DOPAMINE(Ντοπαμίνη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: μικρότερη των 5 λεπτών
- DrugBank: 2 minutes
- PubChem: 2 λεπτά
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Καταστάσεις σοκ που συνοδεύουν τη βαριά καρδιακή ανεπάρκεια ή το οξύ έμφραγμα μυοκαρδίου
σε: Ασθενείς με βαριά καρδιακή ανεπάρκεια (λόγω μυοκαρδιοπάθειας ή άλλης αιτιολογίας) ή οξύ έμφραγμα μυοκαρδίου (καρδιογενές σοκ)
-
Μετεγχειρητικό σοκ
- T81 Επιπλοκές διαδικασιών, που δεν ταξινομούνται αλλού
-
Υποογκαιμικό σοκ
Μόνο μετά την αντικατάσταση του απωλεσθέντος όγκου υγρών
- R57 Σοκ, μη ταξινομημένο αλλού
-
Σηπτικό σοκ
- R57 Σοκ, μη ταξινομημένο αλλού
-
Αναφυλακτικό σοκ
- T78 Δυσμενείς επιδράσεις, που δεν ταξινομούνται αλλού
-
Βαριά υπόταση
- I95 Υπόταση
-
Επαπειλούμενο σοκ
- R57 Σοκ, μη ταξινομημένο αλλού
-
Επαπειλούμενη νεφρική ανεπάρκεια
Όταν συνυπάρχει σύνδρομο χαμηλής παροχής
- N19 Μη καθορισμένη νεφρική ανεπάρκεια
Πορτοκαλί = ο κωδικός προέρχεται από τον πληθυσμό της ένδειξης, όχι από το κείμενό της.
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Ενδοφλέβια
- Χορήγηση: Συνεχής έγχυση
- Δόση έναρξης: 1.5 μg/kg/min ή 100 μg/min
- Τιτλοποίηση: Προσαρμογή του ρυθμού έγχυσης για την επίτευξη της βέλτιστης ανταπόκρισης. Αργή σταδιακή αύξηση της δοσολογίας για παιδιά, ξεκινώντας από χαμηλές δόσεις. Σταδιακή μείωση του ρυθμού έγχυσης μετά τη σταθεροποίηση της κλινικής κατάστασης.
-
ΕνήλικεςΔόση100-1500 μg/min ή 1.5-21.5 μg/kg/minΜέγ. δόσηΜικρότερες των 20.0 μg/kg/min για ικανοποιητική ανταπόκρισηΗ δοσολογία εξατομικεύεται ανάλογα με τη σοβαρότητα του σοκ, την ανταπόκριση και τις ανεπιθύμητες ενέργειες. Για αύξηση ινοτρόπου δράσης και διούρησης: 100-250 μg/min. Για πρόσθετη δράση στην αρτηριακή πίεση: 500 μg/min ή περισσότερο. Μείωση δόσης σε σημαντική αύξηση καρδιακής συχνότητας ή αρρυθμίες.
-
ΠαιδιάΔόση4-6 μg/kg/min (δόση συντήρησης)Η δοσολογία δεν είναι κλινικά επαρκώς καθορισμένη. Χορήγηση με αργή σταδιακή αύξηση, ξεκινώντας από χαμηλές δόσεις.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερθυρεοειδισμός (θυρεοτοξίκωση)
-
Όγκος του μυελού των επινεφριδίων (φαιοχρωμοκύττωμα)
-
Ορισμένοι τύποι γλαυκώματος (γλαύκωμα κλειστής γωνίας)
-
Διόγκωση του προστάτου (αδένωμα του προστάτου) με υπόλειμμα ούρων (κατακράτηση ούρων)
-
Σοβαρή στένωση της αορτής
-
Ταχυαρρυθμία
-
Κοιλιακή μαρμαρυγή
-
Αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια
-
Γνωστή υπερευαισθησία στη δραστική ή οποιοδήποτε έκδοχο του διαλύματος
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
ΥποογκαιμίαΘα πρέπει να αντιμετωπίζεται πριν τη χορήγηση της υδροχλωρικής ντοπαμίνης, αποκαθιστώντας τον όγκο του αίματος
-
Κολπική μαρμαρυγή με ταχεία κοιλιακή απάντησηΠληθυσμόςΑσθενείς με κολπική μαρμαρυγή και ταχεία κοιλιακή απάντησηΠριν την έγχυση της ντοπαμίνης θα πρέπει να χορηγείται σκεύασμα διγοξίνης
-
Μεταβολή κατάστασης ασθενούςΟ ρυθμός έγχυσης θα πρέπει να αξιολογείται συνεχώς. Όταν η καρδιακή λειτουργία και η αρτηριακή πίεση σταθεροποιηθούν ίσως είναι απαραίτητο να μειωθεί η δοσολογία της ντοπαμίνης ώστε να επιτευχθεί η βέλτιστη διούρηση (βλ. Δοσολογία)
-
Αύξηση διαστολικής πίεσης, μείωση διούρησης ή εμφάνιση αρρυθμιώνΗ δοσολογία της ντοπαμίνης πρέπει να μειωθεί
-
Οδός χορήγησηςΝα εγχέεται ενδοφλεβίως στάγδην (όχι ενδοαρτηριακά) και όχι αδιάλυτο ή ως ενδοφλέβια bolus έγχυση (βλ. Δοσολογία)
-
Αποφρακτικές περιφερικές αγγειοπάθειες και/ή διάχυτη ενδαγγειακή πήξη (DIC)ΠληθυσμόςΑσθενείς με αποφρακτικές περιφερικές αγγειοπάθειες και/ή διάχυτη ενδαγγειακή πήξη (DIC)Πρέπει να παρακολουθούνται στενά και όταν ανιχνευτεί περιφερική ισχαιμία να διακόπτεται άμεσα η έγχυση ντοπαμίνης
-
Επιβαρυμένη νεφρική ή ηπατική λειτουργίαΠληθυσμόςΑσθενείς με επιβαρυμένη νεφρική ή ηπατική λειτουργίαΣτενή παρακολούθηση συνιστάται
-
ΕξαγγείωσηΗ ντοπαμίνη πρέπει να εγχέεται σε μεγάλη φλέβα όπου είναι δυνατόν, για να αποφευχθεί ο κίνδυνος εξαγγείωσης. Η έγχυση πρέπει να γίνει μέσω φλεβικού καθετήρα, όπου είναι δυνατόν. Σε περίπτωση εξαγγείωσης, διήθηση φαιντολαμίνης στη σχετική περιοχή μπορεί να προλάβει τη νέκρωση του ιστού
-
ΚώμαΠληθυσμόςΑσθενείς σε κώμαΝα διασφαλίζεται η βατότητα των αναπνευστικών οδών
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
προσοχήΕνισχύεται το συμπαθητικομιμητικό αποτέλεσμα
-
β-αδρενεργικοί αναστολείς (π.χ. προπρανολόλη, μετοπρολόλη)προσοχήΑνταγωνίζονται την καρδιαγγειακή δράση της ντοπαμίνης
-
Αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ)προσοχήΑπαιτείται σημαντική μείωση της δοσολογίας της ντοπαμίνης (περίπου το 1/10 της κανονικής δόσης)ΣύστασηΜείωση δόσης ντοπαμίνης στο 1/10 της κανονικής
-
παρακολούθησηΕντονότερη αύξηση της αρτηριακής πίεσης, μείωση ή σταθεροποίηση της πίεσης πληρώσεως των κοιλιών
-
ΔιουρητικάπαρακολούθησηΠροσθετικά και ενισχυτικά αποτελέσματα
-
Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικάπροσοχήΠτώση της πίεσης και βραδυκαρδία
-
προσοχήΠτώση της πίεσης και βραδυκαρδία
-
Αλκαλοειδή της εργοταμίνηςαντένδειξηΜέγιστη περιφερική αγγειακή σύσπαση με κίνδυνο γάγγραινας
-
Εισπνεόμενη γενική αναισθησία με κυκλοπροπάνιο ή αλογονωμένους υδρογονάνθρακεςπροσοχήΠιθανότητα εμφάνισης ανωμαλιών του καρδιακού ρυθμού
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Ναυτία
- Έμετος
- Αιμορραγία (στον γαστρεντερικό σωλήνα)
- Κεφαλαλγία
- Τρόμος δακτύλων
- Ανησυχία
- Στηθαγχικά ενοχλήματα
- Αίσθημα παλμών
- Ανωμαλίες καρδιακού ρυθμού
- Φλεβοκομβική ταχυκαρδία
- Υπερκοιλιακό έκτοπο κέντρο
- Κοιλιακό έκτοπο κέντρο
- Ισχαιμία μυοκαρδίου
- Έκτοπη αγωγιμότητα
- Βραδυκαρδία
- Επιμήκυνση συμπλέγματος QRS
- Κολπική ταχυκαρδία
- Υπερκοιλιακή αρρυθμία
- Κοιλιακή αρρυθμία
- Αύξηση τελοδιαστολικής πίεσης αριστερής κοιλίας
- Ανεπιθύμητη αύξηση της πίεσης της αριστερής κοιλίας και της διαστολικής πίεσης
- Αύξηση αρτηριακής πίεσης
- Υπέρταση
- Υπόταση
- Γάγγραινα (λόγω σοβαρής αγγειοσύσπασης)
- Αζωθαιμία
- Πολυουρία
- Ανόρθωση τριχών
- Νέκρωση του δέρματος
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Όχι συχνέςΈκτοπη αγωγιμότηταΚαρδιά
