DIMENHYDRINATE
Διμενυδρινάτη
### Μηχανισμός δράσης ATC: R06AA02 Η **Διμενυδρινάτη** είναι μία αιθανολαμίνη με αντιισταμινικές ιδιότητες.
Εμπορικά Ονόματα
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Ενδομυϊκώς, Από του στόματος, Ορθική
- Χορήγηση: Για τη ναυτία ταξιδιωτών: 30 λεπτά πριν από το ταξίδι.
- Δόση έναρξης: 50 - 100 mg
-
Ενήλικες (Ενέσιμο διάλυμα)Δόση50 - 100 mg κάθε 4 ώρεςΜέγ. δόση400 mg/24ωρο
-
Παιδιά άνω των 2 ετών (Ενέσιμο διάλυμα)Δόση1,25 mg/kg 4 φορές την ημέραΜέγ. δόση300 mg/24ωρο
-
Ενήλικες (Δισκία επικαλυμμένα βραδείας αποδέσμευσης)ΔόσηΈνα δισκίο 2 φορές την ημέραΜέγ. δόση400 mg/24ωρο
-
Ενήλικες (Υπόθετα ενηλίκων)Δόση1 υπόθετο (100 mg) μέχρι 4 φορές την ημέρα
-
Παιδιά 6-12 ετών (Υπόθετα παιδικά)Δόση1 υπόθετο (100 mg) 2-3 φορές την ημέρα
-
Παιδιά 2-5 ετών (Υπόθετα παιδικά)Δόση1-2 υπόθετα (25-50 mg) 2-3 φορές την ημέρα
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στο φάρμακο και γενικά στις αιθανολαμίνες και ξανθίνες
-
Πρόωρα και νεογέννηταΠληθυσμόςΠρόωρα και νεογέννητα
-
Σύγχρονη λήψη αναστολέων της ΜΑΟ
-
Γλαύκωμα κλειστής γωνίας
-
Στένωση πυλωρού ή δωδεκαδακτύλου
-
Συμπτωματική υπερτροφία του προστάτη ή απόφραξη του ουρηθρικού στομίου
-
Κρίση άσθματος
-
Πορφυρία
-
Χορήγηση ενέσιμης μορφήςΠληθυσμόςΠαιδιά κατά τα δύο πρώτα έτη της ζωής
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Χορήγηση με προσοχήπροσοχήΠληθυσμόςΥπερήλικεςΝα χορηγείται με προσοχή
-
Χορήγηση με προσοχήπροσοχήΠληθυσμόςΆτομα με υπερτροφία προστάτηΝα χορηγείται με προσοχή
-
Χορήγηση με προσοχήπροσοχήΠληθυσμόςΆτομα με αυξημένη ενδοφθάλμια πίεσηΝα χορηγείται με προσοχή
-
Χορήγηση με προσοχήπροσοχήΠληθυσμόςΆτομα με υπερθυρεοειδισμόΝα χορηγείται με προσοχή
-
Χορήγηση με προσοχήπροσοχήΠληθυσμόςΆτομα με επιληψίαΝα χορηγείται με προσοχή
-
Χορήγηση με προσοχήπροσοχήΠληθυσμόςΆτομα με καρδιαγγειακά νοσήματαΝα χορηγείται με προσοχή
-
Χορήγηση με προσοχήπροσοχήΠληθυσμόςΆτομα με άσθμαΝα χορηγείται με προσοχή
-
Χορήγηση με προσοχήπροσοχήΠληθυσμόςΆτομα με γλαύκωμαΝα χορηγείται με προσοχή
-
Αλληλεπίδραση με αλκοόλπροσοχήΔεν συνιστάται η λήψη οινοπνευματωδών ποτών ταυτόχρονα με Διμενυδρινάτη
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Κατασταλτικά του κεντρικού νευρικού συστήματοςπροσοχήΕνίσχυση της δράσης
-
ΟινόπνευμαπροσοχήΕνίσχυση της δράσης
-
ΑντιχολινεργικάπροσοχήΕνίσχυση της δράσης
-
Αναστολείς της ΜΑΟπροσοχήΕνίσχυση της δράσης
-
Ωτοτοξικά αντιβιοτικάπροσοχήΣυγκάλυψη συμπτωμάτων ωτοτοξικότητας
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Καταστολή
- Υπνηλία
- Διαταραχές ισορροπίας
- Ίλιγγος
- Κινητική αταξία
- Τρόμος
- Εξωπυραμιδικά συμπτώματα
- Κεφαλαλγία
- Ζάλη
- Ξηρότητα βλεννογόνων
- Θόλωση
- Δυσκοιλιότητα
- Ναυτία
- Έμετος
- Διάρροια
- Επιγαστρικά ενοχλήματα
- Διαταραχές προσαρμοστικότητας
- Διανοητική σύγχυση
- Παραισθήσεις
- Διέγερση
- Νευρικότητα
- Αϋπνία
- Σύγχυση
- Ευερεθιστότητα
- Ανησυχία
- Μυδρίαση
- Θάμβος όρασης
- Διπλωπία
- Αίσθημα παλμών
- Ταχυκαρδία
- Κατακράτηση ούρων
- Δυσουρικά ενοχλήματα
- Διακοπή έκκρισης γάλακτος
