ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ D11AX10 G04CB01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

FINASTERIDE(Φιναστερίδη)

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 5-6 ώρες (3-14 ώρες), σε άνδρες ηλικίας άνω των 70 ετών 8 ώρες (6-15 ώρες)

Άλλες πηγές αναφέρουν:

DrugBank: 4,5 ώρες (εύρος 3,3–13,4 ωρών)
PubChem: 4.5 ώρες

6 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

Περίπου 90% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

Κόπρανα DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

30 ώρες arrow_forward

Φόρτωση...

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…

Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του ANDROPECIA και καλύπτουν 33 από 41 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.

clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1

expand_more

Αντιμετώπιση των πρώιμων φάσεων της ανδρογενετικής αλωπεκίας

σε: Άνδρες ηλικίας μεταξύ 18 και 41 ετών

Σταθεροποιεί τη διεργασία της ανδρογενετικής αλωπεκίας. Η αποτελεσματικότητά του στην αμφικροταφική αραίωση και στην τριχόπτωση τελικού σταδίου δεν έχει τεκμηριωθεί.
- L64 Ανδρογενετική αλωπεκία

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του ANDROPECIA

Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες

Δόση1 δισκίο (1 mg)
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία

ΔόσηΔεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Χρήση σε γυναίκες

ΠληθυσμόςΓυναίκες
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Παιδιατρικός πληθυσμός
Προσοχή

ΠληθυσμόςΠαιδιά κάτω των 18 ετών

Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται. Δεν υπάρχουν πληροφορίες για την αποτελεσματικότητα ή την ασφάλεια.
Επιδράσεις στο Ειδικό Προστατικό Αντιγόνο (PSA)
Προσοχή

ΠληθυσμόςΆνδρες που λαμβάνουν Φιναστερίδη

Πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ο διπλασιασμός των επιπέδων του PSA πριν την αξιολόγηση της εξέτασης, καθώς μειώνεται η μέση τιμή του PSA.
Επιδράσεις στη γονιμότητα
Προσοχή

(βλ. Κύηση και γαλουχία)
Ηπατική δυσλειτουργία
Προσοχή

Η επίδραση της ηπατικής ανεπάρκειας στη φαρμακοκινητική της φιναστερίδης δεν έχει μελετηθεί.
Καρκίνος του μαστού
Σημαντική προειδοποίηση

ΠληθυσμόςΆνδρες που λάμβαναν φιναστερίδη 1 mg

Οι γιατροί πρέπει να καθοδηγούν τους ασθενείς να αναφέρουν αμέσως οποιεσδήποτε αλλαγές στον μαστικό ιστό τους (όζους, άλγος, γυναικομαστία ή έκκριμα από τη θηλή).
Μεταβολές διάθεσης και κατάθλιψη
Σημαντική προειδοποίηση

ΠληθυσμόςΑσθενείς που έλαβαν αγωγή με φιναστερίδη 1 mg

Οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται για ψυχιατρικά συμπτώματα. Εάν αυτά εμφανιστούν, η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται και να αναζητείται ιατρική συμβουλή.
Δυσανεξία στη λακτόζη
Αντένδειξη

ΠληθυσμόςΑσθενείς με κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας σε γαλακτόζη, ανεπάρκειας λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης

Δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αναστολείς και επαγωγείς του κυτοχρώματος P450 3A4
προσοχή

Πιθανή επίδραση στη συγκέντρωση της φιναστερίδης στο πλάσμα, αλλά πιθανόν να μην είναι κλινικά σημαντική

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Αντιδράσεις υπερευαισθησίας, περιλαμβανομένων εξανθήματος, κνησμού, κνίδωσης και αγγειοοιδήματος (πρήξιμο των χειλιών, της γλώσσας, του λαιμού και του προσώπου)

Ψυχιατρικές

Μειωμένη γενετήσια ορμή
Κατάθλιψη
Άγχος

Ψυχιατρικές διαταραχές

Επιμένουσα σεξουαλική δυσλειτουργία (γενετήσια ορμή μειωμένη, στυτική δυσλειτουργία και διαταραχές εκσπερμάτισης) μετά τη διακοπή της θεραπείας με το Φιναστερίδη

Καρδιά

Αίσθημα παλμών

Ήπαρ

Αυξημένα ηπατικά ένζυμα

Αναπαραγωγικό

Στυτική δυσλειτουργία
Άλγος όρχεων
Στειρότητα

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Διαταραχές εκσπερμάτισης (συμπεριλαμβανομένου μειωμένου όγκου εκσπερμάτισης)
Ευαισθησία και διόγκωση μαστού
Καρκίνος του μαστού στους άνδρες

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Διαταραχές εκσπερμάτισης (συμπεριλαμβανομένου μειωμένου όγκου εκσπερμάτισης)

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Όχι συχνές
Κατάθλιψη

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Μειωμένη γενετήσια ορμή

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Στυτική δυσλειτουργία

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Άγχος

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Άλγος όρχεων

Αναπαραγωγικό

Μη γνωστές
Αίσθημα παλμών

Καρδιά

Μη γνωστές
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (εξάνθημα, κνησμός, κνίδωση, αγγειοοίδημα (πρήξιμο των χειλιών, της γλώσσας, του λαιμού και του προσώπου))

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Μη γνωστές
Αυξημένα ηπατικά ένζυμα

Ήπαρ

Μη γνωστές
Επιμένουσα σεξουαλική δυσλειτουργία (γενετήσια ορμή μειωμένη, στυτική δυσλειτουργία και διαταραχές εκσπερμάτισης) μετά τη διακοπή της θεραπείας

Ψυχιατρικές διαταραχές

Μη γνωστές
Ευαισθησία και διόγκωση μαστού

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Μη γνωστές
Καρκίνος του μαστού στους άνδρες

