Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ L01BB04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CLADRIBINE

Κλαδριβίνη

**Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία**: αντιμεταβολίτες, ανάλογα της πουρίνης, κωδικός ATC: L01BB04 Η χημική ονομασία της κλαδριβίνης είναι 2-χλωρο-6-αμινο-9-(2-δεοξυ-β-Dερυθροπεντοφουρανοσύλη) πουρίνη.

Εμπορικά Ονόματα

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes
  • C91 Λεμφοειδής λευχαιμία

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Λευχαιμία από τριχωτά κύτταρα · Χρόνια λεμφοκυτταρική λευχαιμία εκ Β-κυττάρων

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος LEUSTATIN
expand_more
Διάλυμα για έγχυση.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Ενδοφλέβια έγχυση
Δόση έναρξης:
0,09 mg/kg την ημέρα
Τιτλοποίηση:
Δεν συνιστώνται τροποποιήσεις του δοσολογικού σχήματος για τη λευχαιμία από τριχωτά κύτταρα. Για Χρόνια Λεμφοκυτταρική Λευχαιμία, η διάρκεια της θεραπείας εξαρτάται από την ανταπόκριση.
  • Ασθενείς με λευχαιμία από τριχωτά κύτταρα (ΛΤΚ)
    Δόση0,09 mg/kg την ημέρα
    Μία μοναδική συνεδρία με συνεχή επταήμερη ενδοφλέβια στάγδην έγχυση. Επιπρόσθετες συνεδρίες μπορεί να φανούν ωφέλιμες σε ασθενείς που έχουν υποτροπή μετά από μια αρχική ανταπόκριση.
  • Ασθενείς με Χρόνια Λεμφοκυτταρική Λευχαιμία (ΧΛΛ)
    Δόση0,12 mg/kg/ημέρα (4,8 mg/m2/ημέρα)
    Μέγ. δόση6 μηνιαίους κύκλους
    Συνεχής έγχυση για 2 ώρες, στις ημέρες 1 μέχρι 5 ενός κύκλου 28 ημερών. Χορηγείται για 2 κύκλους μετά τη μέγιστη ανταπόκριση, μέχρι μέγιστο 6 μηνιαίων κύκλων. Η ανταπόκριση εκτιμάται στο τέλος κάθε 2 κύκλων. Οι μη ανταποκρινόμενοι ασθενείς να μην λαμβάνουν πάνω από 2 κύκλους θεραπείας.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
    Πληθυσμόςασθενείς
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ισχυρός αντινεοπλασματικός παράγοντας
    Να χορηγείται υπό την επίβλεψη ειδικευμένου γιατρού με εμπειρία στη χρήση αντινεοπλασματικής θεραπείας.
  • Αντοχή στη φλουδαραβίνη σε ΧΛΛ
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ΧΛΛ των οποίων η νόσος παρουσιάζει εξέλιξη ενώ λαμβάνει θεραπεία με φλουδαραβίνη
    Η χρήση σε τέτοιους ασθενείς δεν συνιστάται.
  • Σοβαρές λοιμώξεις
    Σοβαρή
    Έχουν αναφερθεί σοβαρές λοιμώξεις (π.χ. λοίμωξη του αναπνευστικού, πνευμονία και ιογενείς λοιμώξεις του δέρματος), συμπεριλαμβανομένων θανατηφόρων (π.χ. σηψαιμία) (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
  • Ενεργές λοιμώξεις
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ενεργές λοιμώξεις
    Πρέπει να αντιμετωπίζονται για αυτές τις υποκείμενες παθήσεις πριν από τη χορήγηση θεραπείας με **Κλαδριβίνη**.
  • Θετική αντίδραση Coombs
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που έχουν ή απέκτησαν θετική αντίδραση Coombs
    Πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για πιθανή αιμόλυση.
  • Σύνδρομο λύσης του όγκου
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με αρχικά υψηλό αριθμό λεμφοκυττάρων
    Να ληφθεί υπόψη η χορήγηση αλλοπουρινόλης και η επαρκής ενυδάτωση, ώστε να προληφθούν πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες της θεραπείας από σύνδρομο λύσης του όγκου.
  • Λοιμώξεις
    Οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται στενά για λοιμώξεις.
  • Ερπητικές λοιμώξεις
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που παρουσιάζουν ερπητικές λοιμώξεις
    Πρέπει να θεραπεύονται με ακυκλοβίρη.
  • Περιεκτικότητα σε νάτριο
    Το προϊόν περιέχει 38,2 mg νατρίου ανά φιαλίδιο, που ισοδυναμεί με 1,91% της συνιστώμενης από τον ΠΟΥ μέγιστης ημερήσιας πρόσληψης 2 g νατρίου μέσω διατροφής, για έναν ενήλικα.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς
    Πρέπει να ακολουθούν θεραπεία μετά από ατομική αξιολόγηση και υπό προσεκτική παρακολούθηση των αιμοδιαγραμμάτων και της νεφρικής και ηπατικής λειτουργίας. Ο κίνδυνος πρέπει να αξιολογείται κατά περίπτωση.
  • Προϊούσα Πολυεστιακή Λευκοεγκεφαλοπάθεια (ΠΠΛ)
    Θανατηφόρα
