ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ D11AX10 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

FINASTERIDE

Φιναστερίδη

### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Γοναδοτροφίνες ### Κωδικός ATC G03G A02 ### Μηχανισμός δράσης Το MENOPUR παράγεται από τα ούρα μετεμμηνοπαυσιακών γυναικών.

Εμπορικά Ονόματα

ANDROPECIA AVIELID FINASTERIDE-ACTAVIS FINASTERIDE-SANDOZ MENOPUR PROPECIA PROSCAR

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes

N97 Γυναικεία στειρότητα

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ανωοθυλακιορρηξία

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 07/2018

medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος MENOPUR

expand_more

Κόνις και διαλύτης για ενέσιμο διάλυμα.

Εμφάνιση της κόνεως: λευκή έως υπόλευκη λυοφιλοποιημένη πάστα (cake).

Εμφάνιση του διαλύτη: διαυγές, άχρωμο διάλυμα.

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Γυναίκες με ανωοθυλακιορηξία (συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου των πολυκυστικών ωοθηκών)

Δόση75-150 IU ημερησίως

Μέγ. δόση225 IU

Η θεραπεία ξεκινά εντός των πρώτων 7 ημερών του καταμήνιου κύκλου και συνεχίζεται επί 7 ημέρες τουλάχιστον. Προσαρμογές δόσης όχι συχνότερα από κάθε 7 ημέρες, με αύξηση 37,5 IU ανά προσαρμογή, και όχι πάνω από 75 IU. Εάν δεν ανταποκριθεί μετά από 4 εβδομάδες, ο κύκλος εγκαταλείπεται και επανεκκίνηση σε υψηλότερη δόση. Μετά βέλτιστη απόκριση, εφάπαξ ένεση 5.000-10.000 IU hCG. Σε υπερβολική ανταπόκριση, διακοπή αγωγής και αναστολή hCG (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
Γυναίκες που υποβάλλονται σε ελεγχόμενη υπερδιέγερση των ωοθηκών για πολλαπλή ωοθηκική ανάπτυξη στο πλαίσιο τεχνολογιών υποβοηθούμενης αναπαραγωγής (ART)

Δόση150-225 IU ημερησίως

Μέγ. δόση450 IU

Σε πρωτόκολλο με GnRH αγωνιστή, έναρξη 2 εβδομάδες μετά τον αγωνιστή. Σε πρωτόκολλο με GnRH ανταγωνιστή, έναρξη την ημέρα 2 ή 3 του κύκλου. Η αρχική δόση για τουλάχιστον 5 ημέρες. Προσαρμογή δόσης ανάλογα με την ανταπόκριση, όχι πάνω από 150 IU ανά προσαρμογή. Όχι χορήγηση πέραν των 20 ημερών. Μετά κατάλληλο μέγεθος ωοθυλακίων, εφάπαξ ένεση έως 10.000 IU hCG. Σε υπερβολική ανταπόκριση, διακοπή αγωγής και αναστολή hCG (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
Νεφρική/ ηπατική δυσλειτουργία

Ασθενείς με νεφρική και ηπατική δυσλειτουργία, δεν έχουν συμπεριληφθεί σε κλινικές δοκιμές (βλ. Φαρμακοκινητικές).
Παιδιατρικός πληθυσμός

Δεν υπάρχει σχετική χρήση του MENOPUR στον παιδιατρικό πληθυσμό.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Όγκοι της υποφύσεως ή του υποθαλάμου

ΠληθυσμόςΓυναίκες
Καρκίνωμα ωοθηκών, μήτρας ή μαστού

ΠληθυσμόςΓυναίκες
Κύηση και γαλουχία

ΠληθυσμόςΓυναίκες
Γυναικολογική αιμορραγία αγνώστου αιτιολογίας

ΠληθυσμόςΓυναίκες
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα

ΠληθυσμόςΓυναίκες
Κύστεις ωοθηκών ή διογκωμένες ωοθήκες που δε σχετίζονται με τη νόσο των πολυκυστικών ωοθηκών

