ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ R06AA11 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

DIMENHYDRINATE(Διμενυδρινάτη)

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 4 ώρες

Άλλες πηγές αναφέρουν:

DrugBank: 1–4 ώρες
PubChem: 5-8 ώρες

4 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

98–99% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

Νεφρά PubChem Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

20 ώρες arrow_forward

Φόρτωση...

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του VOMEX-A και καλύπτουν 5 από 12 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.

clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1

expand_more

Πρόληψη της ναυτίας των ταξιδιωτών
- T75 Επιδράσεις άλλων εξωτερικών αιτιών
Ίλιγγοι, ναυτία και έμετοι

που συνοδεύουν τη νόσο του Meniere, άλλες παθήσεις, καθώς και επεμβάσεις του λαβυρίνθου
- R42 Ίλιγγος και ζάλη
- R11 Ναυτία και έμετος

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του VOMEX-A

Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη

medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος VOMEX-A

expand_more

Ενέσιμο διάλυμα

Δισκία επικαλυμμένα βραδείας αποδέσμευσης

Υπόθετα ενηλίκων

Υπόθετα παιδικά

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Χορήγηση:
Δόση έναρξης:

Ενήλικες

Δόση50 - 100 mg

Μέγ. δόση400 mg/24ωρο

Ενδομυϊκώς, κάθε 4 ώρες
Παιδιά άνω των 2 ετών

Δόση1,25 mg/kg

Μέγ. δόση300 mg/24ωρο

Ενδομυϊκώς, 4 φορές την ημέρα
Ενήλικες

ΔόσηΈνα δισκίο

Μέγ. δόση400 mg/24ωρο

Από του στόματος, 2 φορές την ημέρα
Ενήλικες

Δόση1 υπόθετο (100 mg)

Ορθική, μέχρι 4 φορές την ημέρα
Παιδιά 6-12 ετών

Δόση1 υπόθετο (100 mg)

Ορθική, 2-3 φορές την ημέρα
Παιδιά 2-5 ετών

Δόση1-2 υπόθετα (25-50 mg)

Ορθική, 2-3 φορές την ημέρα

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στο φάρμακο και γενικά στις αιθανολαμίνες και ξανθίνες
Πρόωρα και νεογέννητα

ΠληθυσμόςΠρόωρα και νεογέννητα
Σύγχρονη λήψη αναστολέων της ΜΑΟ
Γλαύκωμα κλειστής γωνίας
Στένωση πυλωρού ή δωδεκαδακτύλου
Συμπτωματική υπερτροφία του προστάτη ή απόφραξη του ουρηθρικού στομίου
Κρίση άσθματος
Πορφυρία
Χορήγηση ενέσιμης μορφής

