EDOXUDINE
**Φαρμακοδυναμική** Σε αναφορές, έχει επισημανθεί ότι σε αντιιικές δόσεις, η εδοξουδίνη φωσφορυλιώνεται σε πολύ μεγαλύτερο βαθμό από τα ηπατικώς μολυσμένα κύτταρα σε σύγκριση με τα κύτταρα εικονικού ελέγχου. Μόλις φωσφορυλιωθεί, η εδοξουδίνη ενσωματώνεται σε υψηλότερο βαθμό στο …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Σε αναφορές, έχει επισημανθεί ότι σε αντιιικές δόσεις, η εδοξουδίνη φωσφορυλιώνεται σε πολύ μεγαλύτερο βαθμό από τα ηπατικώς μολυσμένα κύτταρα σε σύγκριση με τα κύτταρα εικονικού ελέγχου.
Μόλις φωσφορυλιωθεί, η εδοξουδίνη ενσωματώνεται σε υψηλότερο βαθμό στο ιικό DNA παρά στο κυτταρικό DNA. Το επίπεδο ενσωμάτωσης στο ιικό DNA φαίνεται να συσχετίζεται έντονα με τη συγκέντρωση της εδοξουδίνης.
Η καταστολή της σύνθεσης του ιικού DNA προκάλεσε διακοπή της ιικής αντιγραφής και ο ιικός τιτλοδοτητής μειώθηκε σημαντικά.
Η επίδραση της εδοξουδίνης αποδεικνύεται επίσης ότι μειώνει σημαντικά την περιοχή των βλαβών που παράγεται από την ιική δραστηριότητα, με μείωση έως και 44%.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η εδοξουδίνη είναι ένας ισχυρός αναστολέας της αντιγραφής του ιού του απλού έρπητα τύπου 1 και 2.
Για την ενεργοποίηση αυτού του φαρμάκου, απαιτείται η δράση της ιικής θυμιδινικής κινάσης για τη φωσφορυλίωση αυτού του μορίου ώστε να σχηματιστεί το 5’-μονοφωσφορικό παράγωγο.
Στη συνέχεια, πρέπει να φωσφορυλιωθεί περαιτέρω από κυτταρικά ένζυμα μέχρι τον σχηματισμό του 5’-τριφωσφορικού παραγώγου, το οποίο είναι ένας ανταγωνιστικός αναστολέας της ιικά κωδικοποιημένης DNA πολυμεράσης.
Το πλεονέκτημα της εδοξουδίνης είναι ότι είναι εξαιρετικά επιλεκτική, χαρακτηριστικό που μπορεί να φανεί από την προτιμησιακή φωσφορυλίωσή της στα κύτταρα που έχουν μολυνθεί από έρπητα και την προτιμησιακή ενσωμάτωσή της στο ιικό DNA.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η κρέμα εδοξουδίνης είναι ικανή να διεισδύσει στο δέρμα με πολύ γρήγορο ρυθμό. Αυτή η εύκολη διείσδυση επιτρέπει στην εδοξουδίνη να έχει μεγαλύτερη δραστηριότητα σε σύγκριση με άλλα τοπικά αντιιικά που έχουν καλύτερη αντιιική δράση in vitro.
Σε προκλινικές μελέτες σε ποντίκια, μετά από ενδοφλέβια χορήγηση εδοξουδίνης, ο μέσος χρόνος κατανομής ήταν 25 λεπτά. Η εδοξουδίνη παρουσίασε βιοδιαθεσιμότητα 49% με Cmax και tmax 2,4 mcg/g και 31,1 λεπτά αντίστοιχα.
Η AUC στο πλάσμα της εδοξουδίνης είναι σημαντικά υψηλότερη όταν χορηγείται από το στόμα σε σύγκριση με την ενδοφλέβια χορήγηση.
Αυτή η φαρμακοκινητική ιδιότητα δεν είναι διαθέσιμη.
Η κάθαρση πλάσματος της εδοξουδίνης αναφέρεται σε 85 ml/min.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η σύνδεση της εδοξουδίνης με πρωτεΐνες πλάσματος είναι πολύ χαμηλή και αναφέρεται περίπου στο 7%. Βρίσκεται κυρίως σε δεσμευμένη μορφή με αλβουμίνη.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Σε προκλινικές μελέτες έχει αναφερθεί ότι η εδοξουδίνη παρουσιάζει βιομετασχηματισμό που χαρακτηρίζεται από διάσπαση του γλυκοζιδικού δεσμού.
Η αποδόμηση της εδοξουδίνης, μετά από από του στόματος χορήγηση, φαίνεται να επεξεργάζεται από τη δράση των φωσφορυλασών που υπάρχουν στον γαστρεντερικό σωλήνα και από τον προ-συστηματικό μεταβολισμό.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Σε προκλινικές μελέτες σε ποντίκια, μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η εδοξουδίνη παρουσίασε πολύ βραχύ χρόνο ημίσειας ζωής κατανομής 1,4 λεπτά.
Στις ίδιες μελέτες, ο χρόνος ημίσειας ζωής απέκκρισης αναφέρθηκε σε 24,1 λεπτά.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στην πρόληψη ή θεραπεία ιών. Μερικοί από τους τρόπους με τους οποίους μπορούν να δράσουν περιλαμβάνουν την πρόληψη της ιικής αντιγραφής με αναστολή της ιικής DNA πολυμεράσης, τη σύνδεση με ειδικούς υποδοχείς στην επιφάνεια των κυττάρων και την αναστολή της διείσδυσης ή αποκαλυψίας του ιού, την αναστολή της σύνθεσης ιικών πρωτεϊνών ή το μπλοκάρισμα των τελικών σταδίων της συναρμολόγησης του ιού.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στην πρόληψη ή θεραπεία ιών. Μερικοί από τους τρόπους με τους οποίους μπορούν να δράσουν περιλαμβάνουν την πρόληψη της ιικής αντιγραφής με αναστολή της ιικής DNA πολυμεράσης, τη σύνδεση με ειδικούς υποδοχείς στην επιφάνεια των κυττάρων και την αναστολή της διείσδυσης ή αποκαλυψίας του ιού, την αναστολή της σύνθεσης ιικών πρωτεϊνών ή το μπλοκάρισμα των τελικών σταδίων της συναρμολόγησης του ιού.