Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ R06AE07 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CETIRIZINE

Σετιριζίνη

H υδροξυζίνη, φάρμακο με έκδηλη ηρεμιστική δράση, αν και ασθενέστερη της προμεθαζίνης, χρησιμοποιείται κυρίως για αλλεργικές καταστάσεις του δέρματος και ιδιαίτερα της χρόνιας κνίδωσης. Έχει έντονη αντιεμετική δράση, όπως άλλωστε όλα τα φάρμακα της ομάδας αυτής (βλ. 4.1.1), αλλά …

Chemical structure of CETIRIZINE

Εμπορικά Ονόματα

CIRIZINE HISTAFREN LEVOCET RALIZON REMEZINE TELARIX ΖΙΡΤΕΚ

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Συμπτωματική αντιμετώπιση εποχιακής και χρόνιας αλλεργικής ρινίτιδας, αλλεργικής επιπεφυκίτιδας και χρόνιας κνίδωσης.
medication
SPC-LEVOCET

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
από το στόμα
Χορήγηση:
άπαξ ημερησίως
Δόση έναρξης:
5 mg
Τιτλοποίηση:
Η συχνότητα της δοσολογίας πρέπει να εξατομικεύεται, ανάλογα με τη νεφρική λειτουργία.
  • Ενήλικες και έφηβοι ηλικίας 12 ετών και άνω
    Δόση5 mg ημερησίως
  • Ηλικιωμένοι
    Συνιστάται προσαρμογή της ημερήσιας δόσης σε ηλικιωμένους ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός ηλικίας 6 έως 12 ετών
    Δόση5 mg ημερησίως
  • Παιδιά ηλικίας 2 έως 6 ετών
    Δεν είναι δυνατή η προσαρμογή της δόσης με τη φαρμακοτεχνική μορφή του επικαλυμμένου με λεπτό υμένιο δισκίο. Συνιστάται η χρήση ενός παιδιατρικού σκευάσματος.
  • Φυσιολογική νεφρική λειτουργία
    Δόση1 δισκίο άπαξ ημερησίως
    Κάθαρση κρεατινίνης ≥80 ml/min
  • Ήπια νεφρική ανεπάρκεια
    Δόση1 δισκίο άπαξ ημερησίως
    Κάθαρση κρεατινίνης 50-79 ml/min
  • Μέτρια νεφρική ανεπάρκεια
    Δόση1 δισκίο άπαξ κάθε 2 ημέρες
    Κάθαρση κρεατινίνης 30-49 ml/min
  • Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια
    Δόση1 δισκίο άπαξ κάθε 3 ημέρες
    Κάθαρση κρεατινίνης <30 ml/min
  • Τελικού σταδίου νεφρική νόσος - ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση
    Αντενδείκνυται, Κάθαρση κρεατινίνης <10 ml/min
  • Παιδιατρικοί ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια
    Η δόση θα πρέπει να προσαρμόζεται σε εξατομικευμένη βάση, λαμβάνοντας υπόψη την νεφρική κάθαρση του ασθενούς και το σωματικό βάρος του.
  • Ασθενείς που πάσχουν μόνο από ηπατική ανεπάρκεια
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
  • Ασθενείς με ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια
    Συνιστάται προσαρμογή της δόσης.
block
SPC-LEVOCET

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στη λεβοσετιριζίνη, σε άλλα παράγωγα πιπεραζίνης ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
  • Ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια με λιγότερο από 10 ml / min κάθαρση κρεατινίνης.
  • Οι ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια Lapp της λακτάσης ή δυσαπορρόφηση της γλυκόζης - γαλακτόζης, δεν πρέπει να παίρνουν αυτό το φάρμακο.
warning
SPC-LEVOCET

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Πληθυσμόςπαιδιά ηλικίας μικρότερης των 6 χρόνων
    Η χρήση των δισκίων επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο δεν συνιστάται αφού αυτή η φαρμακοτεχνική μορφή δεν επιτρέπει την κατάλληλη προσαρμογή της δόσης. Συνιστάται η χρήση ενός παιδιατρικού σκευάσματος της λεβοσετιριζίνης.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Πληθυσμόςβρέφη και νήπια ηλικίας κάτω των 2 ετών
    Η χορήγηση της λεβοσετιριζίνης δεν συνιστάται.
  • Αλκοόλ
    Συνιστάται προφύλαξη με την κατανάλωση αλκοόλ (βλ. Δραστικότητα).
  • Επίστρεψη ούρων
    Πληθυσμόςασθενείς με προδιαθεσικούς παράγοντες επίσχεσης ούρων (π.χ. βλάβη του νωτιαίου μυελού, υπερπλασία του προστάτη)
    Προσοχή θα πρέπει να δίδεται, καθώς η λεβοσετιριζίνη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο κατακράτησης ούρων.
  • Έκδοχα
    Αυτό το φάρμακο περιέχει λακτόζη. Οι ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια Lapp της λακτάσης ή δυσαπορρόφηση της γλυκόζης - γαλακτόζης, δεν πρέπει να παίρνουν αυτό το φάρμακο.
swap_horiz
SPC-LEVOCET

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • θεοφυλλίνη
    παρακολούθηση
    Μικρή μείωση στην κάθαρση της σετιριζίνης (16%)
  • ριτοναβίρη
    παρακολούθηση
    Αύξηση της έκθεσης στη σετιριζίνη κατά περίπου 40%. Η διάθεση της ριτοναβίρης μεταβλήθηκε έτι περαιτέρω (-11%).
  • αλκοόλ ή άλλες κατασταλτικές ουσίες του ΚΝΣ
    παρακολούθηση
    Μπορεί να έχει επιπτώσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα σε ευαίσθητους ασθενείς.
sick
SPC-LEVOCET