-
Όχι συχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΑίσθημα παλμώνΚαρδιά
-
Όχι συχνέςΑζωθαιμίαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Όχι συχνέςΑνησυχίαΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΑνόρθωση τριχώνΔέρμα
-
Όχι συχνέςΑύξηση αρτηριακής πίεσηςΑγγειακές
-
Όχι συχνέςΒραδυκαρδίαΚαρδιά
-
Όχι συχνέςΕπιμήκυνση συμπλέγματος QRSΚαρδιά
-
Όχι συχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΣτηθαγχικά ενοχλήματαΚαρδιά
-
Όχι συχνέςΤρόμος δακτύλωνΝευρικό
-
Όχι συχνέςΥπέρτασηΑγγειακές
-
ΣπάνιεςΙσχαιμία μυοκαρδίουΚαρδιά
-
ΣπάνιεςΥπότασηΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΑιμορραγία (στον γαστρεντερικό σωλήνα)Διαταραχές του γαστρεντερικού
-
Μη γνωστέςΑνεπιθύμητη αύξηση της πίεσης της αριστερής κοιλίας και της διαστολικής πίεσηςΚαρδιακές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΑνωμαλίες καρδιακού ρυθμούΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΑύξηση τελοδιαστολικής πίεσης αριστερής κοιλίαςΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΓάγγραινα (λόγω σοβαρής αγγειοσύσπασης)Αγγειακές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΚοιλιακή αρρυθμίαΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΚοιλιακό έκτοπο κέντροΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΚολπική ταχυκαρδίαΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΝέκρωση του δέρματοςΔέρμα
-
Μη γνωστέςΠολυουρίαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Μη γνωστέςΥπερκοιλιακή αρρυθμίαΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΥπερκοιλιακό έκτοπο κέντροΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΦλεβοκομβική ταχυκαρδίαΚαρδιά
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΗ ντοπαμίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται στην εγκυμοσύνη παρά μόνο όταν είναι σαφώς απαραίτητη και το ευεργετικό πλεονέκτημα για τη μητέρα υπερέχει του δυνητικού κινδύνου για το έμβρυο.Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία από τη χορήγηση ντοπαμίνης σε εγκύους. Σε μελέτες με πειραματόζωα μετά από χορήγηση υδροχλωρικής ντοπαμίνης σημειώθηκε τοξικότητα στην αναπαραγωγή, καθώς παρουσιάστηκε και μείωση και αύξηση του εξιδρώματος της μήτρας χωρίς την ύπαρξη ενδείξεων τερατογόνου επίδρασης (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Στον άνθρωπο έχουν καταγραφεί πολύ λίγα περιστατικά τοξικής επίδρασης στην αναπαραγωγή (9 γυναίκες με προεκλαμψία και ολιγουρία μετά από αγωγή χαμηλής δοσολογίας) ενώ, δεν έχουν παρατηρηθεί ανεπιθύμητες ενέργειες σε έμβρυα ή νεογνά. Ο δυνητικός κίνδυνος για τον άνθρωπο είναι ανεξακρίβωτος.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- Σημαντική αύξηση της αρτηριακής πίεσης
- ανωμαλίες του καρδιακού ρυθμού
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Η ντοπαμίνη είναι κατεχολαμίνη και προκαλεί:
- αύξηση του όγκου παλμού και της καρδιακής παροχής λόγω, αύξησης της συσταλτικότητας του μυοκαρδίου (θετική ινότροπος δράση).
- βελτίωση της στεφανιαίας, της εγκεφαλικής, της μεσεντερίου και της νεφρικής κυκλοφορίας, με αύξηση της διούρησης και αύξηση της απέκκρισης του νατρίου και καλίου, μέσω διέγερσης ειδικών ντοπαμινεργικών υποδοχέων.
- σε χαμηλό δοσολογικό σχήμα (1.5 - 3.5 μg/kg/min) μειώνονται, ή μένουν αμετάβλητες, οι περιφερικές αντιστάσεις.
- σε υψηλό δοσολογικό σχήμα (πάνω από 10 μg/kg/min): αύξηση των περιφερικών αντιστάσεων.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Διούρηση | humidity_midΟυρολογικός / ανάλυση ούρων | Συνεχώς | Αξιολόγηση ρυθμού έγχυσης και μεταβολής κατάστασης ασθενούς |
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Αρτηριακή πίεση | monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία | Συνεχώς | Αξιολόγηση ρυθμού έγχυσης και μεταβολής κατάστασης ασθενούς |
ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Καρδιακή παροχή | cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) | Συνεχώς | Αξιολόγηση ρυθμού έγχυσης και μεταβολής κατάστασης ασθενούς |
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η ντοπαμίνη είναι πρόδρομος της νορεπινεφρίνης στα νοραδρενεργικά νεύρα και είναι επίσης νευροδιαβιβαστής σε ορισμένες περιοχές του κεντρικού νευρικού συστήματος. Η ντοπαμίνη παράγει θετικά χρονοτρόπα και ινότρόπα αποτελέσματα στο μυοκάρδιο, οδηγώντας σε αύξηση του καρδιακού ρυθμού και της καρδιακής συσταλτικότητας. Αυτό επιτυγχάνεται άμεσα μέσω δράσης αγωνιστή στους β-αδρενεργικούς υποδοχείς και έμμεσα προκαλώντας την απελευθέρωση νορεπινεφρίνης από θέσεις αποθήκευσης στα συμπαθητικά νευρικά άκρα. Στον εγκέφαλο, η ντοπαμίνη δρα ως αγωνιστής στους πέντε υποτύπους υποδοχέων ντοπαμίνης (D1, D2, D3, D4, D5).
Η ντοπαμίνη δρα στους καρδιακούς βήτα-1-αδρενεργικούς υποδοχείς και έχει δοσοεξαρτώμενα αποτελέσματα στους περιφερικούς υποδοχείς. Οι υποδοχείς ντοπαμίνης ενεργοποιούνται σε χαμηλό ρυθμό έγχυσης (0,5-2 ug/kg/min). Σε ρυθμό > 4-6 ug/kg/min, ενεργοποιούνται οι περιφερικοί άλφα-αδρενεργικοί υποδοχείς και μπορεί να εμφανιστεί αγγειοσυστολή και αύξηση της μεταφορτίου.
Τα αποτελέσματα που παράγει η ντοπαμίνη στον οργανισμό σχετίζονται άμεσα με τις δράσεις της στους α, β και ντοπαμινεργικούς υποδοχείς. Όταν αυτοί οι υποδοχείς διεγείρονται, τα επίπεδα κυκλικής αδενοσινο-μονοφωσφορικής αιδάσης αυξάνονται, αυξάνοντας τη μεταφορά ασβεστίου στο κύτταρο. Η ποσότητα της ντοπαμίνης καθορίζει ποιοι υποδοχείς διεγείρονται κατά κύριο λόγο. Σε ρυθμούς έγχυσης μεγαλύτερους από 5 έως 10 ug/kg/λεπτό, η διέγερση των α-υποδοχέων υπερισχύει, οδηγώντας σε περιφερική αγγειοσυστολή, με αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Σε ρυθμούς έγχυσης μεγαλύτερους από 20 ug/kg/λεπτό, το αγγειοσυσπαστικό αποτέλεσμα μπορεί να είναι μεγαλύτερο από το β1 αποτέλεσμα.