ΠληθυσμόςΠαιδιά κατά τα δύο πρώτα έτη της ζωής

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Χορήγηση με προσοχή
προσοχή

ΠληθυσμόςΥπερήλικες

Να χορηγείται με προσοχή
Χορήγηση με προσοχή
προσοχή

ΠληθυσμόςΆτομα με υπερτροφία προστάτη

Να χορηγείται με προσοχή
Χορήγηση με προσοχή
προσοχή

ΠληθυσμόςΆτομα με αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση

Να χορηγείται με προσοχή
Χορήγηση με προσοχή
προσοχή

ΠληθυσμόςΆτομα με υπερθυρεοειδισμό

Να χορηγείται με προσοχή
Χορήγηση με προσοχή
προσοχή

ΠληθυσμόςΆτομα με επιληψία

Να χορηγείται με προσοχή
Χορήγηση με προσοχή
προσοχή

ΠληθυσμόςΆτομα με καρδιαγγειακά νοσήματα

Να χορηγείται με προσοχή
Χορήγηση με προσοχή
προσοχή

ΠληθυσμόςΆτομα με άσθμα

Να χορηγείται με προσοχή
Χορήγηση με προσοχή
προσοχή

ΠληθυσμόςΆτομα με γλαύκωμα

Να χορηγείται με προσοχή
Αλληλεπίδραση με αλκοόλ
προσοχή

Δεν συνιστάται η λήψη οινοπνευματωδών ποτών ταυτόχρονα με Διμενυδρινάτη

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

κατασταλτικά του κεντρικού νευρικού συστήματος
προσοχή

Ενισχύει τη δράση
οινόπνευμα
προσοχή

Ενισχύει τη δράση
αντιχολινεργικά
προσοχή

Ενισχύει τη δράση
αναστολείς της ΜΑΟ
προσοχή

Ενισχύει τη δράση
ορισμένα αντιβιοτικά (ωτοτοξικά)
προσοχή

Μπορεί να συγκαλύψει τα συμπτώματα της ωτοτοξικότητας

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Νευρικό

Καταστολή
Υπνηλία
Διαταραχές ισορροπίας
Ίλιγγος
Μείωση μνήμης
Μείωση ικανότητας συγκέντρωσης
Κινητική αταξία
Τρόμος
Εξωπυραμιδικά συμπτώματα
Κεφαλαλγία
Ζάλη
Διαταραχές προσαρμοστικότητας

Ψυχιατρικές

Αϋπνία
Διανοητική σύγχυση
Παραισθήσεις
Διέγερση
Νευρικότητα
Σύγχυση
Ευερεθιστότητα
Ανησυχία

Γενικές

Θόλωση
Ξηρότητα βλεννογόνων
Δυσουρικά ενοχλήματα
Οίδημα
Αδυναμία στα χέρια

Γαστρεντερικό

Δυσκοιλιότητα
Ναυτία
Έμετος
Διάρροια
Επιγαστρικά ενοχλήματα

Οφθαλμικές

Μυδρίαση
Θάμβος όρασης
Διπλωπία

Καρδιά

Αίσθημα παλμών
Ταχυκαρδία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Κατακράτηση ούρων

Αναπαραγωγικό

Διακοπή έκκρισης γάλακτος

Αγγειακές

Ορθοστατική υπόταση
Υπόταση

Αίμα

Λευκοπενία
Ουδετεροπενία
Θρομβοκυτταροπενία
Αιμολυτική αναιμία

Δέρμα

Ερύθημα
Έκζεμα
Πορφύρα
Κνίδωση
Φωτοευαισθησία
Εξάνθημα

Ανοσοποιητικό

Αγγειονευρωτικό οίδημα
Αναφυλακτική αντίδραση

Αναπνευστικό

Ρινική συμφόρηση

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Αγγειονευρωτικό οίδημα

Ανοσοποιητικό

Σπάνιες
Αϋπνία

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Διέγερση

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Δυσουρικά ενοχλήματα

Γενικές

Σπάνιες
Εξάνθημα

Δέρμα

Σπάνιες
Νευρικότητα

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Ρινική συμφόρηση

Αναπνευστικό

Σπάνιες
Φωτοευαισθησία

Δέρμα

Σπάνιες
Εξωπυραμιδικά συμπτώματα

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Έκζεμα

Δέρμα

Μη γνωστές
Έμετος

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Ίλιγγος

Νευρικό

Μη γνωστές
Αίσθημα παλμών

Καρδιά

Μη γνωστές
Αδυναμία στα χέρια

Γενικές

Μη γνωστές
Αιμολυτική αναιμία

Αίμα

Μη γνωστές
Αναφυλακτική αντίδραση

Ανοσοποιητικό

Μη γνωστές
Ανησυχία

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Διακοπή έκκρισης γάλακτος

Αναπαραγωγικό

Μη γνωστές
Διανοητική σύγχυση

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Διαταραχές ισορροπίας

Νευρικό

Μη γνωστές
Διαταραχές προσαρμοστικότητας

Νευρικό

Μη γνωστές
Διπλωπία

Οφθαλμικές

Μη γνωστές
Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Επιγαστρικά ενοχλήματα

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Ερύθημα

Δέρμα

Μη γνωστές
Ευερεθιστότητα

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Ζάλη

Νευρικό

Μη γνωστές
Θάμβος όρασης

Οφθαλμικές

Μη γνωστές
Θρομβοκυτταροπενία

Αίμα

Μη γνωστές
Θόλωση

Γενικές

Μη γνωστές
Κατακράτηση ούρων

Νεφρά/Ουροποιητικό

Μη γνωστές
Καταστολή

Νευρικό

Μη γνωστές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Μη γνωστές
Κινητική αταξία

Νευρικό

Μη γνωστές
Κνίδωση

Δέρμα

Μη γνωστές
Λευκοπενία

Αίμα

Μη γνωστές
Μείωση ικανότητας συγκέντρωσης

Νευρικό

Μη γνωστές
Μείωση μνήμης

Νευρικό

Μη γνωστές
Μυδρίαση

Οφθαλμικές

Μη γνωστές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Ξηρότητα βλεννογόνων

Γενικές

Μη γνωστές
Οίδημα

Γενικές

Μη γνωστές
Ορθοστατική υπόταση

Αγγειακές

Μη γνωστές
Ουδετεροπενία

Αίμα

Μη γνωστές
Παραισθήσεις

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Πορφύρα

Δέρμα

Μη γνωστές
Σύγχυση

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Ταχυκαρδία

Καρδιά

Μη γνωστές
Τρόμος

Νευρικό

Μη γνωστές
Υπνηλία

Νευρικό

Μη γνωστές
Υπόταση

Αγγειακές

Μη γνωστές

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Κύηση
Χορηγείται κατά την εγκυμοσύνη μόνο όταν η χρήση αντιεμετικού δεν μπορεί να αποφευχθεί.
Γαλουχία
Δεν συνιστάται η χρήση του κατά τη γαλουχία.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

Σπασμούς (κυρίως στα παιδιά)
Διαταραχές της συνείδησης, κώμα

Αντιμετώπιση

Συμπτωματική. Πλύση στομάχου και χορήγηση με προσοχή αντισπασμωδικών φαρμάκων (i.m. ή i.v.) με ταχεία δράση.

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς

Απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή σε άτομα που οδηγούν οχήματα ή χειρίζονται μηχανήματα, και γενικά σε άτομα των οποίων η εργασία απαιτεί ιδιαίτερη εγρήγορση, λόγω του κινδύνου να προκαλέσει υπνηλία.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Η Διμενυδρινάτη είναι μία αιθανολαμίνη με αντιισταμινικές ιδιότητες. Εμφανίζει αντιστρεπτό συναγωνιστικό ανταγωνισμό με την ισταμίνη, για την κατάληψη των υποδοχέων H1. Διαθέτει αντιχολινεργικές (αντιμουσκαρινικές) ιδιότητες που εξηγούν την αντιεμετική δράση του φαρμάκου σε περιπτώσεις λαβυρινθικού ερεθισμού (ναυτία, ίλιγγοι), καθώς και την κεντρική καταστολή που προκαλεί.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

ATC: R06AA02

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

Φαρμακοκινητική

Η Διμενυδρινάτη απορροφάται πολύ καλά από το στόμα (50 - 80%).

Η μέγιστη τιμή στο πλάσμα εμφανίζεται μεταξύ 2 και 3 ωρών. Ο χρόνος ημιζωής είναι 4 ώρες. Η δράση εμφανίζεται μετά περίπου 30 min και διαρκεί περίπου 6 ώρες.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός δράσης - Ο μηχανισμός μέσω του οποίου ορισμένα αντιισταμινικά ασκούν τα αντιεμετικά, αντι–ναυτιακά και antivertigo αποτελέσματα δεν είναι ακριβώς γνωστός, αλλά μπορεί να σχετίζεται με κεντρικές αντιχολινεργικές δράσεις. - Μειώνουν τον…

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Η Διμενυδρινάτη είναι μία αιθανολαμίνη με αντιισταμινικές ιδιότητες. Εμφανίζει αντιστρεπτό συναγωνιστικό ανταγωνισμό με την ισταμίνη, για την κατάληψη των υποδοχέων H1. Διαθέτει αντιχολινεργικές (αντιμουσκαρινικές) ιδιότητες που…

Φαρμακοκινητική

Η Διμενυδρινάτη απορροφάται πολύ καλά από το στόμα (50 - 80%). Η μέγιστη τιμή στο πλάσμα εμφανίζεται μεταξύ 2 και 3 ωρών. Ο χρόνος ημιζωής είναι 4 ώρες. Η δράση εμφανίζεται μετά περίπου 30 min και διαρκεί περίπου 6 ώρες.

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Το Διμενυδρινάτη είναι ένα αλάτι θεοκλάτης που διαχωρίζεται σε [διφαινυδραμίνη] και [8-χλωροθεοφυλλίνη]. Η διφαινυδραμίνη μπορεί είτε να N-γλυκουρονιδωθεί από UGTs σε διφαινυδραμίνη N-γλυκουρονίδη είτε να N-απεμθυλιωθεί από CYP2D6, CYP1A2,…

Απέκκριση

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Ένα από του στόματος επικαλυμμένο δισκίο 50 mg φθάνει σε Cmax 72.6 ng/mL με Tmax 2.7 ώρες. Ένα υπόθετο 100 mg φθάνει σε Cmax 112.2 ng/mL με Tmax 5.3 ώρες. Το Διμενυδρινάτη απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα. 1-3% της…

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή

Dimenhydrinate (Dramamine, Gravol και Vertirosan) είναι φάρμακο που διατίθεται χωρίς ιατρική συνταγή και χρησιμοποιείται για την πρόληψη της ναυτίας κίνησης.
Σχετίζεται στενά με το diphenhydramine HCl, ή Benadryl.
Είναι κυρίως αντί-ισταμινικό τύπου H1, αλλά διαθέτει επίσης αντιμουσκαρινική δράση.

DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ίλιγγας, της ναυτίας λόγω κίνησης και ναυτίας που συνοδεύει την εγκυμοσύνη.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία

Το dimenhydrinate αποτελεί συνδυασμό αντιεμετικών φαρμάκων που περιέχει diphenhydramine και theophylline.
Δεν είναι αποτελεσματικό στη θεραπεία ναυτίας που σχετίζεται με χημειοθεραπεία κατά του καρκίνου.
Το dimenhydrinate εμποδίζει άμεσα τη διέγερση ορισμένων νεύρων στον εγκέφαλο και στο εσωτερικό αυτί προκειμένου να καταστείλει τη ναυτία, τον έμετο, τη ζάλη και το ίλιγγα.
Τα diphenhydramine και dimenhydrinate μειώνουν και οι δύο τη διέγερση των αιθουσαίων νευρώνων λόγω γωνιακών ή ευθειών επιταχύνσεων.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός δράσης

Ο μηχανισμός μέσω του οποίου ορισμένα αντιισταμινικά ασκούν τα αντιεμετικά, αντι–ναυτιακά και antivertigo αποτελέσματα δεν είναι ακριβώς γνωστός, αλλά μπορεί να σχετίζεται με κεντρικές αντιχολινεργικές δράσεις.
Μειώνουν τον αιθουσιακό ερεθισμό και καταστέλλουν τη λειτουργία του λαβυρίνθου.
Ενδέχεται να εμπλέκεται δράση στην περιοχή chemoreceptor trigger zone του μυελού.
Το dimenhydrinate είναι ανταγωνιστής του υποδοχέα ιστομίνης Η1, ο οποίος είναι ευρέως κατανεμημένος στον ανθρώπινο εγκέφαλο.
Η αντιεμετική δράση πιθανώς οφείλεται στην αντιισταμινική δράση στο αιθουσαίο σύστημα του εγκεφάλου.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση

Απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό σύστημα μετά από από του στόματος χορήγηση.

DrugBank

Half life

expand_more

Ημίσεια ζωή

1–4 ώρες

DrugBank

Protein binding

expand_more

Δέσμευση πρωτεΐνης

98–99%

DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα / Υπερδοσολογία

Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν σύγχυση, ψευδαισθήσεις και διέγερση. Οι ασθενείς μπορεί να είναι βίαιοι και μπερδεμένοι.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Το Διμενυδρινάτη ενδείκνυται για την πρόληψη και θεραπεία ναυτίας, εμέτου ή ίλιγγου λόγω νόσου της κίνησης. Έχει σύντομη διάρκεια δράσης 4-8 ωρών.

Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται για την έντονη υπνηλία, την αποφυγή αλκοόλ και άλλων κατασταλτικών, και να ασκούν προσοχή κατά τη λειτουργία μηχανοκίνητου οχήματος ή βαρέος εξοπλισμού.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Το Διμενυδρινάτη είναι ένα αλάτι θεοκλάτης που διαχωρίζεται σε [διφαινυδραμίνη] και [8-χλωροθεοφυλλίνη]. Ενώ ο ακριβής μηχανισμός δράσης είναι άγνωστος, η διφαινυδραμίνη θεωρείται ότι μειώνει τις διαταραχές της ισορροπίας μέσω αντιμουσκαρινικών επιδράσεων ή ανταγωνισμού των ισταμίνης H1. Η 8-χλωροθεοφυλλίνη μπορεί να προκαλέσει διέγερση μέσω αποκλεισμού των υποδοχέων αδενοσίνης, μειώνοντας την υπνηλία που παράγεται από τη διφαινυδραμίνη.

Είναι ουσιώδες να σημειωθεί ότι ΚΑΝΕΝΑΣ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΗΣ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ Η1 ΔΕΝ ΑΠΟΚΛΕΙΕΙ ΤΗΝ ΑΠΕΛΕΥΘΕΡΩΣΗ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ. … ΟΙ ΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ ΤΩΝ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΩΝ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ … ΔΙΕΥΚΟΛΥΝΟΥΝ ΤΗΝ ΑΠΕΛΕΥΘΕΡΩΣΗ. ΤΑ ΟΦΕΛΗΜΑΤΑ ΤΩΝ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΩΝ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ ΠΕΡΙΟΡΙΖΟΝΤΑΙ ΕΤΣΙ ΣΤΟΝ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΜΟ ΤΩΝ ΑΝΤΙΔΡΑΣΕΩΝ ΣΤΗΝ ΙΣΤΑΜΙΝΗ ΠΟΥ ΑΠΕΛΕΥΘΕΡΩΝΕΤΑΙ. /ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ/

ΦΑΡΜΑΚΑ ΠΟΥ ΧΡΗΣΙΜΟΠΟΙΟΥΝΤΑΙ ΓΙΑ ΤΟΝ ΑΠΟΚΛΕΙΣΜΟ ΤΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ ΚΑΤΑΤΑΞΟΝΤΑΙ ΣΕ ΕΚΕΙΝΗ ΤΗ ΜΕΓΑΛΗ ΟΜΑΔΑ ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΩΝ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΩΝ ΠΟΥ ΦΑΙΝΕΤΑΙ ΝΑ ΔΡΟΥΝ ΜΕ ΚΑΤΑΛΗΨΗ “ΔΕΚΤΙΚΩΝ ΘΕΣΕΩΝ” ΣΤΟΝ ΚΥΤΤΑΡΟ-ΣΤΟΧΟ, ΑΠΟΚΛΕΙΟΝΤΑΣ ΤΑ ΜΟΡΙΑ ΤΟΥ ΑΓΩΝΙΣΤΗ, ΧΩΡΙΣ ΝΑ ΠΑΡΑΓΟΥΝ ΤΗΝ ΑΝΤΙΔΡΑΣΗ ΟΙ ΙΔΙΟΙ. ΤΥΠΙΚΑ… ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΙΚΑ & ΑΝΑΚΤΗΤΗΚΑ. /ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ/

