ESTAZOLAM
Εσταζολάμη
- Για τη βραχυπρόθεσμη διαχείριση της αϋπνίας που χαρακτηρίζεται από δυσκολία έναρξης του ύπνου, συχνές νυχτερινές αφυπνίσεις και/ή πρωινές αφυπνίσεις.
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
- Για τη βραχυπρόθεσμη διαχείριση της αϋπνίας που χαρακτηρίζεται από δυσκολία έναρξης του ύπνου, συχνές νυχτερινές αφυπνίσεις και/ή πρωινές αφυπνίσεις.
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
- Οι βενζοδιαζεπίνες συνδέονται μη ειδικά με τους υποδοχείς βενζοδιαζεπίνης, επηρεάζοντας τη μυϊκή χαλάρωση, την αντιεπιληπτική δραστηριότητα, τον κινητικό συντονισμό και τη μνήμη. Δεδομένου ότι οι υποδοχείς βενζοδιαζεπίνης θεωρείται ότι συνδέονται με τους…
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
- Estazolam, ένα παράγωγο της τριαζολοβενζοδιαzepίνης, είναι ένα από του στόματος υπνωτικό φάρμακο με αντιεπιληπτικές, υπνωτικές και μυοχαλαρωτικές ιδιότητες. Σε ορισμένες περιπτώσεις έχει φανεί ότι είναι ισχυρότερο από τη diazepam ή nitrazepam.
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
- Estazolam, μια βενζοδιαζεπίνη με αντιεπιληπτικές, υπνωτικές και μυοχαλαρωτικές ιδιότητες. Σε ορισμένες περιπτώσεις έχει φανεί ότι είναι ισχυρότερη από τη διαζεπάμη ή τη νιτραζεπάμη. [PubChem]
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
- Για τη βραχυπρόθεσμη διαχείριση της αϋπνίας που χαρακτηρίζεται από δυσκολία έναρξης του ύπνου, συχνές νυχτερινές αφυπνίσεις και/ή πρωινές αφυπνίσεις.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
- Estazolam, ένα παράγωγο της τριαζολοβενζοδιαzepίνης, είναι ένα από του στόματος υπνωτικό φάρμακο με αντιεπιληπτικές, υπνωτικές και μυοχαλαρωτικές ιδιότητες. Σε ορισμένες περιπτώσεις έχει φανεί ότι είναι ισχυρότερο από τη diazepam ή nitrazepam.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
- Οι βενζοδιαζεπίνες συνδέονται μη ειδικά με τους υποδοχείς βενζοδιαζεπίνης, επηρεάζοντας τη μυϊκή χαλάρωση, την αντιεπιληπτική δραστηριότητα, τον κινητικό συντονισμό και τη μνήμη. Δεδομένου ότι οι υποδοχείς βενζοδιαζεπίνης θεωρείται ότι συνδέονται με τους υποδοχείς γ-αμινοβουτυρικού οξέος Α (GABA_A), αυτό ενισχύει τις επιδράσεις της GABA αυξάνοντας τη συγγένεια της προς τον υποδοχέα GABA. Η δέσμευση της GABA στον τόπο ενεργοποίησης ανοίγει το διαύλο χλωριούχων ιόντων, με αποτέλεσμα μια υπερπόλωση της κυτταρικής μεμβράνης που εμποδίζει περαιτέρω διέγερση του κυττάρου.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
- Τα δισκία βρέθηκαν ισοδύναμα ως προς την απορρόφηση με μια από του στόματος διαλυτή μορφή του estazolam. Σε υγιείς εθελοντές που έλαβαν έως τρεις φορές τη συνιστώμενη δόση, οι μέγιστες συγκεντρώσεις estazolam στο πλάσμα σημειώθηκαν εντός δύο ωρών από τη χορήγηση (εύρος 0,5–6,0 ωρών) και ήταν ανάλογες με τη δοσολογία, υποδεικνύοντας γραμμική φαρμακοκινητική εντός του δοσολογικού φάσματος που δοκιμάστηκε.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
- Το εύρος εκτιμήσεων για τον μέσο χρόνο εξάλειψης του estazolam ποικίλλει από 10 έως 24 ώρες.
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
- 93% δέσμευση πρωτεΐνης, ανεξάρτητη από τη συγκέντρωση.
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
- Ο κύριος δρόμος απέκκρισης είναι μέσω των νεφρών. Η estazolam μεταβολίζεται εκτενώς. Η απέκκριση της μητρικής ουσίας γίνεται μέσω ηπατικής μεταβολής σε υδροξυλιωμένους και άλλους μεταβολίτες που αποβάλλονται κυρίως στα ούρα, ελεύθεροι και συνδεδεμένοι. Λιγότερο από 5% δόσης 2 mg απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα, με μόνο 4% της δόσης να εμφανίζεται στα κόπρανα. Μελέτες μάζας ραδιοετικείας δείχνουν ότι ο κύριος δρόμος απέκκρισης είναι μέσω των νεφρών. Μετά από 5 ημέρες, το 87% της χορηγηθείσας ραδιοδραστηριότητας απεκκρίνεται στα ούρα. Λιγότερο από 4% της δόσης αποβάλλεται αμετάβλητο.
