Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ L01BB04 L04AA40 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CLADRIBINE(Κλαδριβίνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 3-22 ώρες (τελικοί χρόνοι ημιζωής), 23 ώρες (σε λευχαιμικά κύτταρα)

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 5.4 ώρες
  • PubChem: 6.7 +/- 2.5 ώρες (ενδοφλέβια), ~1 ημέρα (από του στόματος)
23 ώρες ΠΧΠ (SPC)
Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

20% DrugBank
Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

34-48% DrugBank
Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

Νεφρά/Ήπαρ DrugBank
Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

4.8 ημέρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του LEUSTATIN και καλύπτουν 3 από 5 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
  1. Λευχαιμία από τριχωτά κύτταρα (ΛΤΚ)

    επί αποτυχίας της καθιερωμένης αγωγής

    • C91 Λεμφοειδής λευχαιμία
  2. Χρόνια λεμφοκυτταρική λευχαιμία εκ Β-κυττάρων (ΧΛΛ)

    που δεν έχουν ανταποκριθεί ή των οποίων η νόσος έχει επιδεινωθεί κατά τη διάρκεια ή μετά τη θεραπεία με ένα τουλάχιστον πρότυπο σχήμα που περιέχει αλκυλιούντα παράγοντα

    • C91 Λεμφοειδής λευχαιμία

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του LEUSTATIN
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος LEUSTATIN
expand_more
Διάλυμα για έγχυση.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Ενδοφλέβια έγχυση
Χορήγηση:
Για ΛΤΚ: συνεχή επταήμερη έγχυση. Για ΧΛΛ: συνεχή έγχυση 2 ωρών, ημέρες 1-5 ενός κύκλου 28 ημερών.
Δόση έναρξης:
0,09mg/kg την ημέρα (για Λευχαιμία από τριχωτά κύτταρα)
  • Ενήλικες (Λευχαιμία από τριχωτά κύτταρα)
    Δόση0,09mg/kg
    Μοναδική συνεδρία, συνεχή επταήμερη ενδοφλέβια στάγδην έγχυση. Επιπρόσθετες συνεδρίες μπορεί να φανούν ωφέλιμες σε ασθενείς που έχουν υποτροπή.
  • Ενήλικες (Χρόνια Λεμφοκυτταρική Λευχαιμία)
    Δόση0,12 mg/kg/ημέρα (4,8mg/m²/ημέρα)
    Συνεχής έγχυση για 2 ώρες, στις ημέρες 1-5 ενός κύκλου 28 ημερών. Για 2 κύκλους μετά από μέγιστη ανταπόκριση, έως μέγιστο 6 μηνιαίων κύκλων. Οι μη ανταποκρινόμενοι ασθενείς να μην λαμβάνουν πάνω από 2 κύκλους θεραπείας.
  • Παιδιά
    Η ασφάλεια και αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί σε παιδιά. Η περιοριστική της δόσης τοξικότητα ήταν σοβαρή μυελοκαταστολή με έντονη ουδετεροπενία και θρομβοπενία.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στην κλαδριβίνη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό του προϊόντος
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ισχυρός αντινεοπλασματικός παράγοντας
    Πρέπει να χορηγείται υπό την επίβλεψη ειδικευμένου γιατρού με εμπειρία στη χρήση αντινεοπλασματικής θεραπείας.
  • Χρόνια λεμφοκυτταρική λευχαιμία (ΧΛΛ) - Εξέλιξη νόσου
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ΧΛΛ που παρουσιάζουν εξέλιξη της νόσου ενώ λαμβάνουν θεραπεία με φλουνταραμπίνη
    Η χρήση δεν συνιστάται.
  • Σοβαρές λοιμώξεις
    Σοβαρή, Θανατηφόρα
  • Ενεργές λοιμώξεις
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ενεργές λοιμώξεις
    Πρέπει να αντιμετωπίζονται για αυτές τις υποκείμενες παθήσεις πριν από την χορήγηση θεραπείας.
  • Θετική αντίδραση Coombs / Αιμόλυση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που έχουν ή απέκτησαν θετική αντίδραση Coombs
    Πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για πιθανή αιμόλυση.
  • Σύνδρομο λύσης του όγκου
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με αρχικά υψηλό αριθμό λεμφοκυττάρων
    Να ληφθεί υπόψη η χορήγηση αλλοπουρινόλης και η επαρκής ενυδάτωση.
  • Λοιμώξεις
    Πρέπει να παρακολουθούνται στενά για λοιμώξεις.
  • Ερπητικές λοιμώξεις
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που παρουσιάζουν ερπητικές λοιμώξεις
    Πρέπει να θεραπεύονται με ακυκλοβίρη.
  • Περιεκτικότητα νατρίου
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που ακολουθούν δίαιτα ελεύθερη νατρίου
    Να ληφθεί υπόψη η περιεκτικότητα σε νάτριο (35,4 mg ανά φιαλίδιο).
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς
    Πρέπει να ακολουθούν θεραπεία μετά από ατομική αξιολόγηση και υπό προσεκτική παρακολούθηση των αιμοδιαγραμμάτων και της νεφρικής και ηπατικής λειτουργίας. Ο κίνδυνος πρέπει να αξιολογείται κατά περίπτωση.
  • Καταστολή του μυελού των οστών (Ουδετεροπενία, Αναιμία, Θρομβοπενία)
    Πρέπει να αναμένεται.
  • Αιματολογική παρακολούθηση
    Συνιστάται προσεκτική αιματολογική παρακολούθηση, ιδιαίτερα κατά τη διάρκεια των πρώτων 4 έως 8 εβδομάδων μετά τη θεραπεία.
  • Καταστολή του μυελού των οστών - Σοβαρή διαταραχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή διαταραχή του μυελού των οστών οποιασδήποτε αιτιολογίας
