CEFAPIRIN
Κεφαπιρίνη
**Φαρμακοδυναμική** Η κεφαπιρίνη είναι κεφαλοσπορίνη πρώτης γενιάς με ευρύ φάσμα δραστηριότητας έναντι gram-θετικών και gram-αρνητικών οργανισμών. Η κεφαπιρίνη παρουσιάζει μεγαλύτερη αντοχή στις β-λακταμάσες σε σύγκριση με τις πενικιλλίνες, καθιστώντας την αποτελεσματική έναντι …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η κεφαπιρίνη είναι κεφαλοσπορίνη πρώτης γενιάς με ευρύ φάσμα δραστηριότητας έναντι gram-θετικών και gram-αρνητικών οργανισμών. Η κεφαπιρίνη παρουσιάζει μεγαλύτερη αντοχή στις β-λακταμάσες σε σύγκριση με τις πενικιλλίνες, καθιστώντας την αποτελεσματική έναντι των σταφυλοκόκκων, με εξαίρεση τους ανθεκτικούς στη μεθικιλλίνη σταφυλοκόκκους.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η βακτηριοκτόνος δράση της κεφαπιρίνης προκύπτει από την αναστολή της σύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος μέσω συγγένειας για τις πρωτεΐνες που δεσμεύουν την πενικιλλίνη (PBPs).
…Πολύ ανθεκτική στη δράση της πενικιλλινάσης, για την οποία αποτελεί ανταγωνιστικό & μη ανταγωνιστικό αναστολέα … Δεν καταστέλλει την αποδόμηση της πενικιλλίνης G από τη σταφυλοκοκκική πενικιλλινάση. Οι κεφαλοσπορίνες C & οι ημισυνθετικοί συγγενείς τους προκαλούν τη σύνθεση πενικιλλινάσης από B. cereus & Staph. aureus. /Κεφαλοσπορίνη C/
…Το ένζυμο που δρα ειδικά στην κεφαλοσπορίνη C για την καταστροφή της αντιβακτηριακής της δράσης. Αυτή η ουσία, η κεφαλοσπορινάση, είναι επίσης β-λακταμάση. Οι περισσότερες παρασκευές του ενζύμου επιδεικνύουν επίσης πενικιλλινάση δράση, & ορισμένοι μικροοργανισμοί παράγουν μία β-λακταμάση που δρα τόσο στην πενικιλλίνη όσο & στις κεφαλοσπορίνες. /Κεφαλοσπορίνη C/
Βακτηριοκτόνος· η δράση εξαρτάται από την ικανότητα προσέγγισης & δέσμευσης των πρωτεϊνών που δεσμεύουν την πενικιλλίνη, οι οποίες εντοπίζονται στις κυτταροπλασματικές μεμβράνες των βακτηρίων· οι κεφαλοσπορίνες αναστέλλουν τη σύνθεση του βακτηριακού διαφράγματος & του κυτταρικού τοιχώματος, πιθανώς μέσω ακυλίωσης των συνδεδεμένων με τη μεμβράνη ενζύμων τρανσπεπτιδάσης. Αυτό αποτρέπει τη διασταύρωση των αλυσίδων πεπτιδογλυκάνης, η οποία είναι απαραίτητη για την αντοχή & την ακαμψία του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Επίσης, αναστέλλεται η κυτταρική διαίρεση & ανάπτυξη, & συχνά παρατηρείται λύση & επιμήκυνση ευαίσθητων βακτηρίων. Τα ταχέως διαιρούμενα βακτήρια είναι τα πλέον ευαίσθητα στη δράση των κεφαλοσπορινών. /Κεφαλοσπορίνες/
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
… Η διείσδυση των κεφαλοσπορινών στον εγκεφαλονωτιαίο υγρό (CSF) είναι φτωχή. /Κεφαλοσπορίνες/
Σχεδόν το 50% της κεφαπιρίνης συνδέεται με την πλασματική πρωτεΐνη. Ο χρόνος ημίσειας ζωής … σε φυσιολογικά άτομα είναι περίπου 40 λεπτά & εξαρτάται από τη νεφρική λειτουργία. Σημαντική ποσότητα … που υπάρχει στο αίμα αφαιρείται με αιμοδιάλυση. … Απεκκρίνεται κυρίως από τους νεφρούς· μόνο 1% υπάρχει στη χολή.
… Η κεφαπιρίνη δεν απορροφάται από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Η ενδομυϊκή ένεση 0,5 g κεφαπιρίνης προκαλεί μέγιστη πλασματική συγκέντρωση περίπου 10 μg/mL στα 45 λεπτά· 1 g περίπου 16 μg/mL. Οι πλασματικές συγκεντρώσεις … που είναι αποτελεσματικές έναντι πολλών ευαίσθητων μικροοργανισμών ανιχνεύονται ακόμα 6 ώρες μετά από μία εφάπαξ ενδομυϊκή δόση 1 g.
Περίπου το 30% της ενδομυϊκής δόσης κεφαπιρίνης απεκκρίνεται στα ούρα σε κάθε μία από τις 1ες 2 ώρες μετά την ένεση.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Σχεδόν το 50% της κεφαπιρίνης συνδέεται με την πλασματική πρωτεΐνη.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ο κύριος ανιχνευόμενος μεταβολίτης είναι η δεσακετυλοκεφαπιρίνη.
Ο κύριος μεταβολίτης της κεφαπιρίνης είναι η δεακετυλοκεφαπιρίνη, η οποία έχει περίπου τη μισή αντιμικροβιακή δράση της μητρικής ένωσης· το 20% της αντιβιοτικής δράσης στο πλάσμα οφείλεται στην δεακετυλοποιημένη ένωση.
Η κεφαπιρίνη μεταβολίζεται μερικώς στο πλάσμα, στο ήπαρ και στους νεφρούς σε διακετυλοκεφαπιρίνη, η οποία έχει περίπου το 50% της αντιβακτηριακής δράσης της μητρικής ένωσης. … Έως και το 20% της αντιβιοτικής δράσης στον ορό οφείλεται στον δεσακετυλ μεταβολίτη.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Οκτώ υγιείς ενήλικες έλαβαν 1 g, IV και IM. Ο βιολογικός χρόνος ημίσειας ζωής της κεφαπιρίνης ήταν 43 λεπτά. Ο χρόνος ημίσειας ζωής απορρόφησης της κεφαπιρίνης από IM χορήγηση ήταν 1,25 ώρες.
Η ενδοφλέβια χορήγηση κεφαπιρίνης νατρίου έδειξε διεκθετικές χαρακτηριστικές κατανομής στον ορό & στον υποχόνδριο οστό, φτάνοντας στην ισορροπία κατανομής εντός 20 λεπτών. Ταχέως απεκκρίνεται, με βήτα χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 0,3 ώρες & κάθαρση σώματος 400 ml/min.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής στον ορό είναι 0,6 ώρες /Από πίνακα/
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.