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Διάφορα
  • Πονοκέφαλος
  • Υπνηλία
  • Ξηροστομία
  • Κούραση
  • Αδυναμία
  • Κοιλιακός πόνος
Ανοσοποιητικό σύστημα
  • Υπερευαισθησία
  • Αναφυλαξία
Μεταβολισμός και θρέψη
  • Αυξημένη όρεξη
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • Επιθετικότητα
  • Διέγερση
  • Ψευδαισθήσεις
  • Κατάθλιψη
  • Αϋπνία
  • Αυτοκτονικός ιδεασμός
Νευρικό σύστημα
  • Σπασμοί
  • Παραισθησία
  • Ζάλη
  • Συγκοπή
  • Τρόμος
  • Δυσγευσία
Ωτός και λαβυρίνθου
  • Ίλιγγος
Οφθαλμικές διαταραχές
  • Διαταραχές της όρασης
  • Θολή όραση
Καρδιακές διαταραχές
  • Αίσθημα παλμών
  • Ταχυκαρδία
Αναπνευστικό σύστημα, θώρακας και μεσοθωράκιο
  • Δύσπνοια
Γαστρεντερικό σύστημα
  • Ναυτία
  • Έμετος
Ήπατος και χοληφόρων
  • Ηπατίτιδα
Νεφρών και ουροφόρων οδών
  • Δυσουρία
  • Κατακράτηση ούρων
Δέρματος και υποδόριου ιστού
  • Αγγειονευρωτικό οίδημα
  • Σταθερό φαρμακευτικό εξάνθημα
  • Κνησμός
  • Εξάνθημα
  • Κνίδωση
Μυοσκελετικό σύστημα, συνδετικός ιστός και οστά
  • Μυαλγία
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Οίδημα
Έρευνες
  • Αυξημένο σωματικό βάρος
  • Μη φυσιολογικές εξετάσεις της ηπατικής λειτουργίας
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Πονοκέφαλος
    Διάφορα
    Συχνές
  • Υπνηλία
    Διάφορα
    Συχνές
  • Ξηροστομία
    Διάφορα
    Συχνές
  • Κούραση
    Διάφορα
    Συχνές
  • Αδυναμία
    Διάφορα
    Όχι συχνές
  • Κοιλιακός πόνος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό σύστημα
    Όχι γνωστές
  • Αναφυλαξία
    Ανοσοποιητικό σύστημα
    Όχι γνωστές
  • Αυξημένη όρεξη
    Μεταβολισμός και θρέψη
    Όχι γνωστές
  • Επιθετικότητα
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι γνωστές
  • Διέγερση
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι γνωστές
  • Ψευδαισθήσεις
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι γνωστές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι γνωστές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι γνωστές
  • Αυτοκτονικός ιδεασμός
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι γνωστές
  • Σπασμοί
    Νευρικό σύστημα
    Όχι γνωστές
  • Παραισθησία
    Νευρικό σύστημα
    Όχι γνωστές
  • Ζάλη
    Νευρικό σύστημα
    Όχι γνωστές
  • Συγκοπή
    Νευρικό σύστημα
    Όχι γνωστές
  • Τρόμος
    Νευρικό σύστημα
    Όχι γνωστές
  • Δυσγευσία
    Νευρικό σύστημα
    Όχι γνωστές
  • Ίλιγγος
    Ωτός και λαβυρίνθου
    Όχι γνωστές
  • Διαταραχές της όρασης
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι γνωστές
  • Θολή όραση
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι γνωστές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιακές διαταραχές
    Όχι γνωστές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιακές διαταραχές
    Όχι γνωστές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό σύστημα, θώρακας και μεσοθωράκιο
    Όχι γνωστές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό σύστημα
    Όχι γνωστές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό σύστημα
    Όχι γνωστές
  • Ηπατίτιδα
    Ήπατος και χοληφόρων
    Όχι γνωστές
  • Δυσουρία
    Νεφρών και ουροφόρων οδών
    Όχι γνωστές
  • Κατακράτηση ούρων
    Νεφρών και ουροφόρων οδών
    Όχι γνωστές
  • Αγγειονευρωτικό οίδημα
    Δέρματος και υποδόριου ιστού
    Όχι γνωστές
  • Σταθερό φαρμακευτικό εξάνθημα
    Δέρματος και υποδόριου ιστού
    Όχι γνωστές
  • Κνησμός
    Δέρματος και υποδόριου ιστού
    Όχι γνωστές
  • Εξάνθημα
    Δέρματος και υποδόριου ιστού
    Όχι γνωστές
  • Κνίδωση
    Δέρματος και υποδόριου ιστού
    Όχι γνωστές
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό σύστημα, συνδετικός ιστός και οστά
    Όχι γνωστές
  • Οίδημα
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι γνωστές
  • Αυξημένο σωματικό βάρος
    Έρευνες
    Όχι γνωστές
  • Μη φυσιολογικές εξετάσεις της ηπατικής λειτουργίας
    Έρευνες
    Όχι γνωστές
pregnant_woman
SPC-LEVOCET

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Με προσοχή
    Για τη λεβοσετιριζίνη δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα σχετικά με έκθεση κατά την εγκυμοσύνη. Μελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν άμεσες ή έμμεσες βλαβερές συνέπειες στην εγκυμοσύνη, στην ανάπτυξη του εμβρύου, στον τοκετό ή στη μεταγεννητική ανάπτυξη.
  • Γαλουχία
    Με προσοχή
    Πρέπει να δίδεται προσοχή όταν συνταγογραφείται σε θηλάζουσες γυναίκες.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός δράσης: Η κετιριζίνη ανταγωνίζεται την ισταμίνη για πρόσδεση σε υποδοχείς H1 στην επιφάνεια των κυττάρων-εκτελεστών, με αποτέλεσμα την καταστολή οιδήματος, εξάρσεων (flare) και κνησμού. Η χαμηλή συχνότητα υπνηλίας αποδίδεται στη μειωμένη…
monitor_heart
SPC-LEVOCET

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αντιισταμινικά για συστηματική χρήση, παράγωγα πιπεραζίνης, κωδικός ATC: R06AE09. Η λεβοσετιριζίνη, το (R) εναντιομερές της σετιριζίνης, είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός ανταγωνιστής των περιφερικών H1 υποδοχέων. Μελέτες…
biotech
SPC-LEVOCET

