CEFTOBIPROLE MEDOCARIL(κεφτομπιπρολε μεδοκαριλ)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η σεφτοβιπρολή έδειξε in vitro δραστηριότητα έναντι Gram-θετικών και Gram-αρνητικών βακτηρίων. Σε μοντέλο λοίμωξης μηρού σε ουδετερόφιλα ποντίκια, η θεραπευτική αποτελεσματικότητα συσχετίζεται με τον χρόνο κατά τον οποίο η μη δεσμευμένη πλασματική συγκέντρωση της σεφτοβιπρολής υπερβαίνει την ελάχιστη ανασταλτική συγκέντρωση (MIC) των S. aureus, S. pneumoniae, και Enterobacterales spp. Δεν είναι δραστική έναντι Gram-αρνητικών βακτηρίων που παράγουν β-λακταμάσες ευρέος φάσματος (ESBLs) από τις οικογένειες TEM, SHV, ή CTX-M, καρβαπενεμασών τύπου Β (όπως KPC), μεταλλο-β-λακταμασών κλάσης Β, κεφαλοσπορινάσες AmpC κλάσης C (αν εκφράζονται σε υψηλά επίπεδα), και β-λακταμάσες Ambler κλάσης D, συμπεριλαμβανομένων των καρβαπενεμασών. Η σεφτοβιπρολή δεν ενδείκνυται για χρήση σε ασθενείς με βακτηριακή πνευμονία σχετιζόμενη με αναπνευστήρα (VABP) - σε κλινικές δοκιμές, παρατηρήθηκε στατιστικά σημαντική αύξηση της θνησιμότητας σε ασθενείς με VABP που έλαβαν αγωγή με σεφτοβιπρολική μεδοκαρίλη σε σύγκριση με ασθενείς που έλαβαν συγκριτική αγωγή.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η [σεφτοβιπρολή], η ενεργός ουσία της σεφτοβιπρολικής μεδοκαρίλης, ασκεί τη βακτηριοκτόνο δράση της μέσω της αναστολής της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Αυτή η δράση επιτυγχάνεται μέσω της σύνδεσης με απαραίτητες πενικιλλινο-δεσμευτικές πρωτεΐνες (PBPs) και της αναστολής της τρανσπεπτιδικής τους δραστηριότητας, η οποία είναι απαραίτητη για τη σύνθεση του πεπτιδογλυκανικού στρώματος του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Η σεφτοβιπρολή έχει επιδείξει in vitro δραστηριότητα τόσο έναντι Gram-θετικών όσο και Gram-αρνητικών βακτηρίων. Στα Gram-θετικά βακτήρια, συμπεριλαμβανομένου του ανθεκτικού στη μεθικιλλίνη Staphylococcus aureus (MRSA), η σεφτοβιπρολή συνδέεται με την PBP2a. Η σεφτοβιπρολή συνδέεται επίσης με την PBP2b στο Streptococcus pneumoniae (ενδιάμεσα ευαίσθητο στην πενικιλλίνη), την PBP2x στο S. pneumoniae (ανθεκτικό στην πενικιλλίνη) και με την PBP5 στο Enterococcus faecalis.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Δεδομένου ότι η σεφτοβιπρολική μεδοκαρίλη χορηγείται ενδοφλεβίως, η βιοδιαθεσιμότητά της είναι 100%. Η μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) και η περιοχή υπό την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου (AUC0-8h) μετά από χορήγηση πολλαπλών δόσεων είναι 33.0 μg/mL και 102 μg*h/mL, αντίστοιχα.
Η ενεργός [σεφτοβιπρολή] απεκκρίνεται κυρίως αμετάβλητη μέσω της νεφρικής οδού. Περίπου το 89% της χορηγηθείσας δόσης ανακτάται στα ούρα ως ενεργή σεφτοβιπρολή (83%), ο μεταβολίτης ανοικτού δακτυλίου (5%) και σεφτοβιπρολική μεδοκαρίλη (<1%). Λόγω του σημαντικού βαθμού νεφρικής απέκκρισης, οι ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία που λαμβάνουν αγωγή με σεφτοβιπρολή μπορεί να χρειαστούν χαμηλότερες δόσεις.
Ο όγκος κατανομής σε κατάσταση ισορροπίας της ενεργού [σεφτοβιπρολής] είναι 15.5-18.0 L, ο οποίος προσεγγίζει τον όγκο του εξωκυττάριου υγρού στους ανθρώπους.
Η μέση κάθαρση της ενεργού [σεφτοβιπρολής] μετά από χορήγηση πολλαπλών δόσεων είναι 4.98 L/h.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η ενεργός [σεφτοβιπρολή] συνδέεται ελάχιστα (16%) με τις πλασματικές πρωτεΐνες.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η μετατροπή της προφαρμάκου σεφτοβιπρολικής μεδοκαρίλης στην ενεργό ουσία σεφτοβιπρολή συμβαίνει ταχέως και μεσολαβείται από μη ειδικές ενζυμικές εστεράσες του πλάσματος. Η ίδια η σεφτοβιπρολή μεταβολίζεται ελάχιστα σε έναν μεταβολίτη ανοικτού δακτυλίου, ο οποίος είναι μικροβιολογικά ανενεργός και αντιστοιχεί περίπου στο 4% της έκθεσης στην μητρική ουσία σε άτομα με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της ενεργού [σεφτοβιπρολής] μετά από χορήγηση πολλαπλών δόσεων είναι περίπου 3.3 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
CEFTOBIPROLE MEDOCARIL SODIUM
Κεφαλοσπορίνες [CS]· Αντιβιοτικό Κεφαλοσπορίνης [EPC]· Αναστολείς Μεταφορέα Οργανικών Ανιόντων 1B1 [MoA]· Αναστολείς Μεταφορέα Οργανικών Ανιόντων 1B3 [MoA]
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.