Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ R01BA02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

PSEUDOEPHEDRINE

Ψευδοεφεδρίνη

### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αντιισταμινικά - H1 ανταγωνιστής, κωδικός ATC: R06A X13.

Εμπορικά Ονόματα

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από στόματος χρήση
Χορήγηση:
δύο φορές ημερησίως, με ή χωρίς τροφή
Δόση έναρξης:
Ένα CLARITYNE-D δισκίo παρατεταμένης αποδέσμευσης δύο φορές ημερησίως
  • Ενήλικες και παιδιά ηλικίας 12 ετών και άνω
    ΔόσηΈνα CLARITYNE-D δισκίo παρατεταμένης αποδέσμευσης δύο φορές ημερησίως
    Η διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει να είναι όσο το δυνατόν μικρότερη και δεν θα πρέπει να συνεχίζεται μετά την εξαφάνιση των συμπτωμάτων. Συνιστάται να περιορίζεται η θεραπεία στις 10 ημέρες περίπου, αφού κατά τη χρόνια χορήγηση η δραστικότητα της ψευδοεφεδρίνης μπορεί να μειωθεί. Μετά τη βελτίωση της συμφορητικής κατάστασης των βλεννογόνων των ανώτερων αεραγωγών, η θεραπεία μπορεί να διατηρείται με λοραταδίνη μόνο, εάν είναι απαραίτητο.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (κάτω των 12 ετών)
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του CLARITYNE-D σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα. Tο CLARITYNE-D δεν συνιστάται για χρήση σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς (άνω των 60 ετών)
    Το προϊόν συνδυασμού δεν θα πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς ηλικίας άνω των 60 ετών. Ασθενείς ηλικίας 60 ετών ή μεγαλύτεροι είναι πιθανότερο να παρουσιάσουν ανεπιθύμητες αντιδράσεις σε συμπαθομιμητικά φάρμακα (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία
    Το προϊόν συνδυασμού δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική ή ηπατική λειτουργία (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στις δραστικές ουσίες ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1) ή σε αδρενεργικά φαρμακευτικά προϊόντα
  • Συγχορήγηση με μη αντιστρεπτούς αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (MAO) ή εντός 2 εβδομάδων από τη διακοπή τους
  • Γλαύκωμα κλειστής γωνίας
  • Κατακράτηση ούρων
  • Καρδιαγγειακές νόσους
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ισχαιμική καρδιοπάθεια, ταχυαρρυθμία και σοβαρή υπέρταση
  • Υπερθυρεοειδισμό
  • Ιστορικό αιμορραγικού αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου ή παράγοντες κινδύνου για αιμορραγικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν επίσης άλλα αγγειοσυσταλτικά (π.χ. βρωμοκρυπτίνη, περγολίδη, λισουρίδη, καβεργολίνη, εργοταμίνη, διυδροεργοταμίνη ή άλλα αποσυμφορητικά)
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Δοσολογία και Διάρκεια Θεραπείας
    Να μην υπερβαίνεται η συνιστώμενη δοσολογία και διάρκεια θεραπείας (βλ. Δοσολογία).
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς
    ΠληθυσμόςΑσθενείς ηλικίας 60 ετών και άνω
    Δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται.
  • Νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με διαταραγμένη νεφρική ή ηπατική λειτουργία
    Δεν πρέπει να χορηγείται.
  • Ανεπιθύμητες ενέργειες
    Διακοπή της θεραπείας σε περίπτωση υπέρτασης, ταχυκαρδίας, αισθήματος παλμών, καρδιακής αρρυθμίας, ναυτίας ή νευρολογικών σημείων (όπως κεφαλαλγία ή αυξημένη κεφαλαλγία).
  • Διέγερση ΚΝΣ και καρδιαγγειακή κατάρρευση
    ΠληθυσμόςΠαιδιά, ηλικιωμένοι ή σε περιπτώσεις υπερδοσολογίας
  • Υποκείμενες παθήσεις και συγχορηγούμενα φάρμακα
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν δακτυλίτιδα, με καρδιακές αρρυθμίες, υπέρταση, ιστορικό εμφράγματος του μυοκαρδίου, σακχαρώδη διαβήτη, απόφραξη του αυχένα της ουροδόχου κύστης ή θετικό αναμνηστικό βρογχόσπασμου
    Προσοχή.
  • Υποκείμενες παθήσεις
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με στενωτικό πεπτικό έλκος, πυλωροδωδεκαδακτυλική απόφραξη και απόφραξη του αυχένα της ουροδόχου κύστης
    Να χρησιμοποιείται με προσοχή.
