DEXMETHYLPHENIDATE(Δεξμεθυλφενιδάτη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
- Dexmethylphenidate είναι η δεξτροτροπική μορφή της μεθυλφαινιδάτης.
- Είναι ένας αναστολέας επαναπρόσληψης νορεπινεφρίνης και ντοπαμίνης (NDRI) και συνεπώς ψυχοδιεγερτικό φάρμακο.
- Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της Διαταραχής Ελλειμματικής Προσοχής και Υπερκινητικότητας (ΔΕΠ-Υ).
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμικές
Η δεξμεθυλφαινιδάτη είναι ο d-εναντιομερής της μεθυλφαινιδάτης. Αυτό το εναντιομερές είναι πιο φαρμακολογικά ενεργό από το ρακεμικό μείγμα και μπορεί να αναστείλει την επαναπρόσληψη νορεπινεφρίνης και ντοπαμίνης στους συναπτικούς χώρους.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η μεθυλφαινιδάτη αναστέλλει τους αναστολείς επαναπρόσληψης ντοπαμίνης και νορεπινεφρίνης στους συναπτικούς χώρους, ιδιαίτερα στον θάλαμο και το ραβδωτό σώμα. Μια μελέτη δεν δείχνει ανιχνεύσιμη διαφορά στον ουραίο προμετωπιαίο φλοιό σε πιθήκους που έλαβαν αγωγή ή όχι, αν και πολλαπλές μελέτες σε αρουραίους δείχνουν δραστηριότητα στον προμετωπιαίο φλοιό. Η απεικόνιση του ανθρώπινου εγκεφάλου μετά τη χορήγηση μεθυλφαινιδάτης δείχνει αλλαγές στη ροή του αίματος σε διάφορες περιοχές του εγκεφάλου, συμπεριλαμβανομένου του ραβδωτού σώματος, της συμπληρωματικής κινητικής περιοχής και του οπίσθιου βρεγματικού φλοιού.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η λήψη δεξμεθυλφαινιδάτης με ή χωρίς τροφή δεν επηρεάζει τους ασθενείς σε κλινικά σχετικό βαθμό. Το 90% μιας από του στόματος δόσης απορροφάται, αλλά ως αποτέλεσμα του μεταβολισμού πρώτης διόδου από το ήπαρ, η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της δεξμεθυλφαινιδάτης είναι 23% σε σύγκριση με την l-μεθυλφαινιδάτη με από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα 5%. Η μέγιστη συγκέντρωση επιτυγχάνεται γενικά σε 1-1,5 ώρες.
Η δεξμεθυλφαινιδάτη κυρίως απεκκρίνεται νεφρικά. Μετά από 48 ώρες, το 90% της δόσης συλλέγεται στα ούρα και το 3,3% συλλέγεται από τα κόπρανα.
2,65 L/kg όταν χορηγείται ενδοφλεβίως.
0,40 L/ώρα/kg μετά από ενδοφλέβια δόση και νεφρική κάθαρση 0,005 L/ώρα/kg.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Το 12-15% της δεξμεθυλφαινιδάτης συνδέεται με πρωτεΐνες. Ωστόσο, άλλες μελέτες έχουν παρατηρήσει 15,2±5,2% σύνδεση με πρωτεΐνες σε παιδιά και 16,2±1,1% σε ενήλικες.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η δεξμεθυλφαινιδάτη μεταβολίζεται στον ανενεργό μεταβολίτη ριταλινικό οξύ από την καρβοξυλεστεράση 1A1 στο ήπαρ. Άλλες δευτερεύουσες οδοί μεταβολίζουν τη δεξμεθυλφαινιδάτη σε ανενεργούς μεταβολίτες 6-οξο-μεθυλφαινιδάτη και p-υδροξυ-μεθυλφαινιδάτη, οι οποίοι απο-εστεροποιούνται και συζεύγονται σε άλλους άγνωστους μεταβολίτες.
Ηπατικά, η μεθυλφαινιδάτη μεταβολίζεται κυρίως μέσω απο-εστεροποίησης σε ριταλινικό οξύ (α-φαινυλ-2-πιπεριδινο-οξικό οξύ, PPAA), το οποίο έχει μικρή έως καθόλου φαρμακολογική δραστηριότητα. Οδός Απέκκρισης: Νεφρική Χρόνος Ημίσειας Ζωής: 2-4 ώρες
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο μέσος τερματικός χρόνος ημίσειας ζωής είναι περίπου 2,2 ώρες. Ωστόσο, άλλες μελέτες έχουν δείξει 3,8-3,9 ώρες, ή 5,96 ώρες μετά από ενδοφλέβια χορήγηση και 5,69 ώρες μετά από από του στόματος δόση.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Μια χαλαρά ορισμένη ομάδα φαρμάκων που τείνουν να αυξάνουν τη συμπεριφορική εγρήγορση, τη διέγερση ή τον ενθουσιασμό. Λειτουργούν μέσω διαφόρων μηχανισμών, αλλά συνήθως όχι μέσω άμεσης διέγερσης νευρώνων. Τα πολλά φάρμακα που έχουν τέτοιες δράσεις ως παρενέργειες της κύριας θεραπευτικής τους χρήσης δεν περιλαμβάνονται εδώ.
Φάρμακα που αναστέλλουν τη μεταφορά της ΝΤΟΠΑΜΙΝΗΣ σε τερματικά άξονες ή σε κυστίδια αποθήκευσης εντός των τερματικών. Οι περισσότεροι ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΕΠΑΝΑΠΡΟΣΛΗΨΗΣ ΝΟΡΕΠΙΝΕΦΡΙΝΗΣ αναστέλλουν επίσης την πρόσληψη ντοπαμίνης.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
M32RH9MFGP
DEXMETHYLPHENIDATE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Διεγερτικό Κεντρικού Νευρικού Συστήματος
Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Διέγερση Κεντρικού Νευρικού Συστήματος
Η δεξμεθυλφαινιδάτη είναι Διεγερτικό του Κεντρικού Νευρικού Συστήματος. Η φυσιολογική επίδραση της δεξμεθυλφαινιδάτης είναι μέσω Διέγερσης του Κεντρικού Νευρικού Συστήματος.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
Μια χαλαρά ορισμένη ομάδα φαρμάκων που τείνουν να αυξάνουν τη συμπεριφορική εγρήγορση, τη διέγερση ή τον ενθουσιασμό. Λειτουργούν μέσω διαφόρων μηχανισμών, αλλά συνήθως όχι μέσω άμεσης διέγερσης νευρώνων. Τα πολλά φάρμακα που έχουν τέτοιες δράσεις ως παρενέργειες της κύριας θεραπευτικής τους χρήσης δεν περιλαμβάνονται εδώ.
Φάρμακα που αναστέλλουν τη μεταφορά της ΝΤΟΠΑΜΙΝΗΣ σε τερματικά άξονες ή σε κυστίδια αποθήκευσης εντός των τερματικών. Οι περισσότεροι ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΕΠΑΝΑΠΡΟΣΛΗΨΗΣ ΝΟΡΕΠΙΝΕΦΡΙΝΗΣ αναστέλλουν επίσης την πρόσληψη ντοπαμίνης.