Οι καρδιαγγειακές επιδράσεις της ντοπαμίνης διαμεσολαβούνται από διάφορους διακριτούς τύπους υποδοχέων που ποικίλλουν ως προς την συγγένειά τους για τη ντοπαμίνη. Σε χαμηλές συγκεντρώσεις, η κύρια αλληλεπίδραση της ντοπαμίνης είναι με τους αγγειακούς D1 υποδοχείς, ιδιαίτερα στα νεφρικά, μεσεντέρια και στεφανιαία αγγεία. Ενεργοποιώντας την αδενυλική κυκλάση και αυξάνοντας τις ενδοκυτταρικές συγκεντρώσεις της κυκλικής AMP, η διέγερση του D1 υποδοχέα οδηγεί σε αγγειοδιαστολή. Η έγχυση χαμηλών δόσεων ντοπαμίνης προκαλεί αύξηση του ρυθμού σπειραματικής διήθησης, της νεφρικής αιματικής ροής και της απέκκρισης Na+. Η ενεργοποίηση των D1 υποδοχέων στα νεφρικά σωληναριακά κύτταρα μειώνει τη μεταφορά νατρίου μέσω μηχανισμών που εξαρτώνται και δεν εξαρτώνται από την cAMP. Η αύξηση της παραγωγής cAMP στα εγγύς εσπειραμένα σωληνάρια και στο μυελοειδές τμήμα του παχέος ανιόντος σκέλους της αγκύλης του Henle αναστέλλει τον Na+-H+ ανταλλαγέα και την αντλία Na+,K+-ATPase. Οι νεφρικές σωληναριακές δράσεις της ντοπαμίνης που προκαλούν νατριούρηση μπορεί να ενισχυθούν από την αύξηση της νεφρικής αιματικής ροής και τη μικρή αύξηση του ρυθμού σπειραματικής διήθησης που ακολουθούν τη χορήγησή της. Η επακόλουθη αύξηση της υδροστατικής πίεσης στα περισωληναριακά τριχοειδή και η μείωση της ογκωτικής πίεσης μπορεί να συμβάλουν στη μειωμένη επαναρρόφηση νατρίου από τα εγγύς σωληναριακά κύτταρα.
Σε ελαφρώς υψηλότερες συγκεντρώσεις, η ντοπαμίνη ασκεί θετικό ινότροπο αποτέλεσμα στο μυοκάρδιο, δρώντας στους β1 αδρενεργικούς υποδοχείς. Η ντοπαμίνη προκαλεί επίσης απελευθέρωση νορεπινεφρίνης από τις νευρικές απολήξεις, η οποία συμβάλλει στις επιδράσεις της στην καρδιά. Η ταχυκαρδία είναι λιγότερο εμφανής κατά την έγχυση ντοπαμίνης παρά ισοπροτερενόλης. Η ντοπαμίνη συνήθως αυξάνει τη συστολική αρτηριακή πίεση και την πίεση παλμού και είτε δεν έχει επίδραση στη διαστολική αρτηριακή πίεση είτε την αυξάνει ελαφρώς. Η συνολική περιφερική αντίσταση συνήθως παραμένει αμετάβλητη όταν χορηγούνται χαμηλές ή ενδιάμεσες δόσεις ντοπαμίνης, πιθανώς λόγω της ικανότητας της ντοπαμίνης να μειώνει την περιφερική αρτηριακή αντίσταση σε ορισμένα αγγειακά κρεβάτια, όπως τα μεσεντέρια και τα νεφρικά, προκαλώντας μόνο μικρές αυξήσεις σε άλλα. Σε υψηλές συγκεντρώσεις, η ντοπαμίνη ενεργοποιεί τους αγγειακούς α1 υποδοχείς, οδηγώντας σε πιο γενικευμένη αγγειοσυστολή.
Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με τον Μηχανισμό Δράσης (Πλήρες) για τη ΝΤΟΠΑΜΙΝΗ (9 συνολικά), επισκεφθείτε τη σελίδα του HSDB.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η ντοπαμίνη απορροφάται ταχέως από το λεπτό έντερο.
Έχει αναφερθεί ότι περίπου το 80% του φαρμάκου απεκκρίνεται στα ούρα εντός 24 ωρών, κυρίως ως HVA και τα θειικά και γλυκουρονικά συζεύγματά του, καθώς και ως 3,4-διυδροξυφαινυλοξικό οξύ. Ένα πολύ μικρό ποσοστό απεκκρίνεται αμετάβλητο.
