DIMENHYDRINATE
Διμενυδρινάτη
Tα φάρμακα αυτά χρησιμοποιούνται στην συμπτωματική θεραπεία ναυτίας, εμέτων και ιλίγγων, κεντρικής ιδίως προέλευσης. Πρέπει να χορηγούνται μόνο όταν η αιτία του εμέτου είναι γνωστή αλλιώς η συμπτωματική ανακούφιση μπορεί να καθυστερήσει ή να αποκρύψει τη διάγνωση της υποκείμενης …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-VOMEX-A
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Ενδομυϊκώς, Από του στόματος, Ορθική
- Δόση έναρξης: 50 mg
- Τιτλοποίηση: Για τη ναυτία ταξιδιωτών να λαμβάνεται 30 λεπτά πριν από το ταξίδι.
-
Ενήλικες (ενέσιμο)Δόση50 - 100 mg κάθε 4 ώρεςΜέγ. δόση400 mg/24ωροΕνδομυϊκώς
-
Παιδιά άνω των 2 ετών (ενέσιμο)Δόση1,25 mg/kg 4 φορές την ημέραΜέγ. δόση300 mg/24ωρο
-
Ενήλικες (δισκία)ΔόσηΈνα δισκίο 2 φορές την ημέραΜέγ. δόση400 mg/24ωρο
-
Ενήλικες (υπόθετα)Δόση1 υπόθετο (100 mg) μέχρι 4 φορές την ημέρα
-
Παιδιά 6-12 ετών (υπόθετα)Δόση1 υπόθετο (100 mg) 2-3 φορές την ημέρα
-
Παιδιά 2-5 ετών (υπόθετα)Δόση1-2 υπόθετα (25-50 mg) 2-3 φορές την ημέρα
block
SPC-VOMEX-A
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στο φάρμακο και γενικά στις αιθανολαμίνες και ξανθίνες.
-
Πρόωρα και νεογέννητα.
-
Σύγχρονη λήψη αναστολέων της ΜΑΟ.
-
Ασθενείς που πάσχουν από γλαύκωμα κλειστής γωνίας, στένωση πυλωρού ή δωδεκαδακτύλου, συμπτωματική υπερτροφία του προστάτη ή απόφραξη του ουρηθρικού στομίου, κρίση άσθματος, πορφυρία.
-
Η ενέσιμη μορφή δεν πρέπει να χορηγείται κατά τα δύο πρώτα έτη της ζωής, διότι περιέχει το συντηρητικό βενζυλική αλκοόλη.
warning
SPC-VOMEX-A
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Γενικές προειδοποιήσειςΠληθυσμόςυπερήλικες και σε άτομα με υπερτροφία προστάτη, αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση, υπερθυρεοειδισμό, επιληψία, καρδιαγγειακά νοσήματα, άσθμα, γλαύκωμα.Να χορηγείται με προσοχή
-
Αλληλεπίδραση με αλκοόλΔεν συνιστάται η λήψη οινοπνευματωδών ποτών ταυτόχρονα με Διμενυδρινάτη.
