Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N05BA01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

DIAZEPAM

Διαζεπάμη

### Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Η διαζεπάμη είναι μία ηρεμιστική βενζοδιαζεπίνη με αντισπασμωδικές, κατασταλτικές, μυοχαλαρωτικές και αμνηστικές ιδιότητες.

Εμπορικά Ονόματα

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
ενδοφλεβίως ή ενδομυϊκώς
Χορήγηση:
μετά την πάροδο χρονικού διαστήματος τουλάχιστον 4 ωρών, μετά από πάροδο μεσοδιαστήματος 1-4 ωρών, ανά 24ωρο, 30-60 λεπτά αργότερα
Δόση έναρξης:
10 mg ενδοφλεβίως ή ενδομυϊκώς
Τιτλοποίηση:
μπορεί να επαναληφθεί μετά την πάροδο χρονικού διαστήματος τουλάχιστον 4 ωρών, επαναλαμβάνεται μετά από πάροδο μεσοδιαστήματος 1-4 ωρών, μπορεί να επαναληφθεί, εάν είναι απαραίτητο, 30-60 λεπτά αργότερα
  • Ενήλικες
    Δόση10 mg
    Για οξείες σοβαρές μορφές άγχους ή διέγερσης, οξείς μυϊκούς σπασμούς. Μπορεί να επαναληφθεί μετά από 4 ώρες. Για ψυχωτικό παραλήρημα 10-20 mg. Για τέτανο αρχική δόση 0,1-0,3 mg/kg, επαναλαμβάνεται μετά 1-4 ώρες, ή 3-10 mg/kg/24ωρο σε συνεχή έγχυση. Για επιληπτική κατάσταση/σπασμούς λόγω δηλητηριάσεων 10-20 mg, επαναλαμβάνεται εάν χρειάζεται μετά 30-60 λεπτά. Μέγιστη δόση σε έγχυση 3 mg/kg/24ωρο. Ως προ-εγχειρητική αγωγή 0,2 mg/kg, συνήθης δόση 10-20 mg.
  • Ηλικιωμένοι ή εξασθενημένοι ασθενείς
    Οι χορηγούμενες δόσεις δεν θα πρέπει να ξεπερνούν το ήμισυ των συνιστώμενων δόσεων.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Για επιληπτική κατάσταση/σπασμούς λόγω δηλητηριάσεων/εμπύρετους σπασμούς: 0,2-0,3 mg/kg ή 1 mg ανά έτος ηλικίας. Για τέτανο: όπως οι δόσεις ενηλίκων. Ως προ-εγχειρητική αγωγή: 0,2 mg/kg ενδοφλεβίως με αργή έγχυση 0,5 ml ανά λεπτό.
  • Νεογνά
    Δεν συνιστάται η χορήγηση και δεν έχει τεκμηριωθεί η συνιστώμενη δοσολογία.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, στις βενζοδιαζεπίνες ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Φοβικές ή εμμονικές καταστάσεις, χρόνιες ψυχώσεις, υπερκινητικότητα
  • Οξεία αναπνευστική ανεπάρκεια, αναπνευστική καταστολή, οξεία ή χρόνια σοβαρή αναπνευστική ανεπάρκεια
  • Σύνδρομο αποφρακτικής άπνοιας στον ύπνο
  • Σοβαρή νευρομυϊκή αναπνευστική αδυναμία, συμπεριλαμβανομένης της ασταθούς μυασθένειας gravis
  • Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια
  • Οξεία πορφυρία
  • Εγκυμοσύνη ή προγραμματισμός εγκυμοσύνης
  • Κατάθλιψη ή άγχος που συνοδεύεται από κατάθλιψη (ως μονοθεραπεία)
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ενδομυϊκή χορήγηση
    Λαμβάνεται υπόψη η αύξηση κρεατινικής φωσφοκινάσης ορού σε διαφορική διάγνωση εμφράγματος μυοκαρδίου. Χρήση μόνο αν αδύνατη η ενδοφλέβια χορήγηση.
  • Ταυτόχρονη χρήση με οπιοειδή
    προσοχή
    Συνταγογράφηση μόνο αν δεν υπάρχουν εναλλακτικές. Χρήση χαμηλότερης αποτελεσματικής δόσης και μικρότερης διάρκειας θεραπείας (βλ. Δοσολογία). Ενημέρωση ασθενών και φροντιστών.
  • Ταυτόχρονη χρήση με αλκοόλ και/ή άλλα κατασταλτικά του ΚΝΣ
    προσοχή
    Αποφυγή ταυτόχρονης χρήσης.
  • Ανάπτυξη ανοχής
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με οργανικές εγκεφαλικές βλάβες (ειδικά αρτηριοσκλήρυνση) ή καρδιοαναπνευστική ανεπάρκεια
    Ιδιαίτερη προσοχή στην προσαρμογή της δόσης.
  • Εξάρτηση
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό αλκοολισμού, εθισμού σε φαρμακευτικές ουσίες, ή διαταραχές προσωπικότητας
    Τακτική παρακολούθηση. Αποφυγή επαναλαμβανόμενης συνταγογράφησης. Σταδιακή διακοπή της θεραπείας.
  • Στερητικά συμπτώματα (απόσυρσης)
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με επιληψία ή ιστορικό κρίσεων, εξαρτημένοι από αλκοόλ ή άλλες ουσίες
    Διάρκεια αγωγής όσο το δυνατόν συντομότερη (βλ. Δοσολογία). Σταδιακή διακοπή της αγωγής. Ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς με επιληψία ή ιστορικό κρίσεων.
  • Υποτροπή αϋπνίας και άγχους (Rebound effect)
    προσοχή
    Ενημέρωση ασθενούς για πιθανότητα εμφάνισης φαινομένου υποτροπής. Σταδιακή διακοπή αγωγής.
  • Διάρκεια θεραπείας
    προσοχή
