PSEUDOEPHEDRINE
Ψευδοεφεδρίνη
### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αντιισταμινικά - H1 ανταγωνιστής, κωδικός ATC: R06A X13.
Εμπορικά Ονόματα
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από στόματος χρήση
- Χορήγηση: δύο φορές ημερησίως, με ή χωρίς τροφή
- Δόση έναρξης: Ένα CLARITYNE-D δισκίo παρατεταμένης αποδέσμευσης δύο φορές ημερησίως
-
Ενήλικες και παιδιά ηλικίας 12 ετών και άνωΔόσηΈνα CLARITYNE-D δισκίo παρατεταμένης αποδέσμευσης δύο φορές ημερησίωςΗ διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει να είναι όσο το δυνατόν μικρότερη και δεν θα πρέπει να συνεχίζεται μετά την εξαφάνιση των συμπτωμάτων. Συνιστάται να περιορίζεται η θεραπεία στις 10 ημέρες περίπου, αφού κατά τη χρόνια χορήγηση η δραστικότητα της ψευδοεφεδρίνης μπορεί να μειωθεί. Μετά τη βελτίωση της συμφορητικής κατάστασης των βλεννογόνων των ανώτερων αεραγωγών, η θεραπεία μπορεί να διατηρείται με λοραταδίνη μόνο, εάν είναι απαραίτητο.
-
Παιδιατρικός πληθυσμός (κάτω των 12 ετών)Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του CLARITYNE-D σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα. Tο CLARITYNE-D δεν συνιστάται για χρήση σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών.
-
Ηλικιωμένοι ασθενείς (άνω των 60 ετών)Το προϊόν συνδυασμού δεν θα πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς ηλικίας άνω των 60 ετών. Ασθενείς ηλικίας 60 ετών ή μεγαλύτεροι είναι πιθανότερο να παρουσιάσουν ανεπιθύμητες αντιδράσεις σε συμπαθομιμητικά φάρμακα (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
-
Ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργίαΤο προϊόν συνδυασμού δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική ή ηπατική λειτουργία (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στις δραστικές ουσίες ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1) ή σε αδρενεργικά φαρμακευτικά προϊόντα
-
Συγχορήγηση με μη αντιστρεπτούς αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (MAO) ή εντός 2 εβδομάδων από τη διακοπή τους
-
Γλαύκωμα κλειστής γωνίας
-
Κατακράτηση ούρων
-
Καρδιαγγειακές νόσουςΠληθυσμόςΑσθενείς με ισχαιμική καρδιοπάθεια, ταχυαρρυθμία και σοβαρή υπέρταση
-
Υπερθυρεοειδισμό
-
Ιστορικό αιμορραγικού αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου ή παράγοντες κινδύνου για αιμορραγικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιοΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν επίσης άλλα αγγειοσυσταλτικά (π.χ. βρωμοκρυπτίνη, περγολίδη, λισουρίδη, καβεργολίνη, εργοταμίνη, διυδροεργοταμίνη ή άλλα αποσυμφορητικά)
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Δοσολογία και Διάρκεια ΘεραπείαςΝα μην υπερβαίνεται η συνιστώμενη δοσολογία και διάρκεια θεραπείας (βλ. Δοσολογία).
-
Ηλικιωμένοι ασθενείςΠληθυσμόςΑσθενείς ηλικίας 60 ετών και άνωΔεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται.
-
Νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργίαΠληθυσμόςΑσθενείς με διαταραγμένη νεφρική ή ηπατική λειτουργίαΔεν πρέπει να χορηγείται.
-
Ανεπιθύμητες ενέργειεςΔιακοπή της θεραπείας σε περίπτωση υπέρτασης, ταχυκαρδίας, αισθήματος παλμών, καρδιακής αρρυθμίας, ναυτίας ή νευρολογικών σημείων (όπως κεφαλαλγία ή αυξημένη κεφαλαλγία).
-
Διέγερση ΚΝΣ και καρδιαγγειακή κατάρρευσηΠληθυσμόςΠαιδιά, ηλικιωμένοι ή σε περιπτώσεις υπερδοσολογίας
-
Υποκείμενες παθήσεις και συγχορηγούμενα φάρμακαΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν δακτυλίτιδα, με καρδιακές αρρυθμίες, υπέρταση, ιστορικό εμφράγματος του μυοκαρδίου, σακχαρώδη διαβήτη, απόφραξη του αυχένα της ουροδόχου κύστης ή θετικό αναμνηστικό βρογχόσπασμουΠροσοχή.
-
Υποκείμενες παθήσειςΠληθυσμόςΑσθενείς με στενωτικό πεπτικό έλκος, πυλωροδωδεκαδακτυλική απόφραξη και απόφραξη του αυχένα της ουροδόχου κύστηςΝα χρησιμοποιείται με προσοχή.
-
Συμπαθομιμητικές δράσειςΕνημέρωση για πιθανές συμπαθομιμητικές δράσεις (αυξημένη αρτηριακή πίεση, ταχυκαρδία, διέγερση ΚΝΣ) ακόμα και σε συνιστώμενη δόση.
-
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκωνπροσοχήΔεν συνιστάται ταυτόχρονη χορήγηση με αντιστρεπτούς αναστολείς ΜΑΟ (π.χ., λινεζολίδη, μοκλοβεμίδη).
-
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκωνΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν άλλα συμπαθομιμητικά (αποσυμφορητικά, ανορεξιογόνα, αμφεταμινικού τύπου ψυχοδιεγερτικά), αντιυπερτασικούς παράγοντες, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά και άλλα αντιισταμινικάΠροσοχή.
-
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκωνΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν αγγειοσυσταλτικά αλκαλοειδή της ερυσιβώδους όλυραςΠροσοχή.
-
Κίνδυνος κατάχρησηςΠροειδοποίηση για κίνδυνο κατάχρησης, τοξικότητα σε αυξημένες δόσεις, ανοχή, αυξημένο κίνδυνο υπερδοσολογίας και κατάθλιψη μετά από απότομη απόσυρση.