    Πρέπει να γίνεται προσεκτικός χειρισμός γιατί επιπρόσθετη καταστολή της λειτουργίας του μυελού των οστών είναι αναμενόμενη.
  • Δευτερογενείς κακοήθειες / Παρατεταμένη ανοσοκαταστολή
    Πιθανός κίνδυνος.
  • Σοβαρή νευροτοξικότητα (μη αναστρέψιμη παραπάρεση και τετραπάρεση)
    Σοβαρή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που έλαβαν ενέσιμο διάλυμα Κλαδριβίνη σε υψηλές δόσεις (4 ως 9 φορές τη συνιστώμενη δόση)
  • Νευροτοξικότητα
    Οι γιατροί θα πρέπει να λάβουν υπόψη την αναβολή ή τη διακοπή της θεραπείας σε περίπτωση εμφάνισης νευροτοξικότητας.
  • Πυρετός σε ουδετεροπενικούς ασθενείς
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ουδετεροπενία
    Πρέπει να παρακολουθούνται στενά κατά τον πρώτο μήνα θεραπείας και να αντιμετωπίζονται με αντιμικροβιακά που πρέπει να χορηγούνται στην αρχή εμπειρικά και βάσει της κλινικής εικόνας.
  • Εμπύρετα επεισόδια
    Πρέπει να ερευνώνται με κατάλληλες κλινικές διαγνωστικές εξετάσεις.
  • Ενεργές λοιμώξεις
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ενεργές λοιμώξεις
    Πρέπει να αξιολογείται προσεκτικά ο κίνδυνος/όφελος.
  • Πυρετός - Απώλεια υγρών
    Πρέπει να λαμβάνονται μέτρα για τη διατήρηση ικανοποιητικής ενυδάτωσης.
  • Σύνδρομο λύσης του όγκου
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με αιματολογικές κακοήθειες υψηλής νεοπλασματικής επιβάρυνσης
  • Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λάμβαναν υψηλές δόσεις
  • Νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια
    Συνιστάται προσοχή κατά τη χορήγηση του φαρμάκου.
  • Παρακολούθηση νεφρικής και ηπατικής λειτουργίας
    Πρέπει να παρακολουθείται η νεφρική και ηπατική λειτουργία, σύμφωνα με τις κλινικές ενδείξεις.
  • Νεφροτοξικότητα
    Οι γιατροί θα πρέπει να εξετάζουν το ενδεχόμενο αναβολής ή διακοπής της θεραπείας.
  • Αιματολογικό προφίλ
    Πρέπει να παρακολουθείται τακτικά κατά και μετά τη θεραπεία.
  • Οστεομυελική βιοψία
    Θα πρέπει να πραγματοποιηθεί μετά από την ομαλοποίηση του περιφερικού αίματος.
  • Εμπύρετα επεισόδια
    Πρέπει να διερευνώνται με κατάλληλες εργαστηριακές ή ακτινολογικές εξετάσεις.
  • Παρακολούθηση νεφρικής και ηπατικής λειτουργίας
    Πληθυσμόςασθενείς με ιστορικό νεφρικής ή ηπατικής δυσλειτουργίας
    Η παρακολούθηση διαμορφώνεται σύμφωνα με τα κλινικά δεδομένα, και επιβάλλεται ιδιαίτερα.
  • Καρκινογόνος δράση
    Το ενδεχόμενο δεν μπορεί να αποκλειστεί.
  • Διαταραχή γονιμότητας / Τεκνοποίηση
    ΠληθυσμόςΆνδρες που υποβάλλονται σε θεραπεία
    Πρέπει να ενημερώνονται ότι δεν πρέπει να τεκνοποιήσουν για διάστημα έως και 6 μήνες μετά την τελευταία δόση.
  • Ασφάλεια και αποτελεσματικότητα
    ΠληθυσμόςΠαιδιατρικός πληθυσμός
    Δεν έχουν τεκμηριωθεί.
  • Μη αναστρέψιμη μυελοκαταστολή / Θανατηφόρες λοιμώξεις
    Θανατηφόρα
    ΠληθυσμόςΠαιδιατρικοί ασθενείς (με υψηλότερη δόση 10,7 mg/m2/ημέρα)
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Άλλα φάρμακα που προκαλούν μυελοκαταστολή
    προσοχή
    Αυξημένη μυελοκαταστολή
    ΣύστασηΠροσοχή κατά τη συγχορήγηση ή πριν από άλλη ανοσοκατασταλτική/μυελοκατασταλτική θεραπεία.
  • Εμβόλια με ζώντες εξασθενημένους μικροοργανισμούς
    αντένδειξη
    Αυξημένος κίνδυνος λοιμώξεων λόγω ανοσοκαταστολής
    ΣύστασηΔεν συνιστάται η χορήγηση.
  • Άλλα νουκλεοσιδικά ανάλογα (π.χ. φλουνταραμπίνη, 2-δεσοξυκοφορμυκίνη)
    αντένδειξη
    Διασταυρούμενη ανθεκτικότητα λόγω παρεμφερούς ενδοκυτταρικού μεταβολισμού
    ΣύστασηΔεν συνιστάται η ταυτόχρονη χορήγηση.
  • Φαρμακευτικά προϊόντα που υφίστανται ενδοκυτταρική φωσφορυλίωση (π.χ. αντι-ιικοί παράγοντες)
    αντένδειξη
    Αναμενόμενες αλληλεπιδράσεις
    ΣύστασηΔεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση.
  • Αναστολείς της πρόσληψης αδενοσίνης (π.χ. διδανοσίνη, τενοφοβίρη, αδεφοβίρη)
    αντένδειξη
    Αναμενόμενες αλληλεπιδράσεις
    ΣύστασηΔεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Λοιμώξεις
  • Σηπτική καταπληξία
  • Ευκαιριακές λοιμώξεις
  • Πνευμονία
  • Βακτηριαιμία
  • Κυτταρίτιδα
  • Εντοπισμένη λοίμωξη
  • Λοίμωξη από ιό του έρπητα
  • Αμφιβληστροειδίτιδα από ιό του έρπητα
  • Έρπης ζωστήρας
Νεοπλάσματα
  • Δευτερογενείς κακοήθειες
  • Αιματολογικές κακοήθειες
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
  • Αιμολυτική αναιμία (συμπεριλαμβάνει αυτοάνομη αιμολυτική αναιμία)
Αίμα
  • Εμπύρετη ουδετεροπενία
  • Αναιμία
  • Καταστολή μυελού των οστών
  • Πανκυτταροπενία
  • Απλαστική αναιμία
  • Υπερηωσινοφιλία
  • Μυελοδυσπλαστικό σύνδρομο
  • Θρομβοπενία
Αγγειακές
  • Αιμορραγία
  • Φλεβίτιδα
Δέρμα
  • Πετέχειες
  • Εξάνθημα
