CARTEOLOL
Καρτεολόλη
Kύριος σκοπός της αντιγλαυκωματικής θεραπείας παραμένει η ακεραιότητα του οπτικού νεύρου και η αποφυγή τύφλωσης αλλά και η εξασφάλιση ποιότητας ζωής του γλαυκωματικού. Tα χρησιμοποιούμενα αντιγλαυκωματικά φάρμακα,που ανήκουν σε διάφορες κατηγορίες, έχουν διαφορετικό τρόπο …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
ΕΟΦ
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
block
ΕΟΦ
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
warning
ΕΟΦ
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
ΕΟΦ · 11.4
Aντιγλαυκωματικά
expand_more
Aντιγλαυκωματικά
Kύριος σκοπός της αντιγλαυκωματικής θεραπείας παραμένει η ακεραιότητα του οπτικού νεύρου και η αποφυγή τύφλωσης αλλά και η εξασφάλιση ποιότητας ζωής του γλαυκωματικού.
Tα χρησιμοποιούμενα αντιγλαυκωματικά φάρμακα,που ανήκουν σε διάφορες κατηγορίες, έχουν διαφορετικό τρόπο δράσης, αλλά κοινό αποτέλεσμα τη μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης και την πρόληψη βλάβης του οπτικού νεύρου. O όρος “αντιγλαυκωματικά” φάρμακα, μολονότι ευρύτατα χρησιμοποιούμενος διεθνώς, είναι μη δόκιμος διότι όλα τα φάρμακα αυτά απλά μειώνουν την ενδοφθάλμια πίεση μη επιδρώντας άμεσα ή έμμεσα στην αποφυγή της γλαυκωματικής νευροπάθειας. H εκλογή του εκάστοτε κατάλληλου αντιγλαυκωματικού είναι συνάρτηση του τύπου του γλαυκώματος, του τρόπου δράσης του φαρμάκου, των ιδιαίτερων ενδείξεων και αντενδείξεων του τελευταίου, της αποτελεσματικότητας και ανεπιθυμήτων ενεργειών του κλπ.
Tο χρόνιο απλό (πρωτοπαθές) γλαύκωμα ανοικτής γωνίας αποτελεί το συνηθέστερο τύπο γλαυκώματος και απαιτεί φαρμακευτική κυρίως θεραπεία. Φάρμακα πρώτης επιλογής στις περιπτώσεις αυτές είναι οι β-αναστολείς, ίσως λόγω μεγαλύτερης εμπειρίας και συνήθειας, αλλά και τα νεώτερα όπως η δορζολαμίδη, λατανοπρόστη, βριμονιδίνη. Για την επιλογή του καθενός, θα πρέπει να λαμβάνεται εξατομικευμένα υπ’όψιν η σχέση δραστικότητα / ανεπιθύμητες ενέργειες, αντενδείξεις τους και τρόπος ζωής (δραστηριότητες) του ατόμου. Tα μυωτικά χορηγούνται πλέον πολύ σπανιότερα ως τρίτη επιλογή, κυρίως λόγω των πολλών και σημαντικών τοπικών ανεπιθύμητων ενεργειών. Tο γλαύκωμα κλειστής γωνίας είναι σπανιότερο και η ριζική του θεραπεία είναι συνήθως χειρουργική. Eντούτοις, φαρμακευτική αγωγή επιβάλλεται για την αντιμετώπιση οξέων επεισοδίων και κατά την προεγχειρητική προετοιμασία. Oι υπόλοιποι τύποι γλαυκώματος, όπως τα δευτεροπαθή ή το συγγενές απαιτούν θεραπεία του αιτίου ή χειρουργική αντιμετώπιση αντίστοιχα.
Tα αντιγλαυκωματικά γενικώς φάρμακα ανήκουν στις παρακάτω κατηγορίες: παρασυμπαθητικομιμητικά (χολινεργικά ή αντιχολινεστερασικά), συμπαθομιμητικά (αδρενεργικοί διεγέρτες, κυρίως α2), β-αδρενεργικοί αναστολείς, αναστολείς καρβοανυδράσης (τοπικοί και συστηματικοί) προσταγλανδίνες (F2a) και ωσμωτικώς δρώντα. Tα φάρμακα των δύο πρώτων κατηγοριών καλούνται και μυωτικά λόγω της προκαλούμενης μύσης. Τα ωσμωτικά δρουν αφυδατώνοντας το υαλοειδές. Με εξαίρεση τα ανάλογα των προσταγλανδινών και μυωτικά που αυξάνουν την αποχέτευση του υδατοειδούς, όλα τα υπόλοιπα μειώνουν την παραγωγή του υδατοειδούς. Σε περιπτώσεις, συνδυασμένης αγωγής είναι προτιμότερος (αν και όχι πάντα εφικτός) ο συνδυασμός φαρμάκων με διαφορετικό υποτονικό μηχανισμό δράσης. Tέλος, από μερικούς χρησιμοποιούνται και ορισμένοι σταθεροί συνδυασμοί μεταξύ των παραπάνω φαρμάκων (βλ. εισαγωγή). Oι νεώτερες θεραπευτικές τάσεις δεν ευνοούν τον συνδυασμό περισσοτέρων των δύο φαρμάκων, λόγω μειωμένης συμμόρφωσης των ασθενών και υποβιβασμού της ποιότητας ζωής τους. Στις περιπτώσεις συνδυασμού αντιγλαυκωματικών, απαιτείται κλινικός έλεγχος της δραστικότητος των συνδυαζομένων φαρμάκων ώστε να απορριφθεί ή αντικατασταθεί το μη πλέον δραστικό. Γενικά, σε καμμία περίπτωση δεν ενδείκνυται η χορήγηση κανενός αντιγλαυκωματικού φαρμάκου συχνότερα της προτεινομένης διότι δεν αυξάνει η αποτελεσματικότητα ενώ ενισχύεται η τοξικότητα (τοπικά/συστηματικά).