-
Χειρουργική επέμβαση / ΑναισθησίαΔιακοπή της θεραπείας 24 ώρες πριν από την αναισθησία (εάν χρησιμοποιούνται πτητικά αλογονωμένα αναισθητικά).
-
ΝτόπινγκΠληθυσμόςΑθλητέςΕνημέρωση για πιθανή θετική δοκιμασία ντοπαρίσματος.
-
Έκδοχα (Λακτόζη, Σακχαρόζη)ΠληθυσμόςΑσθενείς με δυσανεξία στη φρουκτόζη, γαλακτόζη, ανεπάρκεια Lapp λακτάσης, δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης, ανεπάρκεια σακχαράσης-ισομαλτάσηςΝα μην λαμβάνουν το φάρμακο.
-
Δερματικές δοκιμασίεςΔιακοπή χορήγησης τουλάχιστον 48 ώρες πριν από δερματικές δοκιμασίες.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
οινόπνευμαπαρακολούθησηΗ λοραταδίνη δεν παρουσιάζει ενισχυτικές επιδράσεις, όπως μετρήθηκε σε μελέτες ψυχοκινητικής απόδοσης.
-
παρακολούθησηΑύξηση της έκθεσης στη λοραταδίνη και στη δεσλοραταδίνη. Ωστόσο, δεν αναμένονται κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις.
-
αναστολείς μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ, αντιστρεπτοί ή μη αντιστρεπτοί) και συμπαθομιμητικά φάρμακααντένδειξηΜπορεί να προκαλέσει κρίσιμες αντιδράσεις υπέρτασης.ΣύστασηΔεν συνιστώνται
-
αντιυπερτασικά φάρμακαπροσοχήΤα συμπαθομιμητικά φάρμακα μπορεί να μειώσουν τη δράση των αντιυπερτασικών φαρμάκων.
-
αντένδειξηΚίνδυνος αγγειοσυστολής και αύξησης της αρτηριακής πίεσης.ΣύστασηΔεν συνιστώνται
-
αντένδειξηΚίνδυνος αγγειοσυστολής και αύξησης της αρτηριακής πίεσης.ΣύστασηΔεν συνιστώνται
-
αναστολέας(είς) ΜΑΟ (αντιστρεπτός(οι) και μη αντιστρεπτός(οι))αντένδειξηΚίνδυνος αγγειοσυστολής και αύξησης της αρτηριακής πίεσης.ΣύστασηΔεν συνιστώνται
-
Άλλα αγγειοσυσταλτικά, χρησιμοποιούμενα ως ρινικά αποσυμφορητικά από τη στοματική ή τη ρινική οδό (όπως φαινυλοπροπανολαμίνη, φαινυλεφρίνη, εφεδρίνη, οξυμεταζολίνη, ναφαζολίνη)αντένδειξηΚίνδυνος αγγειοσυστολής.ΣύστασηΔεν συνιστώνται
-
αντιόξιναπαρακολούθησηΤα αντιόξινα αυξάνουν τον ρυθμό απορρόφησης της θειικής ψευδοεφεδρίνης.
-
καολίνηπαρακολούθησηΗ καολίνη μειώνει τον ρυθμό απορρόφησης της θειικής ψευδοεφεδρίνης.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Αϋπνία
- Νευρικότητα
- Κατάθλιψη
- Διέγερση
- Σύγχυση
- Υπνηλία
- Ζάλη
- Τρόμος
- Αλλοίωση γεύσης
- Ίλιγγος
- Σπασμοί
- Κεφαλαλγία
- Ανορεξία
- Δίψα
- Κόπωση
- Αυξημένη εφίδρωση
- Κνησμός
- Αλωπεκία
- Εξάνθημα
- Κνίδωση
- Εξάψεις
- Υπέρταση
- Μη φυσιολογική δακρύρροια
- Εμβοές
- Ταχυκαρδία
- Αίσθημα παλμών
- Καρδιακές αρρυθμίες
- Φαρυγγίτιδα
- Ρινίτιδα
- Επίσταξη
- Βήχας
- Βρογχόσπασμος
- Δυσκοιλιότητα
- Ναυτία
- Ξηροστομία
- Γαστρίτιδα
- Συχνουρία
- Διαταραχή ούρησης
- Κατακράτηση ούρων
- Αναφυλαξία
- Αγγειοοίδημα
- Μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ σπάνιες(<1/10000)ΊλιγγοςΝευρικό
-
Όχι συχνές(≥1/1000)Αίσθημα παλμώνΚαρδιά
-
Πολύ σπάνιες(<1/10000)ΑγγειοοίδημαΑνοσοποιητικό
-
Όχι συχνές(≥1/1000)Αλλοίωση γεύσηςΝευρικό
-
Πολύ σπάνιες(<1/10000)ΑλωπεκίαΔέρμα
-
Πολύ σπάνιες(<1/10000)ΑναφυλαξίαΑνοσοποιητικό
-
Συχνές(≥1/100)ΑνορεξίαΜεταβολισμός
-
Όχι συχνές(≥1/1000)Αυξημένη εφίδρωσηΔέρμα
-
Μη γνωστέςΑυξημένη όρεξηΜεταβολισμός
-
Πολύ συχνές(≥1/10)ΑϋπνίαΨυχιατρικές
-
Πολύ σπάνιες(<1/10000)ΒήχαςΑναπνευστικό
-
Πολύ σπάνιες(<1/10000)ΒρογχόσπασμοςΑναπνευστικό
-
Μη γνωστέςΓαστρίτιδαΓαστρεντερικό
-
Συχνές(≥1/100)ΔίψαΓενικές
-
Συχνές(≥1/100)ΔιέγερσηΨυχιατρικές
-
Όχι συχνές(≥1/1000)Διαταραχή ούρησηςΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Συχνές(≥1/100)ΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνές(≥1/1000)ΕμβοέςΑυτί
-
Πολύ σπάνιες(<1/10000)ΕξάνθημαΔέρμα
-
Όχι συχνές(≥1/1000)ΕξάψειςΑγγειακές
-
Όχι συχνές(≥1/1000)ΕπίσταξηΑναπνευστικό
-
Συχνές(≥1/100)ΖάληΝευρικό
-
Πολύ σπάνιες(<1/10000)Καρδιακές αρρυθμίεςΚαρδιά
-
Συχνές(≥1/100)ΚατάθλιψηΨυχιατρικές
-
