ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ
R05DA09
SPC
ΕΟΦ
DrugBank
PubChem
Σκευάσματα
DEXTROMETHORPHAN(Δεξτρομεθορφάνη)
Ημίσεια ζωή
3-6 ώρες
DrugBank
Δέσμευση πρωτεϊνών
60-70%
PubChem
Απέκκριση
Νεφρά
PubChem
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Σκευάσματα και τιμές
Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
Μηχανισμός δράσης
- Το δεξτρωμεθοραν είναι φάρμακο με ομοιογενή δράση που συνδέεται και ενεργεί ως ανταγωνιστής προς τον NMDA γλουταμνεργικό υποδοχέα. - Είναι αγωνιστής στους υποδοχείς Sigma-1 και Sigma-2. - Είναι επίσης ανταγωνιστής του νικοτινινοϋποδοχέα α3/β4. - Στοχεύει…
Φαρμακοδυναμική
- Η ντεξτρωμεθοραν καταστέλλει τον βήχα μέσω άμεσης δράσης στο κέντρο βήχα του εγκεφάλου. - Το φάρμακο εμφανίζει υψηλή συγγένεια με πολλές περιοχές του εγκεφάλου, συμπεριλαμβανομένου του κέντρου βήχα. - Αυτός ο μοριακός τύπος είναι NMDA receptor antagonist…
Φαρμακοκινητική
- Απορρόφηση: Απορροφάται ταχέως από τη γαστρεντερική οδό. Μετά από προφορική δόση 30 mg, επιτυγχάνει Cmax 2.9 ng/mL σε Tmax 2.86 ώρες με AUC 17.8 ng·h/mL. Η κατασταλτική του δράση στον βήχα εκδηλώνεται εντός 15-30…
Μεταβολισμός
- Ηπατικός Μεταβολισμός: Υφίσταται ευρύ μεταβολισμό πρώτης διόδου στο ήπαρ. Μεταβολίζεται ταχέως σε δεξτρορφάνη (ενεργός μεταβολίτης) μέσω του ενζύμου CYP2D6 (και CYP2C9). Επίσης μεταβολίζεται σε 3-μεθοξυμορφονανίο μέσω των CYP3A4, CYP2D6…
Απέκκριση
- Απορρόφηση: Απορροφάται ταχέως από τη γαστρεντερική οδό. Μετά από προφορική δόση 30 mg, επιτυγχάνει Cmax 2.9 ng/mL σε Tmax 2.86 ώρες με AUC 17.8 ng·h/mL. Η κατασταλτική του δράση στον βήχα εκδηλώνεται εντός 15-30…
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
DrugBank
Description
Ο δ-ισομερές του κωδεϊνικού ανάλογου του λεβορφανόλης. Το δεξτρωμεθοραν εμφανίζει υψηλή συγγένεια με πολλές περιοχές του εγκεφάλου, συμπεριλαμβανομένου του κέντρου βήχα του προμήκους. Αυτό το μόριο είναι ανταγωνιστής υποδοχέα NMDA (N-μεθυλ-D-ασπαρτικό οξύ) και ενεργεί ως μη-ανταγωνιστικός αποκλειστής καναλιού. Είναι ένα από τα ευρέως χρησιμοποιούμενα αντιβηχικά, και χρησιμοποιείται επίσης για τη μελέτη της συμμετοχής των υποδοχέων γλουταμικού οξέος στην νευροτοξικότητα. [PubChem]
DrugBank
Indication
expand_more
DrugBank
Indication
- Για τη θεραπεία και ανακούφιση του ξηρού βήχα.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
DrugBank
Pharmacology
- Η ντεξτρωμεθοραν καταστέλλει τον βήχα μέσω άμεσης δράσης στο κέντρο βήχα του εγκεφάλου.
- Το φάρμακο εμφανίζει υψηλή συγγένεια με πολλές περιοχές του εγκεφάλου, συμπεριλαμβανομένου του κέντρου βήχα.
- Αυτός ο μοριακός τύπος είναι NMDA receptor antagonist (N-methyl-D-aspartate) και ενεργεί ως μη-ανταγωνιστικός αποκλειστής καναλιού.
- Είναι ένα από τα ευρέως χρησιμοποιούμενα αντιβηχικά και χρησιμοποιείται επίσης για να μελετήσει τη συμμετοχή των γλουταμικών υποδοχέων στη νευροτοξικότητα.
