ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J01DH04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

DORIPENEM

Δοριπενέμη

Όπως και άλλοι αντιμικροβιακοί παράγοντες βήτα-λακταμικών, ο χρόνος κατά τον οποίο η μη δεσμευμένη πλασματική συγκέντρωση της δοριπενέμης υπερβαίνει την Ελάχιστη Ανασταλτική Συγκέντρωση (ΕΑΣ) του λοιμογόνου οργανισμού έχει αποδειχθεί ότι συσχετίζεται καλύτερα με την …

Εμπορικά Ονόματα

DORIBAX

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Η δοριπενέμη είναι ένα ευρέος φάσματος αντιβιοτικό καρβαπενέμης με δράση έναντι πολλών αερόβιων βακτηρίων gram-θετικών και gram-αρνητικών, καθώς και έναντι διαφόρων αναερόβιων. Όπως και άλλα αντιβιοτικά βήτα-λακταμικών, ο βακτηριοκτόνος μηχανισμός δράσης της δοριπενέμης οφείλεται κυρίως στον κυτταρικό θάνατο μετά την αναστολή βακτηριακών ενζύμων που ονομάζονται πε-νικιλλινο-δεσμευτικές πρωτεΐνες (PBPs), οι οποίες είναι υπεύθυνες για τη διασταύρωση του πεπτιδογλυκανικού κατά τη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Οι καρβαπενέμες κυρίως έχουν υψηλή συγγένεια για τις PBPs 1a, 1b, 2 και 3. Η αναστολή κάθε PBP συνήθως οδηγεί σε διαφορετικό μηχανισμό αδρανοποίησης. Η αναστολή των PBPs 1a και 1b οδηγεί σε γρήγορη βακτηριακή θανάτωση μέσω του σχηματισμού σφαιροπλαστών, η αναστολή της PBP 2 οδηγεί τα βακτήρια σε σφαιρικό σχήμα, και η αναστολή της PBP 3 οδηγεί σε νηματοειδείς οργανισμούς. Οι PBPs που δεσμεύονται προτιμησιακά από διαφορετικές καρβαπενέμες εξαρτώνται από τον οργανισμό. Στο E.coli και P.aeruginosa, η δοριπενέμη δεσμεύεται στην PBP 2, η οποία εμπλέκεται στη διατήρηση του κυτταρικού σχήματος, καθώς και στις PBPs 3 και 4. Η δοριπενέμη έχει μια 1-βήτα-μεθυλική πλευρική αλυσίδα, η οποία της επιτρέπει να είναι σχετικά ανθεκτική στη δεϋδροπεπτιδάση, καθώς και μια τρανς-άλφα-1-υδροξυαιθυλική ομάδα στη θέση 6 που παρέχει αντοχή στις βήτα-λακταμάσες. Όπως και άλλες καρβαπενέμες, η δοριπενέμη διαφέρει από τα περισσότερα βήτα-λακταμικά λόγω της σταθερότητάς της έναντι υδρόλυσης από τις περισσότερες βήτα-λακταμάσες, συμπεριλαμβανομένων των πενικιλλινασών, κεφαλοσπορινασών, ESBL και ανθεκτικών στην Amp-C εντεροβακτηριακών.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Η δοριπενέμη χορηγείται ενδοφλεβίως ως έγχυση.

Δεν παρατηρήθηκε συσσώρευση δοριπενέμης μετά από πολλαπλές εγχύσεις είτε 500mg είτε 1g κάθε 8 ώρες για 7-10 ημέρες σε υγιή άτομα με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.

Η δοριπενέμη αποβάλλεται κυρίως αμετάβλητη από τους νεφρούς και υφίσταται σπειραματική διήθηση και ενεργητική σωληνική έκκριση. Κατά μέσο όρο, το 71% και το 15% της δόσης ανακτήθηκε στα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο και μεταβολίτης με ανοιγμένο δακτύλιο, αντίστοιχα, εντός 48 ωρών από τη δόση των 500 mg σε υγιείς ενήλικες. Μετά τη χορήγηση μίας εφάπαξ δόσης 500 mg ραδιοσημασμένης δοριπενέμης σε υγιείς ενήλικες, λιγότερο από το 1% της συνολικής ραδιοενέργειας ανακτήθηκε στα κόπρανα μετά από μία εβδομάδα.

Ο μέσος όρος του Vd είναι 16.8 L (8.09-55.5 L) σε κατάσταση ισορροπίας σε υγιή άτομα. Η δοριπενέμη διεισδύει σε πολλούς ιστούς και υγρά, συμπεριλαμβανομένων πιθανών θέσεων λοιμώξεων για τις οποίες έχει εγκριθεί.

10.3 L/ώρα.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

8.1%

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Ο μεταβολισμός της δοριπενέμης γίνεται μέσω της δεϋδροπεπτιδάσης-Ι (ονομάζεται επίσης διπεπτιδάση-1) σε έναν μικροβιολογικά ανενεργό μεταβολίτη με ανοιγμένο δακτύλιο, τη δοριπενέμη-Μ1. Η δοριπενέμη δεν φαίνεται να είναι υπόστρωμα των ηπατικών ενζύμων CYP450.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

1 ώρα, σε υγιείς ενήλικες που δεν είναι ηλικιωμένοι.

MeSH classification

expand_more

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

BHV525JOBH

DORIPENEM

Χημική Δομή [CS] - Καρβαπενέμες

Καθορισμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Πενεμ Αντιβακτηριακό

Η δοριπενέμη είναι ένα Πενεμ Αντιβακτηριακό.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

1 ώρα

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

8.1%

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά

PubChem

science

Scientific Profile

CID

73303

Μοριακός τύπος

C15H24N4O6S2

Μοριακό βάρος

420.5

IUPAC

(4R,5S,6S)-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-3-[(3S,5S)-5-[(sulfamoylamino)methyl]pyrrolidin-3-yl]sulfanyl-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid

InChIKey

AVAACINZEOAHHE-VFZPANTDSA-N

Κατάταξη MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.

DORIPENEM

Δοριπενέμη

Εμπορικά Ονόματα

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Μονογραφίες Πηγών

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

Δέσμευση πρωτεϊνών

Μεταβολισμός

Ημίσεια ζωή

MeSH classification

FDA classification

Ημίσεια ζωή

Δέσμευση πρωτεϊνών

Απέκκριση

Scientific Profile

Σχετικά Εργαλεία