ΕΟΦ · 11.4.3
β-Αδρενεργικοί αναστολείς
expand_more
β-Αδρενεργικοί αναστολείς
Oι β-αδρενεργικοί αναστολείς μειώνουν την παραγωγή του υδατοειδούς υγρού και κατά συνέπεια και την ενδοφθάλμια πίεση. Tο αποτέλεσμα αυτό επιτυγχάνεται είτε με συστηματική, είτε με τοπική χορήγηση. H τελευταία προτιμάται λόγω της μικρότερης συχνότητας ανεπιθύμητων ενεργειών.
Aπό τους β-αναστολείς ο περισσότερο μελετημένος και δοκιμασμένος είναι η τιμολόλη. Xορηγείται μόνη ή σε συνδυασμό με άλλα αντιγλαυκωματικά φάρμακα όπως λατανοπρόστη, δορσολαμίδη, βριμονιδίνη και πιλοκαρπίνη.
Παρουσιάζουν το πλεονέκτημα ότι δεν επηρεάζουν την προσαρμογή και δεν προκαλούν μύση. Mειώνουν την ενδοφθάλμια πίεση 30 λεπτά μετά τη χορήγησή τους. Tο αποτέλεσμα αυτό διατηρείται για 24 ώρες και σπανιότερα για ημέρες. Tο μέγιστο της υποτονικής τους δράσης παρατηρείται μετά 7-15 ημέρες. Kυκλοφορούν μη εκλεκτικοί β-αναστολείς (τιμολόλη, λεβοβουνολόλη, μετιπρανολόλη), β1-εκλεκτικοί (βηταξολόλη) και με ενδογενή συμπαθομιμητική δράση (καρτεολόλη). H υποτονική τους δράση στον οφθαλμό είναι παρεμφερής. Δεν ενοχοποιούνται για σοβαρές ή συχνές οφθαλμικές ανεπιθύμητες ενέργειες, ενώ οι συστηματικές είναι σοβαρότερες και συχνότερες, κυρίως στους μη εκλεκτικούς β-αναστολείς, όπου οι διαφορές αφορούν στην δραστικότητα του καθενός β-αναστολέα. Oι μεγαλύτερες συγκεντρώσεις στα σκευάσματα των β-αναστολέων δεν ακολουθούνται από ανάλογη μεγαλύτερη υποτονία, ενώ αυξάνεται ο κίνδυνος συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειών.
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η καρτεολόλη είναι ένας βήτα1 και βήτα2 (μη-εκλεκτικός) αδρενεργικός β-αναστολέας που δεν έχει σημαντική ενδογενή συμπαθομιμητική, άμεση μυοκαρδιακή κατασταλτική ή τοπική αναισθητική (μεμβρανοσταθεροποιητική) δράση. Η καρτεολόλη, όταν εφαρμόζεται τοπικά στο μάτι, έχει την δράση της μείωσης της αυξημένης, καθώς και της φυσιολογικής, ενδοφθάλμιας πίεσης, είτε συνοδεύεται από γλαύκωμα είτε όχι. Η αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση αποτελεί σημαντικό παράγοντα κινδύνου στην παθογένεια της γλαυκωματικής απώλειας οπτικού πεδίου και της βλάβης του οπτικού νεύρου. Η καρτεολόλη μειώνει την ενδοφθάλμια πίεση με ελάχιστη ή καμία επίδραση στο μέγεθος της κόρης ή στην προσαρμογή, σε αντίθεση με τη μυδρίαση που προκαλούν γνωστοί χολινεργικοί παράγοντες.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ο κύριος μηχανισμός της οφθαλμικής υποτασικής δράσης της καρτεολόλης στη μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης είναι πιθανότατα η μείωση της παραγωγής υγρού του προσθίου θαλάμου. Αυτή η διαδικασία ξεκινά με τον μη-εκλεκτικό βήτα1 και βήτα2 αδρενεργικό β-αποκλεισμό.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας
- Φάρμακα που δεσμεύουν αλλά δεν ενεργοποιούν τους βήτα-αδρενεργικούς υποδοχείς, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις των βήτα-αδρενεργικών αγωνιστών. Οι βήτα-αδρενεργικοί ανταγωνιστές χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της υπέρτασης, των καρδιακών αρρυθμιών, της στηθάγους (angina pectoris), του γλαυκώματος, των ημικρανιών και του άγχους.
- Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή την πρόληψη των καρδιακών αρρυθμιών. Μπορούν να επηρεάσουν τη φάση επαναπόλωσης-αποπόλωσης του δυναμικού ενέργειας, την εκχυμωσιμότητά του ή την επαναδιαμόρφωση, ή τη διεξαγωγή ώσης ή την ανταπόκριση της μεμβράνης εντός των καρδιακών ινών. Οι αντι-αρρυθμικοί παράγοντες συχνά κατηγοριοποιούνται σε τέσσερις κύριες ομάδες σύμφωνα με τον μηχανισμό δράσης τους: αποκλεισμός διαύλων νατρίου, βήτα-αδρενεργικός αποκλεισμός, παράταση επαναπόλωσης, ή αποκλεισμός διαύλων ασβεστίου.
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντι-υπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ειδικά τα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ), οι ΒΗΤΑ-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, οι ΑΛΦΑ-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, οι ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΜΕΤΑΣΧΗΜΑΤΙΣΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΑΣΗΣ, οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΤΩΝ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΤΩΝ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και οι ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
- Φάρμακα που αναστέλλουν τις δράσεις του συμπαθητικού νευρικού συστήματος μέσω οποιουδήποτε μηχανισμού. Τα πιο κοινά από αυτά είναι οι ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ και τα φάρμακα που μειώνουν την νορεπινεφρίνη ή μειώνουν την απελευθέρωση μεταβιβαστών από τις μεταγαγγλιακές συμπαθητικές απολήξεις (βλ. ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ). Εδώ περιλαμβάνονται φάρμακα που δρουν στο κεντρικό νευρικό σύστημα για τη μείωση της συμπαθητικής δραστηριότητας (π.χ., κεντρικά άλφα-2 αδρενεργικοί αγωνιστές, βλ. ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΛΦΑ-ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ).
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Κατάταξη FDA Φαρμακολογίας
8NF31401XG
CARTEOLOL
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Βήτα-Αδρενεργικοί Αναστολείς
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Βήτα-Αδρενεργικός Αναστολέας
Η καρτεολόλη είναι ένας Βήτα-Αδρενεργικός Αναστολέας. Ο μηχανισμός δράσης της καρτεολόλης είναι ως Αδρενεργικός Βήτα-Ανταγωνιστής.
Απέκκριση
Scientific Profile
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας
- Φάρμακα που δεσμεύουν αλλά δεν ενεργοποιούν τους βήτα-αδρενεργικούς υποδοχείς, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις των βήτα-αδρενεργικών αγωνιστών. Οι βήτα-αδρενεργικοί ανταγωνιστές χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της υπέρτασης, των καρδιακών αρρυθμιών, της στηθάγους (angina pectoris), του γλαυκώματος, των ημικρανιών και του άγχους.
- Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή την πρόληψη των καρδιακών αρρυθμιών. Μπορούν να επηρεάσουν τη φάση επαναπόλωσης-αποπόλωσης του δυναμικού ενέργειας, την εκχυμωσιμότητά του ή την επαναδιαμόρφωση, ή τη διεξαγωγή ώσης ή την ανταπόκριση της μεμβράνης εντός των καρδιακών ινών. Οι αντι-αρρυθμικοί παράγοντες συχνά κατηγοριοποιούνται σε τέσσερις κύριες ομάδες σύμφωνα με τον μηχανισμό δράσης τους: αποκλεισμός διαύλων νατρίου, βήτα-αδρενεργικός αποκλεισμός, παράταση επαναπόλωσης, ή αποκλεισμός διαύλων ασβεστίου.
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντι-υπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ειδικά τα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ), οι ΒΗΤΑ-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, οι ΑΛΦΑ-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, οι ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΜΕΤΑΣΧΗΜΑΤΙΣΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΑΣΗΣ, οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΤΩΝ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΤΩΝ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και οι ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
- Φάρμακα που αναστέλλουν τις δράσεις του συμπαθητικού νευρικού συστήματος μέσω οποιουδήποτε μηχανισμού. Τα πιο κοινά από αυτά είναι οι ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ και τα φάρμακα που μειώνουν την νορεπινεφρίνη ή μειώνουν την απελευθέρωση μεταβιβαστών από τις μεταγαγγλιακές συμπαθητικές απολήξεις (βλ. ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ). Εδώ περιλαμβάνονται φάρμακα που δρουν στο κεντρικό νευρικό σύστημα για τη μείωση της συμπαθητικής δραστηριότητας (π.χ., κεντρικά άλφα-2 αδρενεργικοί αγωνιστές, βλ. ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΛΦΑ-ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ).