Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ S01GX06 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

EMEDASTINE

Εμεδαστίνη

Για την προσωρινή ανακούφιση από τα συμπτώματα αλλεργικής επιπεφυκίτιδας.

Εμπορικά Ονόματα

EMADINE

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Ενήλικες και παιδιά >3 ετών μια σταγόνα δύο φορές την ημέρα.
block

Αντενδείξεις

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Κύηση, γαλουχία.
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Σε ταυτόχρονη θεραπεία με άλλα οφθαλμικά σκευάσματα να παρεμβάλλεται διάστημα τουλάχιστον 10 λεπτών. Σε διήθηση του κερατοειδούς διακοπή του φαρμάκου. Οι φακοί επαφής τοποθετούνται 10-15 λεπτά μετά την ενστάλαξη.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Οφθαλμικές: Παροδικός καύσος κατά την ενστάλλαξη, θάμπωμα της όρασης, ξηροφθαλμία, υπεραιμία, κνησμός, δακρύρροια, χρώση ή και διήθηση του κερατοειδούς, φωτοφοβία, οίδημα βλεφάρου, εσχαροποίηση του βλεφαρικού χείλους, κριθή, επιπεφυκίτιδα, μείωση της οπτικής…
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Ημεσταδίνη είναι ένας σχετικά επιλεκτικός ανταγωνιστής του υποδοχέα Η1 της ισταμίνης. Μελέτες in vitro για τη συγγένειά της προς τους υποδοχείς ισταμίνης δείχνουν σχετική προτίμηση προς τον υποδοχέα Η1. Μελέτες in vivo έχουν δείξει συγκεντρωτικά εξαρτώμενη…
Φαρμακοδυναμική
Εμεσταδίνη είναι ένας σχετικά επιλεκτικός ανταγωνιστής του υποδοχέα Η1 της ισταμίνης.
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η οφθαλμική χρήση της εμεδαστίνης συνήθως δεν παράγει μετρήσιμες συγκεντρώσεις στο πλάσμα. Μετά από από του στόματος χορήγηση, περίπου το 44% της συνολικής δόσης ανακτάται στα ούρα εντός της 24-ωρης περιόδου, με μόνο το…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Δύο κύριοι μεταβολίτες, η 5-υδροξυεμεδαστίνη και η 6-υδροξυεμεδαστίνη, απεκκρίνονται στα ούρα τόσο σε ελεύθερη όσο και σε συζευγμένη μορφή. Μικρότεροι μεταβολίτες περιλαμβάνουν τα 5’-οξοανάλογα της 5-υδροξυεμεδαστίνης και της…
Απέκκριση
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Εμεσταδίνη είναι αντιισταμινικό φάρμακο που χρησιμοποιείται σε οφθαλμικές σταγόνες για τη θεραπεία αλλεργικής επιπεφυκίτιδας. [Wikipedia]
DrugBank

Indication

expand_more
Για την προσωρινή ανακούφιση από τα συμπτώματα αλλεργικής επιπεφυκίτιδας.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Εμεσταδίνη είναι ένας σχετικά επιλεκτικός ανταγωνιστής του υποδοχέα Η1 της ισταμίνης.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Ημεσταδίνη είναι ένας σχετικά επιλεκτικός ανταγωνιστής του υποδοχέα Η1 της ισταμίνης. Μελέτες in vitro για τη συγγένειά της προς τους υποδοχείς ισταμίνης δείχνουν σχετική προτίμηση προς τον υποδοχέα Η1. Μελέτες in vivo έχουν δείξει συγκεντρωτικά εξαρτώμενη από τη συγκέντρωση αναστολή της αγγειακής διαπερατότητας που προκαλείται από ισταμίνη στην επιπεφυκική μεμβράνη μετά από τοπική οφθαλμική χορήγηση. Φαίνεται ότι η εμεσταδίνη δεν επηρεάζει υποδοχείς αδρενεργικούς, ντοπαμινικούς και σεροτονινεργικούς.
DrugBank

Absorption

expand_more
Οφθαλμική χρήση της εμεσταδίνης συνήθως δεν προκαλεί μετρήσιμες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.
DrugBank

Half life

expand_more
Η ημιζωή εξάλειψης της ημεσταδίνης από το πλάσμα όταν χορηγείται από το στόμα είναι 3–4 ώρες.
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Περίπου 44% της από του στόματος δόσης αποβάλλεται στα ούρα εντός 24 ωρών, με μόλις 3,6% της δόσης να εξεκρτάται ως γονικό φάρμακο. Δύο κύριοι μεταβολίτες, 5- και 6-hydroxyemedastine, απεκκρίνονται στα ούρα σε ελεύθερες μορφές και σε συνενωμένες μορφές.
DrugBank

Toxicity

expand_more
Υπνηλία και αδιαθεσία έχουν αναφερθεί μετά από καθημερινή από του στόματος χορήγηση.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

3-4 ώρες
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
3219
Μοριακός τύπος
C17H26N4O
Μοριακό βάρος
302.4
IUPAC
1-(2-ethoxyethyl)-2-(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)benzimidazole
InChIKey
KBUZBQVCBVDWKX-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής Δράσης

Φάρμακα που συνδέονται εκλεκτικά, αλλά δεν ενεργοποιούν, τους H1 ισταμινικούς υποδοχείς, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ τα κλασικά αντιισταμινικά που ανταγωνίζονται ή αποτρέπουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στην άμεση υπερευαισθησία. Δρουν στους βρόγχους, τα τριχοειδή αγγεία και ορισμένους άλλους λείους μύες, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή την ανακούφιση της ναυτίας της κίνησης, της εποχιακής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις της αναστολής των H1 υποδοχέων στο κεντρικό νευρικό σύστημα δεν είναι τόσο καλά κατανοητές.

Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία αλλεργικών αντιδράσεων. Τα περισσότερα από αυτά τα φάρμακα δρουν αποτρέποντας την απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών ή αναστέλλοντας τις δράσεις των απελευθερωμένων μεσολαβητών στα κύτταρα-στόχους τους. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, σ.475)