CHLOROTHIAZIDE
Χλωροθειαζίδη
**Ενδείξεις** - Η χλωροθειαζιδη ενδείκνυται ως συμπληρωματική θεραπεία σε οίδημα που συνδέεται με καρδιακή φίλη κόπος, κίρρωση ήπατος και θεραπεία με κορτικοστεροειδή και οιστρογόνα. Επιπλέον χρησιμοποιείται στη διαχείριση της υπέρτασης είτε ως η μόνη θεραπεία είτε για την …
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
- Θειαζίδιο διουρητικό φάρμακο με δράσεις και ενδείξεις παρόμοιες με αυτές της υδροχλωροθειαζίδης. (Από Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30η έκδοση, σελ. 812).
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις
- Η χλωροθειαζιδη ενδείκνυται ως συμπληρωματική θεραπεία σε οίδημα που συνδέεται με καρδιακή φίλη κόπος, κίρρωση ήπατος και θεραπεία με κορτικοστεροειδή και οιστρογόνα. Επιπλέον χρησιμοποιείται στη διαχείριση της υπέρτασης είτε ως η μόνη θεραπεία είτε για την ενίσχυση της αποτελεσματικότητας άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων σε πιο βαρείς τύπους υπέρτασης.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
- Όπως και άλλες θειαζίνες, η χλωροθειαζίδη προάγει την απώλεια ύδατος από τον οργανισμό (διουρητικό).
- Αναστέλλει την επαναρρόφηση Na⁺/Cl⁻ από τα απομακρυσμένα σωληνώρια του νεφρού.
- Οι θειαζίδες προκαλούν επίσης απώλεια καλίου και αύξηση του ουρικού οξέος ορού.
- Οι θειαζίδες χρησιμοποιούνται συνήθως για υπέρταση, αλλά τα υποτασικά τους αποτελέσματα δεν οφείλονται κατ’ ανάγκην στη διουρητική δράση τους.
- Έχουν αποδειχθεί ότι προλαμβάνουν νοσοκομειακή νοσηρότητα και θνητότητα σχετιζόμενη με την υπέρταση, παρότι ο μηχανισμός δεν έχει πλήρως διευκρινιστεί.
- Οι θειαζίδες προκαλούν αγγειοδιαστολή μέσω ενεργοποίησης καναλιών καλίου που διεγείρονται από ασβέστιο (KCa, μεγάλης αγωγιμότητας) στους αγγειικούς λείους μυς και μέσω αναστολής διαφόρων ανθρακάσης στον αγγειακό ιστό.
- Η χλωροθειαζίδη επηρεάζει τον απομακρυσμένο μηχανισμό επαναρρόφησης ηλεκτρολυτών από τον νεφρικό σωληνώριο.
- Σε μέγιστες θεραπευτικές δόσεις, όλες οι θειαζίδες έχουν παρόμοια διουρητική αποτελεσματικότητα.
- Η χλωροθειαζίδη αυξάνει την απέκκριση νατρίου και χλωριούχου σε περίπου ισοδύναμες ποσότητες.
- Νατριουρία μπορεί να συνοδεύεται από κάποια απώλεια καλίου και ανθρακικού νατρίου (HCO₃⁻).
- Με από του στόματος δόσεις, το 10–15% της δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα.
- Η χλωροθειαζίδη διασχίζει τον πλακούντα αλλά δεν διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός δράσης
- Ως διουρητικό, η χλωροθειαζίδη αναστέλλει την ενεργή επαναρρόφηση χλωριούχιου στα πρώιμα απομακρυσμένα τμήματα του σωληνώματος διαμέσω του συνμεταφορέα Na-Cl, με αποτέλεσμα αυξημένη απέκκριση νατρίου, χλωριούχου και ύδατος.
- Όμοια με τις θειαζίδες, η χλωροθειαζίδη αναστέλλει τη μετακίνηση νατρίου δια του νεφρικού επιθηλίου μέσω σύνδεσης με τον μεταφορέα Na-Cl ευαίσθητο στη θειαζίδη.
- Αυτό οδηγεί σε αυξημένη απέκκριση καλίου μέσω του μηχανισμού ανταλλαγής νατρίου-καλίου.
