CEFALEXIN
Κεφαλεξίνη
**Φαρμακοδυναμική** Η Κεφαλεξίνη (cefalexin) είναι ένα αντιβιοτικό κεφαλοσπορίνης πρώτης γενιάς. Αποτελεί ένα από τα ευρύτερα συνταγογραφούμενα αντιβιοτικά, που συχνά χρησιμοποιείται για τη θεραπεία επιφανειακών λοιμώξεων που προκύπτουν ως επιπλοκές μικρών τραυμάτων ή εκδορών. …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η Κεφαλεξίνη (cefalexin) είναι ένα αντιβιοτικό κεφαλοσπορίνης πρώτης γενιάς. Αποτελεί ένα από τα ευρύτερα συνταγογραφούμενα αντιβιοτικά, που συχνά χρησιμοποιείται για τη θεραπεία επιφανειακών λοιμώξεων που προκύπτουν ως επιπλοκές μικρών τραυμάτων ή εκδορών. Είναι αποτελεσματική έναντι των περισσότερων Gram-θετικών βακτηρίων μέσω της αναστολής της αντίδρασης διασύνδεσης μεταξύ N-ακετυλο-μουραμιδικού οξέος και N-ακετυλογλυκοζαμίνης στο κυτταρικό τοίχωμα, οδηγώντας σε κυτταρική λύση.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η Κεφαλεξίνη είναι ένα αντιβιοτικό κεφαλοσπορίνης πρώτης γενιάς. Οι κεφαλοσπορίνες περιέχουν βήτα-λακτάμη και διυδροθειαζίδη. Σε αντίθεση με τις πενικιλλίνες, οι κεφαλοσπορίνες είναι πιο ανθεκτικές στη δράση της βήτα-λακταμάσης. Η Κεφαλεξίνη αναστέλλει τη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος, οδηγώντας σε διάσπαση και τελικά σε κυτταρικό θάνατο.
Η ΚΕΦΑΛΟΘΙΝΗ & ΣΥΓΓΕΝΕΙΣ ΟΥΣΙΕΣ ΑΝΑΣΤΕΛΛΟΥΝ ΤΗ ΣΥΝΘΕΣΗ ΤΟΥ ΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΥ ΚΥΤΤΑΡΙΚΟΥ ΤΟΙΧΩΜΑΤΟΣ ΜΕ ΤΡΟΠΟ ΠΑΡΟΜΟΙΟ ΜΕ ΑΥΤΟΝ ΤΗΣ ΠΕΝΙΚΙΛΛΙΝΗΣ. /ΚΕΦΑΛΟΣΠΟΡΙΝΕΣ/
Οι πενικιλλίνες και οι μεταβολίτες τους είναι ισχυροί ανοσογόνοι παράγοντες λόγω της ικανότητάς τους να συνδυάζονται με πρωτεΐνες και να δρουν ως άπτεν για οξείες αντιδράσεις που διαμεσολαβούνται από αντισώματα. Ο συχνότερος (περίπου 95 τοις εκατό) ή «κύριος» προσδιοριστής της αλλεργίας στην πενικιλλίνη είναι ο προσδιοριστής πενικιλοϋλ που παράγεται από το άνοιγμα του βήτα-λακταμικού δακτυλίου της πενικιλλίνης. Αυτό επιτρέπει τη σύνδεση της πενικιλλίνης με την πρωτεΐνη στην αμιδική ομάδα. Οι «δευτερεύοντες» προσδιοριστές (λιγότερο συχνοί) είναι οι άλλοι σχηματιζόμενοι μεταβολίτες, συμπεριλαμβανομένης της φυσικής πενικιλλίνης και των πενικιλοϊκών οξέων. /ΠΕΝΙΚΙΛΛΙΝΕΣ/
