Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C03AA09 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CYCLOTHIAZIDE(κυκλοτχιαζιδε)

Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά PubChem

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Hydrochlorothiazide, ένα θειαζωδικό διουρητικό, αναστέλλει την επαναρρόφηση ύδατος στο νεφρό εμποδίζοντας τον μεταφορέα νατρίου-χλωριδίου (SLC12A3) στον απομακρυσμένο σωληνάριο, ο οποίος ευθύνεται για περίπου 5% της συνολικής επαναρρόφησης νατρίου. Συνήθως,…
Φαρμακοδυναμική
Όπως και άλλες θειαζωδίνες, το cyclothiazide προάγει την απώλεια ύδατος από τον οργανισμό (διουρητικά). Αναστέλλει την επαναρρόφηση Na⁺/Cl⁻ από τα απομακρυσμένα τυφλά σωληνάρια στους νεφρούς (distal convoluted tubules). Οι θειαζωδίνες προκαλούν επίσης…
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Οι θειαζίδες απορροφώνται ταχέως από το γαστρεντερικό σύστημα… Οι περισσότερες… παρουσιάζουν εμφανή διουρητική δράση εντός 1 ώρας μετά από από του στόματος χορήγηση. … Οι θειαζίδες με σχετικά μεγάλη διάρκεια…
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Οι θειαζίδες απορροφώνται ταχέως από το γαστρεντερικό σύστημα… Οι περισσότερες… παρουσιάζουν εμφανή διουρητική δράση εντός 1 ώρας μετά από από του στόματος χορήγηση. … Οι θειαζίδες με σχετικά μεγάλη διάρκεια…

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Ως διουρητικό, το cyclothiazide αναστέλλει την ενεργή επαναρρόφηση χλωριούχου ιόντος στον πρώιμο απομακρυσμένο σωληνάριο μέσω του μεταφορεία Na-Cl cotransporter, με αποτέλεσμα την αύξηση της απέκκρισης νατρίου, χλωριούχου και ύδατος. Οι θειαζωδινικές ουσίες όπως το cyclothiazide επίσης αναστέλλουν τη μεταφορά νατρίου μέσω σύνδεσης με τον θειαζωδικά ευαισθητο μεταφορέα Na⁺/Cl⁻ (Na-Cl transporter). Αυτό οδηγεί σε αύξηση απέκκρισης καλίου μέσω του μηχανισμού ανταλλαγής νατρίου-καλίου. Ο αντιυπερτασικός μηχανισμός του cyclothiazide είναι λιγότερο καλά κατανοητός, αν και μπορεί να μεσολαβεί μέσω της δράσης στα ανθρακινάσεις (carbonic anhydrases) στις λείες μυϊκές ίνες ή μέσω της δράσης στον κανάλι καλίου μεγάλου αγωγιμότητας ενεργοποιούμενο από Ca²⁺ (KCa), που βρίσκεται και στις λείες μύες. Το cyclothiazide ενδείκνυται ως επικουρική θεραπεία σε οίδημα που συνδέεται με καρδιακή ανεπάρκεια με συμφόρηση, κίρρωση ήπατος και θεραπεία με κορτικοστεροειδή και οιστρογόνα. Επίσης ενδείκνυται στη διαχείριση της υπέρτασης είτε ως μόνη θεραπεία είτε για να ενισχύσει την αποτελεσματικότητα άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων στις πιο σοβαρές μορφές υπέρτασης.
DrugBank