  • Συμπαθομιμητικές δράσεις
    Ενημέρωση για πιθανές συμπαθομιμητικές δράσεις (αυξημένη αρτηριακή πίεση, ταχυκαρδία, διέγερση ΚΝΣ) ακόμα και σε συνιστώμενη δόση.
  • Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων
    προσοχή
    Δεν συνιστάται ταυτόχρονη χορήγηση με αντιστρεπτούς αναστολείς ΜΑΟ (π.χ., λινεζολίδη, μοκλοβεμίδη).
  • Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν άλλα συμπαθομιμητικά (αποσυμφορητικά, ανορεξιογόνα, αμφεταμινικού τύπου ψυχοδιεγερτικά), αντιυπερτασικούς παράγοντες, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά και άλλα αντιισταμινικά
    Προσοχή.
  • Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν αγγειοσυσταλτικά αλκαλοειδή της ερυσιβώδους όλυρας
    Προσοχή.
  • Κίνδυνος κατάχρησης
    Προειδοποίηση για κίνδυνο κατάχρησης, τοξικότητα σε αυξημένες δόσεις, ανοχή, αυξημένο κίνδυνο υπερδοσολογίας και κατάθλιψη μετά από απότομη απόσυρση.
  • Χειρουργική επέμβαση / Αναισθησία
    Διακοπή της θεραπείας 24 ώρες πριν από την αναισθησία (εάν χρησιμοποιούνται πτητικά αλογονωμένα αναισθητικά).
  • Ντόπινγκ
    ΠληθυσμόςΑθλητές
    Ενημέρωση για πιθανή θετική δοκιμασία ντοπαρίσματος.
  • Έκδοχα (Λακτόζη, Σακχαρόζη)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με δυσανεξία στη φρουκτόζη, γαλακτόζη, ανεπάρκεια Lapp λακτάσης, δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης, ανεπάρκεια σακχαράσης-ισομαλτάσης
    Να μην λαμβάνουν το φάρμακο.
  • Δερματικές δοκιμασίες
    Διακοπή χορήγησης τουλάχιστον 48 ώρες πριν από δερματικές δοκιμασίες.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • οινόπνευμα
    παρακολούθηση
    Η λοραταδίνη δεν παρουσιάζει ενισχυτικές επιδράσεις, όπως μετρήθηκε σε μελέτες ψυχοκινητικής απόδοσης.
  • αναστολείς του CYP3A4, του CYP2D6 (ερυθρομυκίνη, κετοκοναζόλη, σιμετιδίνη)
    παρακολούθηση
    Αύξηση της έκθεσης στη λοραταδίνη και στη δεσλοραταδίνη. Ωστόσο, δεν αναμένονται κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις.
  • αναστολείς μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ, αντιστρεπτοί ή μη αντιστρεπτοί) και συμπαθομιμητικά φάρμακα
    αντένδειξη
    Μπορεί να προκαλέσει κρίσιμες αντιδράσεις υπέρτασης.
    ΣύστασηΔεν συνιστώνται
  • αντιυπερτασικά φάρμακα
    προσοχή
    Τα συμπαθομιμητικά φάρμακα μπορεί να μειώσουν τη δράση των αντιυπερτασικών φαρμάκων.
  • αντένδειξη
    Κίνδυνος αγγειοσυστολής και αύξησης της αρτηριακής πίεσης.
    ΣύστασηΔεν συνιστώνται
  • Κίνδυνος αγγειοσυστολής και αύξησης της αρτηριακής πίεσης.
    ΣύστασηΔεν συνιστώνται
  • αναστολέας(είς) ΜΑΟ (αντιστρεπτός(οι) και μη αντιστρεπτός(οι))
    αντένδειξη
    Κίνδυνος αγγειοσυστολής και αύξησης της αρτηριακής πίεσης.
    ΣύστασηΔεν συνιστώνται
  • Άλλα αγγειοσυσταλτικά, χρησιμοποιούμενα ως ρινικά αποσυμφορητικά από τη στοματική ή τη ρινική οδό (όπως φαινυλοπροπανολαμίνη, φαινυλεφρίνη, εφεδρίνη, οξυμεταζολίνη, ναφαζολίνη)
    αντένδειξη
    Κίνδυνος αγγειοσυστολής.
    ΣύστασηΔεν συνιστώνται
  • αντιόξινα
    παρακολούθηση
    Τα αντιόξινα αυξάνουν τον ρυθμό απορρόφησης της θειικής ψευδοεφεδρίνης.
  • καολίνη
    παρακολούθηση
    Η καολίνη μειώνει τον ρυθμό απορρόφησης της θειικής ψευδοεφεδρίνης.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ψυχιατρικές
  • Αϋπνία
  • Νευρικότητα
  • Κατάθλιψη
  • Διέγερση
  • Σύγχυση
Νευρικό
  • Υπνηλία
  • Ζάλη
  • Τρόμος
  • Αλλοίωση γεύσης
  • Ίλιγγος
  • Σπασμοί
  • Κεφαλαλγία
Μεταβολισμός
  • Ανορεξία
Γενικές
  • Δίψα
  • Κόπωση
Δέρμα
  • Αυξημένη εφίδρωση
  • Κνησμός
  • Αλωπεκία
  • Εξάνθημα
  • Κνίδωση
Αγγειακές
  • Εξάψεις
  • Υπέρταση
Οφθαλμικές
  • Μη φυσιολογική δακρύρροια
Αυτί
  • Εμβοές
Καρδιά
  • Ταχυκαρδία
  • Αίσθημα παλμών
  • Καρδιακές αρρυθμίες
Λοιμώξεις
  • Φαρυγγίτιδα
Αναπνευστικό
  • Ρινίτιδα
  • Επίσταξη
  • Βήχας
  • Βρογχόσπασμος
Γαστρεντερικό
  • Δυσκοιλιότητα
  • Ναυτία
  • Ξηροστομία
  • Γαστρίτιδα
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Συχνουρία
