ERYTHROMYCIN(Ερυθρομυκίνη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: 0.8 - 3 ώρες
- DrugBank: 0.8 - 3 ώρες
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Αντιμετώπιση φλεγμονωδών μορφών της κοινής ακμής (acne vulgaris)
Τοπική αντιβιοτική θεραπεία
- L70 Ακμή
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Τοπική
- Χορήγηση: Ανά 12 ώρες (πρωί και βράδυ)
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στην ερυθρομυκίνη ή στα έκδοχα του προϊόντοςΠληθυσμόςΆτομα
-
Κύηση και γαλουχία
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Ανάπτυξη ανθεκτικών οργανισμώνΕάν συμβεί, η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται και να λαμβάνονται τα απαραίτητα μέτρα.
-
Επαφή με μάτια, μύτη, στόμα και βλεννογόνουςΝα αποφεύγεται. Προορίζεται τοπική εφαρμογή μόνο.
-
Αντίδραση ή έντονος ερεθισμός / ΥπερευαισθησίαΠληθυσμόςΑσθενείςΗ χρήση του πρέπει να διακοπεί. Αν ο βαθμός ερεθισμού το επιτρέπει, να χρησιμοποιούν το φάρμακο λιγότερο συχνά ή να διακόψουν τη χρήση του σταδιακά ή τελείως.
-
Έκθεση στον ήλιο ή υπεριώδεις ακτίνεςΘα πρέπει να αποφεύγεται, καθώς δεν έχει αποδειχθεί πλήρως η ασφάλεια της τοπικής χρήσης της ερυθρομυκίνης κατά τη διάρκεια επανειλημμένης έκθεσης.
-
Παράλληλη χρήση με άλλα τοπικά προϊόντα (μαλακτικά, σαπούνια, αλκοολούχα καλλυντικά, απολεπιστικοί/άλλοι τοπικοί παράγοντες)προσοχήΑπαιτείται προσοχή, διότι μπορεί να προκληθεί αθροιστική ερεθιστική δράση ή αφυδάτωση.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Άλλα τοπικώς εφαρμοζόμενα φάρμακαπροσοχήΑύξηση της αποτελεσματικότητας και του κινδύνου ανεπιθύμητων ενεργειώνΣύστασηΝα χρησιμοποιούνται με προσοχή
-
Τοπικά σκευάσματα λοιπών μακρολιδίων και χλωραμφενικόληςαντένδειξηΑνταγωνισμόςΣύστασηΔεν πρέπει να χρησιμοποιούνται παράλληλα
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Αίσθημα καύσου κατά την εφαρμογή
- Αλλεργική δερματίτιδα εξ’ επαφής
- Ευαισθησία
- Λιπαρότητα του δέρματος
- Ερεθισμός δέρματος
- Ξηρότητα
- Κνησμός
- Απολέπιση
- Ερύθημα
- Φωτοευαισθησία
- Κνίδωση
- Ερεθισμός οφθαλμών
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣπάνιεςΑλλεργική δερματίτιδα εξ’ επαφήςΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΑίσθημα καύσου κατά την εφαρμογήΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΑπολέπισηΔέρμα
-
Μη γνωστέςΕρεθισμός δέρματοςΔέρμα
-
Μη γνωστέςΕρεθισμός οφθαλμώνΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΕρύθημαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΕυαισθησίαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΚνίδωσηΔέρμα
-
Μη γνωστέςΚνησμόςΔέρμα
-
Μη γνωστέςΛιπαρότητα του δέρματοςΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΞηρότηταΔέρμα
-
Μη γνωστέςΦωτοευαισθησίαΔέρμα
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΑποφεύγεταιΗ ερυθρομυκίνη διαπερνά τον φραγμό του πλακούντα, με χαμηλά επίπεδα στο πλάσμα του εμβρύου.