Indication

expand_more
Το cyclothiazide ενδείκνυται ως επικουρική θεραπεία σε οίδημα που συνδέεται με καρδιακή ανεπάρκεια με συμφόρηση, κίρρωση ήπατος και θεραπεία με κορτικοστεροειδή και οιστρογόνα. Επίσης ενδείκνυται στη διαχείριση της υπέρτασης είτε ως μόνη θεραπεία είτε για να ενισχύσει την αποτελεσματικότητα άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων στις πιο σοβαρές μορφές υπέρτασης.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Όπως και άλλες θειαζωδίνες, το cyclothiazide προάγει την απώλεια ύδατος από τον οργανισμό (διουρητικά). Αναστέλλει την επαναρρόφηση Na⁺/Cl⁻ από τα απομακρυσμένα τυφλά σωληνάρια στους νεφρούς (distal convoluted tubules). Οι θειαζωδίνες προκαλούν επίσης απώλεια καλίου και αύξηση του ουρικού οξέος ορού. Οι θειαζωδίνες χρησιμοποιούνται συχνά για τη θεραπεία της υπέρτασης, αλλά τα υποτασικά τους αποτελέσματα δεν οφείλονται απαραίτητα στη διουρητική τους δραστηριότητα. Οι θειαζωδίνες έχουν αποδειχθεί ότι προλαμβάνουν τη νοσηρότητα και τη θνητότητα σχετιζόμενη με υπέρταση, αν και ο μηχανισμός δεν είναι πλήρως κατανοητός. Οι θειαζωδίνες προκαλούν αγγειοδιαστολή ενεργοποιώντας κανάλια καλίου μεγάλου αγωγιμότητας ενεργοποιούμενα από Ca²⁺ (KCa) στους λείους μυς και αναστέλλοντας διάφορες ανθρακινάσες στα αγγειακά ιστούς. Το cyclothiazide επηρεάζει τον διαστατικό νεφρικό σωληνωτό μηχανισμό επαναρρόφησης ηλεκτρολυτών. Σε μέγιστες θεραπευτικές δόσεις, όλες οι θειαζωδίνες έχουν παρόμοια διουρητική αποτελεσματικότητα. Το cyclothiazide αυξάνει την απέκκριση νατρίου και χλωριδίου σε περίπου ισόποσα ποσά. Η νατριουρία μπορεί να συνοδεύεται από κάποια απώλεια καλίου και διττανθρακικού.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Hydrochlorothiazide, ένα θειαζωδικό διουρητικό, αναστέλλει την επαναρρόφηση ύδατος στο νεφρό εμποδίζοντας τον μεταφορέα νατρίου-χλωριδίου (SLC12A3) στον απομακρυσμένο σωληνάριο, ο οποίος ευθύνεται για περίπου 5% της συνολικής επαναρρόφησης νατρίου. Συνήθως, ο μεταφορέας νατρίου-χλωριδίου μεταφέρει νάτριο και χλωριούχο από τον αυλό προς το επιθήλιο που περιβάλλει τον απομακρυσμένο σωληνάριο. Η ενέργεια για αυτό παρέχεται από ένα μοτίβο νατρίου που εγκαθιδρύεται από τις Na⁺/K⁺-ATPases στη βασολολατρική μεμβράνη. Αφού το νάτριο εισέλθει στο κύτταρο, μεταφέρεται προς τα έξω στο basolateral interstitium μέσω της Na⁺/K⁺-ATPase, προκαλώντας αύξηση της ωσμωτικότητας του διαμερίσματος, δημιουργώντας έτσι ένα ωσμωτικό κλίμα για την επαναρρόφηση ύδατος. Με το να εμποδίζει τον μεταφορέα νατρίου-χλωριδίου, το hydrochlorothiazide μειώνει αποτελεσματικά το ωσμωτικό κλίμα και την επαναρρόφηση ύδατος σε όλο τον νεφρό. Hydrochlorothiazide, a thiazide diuretic, inhibits water reabsorption in the nephron by inhibiting the sodium-chloride symporter (SLC12A3) in the distal convoluted tubule, which is responsible for 5% of total sodium reabsorption. Normally, the sodium-chloride symporter transports sodium and chloride from the lumen into the epithelial cell lining the distal convoluted tubule. The energy for this is provided by a sodium gradient established by sodium-potassium ATPases on the basolateral membrane. Once sodium has entered the cell, it is transported out into the basolateral interstitium via the sodium-potassium ATPase, causing an increase in the osmolarity of the interstitium, thereby establishing an osmotic gradient for water reabsorption. By blocking the sodium-chloride symporter, hydrochlorothiazide effectively reduces the osmotic gradient and water reabsorption throughout the nephron.
DrugBank

Toxicity

expand_more
Οδον: LD50 από το στόμα σε ποντίκι > 10000 mg/kg, και > 4000 mg/kg σε αρουραία. Σημεία υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν αυτά που προκαλούνται από ηλεκτρολυτική εξάντληση (υποκαλιαιμία, υποχλωραιμία, υπονατριαιμία) και αφυδάτωση λόγω υπερβολικής διούρησης. Αν έχει χορηγηθεί digitalis, η υποκαλιαιμία μπορεί να επιδεινώσει αρρυθμίες.
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Αρτηριακή Υπέρταση 2024 ESH 2023 Εργαλείο Θεραπείας Αρτηριακής Υπέρτασης

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
2910
Μοριακός τύπος
C14H16ClN3O4S2
Μοριακό βάρος
389.9
IUPAC
3-(2-bicyclo[2.2.1]hept-5-enyl)-6-chloro-1,1-dioxo-3,4-dihydro-2H-1lambda6,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide
InChIKey
BOCUKUHCLICSIY-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογική

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ειδικά ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΗ); Β-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΑΔΡΕΝΑΛΙΝΗΣ; Α-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΑΔΡΕΝΑΛΙΝΗΣ; ΑΝΑΤΟΛΕΙΣ ΜΕΤΑΤΡΟΠΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ; ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΩΡΥΓΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ; ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ· και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΟΛΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.

Παράγοντες που προάγουν την απέκκριση ούρων μέσω των επιδράσεών τους στη νεφρική λειτουργία.