  • Διαταραχή ούρησης
  • Κατακράτηση ούρων
Ανοσοποιητικό
  • Αναφυλαξία
  • Αγγειοοίδημα
Ήπαρ
  • Μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες(<1/10000)
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Όχι συχνές(≥1/1000)
  • Αγγειοοίδημα
    Ανοσοποιητικό
    Πολύ σπάνιες(<1/10000)
  • Αλλοίωση γεύσης
    Νευρικό
    Όχι συχνές(≥1/1000)
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες(<1/10000)
  • Αναφυλαξία
    Ανοσοποιητικό
    Πολύ σπάνιες(<1/10000)
  • Ανορεξία
    Μεταβολισμός
    Συχνές(≥1/100)
  • Αυξημένη εφίδρωση
    Δέρμα
    Όχι συχνές(≥1/1000)
  • Αυξημένη όρεξη
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Πολύ συχνές(≥1/10)
  • Βήχας
    Αναπνευστικό
    Πολύ σπάνιες(<1/10000)
  • Βρογχόσπασμος
    Αναπνευστικό
    Πολύ σπάνιες(<1/10000)
  • Γαστρίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Δίψα
    Γενικές
    Συχνές(≥1/100)
  • Διέγερση
    Ψυχιατρικές
    Συχνές(≥1/100)
  • Διαταραχή ούρησης
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές(≥1/1000)
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές(≥1/100)
  • Εμβοές
    Αυτί
    Όχι συχνές(≥1/1000)
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες(<1/10000)
  • Εξάψεις
    Αγγειακές
    Όχι συχνές(≥1/1000)
  • Επίσταξη
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές(≥1/1000)
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές(≥1/100)
  • Καρδιακές αρρυθμίες
    Καρδιά
    Πολύ σπάνιες(<1/10000)
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Συχνές(≥1/100)
  • Κατακράτηση ούρων
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Πολύ σπάνιες(<1/10000)
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές(≥1/100)
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες(<1/10000)
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Όχι συχνές(≥1/1000)
  • Κόπωση
    Γενικές
    Συχνές(≥1/100)
  • Μη φυσιολογική δακρύρροια
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές(≥1/1000)
  • Μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες(<1/10000)
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές(≥1/100)
  • Νευρικότητα
    Ψυχιατρικές
    Συχνές(≥1/100)
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές(≥1/100)
  • Ρινίτιδα
    Αναπνευστικό
    Συχνές(≥1/100)
  • Σπασμοί
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες(<1/10000)
  • Συχνουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές(≥1/1000)
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές(≥1/1000)
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Συχνές(≥1/100)
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Όχι συχνές(≥1/1000)
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
    Πολύ σπάνιες(<1/10000)
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Συχνές(≥1/100)
  • Φαρυγγίτιδα
    Λοιμώξεις
    Συχνές(≥1/100)
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Η ασφαλής χρήση του CLARITYNE-D κατά την κύηση δεν έχει τεκμηριωθεί. Αν και η εμπειρία από μεγάλο αριθμό περιπτώσεων έκθεσης σε ανθρώπους δεν καταδεικνύει αύξηση στη συχνότητα των δυσπλασιών, οι μελέτες αναπαραγωγικής ικανότητας σε πειραματόζωα δεν είναι πάντα προγνωστικές της ανθρώπινης ανταπόκρισης και λόγω των αγγειοσυσταλτικών ιδιοτήτων της ψευδοεφεδρίνης, δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται.
  • Θηλασμός
    Αποφεύγεται
    Τα φυσικοχημικά δεδομένα υποδηλώνουν την απέκκριση λοραταδίνης και ψευδοεφεδρίνης/μεταβολιτών στο μητρικό γάλα. Έχει αναφερθεί μειωμένη παραγωγή γάλακτος σε θηλάζουσες μητέρες με την ψευδοεφεδρίνη. Ο κίνδυνος για τα νεογνά/βρέφη δεν μπορεί να αποκλειστεί.
  • Γονιμότητα
    Άγνωστο
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με τη γονιμότητα στους άνδρες και στις γυναίκες.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Αντιισταμινικά - H1 ανταγωνιστής, κωδικός ATC: R06A X13. Ομάδα ρινικών αποσυμφορητικών για συστηματική χρήση, κωδικός ATC: R01BA52.

