Αντιβιοτικά

ATC CODE C09AA01

CAPTOPRIL

Καπτοπρίλη

Τα φάρμακα της ομάδας αυτής αναστέλλουν την μετατροπή της αγγειοτασίνης Ι σε αγγειοτασίνη ΙΙ. Οι κυριότερες ενδείξεις τους είναι: Υπέρταση. Χορηγούνται σε ήπια ή μέτρια υπέρταση, ιδιαίτερα αν …

Chemical structure of CAPTOPRIL

Φαρμακολογικό Προφίλ

Πηγή: DrugBank

Περιγραφή & Ένδειξη

Τα φάρμακα της ομάδας αυτής αναστέλλουν την μετατροπή της αγγειοτασίνης Ι σε αγγειοτασίνη ΙΙ. Οι κυριότερες ενδείξεις τους είναι: Υπέρταση. Χορηγούνται σε ήπια ή μέτρια υπέρταση, ιδιαίτερα αν αντενδείκνυνται ή δεν γίνονται ανεκτοί ή αποτύχουν οι β-αποκλειστές ή τα διουρητικά, αν και συνδυάζονται με τα τελευταία επιτυχώς. Οι ασθενείς με νεφραγγειακή υπέρταση είναι ιδιαίτερα ευαίσθητοι στους α-ΜΕΑ και η αγωγή πρέπει να αρχίζει με μικρότερες δόσεις. Προσοχή επίσης χρειάζεται σε περιπτώσεις στις οποίες κινητοποιείται το σύστημα ρενίνης, όπως λ.χ. στην καρδιακή ανεπάρκεια, σε προηγηθείσα χρήση διουρητικών ή σε αυστηρή άναλο δίαιτα, διότι μπορεί να προκληθεί σοβαρή υπόταση κατά την πρώτη λήψη του φαρμάκου. Για το λόγο αυτό τα διουρητικά διακόπτονται λίγες μέρες πριν δοθεί η πρώτη δόση των α-ΜΕΑ. Καρδιακή ανεπάρκεια. Οι α-ΜΕΑ είναι ιδιαίτερα χρήσιμα φάρμακα σε όλα τα στάδια της καρδιακής ανεπάρκειας και πρέπει να συνδυάζονται με διουρητικά και δακτυλίτιδα όταν κρίνεται απαραίτητο. Βελτιώνουν την πρόγνωση και επομένως πλεονεκτούν θεραπευτικών σχημάτων όπως ο συνδυασμός νιτρωδών με υδραλαζίνη. Η χορήγηση α-ΜΕΑ ενδείκνυται σε κάθε ασθενή με καρδιακή ανεπάρκεια όταν δεν υπάρχει αντένδειξη. Για να αποφευχθεί η υπερκαλιαιμία πριν αρχίσει η χορήγηση α-ΜΕΑ πρέπει να διακοπεί η χρήση διουρητικών προστατευτικών της απώλειας καλίου καθώς και σκευασμάτων υποκατάστασης καλίου. Η έναρξη χορήγησης α-ΜΕΑ σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια που ήδη λαμβάνουν υψηλές δόσεις διουρητικών της αγκύλης (π.χ. φουροσεμίδη 80 mg ημερησίως) είναι δυνατόν να προκαλέσει έντονη υπόταση. Η προσωρινή διακοπή του διουρητικού μειώνει τον κίνδυνο της υπότασης αλλά είναι δυνατόν να προκαλέσει σοβαρό πνευμονικό οίδημα. Ως εκ τούτου στις περιπτώσεις αυτές η πρώτη δόση των α-ΜΕΑ πρέπει να είναι ιδιαίτερα χαμηλή (π.χ. 6.25 mg Καπτοπρίλης) με τον ασθενή ξαπλωμένο, κάτω από στενή ιατρική παρακολούθηση και με δυνατότητα θεραπείας της υπότασης. Συμπερασματικά στις περιπτώσεις αυτές ο ασθενής πρέπει να εισάγεται στο νοσοκομείο για έναρξη της χορήγησης των α-ΜΕΑ. Έμφραγμα του μυοκαρδίου. Οι α-ΜΕΑ βελτιώνουν την πρόγνωση ασθενών με έμφραγμα του μυοκαρδίου και είτε κλινικά διαπιστωμένη αριστερή καρδιακή ανεπάρκεια είτε απλή δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας. Η θεραπεία κλινικά σταθεροποιημένων ασθενών πρέπει να ξεκινά 3-10 μέρες μετά το έμφραγμα του μυοκαρδίου.

