Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J05AJ02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ELVITEGRAVIR

Ελβιτεγκραβίρη

Θεραπευτικός παράγοντας σε κλινική χρήση. Δείτε το κλινικό και φαρμακολογικό προφίλ για περισσότερες λεπτομέρειες.

Chemical structure of ELVITEGRAVIR

Εμπορικά Ονόματα

GENVOYA

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Ελβιτεγκραβίρη είναι ένας αναστολέας μεταφοράς αλυσίδας της ιντεγκράσης του HIV-1 (INSTI). Η ιντεγκράση είναι ένα ένζυμο που κωδικοποιείται από τον HIV-1 και είναι απαραίτητο για την αναπαραγωγή του ιού. Η αναστολή της ιντεγκράσης εμποδίζει την ενσωμάτωση του DNA του HIV-1 στο γονιδιωματικό DNA του ξενιστή, εμποδίζοντας το σχηματισμό του προ-ιού HIV-1 και τη διάδοση της ιογενούς λοίμωξης. Η ελβιτεγκραβίρη δεν αναστέλλει τις ανθρώπινες τοποϊσομεράσες I ή II.
biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Μετά από από του στόματος χορήγηση ελβιτεγκραβίρης και ριτοναβίρης με τροφή, σε ασθενείς με HIV-1, οι μέγιστες συγκεντρώσεις ελβιτεγκραβίρης στο πλάσμα παρατηρήθηκαν περίπου 4 ώρες μετά τη δόση.

Μετά από από του στόματος χορήγηση [14C]ελβιτεγκραβίρης/ριτοναβίρης, το 94,8% της δόσης ανακτήθηκε στα κόπρανα, ενώ το 6,7% ανακτήθηκε στα ούρα ως μεταβολίτες.

water_drop
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more
Η ελβιτεγκραβίρη δεσμεύεται κατά 98–99% με τις πρωτεΐνες του ανθρώπινου πλάσματος.
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Η ελβιτεγκραβίρη υφίσταται κυρίως οξειδωτικό μεταβολισμό μέσω CYP3A, και δευτερευόντως γλυκουρονιδώνεται μέσω των ενζύμων UGT1A1/3. Οι μεταβολίτες ανιχνεύονται στο πλάσμα σε πολύ χαμηλές συγκεντρώσεις, εμφάνισαν σημαντικά χαμηλότερη αντι-HIV δράση και δεν συνέβαλαν στη συνολική αντι-ιική δράση της ελβιτεγκραβίρης.
hourglass
PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more
Η διάμεση τελική ημιζωή στο πλάσμα μετά τη χορήγηση ελβιτεγκραβίρης και ριτοναβίρης ήταν περίπου 8,7 ώρες.
category
PubChem

MeSH classification

expand_more
  • Φαρμακευτικές Ουσίες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του AIDS και/ή για τη διακοπή της εξάπλωσης της λοίμωξης από HIV. Αυτές δεν περιλαμβάνουν φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία συμπτωμάτων ή ευκαιριακών λοιμώξεων που σχετίζονται με το AIDS.
  • Ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις της ιντεγκράσης.
  • Φαρμακευτικές Ουσίες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία λοιμώξεων από RETROVIRIDAE.
fact_check
PubChem

FDA classification

expand_more
  • 4GDQ854U53
  • ELVITEGRAVIR
  • Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Ιντεγκράσης HIV
  • Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Μεταφοράς Αλυσίδας Ιντεγκράσης του Ιο ανθρωπίνου ανοσοποιητικού
  • Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 2C9

Η ελβιτεγκραβίρη είναι ένας Αναστολέας Μεταφοράς Αλυσίδας Ιντεγκράσης του Ιο ανθρωπίνου ανοσοποιητικού. Ο μηχανισμός δράσης της ελβιτεγκραβίρης είναι ως Αναστολέας Ιντεγκράσης HIV και Επαγωγέας του Κυτοχρώματος P450 2C9.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

8,7 ώρες
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

98–99%
PubChem

Απέκκριση

Κόπρανα
PubChem
science

Scientific Profile

CID
5277135
Μοριακός τύπος
C23H23ClFNO5
Μοριακό βάρος
447.9
IUPAC
6-[(3-chloro-2-fluorophenyl)methyl]-1-[(2S)-1-hydroxy-3-methylbutan-2-yl]-7-methoxy-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid
InChIKey
JUZYLCPPVHEVSV-LJQANCHMSA-N
Κατάταξη MeSH
  • Φαρμακευτικές Ουσίες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του AIDS και/ή για τη διακοπή της εξάπλωσης της λοίμωξης από HIV. Αυτές δεν περιλαμβάνουν φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία συμπτωμάτων ή ευκαιριακών λοιμώξεων που σχετίζονται με το AIDS.
  • Ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις της ιντεγκράσης.
  • Φαρμακευτικές Ουσίες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία λοιμώξεων από RETROVIRIDAE.

Σχετικά Εργαλεία