Πολύ σπάνιες(<1/10000)Κατακράτηση ούρωνΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Συχνές(≥1/100)ΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
Πολύ σπάνιες(<1/10000)ΚνίδωσηΔέρμα
-
Όχι συχνές(≥1/1000)ΚνησμόςΔέρμα
-
Συχνές(≥1/100)ΚόπωσηΓενικές
-
Όχι συχνές(≥1/1000)Μη φυσιολογική δακρύρροιαΟφθαλμικές
-
Πολύ σπάνιες(<1/10000)Μη φυσιολογική ηπατική λειτουργίαΉπαρ
-
Συχνές(≥1/100)ΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Συχνές(≥1/100)ΝευρικότηταΨυχιατρικές
-
Συχνές(≥1/100)ΞηροστομίαΓαστρεντερικό
-
Συχνές(≥1/100)ΡινίτιδαΑναπνευστικό
-
Πολύ σπάνιες(<1/10000)ΣπασμοίΝευρικό
-
Όχι συχνές(≥1/1000)ΣυχνουρίαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Όχι συχνές(≥1/1000)ΣύγχυσηΨυχιατρικές
-
Συχνές(≥1/100)ΤαχυκαρδίαΚαρδιά
-
Όχι συχνές(≥1/1000)ΤρόμοςΝευρικό
-
Πολύ σπάνιες(<1/10000)ΥπέρτασηΑγγειακές
-
Συχνές(≥1/100)ΥπνηλίαΝευρικό
-
Συχνές(≥1/100)ΦαρυγγίτιδαΛοιμώξεις
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΑποφεύγεταιΗ ασφαλής χρήση του CLARITYNE-D κατά την κύηση δεν έχει τεκμηριωθεί. Αν και η εμπειρία από μεγάλο αριθμό περιπτώσεων έκθεσης σε ανθρώπους δεν καταδεικνύει αύξηση στη συχνότητα των δυσπλασιών, οι μελέτες αναπαραγωγικής ικανότητας σε πειραματόζωα δεν είναι πάντα προγνωστικές της ανθρώπινης ανταπόκρισης και λόγω των αγγειοσυσταλτικών ιδιοτήτων της ψευδοεφεδρίνης, δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται.
-
ΘηλασμόςΑποφεύγεταιΤα φυσικοχημικά δεδομένα υποδηλώνουν την απέκκριση λοραταδίνης και ψευδοεφεδρίνης/μεταβολιτών στο μητρικό γάλα. Έχει αναφερθεί μειωμένη παραγωγή γάλακτος σε θηλάζουσες μητέρες με την ψευδοεφεδρίνη. Ο κίνδυνος για τα νεογνά/βρέφη δεν μπορεί να αποκλειστεί.
-
ΓονιμότηταΆγνωστοΔεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με τη γονιμότητα στους άνδρες και στις γυναίκες.
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία
Αντιισταμινικά - H1 ανταγωνιστής, κωδικός ATC: R06A X13. Ομάδα ρινικών αποσυμφορητικών για συστηματική χρήση, κωδικός ATC: R01BA52.
Μηχανισμός δράσης
Η λοραταδίνη είναι ένα τρικυκλικό αντιισταμινικό με εκλεκτική, περιφερική δράση στους H1-υποδοχείς. Η θειική ψευδοεφεδρίνη (θειική d-ισοεφεδρίνη) είναι ένας συμπαθομιμητικός παράγοντας με κυρίως α-μιμητική δράση σε σύγκριση με τη β-δράση. Η θειική ψευδοεφεδρίνη παρουσιάζει ρινική αποσυμφορητική δράση μετά την από στόματος χορήγηση, λόγω της αγγειοσυσταλτικής της δράσης. Έχει έμμεση συμπαθομιμητική δράση, λόγω κυρίως της απελευθέρωσης αδρενεργικών μεσολαβητών από τις μεταγαγγλιακές νευρικές απολήξεις.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Η φαρμακοδυναμική των δισκίων CLARITYNE-D σχετίζεται άμεσα με εκείνη των συστατικών τους. Η λοραταδίνη δεν έχει κλινικά σημαντικές κατασταλτικές ή αντιχολινεργικές ιδιότητες στην πλειονότητα του πληθυσμού και όταν χρησιμοποιείται στη συνιστώμενη δοσολογία. Κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας, δεν υπήρξαν κλινικά σημαντικές μεταβολές στα ζωτικά σημεία, στις τιμές των εργαστηριακών εξετάσεων, στις φυσικές εξετάσεις ή στα ηλεκτροκαρδιογραφήματα. Η λοραταδίνη δεν έχει σημαντική δράση στους H2-υποδοχείς. Δεν αναστέλλει την πρόσληψη της νορεπινεφρίνης και πρακτικά δεν έχει επίδραση στην καρδιαγγειακή λειτουργία ή στην ενδογενή δράση του καρδιακού βηματοδότη.
Λοραταδίνη
Απορρόφηση
Η λοραταδίνη απορροφάται ταχέως και επαρκώς. Η ταυτόχρονη κατάποση τροφής μπορεί να καθυστερήσει ελάχιστα την απορρόφηση της λοραταδίνης αλλά χωρίς να επηρεάσει την κλινική δράση. Η βιοδιαθεσιμότητα της λοραταδίνης και του ενεργού μεταβολίτη είναι ανάλογη της δόσης. Αύξηση της συγκέντρωσης της λοραταδίνης στο πλάσμα έχει αναφερθεί μετά από ταυτόχρονη χρήση με κετοκοναζόλη, ερυθρομυκίνη και σιμετιδίνη σε ελεγχόμενες δοκιμές, αλλά χωρίς κλινικά σημαντικές μεταβολές (συμπεριλαμβανομένων των ηλεκτροκαρδιογραφικών).
Κατανομή
Η λοραταδίνη συνδέεται σε μεγάλο βαθμό (97% έως 99%) και ο ενεργός κύριος μεταβολίτης της, η δεσλοραταδίνη (DL), σε μέτριο βαθμό (73% έως 76%) με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Σε υγιή άτομα, ο χρόνος ημίσειας ζωής της κατανομής της λοραταδίνης και του ενεργού μεταβολίτη της στο πλάσμα είναι περίπου 1 και 2 ώρες, αντίστοιχα.
Βιομετασχηματισμός
Μετά την από στόματος χορήγηση, η λοραταδίνη υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό πρώτης διόδου, κυρίως από τα CYP3A4 και CYP2D6. Ο κύριος μεταβολίτης, η δεσλοραταδίνη (DL), είναι φαρμακολογικά ενεργός και υπεύθυνος για μεγάλο μέρος της κλινικής δράσης. Η λοραταδίνη και η DL φτάνουν στις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (Tmax) μεταξύ 1-1,5 ώρα και 1,5-3,7 ωρών μετά τη χορήγηση, αντίστοιχα.
Αποβολή
Περίπου 40% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα και 42% στα κόπρανα σε χρονικό διάστημα 10 ημερών και κυρίως με τη μορφή συζευγμένων μεταβολιτών. Περίπου 27% της δόσης αποβάλλεται στα ούρα κατά τις πρώτες 24 ώρες. Λιγότερο από το 1% της δραστικής ουσίας απεκκρίνεται αμετάβλητη σε ενεργή μορφή, ως λοραταδίνη ή DL. Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής είναι 8,4 ώρες (εύρος = 3 έως 20 ώρες) για τη λοραταδίνη και 28 ώρες (εύρος = 8,8 έως 92 ώρες) για τον ενεργό μεταβολίτη.
Νεφρική δυσλειτουργία
Σε ασθενείς με χρόνια νεφρική δυσλειτουργία, τόσο η επιφάνεια κάτω από την καμπύλη (AUC) όσο και τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα (Cmax) αυξήθηκαν για τη λοραταδίνη και τον ενεργό μεταβολίτη της, σε σύγκριση με τις AUC και τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα (Cmax) σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Οι μέσοι χρόνοι ημίσειας ζωής της αποβολής της λοραταδίνης και του ενεργού μεταβολίτη της δεν διέφεραν σημαντικά σε σύγκριση με εκείνους που παρατηρήθηκαν σε φυσιολογικά άτομα. Η αιμοδιύλυση δεν έχει επίδραση στη φαρμακοκινητική της λοραταδίνης ή του ενεργού μεταβολίτη της σε άτομα με χρόνια νεφρική δυσλειτουργία.
Ηπατική δυσλειτουργία
Σε ασθενείς με χρόνια αλκοολική ηπατοπάθεια, η AUC και τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα (Cmax) της λοραταδίνης ήταν διπλάσια, ενώ το φαρμακοκινητικό προφίλ του ενεργού μεταβολίτη δεν μεταβλήθηκε σημαντικά σε σχέση με εκείνο σε ασθενείς με φυσιολογική ηπατική λειτουργία. Οι χρόνοι ημίσειας ζωής της αποβολής της λοραταδίνης και του μεταβολίτη της ήταν 24 και 37 ώρες αντίστοιχα και αυξάνονταν με την αύξηση της σοβαρότητας της ηπατοπάθειας.
Ηλικιωμένοι
Το φαρμακοκινητικό προφίλ της λοραταδίνης και των μεταβολιτών της είναι συγκρίσιμο σε υγιείς ενήλικες εθελοντές και σε υγιείς γηριατρικούς εθελοντές.
Θειική ψευδοεφεδρίνη
Απορρόφηση
Μετά την από στόματος χορήγηση, η θειική ψευδοεφεδρίνη απορροφάται ταχέως και πλήρως. Η έναρξη δράσης παρουσιάζεται εντός 30 λεπτών και μία δόση των 60 mg έχει αποσυμφορητική δράση που διαρκεί από 4 έως 6 ώρες. Η τροφή μπορεί να αυξήσει την ποσότητα της λοραταδίνης που απορροφάται, αλλά χωρίς κλινικώς σημαντικά αποτελέσματα. Δεν παρατηρείται το ίδιο με την ψευδοεφεδρίνη.
Κατανομή
Η ψευδοεφεδρίνη θεωρείται ότι διέρχεται τον πλακούντα και τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Η δραστική ουσία απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα των θηλαζουσών γυναικών.
Βιομετασχηματισμός
Η θειική ψευδοεφεδρίνη υφίσταται ατελή ηπατικό μεταβολισμό μέσω Ν-απομεθυλίωσης προς έναν ανενεργό μεταβολίτη.
Αποβολή
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής της στους ανθρώπους, με pH ούρων περίπου 6, κυμαίνεται από 5 έως 8 ώρες. Η δραστική ουσία και ο μεταβολίτης της απεκκρίνονται στα ούρα, με το 55-75% της χορηγηθείσας δόσης να απεκκρίνεται αμετάβλητη. Ο ρυθμός απέκκρισης επιταχύνεται και η διάρκεια δράσης μειώνεται σε όξινα ούρα (pH 5). Σε περίπτωση αλκαλοποίησης των ούρων, λαμβάνει χώρα μερική επαναρρόφηση.
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αντιισταμινικά - H1 ανταγωνιστής, κωδικός ATC: R06A X13. Ομάδα ρινικών αποσυμφορητικών για συστηματική χρήση, κωδικός ATC: R01BA52. ### Μηχανισμός δράσης Η λοραταδίνη είναι ένα τρικυκλικό αντιισταμινικό με εκλεκτική,…
Λοραταδίνη #### Απορρόφηση Η λοραταδίνη απορροφάται ταχέως και επαρκώς. Η ταυτόχρονη κατάποση τροφής μπορεί να καθυστερήσει ελάχιστα την απορρόφηση της λοραταδίνης αλλά χωρίς να επηρεάσει την κλινική δράση. Η βιοδιαθεσιμότητα της λοραταδίνης και του…
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Ένας άλφα- και βήτα-αδρενεργικός αγωνιστής που μπορεί επίσης να ενισχύσει την απελευθέρωση νορεπινεφρίνης. Έχει χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία διαφόρων διαταραχών, συμπεριλαμβανομένου του άσθματος, της καρδιακής ανεπάρκειας, της ρινίτιδας και της ακράτειας ούρων, καθώς και για τις κεντρικές διεγερτικές του επιδράσεις στη θεραπεία της ναρκοληψίας και της κατάθλιψης. Η χρήση του έχει μειωθεί με την εμφάνιση πιο εκλεκτικών αγωνιστών. [PubChem]
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις
Για τη θεραπεία της ρινικής συμφόρησης, της ιγμορικής συμφόρησης, της συμφόρησης της ευσταχιανής σάλπιγγας και της αγγειοκινητικής ρινίτιδας, και ως συμπληρωματική θεραπεία με άλλους παράγοντες στη βέλτιστη θεραπεία της αλλεργικής ρινίτιδας, της λαρυγγοτραχειίτιδας, της ιγμορίτιδας, της μέσης ωτίτιδας και της τραχειοβρογχίτιδας. Χρησιμοποιείται επίσης ως θεραπεία πρώτης γραμμής για την πριαπισμό.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Η ψευδοεφεδρίνη είναι ένας συμπαθομιμητικός παράγοντας, δομικά παρόμοιος με την εφεδρίνη, που χρησιμοποιείται για την ανακούφιση της ρινικής και ιγμορικής συμφόρησης και τη μείωση της ωταλγίας που σχετίζεται με τα αεροπορικά ταξίδια σε ενήλικες. Τα άλατα υδροχλωρική ψευδοεφεδρίνη και θειική ψευδοεφεδρίνη βρίσκονται σε πολλά σκευάσματα χωρίς ιατρική συνταγή, είτε ως μονοσυστατικά σκευάσματα, είτε συχνότερα σε συνδυασμό με αντιισταμινικά ή/και παρακεταμόλη/ιβουπροφαίνη. Σε αντίθεση με τα αντιισταμινικά, τα οποία τροποποιούν τη συστηματική αλλεργική απόκριση που μεσολαβείται από την ισταμίνη, η ψευδοεφεδρίνη χρησιμεύει μόνο για την ανακούφιση της ρινικής συμφόρησης που συνήθως σχετίζεται με κρυολογήματα ή αλλεργίες. Το πλεονέκτημα της από του στόματος ψευδοεφεδρίνης έναντι των τοπικών ρινικών σκευασμάτων, όπως η οξυμεταζολίνη, είναι ότι δεν προκαλεί αναπηδηματική συμφόρηση (ρινίτιδα από φάρμακα).
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης
Η ψευδοεφεδρίνη δρα απευθείας τόσο στους άλφα- όσο και, σε μικρότερο βαθμό, στους βήτα-αδρενεργικούς υποδοχείς. Μέσω της άμεσης δράσης στους άλφα-αδρενεργικούς υποδοχείς στον βλεννογόνο της αναπνευστικής οδού, η ψευδοεφεδρίνη προκαλεί αγγειοσύσπαση. Η ψευδοεφεδρίνη χαλαρώνει τους λείους μύες των βρόγχων διεγείροντας τους βήτα2-αδρενεργικούς υποδοχείς. Όπως η εφεδρίνη, η ψευδοεφεδρίνη απελευθερώνει νορεπινεφρίνη από τις αποθήκες της, μια έμμεση επίδραση.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
Απορρόφηση
Η ψευδοεφεδρίνη απορροφάται εύκολα και σχεδόν πλήρως από το ΓΕΣ και δεν υπάρχουν ενδείξεις μεταβολισμού πρώτης διόδου.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
9-16 ώρες
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η ψευδοεφεδρίνη δεν συνδέεται με ανθρώπινες πρωτεΐνες του πλάσματος στο εύρος συγκεντρώσεων 50 έως 2000 ng/mL.
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
Τοξικότητα
Οι συχνές ανεπιθύμητες αντιδράσεις περιλαμβάνουν νευρικότητα, ανησυχία και αϋπνία. Σπάνιες ανεπιθύμητες αντιδράσεις περιλαμβάνουν δυσκολία/πόνο κατά την ούρηση, ζάλη/ίλιγγο, αίσθημα παλμών, πονοκέφαλο, αυξημένη εφίδρωση, ναυτία/εμετό, τρόμο, δυσκολία στην αναπνοή, ασυνήθιστη ωχρότητα και αδυναμία.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η ψευδοεφεδρίνη προκαλεί αγγειοσυστολή, η οποία οδηγεί σε αποσυμφορητικό αποτέλεσμα. Έχει μικρή διάρκεια δράσης, εκτός εάν παρασκευάζεται ως προϊόν παρατεταμένης αποδέσμευσης. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με τον κίνδυνο διέγερσης του κεντρικού νευρικού συστήματος.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η ψευδοεφεδρίνη δρα κυρίως ως αγωνιστής των άλφα-αδρενεργικών υποδοχέων και λιγότερο ισχυρά ως αγωνιστής των βήτα-αδρενεργικών υποδοχέων. Αυτή η αγωνιστική δράση στους αδρενεργικούς υποδοχείς παράγει αγγειοσυστολή, η οποία χρησιμοποιείται ως αποσυμφορητικό και ως θεραπεία της πριαπισμού. Η ψευδοεφεδρίνη είναι επίσης αναστολέας των μεταφορέων νορεπινεφρίνης, ντοπαμίνης και σεροτονίνης. Οι συμπαθομιμητικές επιδράσεις της ψευδοεφεδρίνης περιλαμβάνουν αύξηση της μέσης αρτηριακής πίεσης, της καρδιακής συχνότητας και της χρονοτροπικής απόκρισης του δεξιού κόλπου. Η ψευδοεφεδρίνη είναι επίσης μερικός αγωνιστής του περιπρωκτικού μυός. Η ψευδοεφεδρίνη αναστέλλει επίσης το NF-kappa-B, το NFAT και το AP-1.
