FENOPROFEN
Φαινοπροφαίνη
**Ενδείξεις:** Ανακούφιση από τα σημάδια και συμπτώματα της ρευματοειδούς αρθρίτιδας και οστεοαρθρίτιδας. Επίσης για ανακούφιση ήπιας έως μέτριας πόνου.
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία:
- Το φενοπροφέν είναι παράγωγο του οξέος προπιονικού με αναλγητικές, αντιφλεγμονώδεις και αντιπυρετικές ιδιότητες.
- Αναστέλλει τη σύνθεση προσταγλανδινών μειώνοντας το ένζυμο που απαιτείται για τη βιοσύνθεση.
- Σε ασθενείς με ρευματοειδή αρθρίτιδα, η αντιφλεγμονώδη δράση του φενοπροφεν τεκμηριώνεται με ανακούφιση του πόνου, αύξηση της δύναμης λαβής και μείωση οιδήματος των αρθρώσεων, διάρκεια πρωινής δυσκαμψίας και δραστηριότητας της νόσου (όπως εκτιμάται από τον ερευνητή και τον ασθενή).
- Σε ασθενείς με οστεοαρθρίτιδα, οι αντιφλεγμονώδεις και αναλγητικές επιδράσεις έχουν αποδειχθεί με μείωση του ευαισθησίας σε πίεση, μείωση νυχτερινού πόνου, δυσκαμψίας, διόγκωσης και συνολικής δραστηριότητας της νόσου (όπως αξιολογείται από τον ασθενή και τον ερευνητή).
- Αυτές οι επιδράσεις έχουν επιβεβαιωθεί με ανακούφιση από τον πόνο κατά την κίνηση και σε ανάπαυση και με αύξηση του εύρους κίνησης στις εμπλεκόμενες αρθρώσεις.
- Σε ασθενείς με ρευματοειδή αρθρίτιδα και οστεοαρθρίτιδα, κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι το φενοπροφεν είναι συγκρίσιμο με την ασπιρίνη στον έλεγχο των προαναφερθέντων δεικτών δραστηριότητας της νόσου, αλλά ήπιες γαστρεντερικές αντιδράσεις (ναυτία, δυσπεψία) και εμβοές εμφανίζονται λιγότερο συχνά σε ασθενείς που έλαβαν φενοπροφεν από ότι σε ασθενείς που έλαβαν ασπιρίνη.
- Δεν είναι γνωστό εάν το φενοπροφεν προκαλεί μικρότερο πεπτικό έλκος από την ασπιρίνη.
- Στους ασθενείς με πόνο, η αναλγητική δράση του φενοπροφεν έχει ως αποτέλεσμα μείωση της έντασης του πόνου, αύξηση της αναλγησίας, βελτίωση στους συνολικούς δείκτες αναλγησίας και διατηρούμενο αναλγητικό αποτέλεσμα.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός δράσης:
- Ο ακριβής μηχανισμός δράσης παραμένει άγνωστος, αλλά θεωρείται ότι εμπλέκεται η αναστολή σύνθεσης προσταγλανδινών.
- Έχει τεκμηριωθεί ότι αναστέλλει τη συνθετάση προσταγλανδίνης απομονωμένη από βοειδή σπερματικά κυστίδια.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
Απορρόφηση:
- Γρήγορα απορροφάται υπό συνθήκες νηστείας, και τα μέγιστα επίπεδα πλάσματος των 50 μg/mL επιτυγχάνονται εντός 2 ωρών μετά από από του στόματος χορήγηση δόσεων 600 mg.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Ημιζωή:
- Πλάσματος ημιζωή περίπου 3 ώρες.
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
Τοξικότητα (υπερδοσολογία):
- Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας εμφανίζονται εντός αρκετών ωρών και αφορούν κυρίως το γαστρεντερικό και κεντρικό νευρικό σύστημα. Περιλαμβάνουν:
- Δυσπεψία, ναυτία, έμετοι, κοιλιακός πόνος, ζάλη, κεφαλαλγία, αταξία, εμβοές, τρόμος, υπνηλία και σύγχυση.
