CYCLOTHIAZIDE
Το cyclothiazide ενδείκνυται ως επικουρική θεραπεία σε οίδημα που συνδέεται με καρδιακή ανεπάρκεια με συμφόρηση, κίρρωση ήπατος και θεραπεία με κορτικοστεροειδή και οιστρογόνα. Επίσης ενδείκνυται στη διαχείριση της υπέρτασης είτε ως μόνη θεραπεία είτε για να ενισχύσει την …
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης
Η κυκλοθειαζίδη, ένα θειαζιδικό διουρητικό, αναστέλλει την επαναρρόφηση ύδατος στον νεφρώνα αναστέλλοντας τον συμμεταφορέα νατρίου-χλωρίου (SLC12A3) στο άπω εσπειραμένο σωληνάριο, ο οποίος ευθύνεται για περίπου το 5% της συνολικής επαναρρόφησης νατρίου.
Υπό φυσιολογικές συνθήκες, ο συμμεταφορέας νατρίου-χλωρίου μεταφέρει νάτριο και χλώριο από τον αυλό προς το επιθηλιακό κύτταρο που επενδύει το άπω εσπειραμένο σωληνάριο. Η ενέργεια για τη μεταφορά αυτή παρέχεται από τη βαθμίδωση νατρίου που δημιουργείται από τις Na⁺/K⁺-ATPάσες της βασεοπλάγιας μεμβράνης. Αφού το νάτριο εισέλθει στο κύτταρο, μεταφέρεται προς τα έξω στον βασεοπλάγιο διάμεσο χώρο μέσω της Na⁺/K⁺-ATPάσης, προκαλώντας αύξηση της ωσμωτικότητας του διάμεσου χώρου και δημιουργώντας έτσι ωσμωτική βαθμίδωση για την επαναρρόφηση ύδατος.
Αναστέλλοντας τον συμμεταφορέα νατρίου-χλωρίου, η κυκλοθειαζίδη μειώνει αποτελεσματικά την ωσμωτική βαθμίδωση και την επαναρρόφηση ύδατος κατά μήκος του νεφρώνα.
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Όπως και άλλοι θειαζιδικοί διουρητικοί, η κυκλοθειαζίδη προάγει την απώλεια νερού από τον οργανισμό (διουρητικό). Αναστέλλει την επαναρρόφηση Na+/Cl- από τους περιφερικούς εσπειραμένους σωληναρίσκους των νεφρών. Οι θειαζίδες προκαλούν επίσης απώλεια καλίου και αύξηση του ουρικού οξέος στον ορό. Οι θειαζίδες χρησιμοποιούνται συχνά για τη θεραπεία της υπέρτασης, αλλά οι υποτασικές τους επιδράσεις δεν οφείλονται απαραίτητα στη διουρητική τους δράση. Οι θειαζίδες έχει αποδειχθεί ότι προλαμβάνουν τη νοσηρότητα και θνησιμότητα που σχετίζεται με την υπέρταση, αν και ο μηχανισμός δεν είναι πλήρως κατανοητός. Οι θειαζίδες προκαλούν αγγειοδιαστολή ενεργοποιώντας τα κανάλια καλίου που εξαρτώνται από το ασβέστιο (μεγάλης αγωγιμότητας) στους λείους μύες των αγγείων και αναστέλλοντας διάφορες καρβονικές ανυδράσες στον αγγειακό ιστό. Η κυκλοθειαζίδη επηρεάζει τον περιφερικό νεφρικό σωληναριακό μηχανισμό της επαναρρόφησης ηλεκτρολυτών. Σε μέγιστες θεραπευτικές δόσεις, όλες οι θειαζίδες είναι περίπου ισοδύναμες ως προς την διουρητική τους αποτελεσματικότητα. Η κυκλοθειαζίδη αυξάνει την απέκκριση νατρίου και χλωρίου σε περίπου ισοδύναμα ποσά. Η νατριούρηση μπορεί να συνοδεύεται από κάποια απώλεια καλίου και διττανθρακικών.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η υδροχλωροθειαζίδη, ένα θειαζιδικό διουρητικό, αναστέλλει την επαναρρόφηση νερού στον νεφρώνα αναστέλλοντας τον συμμεταφορέα νατρίου-χλωρίου (SLC12A3) στον περιφερικό εσπειραμένο σωληνάριο, ο οποίος ευθύνεται για το 5% της συνολικής επαναρρόφησης νατρίου. Κανονικά, ο συμμεταφορέας νατρίου-χλωρίου μεταφέρει νάτριο και χλώριο από τον αυλό στο επιθηλιακό κύτταρο που επενδύει τον περιφερικό εσπειραμένο σωληνάριο. Η ενέργεια γι’ αυτό παρέχεται από μια κλίση νατρίου που δημιουργείται από τις ATPάσες νατρίου-καλίου στη βασικοπλευρική μεμβράνη. Μόλις το νάτριο εισέλθει στο κύτταρο, μεταφέρεται στο βασικοπλευρικό διάμεσο μέσω της ATPάσης νατρίου-καλίου, προκαλώντας αύξηση της ωσμωτικότητας του διαμέσου, δημιουργώντας έτσι μια ωσμωτική κλίση για την επαναρρόφηση νερού. Αναστέλλοντας τον συμμεταφορέα νατρίου-χλωρίου, η υδροχλωροθειαζίδη μειώνει αποτελεσματικά την ωσμωτική κλίση και την επαναρρόφηση νερού σε ολόκληρο τον νεφρώνα.