Φαρμακοκινητική

expand_more
Η φαρμακοκινητική της λεβοσετιριζίνης είναι γραμμική ανεξάρτητη από τη δόση και το χρόνο, με χαμηλή μεταβλητότητα. Το φαρμακοκινητικό προφίλ είναι το ίδιο όταν χορηγείται ως το μοναδικό εναντιομερές ή όταν χορηγείται ως σετιριζίνη. Δεν συμβαίνει χειρόμορφη…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μια κλινική μελέτη ισοζυγίου μάζας που περιλάμβανε 6 υγιείς άνδρες εθελοντές έδειξε ότι το 70% της χορηγηθείσας ραδιενέργειας μετρήθηκε στα ούρα και το 10% στα κόπρανα μετά τη χορήγηση κετιριζίνης. Περίπου το 50% της ραδιενέργειας μετρήθηκε στα ούρα ως…
bloodtype
PubChem

Απέκκριση

expand_more
Η κετιριζίνη απορροφήθηκε ταχέως με χρόνο έως τη μέγιστη συγκέντρωση (Tmax) περίπου 1 ώρα μετά τη χορήγηση από το στόμα δισκίων ή σιροπιού σε ενήλικες εθελοντές. Η βιοδιαθεσιμότητα ήταν παρόμοια μεταξύ των μορφών δισκίου και σιροπιού. Όταν σε υγιείς…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-LEVOCET
expand_more

Δοσολογία

Ενήλικες και έφηβοι ηλικίας 12 ετών και άνω: Η συνιστώμενη ημερήσια δόση είναι 5 mg (1 επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο).

Ηλικιωμένοι: Συνιστάται προσαρμογή της ημερήσιας δόσης σε ηλικιωμένους ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (βλ. «Νεφρική ανεπάρκεια», παρακάτω).

Παιδιατρικός πληθυσμός ηλικίας 6 έως 12 ετών: Η συνιστώμενη ημερήσια δόση είναι 5 mg (1 επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο).

Για παιδιά ηλικίας 2 έως 6 ετών δεν είναι δυνατή η προσαρμογή της δόσης με τη φαρμακοτεχνική μορφή του επικαλυμμένου με λεπτό υμένιο δισκίο. Συνιστάται η χρήση ενός παιδιατρικού σκευάσματος της λεβοσετιριζίνης.

Νεφρική ανεπάρκεια:

Η συχνότητα της δοσολογίας πρέπει να εξατομικεύεται, ανάλογα με τη νεφρική λειτουργία. Ανατρέξτε στον παρακάτω πίνακα και προσαρμόσετε τη δόση όπως ενδείκνυται. Για να χρησιμοποιήσετε αυτό το δοσολογικό πίνακα, απαιτείται ο υπολογισμός της κάθαρσης της κρεατινίνης του ασθενούς (CLcr) σε ml / min. Αυτή υπολογίζεται με τον προσδιορισμό της κρεατινίνης του ορού (mg / dl) χρησιμοποιώντας τον ακόλουθο τύπο: CL CR = [140 - ηλικία (έτη)] × Σωματικό βάρος (κιλά) (× 0,85 για γυναίκες) / 72 × κρεατινίνη ορού (mg/dl)

Ρύθμιση της δοσολογίας σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία:

Ομάδα
Φυσιολογική νεφρική λειτουργία ≥80
Ήπια νεφρική ανεπάρκεια 50-79
Μέτρια νεφρική ανεπάρκεια 30-49
Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια <30
Τελικού σταδίου νεφρική νόσος - ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση <10
Δοσολογία και συχνότητα
1 δισκίο άπαξ ημερησίως
1 δισκίο άπαξ ημερησίως
1 δισκίο άπαξ κάθε 2 ημέρες
1 δισκίο άπαξ κάθε 3 ημέρες
Αντενδείκνυται

Σε παιδιατρικούς ασθενείς που πάσχουν από νεφρική ανεπάρκεια, η δόση θα πρέπει να προσαρμόζεται σε εξατομικευμένη βάση, λαμβάνοντας υπόψη την νεφρική κάθαρση του ασθενούς και το σωματικό βάρος του. Δεν υπάρχουν συγκεκριμένα στοιχεία για τα παιδιά με νεφρική ανεπάρκεια.

Ηπατική ανεπάρκεια:

Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς που πάσχουν μόνο από ηπατική ανεπάρκεια. Συνιστάται προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια (βλέπε «Νεφρική ανεπάρκεια», παραπάνω).

Διάρκεια χρήσης:

Η διαλείπουσα αλλεργική ρινίτιδα (συμπτώματα για <4 ημέρες την εβδομάδα ή κατά τη διάρκεια λιγότερων των 4 εβδομάδων) πρέπει να αντιμετωπίζεται ανάλογα με τη νόσο και το ιστορικό της, η θεραπεία της μπορεί να σταματήσει μόλις εξαφανιστούν τα συμπτώματα και μπορεί να ξαναρχίσει όταν τα συμπτώματα επανεμφανιστούν. Σε περίπτωση επίμονης αλλεργικής ρινίτιδας (συμπτώματα για >4 ημέρες την εβδομάδα και κατά τη διάρκεια περισσότερων των 4 εβδομάδων), μπορεί να προταθεί στον ασθενή η συνεχής θεραπεία καθ’ όλη τη διάρκεια της έκθεσης σε αλλεργιογόνα. Η κλινική εμπειρία με 5 mg λεβοσετιριζίνης ως δισκίο επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο είναι προς το παρόν διαθέσιμη για 6-μηνη περίοδο θεραπείας. Για το ρακεμικό μίγμα της, είναι διαθέσιμη κλινική εμπειρία μέχρι ενός έτους, για τη χρόνια κνίδωση και τη χρόνια αλλεργική ρινίτιδα.

