ERTAPENEM
Ερταπενέμη
Στην ομάδα αυτή ανήκουν η ιμιπενέμη και η μεροπενέμη. H ιμιπενέμη είναι ένα νέο β-λακταμικό παράγωγο που ανήκει στις θειεναμυκίνες (καρβαπενέμη). Eπειδή καταστρέφεται από την δεϋδροπεπτιδάση I της ψυκτροειδούς παρυφής του σπειράματος των νεφρών, για φαρμακοκινητικούς λόγους …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
ΕΟΦ · 5.1.5
Kαρμπαπενέμες
expand_more
Kαρμπαπενέμες
Στην ομάδα αυτή ανήκουν η ιμιπενέμη και η μεροπενέμη.
H ιμιπενέμη είναι ένα νέο β-λακταμικό παράγωγο που ανήκει στις θειεναμυκίνες (καρβαπενέμη). Eπειδή καταστρέφεται από την δεϋδροπεπτιδάση I της ψυκτροειδούς παρυφής του σπειράματος των νεφρών, για φαρμακοκινητικούς λόγους (διατήρηση υψηλών επιπέδων στον ορό, ικανοποιητικά επίπεδα στα ούρα, πρόληψη νεφροτοξικότητας) φέρεται στο εμπόριο σε συνδυασμό 1:1 με το φάρμακο σιλαστατίνη, που είναι αναστολέας της νεφρικής δεϋδροπεπτιδάσης I και έχει παρόμοιες φαρμακοκινητικές ιδιότητες.
Tο φάσμα της ιμιπενέμης αφορά όλα σχεδόν τα συνήθη παθογόνα αερόβια και αναερόβια gram θετικά και gram αρνητικά βακτήρια. Στο φάσμα της περιλαμβάνονται στελέχη Pseudomonas aeruginosa ανθεκτικά στις κεφαλοσπορίνες της γ’ γενιάς, και τις αμινογλυκοσίδες όπως και πολυανθεκτικά στελέχη Acinetobacter anitratus, αλλά η εμφάνιση αντοχής στη διάρκεια της θεραπευτικής αγωγής δεν είναι σπάνια.
Eξ ορισμού ανθεκτικοί στην ιμιπενέμη είναι οι μικροοργανισμοί Pseudomonas cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, οι ανθεκτικοί στη μεθικιλλίνη σταφυλόκοκκοι, όπως και μερικοί από τους ανθεκτικούς στην αμπικιλλίνη εντεροκόκκους, τα κορυνοβακτηρίδια JK και το Clostridium difficile.
H μεροπενέμη είναι μια νεα καρμπαπενέμη η οποία σε αντίθεση με την ιμιπενέμη δεν καταστρέφεται κατ’ ουσίαν από την δεϋδροπεπτιδάση της ψυκτροειδούς παρυφής του σπειράματος των νεφρών, και επομένως δεν έχει ανάγκη προσθήκης ανασταλτού (όπως η σιλαστατίνη για την ιμιπενέμη). O T½ της μεροπενέμης είναι περίπου 1.5h, η πρωτεϊνοσύνδεση 2% ενώ 70% απεκκρίνεται αναλλοίωτη στα ούρα. Όπως η ιμιπενέμη διεισδύει ικανοποιητικά στα σωματικά υγρά περιλαμβανομένου και του ENY, αλλά αντιθέτως με την ιμιπενέμη δεν προκαλεί σπασμούς. Tο αντιμικροβιακό φάσμα της μεροπενέμης είναι παρόμοιο με εκείνο της ιμιπενέμης παρ’ όλο ότι η ενδογενής δραστικότης της ιμιπενέμης έναντι των Gram θετικών είναι μεγαλύτερη συγκρινόμενη με την μεροπενέμη, ενώ αντιθέτως η μεροπενέμη είναι δραστικότερη έναντι των Gram αρνητικών βακτηρίων. Eν τούτοις η αντοχή είναι διασταυρούμενη σχεδόν για όλα τα στελέχη.
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
- Το ertapenem είναι αντιβιοτικό της ομάδας των καρβαπενέμεων, το οποίο διατίθεται από τη Merck με την εμπορική ονομασία Invanz®.