    Έχουν αναφερθεί περιστατικά ΠΠΛ με την κλαδριβίνη, μεταξύ άλλων περιστατικά με θανατηφόρα έκβαση. Πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο ΠΠΛ σε ασθενείς με νέες ή επιδεινούμενες νευρολογικές, γνωστικές ή συμπεριφορικές ενδείξεις ή συμπτώματα. Η αξιολόγηση περιλαμβάνει νευρολογική γνωμάτευση, απεικόνιση μαγνητικού συντονισμού εγκεφάλου και ανάλυση ΕΝΥ για ιό John Cunningham (JC) μέσω PCR ή βιοψία εγκεφάλου. Το αρνητικό PCR δεν αποκλείει ΠΠΛ. Ελλείψει εναλλακτικής διάγνωσης, μπορεί να απαιτείται πρόσθετη παρακολούθηση και αξιολόγηση. Οι ασθενείς με υπόνοιες ΠΠΛ δεν πρέπει να λαμβάνουν περαιτέρω θεραπεία με κλαδριβίνη.
  • Καταστολή του μυελού των οστών
    Να αναμένεται καταστολή του μυελού των οστών, συμπεριλαμβανομένης της ουδετεροπενίας, της αναιμίας και της θρομβοπενίας. Είναι αναστρέψιμη και δοσοεξαρτώμενη. Οι μυελοκατασταλτικές επιδράσεις του ενέσιμου διαλύματος **Κλαδριβίνη** γίνονται πιο εμφανείς κατά τη διάρκεια του πρώτου μήνα μετά τη θεραπεία.
  • Καταστολή του μυελού των οστών σε προϋπάρχουσα διαταραχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή διαταραχή του μυελού των οστών οποιασδήποτε αιτιολογίας
    Πρέπει να γίνεται προσεκτικός χειρισμός γιατί επιπρόσθετη καταστολή είναι αναμενόμενη (βλ. Εργαστηριακοί έλεγχοι και Ανεπιθύμητες ενέργειες).
  • Δευτερογενείς κακοήθειες
    Πιθανός κίνδυνος λόγω παρατεταμένης ανοσοκαταστολής που σχετίζεται με τη χρήση νουκλεοσιδικών αναλόγων όπως το **Κλαδριβίνη**. Οι πρωτογενείς αιματολογικές κακοήθειες αποτελούν, επίσης, παράγοντα κινδύνου για τις δευτερογενείς κακοήθειες.
  • Νευροτοξικότητα
    Σοβαρή
    Σοβαρή νευροτοξικότητα (συμπεριλαμβανομένων μη αναστρέψιμης παραπάρεσης και τετραπάρεσης) έχει αναφερθεί με υψηλές δόσεις. Σπάνια με συνιστώμενη δόση. Να εξεταστεί αναβολή ή διακοπή της θεραπείας σε περίπτωση εμφάνισης νευροτοξικότητας.
  • Πυρετός/Λοίμωξη (ΛΤΚ)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ΛΤΚ
    Πυρετός εμφανίστηκε στο 72% των ασθενών (89/124), κυρίως τον πρώτο μήνα, χωρίς τεκμηριωμένη λοίμωξη στις περισσότερες περιπτώσεις.
  • Πυρετός/Λοίμωξη (ΧΛΛ)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ΧΛΛ
    Πυρεξία αναφέρθηκε σε 22-24% των ασθενών κατά τον Κύκλο 1 και <3% στους επόμενους. 32,5% ανέφεραν τουλάχιστον μία λοίμωξη κατά τον Κύκλο 1.
  • Αντιμετώπιση εμπύρετων επεισοδίων
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ουδετεροπενία
    Οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται στενά κατά τον πρώτο μήνα θεραπείας και να αντιμετωπίζονται με αντιμικροβιακά (εμπειρικά). Τα εμπύρετα επεισόδια πρέπει να ερευνώνται με κατάλληλες κλινικές διαγνωστικές εξετάσεις. Να αξιολογούνται οι κίνδυνοι/ωφέλεια χορήγησης σε ασθενείς με ενεργές λοιμώξεις. Να λαμβάνονται μέτρα για τη διατήρηση ικανοποιητικής ενυδάτωσης (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
  • Σύνδρομο λύσης του όγκου
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με αιματολογικές κακοήθειες υψηλής νεοπλασματικής επιβάρυνσης
    Έχουν αναφερθεί σπάνιες περιπτώσεις συνδρόμου λύσης του όγκου.
  • Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λάμβαναν υψηλές δόσεις του ενέσιμου διαλύματος **Κλαδριβίνη**
    Έχει αναπτυχθεί οξεία νεφρική ανεπάρκεια.
  • Χορήγηση σε νεφρική/ηπατική ανεπάρκεια
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια
    Να συνιστάται προσοχή κατά τη χορήγηση. Να εξεταστεί αναβολή ή διακοπή της θεραπείας σε περίπτωση νεφροτοξικότητας (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες και Υπερδοσολογία).
  • Καρκινογένεση/Μεταλλαξιογένεση
    Το ενδεχόμενο καρκινογόνου δράσης της κλαδριβίνης δεν μπορεί να αποκλειστεί με βάση την καταδειχθείσα γονοτοξικότητά της.
  • Διαταραχή γονιμότητας
    ΠληθυσμόςΆνδρες που υποβάλλονται σε θεραπεία
    Πρέπει να ενημερώνονται ότι δεν πρέπει να τεκνοποιήσουν για διάστημα έως και 6 μήνες μετά την τελευταία δόση του **Κλαδριβίνη** (βλ. Κύηση και γαλουχία).
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Σοβαρή (μυελοκαταστολή), Θανατηφόρος (λοιμώξεις)
    ΠληθυσμόςΠαιδιά