  • Κνίδωση
  • Υπεριδρωσία
  • Εκχύμωση
  • Κνησμός
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
  • Πορφύρα
Ανοσοποιητικό
  • Υπερευαισθησία
Μεταβολισμός
  • Σύνδρομο λύσης όγκου
  • Μειωμένη όρεξη
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • Σύγχυση (περιλαμβάνει αποπροσανατολισμό)
Ψυχιατρικές
  • Αϋπνία
  • Άγχος
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Επηρεασμένο επίπεδο συνείδησης
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Νευροτοξικότητα (περιλαμβάνει περιφερική αισθητική νευροπάθεια, κινητική νευροπάθεια (παράλυση), πολυνευροπάθεια και παραπάρεση)
Οφθαλμικές
  • Επιπεφυκίτιδα
Καρδιά
  • Ταχυκαρδία
  • Ισχαιμία μυοκαρδίου
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
  • Αρρυθμία
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
  • Διάμεσες πνευμονικές διηθήσεις (περιλαμβάνουν διήθηση πνεύμονα, διάμεση πνευμονοπάθεια, πνευμονίτιδα και πνευμονική ίνωση)
  • Δύσπνοια (περιλαμβάνει δύσπνοια, δύσπνοια μετά κόπωση και συριγμό)
Αναπνευστικό
  • Βήχας
  • Μη φυσιολογικό αναπνευστικό ψιθύρισμα
  • Ρόγχοι
  • Τρίζοντες ρόγχοι
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Διάρροια
  • Δυσκοιλιότητα
  • Μετεωρισμός
Διαταραχές του γαστρεντερικού
  • Κοιλιακό άλγος (περιλαμβάνει κοιλιακή δυσφορία, κοιλιακό άλγος και άλγος άνω και κάτω κοιλιακής χώρας)
Ήπαρ
  • Αυξημένη χολερυθρίνη αίματος
Εργαστηριακές
  • Αυξημένες τρανσαμινάσες
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
  • Άλγος (περιλαμβάνει άλγος, οσφυαλγία, θωρακικό άλγος, αρθραλγία, οστικό πόνο και πόνο στα άκρα)
Μυοσκελετικό
  • Μυαλγία
  • Αρθραλγία
  • Μυϊκή αδυναμία
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • Νεφρική ανεπάρκεια (περιλαμβάνει οξεία νεφρική ανεπάρκεια και νεφρική δυσλειτουργία)
Γενικές
  • Πυρεξία
  • Κόπωση
  • Αντίδραση της θέσης χορήγησης
  • Εξασθένιση
  • Αίσθημα κακουχίας
  • Ρίγη
  • Περιφερικό οίδημα
  • Οίδημα
  • Εντοπισμένο οίδημα
Τραυματισμοί
  • Μώλωπας
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αντίδραση της θέσης χορήγησης
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Πολύ συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Πυρεξία
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Άλγος (περιλαμβάνει άλγος, οσφυαλγία, θωρακικό άλγος, αρθραλγία, οστικό πόνο και πόνο στα άκρα)
    Συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Αίσθημα κακουχίας
    Γενικές
    Συχνές
  • Αιματολογικές κακοήθειες
    Νεοπλάσματα
    Συχνές
  • Αιμολυτική αναιμία (συμπεριλαμβάνει αυτοάνοση αιμολυτική αναιμία)
    Συχνές
  • Αιμορραγία
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Αναιμία
    Αίμα
    Συχνές
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Βήχας
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Βακτηριαιμία
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Δευτερογενείς κακοήθειες
    Νεοπλάσματα
    Συχνές
  • Διάμεσες πνευμονικές διηθήσεις (περιλαμβάνουν διήθηση πνεύμονα, διάμεση πνευμονοπάθεια, πνευμονίτιδα και πνευμονική ίνωση)
    Συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δύσπνοια (περιλαμβάνει δύσπνοια, δύσπνοια μετά κόπωση και συριγμό)
    Συχνές
  • Εκχύμωση
    Δέρμα
    Συχνές
  • Εμπύρετη ουδετεροπενία
    Αίμα
    Συχνές
  • Εντοπισμένη λοίμωξη
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Εντοπισμένο οίδημα
    Γενικές
    Συχνές
  • Εξασθένιση
    Γενικές
    Συχνές
  • Επιπεφυκίτιδα
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Θρομβοπενία
    Αίμα
    Συχνές
  • Ισχαιμία μυοκαρδίου
    Καρδιά
    Συχνές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος (περιλαμβάνει κοιλιακή δυσφορία, κοιλιακό άλγος και άλγος άνω και κάτω κοιλιακής χώρας)
    Συχνές
  • Κυτταρίτιδα
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Μειωμένη όρεξη
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Μετεωρισμός
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Μη φυσιολογικό αναπνευστικό ψιθύρισμα
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Μυϊκή αδυναμία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Μώλωπας
    Τραυματισμοί
    Συχνές
  • Νεφρική ανεπάρκεια (περιλαμβάνει οξεία νεφρική ανεπάρκεια και νεφρική δυσλειτουργία)
    Συχνές
  • Οίδημα
    Γενικές
    Συχνές
  • Περιφερικό οίδημα
    Γενικές
    Συχνές
  • Πετέχειες
    Δέρμα
    Συχνές
  • Πνευμονία
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Πορφύρα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Ρίγη
    Γενικές
    Συχνές
  • Ρόγχοι
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Σηπτική καταπληξία
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Σύγχυση (περιλαμβάνει αποπροσανατολισμό)
    Συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Συχνές
  • Τρίζοντες ρόγχοι
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό
    Συχνές
  • Υπεριδρωσία
    Δέρμα
    Συχνές
  • Φλεβίτιδα
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Έρπης ζωστήρας
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Αμφιβληστροειδίτιδα από ιό του έρπητα
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Απλαστική αναιμία
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Αυξημένες τρανσαμινάσες
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη χολερυθρίνη αίματος
    Ήπαρ
    Όχι συχνές
  • Επηρεασμένο επίπεδο συνείδησης
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Ευκαιριακές λοιμώξεις
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Καταστολή μυελού των οστών
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Λοίμωξη από ιό του έρπητα
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Μυελοδυσπλαστικό σύνδρομο
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Νευροτοξικότητα (περιλαμβάνει περιφερική αισθητική νευροπάθεια, κινητική νευροπάθεια (παράλυση), πολυνευροπάθεια και παραπάρεση)
    Όχι συχνές
  • Πανκυτταροπενία
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Σύνδρομο λύσης όγκου
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Υπερηωσινοφιλία
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Αρρυθμία
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
    Καρδιά
    Σπάνιες
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Δεν πρέπει να χορηγείται
    Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία πρέπει να χρησιμοποιούν αποτελεσματική αντισύλληψη κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Κλαδριβίνη και έως 6 μήνες μετά την τελευταία δόση Κλαδριβίνη. Εάν το ενέσιμο διάλυμα Κλαδριβίνη χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της κύησης ή εάν η ασθενής μείνει έγκυος ενώ λαμβάνει αυτό το φάρμακο, η ασθενής πρέπει να ενημερωθεί για τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο. Το ενέσιμο διάλυμα Κλαδριβίνη έχει τερατογόνο δράση στον ποντικό και το κουνέλι. Δεν υπάρχουν επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες.
  • Γαλουχία
    Δεν πρέπει να θηλάζουν
    Δεν είναι γνωστό εάν αυτό το φάρμακο απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Οι γυναίκες ασθενείς δεν πρέπει να θηλάζουν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ενέσιμο διάλυμα Κλαδριβίνη και έως 6 μήνες μετά την τελευταία δόση Κλαδριβίνη.
  • Γονιμότητα
    Να μην τεκνοποιήσουν
    Οι άνδρες που υποβάλλονται σε θεραπεία με ενέσιμο διάλυμα Κλαδριβίνη θα πρέπει να ενημερώνονται ώστε να μην τεκνοποιήσουν έως και 6 μήνες μετά την τελευταία δόση Κλαδριβίνη (βλέπε Ειδικές προειδοποιήσεις). Ο οικογενειακός προγραμματισμός πρέπει να συζητείται με τους ασθενείς, όπως απαιτείται.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • ναυτία
  • έμετος
  • διάρροια
  • σοβαρή καταστολή του μυελού των οστών (συμπεριλαμβανομένης αναιμίας, θρομβοπενίας, λευκοπενίας και ακοκκιοκυττάρωσης)
  • οξεία νεφρική ανεπάρκεια
  • μη αναστρέψιμη νευροτοξικότητα (παραπάρεση/τετραπάρεση)
  • σύνδρομα Guillain Barre
  • σύνδρομα Brown Sequard
Αντιμετώπιση
Η ενδεδειγμένη αντιμετώπιση της υπερδοσολογίας με κλαδριβίνη περιλαμβάνει άμεση διακοπή της θεραπείας, προσεκτική παρατήρηση και έναρξη των κατάλληλων υποστηρικτικών μέσων (μεταγγίσεις αίματος, αιμοδιύλιση, αιμοδιήτηση, θεραπεία κατά των λοιμώξεων κλπ). Οι ασθενείς που έχουν λάβει υπερδοσολογία κλαδριβίνης πρέπει να παρακολουθούνται αιματολογικά.
ΑιμοκάθαρσηΝαι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Λόγω της υποκείμενης ιατρικής κατάστασης του ασθενούς θα πρέπει να επιδεικνύεται προσοχή όταν ασθενείς στους οποίους χορηγείται το LEUSTATIN ασκούν δραστηριότητες που απαιτούν επαρκή φυσική ευεξία.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Κάθε ml ενέσιμου διαλύματος LEUSTATIN περιέχει 9,0mg (0,15mEq)
χλωριούχου νατρίου. Φωσφορικό οξύ ή/και διβασικό φωσφορικό νάτριο
χρησιμοποιείται για τη ρύθμιση του pH, μεταξύ 5,5 και 8,0.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Το Κλαδριβίνη είναι ένα πουρινικό νουκλεοτιδικό ανάλογο και συνθετικό αντινεοπλασματικό παράγωγο. Η επιλεκτική του τοξικότητα σε λεμφοκυτταρικούς ή μονοκυτταρικούς πληθυσμούς βασίζεται στις δραστηριότητες της δεοξυκυτιδινικής κινάσης, δεοξυνουκλεοτιδάσης και απαμινάσης της αδενοσίνης. Τα κύτταρα με υψηλές δραστηριότητες δεοξυκυτιδινικής κινάσης και χαμηλές δεοξυνουκλεοτιδάσης θανατώνονται εκλεκτικά λόγω συσσώρευσης τοξικών δεοξυνουκλεοτιδίων, τα οποία αναστέλλουν τη σύνθεση και αποκατάσταση του DNA.