- Υπερπυρεξία, ταχυκαρδία, υπόταση και οξεία νεφρική ανεπάρκεια μπορεί να εμφανιστούν σπάνια μετά από υπερδοσολογία.
- Αναπνευστική καταστολή και μεταβολική οξέωση έχουν επίσης αναφερθεί μετά από υπερδοσολογία με ορισμένα ΜΣΑ.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η φαινοπροφαίνη είναι παράγωγο του προπιονικού οξέος με αναλγητικές, αντιφλεγμονώδεις και αντιπυρετικές ιδιότητες. Η φαινοπροφαίνη αναστέλλει τη σύνθεση προσταγλανδινών μειώνοντας το ένζυμο που απαιτείται για τη βιοσύνθεση.
Σε ασθενείς με ρευματοειδή αρθρίτιδα, η αντιφλεγμονώδης δράση της φαινοπροφαίνης έχει τεκμηριωθεί με ανακούφιση από τον πόνο, αύξηση της δύναμης λαβής και μειώσεις στο πρήξιμο των αρθρώσεων, στη διάρκεια της πρωινής δυσκαμψίας και στη δραστηριότητα της νόσου (όπως αξιολογήθηκε τόσο από τον ερευνητή όσο και από τον ασθενή).
Σε ασθενείς με οστεοαρθρίτιδα, οι αντιφλεγμονώδεις και αναλγητικές επιδράσεις της φαινοπροφαίνης έχουν αποδειχθεί με μείωση της ευαισθησίας στην πίεση και μειώσεις στον νυχτερινό πόνο, τη δυσκαμψία, το πρήξιμο και τη συνολική δραστηριότητα της νόσου (όπως αξιολογήθηκε τόσο από τον ασθενή όσο και από τον ερευνητή). Αυτές οι επιδράσεις έχουν επίσης αποδειχθεί με ανακούφιση από τον πόνο κατά την κίνηση και την ανάπαυση και αυξημένο εύρος κίνησης στις προσβεβλημένες αρθρώσεις.
Σε ασθενείς με ρευματοειδή αρθρίτιδα και οστεοαρθρίτιδα, κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι η φαινοπροφαίνη είναι συγκρίσιμη με την ασπιρίνη στον έλεγχο των προαναφερθέντων δεικτών της δραστηριότητας της νόσου, αλλά ήπιες γαστρεντερικές αντιδράσεις (ναυτία, δυσπεψία) και εμβοές εμφανίστηκαν λιγότερο συχνά σε ασθενείς που έλαβαν φαινοπροφαίνη σε σύγκριση με ασθενείς που έλαβαν ασπιρίνη. Δεν είναι γνωστό εάν η φαινοπροφαίνη προκαλεί λιγότερες γαστρινικές εξελκώσεις από την ασπιρίνη.
Σε ασθενείς με πόνο, η αναλγητική δράση της φαινοπροφαίνης έχει οδηγήσει σε μείωση της έντασης του πόνου, αύξηση της ανακούφισης από τον πόνο, βελτίωση των συνολικών δεικτών αναλγησίας και παρατεταμένη αναλγητική δράση.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ο ακριβής τρόπος δράσης της φαινοπροφαίνης είναι άγνωστος, αλλά πιστεύεται ότι εμπλέκεται η αναστολή της προσταγλανδινοσυνθετάσης. Η φαινοπροφαίνη έχει αποδειχθεί ότι αναστέλλει την προσταγλανδινοσυνθετάση που έχει απομονωθεί από σπερματικά κυστίδια βοοειδών.