Κύρια Ένδειξη

For the treatment of essential or renovascular hypertension (usually administered with other drugs, particularly thiazide diuretics). May be used to treat congestive heart failure in combination with other drugs (e.g. cardiac glycosides, diuretics, β-adrenergic blockers). May improve survival in patients with left ventricular dysfunction following myocardial infarction. May be used to treat nephropathy, including diabetic nephropathy.

Χρόνος Ημιζωής

2h

2 hours

Σύνδεση Πρωτεϊνών

25-30% bound to plasma proteins, primarily albumin

Δείτε αναλυτικό φαρμακολογικό προφίλ.

+ Περισσότερες Φαρμακολογικές Πληροφορίες

Μηχανισμός Δράσης

There are two isoforms of ACE: the somatic isoform, which exists as a glycoprotein comprised of a single polypeptide chain of 1277; and the testicular …

Οδός Αποβολής

Δεν υπάρχει διαθέσιμη πληροφορία.

Όγκος Κατανομής

Δεν υπάρχει διαθέσιμη πληροφορία.

Κατηγορίες ATC

Βρείτε τη δραστική μέσα από τις αντίστοιχες κατηγορίες ATC level 5.

Κλινική Πλοήγηση

Κεφάλαια EOΦ Για Τη Δραστική

Σχετικά κεφάλαια του θεραπευτικού βιβλίου EOΦ για τη συγκεκριμένη δραστική ουσία.

1 κεφάλαια
2.5.1 EOΦ therapeutic chapter

Αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης

Τα φάρμακα της ομάδας αυτής αναστέλλουν την μετατροπή της αγγειοτασίνης Ι σε αγγειοτασίνη ΙΙ. Οι κυριότερες ενδείξεις τους είναι: Υπέρταση. Χορηγούνται σε ήπια ή μέτρια υπέρταση, ιδιαίτερα αν αντενδείκνυνται ή δεν...

