ETHOTOIN(Αιθοτοḯνη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η εθοτοΐνη είναι παράγωγο υδαντοΐνης και αντιεπιληπτικό φάρμακο. Η εθοτοΐνη ασκεί αντιεπιληπτική δράση χωρίς να προκαλεί γενικευμένη καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος. Ο μηχανισμός δράσης είναι πιθανώς πολύ παρόμοιος με αυτόν της φαινυτοΐνης. Το τελευταίο φάρμακο φαίνεται να σταθεροποιεί παρά να αυξάνει το φυσιολογικό όριο επιληπτικής κρίσης, και να εμποδίζει την εξάπλωση της επιληπτικής δραστηριότητας παρά να εξαλείφει την πρωτοπαθή εστία των επιληπτικών εκκενώσεων.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ο μηχανισμός δράσης είναι πιθανώς πολύ παρόμοιος με αυτόν της φαινυτοΐνης. Το τελευταίο φάρμακο φαίνεται να σταθεροποιεί παρά να αυξάνει το φυσιολογικό όριο επιληπτικής κρίσης, και να εμποδίζει την εξάπλωση της επιληπτικής δραστηριότητας παρά να εξαλείφει την πρωτοπαθή εστία των επιληπτικών εκκενώσεων. Η εθοτοΐνη αναστέλλει τις νευρικές ώσεις στον κινητικό φλοιό μειώνοντας την εισροή ιόντων νατρίου, περιορίζοντας την τετανική διέγερση.
Ο μηχανισμός δράσης δεν είναι πλήρως γνωστός, αλλά πιστεύεται ότι περιλαμβάνει τη σταθεροποίηση των νευρωνικών μεμβρανών στο σωματικό κυττάρο, τον άξονα και την σύναψη και τον περιορισμό της εξάπλωσης της νευρωνικής ή επιληπτικής δραστηριότητας. … Τα υδαντοϊνικά αντισπασμωδικά έχουν διεγερτική επίδραση στην παρεγκεφαλίδα, ενεργοποιώντας ανασταλτικά μονοπάτια που εκτείνονται στον εγκεφαλικό φλοιό. Αυτή η επίδραση μπορεί επίσης να οδηγήσει σε μείωση της επιληπτικής δραστηριότητας που σχετίζεται με αυξημένη εκκένωση των κυττάρων Purkinje της παρεγκεφαλίδας. /Υδαντοϊνικά αντισπασμωδικά/
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Απορροφάται σχετικά γρήγορα, ωστόσο, ο βαθμός απορρόφησης από το στόμα δεν είναι γνωστός.
Η εθοτοΐνη απορροφάται σχετικά γρήγορα από τον γαστρεντερικό σωλήνα μετά από από του στόματος χορήγηση· ο βαθμός απορρόφησης δεν είναι γνωστός.
Οι θεραπευτικές συγκεντρώσεις στο πλάσμα κυμαίνονται από 15 έως 50 ug/mL (74 έως 245 umol/L) για την εθοτοΐνη.
Η εθοτοΐνη και η φαινυτοΐνη κατανέμονται στο μητρικό γάλα…
Περιορισμένα δεδομένα υποδηλώνουν ότι η εθοτοΐνη και, σε μικρότερο βαθμό, η 5-φαινυλ-υδαντοΐνη (ο N-δεεθυλιωμένος μεταβολίτης) μπορεί να εμφανίζουν μη γραμμική φαρμακοκινητική μετά από από του στόματος χορήγηση εφάπαξ δόσεων 500, 1000 και 1500 mg εθοτοΐνης. Ο βαθμός της μη γραμμικότητας μπορεί να αυξηθεί μετά από από του στόματος χορήγηση πολλαπλών δόσεων (με διάστημα χορήγησης 4-6 ώρες) εθοτοΐνης σε σύγκριση με εφάπαξ δόσεις, πιθανώς δευτερογενώς στη συσσώρευση του φαρμάκου στο πλάσμα.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για την ETHOTOIN (9 συνολικά), επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός. Το φάρμακο εμφανίζει κορεσμένο μεταβολισμό όσον αφορά τον σχηματισμό N-δεεθυλ και p-υδροξυλ-εθοτοΐνης, των κύριων μεταβολιτών.
