Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C01CA19 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

FENOLDOPAM

Φαινολδοπάμη

Για τη νοσοκομειακή, βραχυπρόθεσμη (έως 48 ωρών) διαχείριση σοβαρής υπέρτασης όταν απαιτείται γρήγορη, αλλά γρήγορα αναστρέψιμη, επείγουσα μείωση της αρτηριακής πίεσης, συμπεριλαμβανομένης της μαλίνου υπέρτασης με επιδεινούμενη λειτουργία ενδοοργανών.

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Ο Fenoldopam είναι αγγειοδιασταλτικό φάρμακο ταχείας δράσης. Είναι αγωνιστής για υποδοχείς ντοπαμίνης τύπου D1-όμοιους και συνδέεται με μετριο βαθμό συγγένειας σε α2-αδρενεργικούς υποδοχείς. Δεν έχει σημαντική συγγένεια σε D2-όμοιους, α1 ή β-αδρενεργικούς…
Φαρμακοδυναμική
Ο Fenoldopam δρα ως ανταγωνιστής στους υποδοχείς ντοπαμίνης τύπου D1-όμοιους και δεσμεύεται στους α2-αδρενεργικούς υποδοχείς, αυξάνοντας τη νεφρική ροή αίματος.
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Μελέτες με ραδιοσημασμένη ουσία δείχνουν ότι περίπου το 90% της ενδοφλέβιας φενalcoolντοπάμης απεκκρίνεται στα ούρα, και το 10% στα κόπρανα. Η απέκκριση γίνεται κυρίως με σύζευξη, χωρίς τη συμμετοχή ενζύμων του…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η απέκκριση γίνεται κυρίως με σύζευξη, χωρίς τη συμμετοχή ενζύμων του κυτοχρώματος P-450. Η μεθυλίωση, η γλυκουρονιδίωση και η σουλφούρωση είναι οι κύριες οδοί σύζευξης.
Απέκκριση
Νεφρά/Κόπρανα

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Ένας αγωνιστής υποδοχέων ντοπαμίνης τύπου D1, που χρησιμοποιείται ως αντιυπερτασικό φάρμακο. Μειώνει την αρτηριακή πίεση μέσω αγγειοδιαστολής των αρτηριδίων. [PubChem]
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη νοσοκομειακή, βραχυπρόθεσμη (έως 48 ωρών) διαχείριση σοβαρής υπέρτασης όταν απαιτείται γρήγορη, αλλά γρήγορα αναστρέψιμη, επείγουσα μείωση της αρτηριακής πίεσης, συμπεριλαμβανομένης της μαλίνου υπέρτασης με επιδεινούμενη λειτουργία ενδοοργανών.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Ο Fenoldopam δρα ως ανταγωνιστής στους υποδοχείς ντοπαμίνης τύπου D1-όμοιους και δεσμεύεται στους α2-αδρενεργικούς υποδοχείς, αυξάνοντας τη νεφρική ροή αίματος.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Ο Fenoldopam είναι αγγειοδιασταλτικό φάρμακο ταχείας δράσης. Είναι αγωνιστής για υποδοχείς ντοπαμίνης τύπου D1-όμοιους και συνδέεται με μετριο βαθμό συγγένειας σε α2-αδρενεργικούς υποδοχείς. Δεν έχει σημαντική συγγένεια σε D2-όμοιους, α1 ή β-αδρενεργικούς υποδοχείς, ούτε σε υποδοχείς 5-HT1/5-HT2 ή μυοκαρνικούς υποδοχείς. Το Fenoldopam αποτελεί ρασεμικό μίγμα με το R-ισομερές υπεύθυνο για τη βιολογική δραστηριότητα. Το R-ισομερές έχει περίπου 250 φορές μεγαλύτερη συγγένεια προς τους υποδοχείς D1-όμοιους από το S-ισομερές. Σε μη κλινικές μελέτες, ο fenoldopam δεν είχε αγωνιστική επίδραση σε προσαναπτικά D2-όμοιους νευροδιαβιβαστές ντοπαμίνης, ούτε σε α- ή β-αδρενεργικούς υποδοχείς, ούτε επηρέαζε τη δραστηριότητα του ενζύμου μετατροπής της αγγειοταξίνης (ACE). Ο fenoldopam μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα νορεπινεφρίνης στο πλάσμα.
DrugBank

Half life

expand_more
Ο χρόνος ημίσειας της απέκκρισης είναι περίπου 5 λεπτά σε ήπιους έως μέτριους υπερτασικούς ασθενείς, με μικρή διαφορά μεταξύ των R (ενεργού) και S ισομερών.
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Μελέτες με ετικέτες ραδιοϊονίων έδειξαν ότι περίπου το 90% της ενδοφλέβιας δόσης fenoldopam απεκκρίνεται στα ούρα, 10% στα κόπρανα. Η απέκκριση γίνεται κυρίως μέσω σύζευξης, χωρίς συμμετοχή ενζύμων κυτοχρώματος P-450. Μόνο 4% της χορηγηθείσας δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητη.
DrugBank

Toxicity

expand_more
Η πιθανότερη αντίδραση υπερδοσολογίας θα ήταν υπερβολική υπόταση, η οποία πρέπει να αντιμετωπιστεί με διακοπή του φαρμάκου και κατάλληλα υποστηρικτικά μέτρα.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

περίπου 5 λεπτά
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Κόπρανα
DrugBank
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
3341
Μοριακός τύπος
C16H16ClNO3
Μοριακό βάρος
305.75
IUPAC
9-chloro-5-(4-hydroxyphenyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine-7,8-diol
InChIKey
TVURRHSHRRELCG-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής υπέρτασης ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ· (ιδιαίτερα τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ )· Β-ΑΔΡΕΝΟΜΙΜΗΤΙΚΑ· Α-ΑΔΡΕΝΟΜΙΜΗΤΙΚΑ· ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΟ-ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ· ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ· ΑΠΕΓΚΕΦΑΛΟΠΟΙΗΤΙΚΑ· και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για να προκαλέσουν διαστολή των αιμοφόρων αγγείων.

Φάρμακα που δεσμεύονται και ενεργοποιούν τους υποδοχείς ντοπαμίνης.