ΠληθυσμόςΓυναίκες
Πρωτοπαθής ανεπάρκεια ωοθηκών

ΠληθυσμόςΓυναίκες
Δυσπλασία των γεννητικών οργάνων ασύμβατη με την κύηση

ΠληθυσμόςΓυναίκες
Ινομυωματώδεις όγκοι της μήτρας ασύμβατοι με την κύηση

ΠληθυσμόςΓυναίκες

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Εμπειρία ιατρού

ΠληθυσμόςΓυναίκες

Να χρησιμοποιείται μόνο από ιατρούς που είναι πλήρως εξοικειωμένοι με την υπογονιμότητα
Δοσολογία

ΠληθυσμόςΓυναίκες

Να χρησιμοποιείται η χαμηλότερη αποτελεσματική δόση λόγω μεταβλητότητας στην ανταπόκριση
Πρώτη ένεση

ΠληθυσμόςΓυναίκες

Να γίνεται υπό άμεση ιατρική επίβλεψη
Αξιολόγηση πριν τη θεραπεία

ΠληθυσμόςΖευγάρια

Να αξιολογείται η υπογονιμότητα και οι αντενδείξεις για την κύηση
Προϋπάρχουσες παθήσεις

ΠληθυσμόςΑσθενείς

Να εξετάζονται για υποθυρεοειδισμό, φλοιοεπινεφριδιακή ανεπάρκεια, υπερπρολακτιναιμία, όγκους υποθαλάμου/υποφύσεως και να χορηγείται κατάλληλη αγωγή
Διόγκωση/Υπερδιέγερση ωοθηκών
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που υποβάλλονται σε διέγερση ωοθυλακικής ανάπτυξης

Τήρηση συνιστώμενου δοσολογικού σχήματος και προσεκτική παρακολούθηση της αγωγής για μείωση της συχνότητας
Σύνδρομο Υπερδιεγέρσεως Ωοθηκών (ΣΥΩ)
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς

Σε περίπτωση ωοθηκικής υπερδιεγέρσεως να μη χορηγείται hCG και να συνιστάται αποχή από συνουσία ή χρήση αντισυλληπτικής μεθόδου φραγμού επί 4 ημέρες τουλάχιστον
Σύνδρομο Υπερδιεγέρσεως Ωοθηκών (ΣΥΩ)
σοβαρό

ΠληθυσμόςΑσθενείς

Εάν εκδηλωθεί σοβαρό ΣΥΩ, να διακόπτεται η θεραπεία, η ασθενής να εισάγεται σε νοσοκομείο και να ξεκινά εξειδικευμένη θεραπεία
Σύνδρομο Υπερδιεγέρσεως Ωοθηκών (ΣΥΩ)
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με νόσο πολυκυστικών ωοθηκών

Το ΣΥΩ εκδηλώνεται με μεγαλύτερη συχνότητα
Πολύδυμη κύηση
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς

Πρέπει να ενημερώνονται πριν την έναρξη της θεραπείας για τον πιθανό κίνδυνο
Απώλεια κυήσεως
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που υποβάλλονται σε διέγερση ωοθυλακικής ανάπτυξης για ART

Υψηλότερη συχνότητα απώλειας κυήσεως (αποβολές, αυτόματες εκτρώσεις)
Εξωμήτρια κύηση
προσοχή

ΠληθυσμόςΓυναίκες με ιστορικό νόσου των σαλπίγγων

Κίνδυνος εμφάνισης εξωμήτριας κύησης
Νεοπλασίες του αναπαραγωγικού συστήματος
προσοχή

ΠληθυσμόςΓυναίκες που έχουν υποβληθεί σε πολλαπλά θεραπευτικά σχήματα για υπογονιμότητα

Έχουν αναφερθεί, δεν έχει τεκμηριωθεί αύξηση κινδύνου από γοναδοτροφίνες
Συγγενείς δυσπλασίες
προσοχή

ΠληθυσμόςΝεογνά μετά από ART

Ο επιπολασμός μπορεί να είναι ελαφρώς υψηλότερος
Θρομβοεμβολικά επεισόδια
προσοχή

ΠληθυσμόςΓυναίκες με παράγοντες κινδύνου (ιστορικό, παχυσαρκία, θρομβοφιλία)

Αυξημένος κίνδυνος, τα οφέλη να σταθμίζονται έναντι των κινδύνων

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

κιτρική κλομιφαίνη
προσοχή

πιθανόν να ενδυναμώσει την ωοθυλακική ανταπόκριση
GnRH αγωνιστής
προσοχή

πιθανόν να απαιτηθεί υψηλότερη δόση MENOPUR μέχρις ότου επιτευχθεί ικανοποιητική ωοθυλακική ανταπόκριση