swap_horiz
SPC-VOMEX-A
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Κατασταλτικά του ΚΝΣπροσοχήΕνισχύει τη δράση τους
-
ΟινόπνευμαπροσοχήΕνισχύει τη δράση του
-
ΑντιχολινεργικάπροσοχήΕνισχύει τη δράση τους
-
Αναστολείς της ΜΑΟπροσοχήΕνισχύει τη δράση τους
-
Ορισμένα αντιβιοτικάπροσοχήΜπορεί να συγκαλύψει τα συμπτώματα της ωτοτοξικότητας
sick
SPC-VOMEX-A
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- καταστολή ή υπνηλία
- διαταραχές της ισορροπίας
- ίλιγγοι
- μείωση της μνήμης
- μείωση της ικανότητας συγκέντρωσης
- κινητική αταξία
- τρόμος
- εξωπυραμιδικά συμπτώματα στα παιδιά
- κεφαλαλγία
- ζάλη
- ξηρότητα των βλεννογόνων
- δυσκοιλιότητα
- διαταραχές προσαρμοστικότητας
- μυδρίαση
- αίσθημα παλμών
- κατακράτηση ούρων
- διακοπή της έκκρισης γάλακτος
- ορθοστατική υπόταση
- ταχυκαρδία
- υπόταση
- διανοητική σύγχυση
- παραισθήσεις
- διέγερση
- νευρικότητα
- αϋπνία
- σύγχυση
- ευερεθιστότητα
- ανησυχία
- λευκοπενία
- ουδετεροπενία
- θρομβοκυτταροπενία
- αιμολυτική αναιμία
- ερύθημα
- έκζεμα
- πορφύρα
- κνίδωση
- οίδημα
- αγγειονευρωτικό οίδημα (οίδημα του Quincke)
- φωτοευαισθησία
- εξάνθημα
- αναφυλακτική αντίδραση
- ναυτία
- έμετος
- διάρροια
- επιγαστρικά ενοχλήματα
- θόλωση
- θάμβος όρασης
- διπλωπία
- δυσουρικά ενοχλήματα
- ρινική συμφόρηση
- αδυναμία στα χέρια
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Συχνέςκαταστολή ή υπνηλίαΝευρικό σύστημα
-
Συχνέςξηρότητα των βλεννογόνωνΑντιχολινεργικές
-
ΣυχνέςδυσκοιλιότηταΑντιχολινεργικές
-
Συχνέςδιαταραχές προσαρμοστικότηταςΑντιχολινεργικές
-
ΣυχνέςμυδρίασηΑντιχολινεργικές
-
Συχνέςαίσθημα παλμώνΑντιχολινεργικές
-
Συχνέςκατακράτηση ούρωνΑντιχολινεργικές
-
Συχνέςδιακοπή της έκκρισης γάλακτοςΑντιχολινεργικές
-
Συχνέςορθοστατική υπότασηΚαρδιαγγειακό σύστημα
-
Συχνέςδιαταραχές της ισορροπίαςΝευρικό σύστημα
-
ΣυχνέςίλιγγοιΝευρικό σύστημα
-
Συχνέςμείωση της μνήμηςΝευρικό σύστημα
-
Συχνέςμείωση της ικανότητας συγκέντρωσηςΝευρικό σύστημα
-
Συχνέςκινητική αταξίαΝευρικό σύστημα
-
ΣυχνέςτρόμοςΝευρικό σύστημα
-
Συχνέςδιανοητική σύγχυσηΨυχικές διαταραχές
-
ΣυχνέςπαραισθήσειςΨυχικές διαταραχές
-
ΣπάνιεςδιέγερσηΨυχικές διαταραχές
-
ΣπάνιεςνευρικότηταΨυχικές διαταραχές
-
ΣπάνιεςαϋπνίαΨυχικές διαταραχές
-
Πολύ σπάνιεςεξωπυραμιδικά συμπτώματαΝευρικό σύστημα (σε παιδιά)
-
Μη γνωστέςλευκοπενίαΑίμα και λεμφικό σύστημα
-
Μη γνωστέςουδετεροπενίαΑίμα και λεμφικό σύστημα
-
Μη γνωστέςθρομβοκυτταροπενίαΑίμα και λεμφικό σύστημα
-
Μη γνωστέςαιμολυτική αναιμίαΑίμα και λεμφικό σύστημα
-
Μη γνωστέςερύθημαΔέρμα και υποδόριος ιστός
-
Μη γνωστέςέκζεμαΔέρμα και υποδόριος ιστός
-
Μη γνωστέςπορφύραΔέρμα και υποδόριος ιστός
-
Μη γνωστέςκνίδωσηΔέρμα και υποδόριος ιστός
-
Μη γνωστέςοίδημαΔέρμα και υποδόριος ιστός
-
Σπάνιεςαγγειονευρωτικό οίδημα (οίδημα του Quincke)Δέρμα και υποδόριος ιστός
-
Μη γνωστέςαναφυλακτική αντίδρασηΑνοσοποιητικό σύστημα
-
Μη γνωστέςσύγχυσηΨυχικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςθόλωσηΌραση
-
Μη γνωστέςευερεθιστότηταΨυχικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςανησυχίαΨυχικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςκεφαλαλγίαΝευρικό σύστημα
-
Μη γνωστέςζάληΝευρικό σύστημα
-
Μη γνωστέςαδυναμία στα χέριαΜυοσκελετικό σύστημα
-
Μη γνωστέςναυτίαΓαστρεντερικό σύστημα
-
Μη γνωστέςέμετοςΓαστρεντερικό σύστημα
-
Μη γνωστέςδιάρροιαΓαστρεντερικό σύστημα
-
Μη γνωστέςεπιγαστρικά ενοχλήματαΓαστρεντερικό σύστημα
-
Μη γνωστέςθάμβος όρασηςΌραση
-
Μη γνωστέςδιπλωπίαΌραση
-
Μη γνωστέςταχυκαρδίαΚαρδιαγγειακό σύστημα
-
Μη γνωστέςυπότασηΚαρδιαγγειακό σύστημα
-
ΣπάνιεςφωτοευαισθησίαΔέρμα και υποδόριος ιστός
-
Σπάνιεςδυσουρικά ενοχλήματαΟυροποιητικό σύστημα
-
Σπάνιεςρινική συμφόρησηΑναπνευστικό σύστημα
-
ΣπάνιεςεξάνθημαΔέρμα και υποδόριος ιστός
pregnant_woman
SPC-VOMEX-A
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΜε προσοχήΧορηγείται κατά την εγκυμοσύνη μόνο όταν η χρήση αντιεμετικού δεν μπορεί να αποφευχθεί.