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεταιΔεν είναι γνωστό εάν η τοπικά εφαρμοζόμενη ερυθρομυκίνη αποβάλλεται με το ανθρώπινο γάλα. Θα πρέπει να αποφασισθεί είτε η διακοπή του θηλασμού ή η διακοπή του φαρμάκου, σταθμίζοντας τη σημασία του φαρμάκου για τη μητέρα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- έντονη ερυθρότητα
- απολέπιση
- δυσφορία
- οξεία τοξικότητα
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μηχανισμός δράσης
Αντιβιοτικό της ομάδας των μακρολιδίων με in vivo και in vitro δράση κατά των περισσοτέρων αεροβίων και αναεροβίων θετικών κατά Gram βακτηρίων, καθώς και μερικών αρνητικών κατά Gram βακίλλων. Έχει συνήθως βακτηριοστατική δράση, αλλά μπορεί να είναι και βακτηριοκτόνος σε μεγάλες ποσότητες ή σε σχέση με ορισμένους ευαίσθητους οργανισμούς. Ο μηχανισμός δράσης της ερυθρομυκίνης στη μείωση των βλαβών της ακμής αποδίδεται στην αντιμικροβιακή της δράση επί του Propionibacterium Acnes. Αναστέλλει τη σύνθεση πρωτεϊνών των ευαίσθητων μικροβίων συνδεόμενη αντιστρεπτώς με την 50S ριβοσωμιακή υπομονάδα και έτσι εμποδίζει τη μεταφορά του aminoacyltransfer-RNA και τη σύνθεση των πολυπεπτιδίων. Εμποδίζει έτσι την ανάπτυξη ευαίσθητων σε αυτή μικροοργανισμών στην επιφάνεια του δέρματος (κυρίως του Propionibacterium Acnes) και μειώνει τη συγκέντρωση των ελεύθερων λιπαρών οξέων στο σμήγμα. Η μείωση αυτή μπορεί να είναι το έμμεσο αποτέλεσμα της αναστολής των οργανισμών που παράγουν λιπάση, οι οποίοι μετατρέπουν τα τριγλυκερίδια σε ελεύθερα λιπαρά οξέα ή μπορεί να είναι το έμμεσο αποτέλεσμα της παρεμπόδισης παραγωγής λιπάσης σε αυτούς τους οργανισμούς. Τα ελεύθερα λιπαρά οξέα είναι φαγεσωρογόνα και πιστεύεται ότι είναι η πιθανή αιτία των φλεγμονωδών αλλοιώσεων που προκαλούνται από την ακμή π.χ. βλατίδων, φλυκταινών, οζιδίων, κύστεων. Μπορεί όμως και άλλοι μηχανισμοί άμεσης αντιφλεγμονώδους δράσης της ερυθρομυκίνης να εμπλέκονται στην κλινική βελτίωση της κοινής ακμής που παρατηρείται μετά από τοπική θεραπεία με ερυθρομυκίνη. Έχει διαπιστωθεί ανταγωνισμός μεταξύ της ερυθρομυκίνης, λινκομυκίνης, ψλωραμφενικόλης και κλινταμυκίνης.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Μηχανισμός δράσης Αντιβιοτικό της ομάδας των μακρολιδίων με in vivo και in vitro δράση κατά των περισσοτέρων αεροβίων και αναεροβίων θετικών κατά Gram βακτηρίων, καθώς και μερικών αρνητικών κατά Gram βακίλλων. Έχει συνήθως βακτηριοστατική δράση,…
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Για χρήση στη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από ευαίσθητα στελέχη μικροοργανισμών στις ακόλουθες ασθένειες:
- Λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος (ανώτερου και κατώτερου) ήπιας έως μέτριας βαρύτητας
- Κοκκύτης
- Ως επίδομα στην αντιτοξίνη σε λοιμώξεις λόγω Corynebacterium diphtheriae
- Στη θεραπεία λοιμώξεων λόγω Corynebacterium minutissimum
- Εντερική αμοιβάδωση που προκαλείται από Entamoeba histolytica
- Οξεία φλεγμονώδης νόσος της πυέλου που προκαλείται από Neisseria gonorrhoeae
- Λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών μορίων ήπιας έως μέτριας βαρύτητας που προκαλούνται από Streptococcus pyogenes και Staphylococcus aureus
- Πρωτοπαθής σύφιλη που προκαλείται από Treponema pallidum
- Λοιμώξεις που προκαλούνται από Chlamydia trachomatis
- Μη-γονοκοκκική ουρηθρίτιδα που προκαλείται από Ureaplasma urealyticum
- Νόσος των Λεγεωναρίων που προκαλείται από Legionella pneumophila
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Οι μακρολίδες, όπως η ερυθρομυκίνη, σταματούν την ανάπτυξη των βακτηρίων αναστέλλοντας τη σύνθεση πρωτεϊνών και τη μετάφραση, θεραπεύοντας έτσι τις βακτηριακές λοιμώξεις. Η ερυθρομυκίνη δεν επηρεάζει τη σύνθεση νουκλεϊκών οξέων. Το φάρμακο αυτό έχει αποδειχθεί δραστικό έναντι των περισσότερων στελεχών των ακόλουθων μικροοργανισμών, θεραπεύοντας αποτελεσματικά τόσο in vitro όσο και κλινικές λοιμώξεις. Παρόλα αυτά, είναι σημαντικό να διενεργείται έλεγχος ευαισθησίας των βακτηρίων πριν από τη χορήγηση αυτού του αντιβιοτικού, καθώς η αντοχή αποτελεί κοινό πρόβλημα που μπορεί να επηρεάσει τη θεραπεία.