Τρόπος χορήγησης:

Το επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα, να καταπίνεται ολόκληρο με κάποιο υγρό και μπορεί να ληφθεί με ή χωρίς τροφή. Η ημερήσια δόση συνιστάται να λαμβάνεται άπαξ.

block

Αντενδείξεις

SPC-LEVOCET
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη λεβοσετιριζίνη, σε άλλα παράγωγα πιπεραζίνης ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
  • Ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια με λιγότερο από 10 ml / min κάθαρση κρεατινίνης.
  • Οι ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια Lapp της λακτάσης ή δυσαπορρόφηση της γλυκόζης - γαλακτόζης, δεν πρέπει να παίρνουν αυτό το φάρμακο.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-LEVOCET
expand_more

Παιδιατρικός πληθυσμός

Η χρήση των δισκίων επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο δεν συνιστάται σε παιδιά ηλικίας μικρότερης των 6 χρόνων αφού αυτή η φαρμακοτεχνική μορφή δεν επιτρέπει την κατάλληλη προσαρμογή της δόσης. Συνιστάται η χρήση ενός παιδιατρικού σκευάσματος της λεβοσετιριζίνης. Η χορήγηση της λεβοσετιριζίνης σε βρέφη και νήπια ηλικίας κάτω των 2 ετών δεν συνιστάται.

Συνιστάται προφύλαξη με την κατανάλωση αλκοόλ (βλέπε Δραστικότητα).

Προσοχή θα πρέπει να δίδεται σε ασθενείς με προδιαθεσικούς παράγοντες επίσχεσης ούρων (π.χ. βλάβη του νωτιαίου μυελού, υπερπλασία του προστάτη), καθώς η λεβοσετιριζίνη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο κατακράτησης ούρων.

Αυτό το φάρμακο περιέχει λακτόζη. Οι ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια Lapp της λακτάσης ή δυσαπορρόφηση της γλυκόζης - γαλακτόζης, δεν πρέπει να παίρνουν αυτό το φάρμακο.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-LEVOCET
expand_more
Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες αλληλεπιδράσεων με λεβοσετιριζίνη (συμπεριλαμβανομένων των μελετών με επαγωγείς του CYP3A4). Μελέτες με το ρακεμικό μείγμα σετιριζίνης έδειξαν ότι δεν υπήρχαν σχετικές κλινικές ανεπιθύμητες αλληλεπιδράσεις με ψευδοεφεδρίνη, σιμετιδίνη, κετοκοναζόλη, ερυθρομυκίνη, αζιθρομυκίνη, γλιπιζίδη και διαζεπάμη. Μια μικρή μείωση στην κάθαρση της σετιριζίνης (16%) παρατηρήθηκε σε μια μελέτη πολλαπλής δόσης με θεοφυλλίνη (400 mg μία φορά την ημέρα), ενώ η διάθεση της θεοφυλλίνης δε μεταβλήθηκε από την ταυτόχρονη χορήγηση σετιριζίνης. Σε μια μελέτη πολλαπλών δόσεων με ριτοναβίρη (600 mg δύο φορές ημερησίως) και σετιριζίνη (10 mg ημερησίως), η έκταση της έκθεσης στη σετιριζίνη αυξήθηκε κατά περίπου 40%, ενώ η διάθεση της ριτοναβίρης μεταβλήθηκε έτι περαιτέρω (-11%) με την ταυτόχρονη χορήγηση σετιριζίνης. Ο βαθμός απορρόφησης της λεβοσετιριζίνης δεν μειώνεται με την τροφή, αν και ο ρυθμός της απορρόφησης μειώνεται. Σε ευαίσθητους ασθενείς, η ταυτόχρονη χορήγηση της σετιριζίνης ή της λεβοσετιριζίνης και του αλκοόλ ή άλλων κατασταλτικών του ΚΝΣ μπορεί να έχει επιπτώσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα, αν και έχει αποδειχθεί ότι το ρακεμικό μείγμα σετιριζίνης δεν ενισχύει την επίδραση του αλκοόλ.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-LEVOCET
expand_more

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που μπορεί να συμβούν κατά τη διάρκεια της αγωγής με λεβοσετιριζίνη κατηγοριοποιούνται στις ακόλουθες ομάδες με σειρά συχνότητας:

  • Πολύ συχνές (≥ 1/10),
  • Συχνές (≥ 1/100 έως < 1/10),
  • Όχι συχνές (≥ 1/1,000 έως < 1/100),
  • Σπάνιες (≥ 1/10,000 έως < 1/1,000),
  • Πολύ σπάνιες (< 1/10,000),
  • Όχι γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα).

Σε θεραπευτικές μελέτες σε άνδρες και γυναίκες ηλικίας από 12 έως 71 ετών, το 15,1% των ασθενών στην ομάδα της λεβοσετιριζίνης είχε τουλάχιστον μία ανεπιθύμητη ενέργεια σε σύγκριση με το 11,3% στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου. Το 91,6% αυτών των ανεπιθύμητων ενεργειών ήταν ήπιες έως μέτριες. Σε θεραπευτικές δοκιμές, το ποσοστό εγκατάλειψης λόγω ανεπιθύμητων ενεργειών ήταν 1,0% (9 / 935), με λεβοσετιριζίνη και 1,8% (14/771) με το εικονικό φάρμακο.

Σε κλινικές θεραπευτικές δοκιμές με λεβοσετιριζίνη περιελήφθησαν 935 άτομα που εκτέθηκαν στη συνιστώμενη δόση των 5 mg ημερησίως. Από αυτά τα άτομα, αναφέρθηκαν οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες με λεβοσετιριζίνη 5 mg ή εικονικό φάρμακο, σε ποσοστό 1% ή μεγαλύτερο (συχνές:> 1 / 100, <1 / 10):

Προτιμώμενη ορολογία (WHOART)
Πονοκέφαλος
Υπνηλία
Ξηροστομία
Κούραση
Εικονικό φάρμακο (n = 771)
25 (3.2%)
11 (1.4%)
12 (1.6%)
9 (1.2%)
Λεβοσετιριζίνη 5 mg (n = 935)
24 (2.6%)
49 (5.2%)
24 (2.6%)
23 (2.5%)

Περαιτέρω ασυνήθιστες ανεπιθύμητες ενέργειες (όχι συχνές> 1 / 1000, <1 / 100), όπως η αδυναμία ή ο κοιλιακός πόνος, παρατηρήθηκαν. Η πιθανότητα εμφάνισης κατασταλτικών ανεπιθύμητων ενεργειών όπως η υπνηλία, η κόπωση και η αδυναμία ήταν συνολικά πιο συχνή (8,1%), με λεβοσετιριζίνη από ότι με εικονικό φάρμακο (3,1%).