- Ο αντιυπερτασικός μηχανισμός της χλωροθειαζίδης είναι λιγότερο κατανοητός, αλλά μπορεί να μεσολαβείται μέσω της δράσης στα ανθρακικά ανθανάσεις στους λείους μύες ή μέσω δράσης στον μετασχηματιστή καλίου καλίου (KCa) κανάλι, που βρίσκεται επίσης στους λείους μύες.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
Απορρόφηση
- Ταχεία απορρόφηση μετά από από του στόματος χορήγηση.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Ημιζωής
- 45–120 λεπτά.
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
Δέσμευση πρωτεϊνών
- Περίπου το 40% δεσμεύεται σε πρωτεΐνες του πλάσματος.
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
Οδός αποβολής
- Η χλωροθειαζίδη δεν μεταβολίζεται αλλά αποβάλλεται γρήγορα από τους νεφρούς. Με από του στόματος δόσεις, 10 έως 15% της δόσης απεκρ },
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
Τοξικότητα
- LD50 από το στόμα σε αρουραίους: > 10 g/kg.
- Σημεία υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν εκείνα που οφείλονται σε ηλεκτρολυτική εξάντληση (υποκαλιοαιμία, υποχλωριαιμία, υπονατριαιμία) και αφυδάτωση λόγω υπερβολικής διούρησης.
- Εάν έχει χορηγηθεί επίσης Digitalis (digoxin), η υποκαλιαιμία μπορεί να επιδεινώσει αρρυθμίες.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Όπως και άλλα θειαζιδικά διουρητικά, η χλωροθειαζίδη προκαλεί απώλεια υγρών από τον οργανισμό. Αναστέλλει την επαναρρόφηση Na+/Cl- από τους περιφερικούς εσπειραμένους σωληνίσκους των νεφρών. Τα θειαζιδικά προκαλούν επίσης απώλεια καλίου και αύξηση του ουρικού οξέος στον ορό. Τα θειαζιδικά χρησιμοποιούνται συχνά για τη θεραπεία της υπέρτασης, αλλά οι υποτασικές τους επιδράσεις δεν οφείλονται απαραίτητα στη διουρητική τους δράση. Έχει αποδειχθεί ότι τα θειαζιδικά προλαμβάνουν τη νοσηρότητα και θνησιμότητα που σχετίζεται με την υπέρταση, αν και ο μηχανισμός δεν είναι πλήρως κατανοητός. Τα θειαζιδικά προκαλούν αγγειοδιαστολή ενεργοποιώντας τους διαύλους καλίου που ενεργοποιούνται από ασβέστιο (μεγάλης αγωγιμότητας) στα αγγειακά λείες μυϊκές ίνες και αναστέλλοντας διάφορες καρβονικές ανυδράσες στον αγγειακό ιστό. Η χλωροθειαζίδη επηρεάζει τον μηχανισμό επαναρρόφησης ηλεκτρολυτών των περιφερικών νεφρικών σωληνίσκων. Σε μέγιστες θεραπευτικές δόσεις, όλα τα θειαζιδικά είναι περίπου ίσα σε διουρητική αποτελεσματικότητα. Η χλωροθειαζίδη αυξάνει την απέκκριση νατρίου και χλωρίου σε περίπου ισοδύναμα ποσά. Η νατριούρηση μπορεί να συνοδεύεται από κάποια απώλεια καλίου και διττανθρακικών. Μετά από από του στόματος δόσεις, 10-15% της δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα. Η χλωροθειαζίδη διαπερνά τον πλακούντα αλλά όχι τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ως διουρητικό, η χλωροθειαζίδη αναστέλλει την ενεργό επαναρρόφηση χλωρίου στο πρώιμο τμήμα του περιφερικού σωληνίσκου μέσω του μεταφορέα Na-Cl, οδηγώντας σε αύξηση της απέκκρισης νατρίου, χλωρίου και νερού. Τα θειαζιδικά όπως η χλωροθειαζίδη αναστέλλουν επίσης τη μεταφορά ιόντων νατρίου μέσω του νεφρικού σωληνικού επιθηλίου μέσω πρόσδεσης στον ευαίσθητο στα θειαζιδικά μεταφορέα νατρίου-χλωρίου. Αυτό οδηγεί σε αύξηση της απέκκρισης καλίου μέσω του μηχανισμού ανταλλαγής νατρίου-καλίου. Ο αντιυπερτασικός μηχανισμός της χλωροθειαζίδης είναι λιγότερο κατανοητός, αν και μπορεί να μεσολαβείται μέσω της δράσης της στις καρβονικές ανυδράσες των λείων μυών ή μέσω της δράσης της στον δίαυλο καλίου που ενεργοποιείται από ασβέστιο (KCa) μεγάλης αγωγιμότητας, που βρίσκεται επίσης στους λείους μύες.