Σημείωση σχετικά με την αντοχή στα αντιμικροβιακά, την ψευδομεμβρανώδη κολίτιδα και την ηπατοτοξικότητα
Πολλά στελέχη Haemophilus influenzae είναι ανθεκτικά μόνο στην ερυθρομυκίνη, αλλά εμφανίζουν ευαισθησία όταν η ερυθρομυκίνη χορηγείται σε συνδυασμό με σουλφοναμίδες. Είναι σημαντικό να σημειωθεί ότι Σταφυλόκοκκοι ανθεκτικοί στην ερυθρομυκίνη μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια θεραπείας με ερυθρομυκίνη ή/και σουλφοναμίδες. Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα έχει αναφερθεί με τους περισσότερους αντιβακτηριακούς παράγοντες, συμπεριλαμβανομένης της ερυθρομυκίνης, και μπορεί να κυμαίνεται σε σοβαρότητα από ήπια έως απειλητική για τη ζωή. Επομένως, ο ιατρός θα πρέπει να λαμβάνει υπόψη αυτή τη διάγνωση σε ασθενείς με διάρροια μετά τη χορήγηση αντιβακτηριακών παραγόντων. Η ερυθρομυκίνη μπορεί να προκαλέσει ηπατική δυσλειτουργία, χολόσταση ίκτερο και ανώμαλα ηπατικά τρανσαμινασικά ένζυμα, ιδιαίτερα όταν χορηγείται η ερυθρομυκίνη εστολατική μορφή.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Για να αναπαραχθούν, τα βακτήρια απαιτούν μια συγκεκριμένη διαδικασία σύνθεσης πρωτεϊνών, η οποία ενεργοποιείται από τις ριβοσωμικές πρωτεΐνες. Η ερυθρομυκίνη δρα αναστέλλοντας τη σύνθεση πρωτεϊνών, συνδεόμενη με το μόριο 23S ριβοσωμικού RNA της 50S υπομονάδας των ριβοσωμάτων σε ευαίσθητους βακτηριακούς οργανισμούς. Σταματά τη βακτηριακή σύνθεση πρωτεϊνών αναστέλλοντας το στάδιο της δια-πεπτιδωμικής/δια-μεταφραστικής σύνθεσης πρωτεϊνών και αναστέλλοντας τη συναρμολόγηση της 50S ριβοσωμικής υπομονάδας. Αυτό έχει ως αποτέλεσμα τον έλεγχο διαφόρων βακτηριακών λοιμώξεων. Η ισχυρή συγγένεια των μακρολιδών, συμπεριλαμβανομένης της ερυθρομυκίνης, για τα βακτηριακά ριβοσώματα, υποστηρίζει τις ευρέος φάσματος αντιβακτηριακές τους δράσεις.