Η ντοπαμίνη χρησιμοποιείται συχνά σε κριτικά άρρωστα νεογνά, για τη θεραπεία του σοκ και της καρδιακής ανεπάρκειας, αλλά η φαρμακοκινητική της δεν έχει αξιολογηθεί με συγκεκριμένη αναλυτική μέθοδο. Οι συγκεντρώσεις ντοπαμίνης στο αρτηριακό πλάσμα σε σταθερή κατάσταση μετρήθηκαν σε 11 σοβαρά άρρωστα βρέφη που λάμβαναν έγχυση ντοπαμίνης, 5-20 ug/kg-1.min-1, για ύποπτη ή αποδεδειγμένη σήψη και υποτασικό σοκ. Οι συγκεντρώσεις ντοπαμίνης σε σταθερή κατάσταση κυμάνθηκαν από 0,013-0,3 ug/mL. Η συνολική κάθαρση σώματος ήταν κατά μέσο όρο 115 mL/kg-1.min-1. Ο φαινόμενος όγκος κατανομής και ο χρόνος ημιζωής αποβολής ήταν κατά μέσο όρο 1,8 L.kg-1 και 6,9 λεπτά, αντίστοιχα. Δεν παρατηρήθηκε σχέση μεταξύ της φαρμακοκινητικής της ντοπαμίνης και της ηλικίας κύησης, της μεταγεννητικής ηλικίας ή του βάρους γέννησης. Σημαντική διατομεακή μεταβλητότητα παρατηρήθηκε στη φαρμακοκινητική της ντοπαμίνης σε σοβαρά άρρωστα βρέφη, και οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα δεν μπορούσαν να προβλεφθούν με ακρίβεια από τον ρυθμό έγχυσης. Η σημαντική μεταβλητότητα στην κάθαρση εξηγεί εν μέρει τις ευρείες απαιτήσεις δόσης της ντοπαμίνης που απαιτούνται για την πρόκληση κλινικής ανταπόκρισης σε κριτικά άρρωστα νεογνά.
Λιγότερο από το 10% μιας δόσης ανακτήθηκε αμετάβλητο στα ούρα.
Οι συγκεντρώσεις ντοπαμίνης στο πλάσμα /παιδιών (ηλικίας 3 μηνών έως 13 ετών) που ανάρρωναν από καρδιακή χειρουργική επέμβαση ή σοκ/ μετρήθηκαν σε σταθερή κατάσταση ή στο τέλος της έγχυσης με χρωματογραφία υγρών υψηλής απόδοσης. Οι χρόνοι ημιζωής κατανομής και αποβολής ήταν 1,8 +/- 1,1 και 26 +/- 14 (SD) λεπτά, αντίστοιχα. Ο φαινόμενος όγκος κατανομής ήταν 2952 +/- 2332 mL/kg. Ο ρυθμός κάθαρσης ήταν 454 +/- 900 mL/kg.min. Η κάθαρση της ντοπαμίνης ήταν γραμμικά σχετιζόμενη με τη δόση μόνο σε ασθενείς που λάμβαναν επίσης δοβουταμίνη (r2 = 0,76, p < 0,05). Η ηπατική και νεφρική δυσλειτουργία δεν επηρέασαν τη φαρμακοκινητική της ντοπαμίνης. Μπορεί να υπάρχει σχέση μεταξύ της ντοπαμίνης και της δοβουταμίνης που επηρεάζει τη διάθεση αυτών των δύο φαρμάκων. Η φαρμακοκινητική της ντοπαμίνης είναι μεταβλητή ακόμη και σε αιμοδυναμικά σταθερά παιδιά. Η ηπατική ή νεφρική λειτουργία δεν επηρεάζει δυσμενώς τη φαρμακοκινητική της ντοπαμίνης.
Ο εγκέφαλος περιέχει ξεχωριστά νευρωνικά συστήματα που χρησιμοποιούν 3 διαφορετικές κατεχολαμίνες – ντοπαμίνη, νορεπινεφρίνη και επινεφρίνη… Περισσότερο από το ήμισυ της κεντρικής περιεκτικότητας του νευρικού συστήματος σε κατεχολαμίνες είναι ντοπαμίνη και εξαιρετικά υψηλές ποσότητες βρίσκονται στα βασικά γάγγλια (ιδίως ο ουλώδης πυρήνας), ο πυρήνας accumbens, το οσφρητικό κύτταρο, ο κεντρικός πυρήνας της αμυγδαλής, η μέση ανυψωμένη κορυφή και περιορισμένα πεδία του μετωπιαίου φλοιού.
