Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ R06AE07 S01GX12 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CETIRIZINE(Σετιριζίνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: περίπου 10 ώρες (ενήλικες), περίπου 6 ώρες (παιδιά 6-12 ετών), 5 ώρες (παιδιά 2-6 ετών), 3,1 ώρες (βρέφη/νήπια 6-24 μηνών)

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 8,3 ώρες
  • PubChem: 8,3 ώρες
 10 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 93% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά PubChem Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 2.1 ημέρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του ΖΙΡΤΕΚ και καλύπτουν 20 από 32 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. ανακούφιση των ρινικών και οφθαλμικών συμπτωμάτων της εποχιακής και χρόνιας αλλεργικής ρινίτιδας

    σε: ενήλικες και παιδιά ηλικίας 2 ετών και άνω

    • J30 Αγγειοκινητική και αλλεργική ρινίτιδα

  2. ανακούφιση των συμπτωμάτων της χρόνιας ιδιοπαθούς κνίδωσης

    σε: ενήλικες και παιδιά ηλικίας 2 ετών και άνω

    • L50 Κνίδωση

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του ΖΙΡΤΕΚ
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος ΖΙΡΤΕΚ
expand_more
Πόσιμες σταγόνες, διάλυμα
Διαυγές, άχρωμο υγρό με ελαφρώς γλυκιά γεύση και πικρό άρωμα.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
μία φορά την ημέρα, δύο φορές την ημέρα
Δόση έναρξης:
10 mg μία φορά την ημέρα
  • Ενήλικες
    Δόση10 mg
    μία φορά την ημέρα (20 σταγόνες)
  • Ηλικιωμένοι
    Δεν απαιτείται μείωση δόσης εφόσον η νεφρική λειτουργία είναι φυσιολογική.
  • Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια
    Δεν απαιτείται προσαρμογή δόσης σε ασθενείς μόνο με ηπατική ανεπάρκεια. Σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια και νεφρική ανεπάρκεια, συνιστάται προσαρμογή της δόσης (βλ. νεφρική ανεπάρκεια).
  • Παιδιά ηλικίας από 2 έως 6 ετών
    Δόση2,5 mg
    δύο φορές την ημέρα (5 σταγόνες δύο φορές την ημέρα)
  • Παιδιά ηλικίας από 6 έως 12 ετών
    Δόση5 mg
    δύο φορές την ημέρα (10 σταγόνες δύο φορές την ημέρα)
  • Έφηβοι ηλικίας 12 ετών και άνω
    Δόση10 mg
    την ημέρα (20 σταγόνες)
  • Παιδιατρικοί ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια
    Η δόση θα πρέπει να εξατομικεύεται λαμβάνοντας υπόψη την νεφρική κάθαρση κρεατινίνης, την ηλικία και το σωματικό βάρος του ασθενούς.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1), την υδροξυζίνη ή σε οποιοδήποτε παράγωγο της πιπεραζίνης
  • Βαριά νεφρική ανεπάρκεια με κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη των 10 ml/λεπτό
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αλκοόλ
    Συνιστάται προσοχή
  • Κατακράτηση ούρων
    Πληθυσμόςασθενείς με παράγοντες προδιάθεσης για κατακράτηση ούρων (π.χ. βλάβη του νωτιαίου μυελού, υπερπλασία του προστάτη)
    Απαιτείται προσοχή
  • Επιληψία και κίνδυνος σπασμών
    Πληθυσμόςασθενείς με επιληψία και σε ασθενείς σε κίνδυνο σπασμών
    Συνιστάται προσοχή
  • Έκδοχα (μεθυλοπαραϋδροξυβενζοϊκό, προπυλοπαραϋδροξυβενζοϊκό)
    Μπορεί να προκαλέσουν αλλεργικές αντιδράσεις (πιθανώς όψιμες)
  • Δερματικά τεστ αλλεργίας
    Απαιτείται περίοδος έκπλυσης (3 ημερών) πριν την εκτέλεση τους
  • Συμπτώματα απόσυρσης (κνησμός ή/και κνίδωση)
    Μπορεί να εμφανιστούν με τη διακοπή της σετιριζίνης
  • Χρήση σε βρέφη και νήπια
    Πληθυσμόςβρέφη και νήπια ηλικίας κάτω των 2 ετών
    Δεν συνιστάται η χρήση
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ψευδοεφεδρίνη