    Η ασφάλεια και αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί σε παιδιά. Σε μελέτη Φάσης Ι, η περιοριστική της δόσης τοξικότητα ήταν σοβαρή μυελοκαταστολή με έντονη ουδετεροπενία και θρομβοπενία, και θανατηφόρες συστηματικές βακτηριακές ή μυκητιασικές λοιμώξεις σε υψηλότερες δόσεις.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Φάρμακα που προκαλούν μυελοκαταστολή
    προσοχή
    Επιδείνωση μυελοκαταστολής
    ΣύστασηΠροσοχή κατά τη συγχορήγηση ή μετά τη χορήγηση Κλαδριβίνη.
  • Ανοσοκατασταλτική ή μυελοκατασταλτική θεραπεία
    προσοχή
    Επιδείνωση ανοσοκαταστολής/μυελοκαταστολής
    ΣύστασηΕφιστάται η προσοχή πριν από τη χορήγηση.
  • Εμβόλια με ζώντες εξασθενημένους μικροοργανισμούς
    αντένδειξη
    Αυξημένος κίνδυνος λοιμώξεων
    ΣύστασηΔεν συνιστάται η χορήγηση.
  • Άλλα νουκλεοσιδικά ανάλογα (π.χ. φλουδαραβίνη, 2-δεσοξυκοφορμυκίνη)
    αντένδειξη
    Διασταυρούμενη ανθεκτικότητα
    ΣύστασηΔεν συνιστάται η ταυτόχρονη χορήγηση.
  • Φαρμακευτικά προϊόντα που υφίστανται ενδοκυτταρική φωσφορυλίωση (π.χ. αντι-ιικοί παράγοντες)
    αντένδειξη
    Αλληλεπιδράσεις
    ΣύστασηΔεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση.
  • Αναστολείς της πρόσληψης αδενοσίνης (π.χ. διδανοσίνη, τενοφοβίρη, αδεφοβίρη)
    αντένδειξη
    Αλληλεπιδράσεις
    ΣύστασηΔεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Επηρεασμένο επίπεδο συνείδησης
  • Υπερτονία
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Νευροτοξικότητα (περιλαμβάνει περιφερική αισθητική νευροπάθεια, κινητική νευροπάθεια (παράλυση), πολυνευροπάθεια και παραπάρεση)
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Διάρροια
  • Δυσκοιλιότητα
  • Μετεωρισμός
Διαταραχές του γαστρεντερικού
  • Κοιλιακό άλγος (περιλαμβάνει κοιλιακή δυσφορία, κοιλιακό άλγος και άλγος άνω και κάτω κοιλιακής χώρας)
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Εξάνθημα (περιλαμβάνει ερύθημα, εξάνθημα (κηλιδώδες, κηλιδοβλατιδώδες, βλατιδώδες, κνησμώδες, φλυκταινώδες και ερυθηματώδες))
Δέρμα
  • Κνίδωση
  • Υπεριδρωσία
  • Εκχύμωση
  • Πετέχειες
  • Πορφύρα
  • Κνησμός
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
Γενικές
  • Πυρεξία
  • Κόπωση
  • Εξασθένιση
  • Αίσθημα κακουχίας
  • Ρίγη
  • Περιφερικό οίδημα
  • Οίδημα
  • Εντοπισμένο οίδημα
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Αντίδραση της θέσης χορήγησης (περιλαμβάνει αντίδραση της θέσης χορήγησης, αντίδραση της θέσης εισαγωγής καθετήρα (κυτταρίτιδα, ερύθημα, αιμορραγία και άλγος) και αντίδραση της θέσης έγχυσης (ερύθημα, οίδημα και άλγος))
  • Φλεγμονή και/ή άλγος στη θέση της ένεσης
Μυοσκελετικό
  • Μυϊκή αδυναμία
  • Μυαλγία
  • Αρθραλγία
Μεταβολισμός
  • Μειωμένη όρεξη
  • Σύνδρομο λύσης όγκου
Αναπνευστικό
  • Τρίζοντες ρόγχοι
  • Βήχας
  • Μη φυσιολογικό αναπνευστικό ψιθύρισμα
  • Ρόγχοι
Λοιμώξεις
  • Σηπτική καταπληξία
  • Πνευμονία
  • Βακτηριαιμία
  • Κυτταρίτιδα
  • Εντοπισμένη λοίμωξη
  • Λοίμωξη ανώτερου αναπνευστικού
  • Ευκαιριακές λοιμώξεις
  • Λοίμωξη από ιό του έρπητα
  • Αμφιβληστροειδίτιδα από ιό του έρπητα
  • Έρπης ζωστήρας
Νεοπλάσματα
  • Δευτερογενείς κακοήθειες
  • Αιματολογικές κακοήθειες
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
  • Αιμολυτική αναιμία (περιλαμβάνει αυτοάνοση αιμολυτική αναιμία)
Αίμα
  • Εμπύρετη ουδετεροπενία
  • Αναιμία
  • Θρομβοπενία
  • Καταστολή μυελού των οστών
  • Πανκυτταροπενία
  • Απλαστική αναιμία
  • Υπερηωσινοφιλία
  • Μυελοδυσπλαστικό σύνδρομο
  • Μυελοκαταστολή
Αγγειακές
  • Αιμορραγία
  • Φλεβίτιδα
Ανοσοποιητικό
  • Υπερευαισθησία
Οφθαλμικές
  • Επιπεφυκίτιδα
Καρδιά
  • Ταχυκαρδία
  • Ισχαιμία μυοκαρδίου
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
  • Αρρυθμία
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
  • Διάμεσες πνευμονικές διηθήσεις (περιλαμβάνει διήθηση πνεύμονα, διάμεση πνευμονοπάθεια, πνευμονίτιδα και πνευμονική ίνωση)
  • Δύσπνοια (περιλαμβάνει δύσπνοια, δύσπνοια μετά κόπωση και συριγμό)
Ήπαρ
  • Αυξημένη χολερυθρίνη αίματος
Εργαστηριακές
  • Αυξημένες τρανσαμινάσες
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
  • Άλγος (περιλαμβάνει άλγος, αρθραλγία, οσφυαλγία, οστικό πόνο, μυοσκελετικό άλγος και πόνο στα άκρα)
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • Νεφρική ανεπάρκεια (περιλαμβάνει οξεία νεφρική ανεπάρκεια και νεφρική δυσλειτουργία)
Τραυματισμοί
  • Μώλωπες
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αντίδραση της θέσης χορήγησης (περιλαμβάνει αντίδραση της θέσης χορήγησης, αντίδραση της θέσης εισαγωγής καθετήρα (κυτταρίτιδα, ερύθημα, αιμορραγία και άλγος) και αντίδραση της θέσης έγχυσης (ερύθημα, οίδημα και άλγος))
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Πολύ συχνές
  • Εξάνθημα (περιλαμβάνει ερύθημα, εξάνθημα (κηλιδώδες, κηλιδοβλατιδώδες, βλατιδώδες, κνησμώδες, φλυκταινώδες και ερυθηματώδες))
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Πολύ συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Πυρεξία
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Άλγος (περιλαμβάνει άλγος, αρθραλγία, οσφυαλγία, οστικό πόνο, μυοσκελετικό άλγος και πόνο στα άκρα)
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Αίσθημα κακουχίας
    Γενικές
    Συχνές
  • Αιματολογικές κακοήθειες
    Νεοπλάσματα
    Συχνές
  • Αιμολυτική αναιμία (περιλαμβάνει αυτοάνοση αιμολυτική αναιμία)
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Συχνές
  • Αιμορραγία
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Αναιμία
    Αίμα
    Συχνές
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Βήχας
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Βακτηριαιμία
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Δευτερογενείς κακοήθειες
    Νεοπλάσματα
    Συχνές
  • Διάμεσες πνευμονικές διηθήσεις (περιλαμβάνει διήθηση πνεύμονα, διάμεση πνευμονοπάθεια, πνευμονίτιδα και πνευμονική ίνωση)
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
    Συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δύσπνοια (περιλαμβάνει δύσπνοια, δύσπνοια μετά κόπωση και συριγμό)
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
    Συχνές
  • Εκχύμωση
    Δέρμα
    Συχνές
  • Εμπύρετη ουδετεροπενία
    Αίμα
    Συχνές
  • Εντοπισμένη λοίμωξη
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Εντοπισμένο οίδημα
    Γενικές
    Συχνές
  • Εξασθένιση
    Γενικές
    Συχνές
  • Επιπεφυκίτιδα
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Θρομβοπενία
    Αίμα
    Συχνές
  • Ισχαιμία μυοκαρδίου
    Καρδιά
    Συχνές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος (περιλαμβάνει κοιλιακή δυσφορία, κοιλιακό άλγος και άλγος άνω και κάτω κοιλιακής χώρας)
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Συχνές
  • Κυτταρίτιδα
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Λοίμωξη ανώτερου αναπνευστικού
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Μειωμένη όρεξη
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Μετεωρισμός
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Μη φυσιολογικό αναπνευστικό ψιθύρισμα
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Μυϊκή αδυναμία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Μώλωπες
    Τραυματισμοί
    Συχνές
  • Νεφρική ανεπάρκεια (περιλαμβάνει οξεία νεφρική ανεπάρκεια και νεφρική δυσλειτουργία)
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    Συχνές
  • Οίδημα
    Γενικές
    Συχνές
  • Περιφερικό οίδημα
    Γενικές
    Συχνές
  • Πετέχειες
    Δέρμα
    Συχνές
  • Πνευμονία
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Πορφύρα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Ρίγη
    Γενικές
    Συχνές
  • Ρόγχοι
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Σηπτική καταπληξία
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Σύγχυση (περιλαμβάνει τον αποπροσανατολισμό)
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Συχνές
  • Τρίζοντες ρόγχοι
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό
    Συχνές
  • Υπεριδρωσία
    Δέρμα
    Συχνές
  • Υπερτονία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Φλεβίτιδα
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Φλεγμονή και/ή άλγος στη θέση της ένεσης
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Συχνές
  • Έρπης ζωστήρας
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Αμφιβληστροειδίτιδα από ιό του έρπητα
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Αυξημένες τρανσαμινάσες