Το Κλαδριβίνη ασκεί κυτταροτοξική δράση στα λεμφοκύτταρα και μονοκύτταρα σε φάση ηρεμίας και σε φάση μιτώσεως.

Κλινική αποτελεσματικότητα

Λευχαιμία από τριχωτά κύτταρα (ΛΤΚ): Δύο ανοικτές μελέτες (Μελέτη Α σε 89 ασθενείς, Μελέτη Β σε 35 ασθενείς) αξιολόγησαν το Κλαδριβίνη.

Κριτήρια ανταπόκρισης:

  • Πλήρης ανταπόκριση (CR): Απόλυτη εξαφάνιση τριχωτών κυττάρων από περιφερικό αίμα και μυελό, αιμοσφαιρίνη ≥12g/dl, απόλυτος αριθμός ουδετερόφιλων ≥1500 x 10⁹/L.
  • Ικανοποιητική μερική ανταπόκριση (GCR): Παραμονή τριχωτών κυττάρων στον μυελό <5%, αιματολογικές παράμετροι όπως στην CR.
  • Μερική ανταπόκριση (PR): Μείωση τριχωτών κυττάρων στον μυελό ≥50%, αιματολογικές παράμετροι όπως στην CR.

Ποσοστά ανταπόκρισης ΛΤΚ:

Ανταπόκριση Αριθμός ασθενών που αξιολογήθηκαν (Ν = 106) Αριθμός ασθενών που αξιολογήθηκαν με μέθοδο “Intent to treat” (Ν = 123)
Πλήρης ανταπόκριση (CR) 66% 62%
Γενική ανταπόκριση (CR, GPR & PR) 88% 89%

Το Κλαδριβίνη είναι αποτελεσματικό και σε ασθενείς που έχουν λάβει προηγούμενη θεραπεία. Το ποσοστό συνολικής ανταπόκρισης ελαττώνεται σε ασθενείς με προηγούμενη σπληνεκτομή ή θεραπεία με δεοξυκοφορμυκίνη και σε ανθεκτικούς στην ιντερφερόνη.