Εκτός από τις ανεπιθύμητες ενέργειες που καταγράφηκαν κατά τη διάρκεια κλινικών μελετών και αναφέρονται παραπάνω, πολύ σπάνιες περιπτώσεις των παρακάτω ανεπιθύμητων ενεργειών έχουν αναφερθεί κατά περίοδο μετά την κυκλοφορία του.

  • Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος: Όχι γνωστές: υπερευαισθησία συμπεριλαμβανομένης της αναφυλαξίας.
  • Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης: Όχι γνωστές: αυξημένη όρεξη
  • Ψυχιατρικές διαταραχές: Όχι γνωστές: επιθετικότητα, διέγερση, ψευδαισθήσεις, κατάθλιψη, αϋπνία, αυτοκτονικός ιδεασμός.
  • Διαταραχές του νευρικού συστήματος: Όχι γνωστές: σπασμοί, παραισθησία, ζάλη, συγκοπή, τρόμος, δυσγευσία.
  • Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου: Όχι γνωστές: ίλιγγος
  • Οφθαλμικές διαταραχές: Όχι γνωστές: διαταραχές της όρασης, θολή όραση.
  • Καρδιακές διαταραχές: Όχι γνωστές: αίσθημα παλμών, ταχυκαρδία.
  • Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου: Όχι γνωστές: δύσπνοια.
  • Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος: Όχι γνωστές: ναυτία, έμετος.
  • Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων: Όχι γνωστές: ηπατίτιδα.
  • Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών: Όχι γνωστές: δυσουρία, κατακράτηση ούρων
  • Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού: Όχι γνωστές: αγγειονευρωτικό οίδημα, σταθερό φαρμακευτικό εξάνθημα, κνησμός, εξάνθημα, κνίδωση.
  • Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος, του συνδετικού ιστού και των οστών: Όχι γνωστές: μυαλγία.
  • Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης: Όχι γνωστές: οίδημα
  • Έρευνες: Όχι γνωστές: αυξημένο σωματικό βάρος, μη φυσιολογικές εξετάσεις της ηπατικής λειτουργίας.
pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-LEVOCET
expand_more
Για τη λεβοσετιριζίνη δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα σχετικά με έκθεση κατά την εγκυμοσύνη. Μελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν άμεσες ή έμμεσες βλαβερές συνέπειες στην εγκυμοσύνη, στην ανάπτυξη του εμβρύου, στον τοκετό ή στη μεταγεννητική ανάπτυξη. Πρέπει να δίδεται προσοχή όταν συνταγογραφείται σε έγκυες ή θηλάζουσες γυναίκες.
monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-LEVOCET
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αντιισταμινικά για συστηματική χρήση, παράγωγα πιπεραζίνης, κωδικός ATC: R06AE09.

Η λεβοσετιριζίνη, το (R) εναντιομερές της σετιριζίνης, είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός ανταγωνιστής των περιφερικών H1 υποδοχέων. Μελέτες πρόσδεσης έδειξαν ότι η λεβοσετιριζίνη έχει υψηλή συγγένεια με τους ανθρώπινους-H1 υποδοχείς (Ki = 3,2 nmol / L). Η λεβοσετιριζίνη έχει συγγένεια 2 φορές υψηλότερη από εκείνη της σετιριζίνης (Ki = 6,3 nmol / L). Η λεβοσετιριζίνη αποσυνδέεται από τους Η1-υποδοχείς, με χρόνο ημιζωής 115 ± 38 min. Μετά τη χορήγηση εφάπαξ, η λεβοσετιριζίνη παρουσιάζει ποσοστό πρόσδεσης στους υποδοχείς της κατά 90% σε 4 ώρες και 57% σε 24 ώρες.

Φαρμακοδυναμικές μελέτες σε υγιείς εθελοντές δείχνουν ότι, στη μισή δόση, η λεβοσετιριζίνη έχει συγκρίσιμη δραστικότητα με τη σετιριζίνη, τόσο στο δέρμα όσο και στη μύτη.

Η φαρμακοδυναμική δραστικότητα της λεβοσετιριζίνης έχει μελετηθεί σε τυχαιοποιημένες ελεγχόμενες δοκιμές:

Σε μια μελέτη που συνέκρινε τα αποτελέσματα της λεβοσετιριζίνης, της δεσλοραταδίνης, και εικονικού φαρμάκου σε πομφό και ερύθημα που προκαλούνται από ισταμίνη, η θεραπεία με λεβοσετιριζίνη είχε ως αποτέλεσμα τη σημαντικότερη μείωση του σχηματισμού πομφού και ερυθήματος, που ήταν υψηλότερη τις πρώτες 12 ώρες και διήρκεσε 24 ώρες, (p <0,001) σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο και τη δεσλοραταδίνη.

Η έναρξη της δράσης της λεβοσετιριζίνης για τον έλεγχο των συμπτωμάτων που προκαλούνται από τη γύρη έχει παρατηρηθεί σε 1 ώρα από τη λήψη του φαρμάκου σε μελέτες ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο κατά το πρότυπο του θαλάμου πρόκλησης αλλεργιογόνου αντίδρασης.

Ιn vitro μελέτες (θάλαμος Boyden και τεχνικές κυτταρικών στρωμάτων) δείχνουν ότι η λεβοσετιριζίνη αναστέλλει την επαγόμενη από ηωταξίνη διενδοθηλιακή μετανάστευση των ηωσινοφίλων τόσο μέσω των κυττάρων του δέρματος όσο και των πνευμόνων. Μία in vivo πειραματική μελέτη φαρμακοδυναμικής (τεχνική θαλάμου του δέρματος) έδειξε τρεις κύριες ανασταλτικές δράσεις της λεβοσετιριζίνης κατά τις πρώτες 6 ώρες της αντίδρασης που προκαλείται από τη γύρη, σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο σε 14 ενήλικες ασθενείς: αναστολή της αποδέσμευσης VCAM-1, τροποποίηση της αγγειακής διαπερατότητας και μείωση της πρόσληψης των ηωσινοφίλων.