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη χολερυθρίνη αίματος
    Ήπαρ
    Όχι συχνές
  • Επηρεασμένο επίπεδο συνείδησης
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Ευκαιριακές λοιμώξεις
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Λοίμωξη από ιό του έρπητα
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Μυελοκαταστολή
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Νευροτοξικότητα (περιλαμβάνει περιφερική αισθητική νευροπάθεια, κινητική νευροπάθεια (παράλυση), πολυνευροπάθεια και παραπάρεση)
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Σύνδρομο λύσης όγκου
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Αρρυθμία
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
    Καρδιά
    Σπάνιες
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Το ενέσιμο διάλυμα Κλαδριβίνη δεν πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια της κύησης.
    Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία πρέπει να χρησιμοποιούν αποτελεσματική αντισύλληψη κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Κλαδριβίνη και έως 6 μήνες μετά την τελευταία δόση Κλαδριβίνη. Εάν το ενέσιμο διάλυμα Κλαδριβίνη χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της κύησης ή εάν η ασθενής μείνει έγκυος ενώ λαμβάνει αυτό το φάρμακο, η ασθενής πρέπει να ενημερωθεί για τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο. Το ενέσιμο διάλυμα Κλαδριβίνη έχει τερατογόνο δράση στον ποντικό και το κουνέλι. Σημαντική αύξηση σε διαφοροποιήσεις εμβρύων παρατηρήθηκαν σε ποντικούς που έλαβαν 1,5 mg/kg/ημέρα (4,5 mg/m2, μία δόση που είναι περίπου ανάλογη της συνιστώμενης δόσης των 3,6 mg/m2 σε ανθρώπους). Σε ποντικούς που έλαβαν 3,0 mg/kg/ημέρα (9 mg/m2) παρατηρήθηκαν αυξημένες απορροφήσεις, μειωμένο μέγεθος νεογνών και αυξημένες εμβρυϊκές δυσπλασίες. Σε κουνέλια που έλαβαν 3,0 mg/kg/ημέρα (33,0 mg/m2) παρατηρήθηκαν εμβρυικός θάνατος και δυσπλασίες. Δεν παρατηρήθηκαν ανεπιθύμητες επιδράσεις σε έμβρυα ποντικών με 0,5 mg/kg/ημέρα (1,5 mg/m2) ή κουνελιών με 1,0 mg/kg/ημέρα (11,0 mg/m2). Δεν υπάρχουν επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίτες.
  • Γαλουχία
    Οι γυναίκες ασθενείς δεν πρέπει να θηλάζουν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ενέσιμο διάλυμα Κλαδριβίνη και έως 6 μήνες μετά την τελευταία δόση Κλαδριβίνη.
    Δεν είναι γνωστό εάν αυτό το φάρμακο απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα.
  • Γονιμότητα
    Οι άνδρες που υποβάλλονται σε θεραπεία με ενέσιμο διάλυμα Κλαδριβίνη θα πρέπει να ενημερώνονται ώστε να μην τεκνοποιήσουν έως και 6 μήνες μετά την τελευταία δόση Κλαδριβίνη.
    (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Ο οικογενειακός προγραμματισμός πρέπει να συζητείται με τους ασθενείς, όπως απαιτείται.
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • ναυτία
  • έμετο
  • διάρροια
  • σοβαρή καταστολή του μυελού των οστών (συμπεριλαμβανομένης αναιμίας, θρομβοπενίας, λευκοπενίας και ακοκκιοκυττάρωσης)
  • οξεία νεφρική ανεπάρκεια
  • μη αναστρέψιμη νευροτοξικότητα (παραπάρεση/τετραπάρεση)
  • σύνδρομα Guillain Barré και Brown Séquard
Αντιμετώπιση
Η ενδεδειγμένη αντιμετώπιση της υπερδοσολογίας με κλαδριβίνη περιλαμβάνει άμεση διακοπή της θεραπείας, προσεκτική παρατήρηση και έναρξη των κατάλληλων υποστηρικτικών μέσων (μεταγγίσεις αίματος, αιμοδιύλιση, αιμοδιήθηση, θεραπεία κατά των λοιμώξεων κ.λπ.). Οι ασθενείς που έχουν λάβει υπερδοσολογία κλαδριβίνης πρέπει να παρακολουθούνται αιματολογικά.
ΑιμοκάθαρσηΝαι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Λόγω της υποκείμενης ιατρικής κατάστασης του ασθενούς θα πρέπει να επιδεικνύεται προσοχή όταν ασθενείς στους οποίους χορηγείται το Κλαδριβίνη ασκούν δραστηριότητες που απαιτούν επαρκή φυσική ευεξία.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Κάθε ml ενέσιμου διαλύματος Κλαδριβίνη περιέχει 9,0mg (0,15mEq)
χλωριούχου νατρίου. Φωσφορικό οξύ ή/και διβασικό φωσφορικό νάτριο
χρησιμοποιείται για τη ρύθμιση του pH, μεταξύ 5,5 και 8,0.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αντιμεταβολίτες, ανάλογα της πουρίνης, κωδικός ATC: L01BB04