Οι μακρολιδικοί αντιβιοτικοί είναι βακτηριοστατικοί παράγοντες που αναστέλλουν τη σύνθεση πρωτεϊνών συνδεόμενοι αναστρέψιμα με τις 50S ριβοσωμικές υπομονάδες ευαίσθητων μικροοργανισμών, στο σημείο ή πολύ κοντά στο σημείο που συνδέεται η χλωραμφενικόλη. Η ερυθρομυκίνη δεν αναστέλλει τη σύνθεση πεπτιδικού δεσμού per se, αλλά μάλλον αναστέλλει το στάδιο της μετατόπισης (translocation) κατά το οποίο ένα νεοσυντιθέμενο μονοπεπτιδικό μόριο tRNA μετακινείται από την υποδοχική θέση στο ριβόσωμα στην πεπτιδική δότρια θέση. Τα Gram-θετικά βακτήρια συσσωρεύουν περίπου 100 φορές περισσότερη ερυθρομυκίνη από τα Gram-αρνητικά βακτήρια. Τα κύτταρα είναι αισθητά πιο διαπερατά από τη μη ιονισμένη μορφή του φαρμάκου, γεγονός που πιθανώς εξηγεί την αυξημένη αντιμικροβιακή δράση σε αλκαλικό pH.
… /Η Ερυθρομυκίνη/ αναστέλλει την ανάπτυξη ευαίσθητων οργανισμών (κυρίως Propionibacterium acnes) στην επιφάνεια του δέρματος και μειώνει τη συγκέντρωση των ελεύθερων λιπαρών οξέων στο σμήγμα … Η μείωση των ελεύθερων λιπαρών οξέων στο σμήγμα μπορεί να είναι έμμεσο αποτέλεσμα της αναστολής οργανισμών που παράγουν λιπάση, οι οποίοι μετατρέπουν τα τριγλυκερίδια σε ελεύθερα λιπαρά οξέα, ή μπορεί να είναι άμεσο αποτέλεσμα της παρεμβολής στην παραγωγή λιπάσης σε αυτούς τους οργανισμούς. /Σε θεραπευτικά σχήματα για την ακμή/
Αν και ο παράγοντας-1 που προέρχεται από το στρώμα (SDF-1) μέσω του συζυγούς του υποδοχέα CXCR4 θεωρείται ότι παίζει κρίσιμο ρόλο στη μετανάστευση των ενδοθηλιακών κυττάρων κατά τη δημιουργία νέων αγγείων μετά από τραυματισμό των ιστών, η έκφραση του CXCR4 στα ενδοθηλιακά κύτταρα ρυθμίζεται αυστηρά. Η ερυθρομυκίνη (EM), μια μακρολίδη δακτυλίου 14 μελών, έχει αντιφλεγμονώδη δράση που μπορεί να εξηγεί την κλινική της ωφέλεια στη θεραπεία χρόνιων φλεγμονωδών νόσων. Ωστόσο, οι επιδράσεις της EM στα ενδοθηλιακά κύτταρα και ειδικά στην έκφραση του CXCR4 δεν έχουν αξιολογηθεί πλήρως. Σε αυτή τη μελέτη, δείξαμε ότι η EM προκαλούσε σημαντικά την έκφραση του CXCR4 στην επιφάνεια των μικροαγγειακών ενδοθηλιακών κυττάρων in vitro και των τριχοειδών ενδοθηλιακών κυττάρων του πνεύμονα in vivo. Αυτή η ικανότητα πρόκλησης έκφρασης του CXCR4 στην επιφάνεια των ενδοθηλιακών κυττάρων περιοριζόταν στις μακρολίδες δακτυλίου 14 μελών και δεν παρατηρήθηκε σε άλλα αντιβιοτικά, συμπεριλαμβανομένης μιας μακρολίδης δακτυλίου 16 μελών, της ζοσαμυκίνης. Επιπλέον, αυτή η προκαλούμενη από την EM έκφραση του CXCR4 στα ενδοθηλιακά κύτταρα ήταν λειτουργικά σημαντική, όπως αποδείχθηκε από δοκιμασίες χημειοταξίας in vitro. Αυτά τα ευρήματα υποδηλώνουν ότι η προκαλούμενη από την EM έκφραση του CXCR4 στην επιφάνεια των ενδοθηλιακών κυττάρων μπορεί να προάγει τη μετανάστευση ενδοθηλιακών κυττάρων που εκφράζουν CXCR4 σε θέσεις τραυματισμού των ιστών, κάτι που μπορεί να σχετίζεται με την γνωστή αντιφλεγμονώδη δράση αυτής της μακρολίδης.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η από του στόματος χορηγούμενη ερυθρομυκίνη απορροφάται εύκολα. Η λήψη τροφής δεν φαίνεται να επηρεάζει τις συγκεντρώσεις ερυθρομυκίνης στον ορό.
