ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C03AA09 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CYCLOTHIAZIDE

Το cyclothiazide ενδείκνυται ως επικουρική θεραπεία σε οίδημα που συνδέεται με καρδιακή ανεπάρκεια με συμφόρηση, κίρρωση ήπατος και θεραπεία με κορτικοστεροειδή και οιστρογόνα. Επίσης ενδείκνυται στη διαχείριση της υπέρτασης είτε ως μόνη θεραπεία είτε για να ενισχύσει την …

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

DrugBank

Ενδείξεις

expand_more

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

monitor_heart

DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more

biotech

PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Οι θειαζίδες απορροφώνται ταχέως από το γαστρεντερικό σύστημα… Οι περισσότερες… παρουσιάζουν εμφανή διουρητική δράση εντός 1 ώρας μετά από από του στόματος χορήγηση. … Οι θειαζίδες με σχετικά μεγάλη διάρκεια…

bloodtype

PubChem

Απέκκριση

expand_more

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Ως διουρητικό, το cyclothiazide αναστέλλει την ενεργή επαναρρόφηση χλωριούχου ιόντος στον πρώιμο απομακρυσμένο σωληνάριο μέσω του μεταφορεία Na-Cl cotransporter, με αποτέλεσμα την αύξηση της απέκκρισης νατρίου, χλωριούχου και ύδατος. Οι θειαζωδινικές ουσίες όπως το cyclothiazide επίσης αναστέλλουν τη μεταφορά νατρίου μέσω σύνδεσης με τον θειαζωδικά ευαισθητο μεταφορέα Na⁺/Cl⁻ (Na-Cl transporter). Αυτό οδηγεί σε αύξηση απέκκρισης καλίου μέσω του μηχανισμού ανταλλαγής νατρίου-καλίου. Ο αντιυπερτασικός μηχανισμός του cyclothiazide είναι λιγότερο καλά κατανοητός, αν και μπορεί να μεσολαβεί μέσω της δράσης στα ανθρακινάσεις (carbonic anhydrases) στις λείες μυϊκές ίνες ή μέσω της δράσης στον κανάλι καλίου μεγάλου αγωγιμότητας ενεργοποιούμενο από Ca²⁺ (KCa), που βρίσκεται και στις λείες μύες. Το cyclothiazide ενδείκνυται ως επικουρική θεραπεία σε οίδημα που συνδέεται με καρδιακή ανεπάρκεια με συμφόρηση, κίρρωση ήπατος και θεραπεία με κορτικοστεροειδή και οιστρογόνα. Επίσης ενδείκνυται στη διαχείριση της υπέρτασης είτε ως μόνη θεραπεία είτε για να ενισχύσει την αποτελεσματικότητα άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων στις πιο σοβαρές μορφές υπέρτασης.