…ΤΑ ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ ΠΟΥ ΕΙΝΑΙ ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΙΚΑ ΣΤΗ ΝΟΣΟ ΤΗΣ ΚΙΝΗΣΗΣ ΔΡΟΥΝ ΜΕΣΩ ΚΕΝΤΡΙΚΟΥ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΜΟΥ ΤΗΣ ACH… ΔΡΟΥΝ ΑΠΟΚΛΕΙΟΝΤΑΣ ΤΙΣ ΔΙΕΓΕΡΤΙΚΕΣ ΠΑΡΟΡΜΗΣΕΙΣ ΤΟΥ ΛΑΒΥΡΙΝΘΟΥ ΣΕ ΧΟΛΙΝΕΡΓΙΚΕΣ ΣΥΝΑΨΕΙΣ ΣΤΗΝ ΠΕΡΙΟΧΗ ΤΩΝ ΑΙΘΟΥΣΩΝ ΠΥΡΗΝΩΝ. /ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ/

…ΝΟΣΟ ΤΗΣ ΚΙΝΗΣΗΣ. …Η ΔΙΕΓΕΡΣΗ ΤΟΥ ΑΙΘΟΥΣΑΚΟΥ ΣΥΣΤΗΜΑΤΟΣ…& ΟΙ ΑΙΘΟΥΣΑΚΟΣ, ΠΑΡΑΓΛΑΙΑ, ΜΕΣΟΕΓΚΕΦΑΛΙΚΟΣ “ΟΛΟΚΛΗΡΩΤΙΚΟ ΚΕΝΤΡΟ ΕΜΕΤΟΥ” & Η ΜΕΣΟΕΓΚΕΦΑΛΙΚΗ ΖΩΝΗ ΧΕΜΟΡΕΑΚΤΙΚΗΣ ΕΝΕΡΓΟΠΟΙΗΣΗΣ ΣΥΜΜΕΤΕΧΟΥΝ ΚΑΠΟΙΩΣ. /ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ/

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Ένα από του στόματος επικαλυμμένο δισκίο 50 mg φθάνει σε Cmax 72.6 ng/mL με Tmax 2.7 ώρες. Ένα υπόθετο 100 mg φθάνει σε Cmax 112.2 ng/mL με Tmax 5.3 ώρες.

Το Διμενυδρινάτη απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα. 1-3% της διαχωρισμένης διφαινυδραμίνης απεκκρίνεται στα ούρα αμετάβλητο, ενώ το 64% της διφαινυδραμίνης απεκκρίνεται στα ούρα ως μεταβολίτες. Η απέκκριση του διμενυδρινάτη δεν έχει μελετηθεί πλήρως.

Ο όγκος κατανομής του διμενυδρινάτη είναι 3-4 L/kg.

ΔΙΜΕΝΥΔΡΙΝΑΤΗ (ΕΘΑΝΟΛΑΜΙΝΕΣ): ΔΙΑΡΚΕΙΑ ΔΡΑΣΗΣ (ΩΡΕΣ) 4-6. /ΑΠΟ ΠΙΝΑΚΑ/

ΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ Η1 ΑΠΟΡΡΟΦΩΝΤΑΙ ΕΥΚΟΛΑ ΑΠΟ ΤΟ ΓΕΝΙΚΟ ΔΙΑΤΡΗΤΙΚΟ ΣΩΛΗΝΑ & ΠΑΡΕΝΤΕΡΙΚΕΣ ΘΕΣΕΙΣ ΧΟΡΗΓΗΣΗΣ. ΜΕΤΑ ΤΗΝ ΑΠΟ ΣΤΟΜΑΤΟΣ ΧΟΡΗΓΗΣΗ, ΟΙ ΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ ΞΕΚΙΝΟΥΝ ΕΝΤΟΣ 15 ΕΩΣ 30 ΛΕΠΤΩΝ, ΕΙΝΑΙ ΠΛΗΡΩΣ ΑΝΑΠΤΥΓΜΕΝΕΣ ΕΝΤΟΣ 1 ΩΡΑΣ, & ΔΙΑΡΚΟΥΝ ΠΕΡΙΠΟΥ 3 ΕΩΣ 6 ΩΡΕΣ, ΑΝ ΚΑΙ ΟΡΙΣΜΕΝΑ… ΔΡΟΥΝ ΠΕΡΙΣΣΟΤΕΡΟ. /ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ/