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οφθαλμικές διαταραχές

Οπτικές διαταραχές (παροδική αμαύρωση, διπλωπία, μυδρίαση, σκότωμα, φωτοψία, εξιδρώματα του υαλοειδούς σώματος, θαμπή όραση και οπτική δυσλειτουργία)

Γαστρεντερικό

Κοιλιακό άλγος
Διάταση κοιλίας
Ναυτία
Διόγκωση κοιλίας
Έμετος
Κοιλιακή δυσφορία
Διάρροια

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Αντιδράσεις της θέσης ένεσης (άλγος της θέσης ένεσης)

Γενικές

Κόπωση
Πυρεξία
Αίσθημα κακουχίας

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (συμπεριλαμβανομένης της αναφυλακτικής αντίδρασης)

Μεταβολισμός

Αυξημένο σωματικό βάρος

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

Μυοσκελετικός πόνος (αρθραλγία, οσφυαλγία, αυχεναλγία και άλγος άκρων)

Νευρικό

Κεφαλαλγία
Ζάλη

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

ΣΥΩ
άλγος πυέλου (άλγος ωοθήκης και άλγος προσαρτημάτων μήτρας)
Ενοχλήσεις μαστού (μαστοδυνία, ευαισθησία μαστού, δυσανεξία μαστού, άλγος θηλής μαστού και πρήξιμο μαστού)
Ασκίτης (σχετιζόμενος με ΣΥΩ σοβαρού βαθμού)
Συλλογή πυελικού υγρού (σχετιζόμενη με ΣΥΩ σοβαρού βαθμού)
Υπεζωκοτική συλλογή (σχετιζόμενη με ΣΥΩ σοβαρού βαθμού)
Δύσπνοια (σχετιζόμενη με ΣΥΩ σοβαρού βαθμού)
Ολιγουρία (σχετιζόμενη με ΣΥΩ σοβαρού βαθμού)
Θρομβοεμβολικά επεισόδια (σχετιζόμενα με ΣΥΩ σοβαρού βαθμού)

Αναπαραγωγικό

Κύστη ωοθήκης
Συστροφή ωοθήκης

Δέρμα

Ακμή
Εξάνθημα
Κνησμός
Κνίδωση

Αγγειακές

Έξαψη
Θρομβοεμβολή

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Άλγος πυέλου

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Αντιδράσεις της θέσης ένεσης

Γενικές

Συχνές
Διάταση κοιλίας

Γαστρεντερικό

Συχνές
Διόγκωση κοιλίας

Γαστρεντερικό

Συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Συχνές
Κοιλιακό άλγος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Συχνές
ΣΥΩ (Σύνδρομο Υπερδιέγερσης των Ωοθηκών)

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Συχνές
Έμετος

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Έξαψη

Αγγειακές

Όχι συχνές
Ακμή

Δέρμα

Όχι συχνές
Αυξημένο σωματικό βάρος

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Ενόχληση μαστού

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Εξάνθημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Όχι συχνές
Κοιλιακή δυσφορία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Κόπωση

Γενικές

Όχι συχνές
Κύστη ωοθήκης

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Μυοσκελετικός πόνος

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές
Αίσθημα κακουχίας

Γενικές

Σπάνιες
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας

Ανοσοποιητικό

Σπάνιες
Θρομβοεμβολή

Αγγειακές

Σπάνιες
Πυρεξία

Γενικές

Σπάνιες
Συστροφή ωοθήκης

Αναπαραγωγικό

Σπάνιες
Ασκίτης

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Δύσπνοια

Αναπνευστικό

Μη γνωστές
Θρομβοεμβολικά επεισόδια

Αγγειακές

Μη γνωστές
Κνίδωση

Δέρμα

Μη γνωστές
Κνησμός

Δέρμα

Μη γνωστές
Ολιγουρία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Μη γνωστές
Οπτικές διαταραχές

Οφθαλμικές

Μη γνωστές
Συλλογή πυελικού υγρού

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Μη γνωστές
Υπεζωκοτική συλλογή

Αναπνευστικό

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more

Γονιμότητα
Το MENOPUR ενδείκνυται για χρήση στην υπογονιμότητα.
Κύηση
Το MENOPUR αντενδείκνυται σε γυναίκες κατά τη διάρκεια της κυήσεως.