Ο ΜΗΧΑΝΙΣΜΟΣ ΜΕ ΤΟΝ ΟΠΟΙΟ ΤΑ ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ ΜΕΙΩΝΟΥΝ ΤΗΝ ΑΡΤΗΡΙΑΚΗ ΠΙΕΣΗ ΔΕΝ ΕΧΕΙ ΕΡΕΥΝΗΘΕΙ ΕΠΑΡΚΩΣ. /ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ/
… ΥΠΟΔΕΙΞΕ ΟΤΙ ΤΑ ΒΕΝΖΟΘΕΙΑΔΙΑΖΙΔΙΑ ΕΧΟΥΝ ΑΜΕΣΗ ΕΠΙΔΡΑΣΗ ΣΤΗ ΜΕΤΑΦΟΡΑ ΝΑΤΡΙΟΥ & ΧΛΩΡΙΟΥ ΑΠΟ ΤΟΝ ΝΕΦΡΙΚΟ ΣΩΛΗΝΙΣΚΟ ΑΝΕΞΑΡΤΗΤΑ ΑΠΟ ΤΗΝ ΑΝΕΝΕΡΓΟΠΟΙΗΣΗ ΤΗΣ ΑΝΘΡΑΚΙΚΗΣ ΑΝΥΔΡΑΣΗΣ. /ΘΕΙΑΔΙΑΖΙΔΕΣ/
ΑΝΕΞΑΡΤΗΤΑ ΤΟΥ ΤΕΛΙΚΟΥ ΜΗΧΑΝΙΣΜΟΥ, ΦΑΙΝΕΤΑΙ ΟΤΙ ΤΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ ΘΕΙΑΖΙΔΙΑ ΧΑΛΑΡΩΝΟΥΝ ΤΗΝ ΠΕΡΙΦΕΡΙΚΗ ΑΡΤΗΡΙΑΚΗ ΛΕΙΑ ΜΥΙΚΗ ΙΝΑ. /ΘΕΙΑΖΙΔΕΣ/
ΑΝΑΣΤΟΛΕΑΣ ΑΝΘΡΑΚΙΚΗΣ ΑΝΥΔΡΑΣΗΣ ΧΩΡΙΣ ΥΠΕΡΒΟΛΙΚΗ ΑΠΕΚΚΡΙΣΗ ΔΙΤΤΑΝΘΡΑΚΙΚΩΝ ΜΕ ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΙΚΗ ΟΞΕΩΣΗ.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Ταχεία απορρόφηση μετά από από του στόματος χορήγηση.
Η χλωροθειαζίδη δεν μεταβολίζεται αλλά απεκκρίνεται ταχέως από τους νεφρούς. Μετά από από του στόματος δόσεις, 10-15% της δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα. Η χλωροθειαζίδη διαπερνά τον πλακούντα αλλά όχι τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
H ΧΛΩΡΟΘΕΙΑΖΙΔΗ ΚΑΤΑΝΕΜΕΤΑΙ ΣΕ ΟΛΟ ΤΟΝ ΕΞΩΚΥΤΤΑΡΙΚΟ ΧΩΡΟ & ΔΕΝ ΣΥΣΣΩΡΕΥΕΤΑΙ ΣΕ ΙΣΤΟΥΣ ΠΛΗΝ ΤΟΥ ΝΕΦΡΟΥ.
ΟΛΑ ΤΑ ΦΑΡΜΑΚΑ ΤΗΣ ΚΑΤΗΓΟΡΙΑΣ ΤΩΝ ΘΕΙΑΖΙΔΩΝ ΔΙΑΠΕΡΝΟΥΝ ΤΟΝ ΠΛΑΚΟΥΝΤΑ.