Γενική ανταπόκριση (CR + GPR + PR) σε ασθενείς με Λευχαιμία από τριχωτά κύτταρα (ΑΡ. ΑΣΘΕΝΩΝ: 106):

  • Χωρίς προηγούμενη χημειοθεραπεία: 64/70 (91%)
  • Με προηγούμενη χημειοθεραπεία: 29/36 (81%)
  • Προηγούμενη σπληνεκτομή: 26/34 (77%)
  • Προηγούμενη θεραπεία με α-ιντερφερόνη: 28/35 (80%)
  • Ανθεκτικότητα/δυσανεξία στην α-ιντερφερόνη: 77%
  • Προηγούμενη θεραπεία με δεοξυκοφορμυκίνη: 60%

Μετά από παροδική καταστολή, επιτεύχθηκε διόρθωση παραμέτρων του περιφερικού αίματος (αιμοσφαιρίνη > 12,0g/dl, αιμοπετάλια > 100 x 10⁹/L, απόλυτος αριθμός ουδετερόφιλων > 1500 x 10⁹/L) στο 92% των ασθενών.

Χρόνος διόρθωσης παραμέτρων του περιφερικού αίματος (μέσος χρόνος):

Παράμετρος Μέσος χρόνος διόρθωσης παραμέτρου *
Αριθμός αιμοπεταλίων 2 εβδομάδες
Απόλυτος Αριθμός Ουδετεροφίλων (ΑΑΟ) 5 εβδομάδες
Αιμοσφαιρίνη 8 εβδομάδες
ΑΑΟ, Αιμοσφαιρίνη, Αιμοπετάλια 9 εβδομάδες
  • Ημέρα Πρώτη = Πρώτη ημέρα έγχυσης.

Ο μέσος χρόνος επίτευξης πλήρους ανταπόκρισης ήταν περίπου 4 μήνες από την έναρξη της θεραπείας. Η πλήρης ανταπόκριση είχε μέση διάρκεια μεγαλύτερη από 7 μήνες, φθάνοντας έως και τους 25 μήνες.

Από τους 93 ασθενείς που ανταποκρίθηκαν, 6 έδειξαν σημεία εξέλιξης της νόσου κατά τη λήξη της μελέτης. Πρόσθετες συνεδρίες με Κλαδριβίνη δεν βελτίωσαν την ολική ανταπόκριση σε μη ανταποκρινόμενους ασθενείς.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές

Σε μελέτη 17 ασθενών με ΛΤΚ και φυσιολογική νεφρική λειτουργία, η μέση συγκέντρωση του Κλαδριβίνη σε σταθεροποιημένη κατάσταση (steady state), κατά τη συνεχή ενδοφλέβια 7ήμερη θεραπεία με 0,09mg/kg/ημέρα, προσδιορίζεται γύρω στα 5,7 ng/ml. Η συστηματική κάθαρση ήταν γύρω στα 663,5 ml/ώρα/kg.

Μετά από συνεδρία με Κλαδριβίνη, δεν διαπιστώνεται συσσώρευση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της 7ήμερης θεραπείας.

Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα ελαττώνονται πολυ-εκθετικά μετά από ενδοφλέβιες εγχύσεις, με τελικούς χρόνους ημιζωής που κυμαίνονται περίπου στις 3-22 ώρες. Ο μέσος χρόνος ημιζωής της κλαδριβίνης σε λευχαιμικά κύτταρα αναφέρθηκε ότι είναι 23 ώρες.

Ο φαινόμενος όγκος κατανομής της κλαδριβίνης είναι πολύ μεγάλος (μέσος όρος περίπου 9l/kg), υποδηλώνοντας έτσι μια εκτεταμένη κατανομή της κλαδριβίνης στους ιστούς του σώματος.

Υπάρχουν λίγες διαθέσιμες πληροφορίες σχετικά με το μεταβολισμό ή την οδό απέκκρισης της κλαδριβίνης στον άνθρωπο. Έχει αναφερθεί ότι ένας μέσος όρος 18% της χορηγηθείσας δόσης εκκρίνεται στα ούρα σε ασθενείς με συμπαγείς όγκους κατά τη διάρκεια μιας πενθήμερης συνεχιζόμενης ενδοφλέβιας έγχυσης.

Η επίπτωση της νεφρικής και ηπατικής δυσλειτουργίας στην απομάκρυνση του Κλαδριβίνη δεν έχει ερευνηθεί στον άνθρωπο.

Η κλαδριβίνη εισέρχεται στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό. Μια αναφορά υποδηγεί ότι οι συγκεντρώσεις είναι περίπου το 25% αυτών του πλάσματος.

Η κλαδριβίνη δεσμεύεται κατά 20% περίπου από τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Η κλαδριβίνη σχετίζεται δομικά με τη φλουνταραμπίνη και την πεντοστατίνη, αλλά έχει διαφορετικό μηχανισμό δράσης. Αν και ο ακριβής μηχανισμός δράσης δεν έχει πλήρως προσδιοριστεί, στοιχεία δείχνουν ότι η κλαδριβίνη φωσφορυλιώνεται από…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Το Κλαδριβίνη είναι ένα πουρινικό νουκλεοτιδικό ανάλογο και συνθετικό αντινεοπλασματικό παράγωγο. Η επιλεκτική του τοξικότητα σε λεμφοκυτταρικούς ή μονοκυτταρικούς πληθυσμούς βασίζεται στις δραστηριότητες της δεοξυκυτιδινικής…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές Σε μελέτη 17 ασθενών με ΛΤΚ και φυσιολογική νεφρική λειτουργία, η μέση συγκέντρωση του Κλαδριβίνη σε σταθεροποιημένη κατάσταση (steady state), κατά τη συνεχή ενδοφλέβια 7ήμερη θεραπεία με 0,09mg/kg/ημέρα, προσδιορίζεται γύρω στα…