Η ντοπαμίνη κατανέμεται ευρέως στον οργανισμό, αλλά δεν διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό σε σημαντικό βαθμό. Ο φαινόμενος όγκος κατανομής του φαρμάκου στους νεογνούς κυμαίνεται από 0,6-4 L/kg. Δεν είναι γνωστό αν η ντοπαμίνη διαπερνά τον πλακούντα.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Δεν υπάρχουν διαθέσιμες πληροφορίες σχετικά με τη σύνδεση με πρωτεΐνες.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ο βιομετασχηματισμός της ντοπαμίνης είναι ταχύς και αποδίδει τα κύρια προϊόντα απέκκρισης, 3-4-διυδροξυφαινυλοξικό οξύ (DOPAC) και 3-μεθοξυ-4-υδροξυφαινυλοξικό οξύ (ομοβανιλλικό οξύ, HVA).
Η ντοπαμίνη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ. … Ο ηπατικός μεταβολισμός οδηγεί σε ανενεργούς μεταβολίτες (75% της δόσης) και νορεπινεφρίνη (ενεργή, 25% της δόσης) στις αδρενεργικές νευρικές απολήξεις. Ο κύριος τρόπος απέκκρισης φαίνεται να είναι η O-μεθυλίωση από την κατεχόλη-O-μεθυλοτρανσφεράση (COMT) για τον σχηματισμό 3-μεθοξυτυραμίνης, ακολουθούμενη είτε από θειική σύζευξη (από τη φαινοθειικήτρανσφεράση) είτε από αποαμίνωση (από τη μονοαμινοξειδάση (ΜΑΟ)) σε ομοβανιλλικό οξύ. Περίπου το 80% του φαρμάκου απεκκρίνεται στα ούρα ως ομοβανιλλικό οξύ, μεταβολίτες ομοβανιλλικού οξέος και μεταβολίτες νορεπινεφρίνης εντός 24 ωρών.
Αποδίδει N-ακετυλ-3,4-διυδροξυφαιναιθυλαμίνη σε άνθρωπο, σε αρουραίο. /Από πίνακα/
Αποδίδει 3,4-διυδροξυ-N-μεθυλφαιναιθυλαμίνη σε αρουραίο. /Από πίνακα/
Αποδίδει 3,4-διυδροξυφαινυλοξαλδεΰδη σε άνθρωπο και αρουραίο. /Από πίνακα/
Αποδίδει 4-υδροξυφαιναιθυλαμίνη-3-υλ θειικό άλας σε αρουραίο. Αποδίδει 3-μεθοξυτυραμίνη σε άνθρωπο. Αποδίδει d-νοραδρεναλίνη σε άνθρωπο. /Από πίνακα/
Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με τον Μεταβολισμό/Μεταβολίτες (Πλήρες) για τη ΝΤΟΠΑΜΙΝΗ (8 συνολικά), επισκεφθείτε τη σελίδα του HSDB.
Η ντοπαμίνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν Ντοπαμίνη 4-O-Γλυκουρονίδιο και ντοπαμίνη 3-O-θειικό άλας.
Η ντοπαμίνη είναι γνωστός ανθρώπινος μεταβολίτης της τυραμίνης.
Ο βιομετασχηματισμός της ντοπαμίνης είναι ταχύς και αποδίδει τα κύρια προϊόντα απέκκρισης, 3-4-διυδροξυφαινυλοξικό οξύ (DOPAC) και 3-μεθοξυ-4-υδροξυφαινυλοξικό οξύ (ομοβανιλλικό οξύ, HVA). Οδός Απέκκρισης: Έχει αναφερθεί ότι περίπου το 80% του φαρμάκου απεκκρίνεται στα ούρα εντός 24 ωρών, κυρίως ως HVA και τα θειικά και γλυκουρονικά συζεύγματά του, καθώς και ως 3,4-διυδροξυφαινυλοξικό οξύ. Ένα πολύ μικρό ποσοστό απεκκρίνεται αμετάβλητο. Χρόνος Ημιζωής: 2 λεπτά
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής
2 λεπτά
Οι συγκεντρώσεις ντοπαμίνης στο πλάσμα /παιδιών (ηλικίας 3 μηνών έως 13 ετών) που ανάρρωναν από καρδιακή χειρουργική επέμβαση ή σοκ/ μετρήθηκαν σε σταθερή κατάσταση ή στο τέλος της έγχυσης με χρωματογραφία υγρών υψηλής απόδοσης. Οι χρόνοι ημιζωής κατανομής και αποβολής ήταν 1,8 +/- 1,1 και 26 +/- 14 (SD) λεπτά, αντίστοιχα.