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεταιΔεν συνιστάται η χρήση του κατά τη γαλουχία.
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-VOMEX-A
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
SPC-VOMEX-A
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-VOMEX-A
expand_more
Δοσολογία
Τρόπος χορήγησης: Ενέσιμο διάλυμα: Ενδομυϊκώς Δισκία επικαλυμμένα βραδείας αποδέσμευσης: Από του στόματος. Υπόθετα ενηλίκων και Υπόθετα παιδικά: Ορθική.
Δοσολογία: Ενέσιμο διάλυμα: Ενδομυϊκώς: 50 - 100 mg κάθε 4 ώρες (μέγιστη δόση 400 mg/24ωρο). Παιδιά άνω των 2 ετών: 1,25 mg/kg 4 φορές την ημέρα (μέγιστη δόση 300 mg/24ωρο).
Δισκία επικαλυμμένα βραδείας αποδέσμευσης: Ένα δισκίο 2 φορές την ημέρα (μέγιστη δόση 400 mg/24ωρο).
Υπόθετα ενηλίκων και Υπόθετα παιδικά Ενήλικες: 1 υπόθετο (100 mg) μέχρι 4 φορές την ημέρα. Παιδιά 6-12 ετών: 1 υπόθετο (100 mg) 2-3 φορές την ημέρα. Παιδιά 2-5 ετών: 1-2 υπόθετα (25-50 mg) 2-3 φορές την ημέρα. Για τη ναυτία ταξιδιωτών να λαμβάνεται 30 λεπτά πριν από το ταξίδι.
block
Αντενδείξεις
SPC-VOMEX-A
expand_more
Αντενδείξεις
- Υπερευαισθησία στο φάρμακο και γενικά στις αιθανολαμίνες και ξανθίνες.
- Πρόωρα και νεογέννητα.
- Σύγχρονη λήψη αναστολέων της ΜΑΟ.
- Ασθενείς που πάσχουν από γλαύκωμα κλειστής γωνίας, στένωση πυλωρού ή δωδεκαδακτύλου, συμπτωματική υπερτροφία του προστάτη ή απόφραξη του ουρηθρικού στομίου, κρίση άσθματος, πορφυρία.
- Η ενέσιμη μορφή δεν πρέπει να χορηγείται κατά τα δύο πρώτα έτη της ζωής, διότι περιέχει το συντηρητικό βενζυλική αλκοόλη.
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-VOMEX-A
expand_more
Προειδοποιήσεις
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-VOMEX-A
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-VOMEX-A
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Νευροφυτικές ανεπιθύμητες ενέργειες
- καταστολή ή υπνηλία που είναι πιο έντονες στην αρχή της θεραπείας.
- αντιχολινεργικές ενέργειες όπως ξηρότητα των βλεννογόνων, δυσκοιλιότητα, διαταραχές προσαρμοστικότητας, μυδρίαση, αίσθημα παλμών, κατακράτηση ούρων, διακοπή της έκκρισης γάλακτος,
- ορθοστατική υπόταση
- διαταραχές της ισορροπίας, ίλιγγοι, μείωση της μνήμης ή της ικανότητας συγκέντρωσης, που είναι πιο συχνές στα ηλικιωμένα άτομα
- κινητική αταξία, τρόμος
- διανοητική σύγχυση, παραισθήσεις
- πιο σπάνια, διέγερση, νευρικότητα, αϋπνία Πολύ σπάνια, εξωπυραμιδικά συμπτώματα στα παιδιά.