    Όσο το δυνατόν βραχύτερης διάρκειας (βλ. Δοσολογία). Τακτική επανεξέταση (όχι πέραν των 4 εβδομάδων). Συνολική διάρκεια αγωγής όχι πάνω από 8-12 εβδομάδες (συμπεριλαμβανομένης σταδιακής διακοπής). Ενημέρωση ασθενούς για περιορισμένη διάρκεια και σταδιακή μείωση δόσης.
  • Αμνησία
    προσοχή
    Οι ασθενείς να είναι σε θέση να έχουν συνεχόμενο ύπνο 7-8 ωρών μετά τη λήψη του φαρμάκου.
  • Πένθος/απώλεια
    Η ψυχολογική προσαρμογή του ασθενούς μπορεί να παρεμποδιστεί από τις βενζοδιαζεπίνες.
  • Ψυχιατρικές και «παράδοξες» αντιδράσεις
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΠαιδιά, ηλικιωμένοι, ασθενείς με διαταραχή προσωπικότητας
    Ιδιαίτερη προσοχή στη συνταγογράφηση σε ασθενείς με διαταραχή προσωπικότητας. Διακοπή χορήγησης αν εμφανιστούν οι αντιδράσεις.
  • Ασθενείς με κατάθλιψη
    αντένδειξη
    Να μην χορηγείται ως μονοθεραπεία για την αντιμετώπιση της κατάθλιψης ή του άγχους που συνοδεύεται από κατάθλιψη.
  • Ασθενείς με ιστορικό κατάχρησης αλκοόλ ή ουσιών και ασθενείς που λαμβάνουν δισουλφιράμη
    προσοχή
    Ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό κατάχρησης αλκοόλ ή ουσιών. Να μην χορηγείται ταυτόχρονα με δισουλφιράμη.
  • Ασθενείς με φοβίες και/ή χρόνιες ψυχώσεις
    Δεν συνιστάται η χορήγηση.
  • Ασθενείς με αυτοκτονικό ιδεασμό
    προσοχή
    Δεν πρέπει να έχουν πρόσβαση σε μεγάλες ποσότητες διαζεπάμης.
  • Ασθενείς με ψυχικές παθήσεις
    Δεν συνιστώνται για την αρχική αντιμετώπιση.
  • Παιδιατρικοί ασθενείς
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΠαιδιά
    Χορήγηση μόνο μετά προσεκτική εκτίμηση ανάγκης. Διάρκεια αγωγής η ελάχιστη δυνατή.
  • Παιδιατρικοί ασθενείς
    ΠληθυσμόςΠαιδιατρικοί ασθενείς κάτω των 6 μηνών
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχει τεκμηριωθεί.
  • Ηλικιωμένοι και εξασθενημένοι ασθενείς
    προσοχή
    Να λαμβάνουν μειωμένη δόση (βλ. Δοσολογία). Προσοχή λόγω κινδύνου πτώσεων και επακόλουθων καταγμάτων ισχίου.
  • Ηπατική ανεπάρκεια
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια
    Δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται.
  • Ηπατική ανεπάρκεια
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με χρόνια ηπατική νόσο
    Η δοσολογία μπορεί να χρειαστεί να μειωθεί.
  • Νεφρική ανεπάρκεια
    προσοχή
    Λαμβάνονται οι συνήθεις προφυλάξεις. Ρύθμιση δόσης συνήθως δεν είναι απαραίτητη.
  • Καρδιοαναπνευστική ανεπάρκεια
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με χρόνια αναπνευστική ανεπάρκεια
    Συνιστάται χαμηλότερη δόση.
  • Καρδιοαναπνευστική ανεπάρκεια
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς στους οποίους απότομη πτώση της αρτηριακής πίεσης μπορεί να επιφέρει καρδιαγγειακές ή αγγειοεγκεφαλικές επιπλοκές
    Χορήγηση με προσοχή.
  • Προπυλενογλυκόλη (Έκδοχο)
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΝεογνά
    Συγχορήγηση με οποιοδήποτε υπόστρωμα αλκοολικής αφυδρογονάσης (π.χ. αιθανόλη) μπορεί να προκαλέσει σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες.
  • Βενζοϊκό οξύ και βενζοϊκό νάτριο (Έκδοχο)
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΝεογέννητα βρέφη (μέχρι 4 εβδομάδων)
    Μπορεί να αυξήσει τον ίκτερο.
  • Αιθανόλη (Έκδοχο)
    Η μικρή ποσότητα αλκοόλης σε αυτό το φάρμακο δεν θα έχει αξιοσημείωτες επιδράσεις.
  • Βενζυλική αλκοόλη (Έκδοχο)
    προσοχή
    Μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις.
  • Βενζυλική αλκοόλη (Έκδοχο)
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΝεογνά
    Η ενδοφλέβια χορήγηση έχει συσχετισθεί με σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες και θανάτους («σύνδρομο βαριάς αναπνοής»).
  • Βενζυλική αλκοόλη (Έκδοχο)
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΜικρά παιδιά
    Αυξημένος κίνδυνος λόγω της συσσώρευσης.
  • Βενζυλική αλκοόλη (Έκδοχο)
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία
    Μεγάλοι όγκοι να χρησιμοποιούνται με προσοχή και μόνο όταν είναι απαραίτητο, λόγω κινδύνου συσσώρευσης και τοξικότητας (μεταβολική οξέωση).
  • Νάτριο (Έκδοχο)
    Το φάρμακο είναι «ελεύθερο νατρίου».
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Οπιοειδή
    αντένδειξη
    Αυξάνει τον κίνδυνο για καταστολή, αναπνευστική καταστολή, κώμα και θάνατο λόγω της αθροιστικής κατασταλτικής δράσης στο ΚΝΣ.