ΟΠΩΣ Η ΑΣΠΙΡΙΝΗ, Η ΦΑΙΝΟΠΡΟΦΑΙΝΗ ΑΝΑΣΤΕΛΛΕΙ ΤΗΝ ΠΡΟΣΤΑΓΛΑΝΔΙΝΟΣΥΝΘΕΤΑΣΗ, ΑΛΛΑ Η ΣΗΜΑΣΙΑ ΑΥΤΗΣ ΤΗΣ ΔΡΑΣΗΣ ΣΕ ΣΧΕΣΗ ΜΕ ΤΙΣ ΠΑΡΑΓΟΜΕΝΕΣ ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ ΔΕΝ ΕΙΝΑΙ ΓΝΩΣΤΗ.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Απορροφάται ταχέως υπό νηστεία, και οι μέγιστες τιμές στην πλάσμα των 50 µg/mL επιτυγχάνονται εντός 2 ωρών μετά τη χορήγηση από το στόμα δόσεων 600 mg.
…ΑΠΟΡΡΟΦΑΤΑΙ ΤΑΧΕΩΣ ΜΕΤΑ ΤΗ ΧΟΡΗΓΗΣΗ ΑΠΟ ΤΟ ΣΤΟΜΑ· Η ΜΕΓΙΣΤΗ ΤΙΜΗ ΠΛΑΣΜΑΤΟΣ ΕΜΦΑΝΙΖΕΤΑΙ ΕΝΤΟΣ 90 ΛΕΠΤΩΝ. …Η ΑΠΟΡΡΟΦΗΣΗ & Η ΒΙΟΔΙΑΘΕΣΙΜΟΤΗΤΑ ΜΕΙΩΝΟΝΤΑΙ ΟΤΑΝ…Ο ΠΑΡΑΓΟΝΤΑΣ ΧΟΡΗΓΕΙΤΑΙ ΜΕ ΤΡΟΦΗ, ΑΛΛΑ ΔΕΝ ΕΠΗΡΕΑΖΟΝΤΑΙ ΑΠΟ ΤΗ ΣΥΝΟΔΗ ΧΟΡΗΓΗΣΗ ΑΝΤΑΣΙΔΟΥ…
…Η ΦΑΙΝΟΠΡΟΦΑΙΝΗ…ΑΠΟΡΡΟΦΑΤΑΙ ΚΑΛΑ ΑΠΟ ΤΟ ΓΕΝΙΚΟ ΣΥΣΤΗΜΑ ΩΣ ΑΛΑΤΗ ΝΑ Ή CA, & ΑΠΟΜΑΚΡΥΝΕΤΑΙ ΤΑΧΕΩΣ ΑΠΟ ΤΑ ΝΕΦΡΑ…
ΣΕ ΣΥΝΗΘΕΙΣ ΔΟΣΕΙΣ, Η ΦΑΙΝΟΠΡΟΦΑΙΝΗ…ΑΠΟΡΡΟΦΑΤΑΙ ΚΑΛΑ (ΠΑΝΩ ΑΠΟ 80%), ΤΑΧΕΩΣ /ΕΠΙΤΥΓΧΑΝΟΝΤΑΙ/… ΣΤΑΘΕΡΕΣ ΤΙΜΕΣ ΑΙΜΑΤΟΣ… ΥΨΗΛΗ ΣΥΝΔΕΣΗ ΜΕ ΠΡΩΤΕΪΝΕΣ (95-99%)… ΒΙΟΜΕΤΑΒΟΛΙΖΕΤΑΙ ΣΤΟ ΗΠΑΡ, & ΟΙ ΜΕΤΑΒΟΛΙΤΕΣ ΑΠΟΚΡΙΝΟΝΤΑΙ ΣΤΑ ΟΥΡΑ. …T/2…2.5-3 ΩΡΕΣ…
ΜΕΤΑ ΤΗΝ ΑΠΟΡΡΟΦΗΣΗ, Η ΦΑΙΝΟΠΡΟΦΑΙΝΗ ΜΕΤΑΒΟΛΙΖΕΤΑΙ & ΑΠΟΚΡΙΝΕΤΑΙ ΣΧΕΔΟΝ ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΙΚΑ ΣΤΑ ΟΥΡΑ ΣΕ ΣΥΖΕΥΓΜΕΝΗ ΜΟΡΦΗ. …ΕΙΝΑΙ ΥΨΗΛΑ ΣΥΝΔΕΔΕΜΕΝΗ ΜΕ ΠΡΩΤΕΪΝΕΣ ΠΛΑΣΜΑΤΟΣ, & ΜΠΟΡΕΙ ΝΑ ΕΚΤΟΠΙΣΕΙ ΑΛΛΑ ΦΑΡΜΑΚΑ ΠΟΥ ΕΙΝΑΙ ΣΥΝΔΕΔΕΜΕΝΑ ΜΕ ΠΡΩΤΕΪΝΕΣ ΑΠΟ ΤΙΣ ΘΕΣΕΙΣ ΣΥΝΔΕΣΗΣ ΤΟΥΣ, ΟΔΗΓΩΝΤΑΣ ΣΕ ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ ΦΑΡΜΑΚΩΝ.
