DASABUVIR
Ντασαμπουβίρη
**Φαρμακοδυναμική** Η ντασαβουίρη ταξινομείται ως άμεσης δράσης αντι-ιικό (DAA) και εμποδίζει τον πολλαπλασιασμό του ιού στην 1η γονότυπο του HCV.
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η ντασαβουίρη ταξινομείται ως άμεσης δράσης αντι-ιικό (DAA) και εμποδίζει τον πολλαπλασιασμό του ιού στην 1η γονότυπο του HCV.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η ντασαβουίρη είναι ένας μη-νουκλεοσιδικός αναστολέας της RNA-εξαρτώμενης RNA πολυμεράσης του HCV που κωδικοποιείται από το γονίδιο NS5B, η οποία είναι απαραίτητη για τον πολλαπλασιασμό του ιικού γονιδιώματος. Με βάση μελέτες χαρτογράφησης αντοχής σε φάρμακα γονότυπων 1a και 1b του HCV, η ντασαβουίρη στοχεύει στον τομέα της παλάμης της πολυμεράσης NS5B, και ως εκ τούτου αναφέρεται ως αναστολέας πολυμεράσης NS5B-παλάμης μη-νουκλεοσιδικού τύπου. Οι τιμές EC50 της ντασαβουίρης έναντι των στελεχών γονότυπου 1a-H77 και 1b-Con1 σε δοκιμασίες κυτταρικής καλλιέργειας αναπλήρωσης HCV ήταν 7,7 nM και 1,8 nM, αντίστοιχα. Συνδεόμενη με την NS5b εκτός του ενεργού κέντρου του ενζύμου, η ντασαβουίρη προκαλεί μια διαμορφωτική αλλαγή, εμποδίζοντας έτσι την περαιτέρω επιμήκυνση του νεοσχηματιζόμενου ιικού γονιδιώματος. Ένας περιορισμός της σύνδεσης εκτός του ενεργού κέντρου είναι ότι αυτές οι θέσεις σύνδεσης διατηρούνται ελάχιστα μεταξύ των ιικών γονότυπων. Αυτό οδηγεί σε περιορισμένο δυναμικό διαγονότυπης δράσης και αυξημένο δυναμικό ανάπτυξης αντοχής. Η ντασαβουίρη περιορίζεται επομένως στη θεραπεία των γονότυπων 1a και 1b, και πρέπει να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλλα αντι-ιικά προϊόντα.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η ντασαβουίρη φτάνει στη μέγιστη πλασματική συγκέντρωση 4 ώρες μετά τη χορήγηση. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της ντασαβουίρης είναι 70%.
Η ντασαβουίρη απεκκρίνεται κυρίως στα κόπρανα (94,4%) με πολύ μικρή απέκκριση στα ούρα (2%). Το 26,2% και 0,03% του φαρμάκου που απεκκρίθηκε στα κόπρανα και τα ούρα αντίστοιχα ήταν παρόν ως η μητρική ουσία, υποδηλώνοντας ότι ο μεταβολισμός αποτελεί την κύρια οδό αποβολής.
Η ντασαβουίρη έχει όγκο κατανομής σε κατάσταση ισορροπίας 149 λίτρα.
Η κάθαρση της ντασαβουίρης δεν έχει προσδιοριστεί.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η ντασαβουίρη συνδέεται σε >99,5% με τις πρωτεΐνες του ανθρώπινου πλάσματος.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η ντασαβουίρη μεταβολίζεται κυρίως από το CYP2C8, και σε μικρότερο βαθμό από το CYP3A.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Τελευταίος Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της ντασαβουίρης είναι 5,5 έως 6 ώρες.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Φαρμακολογική Ταξινόμηση FDA
DE54EQW8T1
DASABUVIR
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Πολυμεράσης NS5B Παλάμης Μη-Νουκλεοσιδικού Τύπου του Ιού της Ηπατίτιδας C
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Επαναπληκτράσης RNA
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς UGT1A1
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Πρωτεΐνης Αντοχής στον Καρκίνο του Μαστού
Η ντασαβουίρη είναι ένας Αναστολέας Πολυμεράσης NS5B Παλάμης Μη-Νουκλεοσιδικού Τύπου του Ιού της Ηπατίτιδας C. Ο μηχανισμός δράσης της ντασαβουίρης είναι ως Αναστολέας Επαναπληκτράσης RNA, και Αναστολέας UGT1A1, και Αναστολέας Πρωτεΐνης Αντοχής στον Καρκίνο του Μαστού.