Βακτηριοκτόνο· η δράση εξαρτάται από την ικανότητα προσέγγισης και πρόσδεσης στις πρωτεΐνες που δεσμεύουν την πενικιλλίνη και βρίσκονται στις κυτταρικές μεμβράνες των βακτηρίων· οι κεφαλοσπορίνες αναστέλλουν τη σύνθεση του βακτηριακού διαφράγματος και του κυτταρικού τοιχώματος, πιθανώς μέσω ακυλίωσης των ενζύμων τρανσπεπτιδάσης που συνδέονται με τη μεμβράνη. Αυτό εμποδίζει τη διασύνδεση των αλυσίδων πεπτιδογλυκάνης, η οποία είναι απαραίτητη για την αντοχή και την ακαμψία του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Επίσης, αναστέλλεται η κυτταρική διαίρεση και η ανάπτυξη, και συχνά παρατηρείται λύση και επιμήκυνση των ευαίσθητων βακτηρίων. Τα βακτήρια που διαιρούνται ταχέως είναι αυτά που είναι πιο ευαίσθητα στη δράση των κεφαλοσπορινών. /ΚΕΦΑΛΟΣΠΟΡΙΝΕΣ/
Η ΚΕΦΑΛΟΣΠΟΡΙΝΗ C ΕΙΝΑΙ ΠΟΛΥ ΑΝΘΕΚΤΙΚΗ ΣΤΗ ΔΡΑΣΗ ΤΗΣ ΠΕΝΙΚΙΛΛΙΝΑΣΗ, ΓΙΑ ΤΗΝ ΟΠΟΙΑ ΕΙΝΑΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΙΚΟΣ & ΜΗ-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΙΚΟΣ ΑΝΑΣΤΟΛΕΑΣ, ΑΝΑΛΟΓΑ ΜΕ ΤΟ ΥΠΟΣΤΡΩΜΑ ΠΟΥ ΔΟΚΙΜΑΣΤΗΚΕ… /ΚΕΦΑΛΟΣΠΟΡΙΝΕΣ/
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
- Απορρόφηση: Απορροφάται καλά από το ανώτερο γαστρεντερικό σωλήνα με σχεδόν 100% από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα. Η Κεφαλεξίνη δεν απορροφάται στο στομάχι αλλά απορροφάται στο ανώτερο λεπτό έντερο. Ασθενείς που λαμβάνουν 250mg κεφαλεξίνης επιτυγχάνουν μέγιστη πλασματική συγκέντρωση 7.7mcg/mL και ασθενείς που λαμβάνουν 500mg επιτυγχάνουν 12.3mcg/mL. Η λήψη τροφής μπορεί να καθυστερήσει την απορρόφηση.
- Κατανομή: Ο όγκος κατανομής είναι 5.2-5.8L.
- Απέκκριση: Η Κεφαλεξίνη απεκκρίνεται πάνω από 90% στα ούρα μετά από 6 ώρες μέσω σπειραματικής διήθησης και σωληναριακής έκκρισης με μέση νεφρική ανάκτηση 99.3%. Η Κεφαλεξίνη απεκκρίνεται αμετάβλητη στα ούρα. Η κάθαρση από ένα άτομο ήταν 376mL/min. Λιγότερο από 10-15% δεσμεύεται στην πρωτεΐνη του πλάσματος, και οι πλασματικές συγκεντρώσεις του φαρμάκου μειώνονται ταχέως… Περισσότερο από 90% απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα εντός 6 ωρών, κυρίως μέσω νεφρικής σωληναριακής έκκρισης. Θεραπευτικά αποτελεσματικές συγκεντρώσεις εξακολουθούν να επιτυγχάνονται στα ούρα ασθενών με μειωμένη νεφρική λειτουργία.
Η ΚΕΦΑΛΕΞΙΝΗ… ΑΠΟΡΡΟΦΑΤΑΙ ΚΑΛΑ ΑΠΟ ΤΟ ΓΑΣΤΡΕΝΤΕΡΙΚΟ ΣΩΛΗΝΑ. ΟΙ ΜΕΓΙΣΤΕΣ ΠΛΑΣΜΑΤΙΚΕΣ ΣΥΓΚΕΝΤΡΩΣΕΙΣ, ΠΟΥ ΕΠΙΤΥΓΧΑΝΟΝΤΑΙ ΠΕΡΙΠΟΥ 1 ΩΡΑ ΜΕΤΑ ΤΗ ΛΗΨΗ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΟΥ, ΕΙΝΑΙ ΠΕΡΙΠΟΥ 9 & 18 UG/ML ΜΕΤΑ ΑΠΟ ΔΟΣΕΙΣ 250 & 500 MG, ΑΝΤΙΣΤΟΙΧΑ. Η ΛΗΨΗ ΤΡΟΦΗΣ ΜΠΟΡΕΙ ΝΑ ΚΑΘΥΣΤΕΡΗΣΕΙ ΤΗΝ ΑΠΟΡΡΟΦΗΣΗ.
Η ΚΕΦΑΛΕΞΙΝΗ ΕΚΚΡΙΝΕΤΑΙ ΕΠΙΣΗΣ ΣΤΗ ΧΟΛΗ.
ΤΟΣΟ Η ΑΠΟΡΡΟΦΗΣΗ ΟΣΟ ΚΑΙ Η ΑΠΕΚΚΡΙΣΗ ΤΗΣ ΚΕΦΑΛΕΞΙΝΗΣ ΕΙΝΑΙ ΠΑΡΕΜΠΟΔΙΣΜΕΝΕΣ ΣΕ ΝΕΟΓΝΑ, ΟΠΟΥ Η 24ΩΡΗ ΝΕΦΡΙΚΗ ΑΝΑΚΤΗΣΗ ΤΟΥ ΑΝΤΙΒΙΟΤΙΚΟΥ ΑΠΟΤΕΛΕΣΕ 5-66% ΤΗΣ ΗΜΕΡΗΣΙΑΣ ΠΟΣΟΤΗΤΑΣ ΠΟΥ ΛΗΦΘΗΚΕ ΑΠΟ ΤΟ ΣΤΟΜΑΧΙ.