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της λεβοσετιριζίνης έχει αποδειχθεί σε διάφορες διπλές τυφλές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο, κλινικές δοκιμές που διεξήχθησαν σε ενήλικες ασθενείς που πάσχουν από εποχική αλλεργική ρινίτιδα, χρόνια αλλεργική ρινίτιδα, ή επίμονη αλλεργική ρινίτιδα. Η λεβοσετιριζίνη έχει αποδειχθεί ότι βελτιώνει σημαντικά τα συμπτώματα της αλλεργικής ρινίτιδας, συμπεριλαμβανομένης της ρινικής απόφραξης, σε ορισμένες μελέτες.

Μία 6-μηνη κλινική μελέτη σε 551 ενήλικες ασθενείς (που περιελάμβανε 276 ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με λεβοσετιριζίνη), που πάσχουν από επίμονη αλλεργική ρινίτιδα (με εμφανή συμπτώματα για 4 ημέρες την εβδομάδα, για τουλάχιστον 4 συνεχόμενες εβδομάδες) και είναι ευαισθητοποιημένοι στα ακάρεα της οικιακής σκόνης και της γύρης του γρασιδιού απέδειξε ότι η λεβοσετιριζίνη ήταν κλινικά και στατιστικά σημαντικά πιο ισχυρή από το εικονικό φάρμακο, στην κλίμακα της ανακούφισης από το σύνολο των συμπτωμάτων της αλλεργικής ρινίτιδας, καθ’ όλη τη διάρκεια της μελέτης, χωρίς ανάπτυξη ταχυφυλαξίας. Καθ’ όλη τη διάρκεια της μελέτης, η λεβοσετιριζίνη βελτίωσε σημαντικά την ποιότητα ζωής των ασθενών.

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα των δισκίων λεβοσετιριζίνης στα παιδιά έχει μελετηθεί σε δύο ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο κλινικές δοκιμές, που περιελάμβαναν ασθενείς ηλικίας 6 έως 12 ετών που πάσχουν από εποχική και χρόνια αλλεργική ρινίτιδα, αντίστοιχα. Και στις δύο δοκιμές, η λεβοσετιριζίνη βελτίωσε σημαντικά τα συμπτώματα και αύξησε την ποιότητα ζωής.

Σε παιδιά ηλικίας κάτω των 6 χρόνων, η κλινική ασφάλεια έχει τεκμηριωθεί από πολλές μικρής ή μεγάλης διάρκειας θεραπευτικές μελέτες:

  • μια κλινική δοκιμή στην οποία 29 παιδιά 2-6 ετών με αλλεργική ρινίτιδα έλαβαν θεραπεία με λεβοσετιριζίνη 1,25 mg δύο φορές ημερησίως για 4 εβδομάδες
  • μια κλινική δοκιμή στην οποία 114 παιδιά 1-5 ετών με αλλεργική ρινίτιδα ή χρόνια ιδιοπαθή κνίδωση υποβλήθηκαν σε θεραπεία με λεβοσετιριζίνη 1,25 mg δύο φορές ημερησίως για 2 εβδομάδες
  • μια κλινική δοκιμή στην οποία 45 παιδιά 6 έως 11 μηνών με αλλεργική ρινίτιδα ή χρόνια ιδιοπαθή κνίδωση έλαβαν θεραπεία με λεβοσετιριζίνη 1,25 mg μια φορά την ημέρα για 2 εβδομάδες
  • μία μακράς διάρκειας (18 μήνες) κλινική δοκιμή σε 255 υποκείμενα ηλικίας κατά την ένταξη 12 έως 24 μηνών που έλαβαν ατοπική θεραπεία με λεβοσετιριζίνη Το προφίλ ασφάλειας ήταν παρόμοιο με εκείνο που παρατηρήθηκε στις βραχυπρόθεσμες μελέτες που διεξήχθησαν σε παιδιά 1-5 ετών.

Σε μία ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο κλινική μελέτη που περιελάμβανε 166 ασθενείς που πάσχουν από χρόνια ιδιοπαθή κνίδωση, 85 ασθενείς υποβλήθηκαν σε θεραπεία με εικονικό φάρμακο και 81 ασθενείς με λεβοσετιριζίνη 5mg άπαξ ημερησίως για 6 εβδομάδες. Η θεραπεία με λεβοσετιριζίνη οδήγησε σε σημαντική μείωση της σοβαρότητας του κνησμού κατά τη διάρκεια της πρώτης εβδομάδας και κατά τη συνολική διάρκεια της θεραπείας σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Η λεβοσετιριζίνη οδήγησε επίσης σε μια μεγαλύτερη βελτίωση της ποιότητας ζωής σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο όπως αξιολογήθηκε με τον δερματολογικό δείκτη ποιότητας ζωής.

Η χρόνια ιδιοπαθής κνίδωση μελετήθηκε ως πρότυπο για κνιδωτικές καταστάσεις. Δεδομένου ότι η απελευθέρωση ισταμίνης είναι ένας αιτιώδης παράγοντας σε κνιδωτικές νόσους, η λεβοσετιριζίνη αναμένεται να είναι αποτελεσματική στην παροχή συμπτωματικής ανακούφισης και για άλλες κνιδωτικές καταστάσεις, επιπλέον της χρόνιας ιδιοπαθούς κνίδωσης.

Φαρμακοκινητική / φαρμακοδυναμική σχέση: Η δράση στις επαγόμενες από την ισταμίνη δερματικές αντιδράσεις ήταν ανεξάρτητη από τις συγκεντρώσεις του πλάσματος.

