DIATRIZOIC ACID
Διατριζοϊκό οξύ
**Φαρμακοδυναμική** Το διατρισωικό οξύ είναι το πιο συχνά χρησιμοποιούμενο υδατοδιαλυτό, ιωδιούχο, ακτινοσκιερό σκιαγραφικό μέσο ακτίνων Χ. Οι ακτινοσκιερό πράκτορες είναι φάρμακα που χρησιμοποιούνται για να βοηθήσουν στη διάγνωση ορισμένων ιατρικών προβλημάτων. Περιέχουν ιώδιο, …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Το διατρισωικό οξύ είναι το πιο συχνά χρησιμοποιούμενο υδατοδιαλυτό, ιωδιούχο, ακτινοσκιερό σκιαγραφικό μέσο ακτίνων Χ. Οι ακτινοσκιερό πράκτορες είναι φάρμακα που χρησιμοποιούνται για να βοηθήσουν στη διάγνωση ορισμένων ιατρικών προβλημάτων. Περιέχουν ιώδιο, το οποίο μπλοκάρει τις ακτίνες Χ. Ανάλογα με τον τρόπο χορήγησης του ακτινοσκιερού πράκτορα, αυτός εντοπίζεται ή συσσωρεύεται σε ορισμένες περιοχές του σώματος. Το επακόλουθο υψηλό επίπεδο ιωδίου επιτρέπει στις ακτίνες Χ να δημιουργήσουν μια “εικόνα” της περιοχής. Οι περιοχές του σώματος στις οποίες εντοπίζεται ο ακτινοσκιερός πράκτορας θα εμφανίζονται λευκές στο φιλμ ακτίνων Χ. Αυτό δημιουργεί την απαραίτητη διάκριση, ή αντίθεση, μεταξύ ενός οργάνου και άλλων ιστών. Η αντίθεση θα βοηθήσει τον γιατρό να δει τυχόν ειδικές καταστάσεις που μπορεί να υπάρχουν σε αυτό το όργανο ή μέρος του σώματος.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Το διατρισωικό οξύ είναι ένας ακτινοσκιαγραφικός παράγοντας σκιαγραφικός πράκτορας που περιέχει ιώδιο. Οι ιωδιούχοι σκιαγραφικοί παράγοντες ήταν από τους πρώτους που αναπτύχθηκαν. Το ιώδιο είναι γνωστό ότι είναι ιδιαίτερα πυκνό σε ηλεκτρόνια και ότι διασπείρει ή σταματά αποτελεσματικά τις ακτίνες Χ. Ένας καλός σκιαγραφικός παράγοντας απαιτεί υψηλή πυκνότητα ατόμων πυκνών σε ηλεκτρόνια. Επομένως, όσο περισσότερο ιώδιο, τόσο πιο “πυκνή” η επίδραση στις ακτίνες Χ. Τα σκιαγραφικά μέσα με βάση το ιώδιο είναι υδατοδιαλυτά και ακίνδυνα για τον οργανισμό. Αυτοί οι σκιαγραφικοί παράγοντες πωλούνται ως διαυγείς άχρωμες υδατικές διαλυσεις, η συγκέντρωση εκφράζεται συνήθως ως mg I/ml. Οι σύγχρονοι ιωδιούχοι σκιαγραφικοί παράγοντες μπορούν να χρησιμοποιηθούν σχεδόν οπουδήποτε στο σώμα. Τις περισσότερες φορές χρησιμοποιούνται ενδοφλεβίως, αλλά για διάφορους σκοπούς μπορούν επίσης να χρησιμοποιηθούν ενδοαρτηριακά, ενδοραχιαία (σπονδυλική στήλη) και ενδοκοιλιακά - σχεδόν σε οποιαδήποτε κοιλότητα ή πιθανό χώρο του σώματος.
Η νεφροτοξικότητα που προκαλείται από σκιαγραφικά μέσα είναι ένα σημαντικό κλινικό πρόβλημα. Υπάρχει έντονο ενδιαφέρον για τη μείωση της επίπτωσης της οξείας νεφρικής ανεπάρκειας λόγω της χρήσης σκιαγραφικών μέσων (RCM). Η μείωση της νεφρικής αιματικής ροής και η άμεση τοξική επίδραση στα επιθηλιακά κύτταρα των νεφρικών σωληναρίων έχουν διατυπωθεί ως κύριες αιτίες νεφροπάθειας από RCM. Η κατανόηση των μοριακών μηχανισμών με τους οποίους τα RCM προκαλούν κυτταρική βλάβη μπορεί να επιτρέψει την ανάπτυξη φαρμακολογικής θεραπείας για την πρόληψη της νεφροτοξικότητάς τους. Σε αυτή την εργασία, ερευνήσαμε τις οδούς σηματοδότησης που μπορεί να επηρεάζονται από τα RCM. Η επώαση ανθρώπινων εγγύς σωληναριακών νεφρικών κυττάρων με διατρισωικό νάτριο, ιοπρομίδη και ιομεπρόλη προκάλεσε σημαντική αποφωσφορυλίωση της κινάσης Akt στο Ser473 εντός 5 λεπτών επώασης. Τα RCM προκάλεσαν επίσης μείωση της βιωσιμότητας των κυττάρων, η οποία ανακουφίστηκε σημαντικά με τη μεταμόσχευση των κυττάρων με μια συνταγματικά ενεργή μορφή της Akt. Περαιτέρω στόχοι της Akt κατάντη, συμπεριλαμβανομένων των παραγόντων μεταγραφής της οικογένειας Forkhead FKHR και FKHRL1, αποφωσφορυλιώθηκαν επίσης από RCM στο Thr24 και Thr32, αντίστοιχα. Η κινάση P70S6 αποφωσφορυλιώθηκε επίσης στο Thr389 και Ser371 από RCM. Ωστόσο, υπήρξε πιο δραματική μείωση της φωσφορυλίωσης της φωσφορυλιωμένης μορφής του θηραματικού ραπαμυκίνης (mTOR) και των εκφραζόμενων από εξωκυτταρικά σήματα κινάσεων (ERK) 1/2 που προκλήθηκε από διατρισωικό νάτριο σε σχέση με την ιοπρομίδη. Αυτά τα αποτελέσματα καταδεικνύουν την επίδραση των RCM σε ορισμένες ενδοκυτταρικές οδούς σηματοδότησης που μπορεί να επιτρέψουν την κατανόηση του μηχανισμού της τοξικότητάς τους και να επιτρέψουν την ανάπτυξη στρατηγικών για την υπέρβαση των ανεπιθύμητων ενεργειών τους.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Ωστόσο, δεν μεταβολίζεται αλλά απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα, με κάθε μόριο διατρισωικού οξέος να παραμένει “υποχρεωμένο” στην ιωδιούχο αλυσίδα του. Το ήπαρ και το λεπτό έντερο παρέχουν την κύρια εναλλακτική οδό απέκκρισης για το διατρισωικό οξύ. Τα ενέσιμα ακτινοσκιερά διαγνωστικά μέσα απεκκρίνονται αμετάβλητα στο μητρικό γάλα. Ο σίελος είναι μια δευτερεύουσα οδός έκκρισης για τα ενέσιμα ακτινοσκιερά διαγνωστικά μέσα.