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
- Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν σύγχυση, περιορισμένη αναπνοή, υπνηλία και τελικά κώμα, έλλειψη συντονισμού και ομιλία με ασάφεια.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η εσταζολάμη, παράγωγο της τριαζολοβενζοδιαζεπίνης, είναι ένας από του στόματος υπνωτικός παράγοντας με αντισπασμωδικές, υπνωτικές και μυοχαλαρωτικές ιδιότητες. Σε ορισμένες περιπτώσεις έχει αποδειχθεί ότι είναι πιο δραστική από τη διαζεπάμη ή τη νιτραζεπάμη.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Οι βενζοδιαζεπίνες συνδέονται μη ειδικά με τους υποδοχείς βενζοδιαζεπίνης, επηρεάζοντας τη μυϊκή χαλάρωση, την αντισπασμωδική δράση, τον κινητικό συντονισμό και τη μνήμη. Δεδομένου ότι οι υποδοχείς βενζοδιαζεπίνης θεωρείται ότι συνδέονται με τους υποδοχείς γάμμα-αμινοβουτυρικού οξέος-Α (GABAA), αυτή η ένωση ενισχύει τις επιδράσεις του GABA αυξάνοντας την συγγένεια του GABA για τον υποδοχέα GABA. Η σύνδεση του ανασταλτικού νευροδιαβιβαστή GABA με τη θέση ανοίγει το κανάλι χλωρίου, οδηγώντας σε μια υπερπολωμένη κυτταρική μεμβράνη που εμποδίζει περαιτέρω διέγερση του κυττάρου.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Τα δισκία έχουν αποδειχθεί ότι είναι ισοδύναμα στην απορρόφηση με ένα από του στόματος χορηγούμενο διάλυμα εσταζολάμης. Σε υγιείς εθελοντές που έλαβαν έως και τρεις φορές τη συνιστώμενη δόση, οι μέγιστες συγκεντρώσεις εσταζολάμης στο πλάσμα σημειώθηκαν εντός δύο ωρών μετά τη χορήγηση (εύρος 0,5 έως 6,0 ώρες) και ήταν ανάλογες με τη χορηγούμενη δόση, υποδηλώνοντας γραμμική φαρμακοκινητική εντός του εύρους δόσης που ελέγχθηκε.
Η εσταζολάμη μεταβολίζεται εκτενώς. Η αποβολή του μητρικού φαρμάκου γίνεται μέσω ηπατικού μεταβολισμού της εσταζολάμης σε υδροξυλιωμένες και άλλες μεταβολίτες που αποβάλλονται κατά κύριο λόγο στα ούρα, τόσο σε ελεύθερη όσο και σε συζευγμένη μορφή. Λιγότερο από 5% μιας δόσης 2 mg εσταζολάμης απεκκρίθηκε αμετάβλητο στα ούρα, με μόνο 4% της δόσης να εμφανίζεται στα κόπρανα. Μελέτες ισοζυγίου ραδιοσημασμένου μάζας υποδεικνύουν ότι η κύρια οδός απέκκρισης είναι μέσω των νεφρών. Μετά από 5 ημέρες, το 87% της χορηγηθείσας ραδιενέργειας απεκκρίθηκε στα ανθρώπινα ούρα. Λιγότερο από 4% της δόσης απεκκρίθηκε αμετάβλητο.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
93% συνδέεται με πρωτεΐνες, ανεξάρτητα από τη συγκέντρωση.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ. Μελέτες in vitro με μικροσωμάματα ανθρώπινου ήπατος υποδεικνύουν ότι ο βιομετασχηματισμός της εσταζολάμης στον κύριο μεταβολίτη που κυκλοφορεί, 4-υδροξυ-εσταζολάμη, μεσολαβείται από το κυτόχρωμα P450 3A (CYP3A).
Η εσταζολάμη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν την 4-υδροξυ-εσταζολάμη.
Μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ. Μελέτες in vitro με μικροσωμάματα ανθρώπινου ήπατος υποδεικνύουν ότι ο βιομετασχηματισμός της εσταζολάμης στον κύριο μεταβολίτη που κυκλοφορεί, 4-υδροξυ-εσταζολάμη, μεσολαβείται από το κυτόχρωμα P450 3A (CYP3A). Οδός Αποβολής: Η εσταζολάμη μεταβολίζεται εκτενώς. Η αποβολή του μητρικού φαρμάκου γίνεται μέσω ηπατικού μεταβολισμού της εσταζολάμης σε υδροξυλιωμένες και άλλες μεταβολίτες που αποβάλλονται κατά κύριο λόγο στα ούρα, τόσο σε ελεύθερη όσο και σε συζευγμένη μορφή. Λιγότερο από 5% μιας δόσης 2 mg εσταζολάμης απεκκρίθηκε αμετάβλητο στα ούρα, με μόνο 4% της δόσης να εμφανίζεται στα κόπρανα. Μελέτες ισοζυγίου ραδιοσημασμένου μάζας υποδεικνύουν ότι η κύρια οδός απέκκρισης είναι μέσω των νεφρών. Μετά από 5 ημέρες, το 87% της χορηγηθείσας ραδιενέργειας απεκκρίθηκε στα ανθρώπινα ούρα. Λιγότερο από 4% της δόσης απεκκρίθηκε αμετάβλητο.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Το εύρος των εκτιμήσεων για τον μέσο χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής της εσταζολάμης κυμαίνεται από 10 έως 24 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη επιληπτικών κρίσεων ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.
Παράγοντες που ανακουφίζουν από το άγχος, την ένταση και τις αγχώδεις διαταραχές, προάγουν την καταστολή και έχουν ηρεμιστική δράση χωρίς να επηρεάζουν τη διαύγεια της συνείδησης ή τις νευρολογικές καταστάσεις. Οι β-αναστολείς χρησιμοποιούνται συνήθως στη συμπτωματική θεραπεία του άγχους, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.
Ουσίες που δεν δρουν ως αγωνιστές ή ανταγωνιστές αλλά επηρεάζουν το σύμπλεγμα του υποδοχέα-ιοντοφόρου γάμμα-αμινοβουτυρικού οξέος. Οι υποδοχείς GABA-A (RECEPTORS, GABA-A) φαίνεται να έχουν τουλάχιστον τρεις αλλοστερικές θέσεις στις οποίες δρουν οι ρυθμιστές: μια θέση στην οποία δρουν οι ΒΕΝΖΟΔΙΑΖΕΠΙΝΕΣ αυξάνοντας τη συχνότητα ανοίγματος των καναλιών χλωρίου που ενεργοποιούνται από το GABA· μια θέση στην οποία δρουν τα ΒΑΡΒΙΤΟΥΡΙΚΑ παρατείνοντας τη διάρκεια ανοίγματος του καναλιού· και μια θέση στην οποία μπορεί να δρουν ορισμένα στεροειδή. Τα ΓΕΝΙΚΑ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΑ πιθανώς δρουν τουλάχιστον εν μέρει ενισχύοντας τις GABAεργικές αποκρίσεις, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
36S3EQV54C
ESTAZOLAM
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Βενζοδιαζεπίνη
Χημική Δομή [CS] - Βενζοδιαζεπίνες
Η εσταζολάμη είναι μια Βενζοδιαζεπίνη.
ESTAZOLAM
Βενζοδιαζεπίνες [CS]; Βενζοδιαζεπίνη [EPC]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη επιληπτικών κρίσεων ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.
Παράγοντες που ανακουφίζουν από το άγχος, την ένταση και τις αγχώδεις διαταραχές, προάγουν την καταστολή και έχουν ηρεμιστική δράση χωρίς να επηρεάζουν τη διαύγεια της συνείδησης ή τις νευρολογικές καταστάσεις. Οι β-αναστολείς χρησιμοποιούνται συνήθως στη συμπτωματική θεραπεία του άγχους, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.
Ουσίες που δεν δρουν ως αγωνιστές ή ανταγωνιστές αλλά επηρεάζουν το σύμπλεγμα του υποδοχέα-ιοντοφόρου γάμμα-αμινοβουτυρικού οξέος. Οι υποδοχείς GABA-A (RECEPTORS, GABA-A) φαίνεται να έχουν τουλάχιστον τρεις αλλοστερικές θέσεις στις οποίες δρουν οι ρυθμιστές: μια θέση στην οποία δρουν οι ΒΕΝΖΟΔΙΑΖΕΠΙΝΕΣ αυξάνοντας τη συχνότητα ανοίγματος των καναλιών χλωρίου που ενεργοποιούνται από το GABA· μια θέση στην οποία δρουν τα ΒΑΡΒΙΤΟΥΡΙΚΑ παρατείνοντας τη διάρκεια ανοίγματος του καναλιού· και μια θέση στην οποία μπορεί να δρουν ορισμένα στεροειδή. Τα ΓΕΝΙΚΑ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΑ πιθανώς δρουν τουλάχιστον εν μέρει ενισχύοντας τις GABAεργικές αποκρίσεις, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.