- Ορθοστατική υπόταση
- Υπόταση
- Μείωση της μνήμης ή της ικανότητας συγκέντρωσης
- Λευκοπενία
- Ουδετεροπενία
- Θρομβοκυτταροπενία
- Αιμολυτική αναιμία
- Ερύθημα
- Έκζεμα
- Πορφύρα
- Κνίδωση
- Φωτοευαισθησία
- Εξάνθημα
- Οίδημα
- Αγγειονευρωτικό οίδημα
- Οίδημα Quincke
- Αναφυλακτική αντίδραση
- Αδυναμία στα χέρια
- Ρινική συμφόρηση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΊλιγγοςΝευρικό
-
ΣυχνέςΑίσθημα παλμώνΚαρδιά
-
ΣυχνέςΔιακοπή έκκρισης γάλακτοςΕνδοκρινικό
-
ΣυχνέςΔιανοητική σύγχυσηΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΔιαταραχές ισορροπίαςΝευρικό
-
ΣυχνέςΔιαταραχές προσαρμοστικότηταςΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΚατακράτηση ούρωνΝεφρά/Ουροποιητικό
-
ΣυχνέςΚαταστολήΝευρικό
-
ΣυχνέςΚινητική αταξίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΜείωση της μνήμης ή της ικανότητας συγκέντρωσηςΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣυχνέςΜυδρίασηΟφθαλμικές
-
ΣυχνέςΞηρότητα βλεννογόνωνΆλλο
-
ΣυχνέςΟρθοστατική υπότασηΑγγειακές
-
ΣυχνέςΠαραισθήσειςΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΤρόμοςΝευρικό
-
ΣυχνέςΥπνηλίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΑγγειονευρωτικό οίδημαΑνοσοποιητικό
-
Όχι συχνέςΑϋπνίαΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΔιέγερσηΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΝευρικότηταΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΟίδημα QuinckeΑνοσοποιητικό
-
ΣπάνιεςΔυσουρικά ενοχλήματαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
ΣπάνιεςΕξάνθημαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΡινική συμφόρησηΑναπνευστικό
-
ΣπάνιεςΦωτοευαισθησίαΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΕξωπυραμιδικά συμπτώματαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΈκζεμαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΑδυναμία στα χέριαΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΑιμολυτική αναιμίαΑίμα
-
Μη γνωστέςΑναφυλακτική αντίδρασηΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστέςΑνησυχίαΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΔιπλωπίαΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΕπιγαστρικά ενοχλήματαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΕρύθημαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΕυερεθιστότηταΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΖάληΝευρικό
-
Μη γνωστέςΘάμβος όρασηςΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΘρομβοκυτταροπενίαΑίμα
-
Μη γνωστέςΘόλωσηΆλλο
-
Μη γνωστέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΚνίδωσηΔέρμα
-
Μη γνωστέςΛευκοπενίαΑίμα
-
Μη γνωστέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΟίδημαΓενικές
-
Μη γνωστέςΟυδετεροπενίαΑίμα
-
Μη γνωστέςΠορφύραΔέρμα
-
Μη γνωστέςΣύγχυσηΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΤαχυκαρδίαΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΥπότασηΑγγειακές
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΧορηγείται μόνο όταν η χρήση αντιεμετικού δεν μπορεί να αποφευχθεί.