Η χημική ονομασία της κλαδριβίνης είναι 2-χλωρο-6-αμινο-9-(2-δεοξυ-β-Dερυθροπεντοφουρανοσύλη) πουρίνη. To Κλαδριβίνη ένα πουρινικό νουκλεοτιδικό ανάλογο, είναι συνθετικό αντινεοπλασματικό παράγωγο. To Κλαδριβίνη προορίζεται για συνεχή ενδοφλέβια έγχυση. Είναι διαυγές, άχρωμο, στείρο, ισοτονικό διάλυμα, χωρίς συντηρητικά.

Μηχανισμός δράσης

H επιλεκτική τοξικότητα της 2-χλωρο-2-δεοξυ-β-D-αδενοσίνης σε συγκεκριμένο τύπο φυσιολογικών ή κακοήθων λεμφοκυτταρικών ή μονοκυτταρικών πληθυσμών βασίζεται στις αντίστοιχες δραστηριότητες της δεοξυκυτιδινικής κινάσης, της δεοξυνουκλεοτιδάσης, καθώς και της απαμινάσης της αδενοσίνης. Θεωρείται ότι κύτταρα με υψηλές δραστηριότητες της δεοξυκυτιδινικής κινάσης και χαμηλές δραστηριότητες δεοξυνουκλεοτιδάσης, θανατώνονται εκλεκτικά με τη 2-χλωρο-2-δεοξυ-β-Dαδενοσίνη, επειδή η τελευταία επιτυγχάνει συσσώρευση τοξικών δεοξυνουκλεοτιδίων μέσα στο κύτταρο. Τα κύτταρα που περιέχουν υψηλές συγκεντρώσεις δεοξυνουκλεοτιδίων δεν είναι σε θέση να επιτυγχάνουν ικανοποιητική αποκατάσταση του διασπασμένου απλής ελικώσεως DNA. To Κλαδριβίνη διαφέρει από τα άλλα χημειοθεραπευτικά παράγωγα που επιδρούν στον μεταβολισμό των πουρινών στο ότι ασκεί κυτταροτοξική δράση στα λεμφοκύτταρα και μονοκύτταρα σε φάση ηρεμίας και σε φάση μιτώσεως και στο ότι αναστέλλει όχι μόνο την σύνθεση DNA αλλά και την αποκατάστασή του.

Φαρμακοκινητική
Σε μία μελέτη 17 ασθενών με ΛΤΚ και φυσιολογική νεφρική λειτουργία, η μέση συγκέντρωση του Κλαδριβίνη σε σταθεροποιημένη κατάσταση (steady state), κατά τη συνεχή ενδοφλέβια με 0,09 mg/kg/ημέρα 7ήμερη θεραπεία, προσδιορίζεται γύρω στα 5,7 ng/ml και η συστηματική κάθαρση γύρω στα 663,5 ml/ώρα/kg. Μετά από συνεδρία με Κλαδριβίνη, δεν διαπιστώνεται συσσώρευση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της 7ήμερης θεραπείας. Αναφέρεται ότι οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα ελαττώνονται πολυ-εκθετικά μετά από ενδοφλέβιες εγχύσεις με τελικούς χρόνους ημιζωής που κυμαίνονται περίπου στις 3-22 ώρες. Γενικά, ο φαινόμενος όγκος κατανομής της κλαδριβίνης είναι πολύ μεγάλος (μέσος όρος περίπου 9 l/kg), υποδηλώνοντας έτσι μια εκτεταμένη κατανομή της κλαδριβίνης στους ιστούς του σώματος. Ο μέσος χρόνος ημιζωής της κλαδριβίνης σε λευχαιμικά κύτταρα αναφέρθηκε ότι είναι 23 ώρες. Υπάρχουν λίγες διαθέσιμες πληροφορίες σχετικά με τον μεταβολισμό ή την οδό απέκκρισης της κλαδριβίνης στον άνθρωπο. Έχει αναφερθεί ότι ένας μέσος όρος 18% της χορηγηθείσας δόσης εκκρίνεται στα ούρα σε ασθενείς με συμπαγείς όγκους, κατά τη διάρκεια μιας πενθήμερης συνεχιζόμενης ενδοφλέβιας έγχυσης με 3,5-8,1 mg/m2/ημέρα Κλαδριβίνη. Η επίπτωση της νεφρικής και ηπατικής δυσλειτουργίας στην απομάκρυνση του Κλαδριβίνη δεν έχει ερευνηθεί στον άνθρωπο. Η κλαδριβίνη εισέρχεται στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό. Μια αναφορά υποδηλώνει ότι οι συγκεντρώσεις είναι περίπου το 25% αυτών του πλάσματος. Η κλαδριβίνη δεσμεύεται κατά 20% περίπου από τις πρωτεΐνες του πλάσματος.
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Η κλαδριβίνη σχετίζεται δομικά με τη φλουδαραβίνη και την πεντοστατίνη, αλλά έχει διαφορετικό μηχανισμό δράσης. Αν και ο ακριβής μηχανισμός δράσης δεν έχει πλήρως προσδιοριστεί, στοιχεία δείχνουν ότι η κλαδριβίνη φωσφορυλιώνεται από τη…
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αντιμεταβολίτες, ανάλογα της πουρίνης, κωδικός ATC: L01BB04 Η χημική ονομασία της κλαδριβίνης είναι 2-χλωρο-6-αμινο-9-(2-δεοξυ-β-Dερυθροπεντοφουρανοσύλη) πουρίνη. To Κλαδριβίνη ένα πουρινικό νουκλεοτιδικό ανάλογο, είναι…
Φαρμακοκινητική
Σε μία μελέτη 17 ασθενών με ΛΤΚ και φυσιολογική νεφρική λειτουργία, η μέση συγκέντρωση του Κλαδριβίνη σε σταθεροποιημένη κατάσταση (steady state), κατά τη συνεχή ενδοφλέβια με 0,09 mg/kg/ημέρα 7ήμερη θεραπεία, προσδιορίζεται γύρω στα 5,7 ng/ml και η…
Μεταβολισμός
Η κλαδριβίνη είναι ένα προφάρμακο που φωσφορυλιώνεται σε μονοφωσφορική κλαδριβίνη (Cd-AMP, 2-χλωροδεοξυαδενοσινο-μονοφωσφορική) από τη δεοξυσιτιδινική κινάση και τη μιτοχονδριακή δεοξυγουανοσινοκινάση στα λεμφοκύτταρα. Η Cd-AMP περαιτέρω φωσφορυλιώνεται σε…
Απέκκριση
Νεφρά/Ήπαρ