    ΣύστασηΗ δόση και η διάρκεια της ταυτόχρονης χρήσης θα πρέπει να περιοριστούν.
  • Αλκοόλ
    αντένδειξη
    Επιτείνεται η κατασταλτική δράση του ΚΝΣ. Επηρεάζει την ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανημάτων.
    ΣύστασηΔεν θα πρέπει να λαμβάνεται με ταυτόχρονη λήψη οινοπνεύματος.
  • Οξυβικό νάτριο
    αντένδειξη
    Ενίσχυση της δράσης του οξυβικού νατρίου.
    ΣύστασηΝα αποφεύγεται η ταυτόχρονη χρήση.
  • Αναστολείς των πρωτεασών HIV
    αντένδειξη
    Αυξημένος κίνδυνος για παρατεταμένη καταστολή.
    ΣύστασηΝα αποφεύγεται η ταυτόχρονη χρήση.
  • Άλλοι παράγοντες που δρουν στο ΚΝΣ (νευροληπτικά, αγχολυτικά/ηρεμιστικά, υπνωτικά, αντικαταθλιπτικά, αντισπασμωδικά, ηρεμιστικά αντιισταμινικά, αντιψυχωσικά, αναισθητικά για γενική αναισθησία και ναρκωτικά αναλγητικά)
    προσοχή
    Μπορεί να αυξηθεί η κατασταλτική δράση και να προκαλέσει καταστολή των αναπνευστικών και καρδιαγγειακών λειτουργιών.
    ΣύστασηΠρέπει να δίνεται προσοχή στη φαρμακολογική δράση των παραγόντων αυτών.
  • Αντιεπιληπτικά φάρμακα
    προσοχή
    Τόσο καταστολή όσο και αύξηση των επιπέδων του φαρμάκου, καθώς επίσης και περιπτώσεις καμίας μεταβολής. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να είναι πιο έντονες με τη συγχορήγηση υδαντοϊνών ή βαρβιτουρικών.
    ΣύστασηΙδιαίτερη προσοχή απαιτείται στη ρύθμιση της δόσης στα αρχικά στάδια της θεραπείας.
  • Αθροιστικές δράσεις στο ΚΝΣ, αυξημένος κίνδυνος για καταστολή και αναπνευστική καταστολή. Μειώνει τη δράση της διαζεπάμης.
  • Βαλπροϊκό νάτριο
    προσοχή
    Αυξημένα επίπεδα ορού διαζεπάμης, αυξημένος κίνδυνος υπνηλίας.
  • Ναρκωτικά αναλγητικά
    προσοχή
    Ενίσχυση της ευεξίας μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της ψυχικής εξάρτησης.
  • Σισαπρίδη, λοφεξιδίνη, ναβιλόνη, δισουλφιράμη, τα μυοχαλαρωτικά μπακλοφένη, τιζανιδίνη, σουξαμεθόνιο, τουβοκουραρίνη
    προσοχή
    Ενισχύουν την κατασταλτική δράση της διαζεπάμης.
  • Αναστολείς CYP (π.χ. σιμετιδίνη, ισονιαζίδη, ερυθρομυκίνη, ομεπραζόλη, εσομεπραζόλη)
    προσοχή
    Μειώνουν την κάθαρση και μπορεί να ενισχύσουν τη δράση των βενζοδιαζεπινών.
  • Αυξήσουν τα επίπεδα των βενζοδιαζεπινών στο πλάσμα. Οι επιδράσεις των βενζοδιαζεπινών μπορεί να αυξηθούν και να διαρκέσουν περισσότερο.
    ΣύστασηΜπορεί να απαιτηθεί μείωση της δόσης των βενζοδιαζεπινών. Θα πρέπει να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χρήση ή να μειώνεται η δόση της διαζεπάμης.
  • Ριφαμυκίνες (ριφαμπικίνη)
    αντένδειξη
    Αυξάνει σημαντικά τον ηπατικό μεταβολισμό και την κάθαρση της διαζεπάμης. Μειωμένη δράση της διαζεπάμης.
    ΣύστασηΗ ταυτόχρονη χρήση ριφαμπικίνης και διαζεπάμης θα πρέπει να αποφεύγεται.
  • Αντιυπερτασικά, αγγειοδιασταλτικά, διουρητικά (αναστολείς ΜΕΑ, α-αποκλειστές, ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτασίνης ΙΙ, αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, αδρενεργικοί αποκλειστές, β-αποκλειστές, μοξονιδίνη, νιτρικά, υδραλαζίνη, μινοξιδίλη, νιτροπρωσσικό νάτριο, διουρητικά)
    προσοχή
    Ενισχυμένη υποτασική δράση. Ενισχυμένη κατασταλτική δράση με α-αποκλειστές ή μοξονιδίνη.
  • Ντοπαμινεργικά
    προσοχή
    Πιθανός ανταγωνισμός της δράσης της λεβοντόπας.
  • Αντιικοί παράγοντες (αταζαναβίρη, ριτοναβίρη, δελαβιρδίνη, εφαβιρένζη, ινδιναβίρη, νελφιναβίρη, σακουϊναβίρη)
    αντένδειξη
    Αυξημένος κίνδυνος καταστολής και αναπνευστικής καταστολής.
    ΣύστασηΘα πρέπει να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χορήγηση.
  • παρακολούθηση
    Αυξημένη κάθαρση της ζιδοβουδίνης.
  • Από του στόματος αντισυλληπτικά
    προσοχή
    Παρεμπόδιση του οξειδωτικού μεταβολισμού της διαζεπάμης. Αυξημένες επιδράσεις της διαζεπάμης. Σημαντική μητρορραγία.
  • προσοχή
    Εξουδετέρωση των φαρμακοδυναμικών επιδράσεων της διαζεπάμης, π.χ. μείωση της καταστολής και των ψυχοκινητικών επιδράσεων.
  • προσοχή
    Μειωμένη ηρεμιστική και αγχολυτική δράση της διαζεπάμης.
  • Χυμός γκρέιπφρουτ
    προσοχή
    Μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση της διαζεπάμης στο πλάσμα (με πιθανή αύξηση της καταστολής και αμνησία). Η Cmax αυξάνεται κατά 1,5 φορά και η AUC κατά 3,2 φορές. Πιθανώς αυξημένη επίδραση της διαζεπάμης.