    παρακολούθηση
    Δεν αναφέρθηκαν σημαντικές φαρμακοδυναμικές ούτε φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις
  • Θεοφυλλίνη
    παρακολούθηση
    Δεν αναφέρθηκαν σημαντικές φαρμακοδυναμικές ούτε φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις (σε δόση 400 mg/ημέρα)
  • Τροφή
    παρακολούθηση
    Η ταχύτητα της απορρόφησης μειώνεται, αλλά όχι ο βαθμός της απορρόφησης
  • Αλκοόλ
    προσοχή
    Στους ευαίσθητους ασθενείς, μπορεί να προκαλέσει επιπλέον μειώσεις στην εγρήγορση και στην επίδοση (η σετιριζίνη δεν ενισχύει την επίδραση του αλκοόλ σε επίπεδα 0,5 g/L)
  • Κατασταλτικά του ΚΝΣ
    προσοχή
    Στους ευαίσθητους ασθενείς, μπορεί να προκαλέσει επιπλέον μειώσεις στην εγρήγορση και στην επίδοση
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αίμα
  • Θρομβοκυτταροπενία
Ανοσοποιητικό
  • Υπερευαισθησία
  • Αναφυλακτικό shock
Μεταβολισμός
  • Αυξημένη όρεξη
  • Αύξηση βάρους
Ψυχιατρικές
  • Διέγερση
  • Επιθετικότητα
  • Σύγχυση
  • Κατάθλιψη
  • Ψευδαίσθηση
  • Αϋπνία
  • Ιδεασμός αυτοκτονίας
  • Εφιάλτες
  • Διαταραχή προσαρμογής
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • τικ
Νευρικό
  • Παραισθησία
  • Σπασμοί
  • Δυσγευσία
  • Συγκοπή
  • Τρόμος
  • Δυστονία
  • Δυσκινησία
  • Αμνησία
  • Επηρεασμένη μνήμη
  • Ίλιγγος
Οφθαλμικές
  • Θαμπή όραση
Οφθαλμικές διαταραχές
  • βολβοστροφή
Καρδιά
  • Ταχυκαρδία
Γαστρεντερικό
  • Διάρροια
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία (αυξημένες τρανσαμινάσες, αλκαλική φωσφατάση, γ-GT και χολερυθρίνη)
Δέρμα
  • Κνησμός
  • Εξάνθημα
  • Κνίδωση
  • Αγγειονευρωτικό οίδημα
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • σταθερό (ως προς την περιοχή εμφάνισης) φαρμακευτικό εξάνθημα
  • οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση
Μυοσκελετικό
  • Αρθραλγία
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Δυσουρία
  • Ενούρηση
  • Κατακράτηση ούρων
Γενικές
  • Εξασθένηση
  • Αίσθημα κακουχίας
  • Οίδημα
  • Κόπωση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ρινίτιδα
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Φαρυγγίτιδα
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Αίσθημα κακουχίας
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Διέγερση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Εξασθένηση
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Επιθετικότητα
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία (αυξημένες τρανσαμινάσες, αλκαλική φωσφατάση, γ-GT και χολερυθρίνη)
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Σπάνιες
  • Σπασμοί
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό
    Σπάνιες
  • Ψευδαίσθηση
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Αγγειονευρωτικό οίδημα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Αναφυλακτικό shock
    Ανοσοποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Βολβοστροφή
    Οφθαλμικές
    Πολύ σπάνιες
  • Διαταραχή προσαρμογής
    Οφθαλμικές
    Πολύ σπάνιες
  • Δυσγευσία
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Δυσκινησία
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Δυσουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Δυστονία
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Ενούρηση
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Θαμπή όραση
    Οφθαλμικές
    Πολύ σπάνιες
  • Θρομβοκυτταροπενία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Σταθερό (ως προς την περιοχή εμφάνισης) φαρμακευτικό εξάνθημα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Πολύ σπάνιες