Μηχανισμός δράσης

Η λοραταδίνη είναι ένα τρικυκλικό αντιισταμινικό με εκλεκτική, περιφερική δράση στους H1-υποδοχείς. Η θειική ψευδοεφεδρίνη (θειική d-ισοεφεδρίνη) είναι ένας συμπαθομιμητικός παράγοντας με κυρίως α-μιμητική δράση σε σύγκριση με τη β-δράση. Η θειική ψευδοεφεδρίνη παρουσιάζει ρινική αποσυμφορητική δράση μετά την από στόματος χορήγηση, λόγω της αγγειοσυσταλτικής της δράσης. Έχει έμμεση συμπαθομιμητική δράση, λόγω κυρίως της απελευθέρωσης αδρενεργικών μεσολαβητών από τις μεταγαγγλιακές νευρικές απολήξεις.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η φαρμακοδυναμική των δισκίων CLARITYNE-D σχετίζεται άμεσα με εκείνη των συστατικών τους. Η λοραταδίνη δεν έχει κλινικά σημαντικές κατασταλτικές ή αντιχολινεργικές ιδιότητες στην πλειονότητα του πληθυσμού και όταν χρησιμοποιείται στη συνιστώμενη δοσολογία. Κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας, δεν υπήρξαν κλινικά σημαντικές μεταβολές στα ζωτικά σημεία, στις τιμές των εργαστηριακών εξετάσεων, στις φυσικές εξετάσεις ή στα ηλεκτροκαρδιογραφήματα. Η λοραταδίνη δεν έχει σημαντική δράση στους H2-υποδοχείς. Δεν αναστέλλει την πρόσληψη της νορεπινεφρίνης και πρακτικά δεν έχει επίδραση στην καρδιαγγειακή λειτουργία ή στην ενδογενή δράση του καρδιακού βηματοδότη.

Φαρμακοκινητική

Λοραταδίνη

Απορρόφηση

Η λοραταδίνη απορροφάται ταχέως και επαρκώς. Η ταυτόχρονη κατάποση τροφής μπορεί να καθυστερήσει ελάχιστα την απορρόφηση της λοραταδίνης αλλά χωρίς να επηρεάσει την κλινική δράση. Η βιοδιαθεσιμότητα της λοραταδίνης και του ενεργού μεταβολίτη είναι ανάλογη της δόσης. Αύξηση της συγκέντρωσης της λοραταδίνης στο πλάσμα έχει αναφερθεί μετά από ταυτόχρονη χρήση με κετοκοναζόλη, ερυθρομυκίνη και σιμετιδίνη σε ελεγχόμενες δοκιμές, αλλά χωρίς κλινικά σημαντικές μεταβολές (συμπεριλαμβανομένων των ηλεκτροκαρδιογραφικών).