  • Αντιψυχωσικά (Ζοτεπίνη)
    προσοχή
    Οι συγκεντρώσεις της ζοτεπίνης στο πλάσμα ενδέχεται να αυξηθούν.
  • Αντιψυχωσικά (Κλοζαπίνη)
    προσοχή
    Σοβαρή υπόταση, κατάρρευση, απώλεια συνείδησης, αναπνευστική καταστολή και δυνητικά θανατηφόρα αναπνευστική ανακοπή. Υπερβολική σιελόρροια.
    ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή κατά την έναρξη αγωγής με κλοζαπίνη.
  • Αντιψυχωσικά (Ολανζαπίνη)
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος υπότασης, βραδυκαρδίας και αναπνευστικής καταστολής όταν χορηγούνται βενζοδιαζεπίνες παρεντερικώς.
  • Αυξάνει τον ηπατικό μεταβολισμό της διαζεπάμης. Μειωμένη επίδραση της διαζεπάμης.
  • παρακολούθηση
    Αυξάνει τον ηπατικό μεταβολισμό της διαζεπάμης. Μειωμένη επίδραση της διαζεπάμης. Ο μεταβολισμός της φαινυτοΐνης μπορεί να αυξηθεί, να μειωθεί ή να παραμείνει αμετάβλητος.
    ΣύστασηΟι συγκεντρώσεις της φαινυτοΐνης θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά όταν προστίθεται ή διακόπτεται η αγωγή της διαζεπάμης.
  • προσοχή
    Παρεμπόδιση του οξειδωτικού μεταβολισμού της διαζεπάμης. Αυξημένο χρόνο ημιζωής και αυξημένη συγκέντρωση (ΑUC) της διαζεπάμης στο πλάσμα. Υπνηλία, μειωμένη ψυχοκινητική απόδοση και μνήμη.
    ΣύστασηΘα πρέπει να προτιμάται η χρήση βενζοδιαζεπινών που μεταβολίζονται μέσω μη οξειδωτικής οδού.
  • Κορτικοστεροειδή (χρόνια χρήση)
    προσοχή
    Αύξηση του μεταβολισμού της διαζεπάμης. Μειωμένη επίδραση της διαζεπάμης.
  • προσοχή
    Αναστέλλει τον ηπατικό μεταβολισμό της διαζεπάμης, μειώνοντας την κάθαρσή της και επιμηκύνοντας τον χρόνο ημιζωής της. Αυξημένη δράση της διαζεπάμης και αυξημένος κίνδυνος υπνηλίας.
    ΣύστασηΜπορεί να χρειαστεί μείωση της δόσης της διαζεπάμης.
  • προσοχή
    Επιμηκύνει τον χρόνο ημιζωής της αποβολής της διαζεπάμης και αυξάνει τις συγκεντρώσεις της διαζεπάμης (AUC) του πλάσματος περίπου 30%-120%. Αυξημένη δράση της διαζεπάμης.
    ΣύστασηΜπορεί να χρειαστεί μείωση της δόσης της διαζεπάμης.
  • προσοχή
    Παρατεταμένο χρόνο ημιζωής και αυξάνει τη συγκέντρωση (AUC) της διαζεπάμης του πλάσματος περίπου 80%. Αυξημένη επίδραση της διαζεπάμης.
    ΣύστασηΜπορεί να χρειαστεί μείωση της δόσης της διαζεπάμης.
  • προσοχή
    Επιμήκυνση του χρόνου ημιζωής της διαζεπάμης και 35% αύξηση της συγκέντρωσης (AUC) της διαζεπάμης στο πλάσμα. Αυξημένη επίδραση της διαζεπάμης.
  • παρακολούθηση
    Αναστέλλει τον μεταβολισμό της διαζεπάμης, με αποτέλεσμα αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα και μειωμένη κάθαρση της διαζεπάμης. Αυξημένη επίδραση της διαζεπάμης.
    ΣύστασηΗ ταυτόχρονη χρήση θα πρέπει να παρακολουθείται στενά.
  • προσοχή
    Μειωμένος μεταβολισμός της διαζεπάμης που οδηγεί σε παράταση του χρόνου ημιζωής και σε αυξημένη συγκέντρωση της διαζεπάμης στο πλάσμα. Αυξημένος κίνδυνος αναστολής του ΚΝΣ, όπως καταστολή.
  • προσοχή
    Αυξημένη απορρόφηση της διαζεπάμης. Προσωρινή αύξηση των κατασταλτικών επιδράσεων της από του στόματος χορηγούμενης διαζεπάμης.
  • προσοχή
    Μειωμένη επίδραση της λεβοντόπας σε μικρό αριθμό περιπτώσεων.
  • προσοχή
    Ενισχυμένη επίδραση, αυξημένη καταστολή λόγω ανταγωνιστικής αναστολής του μεταβολισμού της κεταμίνης.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αίμα
  • Λευκοπενία
  • Θρομβοκυτοπενία
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας, συμπεριλαμβανομένης της αναφυλαξίας
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
  • Μεταβολικές διαταραχές, συμπεριλαμβανομένης της μεταβολικής οξέωσης, αυξημένο χάσμα ανιόντων και υπερωσμωτικότητα (ως συνέπεια τοξικότητας της προπυλενογλυκόλης)
Ψυχιατρικές
  • Σύγχυση
  • Κατάθλιψη
  • Αϋπνία
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • Ψυχιατρικές και παράδοξες αντιδράσεις (διέγερση, ανησυχία, αναταραχή, ευερεθιστότητα, επιθετικότητα, παραίσθηση, μανία, ψευδαισθήσεις, ψυχώσεις, απώλεια μνήμης, εφιάλτες, ανάρμοστη συμπεριφορά και άλλες ανεπιθύμητες αντιδράσεις της συμπεριφοράς)
  • Συναισθηματική έκπτωση
Νευρικό
  • Μειωμένη εγρήγορση
  • Υπνηλία
  • Αταξία