Μεταβολισμός
Η κλαδριβίνη είναι ένα προφάρμακο που φωσφορυλιώνεται σε μονοφωσφορική κλαδριβίνη (Cd-AMP, 2-χλωροδεοξυαδενοσινο-μονοφωσφορική) από τη δεοξυσιτιδινική κινάση και τη μιτοχονδριακή δεοξυγουανοσινοκινάση στα λεμφοκύτταρα. Η Cd-AMP περαιτέρω φωσφορυλιώνεται σε…
Απέκκριση
Νεφρά/Ήπαρ

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Νεφρική λειτουργία water_dropΝεφρική λειτουργία προσεκτικά Ηλικιωμένοι ασθενείς
— ασθενείς με υποκείμενη νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία
— ασθενείς με ιστορικό νεφρικής ή ηπατικής δυσλειτουργίας
Ηπατική λειτουργία gastroenterologyΗπατική λειτουργία προσεκτικά Ηλικιωμένοι ασθενείς
— ασθενείς με υποκείμενη νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία
— ασθενείς με ιστορικό νεφρικής ή ηπατικής δυσλειτουργίας
Αιματολογικό προφίλ bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος τακτικά κατά και μετά από τη θεραπεία
Αιματολογικός έλεγχος bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος προσεκτικά ιδιαίτερα κατά τη διάρκεια των πρώτων 4 έως 8 εβδομάδων μετά τη θεραπεία με ενέσιμο διάλυμα LEUSTATIN
Αιμοδιάγραμμα bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος προσεκτικά Ηλικιωμένοι ασθενείς
Λοιμώξεις coronavirusΛοιμώξεις & ιολογικός έλεγχος στενά —
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
πιθανή αιμόλυση more_horizΆλλο / λοιπά — ασθενείς που έχουν ή απέκτησαν θετική αντίδραση Coombs
πυρετός more_horizΆλλο / λοιπά στενά κατά τον πρώτο μήνα θεραπείας σε ασθενείς με ουδετεροπενία
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή

Αντινεοπλαστικός παράγοντας που χρησιμοποιείται στη θεραπεία λεμφοϋπερπλαστικών νοσημάτων, συμπεριλαμβανομένης της λευχαιμίας τριχωτών κυττάρων. [PubChem]

DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις

Για τη θεραπεία της ενεργού λευχαιμίας τριχωτών κυττάρων (λευχαιμική ρετικουλοενδοθηλίωση) όπως ορίζεται από κλινικά σημαντική αναιμία, ουδετεροπενία, θρομβοπενία ή συμπτώματα σχετιζόμενα με τη νόσο. Χρησιμοποιείται επίσης ως εναλλακτικός παράγοντας για τη θεραπεία της χρόνιας λεμφοκυτταρικής λευχαιμίας (CLL), του χαμηλής κακοήθειας λεμφώματος μη Hodgkin και του δερματικού Τ-κυτταρικού λεμφώματος.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία

Η κλαδριβίνη είναι ένας συνθετικός νουκλεοσιδικός πουρίνης που δρα ως αντινεοπλαστικός παράγοντας με ανοσοκατασταλτικές επιδράσεις. Η κλαδριβίνη διαφέρει δομικά από τη δεοξυαδενοσίνη μόνο από την παρουσία ενός ατόμου χλωρίου στη θέση 2 του δακτυλίου της πουρίνης, το οποίο καθιστά ανθεκτική στην ενζυμική αποδόμηση από την αδενοσινο-δεαμινάση. Λόγω αυτής της αντοχής, η κλαδριβίνη παρουσιάζει παρατεταμένη κυτταροτοξική δράση σε σχέση με τη δεοξυαδενοσίνη έναντι ηρεμούντων και πολλαπλασιαζόμενων λεμφοκυττάρων. Η κλαδριβίνη ανήκει σε μια ομάδα χημειοθεραπευτικών φαρμάκων γνωστών ως αντιμεταβολίτες. Οι αντιμεταβολίτες εμποδίζουν τα κύτταρα να παράγουν και να επιδιορθώνουν DNA, διαδικασίες απαραίτητες για την ανάπτυξη και πολλαπλασιασμό των καρκινικών κυττάρων.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η κλαδριβίνη σχετίζεται δομικά με τη φλουνταραμπίνη και την πεντοστατίνη, αλλά έχει διαφορετικό μηχανισμό δράσης. Αν και ο ακριβής μηχανισμός δράσης δεν έχει πλήρως προσδιοριστεί, στοιχεία δείχνουν ότι η κλαδριβίνη φωσφορυλιώνεται από τη δεοξυκυτιδινο-κινάση στον νουκλεοτίδιο κλαδριβίνη-τρίφωσφορική (CdATP; 2-χλωρο-2′-δεοξυαδενοσίνη 5′-τρίφωσφορική), η οποία συσσωρεύεται και ενσωματώνεται στο DNA σε κύτταρα όπως τα λεμφοκύτταρα που περιέχουν υψηλά επίπεδα δεοξυκυτιδινο-κινάσης και χαμηλά επίπεδα δεοξυ νουκλεοτιδάσες, οδηγώντας σε διάσπαση των αλυσίδων DNA και αναστολή της σύνθεσης και επιδιόρθωσης του DNA. Υψηλά επίπεδα CdATP φαίνεται επίσης να αναστέλλουν τη ριβονουκλεοτιδική αναγωγάση, οδηγώντας σε ανισορροπία στις τριφωσφορυλιωμένες δεοξυνουκλεοτιδικές (dNTP) δεξαμενές και επακόλουθη διάσπαση των αλυσίδων DNA, αναστολή της σύνθεσης και επιδιόρθωσης του DNA, εξάντληση νικοτιναμιδίνης αδενίνης δινουκλεοτιδίου (NAD) και ATP, και κυτταρικό θάνατο. Σε αντίθεση με άλλα αντιμεταβολιτικά φάρμακα, η κλαδριβίνη έχει κυτταροτοξική δράση σε ηρεμούντα καθώς και πολλαπλασιαζόμενα λεμφοκύτταρα. Ωστόσο, προκαλεί συσσώρευση κυττάρων στη διασταύρωση της φάσης G1/S, υποδηλώνοντας ότι η κυτταροτοξικότητα σχετίζεται με γεγονότα κρίσιμα για την είσοδο του κυττάρου στη φάση S. Επίσης, δεσμεύει τη πουρίνης νουκλεοσιδική φωσφορυλάση (PNP), ωστόσο δεν έχει καθοριστεί καμία σχέση μεταξύ αυτής της δέσμευσης και του μηχανισμού δράσης.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση

Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα είναι 34 έως 48%.

DrugBank

Half life

expand_more

Χρόνος Ημίσειας Ζωής

5.4 ώρες

DrugBank

Protein binding

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

20%

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός Απέκκρισης

Νεφρική/ηπατική

DrugBank

Volume of distribution

expand_more

Όγκος Κατανομής

  • 4.5 ± 2.8 L/kg [ασθενείς με αιματολογικές κακοήθειες]
  • 9 L/kg
DrugBank

Clearance

expand_more

Κάθαρση

  • 978 ± 422 mL/h/kg
DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα

Συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν μη αναστρέψιμη νευρολογική τοξικότητα (παρα- ή τετραπληγία), οξεία νεφροτοξικότητα και σοβαρή καταστολή του μυελού των οστών που οδηγεί σε ουδετεροπενία, αναιμία και θρομβοπενία.

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Πολλαπλή Σκλήρυνση Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Νευρολογικών Νοσημάτων

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ RRMS-2 L04AA40
    RRMS Βήμα 2 — EDSS < 3.0 με δυσμενείς παράγοντες ή ενεργή νόσος
    • ≥ 2 υποτροπές/έτος, ή μέτρια/σοβαρή υποτροπή, ή μερική αποκατάσταση, ή ενεργή νόσος απεικονιστικά
    Δοσολογία: Κατά ΠΧΠ · Κύκλοι
  • ΒΗΜΑ RRMS-3 L04AA40
    RRMS Βήμα 3 — EDSS ≥ 3.0 και ≤ 7.5
    • Υποβέλτιστη αποτελεσματικότητα υπό θεραπεία βάσης — εντατικοποίηση με παράγοντες υψηλής αποτελεσματικότητας
    Δοσολογία: Κατά ΠΧΠ · Κύκλοι

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
20279
Μοριακός τύπος
C10H12ClN5O3
Μοριακό βάρος
285.69
IUPAC
(2R,3S,5R)-5-(6-amino-2-chloropurin-9-yl)-2-(hydroxymethyl)oxolan-3-ol
InChIKey
PTOAARAWEBMLNO-KVQBGUIXSA-N
Κατάταξη MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν ή προλαμβάνουν τον πολλαπλασιασμό των ΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΩΝ.

Παράγοντες που καταστέλλουν την ανοσολογική λειτουργία μέσω ενός από τους διάφορους μηχανισμούς δράσης. Οι κλασικοί κυτταροτοξικοί ανοσοκατασταλτικοί παράγοντες δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση DNA. Άλλοι μπορεί να δρουν μέσω ενεργοποίησης των Τ-ΚΥΤΤΑΡΩΝ ή αναστέλλοντας την ενεργοποίηση των ΒΟΗΘΗΤΙΚΩΝ ΚΥΤΤΑΡΩΝ. Ενώ η ανοσοκαταστολή έχει επιτευχθεί στο παρελθόν κυρίως για την πρόληψη της απόρριψης μεταμοσχευμένων οργάνων, αναδύονται νέες εφαρμογές που αφορούν τη διαμεσολάβηση των επιδράσεων των ΙΝΤΕΡΛΕΥΚΙΝΩΝ και άλλων ΚΥΤΟΚΙΝΩΝ.