ΚΙΝΗΤΙΚΗ ΤΟΥ ΠΛΑΣΜΑΤΟΣ & ΤΩΝ ΟΥΡΩΝ ΣΕ ΑΝΘΡΩΠΟΥΣ ΜΕΤΑ ΑΠΟ ΧΟΡΗΓΗΣΗ ΦΑΙΝΟΠΡΟΦΑΙΝΗΣ ΑΠΟ ΤΟ ΣΤΟΜΑ & IV.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
99% με αλβουμίνη.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Περίπου το 90% μιας εφάπαξ από του στόματος δόσης αποβάλλεται εντός 24 ωρών ως φαινοπροφαίνη-γλυκουρονίδιο και 4’-υδροξυφαινοπροφαίνη-γλυκουρονίδιο, οι κύριοι μεταβολίτες της φαινοπροφαίνης στα ούρα.
…Η ΦΑΙΝΟΠΡΟΦΑΙΝΗ…ΑΠΟΔΕΙΧΘΗΚΕ ΟΤΙ ΠΑΡΑΓΕΙ 2 ΓΛΥΚΟΥΡΟΝΙΔΙΑ ΣΤΑ ΟΥΡΑ ΣΕ ΑΝΘΡΩΠΟΥΣ. ΕΝΑ…ΠΟΥ ΑΠΟΤΕΛΕΙ ΣΧΕΔΟΝ ΤΟ 1/2 ΤΗΣ ΔΟΣΗΣ, ΕΙΝΑΙ ΤΟ ΑΚΥΛΟΓΛΥΚΟΥΡΟΝΙΔΙΟ… ΤΟ ΔΕΥΤΕΡΟ…ΠΟΥ ΑΠΟΤΕΛΕΙ ΤΟ ΑΛΛΟ 1/2 ΤΗΣ ΔΟΣΗΣ, ΕΙΝΑΙ ΕΝΑ ΓΛΥΚΟΥΡΟΝΙΔΙΟ ΤΟΥ ΦΑΙΝΟΛΙΚΟΥ ΠΑΡΑΓΩΓΟΥ /ΤΗΣ ΦΑΙΝΟΠΡΟΦΑΙΝΗΣ/… ΕΝΑ ΑΚΥΛΟΓΛΥΚΟΥΡΟΝΙΔΙΟ ΜΕ ΕΛΕΥΘΕΡΗ ΦΑΙΝΟΛΙΚΗ ΟΜΑΔΑ.
…Η ΦΑΙΝΟΠΡΟΦΑΙΝΗ…ΑΠΟΔΕΙΧΘΗΚΕ ΟΤΙ ΠΑΡΑΓΕΙ ΜΙΚΡΗ ΠΟΣΟΤΗΤΑ ΟΞΕΟ-ΑΝΘΕΚΤΙΚΟΥ ΣΥΖΕΥΓΜΑΤΟΣ ΠΟΥ ΔΕΝ ΕΙΝΑΙ ΟΥΤΕ ΓΛΥΚΙΝΗ ΟΥΤΕ ΣΥΖΕΥΓΜΑ ΓΛΟΥΤΑΜΙΝΗΣ…
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα είναι περίπου 3 ώρες.