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Το Διμενυδρινάτη συνδέεται με πρωτεΐνες πλάσματος σε ποσοστό 70-85%.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Το Διμενυδρινάτη είναι ένα αλάτι θεοκλάτης που διαχωρίζεται σε [διφαινυδραμίνη] και [8-χλωροθεοφυλλίνη]. Η διφαινυδραμίνη μπορεί είτε να N-γλυκουρονιδωθεί από UGTs σε διφαινυδραμίνη N-γλυκουρονίδη είτε να N-απεμθυλιωθεί από CYP2D6, CYP1A2, CYP2C9 και CYP2C19 σε N-δεσμεθυλδιφαινυδραμίνη. Η N-δεσμεθυλδιφαινυδραμίνη μπορεί να N-απεμθυλιωθεί ξανά από τα ίδια ένζυμα σε N,N-διδεσμεθυλδιφαινυδραμίνη, η οποία υφίσταται οξειδωτική αμίνωση σχηματίζοντας διφαινυλμεθοξυοξικό οξύ.

ΕΚΤΕΤΑΜΕΝΕΣ ΜΕΛΕΤΕΣ ΤΗΣ ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΗΣ ΜΟΙΡΑΣ ΤΩΝ ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΩΝ ΕΧΟΥΝ ΠΕΡΙΟΡΙΣΤΕΙ ΣΕ ΛΙΓΕΣ ΣΥΝΘΕΣΕΙΣ. … Η ΚΥΡΙΑ ΘΕΣΗ ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΟΥ ΣΧΗΜΑΤΙΣΜΟΥ ΕΙΝΑΙ ΤΟ ΗΠΑΡ. /ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ/

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής του διμενυδρινάτη στο πλάσμα είναι 5-8 ώρες.

MeSH classification

expand_more

Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ΝΑΥΤΙΑΣ ή ΕΜΕΤΟΥ.

Φάρμακα που δεσμεύονται επιλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς ισταμίνης Η1, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ τα κλασικά αντιϊσταμινικά που ανταγωνίζονται ή εμποδίζουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στην άμεση υπερευαισθησία. Δρουν στους βρόγχους, τις τριχοειδείς αγγείους και άλλους λείους μύες, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή ανακούφιση της νόσου της κίνησης, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις του αποκλεισμού των κεντρικών νευρικών συστημάτων H1 υποδοχέων δεν είναι τόσο καλά κατανοητές.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Κατάταξη FDA Φαρμακολογίας

ΔΙΜΕΝΥΔΡΙΝΑΤΗ

Ανταγωνιστές Υποδοχέα Ισταμίνης Η1 [MoA]· Ανταγωνιστής Υποδοχέα Ισταμίνης-1 [EPC]

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

10660

Μοριακός τύπος

C24H28ClN5O3

Μοριακό βάρος

470.0

IUPAC

2-benzhydryloxy-N,N-dimethylethanamine;8-chloro-1,3-dimethyl-7H-purine-2,6-dione

InChIKey

NFLLKCVHYJRNRH-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ΝΑΥΤΙΑΣ ή ΕΜΕΤΟΥ.

DIMENHYDRINATE(Διμενυδρινάτη)

Ημίσεια ζωή

Δέσμευση πρωτεϊνών

Απέκκριση

Καθαρίζει (~5×t½)

Σκευάσματα και τιμές

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Ενδείξεις

Μορφή & Εμφάνιση

Δοσολογία

Αντενδείξεις

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

Αλληλεπιδράσεις

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Κύηση / Γαλουχία

Υπερδοσολογία

Επίδραση στην οδήγηση

Φαρμακολογία

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Μονογραφίες Πηγών

Description

Indication

Pharmacology

Mechanism of action

Absorption

Half life

Protein binding

Toxicity

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

Δέσμευση πρωτεϊνών

Μεταβολισμός

Ημίσεια ζωή

MeSH classification

FDA classification

Επιστημονικό Προφίλ