  • Συγκοπή
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Τικ
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Όχι γνωστή
  • Αμνησία
    Νευρικό
    Όχι γνωστές
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Όχι γνωστές
  • Αυξημένη όρεξη
    Μεταβολισμός
    Όχι γνωστή
  • Αυτοκτονικός ιδεασμός
    Ψυχιατρικές
    Όχι γνωστή
  • Αύξηση βάρους
    Μεταβολισμός
    Σπάνια
  • Επηρεασμένη μνήμη
    Νευρικό
    Όχι γνωστές
  • Εφιάλτες
    Ψυχιατρικές
    Όχι γνωστή
  • Κατακράτηση ούρων
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι γνωστή
  • Οίδημα
    Γενικές
    Σπάνια
  • Οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση
    Δέρμα
    Όχι γνωστές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Σπάνια
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Με προσοχή
    Τα προοπτικά συλλεχθέντα δεδομένα για τη σετιριζίνη σχετικά με εκβάσεις κύησης δεν υποδηλώνουν πιθανό κίνδυνο τοξικότητας για τη μητέρα ή τοξικότητας του εμβρύου/κυήματος πάνω από τα γενικά ποσοστά. Μελέτες σε πειρατόζωα δεν έδειξαν άμεσες ή έμμεσες δυσμενείς επιπτώσεις στην κύηση, την ανάπτυξη του εμβρύου/κυήματος, τον τοκετό ή τη μεταγεννητική ανάπτυξη. Παρά ταύτα, η χορήγηση της σετιριζίνης σε εγκύους γυναίκες πρέπει να γίνεται με προσοχή.
  • Γαλουχία
    Με προσοχή
    Η σετιριζίνη εκκρίνεται στο μητρικό γάλα σε συγκεντρώσεις που κυμαίνονται από 25% έως 90% εκείνων που μετριούνται στο πλάσμα, ανάλογα την ώρα λήψης του δείγματος μετά την χορήγηση. Συνεπώς, συνιστάται προσοχή όταν η σετιριζίνη συνταγογραφείται σε γυναίκες που θηλάζουν.
  • Γονιμότητα
    Τα διαθέσιμα δεδομένα για την ανθρώπινη γονιμότητα είναι περιορισμένα αλλά δεν έχει εντοπιστεί κάποια ανησυχία όσον αφορά στην ασφάλεια. Τα δεδομένα σε ζώα δεν υποδεικνύουν κάποια ανησυχία για την ασφάλεια όσον αφορά στην αναπαραγωγή στον άνθρωπο.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • σύγχυση
  • διάρροια
  • ζάλη
  • κόπωση
  • κεφαλαλγία
  • αίσθημα κακουχίας
  • μυδρίαση
  • κνησμός
  • ανησυχία
  • καταστολή
  • υπνηλία
  • λήθαργος
  • ταχυκαρδία
  • τρόμος
  • κατακράτηση ούρων
Αντιμετώπιση
Αν παρατηρηθεί υπερδοσολογία, συνιστάται συμπτωματική ή υποστηρικτική θεραπεία. Μπορεί να εξεταστεί το ενδεχόμενο πλύσης στομάχου σε σύντομο χρονικό διάστημα μετά από την λήψη του φαρμάκου.
ΑιμοκάθαρσηΌχι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Αντικειμενικές μετρήσεις της ικανότητας οδήγησης, του λανθάνοντος χρόνου ύπνου και της επίδοσης στην γραμμή συναρμολόγησης δεν έχουν δείξει κλινικά σημαντικές επιδράσεις στη συνιστώμενη δόση των 10 mg. Ωστόσο, οι ασθενείς οι οποίοι εμφανίζουν υπνηλία θα πρέπει να αποφύγουν την οδήγηση, την ενασχόληση με δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες ή το χειρισμό μηχανημάτων. Δεν πρέπει να υπερβαίνουν τη συνιστώμενη δοσολογία και πρέπει να λαμβάνουν υπόψη την ανταπόκρισή τους στο φάρμακο.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
warningΈκδοχα με γνωστή δράση — προσοχή σε δυσανεξίες/αλλεργίες
- Ένα ml διαλύματος περιέχει 1,35 mg μεθυλοπαραϋδροξυβενζοϊκό
- Ένα ml διαλύματος περιέχει 0,15 mg προπυλοπαραϋδροξυβενζοϊκό.
Πλήρης κατάλογος (§6.1)
- Γλυκερόλη
- Προπυλενογλυκόλη
- Σακχαρίνη νατριούχος
- Μεθυλοπαραϋδροξυβενζοϊκό (E 218)
- Προπυλοπαραϋδροξυβενζοϊκό (E 216)
- Οξικό νάτριο
- Οξικό οξύ παγόμορφο
- Κεκαθαρμένο ύδωρ
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Αντιισταμινικά για συστηματική χρήση, παράγωγα πιπεραζίνης, κωδικός ATC: R06A E07