- Δομικά είναι πολύ παρόμοιο με το meropenem στο ότι διαθέτει ομάδα 1-βήτα-μεθυλίου. [Wikipedia]
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις Για τη θεραπεία των ακόλουθων λοιμώξεων μέτριας έως σοβαρής βαρύτητας που οφείλονται σε ευαίσθητους απομονώσεων των κατά περίπτωση οργάνων:
- περίπλοκες κοιλιακές λοιμώξεις λόγω Escherichia coli, Clostridium clostridioforme, Eubacterium lentum, Peptostreptococcus spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, ή Bacteroides uniformis.
- περίπλοκες λοιμώξεις του δέρματος και δερματικής δομής, συμπεριλαμβανομένων διαβητικών λοιμώξεων του ποδιού χωρίς οστεομυελίτιδα λόγω Staphylococcus aureus (μόνο απομονώσεις με ευαισθησία στη μεθικιλλίνη), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Bacteroides fragilis, spp. Peptostreptococcus, Porphyromonas asaccharolytica, ή Prevotella bivia.
- Κοινώς κτηθείσα πνευμονία λόγω Streptococcus pneumoniae (μόνο απομονώσεις ευαίσθητες στην πενικιλλίνη) περιλαμβανομένων και περιπτώσεων με συνεχή βακτηριαιμία, Haemophilus influenzae (μόνο απομονώσεις αρνητικές στη β-λακταμάση), ή Moraxella catarrhalis.
- Περίπλοκες λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος, συμπεριλαμβανομένης πυελονεφρίτιδας λόγω Escherichia coli, περιλαμβανομένων περιπτώσεων με συνεχή βακτηριαιμία, ή Klebsiella pneumoniae.
- Οξείς πυελικές λοιμώξεις συμπεριλαμβανομένης της μετα-τοκετικής ενδομητρίτιδας, σηπτικής αποβολής και γυναικολογικών λοιμώξεων μετά χειρουργείο λόγω Streptococcus agalactiae, Escherichia coli, Bacteroides fragilis, Porphyromonas asaccharolytica, Peptostreptococcus spp., ή Prevotella bivia.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
Όγκος κατανομής
- 0.12 λίτρα/kg [ενηλίκοι]
- 0.2 λίτρα/kg [παιδιά, 3 μηνών έως 12 ετών]
- 0.16 λίτρα/kg [παιδιά 13 έως 17 ετών]
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
Εκκαθάριση
- 1.8 L/h
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η ερταπενέμη είναι ένα αντιβιοτικό καρβαπενέμης με βακτηριοκτόνο δράση εξαρτώμενη από τον χρόνο. Η βέλτιστη βακτηριοκτόνος δράση της επιτυγχάνεται όταν οι συγκεντρώσεις του φαρμάκου υπερβαίνουν τις ελάχιστες ανασταλτικές συγκεντρώσεις (MIC) για ένα συγκεκριμένο τμήμα του διαστήματος δοσολογίας. Δρα έναντι Gram-θετικών και Gram-αρνητικών αερόβιων και αναερόβιων βακτηρίων. Είναι σταθερή στην υδρόλυση από διάφορες βήτα-λακταμάσες, συμπεριλαμβανομένων των πενικιλλινασών, των κεφαλοσπορινασών και των βήτα-λακταμασών ευρέος φάσματος, αλλά όχι των μεταλλο-βήτα-λακταμασών.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η ερταπενέμη παρουσιάζει βακτηριοκτόνο τρόπο δράσης. Λειτουργεί δεσμευόμενη και αναστέλλοντας τις βακτηριακές πρωτεΐνες που δεσμεύουν την πενικιλλίνη (PBPs). Στο Escherichia coli, έχει ισχυρή συγγένεια προς τις PBP 1a, 1b, 2, 3, 4 και 5, με προτιμησιακή δέσμευση στις PBP 2 και 3. Μετά τη δέσμευση στις PBP, η ερταπενέμη αναστέλλει τη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος παρεμβαίνοντας στην επιμήκυνση και ενίσχυση του πεπτιδογλυκανικού τμήματος του κυτταρικού τοιχώματος, αναστέλλοντας έτσι τη σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος.
Η ερταπενέμη είναι ένα συνθετικό καρβαπενεμικό αντιβιοτικό βήτα-λακτάμης, το οποίο είναι δομικά και φαρμακολογικά συγγενές με την ιμιπενέμη και τη μεροπενέμη. Όπως η μεροπενέμη αλλά σε αντίθεση με την ιμιπενέμη, η ερταπενέμη έχει μια μεθυλομάδα στη θέση 1 του δακτυλίου 5 μελών, η οποία προσδίδει σταθερότητα έναντι υδρόλυσης από τη δεϋδροπεπτιδάση 1 (DHP 1) που υπάρχει στο εντερικό χείλος των εγγύς νεφρικών σωληναριακών κυττάρων, και επομένως δεν απαιτεί ταυτόχρονη χορήγηση με αναστολέα DHP-1 όπως η σιλαστατίνη.
Η ερταπενέμη έχει in vitro δραστηριότητα έναντι Gram-θετικών και Gram-αρνητικών αερόβιων και αναερόβιων βακτηρίων. Η βακτηριοκτόνος δράση της ερταπενέμης προκύπτει από την αναστολή της σύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος και μεσολαβείται μέσω της δέσμευσης της ερταπενέμης στις πρωτεΐνες δέσμευσης πενικιλλίνης (PBPs). Στο Escherichia coli, έχει ισχυρή συγγένεια προς τις PBP 1a, 1b, 2, 3, 4 και 5 με προτίμηση για τις PBP 2 και 3.
Τα αντιμικροβιακά είναι η πιο συχνά εμπλεκόμενη κατηγορία φαρμάκων σε φαρμακευτικά προκαλούμενες επιληπτικές κρίσεις, με τις βήτα-λακτάμες να είναι η κατηγορία αντιμικροβιακών που εμπλέκεται συχνότερα. Το επιληπτογόνο δυναμικό της υποκατηγορίας των καρβαπενεμών μπορεί να σχετίζεται άμεσα με τη δομή του δακτυλίου βήτα-λακτάμης. Τα δεδομένα για μεμονωμένες καρβαπενέμες και επιληπτική δραστηριότητα είναι ελάχιστα. Για να αξιολογηθεί η διαθέσιμη βιβλιογραφία σχετικά με τη συσχέτιση μεταξύ παραγόντων καρβαπενέμης και επιληπτικής δραστηριότητας, /ερευνητές/ διεξήγαγαν αναζήτηση βιβλιογραφίας στις βάσεις δεδομένων MEDLINE (1966-Μάιος 2010), EMBASE (1974-Μάιος 2010) και International Pharmaceutical Abstracts (1970-Μάιος 2010). Αναθεωρήθηκαν επίσης οι παραπομπές από τα άρθρα που ανακτήθηκαν. Μηχανιστικά, η προδιάθεση για επιληπτικές κρίσεις των βήτα-λακταμών σχετίζεται με τη δέσμευσή τους στους υποδοχείς γάμμα-αμινοβουτυρικού οξέος (GABA). Υπάρχουν πολυάριθμες αναφορές επιληπτικής δραστηριότητας που σχετίζεται με την ιμιπενέμη-σιλαστατίνη, με ποσοστά επιληπτικών κρίσεων που κυμαίνονται από 3-33%. Για τη μεροπενέμη, τη δοριπενέμη και την ερταπενέμη, το ποσοστό επιληπτικών κρίσεων για κάθε παράγοντα αναφέρεται ως λιγότερο από 1%. Ωστόσο, καθώς η χρήση τους αυξάνεται και επεκτείνεται σε νέους πληθυσμούς ασθενών, το ποσοστό των επιληπτικών κρίσεων με αυτούς τους παράγοντες μπορεί να αυξηθεί. Η θεραπεία υψηλής δόσης, ιδιαίτερα σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, προϋπάρχουσες ανωμαλίες του κεντρικού νευρικού συστήματος ή ιστορικό επιληπτικών κρίσεων, αυξάνει την πιθανότητα επιληπτικής δραστηριότητας. …
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η ερταπενέμη απορροφάται σχεδόν πλήρως μετά από ενδομυϊκή χορήγηση, με μέση βιοδιαθεσιμότητα περίπου 90%. Οι συγκεντρώσεις της ερταπενέμης στο πλάσμα είναι παρόμοιες είτε χορηγείται ενδομυϊκά είτε ενδοφλεβίως· ωστόσο, οι μέγιστες συγκεντρώσεις είναι χαμηλότερες όταν χορηγείται μέσω της ενδομυϊκής οδού. Ο χρόνος για την επίτευξη της Cmax (Tmax) είναι ελαφρώς μεγαλύτερος όταν χορηγείται μέσω της ενδομυϊκής οδού. Μετά από καθημερινή ενδομυϊκή χορήγηση ενός γραμμαρίου ερταπενέμης, το Tmax ήταν περίπου 2,3 ώρες. Σε υγιείς νεαρούς ενήλικες που έλαβαν μία εφάπαξ ενδοφλέβια έγχυση ενός γραμμαρίου ερταπενέμης διάρκειας 30 λεπτών, η Cmax ήταν 155 µg/mL στα 0,5 ώρες μετά τη δόση.