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Νεφρική λειτουργία water_dropΝεφρική λειτουργία προσεκτική παρακολούθηση Ηλικιωμένοι ασθενείς
σύμφωνα με κλινικές ενδείξεις Υποκείμενη νεφρική δυσλειτουργία
σύμφωνα με κλινικά δεδομένα Ιστορικό νεφρικής δυσλειτουργίας
Ηπατική λειτουργία gastroenterologyΗπατική λειτουργία προσεκτική παρακολούθηση Ηλικιωμένοι ασθενείς
σύμφωνα με κλινικές ενδείξεις Υποκείμενη ηπατική δυσλειτουργία
σύμφωνα με κλινικά δεδομένα Ιστορικό ηπατικής δυσλειτουργίας
Αιματολογικό προφίλ bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος τακτικά κατά τη διάρκεια και μετά τη θεραπεία
Αιματολογικός έλεγχος bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος προσεκτικά, ιδιαίτερα κατά τις πρώτες 4 έως 8 εβδομάδες μετά τη θεραπεία
προσεκτικά καθ’ όλη τη διάρκεια της χορήγησης θεραπείας Ασθενείς με ΧΛΛ
Αιμοδιάγραμμα bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος προσεκτική παρακολούθηση Ηλικιωμένοι ασθενείς
DNA ιού JC σε ΕΝΥ (PCR) coronavirusΛοιμώξεις & ιολογικός έλεγχος Νέες ή επιδεινούμενες νευρολογικές, γνωστικές ή συμπεριφορικές ενδείξεις ή συμπτώματα
Ιός JC coronavirusΛοιμώξεις & ιολογικός έλεγχος Νέες ή επιδεινούμενες νευρολογικές, γνωστικές ή συμπεριφορικές ενδείξεις ή συμπτώματα
Λοιμώξεις coronavirusΛοιμώξεις & ιολογικός έλεγχος στενά κατά τον πρώτο μήνα θεραπείας Εμπύρετα επεισόδια
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Βιοψία εγκεφάλου neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος Νέες ή επιδεινούμενες νευρολογικές, γνωστικές ή συμπεριφορικές ενδείξεις ή συμπτώματα
Νευρολογική γνωμάτευση neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος Νέες ή επιδεινούμενες νευρολογικές, γνωστικές ή συμπεριφορικές ενδείξεις ή συμπτώματα
Εργαστηριακές εξετάσεις more_horizΆλλο / λοιπά Εμπύρετα επεισόδια
Οστεομυελική βιοψία more_horizΆλλο / λοιπά Μετά ομαλοποίηση περιφερικού αίματος
radiology

Απεικόνιση (CT / MRI / ακτινογραφία)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Ακτινολογικός έλεγχος radiologyΑπεικονιστικός έλεγχος Εμπύρετα επεισόδια
Μαγνητική τομογραφία εγκεφάλου radiologyΑπεικονιστικός έλεγχος Νέες ή επιδεινούμενες νευρολογικές, γνωστικές ή συμπεριφορικές ενδείξεις ή συμπτώματα
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή

Αντινεοπλαστικός παράγοντας που χρησιμοποιείται στη θεραπεία λεμφοϋπερπλαστικών νοσημάτων, συμπεριλαμβανομένης της λευχαιμίας τριχωτών κυττάρων. [PubChem]

DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις

Για τη θεραπεία της ενεργού λευχαιμίας τριχωτών κυττάρων (λευχαιμική ρετικουλοενδοθηλίωση) όπως ορίζεται από κλινικά σημαντική αναιμία, ουδετεροπενία, θρομβοπενία ή συμπτώματα σχετιζόμενα με τη νόσο. Χρησιμοποιείται επίσης ως εναλλακτικός παράγοντας για τη θεραπεία της χρόνιας λεμφοκυτταρικής λευχαιμίας (CLL), του χαμηλής κακοήθειας λεμφώματος μη Hodgkin και του δερματικού Τ-κυτταρικού λεμφώματος.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία

Η κλαδριβίνη είναι ένας συνθετικός νουκλεοσιδικός πουρίνης που δρα ως αντινεοπλαστικός παράγοντας με ανοσοκατασταλτικές επιδράσεις. Η κλαδριβίνη διαφέρει δομικά από τη δεοξυαδενοσίνη μόνο από την παρουσία ενός ατόμου χλωρίου στη θέση 2 του δακτυλίου της πουρίνης, το οποίο καθιστά ανθεκτική στην ενζυμική αποδόμηση από την αδενοσινο-δεαμινάση. Λόγω αυτής της αντοχής, η κλαδριβίνη παρουσιάζει παρατεταμένη κυτταροτοξική δράση σε σχέση με τη δεοξυαδενοσίνη έναντι ηρεμούντων και πολλαπλασιαζόμενων λεμφοκυττάρων. Η κλαδριβίνη ανήκει σε μια ομάδα χημειοθεραπευτικών φαρμάκων γνωστών ως αντιμεταβολίτες. Οι αντιμεταβολίτες εμποδίζουν τα κύτταρα να παράγουν και να επιδιορθώνουν DNA, διαδικασίες απαραίτητες για την ανάπτυξη και πολλαπλασιασμό των καρκινικών κυττάρων.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η κλαδριβίνη σχετίζεται δομικά με τη φλουδαραβίνη και την πεντοστατίνη, αλλά έχει διαφορετικό μηχανισμό δράσης. Αν και ο ακριβής μηχανισμός δράσης δεν έχει πλήρως προσδιοριστεί, στοιχεία δείχνουν ότι η κλαδριβίνη φωσφορυλιώνεται από τη δεοξυκυτιδινο-κινάση στον νουκλεοτίδιο κλαδριβίνη-τρίφωσφορική (CdATP; 2-χλωρο-2′-δεοξυαδενοσίνη 5′-τρίφωσφορική), η οποία συσσωρεύεται και ενσωματώνεται στο DNA σε κύτταρα όπως τα λεμφοκύτταρα που περιέχουν υψηλά επίπεδα δεοξυκυτιδινο-κινάσης και χαμηλά επίπεδα δεοξυ νουκλεοτιδάσες, οδηγώντας σε διάσπαση των αλυσίδων DNA και αναστολή της σύνθεσης και επιδιόρθωσης του DNA. Υψηλά επίπεδα CdATP φαίνεται επίσης να αναστέλλουν τη ριβονουκλεοτιδική αναγωγάση, οδηγώντας σε ανισορροπία στις τριφωσφορυλιωμένες δεοξυνουκλεοτιδικές (dNTP) δεξαμενές και επακόλουθη διάσπαση των αλυσίδων DNA, αναστολή της σύνθεσης και επιδιόρθωσης του DNA, εξάντληση νικοτιναμιδίνης αδενίνης δινουκλεοτιδίου (NAD) και ATP, και κυτταρικό θάνατο. Σε αντίθεση με άλλα αντιμεταβολιτικά φάρμακα, η κλαδριβίνη έχει κυτταροτοξική δράση σε ηρεμούντα καθώς και πολλαπλασιαζόμενα λεμφοκύτταρα. Ωστόσο, προκαλεί συσσώρευση κυττάρων στη διασταύρωση της φάσης G1/S, υποδηλώνοντας ότι η κυτταροτοξικότητα σχετίζεται με γεγονότα κρίσιμα για την είσοδο του κυττάρου στη φάση S. Επίσης, δεσμεύει τη πουρίνης νουκλεοσιδική φωσφορυλάση (PNP), ωστόσο δεν έχει καθοριστεί καμία σχέση μεταξύ αυτής της δέσμευσης και του μηχανισμού δράσης.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση

Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα είναι 34 έως 48%.

DrugBank

Half life

expand_more

Χρόνος Ημίσειας Ζωής

5.4 ώρες

DrugBank

Protein binding

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

20%

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός Απέκκρισης

Νεφρική/ηπατική

DrugBank

Volume of distribution

expand_more

Όγκος Κατανομής

  • 4.5 ± 2.8 L/kg [ασθενείς με αιματολογικές κακοήθειες]
  • 9 L/kg
DrugBank

Clearance

expand_more

Κάθαρση

  • 978 ± 422 mL/h/kg
DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα

Συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν μη αναστρέψιμη νευρολογική τοξικότητα (παρα- ή τετραπληγία), οξεία νεφροτοξικότητα και σοβαρή καταστολή του μυελού των οστών που οδηγεί σε ουδετεροπενία, αναιμία και θρομβοπενία.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

5.4 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

20%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

34-48%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 34 ημέρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Πολλαπλή Σκλήρυνση Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Νευρολογικών Νοσημάτων

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ RRMS-2 L04AA40
    RRMS Βήμα 2 — EDSS < 3.0 με δυσμενείς παράγοντες ή ενεργή νόσος
    • ≥ 2 υποτροπές/έτος, ή μέτρια/σοβαρή υποτροπή, ή μερική αποκατάσταση, ή ενεργή νόσος απεικονιστικά
    Δοσολογία: Κατά ΠΧΠ · Κύκλοι
  • ΒΗΜΑ RRMS-3 L04AA40
    RRMS Βήμα 3 — EDSS ≥ 3.0 και ≤ 7.5
    • Υποβέλτιστη αποτελεσματικότητα υπό θεραπεία βάσης — εντατικοποίηση με παράγοντες υψηλής αποτελεσματικότητας
    Δοσολογία: Κατά ΠΧΠ · Κύκλοι

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
20279
Μοριακός τύπος
C10H12ClN5O3
Μοριακό βάρος
285.69
IUPAC
(2R,3S,5R)-5-(6-amino-2-chloropurin-9-yl)-2-(hydroxymethyl)oxolan-3-ol
InChIKey
PTOAARAWEBMLNO-KVQBGUIXSA-N
Κατάταξη MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν ή προλαμβάνουν τον πολλαπλασιασμό των ΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΩΝ.

Παράγοντες που καταστέλλουν την ανοσολογική λειτουργία μέσω ενός από τους διάφορους μηχανισμούς δράσης. Οι κλασικοί κυτταροτοξικοί ανοσοκατασταλτικοί παράγοντες δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση DNA. Άλλοι μπορεί να δρουν μέσω ενεργοποίησης των Τ-ΚΥΤΤΑΡΩΝ ή αναστέλλοντας την ενεργοποίηση των ΒΟΗΘΗΤΙΚΩΝ ΚΥΤΤΑΡΩΝ. Ενώ η ανοσοκαταστολή έχει επιτευχθεί στο παρελθόν κυρίως για την πρόληψη της απόρριψης μεταμοσχευμένων οργάνων, αναδύονται νέες εφαρμογές που αφορούν τη διαμεσολάβηση των επιδράσεων των ΙΝΤΕΡΛΕΥΚΙΝΩΝ και άλλων ΚΥΤΟΚΙΝΩΝ.