- [PubChem]
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
DrugBank
Mechanism of action
- Το δεξτρωμεθοραν είναι φάρμακο με ομοιογενή δράση που συνδέεται και ενεργεί ως ανταγωνιστής προς τον NMDA γλουταμνεργικό υποδοχέα.
- Είναι αγωνιστής στους υποδοχείς Sigma-1 και Sigma-2.
- Είναι επίσης ανταγωνιστής του νικοτινινοϋποδοχέα α3/β4.
- Στοχεύει στην επαναπρόσληψη σεροτονίνης.
- Απορροφάται γρήγορα από τον γαστρεντερικό σωλήνα, εισέρχεται στην κυκλοφορία και διασχίζει τον φραγμό αίματος-εγκεφάλου.
- Η πρώτη διέλευση μέσω της πυλαίας φλέβας οδηγεί σε μεταβολισμό μέρους του φαρμάκου σε ενεργό μεταβολίτη, dextrorphan, το 3-υδροξυ παράγωγο του δεξτρωμεθοραν.
DrugBank
Absorption
expand_more
DrugBank
Absorption
- Γρήγορη απορρόφηση από τον γαστρεντερικό σωλήνα.
DrugBank
Half life
expand_more
DrugBank
Half life
- Ημιζωή απέκκρισης.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
PubChem
Φαρμακοδυναμική
Η δεξτρομεθορφάνη είναι ένα μόριο παρόμοιο με τα οπιοειδή, το οποίο ενδείκνυται σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα για τη θεραπεία του βήχα και της ψευδοπρομηκικής συναισθηματικής διαταραχής (pseudobulbar affect). Διαθέτει μέτριο θεραπευτικό παράθυρο, καθώς σε υψηλότερες δόσεις μπορεί να προκληθεί τοξικότητα. Η δεξτρομεθορφάνη παρουσιάζει μέτρια διάρκεια δράσης. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με τον κίνδυνο τοξικότητας/δηλητηρίασης.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
PubChem
Μηχανισμός δράσης
Η δεξτρομεθορφάνη είναι ένας μη ανταγωνιστικός ανταγωνιστής χαμηλής συγγένειας των υποδοχέων NMDA και αγωνιστής των υποδοχέων sigma-1. Είναι επίσης ανταγωνιστής των νικοτινικών υποδοχέων α3/β4. Ωστόσο, ο ακριβής μηχανισμός με τον οποίο ο αγωνισμός και ο ανταγωνισμός αυτών των υποδοχέων μεταφράζονται σε κλινικό αποτέλεσμα δεν είναι πλήρως κατανοητός.
- Δράση στο ΚΝΣ: Η δεξτρομεθορφάνη (DXM) είναι το δεξιόστροφο ισομερές της λεβομεθορφάνης, ενός ημισυνθετικού παραγώγου της μορφίνης. Παρότι δομικά παρόμοια με άλλα κατασταλτικά του ΚΝΣ, η DXM δεν δρα ως μ-οπιοειδής υποδοχέας (όπως η μορφίνη ή η ηρωίνη). Η DXM και ο μεταβολίτης της, δεξτρορφάνη, δρουν ως ισχυροί αποκλειστές των υποδοχέων N-methyl-D-aspartate (NMDA).
- Δράση στη Δυσκινησία: Μελέτες υποδεικνύουν ότι η δεξτρομεθορφάνη καταστέλλει τις ακανόνιστες ακούσιες κινήσεις μέσω έμμεσου αγωνισμού των υποδοχέων 5-HT1A.
- Νευροπροστατευτική & Αντιφλεγμονώδης Δράση: Προστατεύει από τη νευροεκφύλιση και την ηπατοτοξικότητα μειώνοντας τα επίπεδα TNF-alpha και την παραγωγή υπεροξειδίου, καθώς και αναστέλλοντας την ενεργοποίηση των μικρογλοιακών κυττάρων μέσω διέγερσης των υποδοχέων sigma-1.
- Καταστολή Βήχα: Αναστέλλει την απελευθέρωση γλουταμινικού από τα προσυναπτικά άκρα στο πυρήνα της μεμονωμένης δεσμίδας (NTS).