Τα Ηλεκτροκαρδιογραφήματα δεν έδειξαν σχετικές επιδράσεις της λεβοσετιριζίνης στο διάστημα QT.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-LEVOCET
expand_more

Η φαρμακοκινητική της λεβοσετιριζίνης είναι γραμμική ανεξάρτητη από τη δόση και το χρόνο, με χαμηλή μεταβλητότητα. Το φαρμακοκινητικό προφίλ είναι το ίδιο όταν χορηγείται ως το μοναδικό εναντιομερές ή όταν χορηγείται ως σετιριζίνη. Δεν συμβαίνει χειρόμορφη αναστροφή κατά τη διαδικασία της απορρόφησης και της απέκκρισης.

Απορρόφηση:

Η λεβοσετιριζίνη απορροφάται ταχέως και εκτενώς μετά την από του στόματος χορήγηση. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται 0,9 ώρες μετά τη χορήγηση. Σταθερή κατάσταση επιτυγχάνεται μετά από δύο ημέρες. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις είναι συνήθως 270 ng / ml και 308 ng / ml έπειτα από εφάπαξ και επανειλημμένη από του στόματος χορήγηση δόσης 5 mg, αντίστοιχα. Ο βαθμός απορρόφησης είναι ανεξάρτητος από τη δόση και δεν επηρεάζεται από τη λήψη τροφής, αλλά η μέγιστη συγκέντρωση μειώνεται και καθυστερεί.

Κατανομή:

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα κατανομής στους ιστούς για τον άνθρωπο, ούτε όσον αφορά τη διέλευση της λεβοσετιριζίνης μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού. Στους αρουραίους και τους σκύλους, τα υψηλότερα επίπεδα σε ιστούς βρέθηκαν στο συκώτι και τα νεφρά, ενώ τα χαμηλότερα στο ΚΝΣ. Η λεβοσετιριζίνη είναι κατά 90% συνδεδεμένη με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Η κατανομή της λεβοσετιριζίνης είναι περιορισμένη, καθώς ο όγκος κατανομής της είναι 0,4 l/kg.

Βιομετατροπή:

Ο βαθμός μεταβολισμού της λεβοσετιριζίνης στον άνθρωπο είναι λιγότερο από το 14% της δόσης και συνεπώς, οι διαφορές που προκύπτουν από γενετικό πολυμορφισμό ή την ταυτόχρονη λήψη αναστολέων του ενζύμου της αγγειοτασίνης αναμένεται να είναι αμελητέες. Οι μεταβολικές οδοί περιλαμβάνουν την αρωματική οξείδωση, την Ν- και Ο- απαλκυλίωση και τη σύζευξη με ταυρίνη. Η απαλκυλίωση γίνεται κυρίως με τη μεσολάβηση του CYP3A4, ενώ στην αρωματική οξείδωση εμπλέκονται πολλές και / ή είναι αγνώστων στοιχείων CYP ισομορφές. Η λεβοσετιριζίνη δεν είχε καμία επίδραση στη δραστικότητα των ισοενζύμων CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 και 3A4 σε συγκεντρώσεις αρκετά υψηλότερες από τις συγκεντρώσεις που επιτυγχάνονται μετά από δόση 5 mg από το στόμα. Λόγω του χαμηλού μεταβολισμού της και της απουσίας του μεταβολικού δυναμικού αναστολής, η αλληλεπίδραση της λεβοσετιριζίνης με άλλες ουσίες, ή αντίστροφα, είναι απίθανη.

Απέκκριση:

Ο χρόνος ημιζωής στο πλάσμα, στους ενήλικες είναι 7,9 ± 1,9 ώρες. Η μέση φαινομενική ολική κάθαρση σώματος είναι 0,63 ml / min / kg. Η κύρια οδός απέκκρισης της λεβοσετιριζίνης και των μεταβολιτών της είναι μέσω των ούρων, που αντιπροσωπεύουν κατά μέσο όρο το 85,4% της δόσης. Απέκκριση μέσω των κοπράνων αντιπροσωπεύει μόνο το 12,9% της δόσης. Η λεβοσετιριζίνη απεκκρίνεται τόσο μέσω σπειραματικής διήθησης όσο και ενεργού σωληναριακής απέκκρισης.

Νεφρική ανεπάρκεια:

Η φαινομενική κάθαρση της λεβοσετιριζίνης σχετίζεται με την κάθαρση κρεατινίνης. Συνεπώς, συνιστάται η προσαρμογή των μεσοδιαστημάτων δοσολογίας της λεβοσετιριζίνης, με βάση την κάθαρση της κρεατινίνης σε ασθενείς με μέτρια και σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία. Σε άτομα με ανουρία τελικού σταδίου νεφρικής νόσου, η συνολική κάθαρση είναι μειωμένη κατά περίπου 80% σε σύγκριση με φυσιολογικά άτομα. Η ποσότητα της λεβοσετιριζίνης που αφαιρέθηκε κατά μια τυπική διαδικασία αιμοκάθαρσης 4 ωρών, ήταν <10%.

Παιδιατρικός Πληθυσμός

Τα στοιχεία από μια παιδιατρική φαρμακοκινητική μελέτη με στοματική χορήγηση μιας απλής δόσης 5 mg λεβοσετιριζίνης σε 14 παιδιά ηλικίας 6 έως 11 ετών με σωματικό βάρος που κυμαίνεται μεταξύ 20 και 40 kg δείχνουν ότι οι τιμές C max και AUC είναι περίπου διπλάσιες από εκείνες που αναφέρονται για τους υγιείς ενήλικες σε μια σύγκριση διασταυρούμενης μελέτης. Η μέση τιμή C max ήταν 450 ng/ml, που εμφανίζεται σε έναν μέσο χρόνο 1,2 ωρών, με κανονικοποίηση του βάρους, η ολική κάθαρση στο σώμα ήταν κατά 30% μεγαλύτερη, και η ημιζωή αποβολής ήταν κατά 24% βραχύτερη σε αυτόν τον παιδιατρικό πληθυσμό σε σύγκριση με τους ενήλικες. Δεν έχουν διεξαχθεί αποκλειστικές φαρμακοκινητικές μελέτες σε παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας κάτω των 6 ετών. Μια αναδρομική φαρμακοκινητική ανάλυση πληθυσμού διεξήχθηκε σε 324 άτομα (181 παιδιά ηλικίας 1 έως 5 ετών, 18 παιδιά ηλικίας 6 έως 11 ετών και 124 ενήλικες ηλικίας 18 έως 55 ετών), που έλαβαν μια ή πολλαπλές δόσεις λεβοσετιριζίνης, οι οποίες κυμαίνονται από 1,25 mg έως 30 mg. Τα στοιχεία που παρήχθησαν από αυτή την ανάλυση υποδεικνύουν ότι η χορήγηση 1,25 mg μια φορά την ημέρα σε παιδιά ηλικίας 6 μηνών έως 5 ετών αναμένεται να οδηγήσουν σε συγκεντρώσεις στο πλάσμα παρόμοιες με εκείνες των ενηλίκων που λαμβάνουν 5 mg μια φορά την ημέρα.