+
Περιγραφή
Τα φάρμακα της ομάδας αυτής αναστέλλουν την μετατροπή της αγγειοτασίνης Ι σε αγγειοτασίνη ΙΙ. Οι κυριότερες ενδείξεις τους είναι: Υπέρταση. Χορηγούνται σε ήπια ή μέτρια υπέρταση, ιδιαίτερα αν αντενδείκνυνται ή δεν γίνονται ανεκτοί ή αποτύχουν οι β-αποκλειστές ή τα διουρητικά, αν και συνδυάζονται με τα τελευταία επιτυχώς. Οι ασθενείς με νεφραγγειακή υπέρταση είναι ιδιαίτερα ευαίσθητοι στους α-ΜΕΑ και η αγωγή πρέπει να αρχίζει με μικρότερες δόσεις. Προσοχή επίσης χρειάζεται σε περιπτώσεις στις οποίες κινητοποιείται το σύστημα ρενίνης, όπως λ.χ. στην καρδιακή ανεπάρκεια, σε προηγηθείσα χρήση διουρητικών ή σε αυστηρή άναλο δίαιτα, διότι μπορεί να προκληθεί σοβαρή υπόταση κατά την πρώτη λήψη του φαρμάκου. Για το λόγο αυτό τα διουρητικά διακόπτονται λίγες μέρες πριν δοθεί η πρώτη δόση των α-ΜΕΑ. Καρδιακή ανεπάρκεια. Οι α-ΜΕΑ είναι ιδιαίτερα χρήσιμα φάρμακα σε όλα τα στάδια της καρδιακής ανεπάρκειας και πρέπει να συνδυάζονται με διουρητικά και δακτυλίτιδα όταν κρίνεται απαραίτητο. Βελτιώνουν την πρόγνωση και επομένως πλεονεκτούν θεραπευτικών σχημάτων όπως ο συνδυασμός νιτρωδών με υδραλαζίνη. Η χορήγηση α-ΜΕΑ ενδείκνυται σε κάθε ασθενή με καρδιακή ανεπάρκεια όταν δεν υπάρχει αντένδειξη. Για να αποφευχθεί η υπερκαλιαιμία πριν αρχίσει η χορήγηση α-ΜΕΑ πρέπει να διακοπεί η χρήση διουρητικών προστατευτικών της απώλειας καλίου καθώς και σκευασμάτων υποκατάστασης καλίου. Η έναρξη χορήγησης α-ΜΕΑ σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια που ήδη λαμβάνουν υψηλές δόσεις διουρητικών της αγκύλης (π.χ. φουροσεμίδη 80 mg ημερησίως) είναι δυνατόν να προκαλέσει έντονη υπόταση. Η προσωρινή διακοπή του διουρητικού μειώνει τον κίνδυνο της υπότασης αλλά είναι δυνατόν να προκαλέσει σοβαρό πνευμονικό οίδημα. Ως εκ τούτου στις περιπτώσεις αυτές η πρώτη δόση των α-ΜΕΑ πρέπει να είναι ιδιαίτερα χαμηλή (π.χ. 6.25 mg Καπτοπρίλης) με τον ασθενή ξαπλωμένο, κάτω από στενή ιατρική παρακολούθηση και με δυνατότητα θεραπείας της υπότασης. Συμπερασματικά στις περιπτώσεις αυτές ο ασθενής πρέπει να εισάγεται στο νοσοκομείο για έναρξη της χορήγησης των α-ΜΕΑ. Έμφραγμα του μυοκαρδίου. Οι α-ΜΕΑ βελτιώνουν την πρόγνωση ασθενών με έμφραγμα του μυοκαρδίου και είτε κλινικά διαπιστωμένη αριστερή καρδιακή ανεπάρκεια είτε απλή δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας. Η θεραπεία κλινικά σταθεροποιημένων ασθενών πρέπει να ξεκινά 3-10 μέρες μετά το έμφραγμα του μυοκαρδίου.
Ενδείξεις
Αρτηριακή υπέρταση μόνη ή σε συνδυασμό με άλλα αντιυπερτασικά, ιδίως διουρητικά. Επικουρικό σε χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια. Εμφραγμα μυοκαρδίου για προφύλαξη από καρδιολογικές επιπλοκές είτε στα αρχικά στάδια σε ασυμπτωματικούς ασθενείς, είτε σε μακροχρόνια αγωγή σε ασθενείς με δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας. Διαβητική νεφροπάθεια.
Αντενδείξεις
Iδιοπαθές αγγειοοίδημα ή ιστορικό εμφάνισης τέτοιου οιδήματος μετά από θεραπεία με έναν αναστολέα MEA. Kύηση, γαλουχία.
Ανεπιθύμητες Ενέργειες