Υπάρχει κάποια δια-ατομική μεταβλητότητα στην απορρόφηση της ερυθρομυκίνης, η οποία μπορεί να επηρεάσει την απορρόφηση σε διάφορους βαθμούς. Η Cmax της ερυθρομυκίνης είναι 1.8 mcg/L και η Tmax είναι 1.2 ώρες. Η AUC στον ορό της ερυθρομυκίνης μετά τη χορήγηση μιας από του στόματος δόσης 500mg ήταν 7.3±3.9 mg.h/l σε μία φαρμακοκινητική μελέτη.
Η ερυθρομυκίνη είναι γνωστή για τη μεταβλητή βιοδιαθεσιμότητά της (18-45%) μετά από από του στόματος χορήγηση και την ευαισθησία της στην αποδόμηση σε όξινες συνθήκες.
Σε ασθενείς με φυσιολογική ηπατική λειτουργία, η ερυθρομυκίνη συγκεντρώνεται στο ήπαρ και στη συνέχεια απεκκρίνεται μέσω της χολής. Λιγότερο από το 5% της από του στόματος χορηγούμενης δόσης ερυθρομυκίνης ανευρίσκεται στο ούρο. Ένα υψηλό ποσοστό της απορροφηθείσας ερυθρομυκίνης δεν ανιχνεύεται, αλλά πιθανώς μεταβολίζεται.
Η ερυθρομυκίνη ανευρίσκεται στα περισσότερα σωματικά υγρά και συσσωρεύεται στα λευκοκύτταρα και στα φλεγμονώδη υγρά. Οι συγκεντρώσεις στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό είναι χαμηλές, ωστόσο, η διάχυση της ερυθρομυκίνης μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού αυξάνεται στη μηνιγγίτιδα, πιθανώς λόγω της παρουσίας φλεγμονωδών ιστών που διεισδύουν εύκολα. Η ερυθρομυκίνη διαπερνά τον πλακούντα.
Η κάθαρση της ερυθρομυκίνης σε υγιή άτομα ήταν 0.53 ± 0.13 l/h/kg μετά από ενδοφλέβια δόση 125mg. Σε μια κλινική μελέτη υγιών ασθενών και ασθενών με κίρρωση του ήπατος, η κάθαρση της ερυθρομυκίνης μειώθηκε σημαντικά σε αυτούς με σοβαρή κίρρωση του ήπατος. Η κάθαρση σε ασθενείς με κίρρωση ήταν 42.2 ± 10.1 l h–1 έναντι 113.2 ± 44.2 l h-1 σε υγιείς ασθενείς.
Η απορρόφηση της από του στόματος χορηγούμενης ερυθρομυκίνης λαμβάνει χώρα κυρίως στο δωδεκαδάκτυλο. Η βιοδιαθεσιμότητα των φαρμάκων είναι μεταβλητή και εξαρτάται από διάφορους παράγοντες, όπως ο συγκεκριμένος τύπος ερυθρομυκίνης, η φαρμακοτεχνική μορφή που χορηγείται, η σταθερότητα του τύπου σε όξινο περιβάλλον, η παρουσία τροφής στο γαστρεντερικό σωλήνα και ο χρόνος γαστρικής κένωσης.
Η ερυθρομυκίνη απορροφάται σχετικά αργά μετά από από του στόματος χορήγηση. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στον ορό κυμαίνονταν από 0.1 έως 4.8 ug/mL ανάλογα με τη μορφή και την επικάλυψη της χορηγούμενης ερυθρομυκίνης. Η από του στόματος απορρόφηση είναι μικρότερη από 50% και η ερυθρομυκίνη αποικοδομείται από το γαστρικό οξύ. Απορροφάται στο λεπτό έντερο (κυρίως στο δωδεκαδάκτυλο για τους ανθρώπους) ως ερυθρομυκίνη βάση.