…ΑΠΟΡΡΟΦΑΤΑΙ ΤΑΧΕΩΣ ΜΕΤΑ ΤΗ ΧΟΡΗΓΗΣΗ ΑΠΟ ΤΟ ΣΤΟΜΑ· Η ΜΕΓΙΣΤΗ ΤΙΜΗ ΠΛΑΣΜΑΤΟΣ ΕΜΦΑΝΙΖΕΤΑΙ ΕΝΤΟΣ 90 ΛΕΠΤΩΝ. ΕΧΕΙ ΧΡΟΝΟ ΗΜΙΣΕΙΑΣ ΖΩΗΣ ΣΤΟ ΠΛΑΣΜΑ ΠΕΡΙΠΟΥ 160 ΛΕΠΤΑ, ΤΟ ΟΠΟΙΟ ΔΕΝ ΦΑΙΝΕΤΑΙ…ΝΑ ΕΞΑΡΤΑΤΑΙ ΑΠΟ ΤΗ ΔΟΣΗ. Η ΑΠΟΡΡΟΦΗΣΗ & Η ΒΙΟΔΙΑΘΕΣΙΜΟΤΗΤΑ ΜΕΙΩΝΟΝΤΑΙ ΟΤΑΝ…Ο ΠΑΡΑΓΟΝΤΑΣ ΧΟΡΗΓΕΙΤΑΙ ΜΕ ΤΡΟΦΗ, ΑΛΛΑ ΔΕΝ ΕΠΗΡΕΑΖΟΝΤΑΙ ΑΠΟ ΤΗ ΣΥΝΟΔΗ ΧΟΡΗΓΗΣΗ ΑΝΤΑΣΙΔΟΥ…
…T/2…2.5-3 ΩΡΕΣ…
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση προσταγλανδινών αναστέλλοντας την κυκλοοξυγενάση, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομες ουσίες των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις· άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις δράσεις τους.
Ενώσεις ή παράγοντες που συνδυάζονται με την κυκλοοξυγενάση (ΠΡΟΣΤΑΓΛΑΝΔΙΝΗ-ΕΝΔΟΠΕΡΟΞΕΙΔΗ ΣΥΝΘΕΤΑΣΗ) και έτσι εμποδίζουν τον συνδυασμό του υποστρώματός τους-ενζύμου με το αραχιδονικό οξύ και τον σχηματισμό εικοσανοειδών, προσταγλανδινών και θρομβοξανών.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
RA33EAC7KY
ΦΑΙΝΟΠΡΟΦΑΙΝΗ
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Κυκλοοξυγενάσης
Χημική Δομή [CS] - Αντιφλεγμονώδη Φάρμακα, Μη Στεροειδή
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Μη Στεροειδές Αντιφλεγμονώδες Φάρμακο
Η φαινοπροφαίνη είναι ένα Μη Στεροειδές Αντιφλεγμονώδες Φάρμακο. Ο μηχανισμός δράσης της φαινοπροφαίνης είναι ως Αναστολέας Κυκλοοξυγενάσης.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση προσταγλανδινών αναστέλλοντας την κυκλοοξυγενάση, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομες ουσίες των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις· άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις δράσεις τους.
Ενώσεις ή παράγοντες που συνδυάζονται με την κυκλοοξυγενάση (ΠΡΟΣΤΑΓΛΑΝΔΙΝΗ-ΕΝΔΟΠΕΡΟΞΕΙΔΗ ΣΥΝΘΕΤΑΣΗ) και έτσι εμποδίζουν τον συνδυασμό του υποστρώματός τους-ενζύμου με το αραχιδονικό οξύ και τον σχηματισμό εικοσανοειδών, προσταγλανδινών και θρομβοξανών.