- Οι πράκτορες αυτοί /βρογχοδιασταλτικά/ δρουν στους βήτα-2 υποδοχείς για να χαλαρώσουν τους βρογχικούς λείους μύες & τα περιφερικά αγγεία, προφανώς διεγείροντας την παραγωγή κυκλικής αδενοσίνης-3,5-μονοφωσφορικής (cAMP)…
Η ψευδοεφεδρίνη δρα στους άλφα-αδρενεργικούς υποδοχείς της βλεννογόνου της αναπνευστικής οδού, προκαλώντας αγγειοσυστολή. Το φάρμακο συρρικνώνει τους πρησμένους ρινικούς βλεννογόνους· μειώνει τη συμφόρηση, το οίδημα και τη ρινική συμφόρηση· και αυξάνει τη διαβατότητα της ρινικής αεροφόρου οδού. Επίσης, η αποστράγγιση των ρινικών εκκρίσεων μπορεί να αυξηθεί και τα αποφραγμένα στομιαία ακουστικά σωλήνες μπορεί να ανοίξουν.
Οι φαρμακολογικές ιδιότητες του παραγώγου εφεδρίνης, ψευδοεφεδρίνης, διερευνήθηκαν σε πυρηνικό επίπεδο. Μετά από ενδοπεριτοναϊκή έγχυση αρουρών Sprague Dawley με ψευδοεφεδρίνη, η επαγωγή Fos μετρήθηκε σε διάφορες περιοχές του εγκεφάλου με Western blots και ανοσοκυτταροχημεία. Η ψευδοεφεδρίνη προκάλεσε ανοσοαντιδραστικότητα τύπου Fos στον πυρήνα accumbens και το ραβδωτό σώμα με τρόπο εξαρτώμενο από τον χρόνο και τη συγκέντρωση, με μέγιστο αποτέλεσμα στα 60 mg/kg 2 ώρες μετά την έγχυση. Ανοσοκυτταροχημικές μελέτες επιβεβαίωσαν ότι η πλειονότητα του σήματος ήταν ανιχνεύσιμη στον πυρήνα accumbens και το ραβδωτό σώμα. Η προ-έγχυση με τον ανταγωνιστή των D1 ντοπαμινεργικών υποδοχέων SCH23390 μπλόκαρε μερικώς και πλήρως την επαγωγή Fos-like ανοσοαντιδραστικότητας στον ραβδωτό σώμα και τον πυρήνα accumbens, αντίστοιχα, υποδηλώνοντας ότι η δράση της ψευδοεφεδρίνης μεσολαβείται μέσω της απελευθέρωσης ντοπαμίνης και οδηγεί στην ενεργοποίηση των D1 ντοπαμινεργικών υποδοχέων. Με εξαίρεση τις υψηλότερες απαιτούμενες δόσεις, οι δράσεις της ψευδοεφεδρίνης ήταν παρόμοιες με αυτές που περιγράφηκαν προηγουμένως για την ψυχοδιεγερτική αμφεταμίνη.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μια από του στόματος δόση 240mg ψευδοεφεδρίνης φτάνει σε Cmax 246.3±10.5ng/mL με τροφή και 272.5±13.4ng/mL χωρίς τροφή, με Tmax 6.60±1.38h με τροφή και 11.87±0.72h χωρίς τροφή, με AUC 6862.0±334.1ngh/mL με τροφή και 7535.1±333.0ngh/mL χωρίς τροφή.
55-75% μιας από του στόματος δόσης ανιχνεύεται στα ούρα ως αμετάβλητη ψευδοεφεδρίνη.
Ο φαινόμενος όγκος κατανομής της ψευδοεφεδρίνης είναι 2.6-3.3L/kg.
Μια από του στόματος δόση 60mg ψευδοεφεδρίνης έχει κάθαρση 5.9±1.7mL/min/kg.
Απέκκριση: Νεφρική. Περίπου 55 έως 75% μιας δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητη. Ο ρυθμός απέκκρισης επιταχύνεται σε όξινα ούρα.
Κάψουλες από του στόματος που περιέχουν 100 mg υδροχλωρικής ψευδοεφεδρίνης και διαφορετικούς βαθμούς αλγινικού νατρίου παρασκευάστηκαν και μελετήθηκαν για να προσδιοριστεί η διάλυση του φαρμάκου, η διείσδυση του διαλύματος στα σφαιρίδια και η βιοδιαθεσιμότητα των σκευασμάτων σε 16 υγιείς εθελοντές (ηλικίας 19-24 ετών) χρησιμοποιώντας τυχαιοποιημένο σχέδιο διασταύρωσης. Στο pH 1.2, δεν υπήρχε διαφορά στη διάλυση μεταξύ των σκευασμάτων. Στο pH 7.2, οι ρυθμοί αποδέσμευσης συσχετίστηκαν με τον βαθμό ιξώδους του αλγινικού νατρίου. Οι δοκιμές βιοδιαθεσιμότητας επιβεβαίωσαν ότι οι κάψουλες που περιείχαν υψηλούς βαθμούς ιξώδους αλγινικού οδηγούσαν σε αργή αποδέσμευση, με χρόνο για την επίτευξη μέγιστης συγκέντρωσης 6.5 ώρες, και καμία απώλεια στην ποσότητα του απορροφούμενου φαρμάκου. Συμπεράνθηκε ότι οι κάψουλες ψευδοεφεδρίνης παρατεταμένης αποδέσμευσης μπορούν να παρασκευαστούν με υψηλούς βαθμούς ιξώδους αλγινικού νατρίου. /Υδροχλωρική ψευδοεφεδρίνη/