Η ερταπενέμη υφίσταται κυρίως νεφρική απέκκριση, όπου υφίσταται σπειραματική διήθηση και καθαρή σωληναριακή έκκριση. Σε υγιείς νεαρούς ενήλικες που έλαβαν ένα γραμμάριο IV ραδιοσημασμένης ερταπενέμης, περίπου το 80% της ραδιενέργειας ανακτήθηκε στα ούρα και το 10% της ραδιενέργειας ανακτήθηκε στα κόπρανα. Το μέσο ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που απεκκρίθηκε στα ούρα ήταν 17,4% κατά τη διάρκεια 0-2 ωρών μετά τη δόση, 5,4% κατά τη διάρκεια 4-6 ωρών μετά τη δόση και 2,4% κατά τη διάρκεια 12-24 ωρών μετά τη δόση. Από το 80% της ραδιενέργειας στα ούρα, περίπου το 38% ήταν αμετάβλητη ερταπενέμη και το 37% ήταν ο μεταβολίτης της με ανοιχτό δακτύλιο.
Ο φαινομενικός όγκος κατανομής σε κατάσταση ισορροπίας (Vss) της ερταπενέμης είναι περίπου 0,12 L/kg σε ενήλικες, 0,2 L/kg σε παιδιά από τριών μηνών έως 12 ετών και 0,16 L/kg σε εφήβους 13 έως 17 ετών. Η ερταπενέμη δεν συσσωρεύεται.
Η μέση κάθαρση πλάσματος σε υγιείς νεαρούς ενήλικες ήταν περίπου 1,8 L/ώρα. Η μέση νεφρική κάθαρση της ακέραιας ερταπενέμης ήταν 12,8 mL/min σε σύγκριση με συνολική κάθαρση 28,4 mL/min.
Η ερταπενέμη, που ανασυστήνεται με διάλυμα υδροχλωρικής λιδοκαΐνης 1% USP (σε φυσιολογικό ορό χωρίς επινεφρίνη), απορροφάται σχεδόν πλήρως μετά από ενδομυϊκή (IM) χορήγηση στη συνιστώμενη δόση του 1 g. Η μέση βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 90%. Μετά από καθημερινή IM χορήγηση 1 g, οι μέγιστες συγκεντρώσεις πλάσματος (Cmax) επιτυγχάνονται σε περίπου 2,3 ώρες (Tmax).
Η ερταπενέμη δεσμεύεται σε μεγάλο βαθμό στις πρωτεΐνες του ανθρώπινου πλάσματος, κυρίως στην αλβουμίνη. Σε υγιείς νεαρούς ενήλικες, η δέσμευση της ερταπενέμης στις πρωτεΐνες μειώνεται καθώς αυξάνονται οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα, από περίπου 95% δέσμευση σε συγκέντρωση πλάσματος <100 μικρογραμμάρια (ug)/mL έως περίπου 85% δέσμευση σε συγκέντρωση πλάσματος 300 ug/mL.
Ο φαινομενικός όγκος κατανομής σε κατάσταση ισορροπίας (Vss) της ερταπενέμης σε ενήλικες είναι περίπου 0,12 λίτρα/kg, περίπου 0,2 λίτρα/kg σε παιδιατρικούς ασθενείς 3 μηνών έως 12 ετών και περίπου 0,16 λίτρα/kg σε παιδιατρικούς ασθενείς 13 έως 17 ετών.
