Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J01DH04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

DORIPENEM(Δοριπενέμη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

 1 ώρα PubChem Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 8.1% PubChem Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά PubChem

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Η δοριπενέμη είναι ένα ευρέος φάσματος αντιβιοτικό καρβαπενέμης με δράση έναντι πολλών αερόβιων βακτηρίων gram-θετικών και gram-αρνητικών, καθώς και έναντι διαφόρων αναερόβιων. Όπως και άλλα αντιβιοτικά βήτα-λακταμικών, ο βακτηριοκτόνος μηχανισμός δράσης της…
Φαρμακοδυναμική
Όπως και άλλοι αντιμικροβιακοί παράγοντες βήτα-λακταμικών, ο χρόνος κατά τον οποίο η μη δεσμευμένη πλασματική συγκέντρωση της δοριπενέμης υπερβαίνει την Ελάχιστη Ανασταλτική Συγκέντρωση (ΕΑΣ) του λοιμογόνου οργανισμού έχει αποδειχθεί ότι συσχετίζεται…
Φαρμακοκινητική
Η δοριπενέμη χορηγείται ενδοφλεβίως ως έγχυση. Δεν παρατηρήθηκε συσσώρευση δοριπενέμης μετά από πολλαπλές εγχύσεις είτε 500mg είτε 1g κάθε 8 ώρες για 7-10 ημέρες σε υγιή άτομα με φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Η δοριπενέμη αποβάλλεται κυρίως αμετάβλητη από…
Μεταβολισμός
Ο μεταβολισμός της δοριπενέμης γίνεται μέσω της δεϋδροπεπτιδάσης-Ι (ονομάζεται επίσης διπεπτιδάση-1) σε έναν μικροβιολογικά ανενεργό μεταβολίτη με ανοιγμένο δακτύλιο, τη δοριπενέμη-Μ1. Η δοριπενέμη δεν φαίνεται να είναι υπόστρωμα των ηπατικών ενζύμων CYP450.
Απέκκριση
Η δοριπενέμη χορηγείται ενδοφλεβίως ως έγχυση. Δεν παρατηρήθηκε συσσώρευση δοριπενέμης μετά από πολλαπλές εγχύσεις είτε 500mg είτε 1g κάθε 8 ώρες για 7-10 ημέρες σε υγιή άτομα με φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Η δοριπενέμη αποβάλλεται κυρίως αμετάβλητη από…

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science
PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Όπως και άλλοι αντιμικροβιακοί παράγοντες βήτα-λακταμικών, ο χρόνος κατά τον οποίο η μη δεσμευμένη πλασματική συγκέντρωση της δοριπενέμης υπερβαίνει την Ελάχιστη Ανασταλτική Συγκέντρωση (ΕΑΣ) του λοιμογόνου οργανισμού έχει αποδειχθεί ότι συσχετίζεται καλύτερα με την αποτελεσματικότητα σε ζωικά μοντέλα λοίμωξης.
neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Η δοριπενέμη είναι ένα ευρέος φάσματος αντιβιοτικό καρβαπενέμης με δράση έναντι πολλών αερόβιων βακτηρίων gram-θετικών και gram-αρνητικών, καθώς και έναντι διαφόρων αναερόβιων. Όπως και άλλα αντιβιοτικά βήτα-λακταμικών, ο βακτηριοκτόνος μηχανισμός δράσης της δοριπενέμης οφείλεται κυρίως στον κυτταρικό θάνατο μετά την αναστολή βακτηριακών ενζύμων που ονομάζονται πε-νικιλλινο-δεσμευτικές πρωτεΐνες (PBPs), οι οποίες είναι υπεύθυνες για τη διασταύρωση του πεπτιδογλυκανικού κατά τη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Οι καρβαπενέμες κυρίως έχουν υψηλή συγγένεια για τις PBPs 1a, 1b, 2 και 3. Η αναστολή κάθε PBP συνήθως οδηγεί σε διαφορετικό μηχανισμό αδρανοποίησης. Η αναστολή των PBPs 1a και 1b οδηγεί σε γρήγορη βακτηριακή θανάτωση μέσω του σχηματισμού σφαιροπλαστών, η αναστολή της PBP 2 οδηγεί τα βακτήρια σε σφαιρικό σχήμα, και η αναστολή της PBP 3 οδηγεί σε νηματοειδείς οργανισμούς. Οι PBPs που δεσμεύονται προτιμησιακά από διαφορετικές καρβαπενέμες εξαρτώνται από τον οργανισμό. Στο E.coli και P.aeruginosa, η δοριπενέμη δεσμεύεται στην PBP 2, η οποία εμπλέκεται στη διατήρηση του κυτταρικού σχήματος, καθώς και στις PBPs 3 και 4. Η δοριπενέμη έχει μια 1-βήτα-μεθυλική πλευρική αλυσίδα, η οποία της επιτρέπει να είναι σχετικά ανθεκτική στη δεϋδροπεπτιδάση, καθώς και μια τρανς-άλφα-1-υδροξυαιθυλική ομάδα στη θέση 6 που παρέχει αντοχή στις βήτα-λακταμάσες. Όπως και άλλες καρβαπενέμες, η δοριπενέμη διαφέρει από τα περισσότερα βήτα-λακταμικά λόγω της σταθερότητάς της έναντι υδρόλυσης από τις περισσότερες βήτα-λακταμάσες, συμπεριλαμβανομένων των πενικιλλινασών, κεφαλοσπορινασών, ESBL και ανθεκτικών στην Amp-C εντεροβακτηριακών.
biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Η δοριπενέμη χορηγείται ενδοφλεβίως ως έγχυση.

Δεν παρατηρήθηκε συσσώρευση δοριπενέμης μετά από πολλαπλές εγχύσεις είτε 500mg είτε 1g κάθε 8 ώρες για 7-10 ημέρες σε υγιή άτομα με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.

Η δοριπενέμη αποβάλλεται κυρίως αμετάβλητη από τους νεφρούς και υφίσταται σπειραματική διήθηση και ενεργητική σωληνική έκκριση. Κατά μέσο όρο, το 71% και το 15% της δόσης ανακτήθηκε στα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο και μεταβολίτης με ανοιγμένο δακτύλιο, αντίστοιχα, εντός 48 ωρών από τη δόση των 500 mg σε υγιείς ενήλικες. Μετά τη χορήγηση μίας εφάπαξ δόσης 500 mg ραδιοσημασμένης δοριπενέμης σε υγιείς ενήλικες, λιγότερο από το 1% της συνολικής ραδιοενέργειας ανακτήθηκε στα κόπρανα μετά από μία εβδομάδα.

Ο μέσος όρος του Vd είναι 16.8 L (8.09-55.5 L) σε κατάσταση ισορροπίας σε υγιή άτομα. Η δοριπενέμη διεισδύει σε πολλούς ιστούς και υγρά, συμπεριλαμβανομένων πιθανών θέσεων λοιμώξεων για τις οποίες έχει εγκριθεί.

10.3 L/ώρα.

water_drop
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more
8.1%
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Ο μεταβολισμός της δοριπενέμης γίνεται μέσω της δεϋδροπεπτιδάσης-Ι (ονομάζεται επίσης διπεπτιδάση-1) σε έναν μικροβιολογικά ανενεργό μεταβολίτη με ανοιγμένο δακτύλιο, τη δοριπενέμη-Μ1. Η δοριπενέμη δεν φαίνεται να είναι υπόστρωμα των ηπατικών ενζύμων CYP450.
hourglass
PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more
1 ώρα, σε υγιείς ενήλικες που δεν είναι ηλικιωμένοι.
category
PubChem

MeSH classification

expand_more
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
fact_check
PubChem

FDA classification

expand_more

BHV525JOBH

DORIPENEM

Χημική Δομή [CS] - Καρβαπενέμες

Καθορισμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Πενεμ Αντιβακτηριακό

Η δοριπενέμη είναι ένα Πενεμ Αντιβακτηριακό.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
73303
Μοριακός τύπος
C15H24N4O6S2
Μοριακό βάρος
420.5
IUPAC
(4R,5S,6S)-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-3-[(3S,5S)-5-[(sulfamoylamino)methyl]pyrrolidin-3-yl]sulfanyl-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid
InChIKey
AVAACINZEOAHHE-VFZPANTDSA-N
Κατάταξη MeSH
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.