ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J01CA03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CARBENICILLIN

Καρβενικιλλίνη

Για τη θεραπεία οξέων και χρόνιων λοιμώξεων των άνω και κάτω ουροφόρων οδών και σε ασυμπτωματική βακτηριουρία λόγω ευαίσθητων στελεχών βακτηρίων.

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

DrugBank

Ενδείξεις

expand_more

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

monitor_heart

DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more

biotech

PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Ταχεία απορρόφηση από το λεπτό έντερο μετά από από του στόματος χορήγηση. Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα είναι 30 έως 40%. Η ΚΑΡΒΕΝΙΚΙΛΛΙΝΗ ΔΕΝ ΑΠΟΡΡΟΦΑΤΑΙ ΑΠΟ ΤΟ ΓΑΣΤΡΕΝΤΕΡΙΚΟ ΣΩΛΗΝΑ & ΩΣ ΕΚ ΤΟΥΤΟΥ ΠΡΕΠΕΙ ΝΑ…

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός Ελάχιστος.

bloodtype

PubChem

Απέκκριση

expand_more

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Ευρύ φάσμα ημι-συνθετικής πενικιλίνης παραγώγο που χρησιμοποιείται παρεντερικά. Είναι ευάλωτο στον γαστρικό χυμό και στην πενικιλινάση και μπορεί να επηρεάσει τη λειτουργία των αιμοπεταλίων.

DrugBank

Indication

expand_more

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Το καρβενιτσίλλιν είναι μια ημι-συνθετική πενικιλίνη. Ενώ το καρβενιτσίλλιν παρέχει σημαντική in vitro δραστικότητα εναντίον ποικίλων gram-θετικών και gram-αρνητικών μικροοργανισμών, το σημαντικότερο στοιχείο του προφίλ του είναι η αντιψευδομονική και αντιπρωτεολυτική δράση. Λόγω των υψηλών επιπέδων ούρων που επιτυγχάνονται μετά τη χορήγηση, έχει αποδειχθεί κλινική αποτελεσματικότητα σε λοιμώξεις του ουροποιητικού λόγω ευαίσθητων στελεχών των: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Pseudomonas spp., Providencia rettgeri, Enterobacter spp., και Enterococci (Enterococcus faecalis).

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός δράσης: Η ελεύθερη καρβενιτσίλλιν αποτελεί το κυρίαρχο φαρμακολογικά ενεργό κλάσμα του άλατος. Δρα αντιβακτηριακά εμποδίζοντας την τελική σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος ευαίσθητων βακτηρίων. Οι πενικιλλίνες ακυλιώνουν την πεπτιδο-τρανσπεπτιδάση ευαίσθητη στην πενικιλίνη ανοίγοντας τον κύκλο λακτάμης. Αυτή η απενεργοποίηση του ενζύμου αποτρέπει τον σχηματισμό διασταυρούμενου δεσμού δύο ευθύγραμμων πεπτιδογλυκανικών αλυσίδων, εμποδίζοντας το τρίτο και τελευταίο στάδιο της σύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος. Η λύση του κυττάρου μπορεί να mediated από αυτολυτικές ενζύμες όπως οι αυτολυσίνες· είναι πιθανό ότι το καρβενιτσίλλιν παρεμβαίνει με έναν αναστολέα αυτολυσσίνης.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορροφάται γρήγορα από το λεπτό έντερο μετά από από του στόματος χορήγηση. Η βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα είναι 30 έως 40%.

DrugBank

Half life

expand_more

Ο μέσος χρόνος ημιζωής είναι 1 ώρα.

DrugBank

Protein binding

expand_more

Δέσμευση πρωτεΐνης 30 έως 60%.

DrugBank

Toxicity

expand_more

Τα επιπέδα στο αίμα του καρβενιτσίλλιν που μπορούν να επιτευχθούν είναι πολύ χαμηλά, και οι τοξικές αντιδράσεις λόγω υπερβολικής δόσης δεν θα πρέπει να εμφανίζονται συστηματικά. Το LD50 από το στόμα στους ποντικούς είναι 3,600 mg/kg, στους αρουραίους 2,000 mg/kg, και στους σκύλους ξεπερνούν τα 500 mg/kg. Η θανατηφόρος δόση στον άνθρωπο δεν είναι γνωστή. Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν διάρροια, ναυτία, κοιλιακό άλγος και έμετο.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η καρβενικιλλίνη είναι μια ημισυνθετική πενικιλλίνη. Αν και η καρβενικιλλίνη παρέχει σημαντική in vitro δραστηριότητα έναντι ποικίλων gram-θετικών και gram-αρνητικών μικροοργανισμών, η πιο σημαντική πτυχή του προφίλ της είναι η αντιψευδομονική και αντιπρωτεϊκή της δράση. Λόγω των υψηλών επιπέδων στα ούρα που επιτυγχάνονται μετά τη χορήγηση, η καρβενικιλλίνη έχει δείξει κλινική αποτελεσματικότητα σε λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος λόγω ευαίσθητων στελεχών:

Escherichia coli
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Morganella morganii
Pseudomonas species
Providencia rettgeri
Enterobacter species
Enterococci (S. faecalis)

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η ελεύθερη καρβενικιλλίνη είναι το κυρίαρχο φαρμακολογικά ενεργό κλάσμα του άλατος. Η καρβενικιλλίνη ασκεί την αντιβακτηριακή της δράση μέσω παρεμβολής στην τελική σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος ευαίσθητων βακτηρίων. Οι πενικιλλίνες ακετυλιώνουν την ευαίσθητη στην πενικιλλίνη τρανσπεπτιδάση C-τελικού τομέα ανοίγοντας τον δακτύλιο β-λακτάμης. Αυτή η αδρανοποίηση του ενζύμου εμποδίζει το σχηματισμό διασταυρούμενης σύνδεσης δύο γραμμικών ινιδίων πεπτιδογλυκάνης, αναστέλλοντας το τρίτο και τελευταίο στάδιο της βακτηριακής σύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος. Η λύση των κυττάρων στη συνέχεια διαμεσολαβείται από τα βακτηριακά αυτολυτικά ένζυμα του κυτταρικού τοιχώματος, όπως οι αυτολυσίνες. Είναι πιθανό η καρβενικιλλίνη να παρεμβαίνει σε έναν αναστολέα αυτολυσινης.

Οι πενικιλλίνες και οι μεταβολίτες τους είναι ισχυρά ανοσογόνα λόγω της ικανότητάς τους να συνδυάζονται με πρωτεΐνες και να δρουν ως άπτεν για οξείες αντιδράσεις που μεσολαβούνται από αντισώματα. Ο πιο συχνός (περίπου 95 τοις εκατό) ή “κύριος” καθοριστικός παράγοντας της αλλεργίας στην πενικιλλίνη είναι ο καθοριστικός παράγοντας πενικιλοϋλίου που παράγεται με το άνοιγμα του δακτυλίου β-λακτάμης της πενικιλλίνης. Αυτό επιτρέπει τη σύνδεση της πενικιλλίνης με την πρωτεΐνη στην αμιδική ομάδα. Οι “δευτερεύοντες” καθοριστικοί παράγοντες (λιγότερο συχνοί) είναι οι άλλοι σχηματιζόμενοι μεταβολίτες, συμπεριλαμβανομένης της μητρικής πενικιλλίνης και των πενικιλλικών οξέων. /Πενικιλλίνες/

Βακτηριοκτόνο· αναστέλλουν τη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Η δράση εξαρτάται από την ικανότητα των πενικιλλινών να φτάνουν και να δεσμεύουν τις πρωτεΐνες που δεσμεύουν την πενικιλλίνη (PBPs) που βρίσκονται στην εσωτερική μεμβράνη του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Οι πρωτεΐνες που δεσμεύουν την πενικιλλίνη (οι οποίες περιλαμβάνουν τρανσπεπτιδάσες, καρβοξιπεπτιδάσες και ενδοπεπτιδάσες) είναι ένζυμα που εμπλέκονται στα τελικά στάδια της συναρμολόγησης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος και στην αναδιαμόρφωσή του κατά τη διάρκεια της ανάπτυξης και διαίρεσης. Οι πενικιλλίνες δεσμεύουν και αδρανοποιούν τις πρωτεΐνες που δεσμεύουν την πενικιλλίνη, με αποτέλεσμα την εξασθένιση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος και τη λύση. /Πενικιλλίνες/

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Ταχεία απορρόφηση από το λεπτό έντερο μετά από από του στόματος χορήγηση. Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα είναι 30 έως 40%.

Η ΚΑΡΒΕΝΙΚΙΛΛΙΝΗ ΔΕΝ ΑΠΟΡΡΟΦΑΤΑΙ ΑΠΟ ΤΟ ΓΑΣΤΡΕΝΤΕΡΙΚΟ ΣΩΛΗΝΑ & ΩΣ ΕΚ ΤΟΥΤΟΥ ΠΡΕΠΕΙ ΝΑ ΧΟΡΗΓΕΙΤΑΙ ΠΑΡΕΝΤΕΡΙΚΩΣ. … Η IM ΕΝΕΣΗ 1 G ΠΑΡΑΓΕΙ ΜΕΓΙΣΤΕΣ ΣΥΓΚΕΝΤΡΩΣΕΙΣ ΠΛΑΣΜΑΤΟΣ 15-20 UG/ML ΣΕ 1/2-2 ΩΡΕΣ… ΟΙ ΜΕΓΙΣΤΕΣ ΣΥΓΚΕΝΤΡΩΣΕΙΣ ΠΛΑΣΜΑΤΟΣ ΕΙΝΑΙ ΠΕΡΙΠΟΥ 4 ΦΟΡΕΣ ΥΨΗΛΟΤΕΡΕΣ ΜΕΤΑ ΑΠΟ IV ΠΑΡΑ ΑΠΟ IM ΧΟΡΗΓΗΣΗ… Η IV INFUSION…1 G/ΩΡΑ ΕΧΕΙ ΩΣ ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑ ΜΕΣΕΣ ΣΥΓΚΕΝΤΡΩΣΕΙΣ ΠΛΑΣΜΑΤΟΣ ΠΕΡΙΠΟΥ 150 UG/ML.

ΠΕΡΙΠΟΥ ΤΟ 50% ΤΟΥ ΑΝΤΙΒΙΟΤΙΚΟΥ ΣΤΟ ΠΛΑΣΜΑ ΕΙΝΑΙ ΔΕΣΜΕΥΜΕΝΟ ΣΤΙΣ ΠΡΩΤΕΪΝΕΣ. …Η ΚΑΡΒΕΝΙΚΙΛΛΙΝΗ ΑΠΕΚΚΡΙΝΕΤΑΙ ΚΥΡΙΩΣ ΑΠΟ ΤΟΥΣ ΝΕΦΡΙΚΟΥΣ ΣΩΛΗΝΟΥΣ. ΠΕΡΙΠΟΥ 75-80%…ΑΝΑΚΤΑΤΑΙ ΣΕ ΕΝΕΡΓΗ ΜΟΡΦΗ ΣΤΑ ΟΥΡΑ ΣΕ 9 ΩΡΕΣ.

Η καρβενικιλλίνη δεν είναι σταθερή σε οξέα ούτε αντιστέκεται στις πενικιλλινάσες· επομένως χορηγείται παρεντερικώς λόγω κακής απορρόφησης μετά από από του στόματος χορήγηση. Μια παρεντερική δόση 50-200 mg/kg διαιρείται για χορήγηση κάθε 4-6 ώρες.

Αν και η καρβενικιλλίνη αποβάλλεται από τον μαστικό αδένα της βοοειδούς εντός 72 ωρών μετά τη θεραπεία, η μαστίτιδα που προκαλείται από το P. aeruginosa δεν αντιμετωπίζεται αποτελεσματικά· ανθεκτικοί οργανισμοί ανακτώνται 24-48 ώρες μετά την έγχυση.

Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για την ΚΑΡΒΕΝΙΚΙΛΛΙΝΗ (11 σύνολο), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Δέσμευση Πρωτεϊνών

30% έως 60%

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Ελάχιστος.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Χρόνος Ημίσειας Ζωής

1 ώρα

…T 1/2…σε άτομα με φυσιολογική νεφρική λειτουργία είναι περίπου 1 ώρα…παρατείνεται σε περίπου 2 ώρες παρουσία ηπατικής δυσλειτουργίας.

MeSH classification

expand_more

Κατάταξη MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Κατάταξη FDA

G42ZU72N5G

CARBENICILLIN

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιβακτηριακό της κατηγορίας Πενικιλλίνη

Χημική Δομή [CS] - Πενικιλλίνες

Η καρβενικιλλίνη είναι Αντιβακτηριακό της κατηγορίας Πενικιλλίνη.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

1 ώρα

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

30 έως 60%

DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

30 έως 40%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά

PubChem

science

Scientific Profile

CID

20824

Μοριακός τύπος

C17H18N2O6S

Μοριακό βάρος

378.4

IUPAC

(2S,5R,6R)-6-[(2-carboxy-2-phenylacetyl)amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid

InChIKey

FPPNZSSZRUTDAP-UWFZAAFLSA-N

Κατάταξη MeSH

Κατάταξη MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

PPI — Αναστολείς Αντλίας Πρωτονίων Επιλογή Αντιβιοτικού ΠΦΥ & κοινότητα Εργαλείο Θεραπείας Οξείας Φαρυγγοαμυγδαλίτιδας Πρωτόκολλο Υπ. Υγείας Εργαλείο Θεραπείας Πνευμονίας Κοινότητας Πρωτόκολλο Υπ. Υγείας Εργαλείο Παρόξυνσης ΧΑΠ Πρωτόκολλο Υπ. Υγείας