ΣΕ ΝΕΦΡΕΚΤΟΜΗΜΕΝΑ ΖΩΑ, Η ΧΛΩΡΟΘΕΙΑΖΙΔΗ ΜΠΟΡΕΙ ΝΑ ΑΠΕΚΚΡΙΘΕΙ ΣΤΗ ΧΟΛΗ· ΔΕΝ ΥΠΟΒΑΛΛΕΤΑΙ ΣΕ ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΗ ΑΛΛΑΓΗ.
H ΧΛΩΡΟΘΕΙΑΖΙΔΗ ΣΕ ΛΟΓΟ ΣΥΓΚΕΝΤΡΩΣΗΣ 1.1 ΕΜΒΡΥΟΥ/ΜΗΤΕΡΑΣ ΑΠΑΙΤΕΙ 60 ΛΕΠΤΑ ΓΙΑ ΝΑ ΕΜΦΑΝΙΣΤΕΙ ΣΤΟ ΕΜΒΡΥΟ… /ΑΠΟ ΠΙΝΑΚΑ/
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Πρωτεϊνική Σύνδεση
Περίπου 40% συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η χλωροθειαζίδη δεν μεταβολίζεται αλλά απεκκρίνεται ταχέως από τους νεφρούς.
…ΧΛΩΡΟΘΕΙΑΖΙΔΗ…ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΑ ΣΤΑΘΕΡΗ & ΜΕΤΑ ΑΠΟ ΕΝΔΟΦΛΕΒΙΑ ΧΟΡΗΓΗΣΗ ΣΕ…ΑΝΘΡΩΠΟΥΣ…ΑΠΕΚΚΡΙΝΕΤΑΙ ΑΜΕΤΑΒΛΗΤΗ ΣΤΑ ΟΥΡΑ.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
45-120 λεπτά
Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 1,5 ώρες. /Από Πίνακα/
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ· (ιδιαίτερα τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ)· Β-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΑΔΡΕΝΑΛΙΝΗΣ· α-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΑΔΡΕΝΑΛΙΝΗΣ· ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ· ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙAΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ· ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ· και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΟΛΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
Παράγοντες που προάγουν την απέκκριση ούρων μέσω των επιδράσεών τους στη νεφρική λειτουργία.
Παράγοντες που αναστέλλουν τους ΣΥΜΜΕΤΑΦΟΡΕΙΣ ΝΑΤΡΙΟΥ-ΧΛΩΡΙΟΥ. Δρουν ως ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ. Η υπερβολική χρήση σχετίζεται με ΥΠΟΚΑΛΑΙΜΙΑ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
77W477J15H
ΧΛΩΡΟΘΕΙΑΖΙΔΗ
Φυσιολογικές Επιπτώσεις [PE] - Αυξημένη Διούρηση
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Ομάδα [EPC] - Θειαζιδικό Διουρητικό
Χημική Δομή [CS] - Θειαζίδες
Η χλωροθειαζίδη είναι θειαζιδικό διουρητικό. Η φυσιολογική επίδραση της χλωροθειαζίδης οφείλεται στην αυξημένη διούρηση.
ΧΛΩΡΟΘΕΙΑΖΙΔΗ
Θειαζιδικό Διουρητικό [EPC]· Αυξημένη Διούρηση [PE]· Θειαζίδες [CS]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ· (ιδιαίτερα τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ)· Β-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΑΔΡΕΝΑΛΙΝΗΣ· α-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΑΔΡΕΝΑΛΙΝΗΣ· ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ· ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙAΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ· ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ· και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΟΛΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
Παράγοντες που προάγουν την απέκκριση ούρων μέσω των επιδράσεών τους στη νεφρική λειτουργία.
Παράγοντες που αναστέλλουν τους ΣΥΜΜΕΤΑΦΟΡΕΙΣ ΝΑΤΡΙΟΥ-ΧΛΩΡΙΟΥ. Δρουν ως ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ. Η υπερβολική χρήση σχετίζεται με ΥΠΟΚΑΛΑΙΜΙΑ.