Υπόταση (1ης δόσης, βλ. εισαγωγή). Ίλιγγος, κεφαλαλγία. Αδυναμία, αίσθημα κόπωσης. Ναυτία, σπάνια έμετοι, διάρροια. Μυϊκές συ- στολές. Επίμονος ξηρός βήχας, ερεθισμός του λάρυγγα, αλλοίωση φωνής. Ταχυκαρδία, αρρυθμίες. Αγγειακά επεισόδια που συνδέονται πιθανώς με την υπόταση. Μείωση νεφρικής λειτουργίας. Αντιδράσεις υπερευαισθησίας με αγγειοοίδημα, κνίδωση και διάφορα εξανθήματα (επιβάλλουν διακοπή του φαρμάκου). Έχει περιγραφεί σε μερικές περιπτώσεις ένα «σύμπλεγμα συμπτωμάτων»: πυρετός, ορογονίτιδες, αρθραλγίες, μυαλγίες, εξανθήματα, θετικά αντιπυρηνικά αντισώματα, ηωσινοφιλία και αύξηση της ΤΚΕ. Οι παραπάνω ανεπιθύμητες ενέργειες είναι κοινές με των άλλων α-ΜΕΑ, μερικές όμως είναι ίσως ειδικές για την καπτοπρίλη και οφείλονται πιθανώς στις σουλφυδρυλικές ομάδες: στοματίτιδα, δυσγευσία και αιματολογικές διαταραχές (ουδετεροπενία, θρομβοπενία). Εργαστηριακές: Υπερκαλιαιμία, αύξηση ηπατικών ενζύμων και αζωθαιμία.
Δοσολογία
Στην υπέρταση, ως μονοθεραπεία, αρχική δόση 12.5-25 mg 2 φορές την ημέρα. Η δόση μπορεί να αυξηθεί σταδιακά, με μεσοδιαστήματα τουλάχιστον 2 εβδομάδων, μέχρι 100-150 mg ημερησίως χορηγούμενα σε δύο διαιρεμένες δόσεις. Σε ταυτόχρονη χορήγηση διουρητικών, ηλικιωμένους, νεφρική ανεπάρκεια, ελαττωμένο όγκο αίματος, νεφραγγειακή υπέρταση, ανεπαρκή καρδιακή αντιρρόπηση έναρξη με 6.25-12.5 mg 2 φορές την ημέρα (η 1η δόση το βράδυ - κίνδυνος υπότασης). Η δοσολογία μπορεί να αυξηθεί σταδιακά μέχρι το μέγιστο 100 mg ημερησίως σε μία ή δύο δόσεις. Στην καρδιακή ανεπάρκεια αρχική δόση 6.25-12.5 mg δύο ή τρεις φορές ημερησίως και σταδιακή προσαρμογή της δοσολογίας με μεσοδιαστήματα τουλάχιστον 2 εβδομάδων ως τη συνήθη δόση συντήρησης 75-150 mg ημερησίως με μέγιστο όριο 150 mg ημερησίως σε διαιρεμένες δόσεις. Στη διαβητική νεφροπάθεια 75-100 mg ημερησίως σε τμηματικές δόσεις. Μετά από έμφραγμα μυοκαρδίου ως βραχυχρόνια αγωγή αρχική δόση 6.5 mg την ημέρα και προοδευτική αύξηση στα 100 mg την ημέρα σε δύο δόσεις, μακροχρόνια αγωγή έναρξη 3η - 16η ημέρα μετά το έμφραγ- μα 6.25 mg την ημέρα και προοδευτική αύξηση στα 75-150 mg ημερησίως σε 2 ή 3 δόσεις. Η δοσολογία θα πρέπει να ελαττώνεται ή τα διαστήματα μεταξύ των δόσεων να αυξάνονται σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία.
SOS
Eπίδραση στη νεφρική λειτουργία. Οι α-ΜΕΑ είναι δυνατόν να προκαλέσουν σοβαρή και προοδευτική έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας σε ασθενείς με μεγάλη αμφοτερόπλευρη στένωση των νεφρικών αρτηριών. Συνήθως δεν έχουν επίδραση στη συνολική νεφρική λειτουργία ό
Λοιπές Σημειώσεις
Βλ. εισαγωγή.
Φαρμακευτικά προϊόντα
CAPOTEN/Bristol Myers Squibb: tab 25mg x 14, 50mg x 14 HYPOTENSOR/Φαραν: tab 50mg x 20 NORMOLOSE/Adelco: tab 25mg x 20, 50mg x 20 PERTACILON/Elpen: tab 25mg x 20, 50mg x 20 Q Με διουρητικό Captopril+Hydrochlorothiazide ANASTOL/Remedina: tab (50+25)mg x 20 CAPTOPRESS/GENEPHARM/Genepharm: tab (50+25)mg x 20 CAPTOSPES+H/Specifar: tab (50+25)mg x 20 DOSTUREL/Bros: tab (50+25)mg x 20, x 40 EMPIROL/Norma: tab (50+25)mg x 20 NORMOLOSE-H/Adelco : tab (50+25)mg x 20 PENTATEC/Elpen: tab (50+25)mg x 20 PIESITAL/Demo: tab (50+25)mg x 20 RETURN/Rafarm: tab (50+25)mg x 20 SUPERACE/Bristol Myers Squibb : tab (50 +25)mg x 20 URESAN/Menarini: tab (50+25)mg x 20 ZIDEPRIL/Μινερβα: tab (50+25)mg x 20

Διαθέσιμα Σκευάσματα

Εγκεκριμένα φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν CAPTOPRIL.

Φόρτωση σκευασμάτων...