Η ερυθρομυκίνη διαχέεται εύκολα στα ενδοκυτταρικά υγρά, επιτυγχάνοντας αντιβακτηριακή δράση σε όλες σχεδόν τις θέσεις, εκτός από τον εγκέφαλο και το ΕΝΥ. Η ερυθρομυκίνη διεισδύει στο προστατικό υγρό, επιτυγχάνοντας συγκεντρώσεις περίπου 40% αυτών στο πλάσμα. Οι συγκεντρώσεις στο υγρό του μέσου ωτός φτάνουν μόνο το 50% των συγκεντρώσεων στον ορό και έτσι μπορεί να είναι ανεπαρκείς για τη θεραπεία της ωτίτιδας μέσης που προκαλείται από H. influenzae. Η πρωτεϊνική πρόσδεση είναι περίπου 70% έως 80% για την ερυθρομυκίνη βάση και ακόμη υψηλότερη, 96%, για την εστολατική μορφή. Η ερυθρομυκίνη διαπερνά τον πλακούντα, και οι συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο εμβρυϊκό πλάσμα είναι περίπου 5% έως 20% αυτών στην μητρική κυκλοφορία. Οι συγκεντρώσεις στο μητρικό γάλα είναι 50% αυτών στον ορό.
Σε ένα in vitro μοντέλο με ανθρώπινο δέρμα, η ερυθρομυκίνη απορροφήθηκε στο stratum corneum μετά από τοπική εφαρμογή 10-20 mg του φαρμάκου σε φορέα που περιείχε διμεθυλακεταμίδιο και 95% αλκοόλη. Το φάρμακο δεν φαίνεται να απορροφάται συστηματικά μετά από διπλή ημερήσια εφαρμογή διαλύματος 2% του φαρμάκου σε φορέα που περιείχε 77% αλκοόλη, πολυαιθυλενογλυκόλη και ακετόνη. Δεν είναι γνωστό εάν η ερυθρομυκίνη απορροφάται από άθικτο ή κατεστραμμένο δέρμα, πληγές ή βλεννογόνους μετά από τοπική εφαρμογή αλοιφής που περιέχει το φάρμακο.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για την Ερυθρομυκίνη (13 σύνολο), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Πρωτεϊνική Πρόσδεση
Η ερυθρομυκίνη παρουσιάζει 93% πρόσδεση στον ορό σε πρωτεΐνες στην μορφή προπιονικού ερυθρομυκίνης. Μια άλλη πηγή αναφέρει ότι η πρόσδεση ερυθρομυκίνης σε πρωτεΐνες κυμαίνεται από 80% έως 90%.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ο ηπατικός μεταβολισμός πρώτης διόδου συμβάλλει σημαντικά στο μεταβολισμό της ερυθρομυκίνης μετά από από του στόματος δόση. Η ερυθρομυκίνη μεταβολίζεται μερικώς από το ένζυμο CYP3A4 σε N-desmethylerythromycin. Η ερυθρομυκίνη υδρολύεται επίσης σε ανυδρες μορφές (ανυδροερυθρομυκίνη [AHE] και άλλους μεταβολίτες), και αυτή η διαδικασία προωθείται υπό όξινες συνθήκες. Η AHE είναι ανενεργή έναντι μικροβίων, αλλά αναστέλλει την ηπατική οξείδωση φαρμάκων και ως εκ τούτου θεωρείται σημαντικός παράγοντας στις αλληλεπιδράσεις φαρμάκων με την ερυθρομυκίνη.
Είκοσι ώρες μετά από από του στόματος χορήγηση 10 mg ερυθρομυκίνης σε αρουραίους, περίπου 37-43% της χορηγηθείσας ραδιενέργειας ανακτήθηκε στο εντερικό σύστημα συν τα κόπρανα, 27.2 έως 36.1% στα ούρα, 21-29% στον εκπνεόμενο αέρα. Μεταβολίστηκε γρήγορα στο ήπαρ, κυρίως μέσω απομεθυλίωσης, και απεκκρίθηκε στη χολή ως δεσ-N-μεθυλ-ερυθρομυκίνη, ο κύριος μεταβολίτης που βρέθηκε μόνο στη χολή και στα εντερικά περιεχόμενα αρουραίων. Η ισοτοπική μεθυλική ομάδα αποβλήθηκε στον εκπνεόμενο αέρα ως CO2.