-
ΓαλουχίαΔεν συνιστάται η χρήση.
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μηχανισμός δράσης
ATC: R06AA02
Η Διμενυδρινάτη είναι μία αιθανολαμίνη με αντιισταμινικές ιδιότητες. Εμφανίζει αντιστρεπτό συναγωνιστικό ανταγωνισμό με την ισταμίνη, για την κατάληψη των υποδοχέων H1.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Διαθέτει αντιχολινεργικές (αντιμουσκαρινικές) ιδιότητες που εξηγούν την αντιεμετική δράση του φαρμάκου σε περιπτώσεις λαβυρινθικού ερεθισμού (ναυτία, ίλιγγοι), καθώς και την κεντρική καταστολή που προκαλεί.
Η Διμενυδρινάτη απορροφάται πολύ καλά από το στόμα (50 - 80%).
Η μέγιστη τιμή στο πλάσμα εμφανίζεται μεταξύ 2 και 3 ωρών. Ο χρόνος ημιζωής είναι 4 ώρες. Η δράση εμφανίζεται μετά περίπου 30 min και διαρκεί περίπου 6 ώρες.
Μηχανισμός δράσης ATC: R06AA02 Η Διμενυδρινάτη είναι μία αιθανολαμίνη με αντιισταμινικές ιδιότητες. Εμφανίζει αντιστρεπτό συναγωνιστικό ανταγωνισμό με την ισταμίνη, για την κατάληψη των υποδοχέων H1. ### Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Διαθέτει…
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
- Dimenhydrinate (Dramamine, Gravol και Vertirosan) είναι φάρμακο που διατίθεται χωρίς ιατρική συνταγή και χρησιμοποιείται για την πρόληψη της ναυτίας κίνησης.
- Σχετίζεται στενά με το diphenhydramine HCl, ή Benadryl.
- Είναι κυρίως αντί-ισταμινικό τύπου H1, αλλά διαθέτει επίσης αντιμουσκαρινική δράση.
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις
- Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ίλιγγας, της ναυτίας λόγω κίνησης και ναυτίας που συνοδεύει την εγκυμοσύνη.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
- Το dimenhydrinate αποτελεί συνδυασμό αντιεμετικών φαρμάκων που περιέχει diphenhydramine και theophylline.
- Δεν είναι αποτελεσματικό στη θεραπεία ναυτίας που σχετίζεται με χημειοθεραπεία κατά του καρκίνου.
- Το dimenhydrinate εμποδίζει άμεσα τη διέγερση ορισμένων νεύρων στον εγκέφαλο και στο εσωτερικό αυτί προκειμένου να καταστείλει τη ναυτία, τον έμετο, τη ζάλη και το ίλιγγα.
- Τα diphenhydramine και dimenhydrinate μειώνουν και οι δύο τη διέγερση των αιθουσαίων νευρώνων λόγω γωνιακών ή ευθειών επιταχύνσεων.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός δράσης
- Ο μηχανισμός μέσω του οποίου ορισμένα αντιισταμινικά ασκούν τα αντιεμετικά, αντι–ναυτιακά και antivertigo αποτελέσματα δεν είναι ακριβώς γνωστός, αλλά μπορεί να σχετίζεται με κεντρικές αντιχολινεργικές δράσεις.
- Μειώνουν τον αιθουσιακό ερεθισμό και καταστέλλουν τη λειτουργία του λαβυρίνθου.
- Ενδέχεται να εμπλέκεται δράση στην περιοχή chemoreceptor trigger zone του μυελού.
