CEFIDEROCOL
**Φαρμακοδυναμική** Παρόμοια με άλλες κεφαλοσπορίνες, η σεφιντεροκόλη ασκεί βακτηριοκτόνο δράση έναντι ενός εύρους βακτηριακών ειδών. Η σεφιντεροκόλη έχει κυρίως δείξει αποτελεσματικότητα έναντι αερόβιων Gram-αρνητικών βακτηρίων, συμπεριλαμβανομένων των *Escherichia coli*, …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Παρόμοια με άλλες κεφαλοσπορίνες, η σεφιντεροκόλη ασκεί βακτηριοκτόνο δράση έναντι ενός εύρους βακτηριακών ειδών. Η σεφιντεροκόλη έχει κυρίως δείξει αποτελεσματικότητα έναντι αερόβιων Gram-αρνητικών βακτηρίων, συμπεριλαμβανομένων των Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, και Pseudomonas aeruginosa.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η σεφιντεροκόλη δρα δεσμευόμενη και αναστέλλοντας τις πρωτεΐνες δέσμευσης πενικιλλίνης (PBPs), εμποδίζοντας τη σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος και προκαλώντας τελικά τον θάνατο του βακτηριακού κυττάρου. Όπως και άλλα αντιβιοτικά β-λακτάμης, η σεφιντεροκόλη μπορεί να εισέλθει στα βακτηριακά κύτταρα μέσω παθητικής διάχυσης μέσω πορινών. Σε αντίθεση με άλλες β-λακτάμες, η σεφιντεροκόλη περιέχει μια χλωροκατεχόλη ομάδα που της επιτρέπει να σχηματίζει σύμπλοκα με τον σίδηρο. Μόλις συνδεθεί με τον τρισθενή σίδηρο, η σεφιντεροκόλη μπορεί να υποστεί ενεργή μεταφορά εντός των βακτηριακών κυττάρων μέσω καναλιών σιδήρου στην εξωτερική κυτταρική μεμβράνη, όπως αυτά που κωδικοποιούνται από τα γονίδια cirA και fiu στην E. coli ή το γονίδιο PiuA στην P. aeruginosa. Μόλις βρεθεί εντός του κυττάρου, η σεφιντεροκόλη δεσμεύεται και αναστέλλει την PBP3 με υψηλή συγγένεια, εμποδίζοντας έτσι τη σύνδεση των πεπτιδογλυκανικών στρωμάτων μέσω της πενταπεπτιδικής γέφυρας. Οι PBP1a, 1b, 2 και 4 δεσμεύονται και αναστέλλονται επίσης από τη σεφιντεροκόλη, αλλά με μικρότερη ισχύ από την PBP3, και ως εκ τούτου αναμένεται να συμβάλλουν λιγότερο στην αντιβακτηριακή της δράση.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μία εφάπαξ ενδοφλέβια δόση 2 g σεφηδτεροκόλης σε υγιείς ασθενείς παράγει Cmax 89.7 mg/L και AUC 386 mgh/L. Σε ασθενείς με σύνθετες λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος και κάθαρση κρεατινίνης τουλάχιστον 60 mL/min, δόσεις 2 g σεφηδτεροκόλης κάθε 8 ώρες παρήγαγαν AUC 394.7 mgh/L και Cmax 138 mg/L. Ωστόσο, ο ρυθμός έγχυσης για αυτή τη χρόνια δοσολογία ήταν 3 φορές ο συνιστώμενος. Η Cmax και η AUC αυξάνονται ανάλογα με τη δόση.
Το 98.6% της σεφιντεροκόλης απεκκρίνεται στα ούρα, με το 90.6% ως αμετάβλητο μητρικό φάρμακο. Το υπόλοιπο 8% απεκκρίνεται ως μεταβολίτες. Το 2.8% απεκκρίνεται στα κόπρανα. Λιγότερο από το 10% της σεφιντεροκόλης μεταβολίζεται.
Η σεφιντεροκόλη έχει μέσο όγκο κατανομής 18 L.
Η σεφιντεροκόλη έχει μέση κάθαρση 5.18 L/h.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η σεφιντεροκόλη συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος κατά 40-60%, κυρίως με την αλβουμίνη.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η σεφιντεροκόλη υφίσταται μικρό βαθμό μεταβολισμού σε επιμερές 7 της σεφιντεροκόλης, σε σεφιντεροκόλη κατεχόλη 3-μεθοξυ- και 4-μεθοξυ-, και σε προϊόν πυρρολιδίνης χλωροβενζαμίδης (PCBA). Η PCBA υφίσταται περαιτέρω μεταβολισμό σε θειικά, μεθυλιωμένα και γλυκουρονιδωμένα μεταβολιτών. Τα ένζυμα που εμπλέκονται σε αυτές τις αντιδράσεις δεν έχουν ακόμη αναγνωριστεί και η σεφιντεροκόλη δεν έχει αποδειχθεί ότι παρεμβαίνει στον μεταβολισμό άλλων παραγόντων.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της σεφιντεροκόλης είναι 2-3 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Βακτηριοκτόνοι παράγοντες που περιέχουν έναν δακτύλιο β-λακτάμης στη χημική τους δομή. Αναστέλλουν τη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος δεσμευόμενοι στις ΠΡΩΤΕΪΝΕΣ ΔΕΣΜΕΥΣΗΣ ΠΕΝΙΚΙΛΛΙΝΗΣ, εμποδίζοντας τη σύνθεση πεπτιδογλυκάνης στα βακτηριακά κυτταρικά τοιχώματα.
Μοριακές ενώσεις χαμηλού μοριακού βάρους που παράγονται από μικροοργανισμούς και βοηθούν στη μεταφορά και τη δέσμευση του τρισθενούς σιδήρου. (The Encyclopedia of Molecular Biology, 1994)
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
SZ34OMG6E8
CEFIDEROCOL
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιβακτηριακό Κεφαλοσπορινών
Χημική Δομή [CS] - Κεφαλοσπορίνες
Η σεφιντεροκόλη είναι ένα Αντιβακτηριακό Κεφαλοσπορινών.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Βακτηριοκτόνοι παράγοντες που περιέχουν έναν δακτύλιο β-λακτάμης στη χημική τους δομή. Αναστέλλουν τη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος δεσμευόμενοι στις ΠΡΩΤΕΪΝΕΣ ΔΕΣΜΕΥΣΗΣ ΠΕΝΙΚΙΛΛΙΝΗΣ, εμποδίζοντας τη σύνθεση πεπτιδογλυκάνης στα βακτηριακά κυτταρικά τοιχώματα.
Μοριακές ενώσεις χαμηλού μοριακού βάρους που παράγονται από μικροοργανισμούς και βοηθούν στη μεταφορά και τη δέσμευση του τρισθενούς σιδήρου. (The Encyclopedia of Molecular Biology, 1994)