Η συγκέντρωση της ερταπενέμης στο μητρικό γάλα από 5 θηλάζουσες γυναίκες με πυελικές λοιμώξεις (5 έως 14 ημέρες μετά τον τοκετό) μετρήθηκε σε τυχαία χρονικά σημεία καθημερινά για 5 συνεχόμενες ημέρες μετά την τελευταία δόση 1 g ενδοφλέβιας θεραπείας (3-10 ημέρες θεραπείας). Η συγκέντρωση της ερταπενέμης στο μητρικό γάλα εντός 24 ωρών από την τελευταία δόση θεραπείας και στις 5 γυναίκες κυμάνθηκε από <0,13 (κατώτατο όριο ποσοτικοποίησης) έως 0,38 ug/mL· οι μέγιστες συγκεντρώσεις δεν αξιολογήθηκαν. Την 5η ημέρα μετά τη διακοπή της θεραπείας, το επίπεδο της ερταπενέμης ήταν μη ανιχνεύσιμο στο μητρικό γάλα 4 γυναικών και κάτω από το κατώτατο όριο ποσοτικοποίησης (<0,13 ug/mL) σε 1 γυναίκα.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Ολοκληρωμένα) για την Ερταπενέμη (18 συνολικά), επισκεφθείτε τη σελίδα αρχείου HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Δέσμευση στις Πρωτεΐνες
Η ερταπενέμη δεσμεύεται στις πρωτεΐνες του πλάσματος με τρόπο εξαρτώμενο από τη συγκέντρωση. Δεσμεύεται σε μεγάλο βαθμό στις πρωτεΐνες του ανθρώπινου πλάσματος, κυρίως στην αλβουμίνη. Η δέσμευση στις πρωτεΐνες είναι κορεσμένη σε υψηλότερες δόσεις, όπου το ελεύθερο κλάσμα του φαρμάκου αυξάνεται δυσανάλογα. Σε υγιείς νεαρούς ενήλικες, η δέσμευση της ερταπενέμης στις πρωτεΐνες μειώθηκε καθώς αυξάνονταν οι συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο πλάσμα. Σε συγκέντρωση πλάσματος <100 μικρογραμμάρια (mcg)/mL, η ερταπενέμη ήταν 95% δεσμευμένη, και αυτό το ποσοστό μειώθηκε στο 85% όταν η συγκέντρωση στο πλάσμα αυξήθηκε σε 300 mcg/mL.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Σε υγιείς νεαρούς ενήλικες, η αμετάβλητη ερταπενέμη αντιπροσώπευε την πλειονότητα της ραδιενέργειας στο πλάσμα. Ο κύριος μεταβολίτης της ερταπενέμης είναι το παράγωγο με ανοιχτό δακτύλιο που σχηματίζεται από την υδρόλυση του δακτυλίου βήτα-λακτάμης που διαμεσολαβείται από τη δεϋδροπεπτιδάση Ι. Αυτός ο μεταβολίτης είναι φαρμακολογικά ανενεργός. Η δεϋδροπεπτιδάση Ι (DHP-I) βρίσκεται κυρίως στα νεφρά. Ο ηπατικός μεταβολισμός είναι αμελητέος.