Το διατρισωικό μεγκλουμίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα μετά από ενδοαγγειακή χορήγηση.
Το διατρισωικό νάτριο απορροφάται πολύ ελάχιστα από το γαστρεντερικό σωλήνα. Σε ορισμένους ασθενείς, ιδίως βρέφη και ασθενείς με οιδήματα του εντερικού βλεννογόνου, μικρές ποσότητες του φαρμάκου μπορεί να απορροφηθούν από το γαστρεντερικό σωλήνα και περιστασιακά να προκαλέσουν μερική απεικόνιση του ουροποιητικού συστήματος. Μετά από ενδοκυστική χορήγηση διατρισωικού νατρίου, μόνο μικρές ποσότητες του φαρμάκου απορροφώνται στο αίμα μέσω της κύστης. Μπορεί επίσης να συμβεί κάποια απορρόφηση διατρισωικού νατρίου στο αίμα μέσω ορώδων μεμβρανών όπως το περιτόναιο ή η υπεζωκοτική κοιλότητα. Το φάρμακο απορροφάται γρήγορα μετά από IM ή υποδόρια ένεση.
Το διατρισωικό νάτριο κατανέμεται γρήγορα σε όλο το εξωκυττάριο υγρό μετά από ενδοαγγειακή χορήγηση. Λιγότερο από το 5% του φαρμάκου φαίνεται να δεσμεύεται σε πρωτεΐνες πλάσματος.
Τα διατρισωικά, όταν χορηγούνται ενδοφλεβίως, διαπερνούν τον πλακούντα και κατανέμονται ομοιόμορφα στους εμβρυικούς ιστούς. Η ενδοαμνιακή ένεση διατρισωικών έχει αναφερθεί ότι καταστέλλει τον εμβρυικό θυρεοειδή αδένα.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Ολοκληρωμένα) για το DIATRIZOATE (7 σύνολο), επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Λιγότερο από 5% του φαρμάκου φαίνεται να δεσμεύεται σε πρωτεΐνες πλάσματος.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η μεταβολική συμπεριφορά των 3-αμινο-5-ακεταμιδο-2,4,6-τριιωδοβενζοϊκού οξέος και 3,5-διαμινο-2,4,6-τριιωδοβενζοϊκού οξέος εξετάστηκε. Η κατακράτηση του φαρμάκου σε κουνέλια παρακολουθήθηκε με γάμμα κάμερα. Το διατρισωικό οξύ μερικώς δεακετυλιώθηκε από ηπατικά μικροσωμάτια σε 3-αμινο-5-ακεταμιδο-2,4,6-τριιωδοβενζοϊκό οξύ και 3,4-διαμινο-2,4,6-τριιωδοβενζοϊκό οξύ. Το κουνέλι μετέτρεψε κάποια ποσότητα 3,5-διαμινο-2,4,6-τριιωδοβενζοϊκού οξέος σε ένα μεταβολίτη ούρων που ήταν παρόμοιος με αυτόν που σχηματίζεται από ηπατικά μικροσωμάτια.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Μετά από ταχεία IV ένεση διατρισωικού νατρίου σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, οι συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο αίμα κορυφώνονται αμέσως, πέφτουν γρήγορα μέσα σε 5-10 λεπτά και στη συνέχεια μειώνονται με χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 30-60 λεπτά. Σε ασθενείς με σοβαρά διαταραγμένη νεφρική λειτουργία, ο χρόνος ημίσειας ζωής του φαρμάκου στο αίμα αναφέρεται ότι είναι 20-140 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που χρησιμοποιούνται για ενισχυμένη απεικόνιση ιστών.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
5UVC90J1LK
ΔΙΑΤΡΙΣΩΙΚΟ ΟΞΥ
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Ακτινογραφικός Σκιαγραφικός Παράγοντας
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Δραστηριότητα Ακτινογραφικού Σκιαγραφικού Πράκτορα
Το διατρισωικό οξύ είναι ένας Ακτινογραφικός Σκιαγραφικός Παράγοντας. Ο μηχανισμός δράσης του διατρισωικού οξέος είναι η Δραστηριότητα Ακτινογραφικού Σκιαγραφικού Πράκτορα.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που χρησιμοποιούνται για ενισχυμένη απεικόνιση ιστών.