Αιματολογικές ανεπιθύμητες ενέργειες
- λευκοπενία, ουδετεροπενία
- θρομβοκυτταροπενία
- αιμολυτική αναιμία
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
- ερύθημα, έκζεμα, πορφύρα, ενδεχομένως μεγάλη κνίδωση
- οίδημα, και πιο σπάνια αγγειονευρωτικό οίδημα (οίδημα του Quincke)
- αναφυλακτική αντίδραση
Έχουν αναφερθεί επίσης σύγχυση, θόλωση, ευερεθιστότητα, ανησυχία, κεφαλαλγία, ζάλη, αδυναμία στα χέρια. Ναυτία, έμετος, διάρροια, επιγαστρικά ενοχλήματα. Θάμβος όρασης, διπλωπία, ταχυκαρδία, υπόταση. Σπανίως φωτοευαισθησία, δυσουρικά ενοχλήματα, ρινική συμφόρηση και εξάνθημα.
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-VOMEX-A
expand_more
Κύηση / γαλουχία
Χρήση κατά την κύηση:
Χορηγείται κατά την εγκυμοσύνη μόνο όταν η χρήση αντιεμετικού δεν μπορεί να αποφευχθεί.
Χρήση κατά τη γαλουχία:
Δεν συνιστάται η χρήση του κατά τη γαλουχία.
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-VOMEX-A
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-VOMEX-A
expand_more
Φαρμακοκινητική
ΕΟΦ · 4.14
Aντιεμετικά - Αντιιλιγγικά
expand_more
Aντιεμετικά - Αντιιλιγγικά
Tα φάρμακα αυτά χρησιμοποιούνται στην συμπτωματική θεραπεία ναυτίας, εμέτων και ιλίγγων, κεντρικής ιδίως προέλευσης. Πρέπει να χορηγούνται μόνο όταν η αιτία του εμέτου είναι γνωστή αλλιώς η συμπτωματική ανακούφιση μπορεί να καθυστερήσει ή να αποκρύψει τη διάγνωση της υποκείμενης νόσου.
Σε περιπτώσεις λαβυρινθικών διαταραχών το αποτελεσματικότερο φάρμακο είναι η υοσκίνη (σκοπολαμίνη) που όμως έχει πολύ σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες. Γι’ αυτό κατά κανόνα προτιμώνται ορισμένα αντιισταμινικά (διμενυδρινάτη, διφαινυδραμίνη, προμεθαζίνη) παρότι έχουν σχετικώς μικρότερη δραστικότητα. H αποτελεσματικότητα των διαφόρων αντιισταμινικών είναι παρόμοια, υπάρχουν όμως σημαντικές διαφορές στις ανεπιθύμητες ενέργειες, ιδίως στην υπνηλία (βλ. 3.5). H διάρκεια δράσης τους είναι 4-6 ώρες. Στη “ναυτία των ταξιδιωτών” πρέπει να δίνονται προφυλακτικώς, μισή τουλάχιστον ώρα πριν το ταξίδι. Θα πρέπει να αποφεύγεται η οδήγηση καθώς και ο χειρισμός επικίνδυνων μηχανημάτων μετά τη λήψη τους.
O ίλιγγος και η ναυτία του συνδρόμου Meniere ή των χειρουργικών χειρισμών στην περιοχή του μέσου ωτός αντιμετωπίζονται πιο δύσκολα. H υοσκίνη και τα αντιισταμινικά αντιεμετικά είναι σχετικώς αποτελεσματικά στην προφύλαξη και συμπτωματική αντιμετώπιση αυτών των καταστάσεων. H κινναριζίνη και η β-ιστίνη έχουν χρησιμοποιηθεί ευρέως, χωρίς όμως να έχει αποδειχθεί ότι είναι περισσότερο αποτελεσματικά.