  • Τρόμος
  • Προχωρητική αμνησία
  • Διαταραχές ισορροπίας
  • Ζάλη
  • Κεφαλαλγία
  • Απώλεια συνείδησης
  • Δυσαρθρία
  • Ίλιγγος
  • Συγκοπή
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • μειωμένη κινητική ικανότητα
  • Δυσκολίες στη συγκέντρωση
  • μπερδεμένος λόγος
Οφθαλμικές διαταραχές
  • Αναστρέψιμες διαταραχές της όρασης: θολή όραση, διπλωπία, νυσταγμός
Καρδιά
  • Βραδυκαρδία
Καρδιακές διαταραχές
  • καρδιακή ανεπάρκεια, συμπεριλαμβανομένης καρδιακής ανακοπής
Αγγειακές
  • Υπόταση
  • Θρομβοφλεβίτιδα
  • Φλεβική θρόμβωση
Αγγειακές διαταραχές
  • τοπικές αντιδράσεις
Αναπνευστικό
  • Αναπνευστική καταστολή
  • Αναπνευστική ανακοπή
  • Αυξημένη βρογχική έκκριση
  • Άπνοια
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
  • επιδείνωση της αποφρακτικής πνευμονοπάθειας
Διαταραχές του γαστρεντερικού
  • Γαστρεντερικές διαταραχές (ναυτία, έμετος, δυσκοιλιότητα, διάρροια)
Γαστρεντερικό
  • Αυξημένη σιελόρροια
  • Ξηροστομία
Μεταβολισμός
  • Αυξημένη όρεξη
Ήπαρ
  • Ίκτερος
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • μεταβολές στις ηπατικές παραμέτρους (αύξηση των ALT, AST, αλκαλικής φωσφατάσης)
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Αλλεργικές δερματικές αντιδράσεις (κνησμός, ερύθημα, εξάνθημα)
Μυοσκελετικό
  • Μυασθένεια
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Κατακράτηση ούρων
  • Ακράτεια
Αναπαραγωγικό
  • Γυναικομαστία
  • Ανικανότητα
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
  • αυξημένη ή μειωμένη σεξουαλική επιθυμία (libido)
Γενικές
  • Κούραση
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • συμπτώματα στέρησης (άγχος, πανικός, αίσθημα παλμών, εφίδρωση, τρόμος, γαστρεντερικές διαταραχές, ευερεθιστότητα, επιθετικότητα, διαταραχή αισθητηριακής αντίληψης, μυϊκοί σπασμοί, κακουχία, απώλεια όρεξης, παρανοϊκή ψύχωση, παραλήρημα, επιληπτικές κρίσεις, πονοκέφαλος, μυϊκός πόνος, κατάθλιψη, αϋπνία, ανησυχία, σύγχυση και εμφάνιση φαινομένων ανάκαμψης)
  • πόνος ή ερεθισμός στο σημείο της ένεσης
Ανοσοποιητικό
  • Αναφυλαξία
Εργαστηριακές
  • Αύξηση τρανσαμινασών
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, ειδικότερα κατά το πρώτο και το τελευταίο τρίμηνο της κύησης, εκτός εάν υπάρχουν επιτακτικοί λόγοι.
    Δεν υπάρχουν στοιχεία σχετικά με την ασφάλεια της διαζεπάμης στην εγκυμοσύνη, ούτε υπάρχουν στοιχεία από μελέτες σε ζώα, ότι δεν υπάρχει κίνδυνος από τη χρήση της. Εάν η διαζεπάμη έχει συνταγογραφηθεί σε γυναίκα αναπαραγωγικής ηλικίας, θα πρέπει να ενημερωθεί ώστε να συμβουλευθεί άμεσα τον γιατρό της σχετικά με τη διακοπή της διαζεπάμης εάν σκοπεύει να καταστεί ή υποψιάζεται ότι είναι έγκυος. Τα αποτελέσματα αναδρομικών μελετών δείχνουν αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης συγγενών ανωμαλιών σε βρέφη μητέρων που έλαβαν διαζεπάμη κατά το πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης. Τα βρέφη που γεννήθηκαν από μητέρες που έπαιρναν βενζοδιαζεπίνες κατά τα τελευταία στάδια της εγκυμοσύνης είναι δυνατόν να εμφανίσουν φυσική εξάρτηση και μπορεί να υπάρξει κίνδυνος εμφάνισης στερητικών συμπτωμάτων κατά τη μεταγεννητική περίοδο. Έχει παρατηρηθεί μια αύξηση στον καρδιακό ρυθμό του εμβρύου μετά τη χρήση της διαζεπάμης κατά τη διάρκεια του τοκετού. Υποκινητικότητα, υποτονία, υποθερμία, άπνοια, προβλήματα σίτισης, υπερχολερυθρυναιμία και πυρηνικός ίκτερος έχουν αναφερθεί σε νεογνά που γεννήθηκαν από μητέρες που έλαβαν μεγάλες δόσεις διαζεπάμης (γενικά μεγαλύτερες από 30 mg) λίγο πριν τον τοκετό.
  • Γαλουχία
    Η διαζεπάμη δεν θα πρέπει να χορηγείται σε θηλάζουσες μητέρες.
    Η διαζεπάμη ανευρίσκεται στο μητρικό γάλα.
  • Γονιμότητα
    Μελέτες σε πειραματόζωα έχουν δείξει μείωση στα ποσοστά κύησης και μειωμένο αριθμό απογόνων που επιβίωσαν σε υψηλές δόσεις φαρμάκου.
    Μελέτες σε πειραματόζωα έχουν δείξει μείωση στα ποσοστά κύησης και μειωμένο αριθμό απογόνων που επιβίωσαν σε υψηλές δόσεις φαρμάκου. Δεν υπάρχουν δεδομένα σε ανθρώπινο πληθυσμό.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η διαζεπάμη είναι μία ηρεμιστική βενζοδιαζεπίνη με αντισπασμωδικές, κατασταλτικές, μυοχαλαρωτικές και αμνηστικές ιδιότητες.