DrugBank

Indication

expand_more

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Όπως και άλλες θειαζωδίνες, το cyclothiazide προάγει την απώλεια ύδατος από τον οργανισμό (διουρητικά). Αναστέλλει την επαναρρόφηση Na⁺/Cl⁻ από τα απομακρυσμένα τυφλά σωληνάρια στους νεφρούς (distal convoluted tubules). Οι θειαζωδίνες προκαλούν επίσης απώλεια καλίου και αύξηση του ουρικού οξέος ορού. Οι θειαζωδίνες χρησιμοποιούνται συχνά για τη θεραπεία της υπέρτασης, αλλά τα υποτασικά τους αποτελέσματα δεν οφείλονται απαραίτητα στη διουρητική τους δραστηριότητα. Οι θειαζωδίνες έχουν αποδειχθεί ότι προλαμβάνουν τη νοσηρότητα και τη θνητότητα σχετιζόμενη με υπέρταση, αν και ο μηχανισμός δεν είναι πλήρως κατανοητός. Οι θειαζωδίνες προκαλούν αγγειοδιαστολή ενεργοποιώντας κανάλια καλίου μεγάλου αγωγιμότητας ενεργοποιούμενα από Ca²⁺ (KCa) στους λείους μυς και αναστέλλοντας διάφορες ανθρακινάσες στα αγγειακά ιστούς. Το cyclothiazide επηρεάζει τον διαστατικό νεφρικό σωληνωτό μηχανισμό επαναρρόφησης ηλεκτρολυτών. Σε μέγιστες θεραπευτικές δόσεις, όλες οι θειαζωδίνες έχουν παρόμοια διουρητική αποτελεσματικότητα. Το cyclothiazide αυξάνει την απέκκριση νατρίου και χλωριδίου σε περίπου ισόποσα ποσά. Η νατριουρία μπορεί να συνοδεύεται από κάποια απώλεια καλίου και διττανθρακικού.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Hydrochlorothiazide, ένα θειαζωδικό διουρητικό, αναστέλλει την επαναρρόφηση ύδατος στο νεφρό εμποδίζοντας τον μεταφορέα νατρίου-χλωριδίου (SLC12A3) στον απομακρυσμένο σωληνάριο, ο οποίος ευθύνεται για περίπου 5% της συνολικής επαναρρόφησης νατρίου. Συνήθως, ο μεταφορέας νατρίου-χλωριδίου μεταφέρει νάτριο και χλωριούχο από τον αυλό προς το επιθήλιο που περιβάλλει τον απομακρυσμένο σωληνάριο. Η ενέργεια για αυτό παρέχεται από ένα μοτίβο νατρίου που εγκαθιδρύεται από τις Na⁺/K⁺-ATPases στη βασολολατρική μεμβράνη. Αφού το νάτριο εισέλθει στο κύτταρο, μεταφέρεται προς τα έξω στο basolateral interstitium μέσω της Na⁺/K⁺-ATPase, προκαλώντας αύξηση της ωσμωτικότητας του διαμερίσματος, δημιουργώντας έτσι ένα ωσμωτικό κλίμα για την επαναρρόφηση ύδατος. Με το να εμποδίζει τον μεταφορέα νατρίου-χλωριδίου, το hydrochlorothiazide μειώνει αποτελεσματικά το ωσμωτικό κλίμα και την επαναρρόφηση ύδατος σε όλο τον νεφρό. Hydrоchlorothiazide, a thiazide diuretic, inhibits water reabsorption in the nephron by inhibiting the sodium-chloride symporter (SLC12A3) in the distal convoluted tubule, which is responsible for 5% of total sodium reabsorption. Normally, the sodium-chloride symporter transports sodium and chloride from the lumen into the epithelial cell lining the distal convoluted tubule. The energy for this is provided by a sodium gradient established by sodium-potassium ATPases on the basolateral membrane. Once sodium has entered the cell, it is transported out into the basolateral interstitium via the sodium-potassium ATPase, causing an increase in the osmolarity of the interstitium, thereby establishing an osmotic gradient for water reabsorption. By blocking the sodium-chloride symporter, hydrochlorothiazide effectively reduces the osmotic gradient and water reabsorption throughout the nephron.