Κατανομή

Η λοραταδίνη συνδέεται σε μεγάλο βαθμό (97% έως 99%) και ο ενεργός κύριος μεταβολίτης της, η δεσλοραταδίνη (DL), σε μέτριο βαθμό (73% έως 76%) με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Σε υγιή άτομα, ο χρόνος ημίσειας ζωής της κατανομής της λοραταδίνης και του ενεργού μεταβολίτη της στο πλάσμα είναι περίπου 1 και 2 ώρες, αντίστοιχα.

Βιομετασχηματισμός

Μετά την από στόματος χορήγηση, η λοραταδίνη υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό πρώτης διόδου, κυρίως από τα CYP3A4 και CYP2D6. Ο κύριος μεταβολίτης, η δεσλοραταδίνη (DL), είναι φαρμακολογικά ενεργός και υπεύθυνος για μεγάλο μέρος της κλινικής δράσης. Η λοραταδίνη και η DL φτάνουν στις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (Tmax) μεταξύ 1-1,5 ώρα και 1,5-3,7 ωρών μετά τη χορήγηση, αντίστοιχα.

Αποβολή

Περίπου 40% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα και 42% στα κόπρανα σε χρονικό διάστημα 10 ημερών και κυρίως με τη μορφή συζευγμένων μεταβολιτών. Περίπου 27% της δόσης αποβάλλεται στα ούρα κατά τις πρώτες 24 ώρες. Λιγότερο από το 1% της δραστικής ουσίας απεκκρίνεται αμετάβλητη σε ενεργή μορφή, ως λοραταδίνη ή DL. Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής είναι 8,4 ώρες (εύρος = 3 έως 20 ώρες) για τη λοραταδίνη και 28 ώρες (εύρος = 8,8 έως 92 ώρες) για τον ενεργό μεταβολίτη.

Νεφρική δυσλειτουργία

Σε ασθενείς με χρόνια νεφρική δυσλειτουργία, τόσο η επιφάνεια κάτω από την καμπύλη (AUC) όσο και τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα (Cmax) αυξήθηκαν για τη λοραταδίνη και τον ενεργό μεταβολίτη της, σε σύγκριση με τις AUC και τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα (Cmax) σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Οι μέσοι χρόνοι ημίσειας ζωής της αποβολής της λοραταδίνης και του ενεργού μεταβολίτη της δεν διέφεραν σημαντικά σε σύγκριση με εκείνους που παρατηρήθηκαν σε φυσιολογικά άτομα. Η αιμοδιύλυση δεν έχει επίδραση στη φαρμακοκινητική της λοραταδίνης ή του ενεργού μεταβολίτη της σε άτομα με χρόνια νεφρική δυσλειτουργία.

Ηπατική δυσλειτουργία

Σε ασθενείς με χρόνια αλκοολική ηπατοπάθεια, η AUC και τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα (Cmax) της λοραταδίνης ήταν διπλάσια, ενώ το φαρμακοκινητικό προφίλ του ενεργού μεταβολίτη δεν μεταβλήθηκε σημαντικά σε σχέση με εκείνο σε ασθενείς με φυσιολογική ηπατική λειτουργία. Οι χρόνοι ημίσειας ζωής της αποβολής της λοραταδίνης και του μεταβολίτη της ήταν 24 και 37 ώρες αντίστοιχα και αυξάνονταν με την αύξηση της σοβαρότητας της ηπατοπάθειας.

Ηλικιωμένοι

Το φαρμακοκινητικό προφίλ της λοραταδίνης και των μεταβολιτών της είναι συγκρίσιμο σε υγιείς ενήλικες εθελοντές και σε υγιείς γηριατρικούς εθελοντές.

Θειική ψευδοεφεδρίνη

Απορρόφηση

Μετά την από στόματος χορήγηση, η θειική ψευδοεφεδρίνη απορροφάται ταχέως και πλήρως. Η έναρξη δράσης παρουσιάζεται εντός 30 λεπτών και μία δόση των 60 mg έχει αποσυμφορητική δράση που διαρκεί από 4 έως 6 ώρες. Η τροφή μπορεί να αυξήσει την ποσότητα της λοραταδίνης που απορροφάται, αλλά χωρίς κλινικώς σημαντικά αποτελέσματα. Δεν παρατηρείται το ίδιο με την ψευδοεφεδρίνη.