Η αποδέσμευση υδροχλωρικής ψευδοεφεδρίνης από σφαιρίδια επικαλυμμένα με διαφορετικά επίπεδα Eudragit S-100 και Eudragit RS μελετήθηκε. Μελέτες διάλυσης in vitro έδειξαν ότι τα επίπεδα επικάλυψης, οι τύποι ρητινών και οι τύποι πλαστικοποιητών στο φιλμ έπαιζαν σημαντικό ρόλο στον καθορισμό των προφίλ ρυθμού αποδέσμευσης του φαρμάκου. Η αποδέσμευση του φαρμάκου φάνηκε να ακολουθεί κινητική πρώτης τάξης. Μια επικάλυψη 2% Eudragit S-100 εξάλειψε το σχηματισμό μαλακών συσσωματωμάτων που παρατηρούνται συχνά με σφαιρίδια επικαλυμμένα με Eudragit RS. Η επικάλυψη Eudragit S-100 συνέβαλε επίσης στην επιβράδυνση της αποδέσμευσης του φαρμάκου σε διαλύματα διάλυσης σε pH 1.2-6.5. Συμπεράνθηκε ότι η αποδέσμευση ψευδοεφεδρίνης από επικαλυμμένα σφαιρίδια εξαρτάται από τα επίπεδα επικάλυψης, τους τύπους ρητινών και τους τύπους πλαστικοποιητών που χρησιμοποιούνται. /Υδροχλωρική ψευδοεφεδρίνη/
Μόνο τρία φάρμακα χρησιμοποιούνται συνήθως ως από του στόματος αποσυμφορητικά: φαινυλπροπανολαμίνη (PPA), ψευδοεφεδρίνη (PDE) και φαινυλεφρίνη (PE). Είναι όλα χειρόμορφα φάρμακα που υπάρχουν ως στερεοϊσομερή. Είναι πιθανό κάθε εναντιομερές να παρουσιάζει σημαντικές εναντιοεκλεκτικές διαφορές ως προς τις φαρμακοκινητικές και φαρμακοδυναμικές επιδράσεις. Τόσο η PPA όσο και η PDE απορροφώνται πλήρως και γρήγορα, ενώ η PE, με βιοδιαθεσιμότητα μόνο περίπου 38%, υπόκειται σε μεταβολισμό στο εντερικό τοίχωμα και θεωρείται ότι απορροφάται ακανόνιστα. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις επιτυγχάνονται μεταξύ 0.5 και 2 ωρών μετά τη χορήγηση. Και τα τρία φάρμακα κατανέμονται εκτενώς σε εξωαγγειακούς χώρους (φαινόμενος όγκος κατανομής μεταξύ 2.6 και 5.0 L/kg). Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα πρωτεϊνικής σύνδεσης σε ανθρώπους. Ενώ η PPA και η PDE δεν μεταβολίζονται σημαντικά, η PE υφίσταται εκτεταμένη βιομετατροπή στο εντερικό τοίχωμα και στο ήπαρ. Η απέκκριση της PPA και της PDE είναι κυρίως νεφρική, με την απέκκριση στα ούρα να εξαρτάται από το pH. Οι χρόνοι ημίσειας ζωής είναι σχετικά σύντομοι, περίπου 2.5 ώρες για την PE, 4 ώρες για την PPA και 6 ώρες για την PDE. Η απέκκριση της PPA και της PDE μπορεί να είναι ταχεία σε παιδιά και οι πράκτορες πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. Επιπλέον, η PPA αυξάνει τα επίπεδα πλάσματος της καφεΐνης και μειώνει την κάθαρση της θεοφυλλίνης. Η μειωμένη μεταβολισμός της PE συμβαίνει με ταυτόχρονη χορήγηση αναστολέων της μονοαμινοξειδάσης. Δεν έχει καθοριστεί άμεση σχέση μεταξύ της αποσυμφορητικής δράσης στη μύτη και της συγκέντρωσης στο πλάσμα.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Ολοκληρωμένα) για την ΨΕΥΔΟΕΦΕΔΡΙΝΗ (13 σύνολο), επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Πρωτεϊνική Σύνδεση
Η ψευδοεφεδρίνη συνδέεται 6.6±0.4% με την αλβουμίνη του ορού του ανθρώπου και 22.5±3.2% είναι συνδεδεμένη με πρωτεΐνες στον ορό. Η ψευδοεφεδρίνη συνδέεται 6.7±1.2% με την αλβουμίνη του ορού του ανθρώπου και 25.4±3.9% είναι συνδεδεμένη με πρωτεΐνες στον ορό του ανθρώπου.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η ψευδοεφεδρίνη υφίσταται <1% N-απομεθυλίωση σε ανενεργό μεταβολίτη. Η πλειονότητα της ψευδοεφεδρίνης απεκκρίνεται αμετάβλητη στα ούρα.
Η ψευδοεφεδρίνη μεταβολίζεται ατελώς (λιγότερο από 1%) στο ήπαρ μέσω N-απομεθυλίωσης σε έναν ανενεργό μεταβολίτη. Το φάρμακο και ο μεταβολίτης του απεκκρίνονται στα ούρα· 55-96% μιας δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο.
