CLODRONIC ACID(Κλοδρονικό οξύ)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Δοσολογία
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Αντενδείξεις
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η διχλωρική κλοδρονική είναι διφωσφονικό πρώτης γενιάς που αναστέλλει την οστική απορρόφηση που διαμεσολαβείται από οστεοκλάστες. Έχει ευρύ θεραπευτικό δείκτη, καθώς απαιτείται μεγάλη υπερδοσολογία για σημαντική τοξικότητα και έχει μεγάλη διάρκεια δράσης λόγω της βραδείας απελευθέρωσης από το οστό. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με τον κίνδυνο υποκαλιαιμίας, υποογκαιμίας, νεφρικής ανεπάρκειας, παροδικής υπερφωσφαταιμίας και παροδικού υπερπαραθυρεοειδισμού.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Τα διφωσφονικά εισέρχονται στο οστό όπου δεσμεύονται στην υδροξυαπατίτη. Η οστική απορρόφηση από τους οστεοκλάστες προκαλεί τοπική οξίνιση, απελευθερώνοντας το διφωσφονικό, το οποίο εισέρχεται στον οστεοκλάστη μέσω ενδοκυττάρωσης ρευστής φάσης. Τα ενδοκυτταρικά κυστίδια οξινίζονται, απελευθερώνοντας διφωσφονικά στον κυτταροπλασματικό χώρο των οστεοκλαστών όπου δρουν. Οι οστεοκλάστες διαμεσολαβούν την απορρόφηση του οστού. Όταν οι οστεοκλάστες συνδέονται με το οστό, σχηματίζουν ποδόποδες, δακτυλιοειδείς δομές F-ακτίνης. Η διαταραχή των ποδόποδων προκαλεί την απομάκρυνση των οστεοκλαστών από τα οστά, αποτρέποντας την οστική απορρόφηση. Τα διφωσφονικά πρώτης γενιάς μιμούνται στενά τη δομή του πυροφωσφορικού, το οποίο μπορεί να ενσωματωθεί σε ανάλογα ATP που δεν μπορούν να υδρολυθούν, διαταράσσοντας όλες τις δράσεις των οστεοκλαστών που εξαρτώνται από το ATP.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η από του στόματος χορηγούμενη διχλωρική κλοδρονική έχει βιοδιαθεσιμότητα 1-2%. Μια ενδοφλέβια δόση 200mg φτάνει σε Cmax 16.1mg/L με AUC 44.2mgh/L. Μια ενδομυϊκή δόση 200mg φτάνει σε Cmax 12.8mg/L με AUC 47.5mgh/L. Άλλα φαρμακοκινητικά δεδομένα για τη διχλωρική κλοδρονική δεν είναι άμεσα διαθέσιμα.
Η κλοδρονάτη απεκκρίνεται αμετάβλητη στα ούρα.
Η νεφρική κάθαρση της κλοδρονάτης είναι περίπου 90mL/min.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η διχλωρική κλοδρονική συνδέεται κατά 36% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η κλοδρονάτη δεν μεταβολίζεται σε ανθρώπους.
Η κλοδρονάτη δεν μεταβολίζεται σε ανθρώπους. Μπορεί να μεταβολιστεί ενδοκυτταρικά σε ένα ανάλογο ATP τύπου β-γάμμα-μεθυλενίου (AppCp) (AppCCl2p), το οποίο είναι κυτταροτοξικό για μακροφάγα in vitro.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής της κλοδρονάτης στο πλάσμα είναι 5.6h.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Παράγοντες που αναστέλλουν την ΟΣΤΕΟΠΟΡΩΣΗ ή/και ευνοούν την ΟΣΤΙΚΗ ΟΡΥΚΤΟΠΟΙΗΣΗ και την ΟΣΤΙΚΗ ΑΝΑΓΕΝΝΗΣΗ. Χρησιμοποιούνται για την επούλωση ΚΑΤΑΓΜΑΤΩΝ ΟΣΤΩΝ και τη θεραπεία ΟΣΤΙΚΩΝ ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΩΝ ΝΟΣΩΝ όπως η ΟΣΤΕΟΠΟΡΩΣΗ.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
Παράγοντες που αναστέλλουν την ΟΣΤΕΟΠΟΡΩΣΗ ή/και ευνοούν την ΟΣΤΙΚΗ ΟΡΥΚΤΟΠΟΙΗΣΗ και την ΟΣΤΙΚΗ ΑΝΑΓΕΝΝΗΣΗ. Χρησιμοποιούνται για την επούλωση ΚΑΤΑΓΜΑΤΩΝ ΟΣΤΩΝ και τη θεραπεία ΟΣΤΙΚΩΝ ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΩΝ ΝΟΣΩΝ όπως η ΟΣΤΕΟΠΟΡΩΣΗ.