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του άγχους και της διέγερσης, ως ηρεμιστικό και ως προεγχειρητική φαρμακευτική αγωγή, στον έλεγχο των μυϊκών συσπάσεων στον τέτανο και στη διαχείριση των συμπτωμάτων στέρησης από το αλκοόλ. Σημαντική είναι η χορήγηση του φαρμάκου σε ασθενείς που υποβάλλονται σε ορθοπεδικές επεμβάσεις, ενδοσκόπηση και καρδιομετατροπή.

Φαρμακοκινητική

Η διαζεπάμη μεταβολίζεται σε δύο ενεργούς μεταβολίτες, εκ των οποίων ο ένας, η δεσμεθυλ-διαζεπάμη, έχει παρατεταμένο χρόνο ημιζωής. Επομένως, η διαζεπάμη είναι μία βενζοδιαζεπίνη μακράς δράσης και οι επαναλαμβανόμενες δόσεις μπορεί να επιφέρουν συσσώρευση του φαρμάκου.

Η διαζεπάμη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ και απεκκρίνεται από τους νεφρούς. Η ηπατική ή η νεφρική δυσλειτουργία μπορεί να επιφέρουν παράταση της δράσης της διαζεπάμης. Συνιστάται να χορηγείται το ήμισυ των συνιστώμενων δόσεων σε ηλικιωμένους και εξασθενημένους ασθενείς.

Κατά την παρατεταμένη χορήγηση, όπως για παράδειγμα στη θεραπεία του τετάνου, η χορηγούμενη δόση θα πρέπει να μειώνεται γενικά μετά την πάροδο 6-7 ημερών, προκειμένου να μειωθεί η πιθανότητα συσσώρευσης και παρατεταμένης καταστολής του ΚΝΣ.

Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός δράσης (Mechanism of action): Οι βενζοδιαζεπίνες συνδέονται μη ειδικά με τους υποδοχείς βενζοδιαζεπίνης, οι οποίοι μεσολαβούν στον ύπνο, τη χαλάρωση των μυών, την αντισπασμωτική δράση, τον κινητικό συντονισμό και τη μνήμη. Δεδομένου ότι οι…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Η διαζεπάμη είναι μία ηρεμιστική βενζοδιαζεπίνη με αντισπασμωδικές, κατασταλτικές, μυοχαλαρωτικές και αμνηστικές ιδιότητες. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του άγχους και της διέγερσης, ως ηρεμιστικό και ως προεγχειρητική…

Φαρμακοκινητική
Η διαζεπάμη μεταβολίζεται σε δύο ενεργούς μεταβολίτες, εκ των οποίων ο ένας, η δεσμεθυλ-διαζεπάμη, έχει παρατεταμένο χρόνο ημιζωής. Επομένως, η διαζεπάμη είναι μία βενζοδιαζεπίνη μακράς δράσης και οι επαναλαμβανόμενες δόσεις μπορεί να επιφέρουν συσσώρευση…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η διatzekoταμίνη υφίσταται N-απoμεθυλίωση από CYP3A4 και 2C19 στον ενεργό μεταβολίτη N-δεσμεθυλδιatzekoταμίνη, και υδροξυλίωση από CYP3A4 στον ενεργό μεταβολίτη τεμαζεπάμη. Τόσο η N-δεσμεθυλδιatzekoταμίνη όσο και η τεμαζεπάμη μεταβολίζονται…
Απέκκριση
Οδός απέκκρισης (Route of elimination): Διαζεπάμη και οι μεταβολίτες του αποβάλλονται κυρίως στα ούρα, κυρίως ως γλυουρονιδικά Συζευγμένα.

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Κλινική παρακολούθηση αναπνευστικής καταστολής pulmonologyΑναπνευστική λειτουργία Στενά Συγχορήγηση με οπιοειδή
Κλινική παρακολούθηση γενικότερης καταστολής stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) Στενά Συγχορήγηση με οπιοειδή
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή (Description):

  • Diazepam, μια βενζοδιαζεπίνη με αντισπασμωτική, αγχολυτική, υπνοτικά/ηρεμιστική, μυοχαλαρωτική και αμνησιογόνα ιδιότητα, καθώς και μακρά διάρκεια δράσης. Οι δράσεις του οφείλονται στην ενίσχυση της δραστηριότητας του γ-αμινoβουτυρικού οξέος (GABA).
  • Χρησιμοποιείται στη θεραπεία σοβαρών αγχωτικών διαταραχών, ως υπνωτικό στη βραχυπρόθεσμη διαχείριση της αϋπνίας, ως ηρεμιστικό και premedicant, ως αντισπασμωτικό, και στη διαχείριση συνδρόμου απόσυρσης αλκοόλ. (Από Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p589)
DrugBank

