DEANOL
Deanol
Θεραπευτικός παράγοντας σε κλινική χρήση. Δείτε το κλινικό και φαρμακολογικό προφίλ για περισσότερες λεπτομέρειες.
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Ημερήσιες από του στόματος χορηγούμενες δόσεις (δεανόλη ακεταμιδοβενζοϊκή, DMAE, ή Deaner) σε κουνέλια chinchilla ή ανθρώπους παρήγαγαν μετρήσιμες συγκεντρώσεις της μητρικής ουσίας στο πλάσμα και στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό. Τα φάρμακα απομακρύνθηκαν από το πλάσμα εντός 36 ωρών μετά τη θεραπεία.
Χρησιμοποιήθηκαν ειδικές μέθοδοι συνδυαστικής αεριοχρωματογραφίας-φασματομετρίας μάζας για τη μέτρηση του μεταβολισμού της [(2)H6]δεανόλης και των επιδράσεών της στη συγκέντρωση ακετυλοχολίνης in vitro και in vivo. In vitro, η [(2)H6]δεανόλη λαμβανόταν ταχέως από συναπτοσώματα εγκεφάλου αρουραίου, αλλά ούτε μεθυλιώθηκε ούτε ακετυλιώθηκε. Η [(2)H6]δεανόλη ήταν ασθενής ανταγωνιστικός αναστολέας της υψηλής συγγένειας μεταφοράς της [(2)H4]χολίνης, μειώνοντας έτσι τη σύνθεση της [(2)H4]ακετυλοχολίνης. In vivo, η [(2)H6]δεανόλη ανιχνεύθηκε στον εγκέφαλο μετά από ενδοπεριτοναϊκή ή από του στόματος χορήγηση, αλλά δεν μεθυλιώθηκε ούτε ακετυλιώθηκε. Η θεραπεία αρουραίων με [(2)H6]δεανόλη αύξησε σημαντικά τη συγκέντρωση χολίνης στο πλάσμα και τον εγκέφαλο, αλλά δεν άλλαξε τη συγκέντρωση ακετυλοχολίνης στον εγκέφαλο. Η θεραπεία αρουραίων με ατροπίνη (για την τόνωση του κύκλου εργασιών της ακετυλοχολίνης) ή με ημικολίνιο-3 (για την αναστολή της υψηλής συγγένειας μεταφοράς της χολίνης) δεν αποκάλυψε καμία επίδραση της [(2)H6]δεανόλης στη σύνθεση ακετυλοχολίνης in vivo. Ωστόσο, εφόσον η [(2)H6]δεανόλη αύξησε τη χολίνη του εγκεφάλου, μπορεί να αποδειχθεί θεραπευτικά χρήσιμη όταν η παραγωγή χολίνης είναι μειωμένη ή όταν η χρησιμοποίηση της χολίνης για τη σύνθεση της ακετυλοχολίνης είναι διαταραγμένη.
Η DMAE απορροφάται και μεταφέρεται ταχέως στο ήπαρ, όπου μεταβολίζεται σε μεγάλο βαθμό. Παρατηρήθηκαν περίπου 280 nmol (25,2 ug) DMAE/γραμμάριο πλάσματος σε αρσενικά ποντίκια περίπου δέκα λεπτά μετά τη λήψη 300 mg (3,30 mmol) DMAE/kg, ενδοπεριτοναϊκά. Περίπου 2,41%, 1,30% και 0,20% μιας χορηγούμενης δόσης 30 mg/kg (0,13 mmol/kg) (με 100 uCi) της (14)Κυπροδενάτης ανιχνεύθηκε στο ήπαρ, τον εγκέφαλο και το πλάσμα, αντίστοιχα, πέντε λεπτά μετά τη ενδοφλέβια χορήγηση σε αρσενικά αρουραία.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Σε αρσενικούς Wistar αρουραίους, η DMAE οξειδώθηκε ταχέως προς το N-οξείδιο της DMAE, που αντιπροσωπεύει τον κύριο ουρικό μεταβολίτη. Ωστόσο, μόνο το 13,5% της χορηγούμενης δόσης αποβλήθηκε μέχρι το χρονικό σημείο των 24 ωρών, υποδηλώνοντας ότι το μεγαλύτερο μέρος της DMAE κατευθύνθηκε προς τις βιοσυνθετικές οδούς των φωσφολιπιδίων. Σε ανθρώπους, το 33% μιας ενέσιμης δόσης 1 g (10 mmol) DMAE απεκκρίθηκε αμετάβλητο. Προτάθηκε ότι η υπόλοιπη δόση μπορεί να έχει απομεθυλιωθεί σε αιθανολαμίνη, κατευθυνόμενη προς τις φυσιολογικές μεταβολικές οδούς.