Για περισσότερες πληροφορίες Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Συνολικά) για την ΚΕΦΑΛΕΞΙΝΗ (14 συνολικά), παρακαλούμε επισκεφθείτε τη σελίδα αρχείου HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Πρωτεϊνική Δέσμευση
Η Κεφαλεξίνη δεσμεύεται 10-15% στις πρωτεΐνες του ορού, συμπεριλαμβανομένης της λευκωματίνης του ορού.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η Κεφαλεξίνη δεν μεταβολίζεται στον οργανισμό.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της κεφαλεξίνης είναι 49.5 λεπτά σε κατάσταση νηστείας και 76.5 λεπτά με τροφή, αν και αυτοί οι χρόνοι δεν διέφεραν σημαντικά στη μελέτη.
Λιγότερο από 10-15% δεσμεύεται στην πρωτεΐνη του πλάσματος, και οι πλασματικές συγκεντρώσεις του φαρμάκου μειώνονται ταχέως, με τον χρόνο ημίσειας ζωής (t/2) της κεφαλεξίνης να είναι κανονικά περίπου 40 λεπτά.
/ΣΕ ΑΡΟΥΡΕΣ/ ΛΟΓΟΙ ΣΥΓΚΕΝΤΡΩΣΕΩΝ ΟΣΤΩΝ ΠΡΟΣ ΟΡΟ ΚΑΤΑ ΜΕΣΟ ΟΡΟ… 1:9 ΓΙΑ ΤΗΝ ΚΕΦΑΛΕΞΙΝΗ ΚΑΤΑ ΤΗ ΔΙΑΡΚΕΙΑ 0.25-4 ΩΡΩΝ ΜΕΤΑ ΤΗΝ /ORAL/ ΧΟΡΗΓΗΣΗ. ΠΑΡΑ ΤΙΣ ΔΙΑΦΟΡΕΣ ΣΤΙΣ ΣΥΓΚΕΝΤΡΩΣΕΙΣ, Ο ΧΡΟΝΟΣ ΗΜΙΣΕΙΑΣ ΖΩΗΣ ΣΤΟ ΟΣΤΟ & ΣΤΟΝ ΟΡΟ ΗΤΑΝ ΠΑΡΟΜΟΙΟΣ.
Ο ΧΡΟΝΟΣ ΜΕΓΙΣΤΗΣ ΣΥΓΚΕΝΤΡΩΣΗΣ, Ο ΧΡΟΝΟΣ ΗΜΙΣΕΙΑΣ ΖΩΗΣ ΑΠΟΒΟΛΗΣ, Ο ΧΡΟΝΟΣ ΗΜΙΣΕΙΑΣ ΖΩΗΣ ΑΠΟΡΡΟΦΗΣΗΣ & Ο ΟΓΚΟΣ ΚΑΤΑΝΟΜΗΣ ΗΤΑΝ ΟΛΟΙ ΠΑΡΟΜΟΙΟΙ ΜΕΤΑ ΤΗ ΧΟΡΗΓΗΣΗ ΕΙΤΕ 1 ΕΙΤΕ 2 G ΚΕΦΑΛΕΞΙΝΗΣ.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της κεφαλεξίνης στον ορό είναι 0.5-1.2 ώρες σε ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Ο χρόνος ημίσειας ζωής του φαρμάκου αναφέρεται περίπου 5 ώρες σε νεογνά και 2.5 ώρες σε παιδιά ηλικίας 3-12 μηνών. Σε μία μελέτη, ο χρόνος ημίσειας ζωής ήταν 7.7 ώρες σε ενήλικες με κάθαρση κρεατινίνης 9.2 ml/min και 13.9 ώρες σε ενήλικες με κάθαρση κρεατινίνης 4 ml/min.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH (Φαρμακολογική)
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Κατάταξη FDA (Φαρμακολογική)
5SFF1W6677
ΑΝΥΔΡΗ ΚΕΦΑΛΕΞΙΝΗ
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιβιοτικό Κεφαλοσπορίνης
Χημική Δομή [CS] - Κεφαλοσπορίνες
Η άνυδρη κεφαλεξίνη είναι ένα Αντιβιοτικό Κεφαλοσπορίνης.
ΚΕΦΑΛΕΞΙΝΗ
Κεφαλοσπορίνες [CS]; Αντιβιοτικό Κεφαλοσπορίνης [EPC]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Κατάταξη MeSH (Φαρμακολογική)
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.