Indication

expand_more
Ενδείξεις (Indication): Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία σοβαρών αγχωτικών διαταραχών, ως υπνωτικό στη βραχυπρόθεσμη διαχείριση της αϋπνίας, ως ηρεμιστικό και premedicant, ως αντισπασμωτικό, και στη διαχείριση συνδρόμου απεξάρτησης από αλκοόλ.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Φαρμακολογία (Pharmacology): Diazepam, μια βενζοδιαζεπίνη, γεννά το ίδιο ενεργό μεταβολίτη με το χλωριδιζεπίνη και το χλωραζεπάτη. Στα ζώα, φαίνεται ότι το diazepam δρα σε μέρη του λημικού συστήματος, του θάλαμου και του υποθαλάμου και επιφέρει ηρεμιστικά αποτελέσματα. Το diazepam, αντίθετα από τη χλωροπρομαζίνη και τη ρεσερπίνη, δεν έχει αποδείξιμη περιφερική αυτόνομη παρεμβατική δράση και δεν προκαλεί εξωτροπικά παρενέργειες. Ωστόσο, τα ζώα που λαμβάνουν diazepam εμφανίζουν παροδική αταξία σε υψηλότερες δόσεις. Διαπιστώθηκε ότι το diazepam έχει παροδικές καρδιοαγγειακές καταπονήσεις σε σκύλους. Μακροπρόθεσμα πειράματα σε αρουραίους δεν έδειξαν διαταραχές ενδοκρινούς λειτουργίας. Οι εγχύσεις σε ζώα προκάλεσαν τοπικό ερεθισμό των ιστών γύρω από τους τόπους έγχυσης και ορισμένη πάχυνση φλεβών μετά από ενδοφλέβια χρήση.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Μηχανισμός δράσης (Mechanism of action): Οι βενζοδιαζεπίνες συνδέονται μη ειδικά με τους υποδοχείς βενζοδιαζεπίνης, οι οποίοι μεσολαβούν στον ύπνο, τη χαλάρωση των μυών, την αντισπασμωτική δράση, τον κινητικό συντονισμό και τη μνήμη. Δεδομένου ότι οι υποδοχείς βενζοδιαζεπίνης θεωρείται ότι συνδέονται με τους υποδοχείς gamma-aminobutyric acid type A (GABA-A), αυτό ενισχύει τα αποτελέσματα του GABA αυξάνοντας την προσκόλληση του GABA προς τον υποδοχέα GABA. Η δέσμευση του GABA στο σημείο ανοίγει το κανάλι χλωριδίου, με αποτέλεσμα μια υπερπολικοποιημένη μεμβράνη κυττάρου που εμποδίζει περαιτέρω διέγερση του κυττάρου.
DrugBank

Absorption

expand_more
Απορρόφηση (Absorption): Ουσιαστικά πλήρης, βιοδιαθεσιμότητα 93%.
DrugBank

Half life

expand_more
Ημιζωή (Half-life): Διφασική 1-2 ημέρες και 2-5 ημέρες, ενεργοί μεταβολίτες με μακρά ημιζωή.
DrugBank

Protein binding

expand_more
Σύνδεση με πρωτεΐνες (Protein binding): 98,5%
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Οδός απέκκρισης (Route of elimination): Διαζεπάμη και οι μεταβολίτες του αποβάλλονται κυρίως στα ούρα, κυρίως ως γλυουρονιδικά Συζευγμένα.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
Όγκος κατανομής (Volume of distribution): 0.8 to 1.0 L/kg [young healthy males]
DrugBank

Clearance

expand_more
Διάλυση/Κάθαρση (Clearance): 20-30 mL/min
DrugBank

Toxicity

expand_more
Τοξικότητα (Toxicity): Τα συμπτώματα υπερβολικής δόσης περιλαμβάνουν υπνηλία, σύγχυση, κώμα και εξασθενημένα αντανακλαστικά. Να παρακολουθούνται η αναπνοή, ο σφυγμός και η αρτηριακή πίεση.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

1-2 ημέρες, 2-5 ημέρες (μεταβολίτες)
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

95-98%
PubChem

Απέκκριση

Νεφρά
PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 10 ημέρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Επιληψία Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Νευρολογικών Νοσημάτων

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ ΣΤ N05BA01
    Παρατεταμένοι / επαναλαμβανόμενοι σπασμοί στην κοινότητα (Status epilepticus)
    • Παρατεταμένη ή σε σειρά επιληπτική κρίση εκτός νοσοκομείου
    Δοσολογία: Κατά περίπτωση · Εφάπαξ
trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Βενζοδιαζεπίνες και άλλα υπνωτικά (συμπεριλαμβανομένων Ζ φαρμάκων)

Σταδιακή μείωση CR: Υψηλό DP: Υψηλό

Η διακοπή πρέπει να είναι ευέλικτη. Ο ρυθμός μείωσης πρέπει να είναι ανεκτός για τον ασθενή. Ο ρυθμός εξαρτάται από την αρχική δόση της βενζοδιαζεπίνης, τη διάρκεια χρήσης και την κλινική ανταπόκριση του ασθενή. [BNF, CKS benzodiazepines] Οι βραχυπρόθεσμοι χρήστες (μόνο 2 έως 4 εβδομάδες) μπορούν συνήθως να διακόψουν εντός 2 έως 4 εβδομάδων. [BNF] Για τους μακροχρόνιους χρήστες, η διακοπή πρέπει να είναι σταδιακή για να αποφευχθεί η σύγχυση, η τοξική ψύχωση και οι σπασμοί. [STOPP-START, BNF, CKS benzodiazepines] Μεταβείτε σε μια περίπου ισοδύναμη δόση διαζεπάμης. [BNF, CKS benzodiazepines] Σταθεροποιηθείτε στη διαζεπάμη, στη συνέχεια ξεκινήστε με μείωση 5-10% κάθε μία έως δύο εβδομάδες, ή το ένα όγδοο της δόσης ανά δεκαπενθήμερο (χρησιμοποιήστε πιο αργή μείωση σε χαμηλότερες δόσεις), τιτλοδοτήστε ανάλογα με τη σοβαρότητα των συμπτωμάτων στέρησης. [CKS benzodiazepines] Για τη μελατονίνη, δεν απαιτείται σταδιακή μείωση. [PrescQIPP melatonin]