Στο σύνδρομο Meniere μπορούν επίσης να χρησιμοποιηθούν και ορισμένα αντιντοπαμινεργικά φάρμακα (βλ. 1.2.3), ιδίως οι αντιεμετικές φαινοθειαζίνες. Kύρια ένδειξη των φαρμάκων αυτών είναι οι έμετοι από κυτταροστατικά, ενδογενείς τοξίνες (π.χ. ουραιμία), ακτινοβολία, κλπ. Tα φάρμακα αυτά έχουν τις ανεπιθύμητες ενέργειες των νευροληπτικών (βλ. 4.2) αλλά ηπιότερες στις αντιεμετικές δόσεις. H κύρια δράση της μετοκλοπραμίδης και δομπεριδόνης είναι στην κινητικότητα του ανώτερου γαστρεντερικού σωλήνα (βλ. 1.2.2.1). Όμως και αυτά τα φάρμακα έχουν ανεπιθύμητες ενέργειες αντίστοιχες των νευροληπτικών (ιδίως εξωπυραμιδικές, όπως οξείες δυστονίες κλπ.).
Σε μετεγχειρητικούς εμέτους η χρήση αντιεμετικών συνιστάται μόνο σε περιπτώσεις που δημιουργείται πρόβλημα διαταραχής του ισοζυγίου ύδατος-ηλεκτρολυτών ή υπάρχει κίνδυνος μετεγχειρητικών επιπλοκών καθώς επίσης και σε ωτικές επεμβάσεις με έντονο ερεθισμό του λαβυρίνθου.
Xρησιμοποιείται συνήθως η προμεθαζίνη και σε βαρύτερες καταστάσεις τα αντιντοπαμινεργικά αντιεμετικά. Oρισμένοι χορηγούν τα φάρμακα αυτά και στην προεγχειρητική αγωγή, όταν υπάρχει ιστορικό εμέτων από γενική αναισθησία.
Στην εγκυμοσύνη τα αντιεμετικά πρέπει κατά κανόνα να αποφεύγονται, ιδίως στο πρώτο τρίμηνο. Στις σπάνιες περιπτώσεις που οι επίμονοι έμετοι δεν υποχωρούν με μη φαρμακευτικά μέσα (αλλαγή δίαιτας, ρύθμιση μεσοδιαστημάτων γευμάτων, κλπ.), μπορεί να δοθούν ορισμένα αντιισταμινικά αντιεμετικά (διμενυδρινάτη, διφαινυδραμίνη) και αν δεν υπάρξει βελτίωση, προμεθαζίνη ή αντιντοπαμινεργικά αντιεμετικά. H πυριδοξίνη δεν είναι αποτελεσματική. H χρήση συνδυασμών αντιεμετικών φαρμάκων δεν ενδείκνυται. Oι ανταγωνιστές των 5-HT3 υποδοχέων είναι μια νέα κατηγορία αντι-εμετικών φαρμάκων που βασίζουν την δράση τους στον εκλεκτικό ανταγωνισμό των 5-HT3 υποδοχέων με αποτέλεσμα την αναστολή της δράσης της 5-υδροξυτρυπταμίνης (σεροτονίνης). H ομάδα αυτή των φαρμάκων έχει μεγάλη αποτελεσματικότητα στην αντιμετώπιση της ναυτίας και του εμέτου που προκαλείται από την χημειοθεραπεία και την ακτινοθεραπεία, χωρίς σημαντικές παρενέργειες.
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
- Dimenhydrinate (Dramamine, Gravol και Vertirosan) είναι φάρμακο που διατίθεται χωρίς ιατρική συνταγή και χρησιμοποιείται για την πρόληψη της ναυτίας κίνησης.
- Σχετίζεται στενά με το diphenhydramine HCl, ή Benadryl.
- Είναι κυρίως αντί-ισταμινικό τύπου H1, αλλά διαθέτει επίσης αντιμουσκαρινική δράση.
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις
- Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ίλιγγας, της ναυτίας λόγω κίνησης και ναυτίας που συνοδεύει την εγκυμοσύνη.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
- Το dimenhydrinate αποτελεί συνδυασμό αντιεμετικών φαρμάκων που περιέχει diphenhydramine και theophylline.
- Δεν είναι αποτελεσματικό στη θεραπεία ναυτίας που σχετίζεται με χημειοθεραπεία κατά του καρκίνου.
- Το dimenhydrinate εμποδίζει άμεσα τη διέγερση ορισμένων νεύρων στον εγκέφαλο και στο εσωτερικό αυτί προκειμένου να καταστείλει τη ναυτία, τον έμετο, τη ζάλη και το ίλιγγα.