Γηριατρικοί Ασθενείς

Περιορισμένα φαρμακοκινητικά στοιχεία είναι διαθέσιμα για τους ηλικιωμένους. Μετά από μια στοματική χορήγηση μια φορά την ημέρα 30 mg λεβοσετιριζίνης για 6 ημέρες σε 9 ηλικιωμένους (ηλικίας 65-74 ετών) η ολική κάθαρση στο σώμα ήταν περίπου 33% χαμηλότερη σε σύγκριση με εκείνη στους νεαρότερους ενήλικες. Η διάθεση της ρακεμικής σετιριζίνης δείχτηκε ότι εξαρτάται από την νεφρική λειτουργία περισσότερο, παρά με την ηλικία. Αυτό το εύρημα μπορεί να εφαρμοστεί επίσης και για την λεβοσετιριζίνη, καθώς η λεβοσετιριζίνη και η σετιριζίνη απεκκρίνονται και οι δύο κυρίως από τα ούρα. Επομένως, η δόση της λεβοσετιριζίνης θα πρέπει να προσαρμοστεί στους ηλικιωμένους ασθενείς ανάλογα με την νεφρική λειτουργία.

Φύλο

Τα φαρμακοκινητικά αποτελέσματα για 77 ασθενείς (40 άνδρες, 37 γυναίκες) εκτιμήθηκαν για την πιθανή επίδραση του φύλου. Η ημιζωή ήταν ελαφρώς βραχύτερη στις γυναίκες (7,08 ± 1,72 ώρες) σε σύγκριση με τους άνδρες (8,62 ± 1,84 ώρες) όμως, η προσαρμοσμένη στο σωματικό βάρος στοματική κάθαρση στις γυναίκες (0,67 ± 0,16 ml/min/kg) φαίνεται συγκρίσιμη με εκείνη στους άνδρες (0,59 ± 0,12 ml/min/kg). Οι ίδιες ημερήσιες δόσεις και τα διαστήματα δόσεων μπορούν να εφαρμοστούν για τους άνδρες και τις γυναίκες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.

Φυλή

Δεν έχει μελετηθεί η επίδραση της φυλής στην λεβοσετιριζίνη. Καθώς η λεβοσετιριζίνη απεκκρίνεται κυρίαρχα από τους νεφρούς, και δεν υπάρχουν σημαντικές φυλετικές διαφορές στην κάθαρση της κρεατινίνης, τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστική της λεβοσετιριζίνης δεν αναμένεται να είναι διαφορετικά στις διαφορετικές φυλές. Έχουν παρατηρηθεί διαφορές που δεν οφείλονται στην φυλή ως προς την κινητική της ρακεμικής σετιριζίνης.

Ηπατική ανεπάρκεια

Η φαρμακοκινητική της λεβοσετιριζίνης σε άτομα με ηπατική ανεπάρκεια δεν έχει εξεταστεί. Οι ασθενείς με χρόνιες ηπατικές νόσους (ηπατοκυτταρική, χολοστατική και χολική κίρρωση) που έλαβαν 10 ή 20 mg της ρακεμικής ένωσης σετιριζίνης ως μια απλή δόση είχε μια 50% αύξηση της ημιζωής μαζί με μια 40% μείωση της κάθαρσης σε σύγκριση με τα υγιή υποκείμενα.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

8,3 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

93%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
PubChem
science

Scientific Profile

CID
2678
Μοριακός τύπος
C21H25ClN2O3
Μοριακό βάρος
388.9
IUPAC
2-[2-[4-[(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]piperazin-1-yl]ethoxy]acetic acid
InChIKey
ZKLPARSLTMPFCP-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Φαρμακολογικές ταξινομήσεις MeSH

  • Ουσίες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία αλλεργικών αντιδράσεων. Τα περισσότερα από αυτά τα φάρμακα δρουν εμποδίζοντας την απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών ή αναστέλλοντας τις δράσεις των απελευθερωμένων μεσολαβητών στα κύτταρα-στόχους τους. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, σ.475)
  • Μια κατηγορία μη-κατασταλτικών φαρμάκων που δεσμεύονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς ισταμίνης (ΑΝΤΙΣΤΡΟΦΗ ΔΡΑΣΗ ΦΑΡΜΑΚΟΥ), εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις της ισταμίνης ή των αγωνιστών της ισταμίνης. Αυτά τα αντιισταμινικά αποτελούν μια ετερογενή ομάδα ενώσεων με διαφορετικές χημικές δομές, ανεπιθύμητες ενέργειες, κατανομή και μεταβολισμό. Σε σύγκριση με τα πρώιμα (πρώτης γενιάς) αντιισταμινικά, αυτά τα μη-κατασταλτικά αντιισταμινικά έχουν μεγαλύτερη εκλεκτικότητα υποδοχέων, χαμηλότερη διείσδυση στον ΑΙΜΟΕΓΚΕΦΑΛΙΚΟ ΦΡΑΓΜΟ, και είναι λιγότερο πιθανό να προκαλέσουν υπνηλία ή ψυχοκινητική έκπτωση.

Σχετικά Εργαλεία