DrugBank

Toxicity

expand_more

Οδον: LD50 από το στόμα σε ποντίκι > 10000 mg/kg, και > 4000 mg/kg σε αρουραία. Σημεία υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν αυτά που προκαλούνται από ηλεκτρολυτική εξάντληση (υποκαλιαιμία, υποχλωραιμία, υπονατριαιμία) και αφυδάτωση λόγω υπερβολικής διούρησης. Αν έχει χορηγηθεί digitalis, η υποκαλιαιμία μπορεί να επιδεινώσει αρρυθμίες.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Όπως και άλλοι θειαζιδικοί διουρητικοί, η κυκλοθειαζίδη προάγει την απώλεια νερού από τον οργανισμό (διουρητικό). Αναστέλλει την επαναρρόφηση Na+/Cl- από τους περιφερικούς εσπειραμένους σωληναρίσκους των νεφρών. Οι θειαζίδες προκαλούν επίσης απώλεια καλίου και αύξηση του ουρικού οξέος στον ορό. Οι θειαζίδες χρησιμοποιούνται συχνά για τη θεραπεία της υπέρτασης, αλλά οι υποτασικές τους επιδράσεις δεν οφείλονται απαραίτητα στη διουρητική τους δράση. Οι θειαζίδες έχει αποδειχθεί ότι προλαμβάνουν τη νοσηρότητα και θνησιμότητα που σχετίζεται με την υπέρταση, αν και ο μηχανισμός δεν είναι πλήρως κατανοητός. Οι θειαζίδες προκαλούν αγγειοδιαστολή ενεργοποιώντας τα κανάλια καλίου που εξαρτώνται από το ασβέστιο (μεγάλης αγωγιμότητας) στους λείους μύες των αγγείων και αναστέλλοντας διάφορες καρβονικές ανυδράσες στον αγγειακό ιστό. Η κυκλοθειαζίδη επηρεάζει τον περιφερικό νεφρικό σωληναριακό μηχανισμό της επαναρρόφησης ηλεκτρολυτών. Σε μέγιστες θεραπευτικές δόσεις, όλες οι θειαζίδες είναι περίπου ισοδύναμες ως προς την διουρητική τους αποτελεσματικότητα. Η κυκλοθειαζίδη αυξάνει την απέκκριση νατρίου και χλωρίου σε περίπου ισοδύναμα ποσά. Η νατριούρηση μπορεί να συνοδεύεται από κάποια απώλεια καλίου και διττανθρακικών.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η υδροχλωροθειαζίδη, ένα θειαζιδικό διουρητικό, αναστέλλει την επαναρρόφηση νερού στον νεφρώνα αναστέλλοντας τον συμμεταφορέα νατρίου-χλωρίου (SLC12A3) στον περιφερικό εσπειραμένο σωληνάριο, ο οποίος ευθύνεται για το 5% της συνολικής επαναρρόφησης νατρίου. Κανονικά, ο συμμεταφορέας νατρίου-χλωρίου μεταφέρει νάτριο και χλώριο από τον αυλό στο επιθηλιακό κύτταρο που επενδύει τον περιφερικό εσπειραμένο σωληνάριο. Η ενέργεια γι’ αυτό παρέχεται από μια κλίση νατρίου που δημιουργείται από τις ATPάσες νατρίου-καλίου στη βασικοπλευρική μεμβράνη. Μόλις το νάτριο εισέλθει στο κύτταρο, μεταφέρεται στο βασικοπλευρικό διάμεσο μέσω της ATPάσης νατρίου-καλίου, προκαλώντας αύξηση της ωσμωτικότητας του διαμέσου, δημιουργώντας έτσι μια ωσμωτική κλίση για την επαναρρόφηση νερού. Αναστέλλοντας τον συμμεταφορέα νατρίου-χλωρίου, η υδροχλωροθειαζίδη μειώνει αποτελεσματικά την ωσμωτική κλίση και την επαναρρόφηση νερού σε ολόκληρο τον νεφρώνα.

BENZOTHIADIAZINES έχουν άμεση επίδραση στη νεφρική σωληναριακή μεταφορά νατρίου & χλωρίου, η οποία είναι ανεξάρτητη από οποιαδήποτε επίδραση στην καρβονική ανυδράση. /Έχουν/ συγκρίσιμα μέγιστα χλωριουρητικά αποτελέσματα.

