CHONDROITIN SULFATE
Θειική χονδροϊτίνη
**Φαρμακοδυναμική** Σε κλινικές μελέτες, η θειική χονδροϊτίνη έχει αναφερθεί ότι προσφέρει σημαντική ανακούφιση από τον πόνο. Ορισμένες αναφορές δεν έχουν δείξει επιβράδυνση της καταστροφής των αρθρώσεων. Τα αποτελέσματα της θειικής χονδροϊτίνης υπήρξαν αμφιλεγόμενα. Ένα από τα …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Σε κλινικές μελέτες, η θειική χονδροϊτίνη έχει αναφερθεί ότι προσφέρει σημαντική ανακούφιση από τον πόνο. Ορισμένες αναφορές δεν έχουν δείξει επιβράδυνση της καταστροφής των αρθρώσεων. Τα αποτελέσματα της θειικής χονδροϊτίνης υπήρξαν αμφιλεγόμενα. Ένα από τα χαρακτηριστικά της χονδροϊτίνης είναι η βραδεία έναρξη δράσης, με μέγιστο αποτέλεσμα που επιτυγχάνεται μετά από αρκετούς μήνες. Η θειική χονδροϊτίνη έχει αναφερθεί ότι έχει αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες, μειώνοντας την ινοειδίτιδα και αποτρέποντας την αύξηση των προφλεγμονωδών κυτοκινών σε μοντέλα αρθρίτιδας. Έχει επίσης καταγραφεί αναβολική δράση της θειικής χονδροϊτίνης, κατά την οποία προκαλεί τη σύνθεση υαλουρονάνης στα αρθρικά κύτταρα, αυξάνει τη σύνθεση κολλαγόνου τύπου ΙΙ και πρωτεογλυκανών.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η θειική χονδροϊτίνη λειτουργεί ως κύριο συστατικό της περίπλοκης εξωκυττάριας μήτρας. Προτείνεται ότι η παροχή θειικής χονδροϊτίνης μπορεί να παρέχει νέα δομικά στοιχεία για τη σύνθεση νέων συστατικών της μήτρας. Η αντιφλεγμονώδης δράση της θειικής χονδροϊτίνης πιστεύεται ότι οφείλεται στην αναστολή της σύνθεσης φλεγμονωδών ενδιάμεσων, όπως η αναστολή της συνθάσης του νιτρικού οξειδίου, της COX-2, της μικροσωμικής συνθάσης προσταγλανδινών 1 και της προσταγλανδίνης Ε2. Αναφέρεται επίσης ανασταλτική δράση στον υποδοχέα toll-like 4, ο οποίος αργότερα αναστέλλει τις φλεγμονώδεις κυτοκίνες, το NFkB και το MyD88. Αυτή η δράση υποδηλώνει διαμόρφωση της οδού MAP kinase. Από την άλλη πλευρά, ορισμένες αναφορές έχουν επισημάνει επαγωγή της οδού PKC/PI3K/Akt σε νευροβλαστώματα. Η αναβολική δράση της θειικής χονδροϊτίνης υποδηλώνεται ότι οφείλεται στην αναστολή μεταλλοπρωτεϊνασών όπως οι MMP-1, -3 και -13, καθώς και οι ADAMTS-4 και -5.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η θειική χονδροϊτίνη απορροφάται από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Το απορροφούμενο τμήμα φτάνει σε αναλογία 10% ως αμετάβλητη θειική χονδροϊτίνη και 90% ως αποπολυμεριζόμενα παράγωγα χαμηλού μοριακού βάρους. Αυτή η απορρόφηση εξαρτάται από την κατάσταση θειίωσης. Η βιοδιαθεσιμότητα της θειικής χονδροϊτίνης κυμαίνεται από 10-20% μετά από από του στόματος χορήγηση. Αναφορές έχουν δείξει σταθερή συσσώρευση της ένωσης στον αρθρικό ιστό. Η σταθερή κατάσταση επιτυγχάνεται μετά από 3-4 ημέρες και χρειάζονται περίπου 3-6 μήνες για να επιτευχθεί το μέγιστο αποτέλεσμα. Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση θειικής χονδροϊτίνης, η μέγιστη τιμή πλάσματος 3,8 mcg/ml επιτεύχθηκε μετά από 90 λεπτά. Όταν χορηγήθηκε από του στόματος, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα 4,6 mcg/ml επιτεύχθηκε μετά από 240 λεπτά.
Η θειική χονδροϊτίνη απεκκρίνεται στα ούρα ως άθικτα πολυμερή και ως μερικά προϊόντα αποδόμησης. Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση, περίπου το 37% της χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται με τα ούρα κατά τις πρώτες 24 ώρες ως υψηλού και χαμηλού μοριακού βάρους παράγωγα.
Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση θειικής χονδροϊτίνης, ο φαινομενικός όγκος κατανομής ήταν 0,40 ml/g. Όταν χορηγήθηκε από του στόματος, ο φαινομενικός όγκος κατανομής άλλαξε σε 0,44 ml/g.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Οι αναφορές για τη σύνδεση της θειικής χονδροϊτίνης με πρωτεΐνες έχουν δείξει πολύ χαμηλό ποσοστό σύνδεσης με πρωτεΐνες, μόλις 0,23% της συνολικής πρωτεΐνης.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η θειική χονδροϊτίνη δεν μεταβολίζεται από το κυτόχρωμα P450. Αναφορές έχουν υποδείξει την παρουσία στο πλάσμα μονο-, ολιγο- και πολυσακχαριτών με μοριακό βάρος μικρότερο από 5 kDa, οι οποίοι προέρχονται από τη μερική πέψη της εξωγενούς θειικής χονδροϊτίνης. Η αναφερόμενη αποδόμηση της θειικής χονδροϊτίνης φαίνεται να είναι πολύπλοκη και οδηγείται από το σχηματισμό μικρότερων παραγώγων αποδόμησης της αρχικής μορφής.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο κατά προσέγγιση χρόνος ημίσειας ζωής της θειικής χονδροϊτίνης και των μεταβολιτών της είναι 15 ώρες. Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση θειικής χονδροϊτίνης σε ανθρώπους, ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της θειικής χονδροϊτίνης ήταν 275 λεπτά. Όταν χορηγήθηκε από του στόματος, ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής ήταν 310 λεπτά.