Η διάταξη και ο μεταβολισμός της ερταπενέμης, ενός αντιβιοτικού καρβαπενέμης, εξετάστηκαν σε αρουραίο, πίθηκο και άνθρωπο. Αρουραίοι Sprague-Dawley και πίθηκοι Rhesus έλαβαν, με ενδοφλέβια χορήγηση, ραδιοσημασμένες δόσεις ερταπενέμης (60 και 30 mg kg(-1), αντίστοιχα), και υγιείς φυσιολογικοί εθελοντές έλαβαν μία εφάπαξ σταθερή δόση 1000 mg. Συλλέχθηκαν ούρα και κόπρανα για τον προσδιορισμό της συνολικής ραδιενέργειας. Σε υγιείς εθελοντές, η (14)C-ερταπενέμη απεκκρίθηκε με συνδυασμό υδρολυτικού μεταβολισμού σε ένα παράγωγο με ανοιχτό δακτύλιο βήτα-λακτάμης και νεφρικής απέκκρισης του αμετάβλητου φαρμάκου. Περίπου ίσες ποσότητες απεκκρίθηκαν ως μεταβολίτης με ανοιχτό δακτύλιο βήτα-λακτάμης και αμετάβλητο φάρμακο (36,7% και 37,5% της δόσης, αντίστοιχα). Ένα δευτερεύον προϊόν υδρόλυσης αμιδίου αντιπροσώπευε περίπου το 1% της δόσης σε ανθρώπους. Περίπου το 10% της χορηγούμενης ραδιενέργειας ανακτήθηκε στα κόπρανα, γεγονός που υποδηλώνει ότι ένα μικρό κλάσμα υπέστη χολική ή/και εντερική απέκκριση. Σε ζώα, μεγαλύτερο κλάσμα της δόσης αποβλήθηκε μέσω μεταβολισμού· η απέκκριση αμετάβλητου φαρμάκου αντιπροσώπευε 17% και 5% της δόσης σε αρουραίους και πιθήκους, αντίστοιχα. Σε πιθήκους, οι μεταβολίτες με ανοιχτό δακτύλιο βήτα-λακτάμης και υδρόλυσης αμιδίου αντιπροσώπευαν 74,8% και 7,59% της δόσης, αντίστοιχα, ενώ σε αρουραίους, αυτοί οι μεταβολίτες αντιπροσώπευαν 31,9% και 20% της δόσης, αντίστοιχα. Μελέτες in vitro με ομογενοποιήματα φρέσκων ιστών αρουραίου έδειξαν ότι ο πνεύμονας και ο νεφρός ήταν τα κύρια όργανα που εμπλέκονταν στη δημιουργία του μεταβολίτη με ανοιχτό δακτύλιο βήτα-λακτάμης. Ο ειδικός αναστολέας της δεϋδροπεπτιδάσης-Ι, η σιλαστατίνη, ανέστειλε τον in vivo και in vitro μεταβολισμό της ερταπενέμης σε αρουραίους, υποδηλώνοντας έντονα ότι η υδρόλυση της ερταπενέμης στον πνεύμονα και τον νεφρό διαμεσολαβούνταν από αυτό το ένζυμο.
Η ερταπενέμη είναι σταθερή στην υδρόλυση από ποικίλες βήτα-λακταμάσες, συμπεριλαμβανομένων των πενικιλλινασών, των κεφαλοσπορινασών και των βήτα-λακταμασών ευρέος φάσματος. Η ερταπενέμη υδρολύεται από μεταλλο-βήτα-λακταμάσες.
Σε υγιείς νεαρούς ενήλικες, μετά από έγχυση 1 g IV ραδιοσημασμένης ερταπενέμης, η ραδιενέργεια στο πλάσμα αποτελείται κυρίως (94%) από ερταπενέμη. Ο κύριος μεταβολίτης της ερταπενέμης είναι το ανενεργό παράγωγο με ανοιχτό δακτύλιο που σχηματίζεται από την υδρόλυση του δακτυλίου βήτα-λακτάμης.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής
Ο μέσος χρόνος ημιζωής στο πλάσμα ήταν περίπου τέσσερις ώρες σε υγιείς νεαρούς ενήλικες και εφήβους και περίπου 2,5 ώρες σε παιδιά 3 έως 12 ετών. Ο μακρύς χρόνος ημιζωής της ερταπενέμης μπορεί να εξηγηθεί από την υψηλή δέσμευσή της στις πρωτεΐνες.
Το φάρμακο έχει μέσο χρόνο ημιζωής στο πλάσμα περίπου 4 ώρες και μπορεί να χορηγείται μία φορά ημερησίως.
Ο μέσος χρόνος ημιζωής στο πλάσμα σε παιδιατρικούς ασθενείς 13 έως 17 ετών είναι περίπου 4 ώρες και περίπου 2,5 ώρες σε παιδιατρικούς ασθενείς 3 μηνών έως 12 ετών.
Ο μέσος t(1/2) στο πλάσμα κυμάνθηκε από 3,8 έως 4,4 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή των ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
G32F6EID2H
ERTAPENEM
Χημική Δομή [CS] - Καρβαπενέμες
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Πενέμη Αντιβακτηριακό
Η ερταπενέμη είναι ένα Πενέμη Αντιβακτηριακό.
ERTAPENEM
Καρβαπενέμες [CS]; Πενέμη Αντιβακτηριακό [EPC]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Βιοδιαθεσιμότητα
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή των ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.