Η εθοτοΐνη μεταβολίζεται από το ήπαρ σε p-υδροξυλιωμένες και m-υδροξυλιωμένες παραγώγους μετά από N-δεεθυλίωση· αυτοί οι μεταβολίτες συζεύγνυνται με γλυκουρονικό οξύ. Ο N-δεεθυλιωμένος μεταβολίτης μπορεί επίσης να μεταβολιστεί σε 2-φαινυλ-υδαντοϊκό οξύ. Η εθοτοΐνη φαίνεται να εμφανίζει κορεσμένο μεταβολισμό όσον αφορά τον σχηματισμό των p-υδροξυλιωμένων και N-δεεθυλιωμένων μεταβολιτών.
Ο ρυθμός ηπατικής βιομετατροπής αυξάνεται σε μικρότερα παιδιά, σε έγκυες γυναίκες, σε γυναίκες κατά την έμμηνο ρύση και σε ασθενείς με οξύ τραύμα· ο ρυθμός μειώνεται με την προχωρημένη ηλικία. /Υδαντοϊνικά αντισπασμωδικά/
Το ουρικό πρότυπο απέκκρισης της εθοτοΐνης και πέντε μεταβολιτών εξετάστηκε σε τρεις ασθενείς που λάμβαναν συνεχή θεραπεία με εθοτοΐνη σε δύο επίπεδα δόσης, προκειμένου να διερευνηθεί ο μηχανισμός πίσω από την εξαρτώμενη από τη δόση κινητική αυτού του αντισπασμωδικού φαρμάκου. Τα αποτελέσματα υποδηλώνουν μερική κορύφωση στη διαδικασία αποαλκυλίωσης σε υψηλά επίπεδα δόσης σε τρεις ασθενείς. Προσπαθήθηκε μια πρόχειρη προσέγγιση των σταθερών Michaelis-Menten για διαφορετικές ενζυμικές διεργασίες. Με βάση τα ληφθέντα αποτελέσματα, η p-υδροξυλίωση μπορεί να είναι μια κορεσμένη διαδικασία. Η εξαρτώμενη από τη δόση κινητική της εθοτοΐνης στον άνθρωπο φαίνεται να εξηγείται από την ύπαρξη μερικώς κορεσμένων ενζυμικών οδών.
Ηπατικός. Το φάρμακο εμφανίζει κορεσμένο μεταβολισμό όσον αφορά τον σχηματισμό N-δεεθυλ και p-υδροξυλ-εθοτοΐνης, των κύριων μεταβολιτών.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
3 έως 9 ώρες
Σε συγκεντρώσεις πλάσματος μικρότερες από περίπου 8 ug/mL, η εθοτοΐνη αναφέρεται ότι έχει χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής 3-9 ώρες.
Η χορήγηση εθοτοΐνης ήταν 25 mg ανά χιλιόγραμμο σε 5 ασθενείς. Η Tmax της εθοτοΐνης ήταν 2 ώρες, με T 1/2 5 ωρών. Το σάλιο αναπαριστούσε με ακρίβεια το μη δεσμευμένο κλάσμα για … /εθοτοΐνη/. Τα μέσοι επίπεδα στο σάλιο (ως ποσοστό των συνολικών επιπέδων) ήταν … 54% για την εθοτοΐνη.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ΣΠΑΣΜΩΝ ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.
Μια κατηγορία φαρμάκων που αναστέλλει την ενεργοποίηση ΤΑΣΟ-ΕΞΑΡΤΩΜΕΝΩΝ ΔΙΩΔΩΝ ΝΑΤΡΙΟΥ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
46QG38NC4U
ΕΘΟΤΟΪΝΗ
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιεπιληπτικό Φάρμακο
Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Μειωμένη Αποδιοργανωμένη Ηλεκτρική Δραστηριότητα Κεντρικού Νευρικού Συστήματος
Η εθοτοΐνη είναι Αντιεπιληπτικό Φάρμακο. Η φυσιολογική επίδραση της εθοτοΐνης είναι μέσω της Μειωμένης Αποδιοργανωμένης Ηλεκτρικής Δραστηριότητας του Κεντρικού Νευρικού Συστήματος.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ΣΠΑΣΜΩΝ ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.
Μια κατηγορία φαρμάκων που αναστέλλει την ενεργοποίηση ΤΑΣΟ-ΕΞΑΡΤΩΜΕΝΩΝ ΔΙΩΔΩΝ ΝΑΤΡΙΟΥ.