Μηχανισμός δράσης

Η σετιριζίνη, ένας ανθρώπινος μεταβολίτης της υδροξυζίνης, είναι ισχυρός και εκλεκτικός ανταγωνιστής των περιφερικών H-υποδοχέων. In vitro μελέτες σύνδεσης με τους υποδοχείς δεν έδειξαν μετρήσιμη συγγένεια για άλλους H-υποδοχείς.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Εκτός από την αντι-H δράση της, η σετιριζίνη αποδείχθηκε ότι παρουσιάζει αντιαλλεργικές δράσεις. Σε δόση 10 mg χορηγούμενη μία ή δύο φορές ημερησίως, μειώνει την συγκέντρωση των ηωσινοφίλων κατά την όψιμη φάση της αλλεργικής αντίδρασης, στο δέρμα και στον επιπεφυκότα ατοπικών ασθενών έπειτα από πρόκληση με αλλεργιογόνο.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Μελέτες σε υγιείς εθελοντές δείχνουν ότι η σετιριζίνη, σε δόσεις 5 και 10 mg αναστέλλει ισχυρά τις αντιδράσεις πομφών και ερυθρότητας που προκαλούνται από πολύ υψηλές συγκεντρώσεις ισταμίνης στο δέρμα, αλλά η συσχέτιση με την αποτελεσματικότητα δεν έχει τεκμηριωθεί. Σε μία ελεγχόμενη με placebo μελέτη 6 εβδομάδων σε 186 ασθενείς με αλλεργική ρινίτιδα και συνυπάρχον ήπιο έως μέτριο άσθμα, η σετιριζίνη 10 mg χορηγούμενη μία φορά την ημέρα βελτίωσε τα συμπτώματα ρινίτιδας και δεν μετέβαλε την πνευμονική λειτουργία. Η μελέτη αυτή υποστηρίζει την ασφάλεια της χορήγησης της σετιριζίνης σε αλλεργικούς ασθενείς με ήπιο έως μέτριο άσθμα. Σε ελεγχόμενη με placebo μελέτη, η σετιριζίνη, χορηγούμενη σε υψηλή ημερήσια δόση 60 mg επί επτά ημέρες δεν προκάλεσε στατιστικά σημαντική επιμήκυνση του διαστήματος QT. Στη συνιστώμενη δοσολογία, η σετιριζίνη απέδειξε ότι βελτιώνει την ποιότητα ζωής των ασθενών με χρόνια και εποχιακή αλλεργική ρινίτιδα.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Σε μία μελέτη 35 ημερών σε παιδιά ηλικίας 5 έως 12 ετών, δεν παρατηρήθηκε ανοχή στην αντιισταμινική δράση (καταστολή των πομφών και της ερυθρότητας) της σετιριζίνης. Όταν η θεραπεία με σετιριζίνη διακόπτεται μετά από επανειλημμένη χορήγηση, το δέρμα ανακτά την φυσιολογική του αντιδραστικότητα στην ισταμίνη εντός 3 ημερών.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα σε σταθερή κατάσταση είναι περίπου 300 ng/ml και επιτυγχάνονται εντός 1,0 ± 0,5 h. Η κατανομή των φαρμακοκινητικών παραμέτρων όπως είναι η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (Cmax) και το εμβαδόν της περιοχής υπό την καμπύλη (AUC), είναι μονοκόρυφα. Ο βαθμός απορρόφησης της σετιριζίνης δεν μειώνεται από την τροφή, αν και η ταχύτητα της απορρόφησης μειώνεται. Ο βαθμός της βιοδιαθεσιμότητας είναι παρόμοιος όταν η σετιριζίνη χορηγείται σε μορφή διαλύματος, καψακίων ή δισκίων.

Κατανομή

Ο φαινομενικός όγκος κατανομής είναι 0,50 l/kg. Η σύνδεση της σετιριζίνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 93 ± 0,3%. Η σετιριζίνη δεν αλλάζει την σύνδεση της βαρφαρίνης με τις πρωτεΐνες.

Βιομετασχηματισμός

Η σετιριζίνη δεν υποβάλλεται σε εκτεταμένο μεταβολισμό πρώτης διόδου.

Αποβολή

Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής είναι περίπου 10 ώρες και δεν παρατηρείται συσσώρευση για τη σετιριζίνη μετά από ημερήσιες δόσεις των 10 mg επί 10 ημέρες. Περίπου τα 2/3 της δόσης απεκκρίνονται αμετάβλητες στα ούρα.

Γραμμικότητα/μη γραμμικότητα

Η σετιριζίνη διαθέτει γραμμική κινητική σε εύρος 5 έως 60 mg.

