DELAVIRDINE
Για τη θεραπεία της λοίμωξης από HIV-1 σε συνδυασμό με κατάλληλους αντιρετροϊκούς παράγοντες όταν η θεραπεία κρίνεται απαραίτητη
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η δελαβιρδίνη είναι ένας μη-νουκλεοσιδικός αναστολέας της ανάστροφης μεταγραφάσης (nNRTI) με δράση κατά του Ιού της Ανθρώπινης Ανοσοανεπάρκειας Τύπου 1 (HIV-1). Η δελαβιρδίνη συνδέεται απευθείας στην ανάστροφη μεταγραφάση (RT) και αναστέλλει τις δραστηριότητες της RNA-εξαρτώμενης και DNA-εξαρτώμενης DNA πολυμεράσης, προκαλώντας διαταραχή του καταλυτικού χώρου του ενζύμου. Η δράση της δελαβιρδίνης δεν ανταγωνίζεται με το πρότυπο ή τα νουκλεοσιδικά τριφωσφορικά. Η RT του HIV-2 και οι ευκαρυωτικές DNA πολυμεράσες (όπως οι ανθρώπινες DNA πολυμεράσες άλφα, βήτα ή σίγμα) δεν αναστέλλονται από τη δελαβιρδίνη.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η δελαβιρδίνη συνδέεται απευθείας στην ιογενή ανάστροφη μεταγραφάση (RT) και αναστέλλει τις δραστηριότητες της RNA-εξαρτώμενης και DNA-εξαρτώμενης DNA πολυμεράσης, διαταράσσοντας τον καταλυτικό χώρο του ενζύμου.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
- Απορρόφηση: Ταχεία απορρόφηση.
- Μεταβολισμός: Η δελαβιρδίνη μετατρέπεται εκτενώς σε διάφορους ανενεργούς μεταβολίτες μέσω του κυτοχρώματος P450 3A (CYP3A).
- Απέκκριση: Η δελαβιρδίνη απεκκρίθηκε στο γάλα θηλαζουσών αρουραίων σε συγκέντρωση τρεις έως πέντε φορές υψηλότερη από αυτή του πλάσματος των αρουραίων.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Πρωτεϊνική Σύνδεση
98%
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός.
Η δελαβιρδίνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες, οι οποίοι περιλαμβάνουν την N-Δεσιζωπροπυλ δελαβιρδίνη και τη N-[2-[4-[6-οξο-3-(προπαν-2-υλαμινο)-1H-πυριδιν-2-υλ]πιπεραζινο-1-καρβονυλ]-1H-ινδολ-5-υλ]μεθανοσουλφοναμίδη.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
5.8 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
- Αναστολείς της ανάστροφης μεταγραφάσης (RNA-DIRECTED DNA POLYMERASE), ενός ενζύμου που συνθέτει DNA σε ένα πρότυπο RNA.
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του AIDS και/ή για την αναστολή της εξάπλωσης της λοίμωξης από τον HIV. Αυτά δεν περιλαμβάνουν φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία συμπτωμάτων ή ευκαιριακών λοιμώξεων που σχετίζονται με το AIDS.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
DOL5F9JD3E
DELAVIRDINE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Μη Νουκλεοσιδικός Αναλόγος Αναστολέας Ανάστροφης Μεταγραφάσης του Ιού Ανοσοανεπάρκειας 1 του Ανθρώπου
Μη Νουκλεοσιδικός Αναλόγος [EXT]
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Μη Νουκλεοσιδικοί Αναστολείς Ανάστροφης Μεταγραφάσης
Η δελαβιρδίνη είναι ένας Μη Νουκλεοσιδικός Αναλόγος Αναστολέας Ανάστροφης Μεταγραφάσης του Ιού Ανοσοανεπάρκειας 1 του Ανθρώπου. Ο μηχανισμός δράσης της δελαβιρδίνης είναι ως Μη Νουκλεοσιδικός Αναστολέας Ανάστροφης Μεταγραφάσης.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
- Αναστολείς της ανάστροφης μεταγραφάσης (RNA-DIRECTED DNA POLYMERASE), ενός ενζύμου που συνθέτει DNA σε ένα πρότυπο RNA.
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του AIDS και/ή για την αναστολή της εξάπλωσης της λοίμωξης από τον HIV. Αυτά δεν περιλαμβάνουν φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία συμπτωμάτων ή ευκαιριακών λοιμώξεων που σχετίζονται με το AIDS.