Η διμεθυλαμινοαιθανόλη /prc: υποτίθεται ότι/ υφίσταται ενδογενή μεθυλίωση. /Από πίνακα/
Χρησιμοποιήθηκαν ειδικές μέθοδοι συνδυαστικής αεριοχρωματογραφίας-φασματομετρίας μάζας για τη μέτρηση του μεταβολισμού της [(2)H6]δεανόλης και των επιδράσεών της στη συγκέντρωση ακετυλοχολίνης in vitro και in vivo. In vitro, η [(2)H6]δεανόλη λαμβανόταν ταχέως από συναπτοσώματα εγκεφάλου αρουραίου, αλλά ούτε μεθυλιώθηκε ούτε ακετυλιώθηκε. Η [(2)H6]δεανόλη ήταν ασθενής ανταγωνιστικός αναστολέας της υψηλής συγγένειας μεταφοράς της [(2)H4]χολίνης, μειώνοντας έτσι τη σύνθεση της [(2)H4]ακετυλοχολίνης. In vivo, η [(2)H6]δεανόλη ανιχνεύθηκε στον εγκέφαλο μετά από ενδοπεριτοναϊκή ή από του στόματος χορήγηση, αλλά δεν μεθυλιώθηκε ούτε ακετυλιώθηκε. Η θεραπεία αρουραίων με [(2)H6]δεανόλη αύξησε σημαντικά τη συγκέντρωση χολίνης στο πλάσμα και τον εγκέφαλο, αλλά δεν άλλαξε τη συγκέντρωση ακετυλοχολίνης στον εγκέφαλο. Η θεραπεία αρουραίων με ατροπίνη (για την τόνωση του κύκλου εργασιών της ακετυλοχολίνης) ή με ημικολίνιο-3 (για την αναστολή της υψηλής συγγένειας μεταφοράς της χολίνης) δεν αποκάλυψε καμία επίδραση της [(2)H6]δεανόλης στη σύνθεση ακετυλοχολίνης in vivo. Ωστόσο, εφόσον η [(2)H6]δεανόλη αύξησε τη χολίνη του εγκεφάλου, μπορεί να αποδειχθεί θεραπευτικά χρήσιμη όταν η παραγωγή χολίνης είναι μειωμένη ή όταν η χρησιμοποίηση της χολίνης για τη σύνθεση της ακετυλοχολίνης είναι διαταραγμένη.
Για περισσότερα δεδομένα Μεταβολισμού/Μεταβολιτών (Ολοκληρωμένα) για τη 2-ΔΙΜΕΘΥΛΑΜΙΝΟΑΙΘΑΝΟΛΗ (8 σύνολο), επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH
- Αντικαταθλιπτικά: Φάρμακα που διεγείρουν τη διάθεση, που χρησιμοποιούνται κυρίως στη θεραπεία των διαταραχών της διάθεσης και των σχετικών καταστάσεων. Αρκετοί ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΜΟΝΟΑΜΙΝΙΚΗΣ ΟΞΕΙΔΑΣΗΣ είναι χρήσιμοι ως αντικαταθλιπτικά, προφανώς ως μακροπρόθεσμη συνέπεια της διαμόρφωσης των επιπέδων κατεχολαμινών. Οι τρικυκλικές ενώσεις που είναι χρήσιμες ως αντικαταθλιπτικοί παράγοντες (ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ, ΤΡΙΚΥΚΛΙΚΟΙ) φαίνεται επίσης να δρουν μέσω των συστημάτων κατεχολαμινών του εγκεφάλου. Μια τρίτη ομάδα (ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ, ΔΕΥΤΕΡΗΣ ΓΕΝΙΑΣ) είναι μια ποικιλόμορφη ομάδα φαρμάκων, συμπεριλαμβανομένων ορισμένων που δρουν ειδικά στα σεροτονινεργικά συστήματα.
- Αντιπαρκινσονικά: Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία των διαταραχών της κίνησης. Τα περισσότερα από αυτά δρουν κεντρικά στα ντοπαμινεργικά ή χολινεργικά συστήματα. Μεταξύ των πιο σημαντικών κλινικά είναι αυτά που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον (ΑΝΤΙΠΑΡΚΙΝΣΟΝΙΚΑ) και αυτά για τις όψιμες δυσκινησίες.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Φαρμακολογική Ταξινόμηση FDA
DMAE
- Κυτταρική Ανοσία [PE]
- Αυξημένη Απελευθέρωση Ισταμίνης [PE]
- Παράγοντας Δέσμευσης Αζώτου [EPC]
- Δραστηριότητα Δέσμευσης Ιόντων Αμμωνίου [MoA]
- Μη Τυποποιημένο Χημικό Αλλεργιογόνο [EPC]
- Τυποποιημένο Χημικό Αλλεργιογόνο [EPC]
- Αλλεργιογόνα [CS]
- Αυξημένη Παραγωγή IgG [PE]
- Γλυκερόλη [CS]
Απέκκριση
Scientific Profile
Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH
- Αντικαταθλιπτικά: Φάρμακα που διεγείρουν τη διάθεση, που χρησιμοποιούνται κυρίως στη θεραπεία των διαταραχών της διάθεσης και των σχετικών καταστάσεων. Αρκετοί ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΜΟΝΟΑΜΙΝΙΚΗΣ ΟΞΕΙΔΑΣΗΣ είναι χρήσιμοι ως αντικαταθλιπτικά, προφανώς ως μακροπρόθεσμη συνέπεια της διαμόρφωσης των επιπέδων κατεχολαμινών. Οι τρικυκλικές ενώσεις που είναι χρήσιμες ως αντικαταθλιπτικοί παράγοντες (ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ, ΤΡΙΚΥΚΛΙΚΟΙ) φαίνεται επίσης να δρουν μέσω των συστημάτων κατεχολαμινών του εγκεφάλου. Μια τρίτη ομάδα (ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ, ΔΕΥΤΕΡΗΣ ΓΕΝΙΑΣ) είναι μια ποικιλόμορφη ομάδα φαρμάκων, συμπεριλαμβανομένων ορισμένων που δρουν ειδικά στα σεροτονινεργικά συστήματα.
- Αντιπαρκινσονικά: Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία των διαταραχών της κίνησης. Τα περισσότερα από αυτά δρουν κεντρικά στα ντοπαμινεργικά ή χολινεργικά συστήματα. Μεταξύ των πιο σημαντικών κλινικά είναι αυτά που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον (ΑΝΤΙΠΑΡΚΙΝΣΟΝΙΚΑ) και αυτά για τις όψιμες δυσκινησίες.