Νεφρική ανεπάρκεια

Η φαρμακοκινητική του φαρμάκου ήταν παρόμοια σε ασθενείς με ήπια ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης μεγαλύτερη από 40 ml/min) και υγιείς εθελοντές. Οι ασθενείς με μέτρια νεφρική ανεπάρκεια είχαν τριπλάσια αύξηση στο χρόνο ημίσειας ζωής και 70% μείωση στην κάθαρση σε σύγκριση με τους υγιείς εθελοντές. Οι ασθενείς που υποβάλλονταν σε αιμοκάθαρση (κάθαρση κρεατινίνης κάτω των 7 ml/min) στους οποίους χορηγήθηκε εφάπαξ από του στόματος δόση 10 mg σετιριζίνης είχαν τριπλάσια αύξηση στο χρόνο ημίσειας ζωής και 70% μείωση της κάθαρσης σε σύγκριση με τους υγιείς. Η σετιριζίνη δεν αποβάλλεται επαρκώς με την αιμοκάθαρση. Η προσαρμογή της δόσης είναι απαραίτητη σε ασθενείς με μέτρια ή σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (βλ. Δοσολογία).

Ηπατική ανεπάρκεια

Οι ασθενείς με χρόνια ηπατικά νοσήματα (ηπατοκυτταρική, χολοστατική και χολική κίρρωση) στους οποίους χορηγήθηκαν 10 ή 20 mg σετιριζίνης σε εφάπαξ δόση είχαν 50% αύξηση στο χρόνο ημίσειας ζωής σε συνδυασμό με 40% μείωση στην κάθαρση σε σύγκριση με τους υγιείς εθελοντές. Η προσαρμογή της δόσης απαιτείται μόνο σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια αν παρατηρείται ταυτόχρονη νεφρική ανεπάρκεια.

Ηλικιωμένοι

Μετά από εφάπαξ από στόματος χορήγηση δόσης 10 mg, ο χρόνος ημίσειας ζωής αυξήθηκε κατά περίπου 50% και η κάθαρση μειώθηκε κατά 40% σε 16 ηλικιωμένους ασθενείς σε σύγκριση με υγιή άτομα. Η μείωση αυτή στην κάθαρση της σετιριζίνης στους ηλικιωμένους αυτούς εθελοντές φάνηκε να συσχετίζεται με μειωμένη νεφρική λειτουργία.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Η χρόνος ημίσειας ζωής της σετιριζίνης ήταν περίπου 6 ώρες σε παιδιά ηλικίας 6-12 ετών και 5 ώρες σε παιδιά ηλικίας 2-6 ετών. Σε βρέφη και νήπια ηλικίας 6 έως 24 μηνών, μειώθηκε σε 3,1 ώρες.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός δράσης: Η κετιριζίνη ανταγωνίζεται την ισταμίνη για πρόσδεση σε υποδοχείς H1 στην επιφάνεια των κυττάρων-εκτελεστών, με αποτέλεσμα την καταστολή οιδήματος, εξάρσεων (flare) και κνησμού. Η χαμηλή συχνότητα υπνηλίας αποδίδεται στη μειωμένη…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αντιισταμινικά για συστηματική χρήση, παράγωγα πιπεραζίνης, κωδικός ATC: R06A E07 ### Μηχανισμός δράσης Η σετιριζίνη, ένας ανθρώπινος μεταβολίτης της υδροξυζίνης, είναι **ισχυρός και εκλεκτικός ανταγωνιστής των…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα σε σταθερή κατάσταση είναι περίπου 300 ng/ml και επιτυγχάνονται εντός 1,0 ± 0,5 h. Η κατανομή των φαρμακοκινητικών παραμέτρων όπως είναι η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (Cmax) και το εμβαδόν της…

Μεταβολισμός
Μια κλινική μελέτη ισοζυγίου μάζας που περιλάμβανε 6 υγιείς άνδρες εθελοντές έδειξε ότι το 70% της χορηγηθείσας ραδιενέργειας μετρήθηκε στα ούρα και το 10% στα κόπρανα μετά τη χορήγηση κετιριζίνης. Περίπου το 50% της ραδιενέργειας μετρήθηκε στα ούρα ως…
Απέκκριση
Η κετιριζίνη απορροφήθηκε ταχέως με χρόνο έως τη μέγιστη συγκέντρωση (Tmax) περίπου 1 ώρα μετά τη χορήγηση από το στόμα δισκίων ή σιροπιού σε ενήλικες εθελοντές. Η βιοδιαθεσιμότητα ήταν παρόμοια μεταξύ των μορφών δισκίου και σιροπιού. Όταν σε υγιείς…