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Μη γνωστές
Στειρότητα

Αναπαραγωγικό

Μη γνωστές

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more

Κύηση
Αντενδείκνυται

Το Φιναστερίδη αντενδείκνυται για χρήση σε γυναίκες λόγω του κινδύνου κατά την εγκυμοσύνη. Λόγω της ικανότητας της φιναστερίδης να αναστέλλει τη μετατροπή της τεστοστερόνης σε διϋδροτεστοστερόνη (DHT), το Φιναστερίδη ενδέχεται να προκαλέσει ανωμαλίες στα έξω γεννητικά όργανα του άρρενος εμβρύου όταν χορηγείται σε έγκυο γυναίκα (βλ. παράγραφο 6.6).
Γαλουχία
Άγνωστο

Δεν είναι γνωστό εάν η φιναστερίδη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα.
Γονιμότητα
Με προσοχή

Δεν υπάρχουν μακροπρόθεσμα δεδομένα σχετικά με τη γονιμότητα στον άνθρωπο και δεν έχουν διεξαχθεί ειδικές μελέτες σε υπογόνιμους άνδρες. Οι άνδρες ασθενείς οι οποίοι σχεδίαζαν να αποκτήσουν παιδί αρχικά αποκλείσθηκαν από τις κλινικές δοκιμές. Μολονότι μελέτες σε ζώα δεν έδειξαν σημαντικές αρνητικές επιδράσεις στη γονιμότητα, αυθόρμητες αναφορές για υπογονιμότητα και/ή κακή ποιότητα σπέρματος έχουν ληφθεί μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου. Σε μερικές από αυτές τις αναφορές, οι ασθενείς είχαν άλλους παράγοντες κινδύνου οι οποίοι μπορεί να συνέβαλαν στην υπογονιμότητα. Επαναφορά στις φυσιολογικές τιμές ή βελτίωση της ποιότητας του σπέρματος έχουν αναφερθεί μετά τη διακοπή της φιναστερίδης.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αντιμετώπιση

Δεν μπορεί να γίνει σύσταση για καμία ειδική θεραπεία σε περίπτωση υπερδοσολογίας της φιναστερίδης.

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΑμελητέα

Το Andropecia δεν έχει καμία ή έχει ασήμαντη επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

Πυρήνας:

Λακτόζη μονοϋδρική

Κυτταρίνη μικροκρυσταλλική (E-460)

Άμυλο, προζελατινοποιημένο

Άμυλο καρβοξυμεθυλιωμένο νατριούχο (τύπος Α)

Νάτριο λαουρυλοθειικό

Μαγνήσιο στεατικό (Ε-470b)

Επικάλυψη:

Υπρομελλόζη (E-464)

Προπυλενογλυκόλη

Τάλκης

Τιτανίου διοξείδιο (E-171)

Σιδήρου οξείδιο ερυθρό (E-172)

Σιδήρου οξείδιο κίτρινο (Ε-172)

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλοι δερματολογικοί παράγοντες Κωδικός ATC: D11AX10

Μηχανισμός δράσης

Η φιναστερίδη είναι ένα 4-αζαστεροειδές, το οποίο αναστέλλει την ανθρώπινη 5α-αναγωγάση τύπου ΙΙ (απαντάται στα τριχοθυλάκια) με περισσότερο από εκατό φορές υψηλότερη εκλεκτικότητα από την ανθρώπινη 5α-αναγωγάση τύπου Ι, και αποκλείει την περιφερική μετατροπή της τεστοστερόνης στο ανδρογόνο διυδροτεστοστερόνη (DHT). Στους άνδρες με ανδρογενετική τριχόπτωση υπάρχουν μικρότερα τριχοθυλάκια και μεγαλύτερες ποσότητες DHT στο τριχωτό της κεφαλής. Η φιναστερίδη αναστέλλει τη διαδικασία που οδηγεί στη μείωση των τριχοθυλακίων στο τριχωτό της κεφαλής, αντιρροπώντας συνεπώς την ανδρική τριχόπτωση.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Μελέτες σε άνδρες:

Η επίδραση του Φιναστερίδη έχει καταδειχθεί σε τρεις μελέτες σε 1.879 άνδρες ηλικίας 18 έως 41 ετών, με ήπια έως μέτριου βαθμού, αλλά όχι πλήρη, τριχόπτωση στην κορυφή και στη μετωπιαία περιοχή του τριχωτού της κεφαλής. Στις μελέτες αυτές, η επανεμφάνιση τριχοφυΐας αξιολογήθηκε με τέσσερις διαφορετικές μεθόδους που περιελάμβαναν την εκτίμηση του αριθμού των τριχών, την αξιολόγηση φωτογραφιών της κορυφής της κεφαλής από μια ομάδα εμπειρογνωμόνων δερματολόγων, την αξιολόγηση από τους θεράποντες γιατρούς και τις αξιολογήσεις των ίδιων των ασθενών.

Σε δύο μελέτες σε άνδρες με τριχόπτωση στην κορυφή της κεφαλής, η θεραπεία με φιναστερίδη 1 mg συνεχίστηκε για 5 έτη. Κατά την περίοδο αυτή, οι ασθενείς παρουσίασαν βελτίωση σε σύγκριση με την αρχική αξιολόγηση καθώς και με το εικονικό φάρμακο, με τη βελτίωση να ξεκινάει μετά τους 3 έως 6 μήνες. Η μετρούμενη βελτίωση αναφορικά με την επανεμφάνιση τριχοφυΐας σε άνδρες που έλαβαν θεραπεία με φιναστερίδη σε σύγκριση με την αρχική αξιολόγηση ήταν μεγαλύτερη στα 2 έτη και μειώθηκε σταδιακά στη συνέχεια (π.χ. ο αριθμός των τριχών αυξήθηκε σε μια αντιπροσωπευτική περιοχή 5,1 cm² κατά 88 τρίχες στα 2 έτη σε σύγκριση με την αρχική αξιολόγηση, και κατά 38 τρίχες στα 5 έτη), η τριχόπτωση συνεχίστηκε στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου και επιδεινώθηκε σε σύγκριση με την αρχική αξιολόγηση (μείωση 50 τριχών στα 2 έτη και 239 τριχών στα 5 έτη). Αυτό καταδεικνύει ότι μολονότι η βελτίωση σε σύγκριση με την αρχική αξιολόγηση σε άνδρες που έλαβαν θεραπεία με φιναστερίδη δεν αυξήθηκε περαιτέρω μετά από τα 2 έτη, η διαφορά μεταξύ των δύο ομάδων θεραπείας συνέχισε να αυξάνει κατά τη διάρκεια των 5 ετών των μελετών. Η θεραπεία με φιναστερίδη επί 5 χρόνια οδήγησε στη σταθεροποίηση της τριχόπτωσης στο 90% των ανδρών σύμφωνα με την αξιολόγηση των φωτογραφιών, και στο 93% σύμφωνα με την αξιολόγηση των γιατρών. Επιπλέον, αυξημένη επανεμφάνιση τριχοφυΐας παρατηρήθηκε στο 65% των ανδρών που έλαβαν θεραπεία με φιναστερίδη σύμφωνα με την εκτίμηση του αριθμού των τριχών, στο 48% σύμφωνα με την αξιολόγηση των φωτογραφιών και στο 77% σύμφωνα με την αξιολόγηση των γιατρών. Αντιθέτως, στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου παρατηρήθηκε συνεχής τριχόπτωση στο 100% των ανδρών σύμφωνα με την εκτίμηση του αριθμού των τριχών, στο 75% σύμφωνα με την αξιολόγηση των φωτογραφιών και στο 38% σύμφωνα με την αξιολόγηση των γιατρών. Επιπλέον, κατά τη διάρκεια των 5 ετών θεραπείας με φιναστερίδη 1 mg, οι αξιολογήσεις των ίδιων των ασθενών υπέδειξαν σημαντική αύξηση στην πυκνότητα των τριχών, μειωμένη τριχόπτωση και βελτιωμένη εμφάνιση των μαλλιών. (Βλ. τον επόμενο πίνακα).

Ποσοστό (%) ασθενών με βελτίωση που αξιολογήθηκαν σύμφωνα με τις 4 μεθόδους μέτρησης	Έτος 1* Δισκία φιναστερίδης 1 mg	Έτος 1* Εικονικό φάρμακο	Έτος 2** Δισκία φιναστερίδης 1 mg	Έτος 2** Εικονικό φάρμακο	Έτος 5** Δισκία φιναστερίδης 1 mg	Έτος 5** Εικονικό φάρμακο
Αριθμός τριχών	86 (N=679)	42 (N=672)	83 (N=433)	28 (N=47)	65 (N=219)	0 (N=15)
Αξιολόγηση από φωτογραφίες	48 (N=720)	7 (N=709)	66 (N=508)	7 (N=55)	48 (N=279)	6 (N=16)
Αξιολόγηση από τον θεράποντα γιατρό	65 (N=748)	37 (N=747)	80 (N=535)	47 (N=60)	77 (N=271)	15 (N=13)
Αξιολόγηση από τον ίδιο τον ασθενή: Ικανοποίηση με την εμφάνιση των μαλλιών	39 (N=750)	22 (N=747)	51 (N=535)	25 (N=60)	63 (N=284)	20 (N=15)

Τυχαιοποίηση 1:1 φιναστερίδη 1 mg έναντι εικονικού φαρμάκου ** Τυχαιοποίηση 9:1 φιναστερίδη 1 mg έναντι εικονικού φαρμάκου

Σε μια μελέτη διάρκειας 12 μηνών σε άνδρες με μετωπιαία τριχόπτωση ο αριθμός των τριχών υπολογίστηκε σε μια αντιπροσωπευτική περιοχή 1 cm² (περίπου το 1/5 της περιοχής που χρησιμοποιήθηκε στη μελέτη των ανδρών με αλωπεκία στην κορυφή της κεφαλής). Ο αριθμός των τριχών, προσαρμοσμένος για μια περιοχή 5,1 cm2, αυξήθηκε κατά 49 τρίχες (5%) σε σύγκριση με την αρχική αξιολόγηση και κατά 59 τρίχες (6%) σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Η μελέτη αυτή κατέδειξε επίσης σημαντική βελτίωση σύμφωνα με την αξιολόγηση των ασθενών και των ερευνητών καθώς και την αξιολόγηση των τυποποιημένων φωτογραφιών από την ομάδα των εμπειρογνωμόνων.

Δύο μελέτες διάρκειας 12 και 24 εβδομάδων αντίστοιχα, κατέδειξαν ότι μια δόση 5 φορές μεγαλύτερη από τη συνιστώμενη δόση (5 mg φιναστερίδης ημερησίως) προκάλεσε μια μέση μείωση του όγκου εκσπερμάτισης κατά περίπου 0,5 ml (-25%) σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Η μείωση αυτή ήταν αναστρέψιμη μετά τη διακοπή της θεραπείας. Σε μια μελέτη 48 εβδομάδων, η χορήγηση φιναστερίδης 1 mg ημερησίως προκάλεσε μια μέση μείωση του όγκου εκσπερμάτισης κατά 0,3 ml (-11%) σε σύγκριση με τη μείωση των 0,2 ml (-8%) στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου. Δεν παρατηρήθηκαν επιδράσεις στον αριθμό, την κινητικότητα ή τη μορφολογία των σπερματοζωαρίων. Δεν υπάρχουν μακροπρόθεσμα δεδομένα. Δεν κατέστη δυνατή η πραγματοποίηση κλινικών μελετών για την άμεση αξιολόγηση τυχόν αρνητικών επιδράσεων στη γονιμότητα. Τέτοιες επιδράσεις, ωστόσο, θεωρούνται εξαιρετικά απίθανες (βλ. Προκλινικά δεδομένα).

Μελέτες σε γυναίκες:

Καμία αποτελεσματικότητα δεν παρατηρήθηκε σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες με ανδρογενετική αλωπεκία που έλαβαν θεραπεία με φιναστερίδη 1 mg για 12 μήνες.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η από στόματος βιοδιαθεσιμότητα της φιναστερίδης είναι περίπου 80% και δεν επηρεάζεται από την τροφή. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται περίπου δύο ώρες μετά τη χορήγηση της δόσης και η απορρόφηση είναι πλήρης εντός 6-8 ωρών.

Κατανομή

Η δέσμευση σε πρωτεΐνες είναι περίπου 93%. Ο όγκος κατανομής είναι περίπου 76 λίτρα (44-96 l). Σε σταθεροποιημένη κατάσταση μετά από ημερήσια δόση 1 mg, η μέγιστη συγκέντρωση της φιναστερίδης στο πλάσμα ήταν κατά μέσο όρο 9,2 ng/ml και επιτεύχθηκε 1-2 ώρες μετά τη χορήγηση της δόσης. Η τιμή της AUC (0-24 ώρες) ήταν 53 ng x ώρες/ml.

Η φιναστερίδη έχει ανακτηθεί στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό (ΕΝΥ), αλλά το φάρμακο δεν φαίνεται να συγκεντρώνεται επιλεκτικά στο ΕΝΥ. Μια πολύ μικρή ποσότητα φιναστερίδης ανιχνεύθηκε επίσης στο σπερματικό υγρό των υπό εξέταση ατόμων. Μελέτες σε πιθήκους Rhesus κατέδειξαν ότι είναι απίθανο η ποσότητα αυτή να θεωρείται επικίνδυνη για ένα άρρεν έμβρυο (βλ. Κύηση και γαλουχία και Προκλινικά δεδομένα)

Βιομετασχηματισμός

Η φιναστερίδη μεταβολίζεται κυρίως από το κυτόχρωμα P450 3A4, αλλά δεν το επηρεάζει. Μετά από μια από στόματος δόση 14C φιναστερίδης, ταυτοποιήθηκαν δύο μεταβολίτες του φαρμάκου που έχουν χαμηλή ανασταλτική δράση επί της 5α-αναγωγάσης.

Αποβολή

Μετά από μια από στόματος δόση 14C φιναστερίδης σε άνδρες, περίπου το 39% (32-46%) της δόσης απεκκρίθηκε στα ούρα με τη μορφή μεταβολιτών. Ουσιαστικά στα ούρα δεν ανακτήθηκε καθόλου αμετάβλητη φιναστερίδη, και το 57% (51-64%) της συνολικής δόσης απεκκρίθηκε στα κόπρανα.

Η κάθαρση πλάσματος είναι περίπου 165 ml/min (70-279 ml/min).

Ο ρυθμός αποβολής μειώνεται ελαφρώς με την ηλικία. Ο μέσος τελικός χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα είναι 5-6 ώρες (3-14 ώρες), και σε άνδρες ηλικίας άνω των 70 ετών είναι 8 ώρες (6-15 ώρες). Τα ευρήματα αυτά δεν έχουν κλινική σημασία, συνεπώς μια μείωση της δοσολογίας στους ηλικιωμένους δεν είναι απαραίτητη.

Ηπατική δυσλειτουργία

Η επίδραση της ηπατικής δυσλειτουργίας στη φαρμακοκινητική της φιναστερίδης δεν έχει μελετηθεί.

Νεφρική δυσλειτουργία

Σε ασθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, με κάθαρση κρεατινίνης 9-55 ml/min, οι τιμές της AUC, των μέγιστων συγκεντρώσεων στο πλάσμα, του χρόνου ημίσειας ζωής και του βαθμού πρωτεϊνικής σύνδεσης της αμετάβλητης φιναστερίδης μετά από εφάπαξ δόση 14C φιναστερίδης ήταν συγκρίσιμες με αυτές που βρέθηκαν σε υγιείς εθελοντές.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλοι δερματολογικοί παράγοντες Κωδικός ATC: D11AX10 ### Μηχανισμός δράσης Η φιναστερίδη είναι ένα 4-αζαστεροειδές, το οποίο αναστέλλει την ανθρώπινη 5α-αναγωγάση τύπου ΙΙ (απαντάται στα τριχοθυλάκια) με περισσότερο από εκατό…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Η από στόματος βιοδιαθεσιμότητα της φιναστερίδης είναι περίπου 80% και δεν επηρεάζεται από την τροφή. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται περίπου δύο ώρες μετά τη χορήγηση της δόσης και η απορρόφηση είναι πλήρης εντός 6-8 ωρών….

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Η φιναστερίδη υφίσταται εκτενή ηπατική μεταβολισμό, κυρίως μέσω του ενζύμου κυτοχρώματος P450 3A4 (CYP3A4), σχηματίζοντας μονοϋδροξυλιωμένους μεταβολίτες στην πλευρική αλυσίδα t-βουτυλίου και μονοκαρβοξυλικά οξέα. Αυτοί οι μεταβολίτες…

Απέκκριση

Κόπρανα

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Ψυχιατρικά συμπτώματα	neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος	—	Σε ασθενείς που λαμβάνουν φιναστερίδη 1 mg
Ειδικό Προστατικό Αντιγόνο (PSA)	more_horizΆλλο / λοιπά	—	Σε άνδρες που λαμβάνουν Andropecia

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Ένας από του στόματος δραστικός αναστολέας της 5α-αναγωγάσης τύπου II της τεστοστερόνης, ο οποίος εμποδίζει τη μετατροπή της τεστοστερόνης σε διυδροτεστοστερόνη (DHT). Χρησιμοποιείται ως χειρουργική εναλλακτική θεραπεία για τη θεραπεία της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη (BPH). [PubChem]

DrugBank

Indication

expand_more

Θεραπεία της συμπτωματικής καλοήθους υπερπλασίας προστάτη (BPH) σε άνδρες με διευρυμένο προστάτη για: βελτίωση των συμπτωμάτων, μείωση του κινδύνου οξείας κατακράτησης ούρων και μείωση της ανάγκης για χειρουργική επέμβαση, συμπεριλαμβανομένης της χειρουργικής απομάκρυνσης του προστάτη μέσω ουρήθρας (TURP). Επιπλέον χρησιμοποιείται για την προώθηση της επανάπτυξης μαλλιών σε άνδρες με ήπια έως μέτρια ανδρογενετική αλωπεκία (ανδρογενετική αλωπεκία, κληρονομική αλωπεκία, κοινή ανδρική φαλάκρα).

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Ο φιναστερειν είναι συνθετικό παράγωγο τετρα-α-στεροειδούς. Αυτό το φάρμακο αποτελεί ανταγωνιστικό και ειδικό αναστολέα της 5α-αναγωγάσης τύπου II, ενός ενδοκυττάριου ενζύμου που μετατρέπει την ανδρογόνο τεστοστερόνη σε 5α-διυδροτεστοστερόνη (DHT). Υπάρχουν δύο διακριτά ισοζύμια (ισοζύμια) που απαντώνται σε ποντίκια, αρουραίους, μαϊμούδες και ανθρώπους: τύπος I και τύπος II. Καθένα από αυτά εκφράζεται διαφορετικά στους ιστούς και στα αναπτυξιακά στάδια. Στους ανθρώπους, η 5α-αναγωγάση τύπου I κυριαρχεί στους σμηγματογόνους αδένες σχεδόν σε όλο το δέρμα, συμπεριλαμβανομένου του τριχωτού της κεφαλής και του ήπατος. Η 5α-αναγωγάση τύπου I ευθύνεται για περίπου ένα τρίτο του κυκλοφορούντος DHT. Η ισομορφή τύπου II εντοπίζεται κυρίως στον προστάτη, στους σπερματικούς κόλπους, στην επιδιδυμίδα, στις τρίχες και στο ήπαρ και ευθύνεται για τα δύο τρίτα του κυκλοφορούντος DHT. Παρόλο που το φιναστερειν είναι κατά 100 φορές περισσότερο επιλεκτικό για την 5α-αναγωγάση τύπου II από ό,τι για την τύπου I, η χρόνια χορήγηση μπορεί να έχει κάποιες επιδράσεις στην 5α-αναγωγάση τύπου I.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός δράσης: Ο μηχανισμός δράσης του φιναστερειν βασίζεται στην προτιμησιακή του αναστολή της 5α-αναγωγάσης τύπου II μέσω σχηματισμού ενός σταθερού συμπλέγματος με το ένζυμο. Ο αποκλεισμός της 5α-αναγωγάσης τύπου II εμποδίζει την περιφερική μετατροπή της τεστοστερόνης σε DHT, οδηγώντας σε σημαντικές μειώσεις των συγκεντρώσεων DHT ορού και ιστών, ήπια έως μέτρια αύξηση της τεστοστερόνης στον ορό και σημαντικές αυξήσεις στη συγκέντρωση τεστοστερόνης στο προστάτη. Δεδομένου ότι το DHT φαίνεται να αποτελεί τον κύριο ανδρογόνο που ευθύνεται για την διόγκωση του προστάτη, μια μείωση των επιπέδων DHT θα οδηγήσει σε μείωση του όγκου προστάτη (περίπου 20–30% μετά από συνεχή θεραπεία 6–24 μήνες). Στους άνδρες με ανδρογενετική αλωπεκία, ο μηχανισμός δράσης δεν έχει προσδιοριστεί πλήρως, αλλά έχει φανεί ότι το φιναστερειν μειώνει τη συγκέντρωση DHT στο τριχωτό της κεφαλής στα επίπεδα που παρατηρούνται σε υγιές τριχωτό, μειώνει το DHT ορού, ενισχύει την επανάπτυξη των μαλλιών και επιβραδύνει την απώλεια μαλλιών.

DrugBank

Half life

expand_more

Ημιζωή: 4,5 ώρες (εύρος 3,3–13,4 ωρών).

DrugBank

Protein binding

expand_more

Περίπου 90%

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Μετά από χορήγηση από το στόμα 14C-finasteride σε άτομα (n = 6), κατά μέσο όρο 39% (εύρος 32–46%) της δόσης απεκκρίθηκε στα ούρα με τη μορφή μεταβολιτών, ενώ το 57% (εύρος 51–64%) απεκκρίθηκε στα κόπρανα. Η απέκκριση μεταβολιτών στα ούρα μπορεί να μειωθεί σε ασθενείς με νεφρική βλάβη. Αυτή η μείωση συνδέεται με αύξηση της απέκκρισης μεταβολιτών στα κόπρανα.

DrugBank

Volume of distribution

expand_more

Όγκος κατανομής: 44–96 L

DrugBank

Clearance

expand_more

Καθαρισμός: 165 mL/min [υγιείς νέοι εθελοντές]

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η φιναστερίδη είναι μια αντι-ανδρογονική ένωση που δρα καταστέλλοντας την παραγωγή διυδροτεστοστερόνης (DHT) στον ορό και ενδοπροστατικά στους άνδρες, μέσω της αναστολής του ενζύμου που είναι υπεύθυνο για τη βιοσύνθεση της DHT. Η μέγιστη επίδραση στη μείωση της συγκέντρωσης της DHT στον ορό αναμένεται 8 ώρες μετά τη χορήγηση της πρώτης δόσης.

Σε άνδρες που έλαβαν μία εφάπαξ από του στόματος δόση 5 mg φιναστερίδης για έως και 4 χρόνια, παρατηρήθηκε μείωση των συγκεντρώσεων της DHT στον ορό κατά περίπου 70% και αύξηση του διάμεσου κυκλοφορούντος επιπέδου της τεστοστερόνης κατά περίπου 10-20% εντός των φυσιολογικών ορίων.
Σε μια διπλά-τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη, η φιναστερίδη μείωσε τα ενδοπροστατικά επίπεδα DHT κατά 91,4%. Ωστόσο, η φιναστερίδη δεν αναμένεται να μειώσει τα επίπεδα DHT στα επίπεδα ευνουχισμού, καθώς η κυκλοφορούσα τεστοστερόνη μετατρέπεται επίσης σε DHT από το ισοένζυμο τύπου 1 που εκφράζεται σε άλλους ιστούς.
Αναμένεται ότι τα επίπεδα DHT θα επανέλθουν στα φυσιολογικά εντός 14 ημερών μετά τη διακοπή του φαρμάκου.
Σε μελέτη ανδρών με καλοήθη υπερπλασία του προστάτη πριν από προστατεκτομή, η θεραπεία με φιναστερίδη οδήγησε σε μείωση της περιεκτικότητας σε DHT κατά περίπου 80% στον αφαιρεθέντα χειρουργικά προστάτη, σε σύγκριση με την ομάδα εικονικού φαρμάκου.
Ενώ η φιναστερίδη μειώνει το μέγεθος του προστάτη κατά 20%, αυτό μπορεί να μην συσχετίζεται καλά με τη βελτίωση των συμπτωμάτων.
Οι επιδράσεις της φιναστερίδης αναφέρονται ως πιο έντονες σε άνδρες με διογκωμένους προστάτες (>25 mL) που διατρέχουν τον μεγαλύτερο κίνδυνο εξέλιξης της νόσου.
Σε μελέτες φάσης ΙΙΙ, η χορήγηση φιναστερίδης από το στόμα σε άνδρες με ανδρογενετική αλωπεκία προώθησε την ανάπτυξη μαλλιών και εμπόδισε περαιτέρω τριχόπτωση στο 66% και 83% των υποκειμένων, αντίστοιχα, διατηρούμενη κατά τη διάρκεια δύο ετών θεραπείας. Οι συχνότητες αυτών των επιδράσεων στις ομάδες θεραπείας ήταν σημαντικά υψηλότερες από εκείνες της ομάδας που έλαβε εικονικό φάρμακο.
Μετά τη χορήγηση φιναστερίδης, τα επίπεδα της DHT στο δέρμα του τριχωτού της κεφαλής μειώθηκαν πάνω από 60%, υποδεικνύοντας ότι η DHT στο τριχωτό προέρχεται τόσο από την τοπική παραγωγή όσο και από την κυκλοφορούσα DHT. Η επίδραση της φιναστερίδης στην DHT του τριχωτού είναι πιθανό να οφείλεται στην επίδρασή της τόσο στα τοπικά επίπεδα DHT των θυλάκων όσο και στα επίπεδα DHT του ορού.
Υπάρχουν ενδείξεις από πρώιμες κλινικές παρατηρήσεις και ελεγχόμενες μελέτες ότι η φιναστερίδη μπορεί να μειώσει την αιμορραγία προστατικής αιτιολογίας.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η φιναστερίδη δρα ως ανταγωνιστικός και ειδικός αναστολέας της 5α-αναγωγάσης Τύπου ΙΙ, ενός ενδοκυτταρικού ενζύμου στεροειδών που συνδέεται με τον πυρήνα, το οποίο βρίσκεται κυρίως στα κύτταρα του στρώματος του προστάτη και μετατρέπει την ανδρογονική τεστοστερόνη στην πιο δραστική μεταβολίτη, τη 5α-διυδροτεστοστερόνη (DHT). Η DHT θεωρείται το κύριο ανδρογόνο που παίζει ρόλο στην ανάπτυξη και διόγκωση του προστάτη. Λειτουργεί ως ορμονικός μεσολαβητής της υπερπλασίας λόγω της συσσώρευσής της εντός του προστάτη.

Η DHT εμφανίζει υψηλότερη συγγένεια για τους υποδοχείς ανδρογόνων στον προστάτη σε σύγκριση με την τεστοστερόνη και, δρώντας στους υποδοχείς ανδρογόνων, η DHT ρυθμίζει γονίδια που είναι υπεύθυνα για τον κυτταρικό πολλαπλασιασμό. Η 5α-αναγωγάση τύπου ΙΙ, μαζί με την 5α-αναγωγάση τύπου Ι, είναι υπεύθυνη για την παραγωγή της DHT και βρίσκεται κυρίως στον προστάτη, τις σπερματοδόχους κύστεις, τις επιδιδυμίδες και τους θύλακες των τριχών, καθώς και στο ήπαρ.

Αν και η φιναστερίδη είναι 100 φορές πιο εκλεκτική για την 5α-αναγωγάση τύπου ΙΙ παρά για το ισοένζυμο τύπου Ι, η χρόνια θεραπεία με αυτό το φάρμακο μπορεί να έχει κάποια επίδραση στην 5α-αναγωγάση τύπου Ι, η οποία εκφράζεται κυρίως στους σμηγματογόνους αδένες των περισσότερων περιοχών του δέρματος, συμπεριλαμβανομένου του τριχωτού της κεφαλής, και στο ήπαρ. Προτείνεται ότι οι 5α-αναγωγάσες τύπου Ι και τύπου ΙΙ είναι υπεύθυνες για την παραγωγή του ενός τρίτου και των δύο τρίτων της κυκλοφορούσας DHT, αντίστοιχα.

Ο μηχανισμός δράσης της Φιναστερίδης βασίζεται στην προτιμησιακή της αναστολή της 5α-αναγωγάσης Τύπου ΙΙ μέσω του σχηματισμού ενός σταθερού συμπλόκου με το ένζυμο in vitro και in vivo. Η φιναστερίδη δρα εκλεκτικά, εμφανίζοντας προτιμησιακή εκλεκτικότητα 100 φορές μεγαλύτερη για την ανθρώπινη 5α-αναγωγάση Τύπου ΙΙ έναντι του ενζύμου τύπου Ι.

Η αναστολή της 5α-αναγωγάσης Τύπου ΙΙ παρεμποδίζει την περιφερική μετατροπή της τεστοστερόνης σε DHT, οδηγώντας σε σημαντικές μειώσεις στις συγκεντρώσεις DHT στον ορό και τους ιστούς, ελάχιστη έως μέτρια αύξηση στις συγκεντρώσεις τεστοστερόνης στον ορό και σημαντικές αυξήσεις στις συγκεντρώσεις τεστοστερόνης στον προστάτη.

Καθώς η DHT φαίνεται να είναι το κύριο ανδρογόνο που είναι υπεύθυνο για τη διέγερση της ανάπτυξης του προστάτη, η μείωση των συγκεντρώσεων DHT θα οδηγήσει σε μείωση του όγκου του προστάτη (περίπου 20-30% μετά από 6-24 μήνες συνεχούς θεραπείας).

Προτείνεται ότι τα αυξημένα επίπεδα DHT μπορούν να οδηγήσουν σε ενισχυμένη μεταγραφή της προσταγλανδίνης D2, η οποία προάγει τον πολλαπλασιασμό των καρκινικών κυττάρων του προστάτη.

Σε άνδρες με ανδρογενετική αλωπεκία, ο μηχανισμός δράσης δεν έχει πλήρως προσδιοριστεί, αλλά η φιναστερίδη έχει δείξει να μειώνει τη συγκέντρωση DHT στο τριχωτό της κεφαλής στα επίπεδα που βρίσκονται στο υγιές τριχωτό, να μειώνει την DHT του ορού, να αυξάνει την εκ νέου ανάπτυξη των μαλλιών και να επιβραδύνει την τριχόπτωση.

Μια άλλη μελέτη υποδηλώνει ότι η φιναστερίδη μπορεί να δρα για τη μείωση της αιμορραγίας προστατικής αιτιολογίας, αναστέλλοντας τον αγγειοενδοθηλιακό αυξητικό παράγοντα (VEGF) στον προστάτη, οδηγώντας σε ατροφία και προγραμματισμένο κυτταρικό θάνατο. Αυτό μπορεί να προσδώσει θεραπευτικά οφέλη στο φάρμακο σε ασθενείς με ιδιοπαθή αιμορραγία προστάτη, αιμορραγία κατά τη διάρκεια αντιπηκτικής αγωγής, ή αιμορραγία μετά από ενδοσκοπικές επεμβάσεις.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η φιναστερίδη απορροφάται καλά μετά από χορήγηση από το στόμα και εμφανίζει μια βραδεία φάση συσσώρευσης μετά από πολλαπλές δόσεις.

Σε υγιείς άνδρες που έλαβαν φιναστερίδη από το στόμα, η μέση από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα ήταν 65% για τη φιναστερίδη 1 mg και 63% για τη φιναστερίδη 5 mg, με τις τιμές να κυμαίνονται από 26% έως 170% για τη δόση 1 mg και από 34% έως 108% για τη δόση 5 mg, αντίστοιχα. Αναφέρεται ότι η πρόσληψη τροφής δεν επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου από το στόμα.
Η μέγιστη πλασματική συγκέντρωση (Cmax) ήταν κατά μέσο όρο 37 ng/mL (εύρος, 27-49 ng/mL) και επιτεύχθηκε 1-2 ώρες μετά τη χορήγηση.
Η AUC(0-24 ώρες) ήταν 53 ngxhr/mL (εύρος, 20-154 ngxhr/mL).
Οι πλασματικές συγκεντρώσεις και η AUC αναφέρονται ως υψηλότερες σε ηλικιωμένους άνδρες ασθενείς ηλικίας 70 ετών και άνω.

Σε υγιή υποκείμενα, περίπου 32-46% της συνολικής από του στόματος δόσης φιναστερίδης απεκκρίθηκε στα ούρα με τη μορφή μεταβολιτών, ενώ περίπου 51-64% της δόσης απεκκρίθηκε στα κόπρανα.

Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, η έκταση της απέκκρισης φιναστερίδης μέσω των ούρων αναμένεται να μειωθεί, ενώ η απέκκριση μέσω των κοπράνων αυξάνεται.

Ο όγκος κατανομής είναι 76 L σε κατάσταση ισορροπίας, κυμαινόμενος από 44 έως 96 L. Η φιναστερίδη έχει αποδειχθεί ότι διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, αλλά δεν φαίνεται να κατανέμεται προτιμησιακά στο ΕΝΥ. Δεν είναι γνωστό εάν η φιναστερίδη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

Σε υγιή νεαρά υποκείμενα (n=15), η μέση πλασματική κάθαρση της φιναστερίδης ήταν 165 mL/min με εύρος μεταξύ 70 και 279 mL/min.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Συγγένεια Πρωτεϊνών

Περίπου 90% της κυκλοφορούσας φιναστερίδης συνδέεται με πρωτεΐνες του πλάσματος.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η φιναστερίδη υφίσταται εκτενή ηπατική μεταβολισμό, κυρίως μέσω του ενζύμου κυτοχρώματος P450 3A4 (CYP3A4), σχηματίζοντας μονοϋδροξυλιωμένους μεταβολίτες στην πλευρική αλυσίδα t-βουτυλίου και μονοκαρβοξυλικά οξέα. Αυτοί οι μεταβολίτες διατηρούν λιγότερο από 20% της φαρμακολογικής δραστικότητας της μητρικής ένωσης.

Η φιναστερίδη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες, συμπεριλαμβανομένης της N-(1-Υδροξυ-2-μεθυλοπροπαν-2-υλ)-9α,11α-διμεθυλ-7-οξο-1,2,3,3α,3β,4,5,5α,6,9β,10,11-δωδεκαϋδροϊνδενο[5,4-f]κινολίνη-1-καρβοξαμίδης.

Το φάρμακο μεταβολίζεται εκτενώς, κυρίως στο ήπαρ μέσω του CYP3A4. Έχουν αναγνωριστεί δύο μεταβολίτες με <20% της δραστικότητας της φιναστερίδης.

Οδός Απέκκρισης: Μετά από από του στόματος δόση 14C-φιναστερίδης σε άνδρες (n=6), κατά μέσο όρο 39% (εύρος, 32% έως 46%) της δόσης απεκκρίθηκε στα ούρα με τη μορφή μεταβολιτών· 57% (εύρος, 51% έως 64%) απεκκρίθηκε στα κόπρανα. Η απέκκριση μεταβολιτών στα ούρα μειώθηκε σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. Αυτή η μείωση συσχετίστηκε με αύξηση της απέκκρισης μεταβολιτών στα κόπρανα.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Χρόνος ημίσειας ζωής: 4.5 ώρες (εύρος 3.3-13.4 ώρες)
Σε υγιή νεαρά υποκείμενα που έλαβαν φιναστερίδη, ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής στον πλάσμα ήταν 6 ώρες (εύρος 3 έως 16 ώρες).
Σε ηλικιωμένους ασθενείς άνω των 70 ετών, ο χρόνος ημίσειας ζωής παρατείνεται σε 8 ώρες.

MeSH classification

expand_more

Κατηγοριοποίηση MeSH

Φάρμακα που αναστέλλουν τη 3-OXO-5-ALPHA-STEROID 4-DEHYDROGENASE. Χρησιμοποιούνται συνήθως για τη μείωση της παραγωγής DIHYDROTESTOSTERONE.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ουρολογικών καταστάσεων και ασθενειών όπως η ΑΚΡΑΤΕΙΑ ΟΥΡΩΝ και οι ΛΟΙΜΩΞΕΙΣ ΤΟΥ ΟΥΡΟΠΟΙΗΤΙΚΟΥ ΣΥΣΤΗΜΑΤΟΣ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Κατηγοριοποίηση FDA

57GNO57U7G

FINASTERIDE

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας 5-άλφα Ρεδουκτάσης

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς 5-άλφα Ρεδουκτάσης

Η φιναστερίδη είναι ένας Αναστολέας 5-άλφα Ρεδουκτάσης. Ο μηχανισμός δράσης της φιναστερίδης είναι ως Αναστολέας 5-άλφα Ρεδουκτάσης.

FINASTERIDE

Αναστολέας 5-άλφα Ρεδουκτάσης [EPC]; Αναστολείς 5-άλφα Ρεδουκτάσης [MoA]

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Τοπικά Δερματολογικά Σκευάσματα κατηγορία, ATC τοπικής οδού, ισχύς κορτικοστεροειδών, δοσολογία, περιοχή εφαρμογής, κύηση και ελληνικά σκευάσματα

trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Φιναστερίδη ή δουταστερίδη

Με ειδικό CR: Χαμηλό DP: Χαμηλό

open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

57363

Μοριακός τύπος

C23H36N2O2

Μοριακό βάρος

372.5

IUPAC

(1S,3aS,3bS,5aR,9aR,9bS,11aS)-N-tert-butyl-9a,11a-dimethyl-7-oxo-1,2,3,3a,3b,4,5,5a,6,9b,10,11-dodecahydroindeno[5,4-f]quinoline-1-carboxamide

InChIKey

DBEPLOCGEIEOCV-WSBQPABSSA-N

Κατάταξη MeSH

Κατηγοριοποίηση MeSH

Φάρμακα που αναστέλλουν τη 3-OXO-5-ALPHA-STEROID 4-DEHYDROGENASE. Χρησιμοποιούνται συνήθως για τη μείωση της παραγωγής DIHYDROTESTOSTERONE.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ουρολογικών καταστάσεων και ασθενειών όπως η ΑΚΡΑΤΕΙΑ ΟΥΡΩΝ και οι ΛΟΙΜΩΞΕΙΣ ΤΟΥ ΟΥΡΟΠΟΙΗΤΙΚΟΥ ΣΥΣΤΗΜΑΤΟΣ.

FINASTERIDE(Φιναστερίδη)

Ημίσεια ζωή

Δέσμευση πρωτεϊνών

Απέκκριση

Καθαρίζει (~5×t½)

Σκευάσματα και τιμές

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Ενδείξεις

Δοσολογία

Αντενδείξεις

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

Αλληλεπιδράσεις

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Κύηση / Γαλουχία

Υπερδοσολογία

Επίδραση στην οδήγηση

Έκδοχα

Φαρμακολογία

Μηχανισμός δράσης

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Μελέτες σε άνδρες:

Μελέτες σε γυναίκες:

Απορρόφηση

Κατανομή

Βιομετασχηματισμός

Αποβολή

Ηπατική δυσλειτουργία

Νεφρική δυσλειτουργία

Παρακολούθηση Αγωγής

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Μονογραφίες Πηγών

Description

Indication

Pharmacology

Mechanism of action

Half life

Protein binding

Route of elimination

Volume of distribution

Clearance

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

Δέσμευση πρωτεϊνών

Μεταβολισμός

Ημίσεια ζωή

MeSH classification

FDA classification

Απόσυρση / Deprescribing

Επιστημονικό Προφίλ