Κατανομή

Η ψευδοεφεδρίνη θεωρείται ότι διέρχεται τον πλακούντα και τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Η δραστική ουσία απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα των θηλαζουσών γυναικών.

Βιομετασχηματισμός

Η θειική ψευδοεφεδρίνη υφίσταται ατελή ηπατικό μεταβολισμό μέσω Ν-απομεθυλίωσης προς έναν ανενεργό μεταβολίτη.

Αποβολή

Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής της στους ανθρώπους, με pH ούρων περίπου 6, κυμαίνεται από 5 έως 8 ώρες. Η δραστική ουσία και ο μεταβολίτης της απεκκρίνονται στα ούρα, με το 55-75% της χορηγηθείσας δόσης να απεκκρίνεται αμετάβλητη. Ο ρυθμός απέκκρισης επιταχύνεται και η διάρκεια δράσης μειώνεται σε όξινα ούρα (pH 5). Σε περίπτωση αλκαλοποίησης των ούρων, λαμβάνει χώρα μερική επαναρρόφηση.

Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Η ψευδοεφεδρίνη δρα απευθείας τόσο στους άλφα- όσο και, σε μικρότερο βαθμό, στους βήτα-αδρενεργικούς υποδοχείς. Μέσω της άμεσης δράσης στους άλφα-αδρενεργικούς υποδοχείς στον βλεννογόνο της αναπνευστικής οδού, η ψευδοεφεδρίνη προκαλεί…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αντιισταμινικά - H1 ανταγωνιστής, κωδικός ATC: R06A X13. Ομάδα ρινικών αποσυμφορητικών για συστηματική χρήση, κωδικός ATC: R01BA52. ### Μηχανισμός δράσης Η λοραταδίνη είναι ένα τρικυκλικό αντιισταμινικό με εκλεκτική,…

Φαρμακοκινητική

Λοραταδίνη #### Απορρόφηση Η λοραταδίνη απορροφάται ταχέως και επαρκώς. Η ταυτόχρονη κατάποση τροφής μπορεί να καθυστερήσει ελάχιστα την απορρόφηση της λοραταδίνης αλλά χωρίς να επηρεάσει την κλινική δράση. Η βιοδιαθεσιμότητα της λοραταδίνης και του…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η ψευδοεφεδρίνη υφίσταται <1% N-απομεθυλίωση σε ανενεργό μεταβολίτη. Η πλειονότητα της ψευδοεφεδρίνης απεκκρίνεται αμετάβλητη στα ούρα. Η ψευδοεφεδρίνη μεταβολίζεται ατελώς (λιγότερο από 1%) στο ήπαρ μέσω N-απομεθυλίωσης σε έναν ανενεργό…
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Μια από του στόματος δόση 240mg ψευδοεφεδρίνης φτάνει σε Cmax 246.3±10.5ng/mL με τροφή και 272.5±13.4ng/mL χωρίς τροφή, με Tmax 6.60±1.38h με τροφή και 11.87±0.72h χωρίς τροφή, με AUC 6862.0±334.1ng*h/mL με τροφή και…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή

Ένας άλφα- και βήτα-αδρενεργικός αγωνιστής που μπορεί επίσης να ενισχύσει την απελευθέρωση νορεπινεφρίνης. Έχει χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία διαφόρων διαταραχών, συμπεριλαμβανομένου του άσθματος, της καρδιακής ανεπάρκειας, της ρινίτιδας και της ακράτειας ούρων, καθώς και για τις κεντρικές διεγερτικές του επιδράσεις στη θεραπεία της ναρκοληψίας και της κατάθλιψης. Η χρήση του έχει μειωθεί με την εμφάνιση πιο εκλεκτικών αγωνιστών. [PubChem]

DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις

Για τη θεραπεία της ρινικής συμφόρησης, της ιγμορικής συμφόρησης, της συμφόρησης της ευσταχιανής σάλπιγγας και της αγγειοκινητικής ρινίτιδας, και ως συμπληρωματική θεραπεία με άλλους παράγοντες στη βέλτιστη θεραπεία της αλλεργικής ρινίτιδας, της λαρυγγοτραχειίτιδας, της ιγμορίτιδας, της μέσης ωτίτιδας και της τραχειοβρογχίτιδας. Χρησιμοποιείται επίσης ως θεραπεία πρώτης γραμμής για την πριαπισμό.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία

Η ψευδοεφεδρίνη είναι ένας συμπαθομιμητικός παράγοντας, δομικά παρόμοιος με την εφεδρίνη, που χρησιμοποιείται για την ανακούφιση της ρινικής και ιγμορικής συμφόρησης και τη μείωση της ωταλγίας που σχετίζεται με τα αεροπορικά ταξίδια σε ενήλικες. Τα άλατα υδροχλωρική ψευδοεφεδρίνη και θειική ψευδοεφεδρίνη βρίσκονται σε πολλά σκευάσματα χωρίς ιατρική συνταγή, είτε ως μονοσυστατικά σκευάσματα, είτε συχνότερα σε συνδυασμό με αντιισταμινικά ή/και παρακεταμόλη/ιβουπροφαίνη. Σε αντίθεση με τα αντιισταμινικά, τα οποία τροποποιούν τη συστηματική αλλεργική απόκριση που μεσολαβείται από την ισταμίνη, η ψευδοεφεδρίνη χρησιμεύει μόνο για την ανακούφιση της ρινικής συμφόρησης που συνήθως σχετίζεται με κρυολογήματα ή αλλεργίες. Το πλεονέκτημα της από του στόματος ψευδοεφεδρίνης έναντι των τοπικών ρινικών σκευασμάτων, όπως η οξυμεταζολίνη, είναι ότι δεν προκαλεί αναπηδηματική συμφόρηση (ρινίτιδα από φάρμακα).

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η ψευδοεφεδρίνη δρα απευθείας τόσο στους άλφα- όσο και, σε μικρότερο βαθμό, στους βήτα-αδρενεργικούς υποδοχείς. Μέσω της άμεσης δράσης στους άλφα-αδρενεργικούς υποδοχείς στον βλεννογόνο της αναπνευστικής οδού, η ψευδοεφεδρίνη προκαλεί αγγειοσύσπαση. Η ψευδοεφεδρίνη χαλαρώνει τους λείους μύες των βρόγχων διεγείροντας τους βήτα2-αδρενεργικούς υποδοχείς. Όπως η εφεδρίνη, η ψευδοεφεδρίνη απελευθερώνει νορεπινεφρίνη από τις αποθήκες της, μια έμμεση επίδραση.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση

Η ψευδοεφεδρίνη απορροφάται εύκολα και σχεδόν πλήρως από το ΓΕΣ και δεν υπάρχουν ενδείξεις μεταβολισμού πρώτης διόδου.

DrugBank

Half life

expand_more

Χρόνος Ημίσειας Ζωής

9-16 ώρες

DrugBank

Protein binding

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Η ψευδοεφεδρίνη δεν συνδέεται με ανθρώπινες πρωτεΐνες του πλάσματος στο εύρος συγκεντρώσεων 50 έως 2000 ng/mL.

DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα

Οι συχνές ανεπιθύμητες αντιδράσεις περιλαμβάνουν νευρικότητα, ανησυχία και αϋπνία. Σπάνιες ανεπιθύμητες αντιδράσεις περιλαμβάνουν δυσκολία/πόνο κατά την ούρηση, ζάλη/ίλιγγο, αίσθημα παλμών, πονοκέφαλο, αυξημένη εφίδρωση, ναυτία/εμετό, τρόμο, δυσκολία στην αναπνοή, ασυνήθιστη ωχρότητα και αδυναμία.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

9-16 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

Δεν συνδέεται
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 3 ημέρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
7028
Μοριακός τύπος
C10H15NO
Μοριακό βάρος
165.23
IUPAC
(1S,2S)-2-(methylamino)-1-phenylpropan-1-ol
InChIKey
KWGRBVOPPLSCSI-WCBMZHEXSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής

  • Παράγοντες που προκαλούν αύξηση της διαστολής ενός βρόγχου ή βρογχικών σωλήνων.
  • Φάρμακα που έχουν σχεδιαστεί για τη θεραπεία της φλεγμονής των ρινικών περάτων, γενικά ως αποτέλεσμα λοίμωξης (πιο συχνά από το κοινό κρυολόγημα) ή αλλεργικής κατάστασης, π.χ., αλλεργική ρινίτιδα. Η φλεγμονή περιλαμβάνει οίδημα του βλεννογόνου που επενδύει τις ρινικές διόδους και οδηγεί σε υπερβολική παραγωγή βλέννας. Η κύρια κατηγορία ρινικών αποσυμφορητικών είναι οι αγγειοσυσταλτικοί παράγοντες. (Από PharmAssist, The Family Guide to Health and Medicine, 1993)