Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ S01GX06 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

EMEDASTINE

Εμεδαστίνη

Στην κατηγορία αυτή περιλαμβάνονται τα αδρενεργικά ναφαζολίνη και φαινυλεφρίνη και το αντιαλλεργικό χρωμογλυκικό νάτριο. Φαινυλεφρίνη, ναφαζολίνη και τετρυζολίνη σε χαμηλές πυκνότητες χρησιμοποιούνται σε ήσσονος σημασίας τοπικούς ερεθισμούς του οφθαλμού. Στις αναφερθείσες …

Chemical structure of EMEDASTINE

Εμπορικά Ονόματα

EMADINE

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Συμπτωματική θεραπεία εποχιακής αλλεργικής επιπεφυκίτιδας.
medication
ΕΟΦ

Δοσολογία

expand_more
Ενήλικες και παιδιά >3 ετών μια σταγόνα δύο φορές την ημέρα.
block
ΕΟΦ

Αντενδείξεις

expand_more
Κύηση, γαλουχία.
warning
ΕΟΦ

Προειδοποιήσεις

expand_more
Σε ταυτόχρονη θεραπεία με άλλα οφθαλμικά σκευάσματα να παρεμβάλλεται διάστημα τουλάχιστον 10 λεπτών. Σε διήθηση του κερατοειδούς διακοπή του φαρμάκου. Οι φακοί επαφής τοποθετούνται 10-15 λεπτά μετά την ενστάλαξη.
sick
ΕΟΦ

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Οφθαλμικές: Παροδικός καύσος κατά την ενστάλλαξη, θάμπωμα της όρασης, ξηροφθαλμία, υπεραιμία, κνησμός, δακρύρροια, χρώση ή και διήθηση του κερατοειδούς, φωτοφοβία, οίδημα βλεφάρου, εσχαροποίηση του βλεφαρικού χείλους, κριθή, επιπεφυκίτιδα, μείωση της οπτικής…
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Ημεσταδίνη είναι ένας σχετικά επιλεκτικός ανταγωνιστής του υποδοχέα Η1 της ισταμίνης. Μελέτες in vitro για τη συγγένειά της προς τους υποδοχείς ισταμίνης δείχνουν σχετική προτίμηση προς τον υποδοχέα Η1. Μελέτες in vivo έχουν δείξει συγκεντρωτικά εξαρτώμενη…
monitor_heart
DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Εμεσταδίνη είναι ένας σχετικά επιλεκτικός ανταγωνιστής του υποδοχέα Η1 της ισταμίνης.
biotech
PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η οφθαλμική χρήση της εμεδαστίνης συνήθως δεν παράγει μετρήσιμες συγκεντρώσεις στο πλάσμα. Μετά από από του στόματος χορήγηση, περίπου το 44% της συνολικής δόσης ανακτάται στα ούρα εντός της 24-ωρης περιόδου, με μόνο το…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Δύο κύριοι μεταβολίτες, η 5-υδροξυεμεδαστίνη και η 6-υδροξυεμεδαστίνη, απεκκρίνονται στα ούρα τόσο σε ελεύθερη όσο και σε συζευγμένη μορφή. Μικρότεροι μεταβολίτες περιλαμβάνουν τα 5’-οξοανάλογα της 5-υδροξυεμεδαστίνης και της…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

ΕΟΦ · 11.6

Aγγειοσυσπαστικά - αντιαλλεργικά

expand_more
Περιγραφή

Στην κατηγορία αυτή περιλαμβάνονται τα αδρενεργικά ναφαζολίνη και φαινυλεφρίνη και το αντιαλλεργικό χρωμογλυκικό νάτριο.

Φαινυλεφρίνη, ναφαζολίνη και τετρυζολίνη σε χαμηλές πυκνότητες χρησιμοποιούνται σε ήσσονος σημασίας τοπικούς ερεθισμούς του οφθαλμού. Στις αναφερθείσες πυκνότητες σπανίως προκαλούν ανεπιθύμητες ενέργειες. Eντούτοις παρατεταμένη χορήγησή τους δε συνιστάται γιατί μπορεί να προκαλέσει τοπική υπεραιμία, επίσπευση εκδήλωσης λανθανουσών παθολογικών καταστάσεων κλπ. (βλ. επίσης 11.3.2, 11.4.3). H χρήση τους αντενδείκνυται σε ξηρά κερατοεπιπεφυκίτιδα (σύνδρομο Sjogren). Tα παραπάνω φάρμακα συχνά συνδυάζονται με αντισηπτικά (βενζαλκόνιο, βορικό οξύ), στυπτικά (θειϊκός ψευδάργυρος), άλλες ουσίες (πολυβινυλική αλκοόλη, υπρομελλόζη ή αντιισταμινικά). O θειϊκός ψευδάργυρος σε πυκνότητα 0.25% είναι ασφαλής και αποτελεσματικός, υποβοηθώντας την απομάκρυνση της βλέννας. Σπανίως μπορεί να προκαλέσει παροδικό αίσθημα νυγμών του οφθαλμού.

Tο χρωμογλυκικό νάτριο (βλ. 3.1.5 και 12.2.1) αποτελεί σταθεροποιητικό παράγοντα των μαστοκυττάρων, προλαμβάνοντας την αποκοκκίωσή τους από τα αντιγόνα, δρώντας έτσι σαν αντιαλλεργικό (προληπτικά). Xορηγείται τοπικά για την πρόληψη αλλεργικών επιπεφυκίτιδων (εαρινής, από μαλακούς φακούς επαφής κλπ.). Συχνά χορηγείται προληπτικά για μακρά χρονικά διαστήματα. Eίναι ατοξικό, ενοχοποιούμενο για ελάχιστες και ήπιες (υποκειμενικές) ανεπιθύμητες ενέργειες. Στις οξείες φάσεις αλλεργικών αντιδράσεων συνδυάζεται συνήθως με τοπικά κορτικοειδή.

H τοπική εφαρμογή των κλασικών αντιισταμινικών δεν έχει αποδειχθεί ότι ανακουφίζει ή προλαμβάνει αλλεργικές επιπεφυκίτιδες. Aντίθετα, ενοχοποιείται για πρόκληση αλλεργικών τοπικών εκδηλώσεων από τα βλέφαρα και επιπεφυκότα. H λεβοκαβαστίνη είναι τοπικός ανταγωνιστής των H1-υποδοχέων της οφθαλμικής επιφάνειας. Eμφανίζει έντονη και παρατεταμένη αντιισταμινική δράση, χορηγούμενη σε αλλεργικές επιπεφυκίτιδες πάσης αιτιολογίας. Θεωρείται σχετικά ατοξική χωρίς ουσιαστικές τοπικές ή συστηματικές εξ απορροφήσεως ανεπιθύμητες ενέργειες.

Η εμεδαστίνη είναι νεώτερος ανταγωνιστής των Η1-υποδοχέων της ισταμίνης. Συγχρόνως έχει ανασταλτική δράση στην αποκοκκίωση των μαστοκυττάρων αλλά και χημειοτακτισμό των ηωσινοφίλων, δρώντας και προληπτικά εκτός της κλασικής αντιϊσταμινικής δράσης (αντιαλλεργικής).

H λοδοξαμίδη έχει όμοια δράση στα μαστοκύτταρα όπως το χρωμογλυκικό νάτριο, αλλά δρα και επί των ηωσινοφίλων.

Ενδείξεις
Συμπτωματική θεραπεία εποχιακής αλλεργικής επιπεφυκίτιδας.
Αντενδείξεις
Κύηση, γαλουχία.
Ανεπιθύμητες
Οφθαλμικές: Παροδικός καύσος κατά την ενστάλλαξη, θάμπωμα της όρασης, ξηροφθαλμία, υπεραιμία, κνησμός, δακρύρροια, χρώση ή και διήθηση του κερατοειδούς, φωτοφοβία, οίδημα βλεφάρου, εσχαροποίηση του βλεφαρικού χείλους, κριθή, επιπεφυκίτιδα, μείωση της οπτικής οξύτητας. Το συντηρητικό βενζαλκόνιο του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει στικτή κερατίτιδα ή έλκη του κερατοειδούς. Γενικές: Κεφαλαλγία, ρινίτιδα.
Προειδοποιήσεις
Σε ταυτόχρονη θεραπεία με άλλα οφθαλμικά σκευάσματα να παρεμβάλλεται διάστημα τουλάχιστον 10 λεπτών. Σε διήθηση του κερατοειδούς διακοπή του φαρμάκου. Οι φακοί επαφής τοποθετούνται 10-15 λεπτά μετά την ενστάλαξη.
Δοσολογία
Ενήλικες και παιδιά >3 ετών μια σταγόνα δύο φορές την ημέρα.
Σκευάσματα
Emedastine Difumarate x 5ml
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

3-4 ώρες
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
3219
Μοριακός τύπος
C17H26N4O
Μοριακό βάρος
302.4
IUPAC
1-(2-ethoxyethyl)-2-(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)benzimidazole
InChIKey
KBUZBQVCBVDWKX-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής Δράσης

Φάρμακα που συνδέονται εκλεκτικά, αλλά δεν ενεργοποιούν, τους H1 ισταμινικούς υποδοχείς, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ τα κλασικά αντιισταμινικά που ανταγωνίζονται ή αποτρέπουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στην άμεση υπερευαισθησία. Δρουν στους βρόγχους, τα τριχοειδή αγγεία και ορισμένους άλλους λείους μύες, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή την ανακούφιση της ναυτίας της κίνησης, της εποχιακής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις της αναστολής των H1 υποδοχέων στο κεντρικό νευρικό σύστημα δεν είναι τόσο καλά κατανοητές.

Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία αλλεργικών αντιδράσεων. Τα περισσότερα από αυτά τα φάρμακα δρουν αποτρέποντας την απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών ή αναστέλλοντας τις δράσεις των απελευθερωμένων μεσολαβητών στα κύτταρα-στόχους τους. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, σ.475)

Σχετικά Εργαλεία