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
- Απορρόφηση: Απορροφάται ταχέως από τη γαστρεντερική οδό. Μετά από προφορική δόση 30 mg, επιτυγχάνει Cmax 2.9 ng/mL σε Tmax 2.86 ώρες με AUC 17.8 ng·h/mL. Η κατασταλτική του δράση στον βήχα εκδηλώνεται εντός 15-30 λεπτών.
- Κατανομή: Ο όγκος κατανομής (Vd) της δεξτρομεθορφάνης είναι 5-6.7 L/kg.
- Διάρκεια Δράσης: Περίπου 3-6 ώρες με τις συμβατικές μορφές δόσης.
- Απέκκριση: Απεκκρίνεται κυρίως μέσω των νεφρών. Έως και 11% μπορεί να απεκκριθεί αμετάβλητο και έως 100% ως απομεθυλιωμένες συζευγμένες μορφινανικές ενώσεις. Λιγότερο από 0.1% αποβάλλεται στα κόπρανα κατά τις πρώτες 24 ώρες.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
Η δεξτρομεθορφάνη συνδέεται σε ποσοστό 60-70% με τις πρωτεΐνες του ορού.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
PubChem
Μεταβολισμός
- Ηπατικός Μεταβολισμός: Υφίσταται ευρύ μεταβολισμό πρώτης διόδου στο ήπαρ. Μεταβολίζεται ταχέως σε δεξτρορφάνη (ενεργός μεταβολίτης) μέσω του ενζύμου CYP2D6 (και CYP2C9). Επίσης μεταβολίζεται σε 3-μεθοξυμορφονανίο μέσω των CYP3A4, CYP2D6 και CYP2C9. Και οι δύο μεταβολίτες μετατρέπονται σε 3-υδροξυμορφονανίο και στη συνέχεια υφίστανται O-γλυκουρονιδίωση ή O-σoυaffiliated θείωση.
- Γενετικός Πολυμορφισμός (CYP2D6):
- Ταχείς Μεταβολιστές (~84%): Χαμηλά επίπεδα στο πλάσμα (<5 ng/mL στις 4 ώρες μετά από δόση 30 mg).
- Ενδιάμεσοι Μεταβολιστές (~6.8%): Επίπεδα πλάσματος 10-20 ng/mL στις 4 ώρες.
- Βραδείς Μεταβολιστές (5-10% Καυκασίων): Επίπεδα πλάσματος >10 ng/mL στις 4 ώρες και >5 ng/mL στις 24 ώρες.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
PubChem
Ημίσεια ζωή
- Γενικός Χρόνος Ημιζωής: 3-30 ώρες.
- Φυσιολογικός Μεταβολισμός: Περίπου 2 έως 4 ώρες σε άτομα με φυσιολογικό μεταβολισμό (ταχείς μεταβολιστές).
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
PubChem
MeSH classification
- Αντιβηχικά (Antitussives): Παράγοντες που καταστέλλουν τον βήχα δρώντας κεντρικά στο κέντρο του βήχα στον προμήκη μυελό.
- Ανταγωνιστές NMDA: Φάρμακα που συνδέονται με τους υποδοχείς διεγερτικών αμινοξέων χωρίς να τους ενεργοποιούν, αποκλείοντας έτσι τη δράση των αγωνιστών.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
PubChem
FDA classification
- Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία (EPC): Μη ανταγωνιστικός ανταγωνιστής υποδοχέα N-methyl-D-aspartate, Αγωνιστής Sigma-1
- Μηχανισμός Δράσης (MoA): Μη ανταγωνιστικοί ανταγωνιστές υποδοχέα NMDA, Αγωνιστές υποδοχέα Sigma-1
Εργαλεία & Οδηγίες
Όλα →
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
CID
5360696
Μοριακός τύπος
C18H25NO
Μοριακό βάρος
271.4
IUPAC
(1S,9S,10S)-4-methoxy-17-methyl-17-azatetracyclo[7.5.3.01,10.02,7]heptadeca-2(7),3,5-triene
InChIKey
MKXZASYAUGDDCJ-NJAFHUGGSA-N
Κατάταξη MeSH
- Αντιβηχικά (Antitussives): Παράγοντες που καταστέλλουν τον βήχα δρώντας κεντρικά στο κέντρο του βήχα στον προμήκη μυελό.
- Ανταγωνιστές NMDA: Φάρμακα που συνδέονται με τους υποδοχείς διεγερτικών αμινοξέων χωρίς να τους ενεργοποιούν, αποκλείοντας έτσι τη δράση των αγωνιστών.