- Το dimenhydrinate είναι ανταγωνιστής του υποδοχέα ιστομίνης Η1, ο οποίος είναι ευρέως κατανεμημένος στον ανθρώπινο εγκέφαλο.
- Η αντιεμετική δράση πιθανώς οφείλεται στην αντιισταμινική δράση στο αιθουσαίο σύστημα του εγκεφάλου.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
Απορρόφηση
- Απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό σύστημα μετά από από του στόματος χορήγηση.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Ημίσεια ζωή
- 1–4 ώρες
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
Δέσμευση πρωτεΐνης
- 98–99%
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
Τοξικότητα / Υπερδοσολογία
- Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν σύγχυση, ψευδαισθήσεις και διέγερση. Οι ασθενείς μπορεί να είναι βίαιοι και μπερδεμένοι.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Το Διμενυδρινάτη ενδείκνυται για την πρόληψη και θεραπεία ναυτίας, εμέτου ή ίλιγγου λόγω νόσου της κίνησης. Έχει σύντομη διάρκεια δράσης 4-8 ωρών.
Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται για την έντονη υπνηλία, την αποφυγή αλκοόλ και άλλων κατασταλτικών, και να ασκούν προσοχή κατά τη λειτουργία μηχανοκίνητου οχήματος ή βαρέος εξοπλισμού.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Το Διμενυδρινάτη είναι ένα αλάτι θεοκλάτης που διαχωρίζεται σε [διφαινυδραμίνη] και [8-χλωροθεοφυλλίνη]. Ενώ ο ακριβής μηχανισμός δράσης είναι άγνωστος, η διφαινυδραμίνη θεωρείται ότι μειώνει τις διαταραχές της ισορροπίας μέσω αντιμουσκαρινικών επιδράσεων ή ανταγωνισμού των ισταμίνης H1. Η 8-χλωροθεοφυλλίνη μπορεί να προκαλέσει διέγερση μέσω αποκλεισμού των υποδοχέων αδενοσίνης, μειώνοντας την υπνηλία που παράγεται από τη διφαινυδραμίνη.
Είναι ουσιώδες να σημειωθεί ότι ΚΑΝΕΝΑΣ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΗΣ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ Η1 ΔΕΝ ΑΠΟΚΛΕΙΕΙ ΤΗΝ ΑΠΕΛΕΥΘΕΡΩΣΗ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ. … ΟΙ ΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ ΤΩΝ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΩΝ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ … ΔΙΕΥΚΟΛΥΝΟΥΝ ΤΗΝ ΑΠΕΛΕΥΘΕΡΩΣΗ. ΤΑ ΟΦΕΛΗΜΑΤΑ ΤΩΝ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΩΝ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ ΠΕΡΙΟΡΙΖΟΝΤΑΙ ΕΤΣΙ ΣΤΟΝ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΜΟ ΤΩΝ ΑΝΤΙΔΡΑΣΕΩΝ ΣΤΗΝ ΙΣΤΑΜΙΝΗ ΠΟΥ ΑΠΕΛΕΥΘΕΡΩΝΕΤΑΙ. /ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ/
ΦΑΡΜΑΚΑ ΠΟΥ ΧΡΗΣΙΜΟΠΟΙΟΥΝΤΑΙ ΓΙΑ ΤΟΝ ΑΠΟΚΛΕΙΣΜΟ ΤΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ ΚΑΤΑΤΑΞΟΝΤΑΙ ΣΕ ΕΚΕΙΝΗ ΤΗ ΜΕΓΑΛΗ ΟΜΑΔΑ ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΩΝ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΩΝ ΠΟΥ ΦΑΙΝΕΤΑΙ ΝΑ ΔΡΟΥΝ ΜΕ ΚΑΤΑΛΗΨΗ “ΔΕΚΤΙΚΩΝ ΘΕΣΕΩΝ” ΣΤΟΝ ΚΥΤΤΑΡΟ-ΣΤΟΧΟ, ΑΠΟΚΛΕΙΟΝΤΑΣ ΤΑ ΜΟΡΙΑ ΤΟΥ ΑΓΩΝΙΣΤΗ, ΧΩΡΙΣ ΝΑ ΠΑΡΑΓΟΥΝ ΤΗΝ ΑΝΤΙΔΡΑΣΗ ΟΙ ΙΔΙΟΙ. ΤΥΠΙΚΑ… ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΙΚΑ & ΑΝΑΚΤΗΤΗΚΑ. /ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ/
…ΤΑ ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ ΠΟΥ ΕΙΝΑΙ ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΙΚΑ ΣΤΗ ΝΟΣΟ ΤΗΣ ΚΙΝΗΣΗΣ ΔΡΟΥΝ ΜΕΣΩ ΚΕΝΤΡΙΚΟΥ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΜΟΥ ΤΗΣ ACH… ΔΡΟΥΝ ΑΠΟΚΛΕΙΟΝΤΑΣ ΤΙΣ ΔΙΕΓΕΡΤΙΚΕΣ ΠΑΡΟΡΜΗΣΕΙΣ ΤΟΥ ΛΑΒΥΡΙΝΘΟΥ ΣΕ ΧΟΛΙΝΕΡΓΙΚΕΣ ΣΥΝΑΨΕΙΣ ΣΤΗΝ ΠΕΡΙΟΧΗ ΤΩΝ ΑΙΘΟΥΣΩΝ ΠΥΡΗΝΩΝ. /ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ/
…ΝΟΣΟ ΤΗΣ ΚΙΝΗΣΗΣ. …Η ΔΙΕΓΕΡΣΗ ΤΟΥ ΑΙΘΟΥΣΑΚΟΥ ΣΥΣΤΗΜΑΤΟΣ…& ΟΙ ΑΙΘΟΥΣΑΚΟΣ, ΠΑΡΑΓΛΑΙΑ, ΜΕΣΟΕΓΚΕΦΑΛΙΚΟΣ “ΟΛΟΚΛΗΡΩΤΙΚΟ ΚΕΝΤΡΟ ΕΜΕΤΟΥ” & Η ΜΕΣΟΕΓΚΕΦΑΛΙΚΗ ΖΩΝΗ ΧΕΜΟΡΕΑΚΤΙΚΗΣ ΕΝΕΡΓΟΠΟΙΗΣΗΣ ΣΥΜΜΕΤΕΧΟΥΝ ΚΑΠΟΙΩΣ. /ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ/
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Ένα από του στόματος επικαλυμμένο δισκίο 50 mg φθάνει σε Cmax 72.6 ng/mL με Tmax 2.7 ώρες. Ένα υπόθετο 100 mg φθάνει σε Cmax 112.2 ng/mL με Tmax 5.3 ώρες.
Το Διμενυδρινάτη απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα. 1-3% της διαχωρισμένης διφαινυδραμίνης απεκκρίνεται στα ούρα αμετάβλητο, ενώ το 64% της διφαινυδραμίνης απεκκρίνεται στα ούρα ως μεταβολίτες. Η απέκκριση του διμενυδρινάτη δεν έχει μελετηθεί πλήρως.
Ο όγκος κατανομής του διμενυδρινάτη είναι 3-4 L/kg.
