ELBASVIR(Ελμπασβίρη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Το elbasvir ταξινομείται ως άμεσης δράσης αντιιικό (DAA) και εμποδίζει την ιογενή αναπαραγωγή στους γονότυπους 1a, 1b και 4 του HCV.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Το elbasvir είναι αναστολέας της μη δομικού πρωτεΐνη 5A (NS5A) του HCV. Ενώ ο ακριβής ρόλος αυτής της πρωτεΐνης είναι άγνωστος, είναι απαραίτητη για την ιογενή αναπαραγωγή και τη συναρμολόγηση του ιικού σωματιδίου. Πιθανοί τρόποι δράσης των αναστολέων NS5A όπως το elbasvir περιλαμβάνουν την αναστολή αλληλεπιδράσεων σηματοδότησης, την ανακατανομή του NS5A από το ενδοπλασματικό δίκτυο στην επιφάνεια των λιπιδικών σταγονιδίων και την τροποποίηση του συμπλόκου αναπαραγωγής του HCV. Η υπολογιστική έρευνα in silico βασισμένη σε στόχους υποδηλώνει ότι το elbasvir μπορεί να δρα σε πολλαπλές πρωτεΐνες που απαιτούνται για την αναπαραγωγή του SARS-CoV-2 - συγκεκριμένα την RNA-εξαρτώμενη RNA πολυμεράση, την ελικάση και την παπαΐνη-όμοια πρωτεϊνάση - αν και η ειδική δράση δεν έχει ακόμη επιβεβαιωθεί από επακόλουθες κλινικές μελέτες.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Το elbasvir φτάνει στη μέγιστη πλασματική συγκέντρωση 3-6 ώρες μετά τη χορήγηση και έχει απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα 32%. Όταν χορηγείται ταυτόχρονα με τροφή, η μέγιστη συγκέντρωση του elbasvir αυξάνεται 1.5 φορές, αλλά αυτή η αύξηση της έκθεσης δεν αναμένεται να είναι κλινικά σημαντική.
Το elbasvir κυρίως απεκκρίνεται στα κόπρανα (90%) με πολύ μικρή απέκκριση στα ούρα (<1%).
Το elbasvir έχει εκτιμώμενο εμφανή όγκο κατανομής 680 λίτρα. Θεωρείται ότι κατανέμεται στους περισσότερους ιστούς, συμπεριλαμβανομένου του ήπατος.
Η κάθαρση του elbasvir δεν έχει καθοριστεί.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Το elbasvir δεσμεύεται περισσότερο από 99.9% με πρωτεΐνες του πλάσματος. Δεσμεύεται τόσο με την ανθρώπινη αλβουμίνη ορού όσο και με την α1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Το elbasvir αποβάλλεται μερικώς μέσω οξειδωτικού μεταβολισμού που διαμεσολαβείται από το CYP3A. Δεν έχουν ανιχνευθεί κυκλοφορούντες μεταβολίτες του elbasvir στο ανθρώπινο πλάσμα.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο γεωμετρικός μέσος εμφανής τελικός χρόνος ημίσειας ζωής για το elbasvir είναι 24 ώρες σε ασθενείς με HCV.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
632L571YDK
ELBASVIR
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κλάση [EPC] - Αναστολέας NS5A του Ιού της Ηπατίτιδας C
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Πρωτεΐνης Αντίστασης Καρκίνου του Μαστού
Το elbasvir είναι ένας Αναστολέας NS5A του Ιού της Ηπατίτιδας C. Ο μηχανισμός δράσης του elbasvir είναι ως Αναστολέας Πρωτεΐνης Αντίστασης Καρκίνου του Μαστού.