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Περιγραφή: Ισχυρός αντιισταμινικός H1 δεύτερης γενιάς, αποτελεσματικός στην αντιμετώπιση αλλεργικής ρινίτιδας, χρόνιας κνίδωσης και άσθματος που προκαλείται από γύρη. Σε αντίθεση με πολλές παραδοσιακές αντιισταμινικές, δεν προκαλεί υπνηλία ή αντιχολινεργικές παρενέργειες. [PubChem]
DrugBank

Indication

expand_more
Ενδείξεις: Για την ανακούφιση των συμπτωμάτων που σχετίζονται με εποχιακή αλλεργική ρινίτιδα, πολυετή αλλεργική ρινίτιδα και τη θεραπεία απλών δερματικών εκδηλώσεων της χρόνιας ιδιοπαθούς κνίδωσης.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Φαρμακολογία: Η κετιριζίνη, ενεργός μεταβολίτης του πυπεραζινικού αντιισταμινικού H1 υδροξυζίνης, χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της χρόνιας ιδιοπαθούς κνίδωσης, της περιόδου αλλεργικής ρινίτιδας, εποχιακής αλλεργικής ρινίτιδας, αλλεργικού άσθματος, φυσικής κνίδωσης και ατοπικής δερματίτιδας.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Μηχανισμός δράσης: Η κετιριζίνη ανταγωνίζεται την ισταμίνη για πρόσδεση σε υποδοχείς H1 στην επιφάνεια των κυττάρων-εκτελεστών, με αποτέλεσμα την καταστολή οιδήματος, εξάρσεων (flare) και κνησμού. Η χαμηλή συχνότητα υπνηλίας αποδίδεται στη μειωμένη διείσδυση της κετιριζίνης στο κεντρικό νευρικό σύστημα λόγω της λιγότερο λιποφιλικής καρβοξυλικής ομάδας στην πλευρική αλυσίδα αιθυλαμίνης.
DrugBank

Absorption

expand_more
Απορρόφηση: Μέση μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (Cmax) 114 ng/mL με Tmax 2,2 ώρες μετά τη δόση παρατηρήθηκε για την κετιριζίνη.
DrugBank

Half life

expand_more
Ημίσεια ζωή: 8,3 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών: Πολύ υψηλή (93%) δέσμευση πρωτεϊνών πλάσματος
DrugBank

Clearance

expand_more
Εκκαθάριση: 53 mL/min [υγιείς]
DrugBank

Toxicity

expand_more
Τοξικότητα / υπερβολική δόση: Υπνηλία (ύπνωση ή ασυνήθιστη υπνηλία), διέγερση, ευερεθιστικότητα
trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Αντιισταμινικά

Άμεση διακοπή CR: Χαμηλό DP: Χαμηλό
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
2678
Μοριακός τύπος
C21H25ClN2O3
Μοριακό βάρος
388.9
IUPAC
2-[2-[4-[(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]piperazin-1-yl]ethoxy]acetic acid
InChIKey
ZKLPARSLTMPFCP-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Φαρμακολογικές ταξινομήσεις MeSH

  • Ουσίες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία αλλεργικών αντιδράσεων. Τα περισσότερα από αυτά τα φάρμακα δρουν εμποδίζοντας την απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών ή αναστέλλοντας τις δράσεις των απελευθερωμένων μεσολαβητών στα κύτταρα-στόχους τους. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, σ.475)
  • Μια κατηγορία μη-κατασταλτικών φαρμάκων που δεσμεύονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς ισταμίνης (ΑΝΤΙΣΤΡΟΦΗ ΔΡΑΣΗ ΦΑΡΜΑΚΟΥ), εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις της ισταμίνης ή των αγωνιστών της ισταμίνης. Αυτά τα αντιισταμινικά αποτελούν μια ετερογενή ομάδα ενώσεων με διαφορετικές χημικές δομές, ανεπιθύμητες ενέργειες, κατανομή και μεταβολισμό. Σε σύγκριση με τα πρώιμα (πρώτης γενιάς) αντιισταμινικά, αυτά τα μη-κατασταλτικά αντιισταμινικά έχουν μεγαλύτερη εκλεκτικότητα υποδοχέων, χαμηλότερη διείσδυση στον ΑΙΜΟΕΓΚΕΦΑΛΙΚΟ ΦΡΑΓΜΟ, και είναι λιγότερο πιθανό να προκαλέσουν υπνηλία ή ψυχοκινητική έκπτωση.