⚠ Τα συμπτώματα στέρησης μπορεί να ξεκινήσουν εντός 1 ημέρας με βραχείας δράσης βενζοδιαζεπίνες έως και 3 εβδομάδες μετά τη διακοπή μιας μακράς δράσης βενζοδιαζεπίνης. Ορισμένα συμπτώματα μπορεί να συνεχιστούν για εβδομάδες ή μήνες μετά τη διακοπή. Τα συμπτώματα στέρησης για τους μακροχρόνιους χρήστες συνήθως υποχωρούν εντός 6 έως 18 μηνών από την τελευταία δόση. [BNF] Η διακοπή του φαρμάκου μπορεί να διαρκέσει από 3 μήνες έως ένα χρόνο ή περισσότερο. [Scotland Polypharmacy Guidance 2018, CKS benzodiazepines] Για τους μακροχρόνιους χρήστες, η διακοπή πρέπει να είναι σταδιακή για να αποφευχθεί η σύγχυση, η τοξική ψύχωση και οι σπασμοί.

monitoringΣυμπτώματα στέρησης (π.χ. απώλεια όρεξης και σωματικού βάρους, τρόμος, αϋπνία, άγχος, εφίδρωση, διέγερση ή μη γνωστικά συμπτώματα άνοιας, εμβοές, διαταραχές αντίληψης)monitoringΣοβαρότητα συμπτωμάτων στέρησης
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
3016
Μοριακός τύπος
C16H13ClN2O
Μοριακό βάρος
284.74
IUPAC
7-chloro-1-methyl-5-phenyl-3H-1,4-benzodiazepin-2-one
InChIKey
AAOVKJBEBIDNHE-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογική

  • Παράγοντες που χορηγούνται σε συνδυασμό με αναισθητικά για την αύξηση της αποτελεσματικότητας, τη βελτίωση της χορήγησης ή τη μείωση της απαιτούμενης δόσης.
  • Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη επιληπτικών κρίσεων ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.
  • Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ναυτίας ή εμέτου.
  • Φάρμακα που προκαλούν υπνηλία ή ύπνο ή μειώνουν την ψυχολογική διέγερση ή το άγχος.
  • Ετερογενής ομάδα φαρμάκων που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση μυϊκής χαλάρωσης, εκτός των νευρομυϊκών αποκλειστικών παραγόντων. Έχουν τις κύριες κλινικές και θεραπευτικές τους χρήσεις στη θεραπεία του μυϊκού σπασμού και της ακινησίας που σχετίζονται με διαστρέμματα, διαστρέμματα και τραυματισμούς της πλάτης και, σε μικρότερο βαθμό, τραυματισμούς του αυχένα. Έχουν επίσης χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία ποικίλων κλινικών καταστάσεων που έχουν κοινό μόνο την παρουσία υπερδραστηριότητας των σκελετικών μυών, για παράδειγμα, τους μυϊκούς σπασμούς που μπορεί να εμφανιστούν σε ΣΚΛΗΡΥΝΣΗ ΚΑΤΑ ΠΛΑΚΑΣ. (από Smith and Reynard, Textbook of Pharmacology, 1991, p358)
  • Παράγοντες που ανακουφίζουν από το άγχος, την ένταση και τις αγχώδεις διαταραχές, προάγουν την ηρεμία και έχουν ηρεμιστικό αποτέλεσμα χωρίς να επηρεάζουν τη σαφήνεια της συνείδησης ή τις νευρολογικές καταστάσεις. Οι Β-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ χρησιμοποιούνται συνήθως στη συμπτωματική θεραπεία του άγχους, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.
  • Υπερβραχείας δράσης αναισθητικά που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση. Η απώλεια συνείδησης είναι ταχεία και η πρόκληση είναι ευχάριστη, αλλά δεν υπάρχει μυϊκή χαλάρωση και τα αντανακλαστικά συχνά δεν μειώνονται επαρκώς. Η επαναλαμβανόμενη χορήγηση οδηγεί σε συσσώρευση και παρατείνει τον χρόνο ανάρρωσης. Δεδομένου ότι αυτοί οι παράγοντες έχουν ελάχιστη ή καθόλου αναλγητική δράση, σπάνια χρησιμοποιούνται μόνοι τους εκτός από σύντομες μικρές διαδικασίες. (από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p174)
  • Ουσίες που δεν δρουν ως αγωνιστές ή ανταγωνιστές αλλά επηρεάζουν το σύμπλεγμα υποδοχέα-ιοντοφόρου γάμμα-αμινοβουτυρικού οξέος. Οι υποδοχείς GABA-A (ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, GABA-A) φαίνεται να έχουν τουλάχιστον τρεις αλλοστερικές θέσεις στις οποίες δρουν οι τροποποιητές: μια θέση στην οποία δρουν οι ΒΕΝΖΟΔΙΑΖΕΠΙΝΕΣ αυξάνοντας τη συχνότητα ανοίγματος των καναλιών χλωρίου που ενεργοποιούνται από το γάμμα-αμινοβουτυρικό οξύ· μια θέση στην οποία δρουν τα ΒΑΡΒΙΤΟΥΡΙΚΑ παρατείνοντας τη διάρκεια ανοίγματος του καναλιού· και μια θέση στην οποία μπορεί να δρουν ορισμένα στεροειδή. Τα ΓΕΝΙΚΑ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΑ πιθανώς δρουν τουλάχιστον εν μέρει ενισχύοντας τις GABAεργικές αποκρίσεις, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.