- Τα diphenhydramine και dimenhydrinate μειώνουν και οι δύο τη διέγερση των αιθουσαίων νευρώνων λόγω γωνιακών ή ευθειών επιταχύνσεων.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός δράσης
- Ο μηχανισμός μέσω του οποίου ορισμένα αντιισταμινικά ασκούν τα αντιεμετικά, αντι–ναυτιακά και antivertigo αποτελέσματα δεν είναι ακριβώς γνωστός, αλλά μπορεί να σχετίζεται με κεντρικές αντιχολινεργικές δράσεις.
- Μειώνουν τον αιθουσιακό ερεθισμό και καταστέλλουν τη λειτουργία του λαβυρίνθου.
- Ενδέχεται να εμπλέκεται δράση στην περιοχή chemoreceptor trigger zone του μυελού.
- Το dimenhydrinate είναι ανταγωνιστής του υποδοχέα ιστομίνης Η1, ο οποίος είναι ευρέως κατανεμημένος στον ανθρώπινο εγκέφαλο.
- Η αντιεμετική δράση πιθανώς οφείλεται στην αντιισταμινική δράση στο αιθουσαίο σύστημα του εγκεφάλου.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
Απορρόφηση
- Απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό σύστημα μετά από από του στόματος χορήγηση.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Ημίσεια ζωή
- 1–4 ώρες
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
Δέσμευση πρωτεΐνης
- 98–99%
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
Τοξικότητα / Υπερδοσολογία
- Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν σύγχυση, ψευδαισθήσεις και διέγερση. Οι ασθενείς μπορεί να είναι βίαιοι και μπερδεμένοι.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Το Διμενυδρινάτη ενδείκνυται για την πρόληψη και θεραπεία ναυτίας, εμέτου ή ίλιγγου λόγω νόσου της κίνησης. Έχει σύντομη διάρκεια δράσης 4-8 ωρών.
Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται για την έντονη υπνηλία, την αποφυγή αλκοόλ και άλλων κατασταλτικών, και να ασκούν προσοχή κατά τη λειτουργία μηχανοκίνητου οχήματος ή βαρέος εξοπλισμού.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Το Διμενυδρινάτη είναι ένα αλάτι θεοκλάτης που διαχωρίζεται σε [διφαινυδραμίνη] και [8-χλωροθεοφυλλίνη]. Ενώ ο ακριβής μηχανισμός δράσης είναι άγνωστος, η διφαινυδραμίνη θεωρείται ότι μειώνει τις διαταραχές της ισορροπίας μέσω αντιμουσκαρινικών επιδράσεων ή ανταγωνισμού των ισταμίνης H1. Η 8-χλωροθεοφυλλίνη μπορεί να προκαλέσει διέγερση μέσω αποκλεισμού των υποδοχέων αδενοσίνης, μειώνοντας την υπνηλία που παράγεται από τη διφαινυδραμίνη.
Είναι ουσιώδες να σημειωθεί ότι ΚΑΝΕΝΑΣ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΗΣ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ Η1 ΔΕΝ ΑΠΟΚΛΕΙΕΙ ΤΗΝ ΑΠΕΛΕΥΘΕΡΩΣΗ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ. … ΟΙ ΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ ΤΩΝ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΩΝ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ … ΔΙΕΥΚΟΛΥΝΟΥΝ ΤΗΝ ΑΠΕΛΕΥΘΕΡΩΣΗ. ΤΑ ΟΦΕΛΗΜΑΤΑ ΤΩΝ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΩΝ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ ΠΕΡΙΟΡΙΖΟΝΤΑΙ ΕΤΣΙ ΣΤΟΝ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΜΟ ΤΩΝ ΑΝΤΙΔΡΑΣΕΩΝ ΣΤΗΝ ΙΣΤΑΜΙΝΗ ΠΟΥ ΑΠΕΛΕΥΘΕΡΩΝΕΤΑΙ. /ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ/
ΦΑΡΜΑΚΑ ΠΟΥ ΧΡΗΣΙΜΟΠΟΙΟΥΝΤΑΙ ΓΙΑ ΤΟΝ ΑΠΟΚΛΕΙΣΜΟ ΤΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ ΚΑΤΑΤΑΞΟΝΤΑΙ ΣΕ ΕΚΕΙΝΗ ΤΗ ΜΕΓΑΛΗ ΟΜΑΔΑ ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΩΝ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΩΝ ΠΟΥ ΦΑΙΝΕΤΑΙ ΝΑ ΔΡΟΥΝ ΜΕ ΚΑΤΑΛΗΨΗ “ΔΕΚΤΙΚΩΝ ΘΕΣΕΩΝ” ΣΤΟΝ ΚΥΤΤΑΡΟ-ΣΤΟΧΟ, ΑΠΟΚΛΕΙΟΝΤΑΣ ΤΑ ΜΟΡΙΑ ΤΟΥ ΑΓΩΝΙΣΤΗ, ΧΩΡΙΣ ΝΑ ΠΑΡΑΓΟΥΝ ΤΗΝ ΑΝΤΙΔΡΑΣΗ ΟΙ ΙΔΙΟΙ. ΤΥΠΙΚΑ… ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΙΚΑ & ΑΝΑΚΤΗΤΗΚΑ. /ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ/
…ΤΑ ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ ΠΟΥ ΕΙΝΑΙ ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΙΚΑ ΣΤΗ ΝΟΣΟ ΤΗΣ ΚΙΝΗΣΗΣ ΔΡΟΥΝ ΜΕΣΩ ΚΕΝΤΡΙΚΟΥ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΜΟΥ ΤΗΣ ACH… ΔΡΟΥΝ ΑΠΟΚΛΕΙΟΝΤΑΣ ΤΙΣ ΔΙΕΓΕΡΤΙΚΕΣ ΠΑΡΟΡΜΗΣΕΙΣ ΤΟΥ ΛΑΒΥΡΙΝΘΟΥ ΣΕ ΧΟΛΙΝΕΡΓΙΚΕΣ ΣΥΝΑΨΕΙΣ ΣΤΗΝ ΠΕΡΙΟΧΗ ΤΩΝ ΑΙΘΟΥΣΩΝ ΠΥΡΗΝΩΝ. /ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ/
…ΝΟΣΟ ΤΗΣ ΚΙΝΗΣΗΣ. …Η ΔΙΕΓΕΡΣΗ ΤΟΥ ΑΙΘΟΥΣΑΚΟΥ ΣΥΣΤΗΜΑΤΟΣ…& ΟΙ ΑΙΘΟΥΣΑΚΟΣ, ΠΑΡΑΓΛΑΙΑ, ΜΕΣΟΕΓΚΕΦΑΛΙΚΟΣ “ΟΛΟΚΛΗΡΩΤΙΚΟ ΚΕΝΤΡΟ ΕΜΕΤΟΥ” & Η ΜΕΣΟΕΓΚΕΦΑΛΙΚΗ ΖΩΝΗ ΧΕΜΟΡΕΑΚΤΙΚΗΣ ΕΝΕΡΓΟΠΟΙΗΣΗΣ ΣΥΜΜΕΤΕΧΟΥΝ ΚΑΠΟΙΩΣ. /ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ/
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Ένα από του στόματος επικαλυμμένο δισκίο 50 mg φθάνει σε Cmax 72.6 ng/mL με Tmax 2.7 ώρες. Ένα υπόθετο 100 mg φθάνει σε Cmax 112.2 ng/mL με Tmax 5.3 ώρες.
Το Διμενυδρινάτη απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα. 1-3% της διαχωρισμένης διφαινυδραμίνης απεκκρίνεται στα ούρα αμετάβλητο, ενώ το 64% της διφαινυδραμίνης απεκκρίνεται στα ούρα ως μεταβολίτες. Η απέκκριση του διμενυδρινάτη δεν έχει μελετηθεί πλήρως.
Ο όγκος κατανομής του διμενυδρινάτη είναι 3-4 L/kg.