BENZOTHIADIAZINES έχουν άμεση επίδραση στη νεφρική σωληναριακή μεταφορά νατρίου & χλωρίου, η οποία είναι ανεξάρτητη από οποιαδήποτε επίδραση στην καρβονική ανυδράση. /Έχουν/ συγκρίσιμα μέγιστα χλωριουρητικά αποτελέσματα.
Οι νεφρικές δράσεις των θειαζιδικών διουρητικών μειώνουν το εξωκυττάριο υγρό & τον όγκο του πλάσματος, την καρδιακή παροχή & το συνολικό ανταλλάξιμο νάτριο σε άτομα χωρίς καμία ένδειξη καρδιακής ανεπάρκειας. …μείωση νατρίου & νερού… βάση για την αντιυπερτασική επίδραση. …Τα διουρητικά θειαζίδια χαλαρώνουν την περιφερική αρτηριακή λεία μυϊκή μάζα. /BENZOTHIADIAZIDES/
…Ως αντιυπερτασικά μέσα… οι επιδράσεις φαίνεται να οφείλονται σε αλλαγμένη ισορροπία νατρίου. …προτείνεται η πρόκληση από το φάρμακο απέκκρισης νατρίου ως προσδιοριστικός παράγοντας της μείωσης της αρτηριακής πίεσης… η περιφερική αγγειακή αντίσταση μειώνεται… προτείνεται άμεση δράση… στην αρτηριακή λεία μυϊκή μάζα. /BENZOTHIADIAZIDES/
Τα θειαζιδικά διουρητικά αυξάνουν την ουρική απέκκριση νατρίου και νερού αναστέλλοντας την επαναρρόφηση νατρίου στους πρώιμους περιφερικούς σωληναρίσκους. Αυξάνουν τον ρυθμό παράδοσης της σωληναριακής ρευστοκίνησης και των ηλεκτρολυτών στις περιφερικές θέσεις έκκρισης ιόντων υδρογόνου και καλίου, ενώ η συστολή του όγκου του πλάσματος αυξάνει την παραγωγή αλδοστερόνης. Η αυξημένη παράδοση και τα αυξημένα επίπεδα αλδοστερόνης προάγουν την επαναρρόφηση νατρίου στους περιφερικούς σωληναρίσκους, αυξάνοντας έτσι την απώλεια ιόντων καλίου και υδρογόνου. /Θειαζιδικά διουρητικά/
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Οι θειαζίδες απορροφώνται ταχέως από το γαστρεντερικό σύστημα… Οι περισσότερες… παρουσιάζουν εμφανή διουρητική δράση εντός 1 ώρας μετά από από του στόματος χορήγηση. … Οι θειαζίδες με σχετικά μεγάλη διάρκεια δράσης… παρουσιάζουν… τόσο πρόσδεση σε πρωτεΐνες πλάσματος όσο και επαναρρόφηση από τους νεφρικούς σωληναρίσκους. /ΘΕΙΑΖΙΔΕΣ/
…Οι θειαζίδες πιθανώς υφίστανται ενεργητική έκκριση στον εγγύς σωληνάριο. Οι νεφρικές κάθαρση των φαρμάκων είναι υψηλή και μπορεί να είναι είτε πάνω είτε κάτω από τον ρυθμό διήθησης. Τα περισσότερα συστατικά απεκκρίνονται ταχέως εντός 3 έως 6 ωρών. /ΘΕΙΑΖΙΔΕΣ/
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογική
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ειδικά ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΗ); Β-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΑΔΡΕΝΑΛΙΝΗΣ; Α-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΑΔΡΕΝΑΛΙΝΗΣ; ΑΝΑΤΟΛΕΙΣ ΜΕΤΑΤΡΟΠΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ; ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΩΡΥΓΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ; ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ· και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΟΛΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
Παράγοντες που προάγουν την απέκκριση ούρων μέσω των επιδράσεών τους στη νεφρική λειτουργία.
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογική
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ειδικά ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΗ); Β-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΑΔΡΕΝΑΛΙΝΗΣ; Α-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΑΔΡΕΝΑΛΙΝΗΣ; ΑΝΑΤΟΛΕΙΣ ΜΕΤΑΤΡΟΠΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ; ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΩΡΥΓΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ; ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ· και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΟΛΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
Παράγοντες που προάγουν την απέκκριση ούρων μέσω των επιδράσεών τους στη νεφρική λειτουργία.