Ηπατικός. Εκτενώς μεταβολίζεται - μετά από από του στόματος χορήγηση, λιγότερο από 5% της χορηγηθείσας δόσης μπορεί να ανακτηθεί σε ενεργό μορφή στα ούρα. Η ερυθρομυκίνη μεταβολίζεται μερικώς από το CYP3A4, οδηγώντας σε πολυάριθμες αλληλεπιδράσεις φαρμάκων.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της από του στόματος ερυθρομυκίνης ήταν 3.5 ώρες σύμφωνα με μία μελέτη και κυμαινόταν μεταξύ 2.4-3.1 ωρών σε άλλη μελέτη. Η επαναλαμβανόμενη χορήγηση ερυθρομυκίνης οδηγεί σε αυξημένο χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής.
… Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής στον ορό της ερυθρομυκίνης είναι περίπου 1.6 ώρες.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής στον ορό σε φυσιολογικά άτομα είναι 2 ώρες και σε ανουρικά άτομα, 4-6 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τις επιδράσεις τους στο γαστρεντερικό σύστημα, για τον έλεγχο της γαστρικής οξύτητας, τη ρύθμιση της γαστρεντερικής κινητικότητας και ροής νερού, και τη βελτίωση της πέψης.
Ενώσεις που αναστέλλουν τη σύνθεση πρωτεϊνών. Είναι συνήθως ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ ή τοξίνες. Ο μηχανισμός δράσης της αναστολής περιλαμβάνει τη διακοπή της επιμήκυνσης της πεπτιδικής αλυσίδας, το μπλοκάρισμα της θέσης Α των ριβοσωμάτων, την εσφαλμένη ανάγνωση του γενετικού κώδικα ή την πρόληψη της προσκόλλησης γλυκοσυλιωμένων αλυσίδων σε γλυκοπρωτεΐνες.
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Φαρμακολογική Ταξινόμηση FDA
63937KV33D
ΕΡΥΘΡΟΜΥΚΙΝΗ
Φυσιολογικές Επιπτώσεις [PE] - Μειωμένη Δραστηριότητα Σμηγματογόνων Αδένων
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Μακρολίδη
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Μακρολιδικό Αντιβακτηριακό
Χημική Δομή [CS] - Μακρολίδες
Η ερυθρομυκίνη είναι Μακρολίδη και Μακρολιδικό Αντιβακτηριακό. Η φυσιολογική επίδραση της ερυθρομυκίνης είναι μέσω της Μειωμένης Δραστηριότητας των Σμηγματογόνων Αδένων.
ΕΡΥΘΡΟΜΥΚΙΝΗ
Μακρολιδικό Αντιβακτηριακό [EPC]; Μακρολίδη [EPC]; Μειωμένη Δραστηριότητα Σμηγματογόνων Αδένων [PE]; Μακρολίδες [CS]
ΕΡΥΘΡΟΜΥΚΙΝΗ ΤΟΠΙΚΟ ΔΙΑΛΥΜΑ 2%
Μακρολιδικό Αντιβακτηριακό [EPC]; Μακρολίδες [CS]; Μειωμένη Δραστηριότητα Σμηγματογόνων Αδένων [PE]; Μακρολίδη [EPC]
Απόσυρση / Deprescribing
Μακρολίδες
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τις επιδράσεις τους στο γαστρεντερικό σύστημα, για τον έλεγχο της γαστρικής οξύτητας, τη ρύθμιση της γαστρεντερικής κινητικότητας και ροής νερού, και τη βελτίωση της πέψης.
Ενώσεις που αναστέλλουν τη σύνθεση πρωτεϊνών. Είναι συνήθως ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ ή τοξίνες. Ο μηχανισμός δράσης της αναστολής περιλαμβάνει τη διακοπή της επιμήκυνσης της πεπτιδικής αλυσίδας, το μπλοκάρισμα της θέσης Α των ριβοσωμάτων, την εσφαλμένη ανάγνωση του γενετικού κώδικα ή την πρόληψη της προσκόλλησης γλυκοσυλιωμένων αλυσίδων σε γλυκοπρωτεΐνες.
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.