ESZOPICLONE
Εζοπικλόνη
Για τη θεραπεία της αϋπνίας
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
Όγκος κατανομής
null
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
Εκπνέον/Αποβολή (clearance)
null
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η εσζοπικλόνη προκαλεί ταχέως ύπνο και μειώνει τον λανθάνοντα χρόνο ύπνου. Βοηθά επίσης στη διατήρηση του ύπνου, αποτρέποντας τις συχνές αφυπνίσεις. Αυτό το φάρμακο έχει δείξει αντισπασμωδικές και μυοχαλαρωτικές ιδιότητες σε ζώα, αλλά χρησιμοποιείται σε ανθρώπους για τις υπνωτικές του επιδράσεις. Η εσζοπικλόνη είναι κατασταλτικό του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ) με διάφορες επιδράσεις. Αυτές περιλαμβάνουν αλλαγές στην εγρήγορση και τον κινητικό συντονισμό, και τον κίνδυνο διαταραχής το επόμενο πρωί, ο οποίος αυξάνεται με την ποσότητα της χορηγούμενης εσζοπικλόνης. Να ασκείται προσοχή και να συμβουλεύονται οι ασθενείς να μην οδηγούν μηχανοκίνητο όχημα ή να μην εκτελούν δραστηριότητες που απαιτούν πλήρη πνευματική εγρήγορση το επόμενο πρωί. Μπορεί να προκληθούν σύνθετες διαταραχές ύπνου από τη χρήση εσζοπικλόνης. Η εσζοπικλόνη θα πρέπει να διακόπτεται σε αυτές τις περιπτώσεις. Αποφύγετε τη χρήση αλκοόλ και άλλων κατασταλτικών του ΚΝΣ όταν χορηγείται εσζοπικλόνη. Συμβουλεύετε τους ασθενείς να παραλείπουν τη δόση εσζοπικλόνης εάν έχει καταναλωθεί αλκοόλ πριν τον ύπνο ή κατά τη διάρκεια της βραδιάς. Χρησιμοποιείτε τη μικρότερη δυνατή δόση εσζοπικλόνης, ειδικά σε ηλικιωμένους ασθενείς, οι οποίοι μπορεί να εμφανίσουν υπερβολικές επιδράσεις του φαρμάκου. Αν και η πιθανότητα εξάρτησης και κατάχρησης με την εσζοπικλόνη είναι χαμηλότερη σε σύγκριση με άλλα υπνωτικά φάρμακα, αυτό το φάρμακο έχει καταχραστεί και είναι γνωστό ότι προκαλεί εξάρτηση.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ο ακριβής μηχανισμός δράσης της εσζοπικλόνης είναι άγνωστος προς το παρόν, αλλά πιστεύεται ότι συμβαίνει μέσω της σύνδεσης με τους υποδοχείς GABA (GABA receptor complexes) σε θέσεις σύνδεσης που βρίσκονται κοντά στους υποδοχείς βενζοδιαζεπινών, εξηγώντας πιθανώς τις υπνωτικές και ηρεμιστικές της επιδράσεις. Έχει ιδιαίτερη συγγένεια για τις υπομονάδες 1, 3 και 5 του υποδοχέα GABA-A (ή GABAA). Η εσζοπικλόνη αυξάνει σημαντικά τα ρεύματα διαύλων GABA-A. Οι δίαυλοι GABA-A είναι κύριοι ανασταλτικοί δίαυλοι που προκαλούν κατάθλιψη του ΚΝΣ όταν ενεργοποιούνται οι υποδοχείς τους.
Η εσζοπικλόνη, το S-ενάντιομερές της ζοπικλόνης (όχι εμπορικά διαθέσιμη στις ΗΠΑ), είναι ένας υπνωτικός και ηρεμιστικός παράγοντας που είναι δομικά άσχετος με τις βενζοδιαζεπίνες και άλλους εμπορικά διαθέσιμους στις ΗΠΑ ηρεμιστικούς και υπνωτικούς παράγοντες, συμπεριλαμβανομένων των βαρβιτουρικών, των ιμιδαζοπυριδινών (π.χ. ζολπιδέμη) και των πυραζολoπυριμιδινών (π.χ. ζαλπλόνη). Η εσζοπικλόνη είναι φαρμακολογικά παρόμοια με τη ζαλπλόνη και τη ζολπιδέμη· όλοι αυτοί οι παράγοντες έχουν αποδειχθεί ότι αλληλεπιδρούν με το σύμπλεγμα υποδοχέων γάμμα-αμινοβουτυρικού οξέος (GABA) του ΚΝΣ σε πεδία σύνδεσης που βρίσκονται κοντά ή είναι αλλοστερικά συνδεδεμένα με τους υποδοχείς βενζοδιαζεπινών.
Ο ακριβής μηχανισμός δράσης της εσζοπικλόνης ως υπνωτικού είναι άγνωστος. Η φαρμακολογική της δράση πιστεύεται ότι προκύπτει από την αλληλεπίδρασή της με τα συμπλέγματα υποδοχέων GABA σε πεδία σύνδεσης που βρίσκονται κοντά ή είναι αλλοστερικά συνδεδεμένα με τους υποδοχείς βενζοδιαζεπινών.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η εσζοπικλόνη απορροφάται ταχέως και η μέγιστη συγκέντρωση επιτυγχάνεται περίπου 1 ώρα μετά τη χορήγηση από το στόμα. Η μέση AUC μετά από δόση 3 mg εσζοπικλόνης ήταν 278 ng/mL × h. Η κατανάλωση τροφής πλούσιας σε λιπαρά έχει αποδειχθεί ότι επιβραδύνει την απορρόφηση. Οι συγκεντρώσεις σταθερής κατάστασης της εσζοπικλόνης επιτυγχάνονται εντός 24-48 ωρών.
