Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J05AJ02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ELVITEGRAVIR(Ελβιτεγκραβίρη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

 8,7 ώρες PubChem Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 98–99% PubChem Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Κόπρανα PubChem

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Ελβιτεγκραβίρη είναι ένας αναστολέας μεταφοράς αλυσίδας της ιντεγκράσης του HIV-1 (INSTI). Η ιντεγκράση είναι ένα ένζυμο που κωδικοποιείται από τον HIV-1 και είναι απαραίτητο για την αναπαραγωγή του ιού. Η αναστολή της ιντεγκράσης εμποδίζει την…
Φαρμακοκινητική
Μετά από από του στόματος χορήγηση ελβιτεγκραβίρης και ριτοναβίρης με τροφή, σε ασθενείς με HIV-1, οι μέγιστες συγκεντρώσεις ελβιτεγκραβίρης στο πλάσμα παρατηρήθηκαν περίπου 4 ώρες μετά τη δόση. Μετά από από του στόματος χορήγηση…
Μεταβολισμός
Η ελβιτεγκραβίρη υφίσταται κυρίως οξειδωτικό μεταβολισμό μέσω CYP3A, και δευτερευόντως γλυκουρονιδώνεται μέσω των ενζύμων UGT1A1/3. Οι μεταβολίτες ανιχνεύονται στο πλάσμα σε πολύ χαμηλές συγκεντρώσεις, εμφάνισαν σημαντικά χαμηλότερη αντι-HIV δράση και δεν…
Απέκκριση
Μετά από από του στόματος χορήγηση ελβιτεγκραβίρης και ριτοναβίρης με τροφή, σε ασθενείς με HIV-1, οι μέγιστες συγκεντρώσεις ελβιτεγκραβίρης στο πλάσμα παρατηρήθηκαν περίπου 4 ώρες μετά τη δόση. Μετά από από του στόματος χορήγηση…

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Ελβιτεγκραβίρη είναι ένας αναστολέας μεταφοράς αλυσίδας της ιντεγκράσης του HIV-1 (INSTI). Η ιντεγκράση είναι ένα ένζυμο που κωδικοποιείται από τον HIV-1 και είναι απαραίτητο για την αναπαραγωγή του ιού. Η αναστολή της ιντεγκράσης εμποδίζει την ενσωμάτωση του DNA του HIV-1 στο γονιδιωματικό DNA του ξενιστή, εμποδίζοντας το σχηματισμό του προ-ιού HIV-1 και τη διάδοση της ιογενούς λοίμωξης. Η ελβιτεγκραβίρη δεν αναστέλλει τις ανθρώπινες τοποϊσομεράσες I ή II.
biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Μετά από από του στόματος χορήγηση ελβιτεγκραβίρης και ριτοναβίρης με τροφή, σε ασθενείς με HIV-1, οι μέγιστες συγκεντρώσεις ελβιτεγκραβίρης στο πλάσμα παρατηρήθηκαν περίπου 4 ώρες μετά τη δόση.

Μετά από από του στόματος χορήγηση [14C]ελβιτεγκραβίρης/ριτοναβίρης, το 94,8% της δόσης ανακτήθηκε στα κόπρανα, ενώ το 6,7% ανακτήθηκε στα ούρα ως μεταβολίτες.

water_drop
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more
Η ελβιτεγκραβίρη δεσμεύεται κατά 98–99% με τις πρωτεΐνες του ανθρώπινου πλάσματος.
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Η ελβιτεγκραβίρη υφίσταται κυρίως οξειδωτικό μεταβολισμό μέσω CYP3A, και δευτερευόντως γλυκουρονιδώνεται μέσω των ενζύμων UGT1A1/3. Οι μεταβολίτες ανιχνεύονται στο πλάσμα σε πολύ χαμηλές συγκεντρώσεις, εμφάνισαν σημαντικά χαμηλότερη αντι-HIV δράση και δεν συνέβαλαν στη συνολική αντι-ιική δράση της ελβιτεγκραβίρης.
hourglass
PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more
Η διάμεση τελική ημιζωή στο πλάσμα μετά τη χορήγηση ελβιτεγκραβίρης και ριτοναβίρης ήταν περίπου 8,7 ώρες.
category
PubChem

MeSH classification

expand_more
  • Φαρμακευτικές Ουσίες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του AIDS και/ή για τη διακοπή της εξάπλωσης της λοίμωξης από HIV. Αυτές δεν περιλαμβάνουν φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία συμπτωμάτων ή ευκαιριακών λοιμώξεων που σχετίζονται με το AIDS.
  • Ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις της ιντεγκράσης.
  • Φαρμακευτικές Ουσίες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία λοιμώξεων από RETROVIRIDAE.
fact_check
PubChem

FDA classification

expand_more
  • 4GDQ854U53
  • ELVITEGRAVIR
  • Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Ιντεγκράσης HIV
  • Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Μεταφοράς Αλυσίδας Ιντεγκράσης του Ιο ανθρωπίνου ανοσοποιητικού
  • Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 2C9

Η ελβιτεγκραβίρη είναι ένας Αναστολέας Μεταφοράς Αλυσίδας Ιντεγκράσης του Ιο ανθρωπίνου ανοσοποιητικού. Ο μηχανισμός δράσης της ελβιτεγκραβίρης είναι ως Αναστολέας Ιντεγκράσης HIV και Επαγωγέας του Κυτοχρώματος P450 2C9.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
5277135
Μοριακός τύπος
C23H23ClFNO5
Μοριακό βάρος
447.9
IUPAC
6-[(3-chloro-2-fluorophenyl)methyl]-1-[(2S)-1-hydroxy-3-methylbutan-2-yl]-7-methoxy-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid
InChIKey
JUZYLCPPVHEVSV-LJQANCHMSA-N
Κατάταξη MeSH
  • Φαρμακευτικές Ουσίες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του AIDS και/ή για τη διακοπή της εξάπλωσης της λοίμωξης από HIV. Αυτές δεν περιλαμβάνουν φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία συμπτωμάτων ή ευκαιριακών λοιμώξεων που σχετίζονται με το AIDS.
  • Ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις της ιντεγκράσης.
  • Φαρμακευτικές Ουσίες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία λοιμώξεων από RETROVIRIDAE.