D-ΨΕΥΔΟΕΦΕΔΡΙΝΗ ΔΙΝΕΙ D-NORΨΕΥΔΟΕΦΕΔΡΙΝΗ & L-ΨΕΥΔΟΕΦΕΔΡΙΝΗ ΔΙΝΕΙ L-NORΨΕΥΔΟΕΦΕΔΡΙΝΗ ΣΕ ΚΡΟΥΝΟ: DANN, RE ET AL, EUR J PHARMAC, 16, 233 (1971). /ΑΠΟ ΠΙΝΑΚΑ/
Η εφεδρίνη (EPH), η ψευδοεφεδρίνη (PEPH), η φαινυλπροπανολαμίνη (PPA), η μεθυλεφεδρίνη (MEPH) και η καθίνη είναι συμπαθομιμητικές αμίνες. … Μελέτες απέκκρισης των φαρμάκων που σχετίζονται με την εφεδρίνη πραγματοποιήθηκαν για την καλύτερη κατανόηση των μεταβολικών αποδόσεων των εφεδρινών στα ούρα. Μετά την κατανάλωση μιας εφάπαξ κλινικής δόσης κάθε ενός από αυτά τα φάρμακα, δείγματα ούρων από εθελοντές (n=3 για κάθε φάρμακο) υποβλήθηκαν σε εκχύλιση με τριτοταγές βουτύλιο-μεθυλαιθέρα (TBME) και παραγωγοποίηση με τριφθοροξικό οξύ (TFAA) πριν από ανάλυση με αεριοχρωματογραφία-φασματομετρία μάζας (GC-MS). Οι περισσότερες εφεδρίνες απεκκρίθηκαν αμετάβλητες στα ούρα, συμπεριλαμβανομένων των EPH (40.9%), PEPH (72.2%) και PPA (59.3%). Ωστόσο, μόνο μια σχετικά μικρή ποσότητα MEPH (15.5%) απεκκρίθηκε αμετάβλητη στα ούρα. Επιπλέον, βρέθηκε ίχνος PPA (1.6%) και καθίνης (0.7%) ως μεταβολίτες της EPH και PEPH, αντίστοιχα. Οι εφεδρίνες EPH, PEPH και PPA στα ούρα έφτασαν σε κορυφές σε 2-6 ώρες και εξαφανίστηκαν από τα ούρα περίπου 24-48 ώρες μετά τη χορήγηση. …
Ήπαρ. Χρόνος Ημίσειας Ζωής: 9-16 ώρες
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της ψευδοεφεδρίνης είναι 6.0 ώρες.
Σε δύο διαδοχικές μελέτες διπλής-τυφλής, παράλληλης ομάδας, εφάπαξ δόσης, 21 παιδιά έλαβαν είτε ψευδοεφεδρίνη, 30 ή 60 mg, είτε εικονικό φάρμακο, και 20 παιδιά έλαβαν είτε φαινυλπροπανολαμίνη, 20 ή 37.5 mg, είτε εικονικό φάρμακο. Πριν τη χορήγηση και σε διαστήματα έως 7 ώρες μετά τη χορήγηση, μετρήθηκαν οι συγκεντρώσεις ψευδοεφεδρίνης ή φαινυλπροπανολαμίνης στον ορό, και καταγράφηκαν ο παλμός και η αρτηριακή πίεση. Σε δύο παιδιά που έλαβαν κάθε φάρμακο, αυτές οι δοκιμές πραγματοποιήθηκαν επίσης στις 12 και 24 ώρες, και συλλέχθηκαν ούρα από τις 0 έως τις 12 και από τις 12 έως τις 24 ώρες. Σε παιδιά, οι μέσες (+/- SEM) τιμές του τελικού χρόνου ημίσειας ζωής αποβολής για την ψευδοεφεδρίνη, 3.1 +/- 0.5 ώρες, και για τη φαινυλπροπανολαμίνη, 2.6 +/- 0.6 ώρες, ήταν σημαντικά μικρότερες από αυτές που βρέθηκαν από άλλους ερευνητές σε ενήλικες. Η φαρμακοκινητική δεν ήταν εξαρτώμενη από τη δόση στα μελετώμενα εύρη δόσεων.
Το pH των ούρων μπορεί να επηρεάσει τον χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής της ψευδοεφεδρίνης, παρατείνοντάς τον όταν είναι αλκαλικό (pH 8) και μειώνοντάς τον όταν είναι όξινο (pH 5). Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της ψευδοεφεδρίνης κυμαίνεται από 3-6 ή 9-16 ώρες όταν το pH των ούρων είναι 5 ή 8, αντίστοιχα, ενώ όταν το pH των ούρων είναι 5.8, ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής του φαρμάκου κυμαίνεται από 5-8 ώρες. Σε μια μελέτη σε παιδιά ηλικίας 6-12 ετών, ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της ψευδοεφεδρίνης ήταν κατά μέσο όρο περίπου 3 ώρες όταν το pH των ούρων ήταν 6.5.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής
- Παράγοντες που προκαλούν αύξηση της διαστολής ενός βρόγχου ή βρογχικών σωλήνων.
- Φάρμακα που έχουν σχεδιαστεί για τη θεραπεία της φλεγμονής των ρινικών περάτων, γενικά ως αποτέλεσμα λοίμωξης (πιο συχνά από το κοινό κρυολόγημα) ή αλλεργικής κατάστασης, π.χ., αλλεργική ρινίτιδα. Η φλεγμονή περιλαμβάνει οίδημα του βλεννογόνου που επενδύει τις ρινικές διόδους και οδηγεί σε υπερβολική παραγωγή βλέννας. Η κύρια κατηγορία ρινικών αποσυμφορητικών είναι οι αγγειοσυσταλτικοί παράγοντες. (Από PharmAssist, The Family Guide to Health and Medicine, 1993)
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογικής
7CUC9DDI9F
ΨΕΥΔΟΕΦΕΔΡΙΝΗ
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αλφα-αγωνιστές αδρενεργικών
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αλφα-αδρενεργικός Αγωνιστής
Η ψευδοεφεδρίνη είναι αλφα-αδρενεργικός αγωνιστής. Ο μηχανισμός δράσης της ψευδοεφεδρίνης είναι ως αλφα-αδρενεργικός αγωνιστής.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής
- Παράγοντες που προκαλούν αύξηση της διαστολής ενός βρόγχου ή βρογχικών σωλήνων.
- Φάρμακα που έχουν σχεδιαστεί για τη θεραπεία της φλεγμονής των ρινικών περάτων, γενικά ως αποτέλεσμα λοίμωξης (πιο συχνά από το κοινό κρυολόγημα) ή αλλεργικής κατάστασης, π.χ., αλλεργική ρινίτιδα. Η φλεγμονή περιλαμβάνει οίδημα του βλεννογόνου που επενδύει τις ρινικές διόδους και οδηγεί σε υπερβολική παραγωγή βλέννας. Η κύρια κατηγορία ρινικών αποσυμφορητικών είναι οι αγγειοσυσταλτικοί παράγοντες. (Από PharmAssist, The Family Guide to Health and Medicine, 1993)