ΔΙΜΕΝΥΔΡΙΝΑΤΗ (ΕΘΑΝΟΛΑΜΙΝΕΣ): ΔΙΑΡΚΕΙΑ ΔΡΑΣΗΣ (ΩΡΕΣ) 4-6. /ΑΠΟ ΠΙΝΑΚΑ/
ΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ Η1 ΑΠΟΡΡΟΦΩΝΤΑΙ ΕΥΚΟΛΑ ΑΠΟ ΤΟ ΓΕΝΙΚΟ ΔΙΑΤΡΗΤΙΚΟ ΣΩΛΗΝΑ & ΠΑΡΕΝΤΕΡΙΚΕΣ ΘΕΣΕΙΣ ΧΟΡΗΓΗΣΗΣ. ΜΕΤΑ ΤΗΝ ΑΠΟ ΣΤΟΜΑΤΟΣ ΧΟΡΗΓΗΣΗ, ΟΙ ΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ ΞΕΚΙΝΟΥΝ ΕΝΤΟΣ 15 ΕΩΣ 30 ΛΕΠΤΩΝ, ΕΙΝΑΙ ΠΛΗΡΩΣ ΑΝΑΠΤΥΓΜΕΝΕΣ ΕΝΤΟΣ 1 ΩΡΑΣ, & ΔΙΑΡΚΟΥΝ ΠΕΡΙΠΟΥ 3 ΕΩΣ 6 ΩΡΕΣ, ΑΝ ΚΑΙ ΟΡΙΣΜΕΝΑ… ΔΡΟΥΝ ΠΕΡΙΣΣΟΤΕΡΟ. /ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ/
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Το Διμενυδρινάτη συνδέεται με πρωτεΐνες πλάσματος σε ποσοστό 70-85%.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Το Διμενυδρινάτη είναι ένα αλάτι θεοκλάτης που διαχωρίζεται σε [διφαινυδραμίνη] και [8-χλωροθεοφυλλίνη]. Η διφαινυδραμίνη μπορεί είτε να N-γλυκουρονιδωθεί από UGTs σε διφαινυδραμίνη N-γλυκουρονίδη είτε να N-απεμθυλιωθεί από CYP2D6, CYP1A2, CYP2C9 και CYP2C19 σε N-δεσμεθυλδιφαινυδραμίνη. Η N-δεσμεθυλδιφαινυδραμίνη μπορεί να N-απεμθυλιωθεί ξανά από τα ίδια ένζυμα σε N,N-διδεσμεθυλδιφαινυδραμίνη, η οποία υφίσταται οξειδωτική αμίνωση σχηματίζοντας διφαινυλμεθοξυοξικό οξύ.
ΕΚΤΕΤΑΜΕΝΕΣ ΜΕΛΕΤΕΣ ΤΗΣ ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΗΣ ΜΟΙΡΑΣ ΤΩΝ ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΩΝ ΕΧΟΥΝ ΠΕΡΙΟΡΙΣΤΕΙ ΣΕ ΛΙΓΕΣ ΣΥΝΘΕΣΕΙΣ. … Η ΚΥΡΙΑ ΘΕΣΗ ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΟΥ ΣΧΗΜΑΤΙΣΜΟΥ ΕΙΝΑΙ ΤΟ ΗΠΑΡ. /ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ/
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής του διμενυδρινάτη στο πλάσμα είναι 5-8 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ΝΑΥΤΙΑΣ ή ΕΜΕΤΟΥ.
Φάρμακα που δεσμεύονται επιλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς ισταμίνης Η1, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ τα κλασικά αντιϊσταμινικά που ανταγωνίζονται ή εμποδίζουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στην άμεση υπερευαισθησία. Δρουν στους βρόγχους, τις τριχοειδείς αγγείους και άλλους λείους μύες, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή ανακούφιση της νόσου της κίνησης, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις του αποκλεισμού των κεντρικών νευρικών συστημάτων H1 υποδοχέων δεν είναι τόσο καλά κατανοητές.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Κατάταξη FDA Φαρμακολογίας
ΔΙΜΕΝΥΔΡΙΝΑΤΗ
Ανταγωνιστές Υποδοχέα Ισταμίνης Η1 [MoA]· Ανταγωνιστής Υποδοχέα Ισταμίνης-1 [EPC]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ΝΑΥΤΙΑΣ ή ΕΜΕΤΟΥ.
Φάρμακα που δεσμεύονται επιλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς ισταμίνης Η1, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ τα κλασικά αντιϊσταμινικά που ανταγωνίζονται ή εμποδίζουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στην άμεση υπερευαισθησία. Δρουν στους βρόγχους, τις τριχοειδείς αγγείους και άλλους λείους μύες, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή ανακούφιση της νόσου της κίνησης, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις του αποκλεισμού των κεντρικών νευρικών συστημάτων H1 υποδοχέων δεν είναι τόσο καλά κατανοητές.