ΔΙΜΕΝΥΔΡΙΝΑΤΗ (ΕΘΑΝΟΛΑΜΙΝΕΣ): ΔΙΑΡΚΕΙΑ ΔΡΑΣΗΣ (ΩΡΕΣ) 4-6. /ΑΠΟ ΠΙΝΑΚΑ/
ΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ Η1 ΑΠΟΡΡΟΦΩΝΤΑΙ ΕΥΚΟΛΑ ΑΠΟ ΤΟ ΓΕΝΙΚΟ ΔΙΑΤΡΗΤΙΚΟ ΣΩΛΗΝΑ & ΠΑΡΕΝΤΕΡΙΚΕΣ ΘΕΣΕΙΣ ΧΟΡΗΓΗΣΗΣ. ΜΕΤΑ ΤΗΝ ΑΠΟ ΣΤΟΜΑΤΟΣ ΧΟΡΗΓΗΣΗ, ΟΙ ΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ ΞΕΚΙΝΟΥΝ ΕΝΤΟΣ 15 ΕΩΣ 30 ΛΕΠΤΩΝ, ΕΙΝΑΙ ΠΛΗΡΩΣ ΑΝΑΠΤΥΓΜΕΝΕΣ ΕΝΤΟΣ 1 ΩΡΑΣ, & ΔΙΑΡΚΟΥΝ ΠΕΡΙΠΟΥ 3 ΕΩΣ 6 ΩΡΕΣ, ΑΝ ΚΑΙ ΟΡΙΣΜΕΝΑ… ΔΡΟΥΝ ΠΕΡΙΣΣΟΤΕΡΟ. /ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ/
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Το Διμενυδρινάτη συνδέεται με πρωτεΐνες πλάσματος σε ποσοστό 70-85%.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Το Διμενυδρινάτη είναι ένα αλάτι θεοκλάτης που διαχωρίζεται σε [διφαινυδραμίνη] και [8-χλωροθεοφυλλίνη]. Η διφαινυδραμίνη μπορεί είτε να N-γλυκουρονιδωθεί από UGTs σε διφαινυδραμίνη N-γλυκουρονίδη είτε να N-απεμθυλιωθεί από CYP2D6, CYP1A2, CYP2C9 και CYP2C19 σε N-δεσμεθυλδιφαινυδραμίνη. Η N-δεσμεθυλδιφαινυδραμίνη μπορεί να N-απεμθυλιωθεί ξανά από τα ίδια ένζυμα σε N,N-διδεσμεθυλδιφαινυδραμίνη, η οποία υφίσταται οξειδωτική αμίνωση σχηματίζοντας διφαινυλμεθοξυοξικό οξύ.
ΕΚΤΕΤΑΜΕΝΕΣ ΜΕΛΕΤΕΣ ΤΗΣ ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΗΣ ΜΟΙΡΑΣ ΤΩΝ ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΩΝ ΕΧΟΥΝ ΠΕΡΙΟΡΙΣΤΕΙ ΣΕ ΛΙΓΕΣ ΣΥΝΘΕΣΕΙΣ. … Η ΚΥΡΙΑ ΘΕΣΗ ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΟΥ ΣΧΗΜΑΤΙΣΜΟΥ ΕΙΝΑΙ ΤΟ ΗΠΑΡ. /ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ/
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής του διμενυδρινάτη στο πλάσμα είναι 5-8 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ΝΑΥΤΙΑΣ ή ΕΜΕΤΟΥ.
Φάρμακα που δεσμεύονται επιλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς ισταμίνης Η1, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ τα κλασικά αντιϊσταμινικά που ανταγωνίζονται ή εμποδίζουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στην άμεση υπερευαισθησία. Δρουν στους βρόγχους, τις τριχοειδείς αγγείους και άλλους λείους μύες, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή ανακούφιση της νόσου της κίνησης, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις του αποκλεισμού των κεντρικών νευρικών συστημάτων H1 υποδοχέων δεν είναι τόσο καλά κατανοητές.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Κατάταξη FDA Φαρμακολογίας
ΔΙΜΕΝΥΔΡΙΝΑΤΗ
Ανταγωνιστές Υποδοχέα Ισταμίνης Η1 [MoA]· Ανταγωνιστής Υποδοχέα Ισταμίνης-1 [EPC]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ΝΑΥΤΙΑΣ ή ΕΜΕΤΟΥ.
Φάρμακα που δεσμεύονται επιλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς ισταμίνης Η1, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ τα κλασικά αντιϊσταμινικά που ανταγωνίζονται ή εμποδίζουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στην άμεση υπερευαισθησία. Δρουν στους βρόγχους, τις τριχοειδείς αγγείους και άλλους λείους μύες, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή ανακούφιση της νόσου της κίνησης, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις του αποκλεισμού των κεντρικών νευρικών συστημάτων H1 υποδοχέων δεν είναι τόσο καλά κατανοητές.