Οι νεφρικές δράσεις των θειαζιδικών διουρητικών μειώνουν το εξωκυττάριο υγρό & τον όγκο του πλάσματος, την καρδιακή παροχή & το συνολικό ανταλλάξιμο νάτριο σε άτομα χωρίς καμία ένδειξη καρδιακής ανεπάρκειας. …μείωση νατρίου & νερού… βάση για την αντιυπερτασική επίδραση. …Τα διουρητικά θειαζίδια χαλαρώνουν την περιφερική αρτηριακή λεία μυϊκή μάζα. /BENZOTHIADIAZIDES/

…Ως αντιυπερτασικά μέσα… οι επιδράσεις φαίνεται να οφείλονται σε αλλαγμένη ισορροπία νατρίου. …προτείνεται η πρόκληση από το φάρμακο απέκκρισης νατρίου ως προσδιοριστικός παράγοντας της μείωσης της αρτηριακής πίεσης… η περιφερική αγγειακή αντίσταση μειώνεται… προτείνεται άμεση δράση… στην αρτηριακή λεία μυϊκή μάζα. /BENZOTHIADIAZIDES/

Τα θειαζιδικά διουρητικά αυξάνουν την ουρική απέκκριση νατρίου και νερού αναστέλλοντας την επαναρρόφηση νατρίου στους πρώιμους περιφερικούς σωληναρίσκους. Αυξάνουν τον ρυθμό παράδοσης της σωληναριακής ρευστοκίνησης και των ηλεκτρολυτών στις περιφερικές θέσεις έκκρισης ιόντων υδρογόνου και καλίου, ενώ η συστολή του όγκου του πλάσματος αυξάνει την παραγωγή αλδοστερόνης. Η αυξημένη παράδοση και τα αυξημένα επίπεδα αλδοστερόνης προάγουν την επαναρρόφηση νατρίου στους περιφερικούς σωληναρίσκους, αυξάνοντας έτσι την απώλεια ιόντων καλίου και υδρογόνου. /Θειαζιδικά διουρητικά/

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Οι θειαζίδες απορροφώνται ταχέως από το γαστρεντερικό σύστημα… Οι περισσότερες… παρουσιάζουν εμφανή διουρητική δράση εντός 1 ώρας μετά από από του στόματος χορήγηση. … Οι θειαζίδες με σχετικά μεγάλη διάρκεια δράσης… παρουσιάζουν… τόσο πρόσδεση σε πρωτεΐνες πλάσματος όσο και επαναρρόφηση από τους νεφρικούς σωληναρίσκους. /ΘΕΙΑΖΙΔΕΣ/

…Οι θειαζίδες πιθανώς υφίστανται ενεργητική έκκριση στον εγγύς σωληνάριο. Οι νεφρικές κάθαρση των φαρμάκων είναι υψηλή και μπορεί να είναι είτε πάνω είτε κάτω από τον ρυθμό διήθησης. Τα περισσότερα συστατικά απεκκρίνονται ταχέως εντός 3 έως 6 ωρών. /ΘΕΙΑΖΙΔΕΣ/

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογική

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ειδικά ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΗ); Β-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΑΔΡΕΝΑΛΙΝΗΣ; Α-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΑΔΡΕΝΑΛΙΝΗΣ; ΑΝΑΤΟΛΕΙΣ ΜΕΤΑΤΡΟΠΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ; ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΩΡΥΓΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ; ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ· και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΟΛΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.

Παράγοντες που προάγουν την απέκκριση ούρων μέσω των επιδράσεών τους στη νεφρική λειτουργία.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Απέκκριση

Νεφρά

PubChem

science

Scientific Profile

CID

2910

Μοριακός τύπος

C14H16ClN3O4S2

Μοριακό βάρος

389.9

IUPAC

3-(2-bicyclo[2.2.1]hept-5-enyl)-6-chloro-1,1-dioxo-3,4-dihydro-2H-1lambda6,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide

InChIKey

BOCUKUHCLICSIY-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογική

Παράγοντες που προάγουν την απέκκριση ούρων μέσω των επιδράσεών τους στη νεφρική λειτουργία.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Αρτηριακή Υπέρταση 2024 ESH 2023 Εργαλείο Θεραπείας Αρτηριακής Υπέρτασης