Η ντοπαμίνη έχει χρόνο ημιζωής πλάσματος περίπου 2 λεπτά. Στους νεογνούς, ο χρόνος ημιζωής αποβολής της ντοπαμίνης αναφέρεται ότι είναι 5-11 λεπτά.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Παράγοντες που έχουν ενισχυτική δράση στην καρδιά ή που μπορούν να αυξήσουν την καρδιακή παροχή. Μπορεί να είναι ΚΑΡΔΙΑΚΕΣ ΓΛΥΚΟΣΙΔΕΣ, ΣΥΜΠΑΘΗΤΟΜΙΜΗΤΙΚΑ ή άλλα φάρμακα. Χρησιμοποιούνται μετά από ΈΜΦΡΑΞΗ ΜΥΟΚΑΡΔΙΟΥ, ΚΑΡΔΙΑΚΕΣ ΧΕΙΡΟΥΡΓΙΚΕΣ ΕΠΕΜΒΑΣΕΙΣ, σε ΣΟΚ ή σε συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (ΚΑΡΔΙΑΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ).
Φάρμακα που μιμούνται τις επιδράσεις της διέγερσης των μεταγαγγλιακών αδρενεργικών συμπαθητικών νεύρων. Περιλαμβάνονται εδώ φάρμακα που διεγείρουν άμεσα τους αδρενεργικούς υποδοχείς και φάρμακα που δρουν έμμεσα προκαλώντας την απελευθέρωση αδρενεργικών μεταβιβαστών.
Οποιαδήποτε φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τις επιδράσεις τους στους υποδοχείς ντοπαμίνης, στον κύκλο ζωής της ντοπαμίνης ή στην επιβίωση των ντοπαμινεργικών νευρώνων.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
VTD58H1Z2X
ΝΤΟΠΑΜΙΝΗ
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κλάση [EPC] - Κατεχολαμίνη
Χημική Δομή [CS] - Κατεχολαμίνες
Η Ντοπαμίνη είναι Κατεχολαμίνη.
ΝΤΟΠΑΜΙΝΗ
Κατεχολαμίνη [EPC]; Κατεχολαμίνες [CS]
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Παράγοντες που έχουν ενισχυτική δράση στην καρδιά ή που μπορούν να αυξήσουν την καρδιακή παροχή. Μπορεί να είναι ΚΑΡΔΙΑΚΕΣ ΓΛΥΚΟΣΙΔΕΣ, ΣΥΜΠΑΘΗΤΟΜΙΜΗΤΙΚΑ ή άλλα φάρμακα. Χρησιμοποιούνται μετά από ΈΜΦΡΑΞΗ ΜΥΟΚΑΡΔΙΟΥ, ΚΑΡΔΙΑΚΕΣ ΧΕΙΡΟΥΡΓΙΚΕΣ ΕΠΕΜΒΑΣΕΙΣ, σε ΣΟΚ ή σε συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (ΚΑΡΔΙΑΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ).
Φάρμακα που μιμούνται τις επιδράσεις της διέγερσης των μεταγαγγλιακών αδρενεργικών συμπαθητικών νεύρων. Περιλαμβάνονται εδώ φάρμακα που διεγείρουν άμεσα τους αδρενεργικούς υποδοχείς και φάρμακα που δρουν έμμεσα προκαλώντας την απελευθέρωση αδρενεργικών μεταβιβαστών.
Οποιαδήποτε φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τις επιδράσεις τους στους υποδοχείς ντοπαμίνης, στον κύκλο ζωής της ντοπαμίνης ή στην επιβίωση των ντοπαμινεργικών νευρώνων.