Μόνο περίπου το 10% μιας δόσης εσζοπικλόνης ανευρίσκεται απεκκρινόμενο στα ούρα ως μητρική ουσία. Έως και το 75% μιας δόσης ρακεμικής ζοπικλόνης που χορηγείται από το στόμα ανευρίσκεται να απεκκρίνεται στα ούρα με τη μορφή μεταβολιτών. Η εσζοπικλόνη, το S-ισομερές της ρακεμικής ζοπικλόνης, πιθανότατα θα παρουσίαζε το ίδιο πρότυπο απέκκρισης.
Ο όγκος κατανομής της εσζοπικλόνης εκτιμάται σε 89,9 L.
Η μέση κάθαρση της εσζοπικλόνης σε νεαρούς, υγιείς εθελοντές ήταν 184 mL/min σε μία φαρμακοκινητική μελέτη.
Η εσζοπικλόνη απορροφάται ταχέως μετά τη χορήγηση από το στόμα. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται εντός περίπου 1 ώρας μετά τη χορήγηση από το στόμα. Η εσζοπικλόνη δεσμεύεται ασθενώς στην πρωτεΐνη του πλάσματος (52-59%). Το μεγάλο ελεύθερο κλάσμα υποδηλώνει ότι η κατανομή της εσζοπικλόνης δεν θα επηρεάζεται από αλληλεπιδράσεις φαρμάκων που οφείλονται στη δέσμευση πρωτεϊνών. Ο λόγος αίματος προς πλάσμα για την εσζοπικλόνη είναι μικρότερος από ένα, υποδεικνύοντας μη επιλεκτική πρόσληψη από τα ερυθρά αιμοσφαίρια.
Η έναρξη δράσης μπορεί να μειωθεί εάν ληφθεί με ή αμέσως μετά από ένα γεύμα πλούσιο σε λιπαρά ή βαρύ γεύμα.
Έως και το 75% μιας από του στόματος δόσης ρακεμικής ζοπικλόνης απεκκρίνεται στα ούρα, κυρίως ως μεταβολίτες. Θα αναμενόταν ένα παρόμοιο προφίλ απέκκρισης για την εσζοπικλόνη, το S-ισομερές της ρακεμικής ζοπικλόνης. Λιγότερο από το 10% της από του στόματος χορηγούμενης δόσης εσζοπικλόνης απεκκρίνεται στα ούρα ως μητρικό φάρμακο.
Δεν είναι γνωστό εάν η εσζοπικλόνη κατανέμεται στο γάλα· ωστόσο, η ρακεμική ζοπικλόνη κατανέμεται στο γάλα. Η χρήση σε θηλάζουσες γυναίκες δεν συνιστάται.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για την ΕΣΖΟΠΙΚΛΟΝΗ (7 σύνολο), παρακαλώ επισκεφθείτε την σελίδα του HSDB record.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Δέσμευση Πρωτεϊνών
Αυτό το φάρμακο δεσμεύεται 52-59% σε πρωτεΐνες του πλάσματος.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Μετά τη χορήγηση από το στόμα, η εσζοπικλόνη υφίσταται εκτενή βιομετασχηματισμό και οι κύριοι μεταβολίτες είναι η S-δεσμεθυλζοπικλόνη και η ζοπικλόνη-N-οξείδιο, οι οποίοι είναι σε μεγάλο βαθμό ανενεργοί. Τα ένζυμα που εμπλέκονται στο μεταβολισμό της εσζοπικλόνης είναι τα CYP3A (το κύριο μεταβολικό ένζυμο), CYP2C8 και CYP2E1. Το παράγωγο N-οξειδίου παρουσιάζει ασθενή φαρμακολογική δράση σε ζώα. Ο μεταβολίτης N-δεσμεθυλίου είναι φαρμακολογικά ενεργός.
Εκτενώς μεταβολίζεται από τα CYP3A4 και CYP2E1 μέσω οξείδωσης και απομεθυλίωσης. Οι δύο κύριοι μεταβολίτες είναι η (S)-ζοπικλόνη-N-οξείδιο (ανενεργή) και η (S)-N-δεσμεθυλοζοπικλόνη, η οποία δεσμεύεται στους υποδοχείς GABA με χαμηλότερη ισχύ από την εσζοπικλόνη.
Η εσζοπικλόνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν τη N-δεσμεθυλ-ζοπικλόνη και τη N-οξείδιο-ζοπικλόνη.
Μετά τη χορήγηση από το στόμα, η εσζοπικλόνη μεταβολίζεται εκτενώς μέσω οξείδωσης και απομεθυλίωσης.
Οδός Απέκκρισης: Έως και το 75% μιας από του στόματος δόσης ρακεμικής ζοπικλόνης απεκκρίνεται στα ούρα, κυρίως ως μεταβολίτες.
Χρόνος Ημίσειας Ζωής: 6 ώρες
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 6,1 ώρες σε υγιείς ασθενείς, αλλά παρατείνεται σε διάφορες ομάδες ασθενών, συμπεριλαμβανομένων εκείνων με ηπατική ανεπάρκεια, ηλικιωμένους ασθενείς, καθώς και εκείνους που λαμβάνουν φάρμακα που αναστέλλουν το ένζυμο CYP3A.
Η εσζοπικλόνη έχει ενδιάρκεια διάρκεια δράσης (δηλαδή, έχει χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 5-7 ώρες).
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση υπνηλίας ή ύπνου ή για τη μείωση της ψυχολογικής διέγερσης ή άγχους.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση υπνηλίας ή ύπνου ή για τη μείωση της ψυχολογικής διέγερσης ή άγχους.