Δε διατίθενται ή είναι περιορισμένα τα δεδομένα από τη χρήση μενοτροφινών σε έγκυες γυναίκες. Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σε ζώα για να αξιολογήσουν τις επιδράσεις του MENOPUR κατά τη διάρκεια της κυήσεως.
Γαλουχία
Το MENOPUR αντενδείκνυται σε γυναίκες κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

σύνδρομο υπερδιεγέρσεως ωοθηκών

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΑμελητέα

Δεν πραγματοποιήθηκαν μελέτες σχετικά με τις επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών. Εντούτοις, δεν είναι πιθανό το Φιναστερίδη να επηρεάσει την ικανότητα της ασθενούς να οδηγεί και να χειρίζεται μηχανήματα.

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

Κόνις:

Λακτόζη μονοϋδρική, πολυσορβικό 20, διβασικό επταένυδρο φωσφορικό νάτριο

(για ρύθμιση του pH), φωσφορικό οξύ (για ρύθμιση του pH).

Διαλύτης:

Μετακρεσόλη, ύδωρ για ενέσιμα.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Γοναδοτροφίνες

Κωδικός ATC

G03G A02

Μηχανισμός δράσης

Το MENOPUR παράγεται από τα ούρα μετεμμηνοπαυσιακών γυναικών. Η Ανθρώπινη Χοριακή Γοναδοτροφίνη (hCG), μία ορμόνη που φυσιολογικά ανευρίσκεται στα ούρα μετεμμηνοπαυσιακών γυναικών, υπάρχει στο MENOPUR και είναι η κύρια συνεισφέρουσα στην ωχρινοποιητική δράση. Η μενοτροφίνη, η οποία εμφανίζει και FSH και LH δράση, επάγει την αύξηση και την ανάπτυξη των ωοθυλακίων και τη γοναδική παραγωγή στεροειδών σε γυναίκες που δεν έχουν πρωτοπαθή ωοθηκική ανεπάρκεια. Η FSH είναι το πρωτογενές αίτιο της επιλογής των ωοθυλακίων και της αυξήσεως κατά την πρώιμη ωοθυλακιογένεση, ενώ η LH είναι σημαντική για την ωοθηκική στεροειδογένεση και εμπλέκεται στη φυσιολογική διαδικασία που οδηγεί στην ανάπτυξη ενός αποτελεσματικού προ-ωορρηκτικού ωοθυλακίου. Το ερέθισμα για την ωοθυλακική αύξηση μπορεί να δοθεί από την FSH επί πλήρους απουσίας της LH, αλλά τα ωοθυλάκια που παράγονται αναπτύσσονται ανώμαλα και συνδέονται με χαμηλά επίπεδα οιστραδιόλης και αδυναμία να ωχρινοποιηθούν μετά από ένα φυσιολογικό ωοθυλακιορρηκτικό ερέθισμα.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Σε συμφωνία με τη δράση της LH η οποία ενισχύει τη στεροειδογένεση, τα επίπεδα οιστραδιόλης που σχετίζονται με τη θεραπεία με MENOPUR είναι υψηλότερα απ΄ ότι με τα σκευάσματα ανασυνδυασμένης FSH σε μειορρυθμισμένους κύκλους IVF/ICSI. Αυτή η παράμετρος πρέπει να εξετάζεται όταν η παρακολούθηση της ασθενούς γίνεται βάσει των επιπέδων οιστραδιόλης. Η διαφορά στα επίπεδα οιστραδιόλης δεν ανευρίσκεται όταν χρησιμοποιούνται πρωτόκολλα προκλήσεως ωοθυλακιορρηξίας χαμηλών δόσεων σε ανωοθυλακιορρηκτικές ασθενείς.

Φαρμακοκινητική

Το φαρμακοκινητικό προφίλ της FSH στο MENOPUR έχει τεκμηριωθεί. Μετά από 7 ημέρες επαναλαμβανόμενης χορήγησης 150 IU MENOPUR σε μειορρυθμισμένες υγιείς εθελόντριες, οι μέγιστες συγκεντρώσεις FSH στο πλάσμα (διορθωμένες ως προς την αρχική τιμή) (μέση τιμή ± SD) ήταν 8,9 ± 3,5 IU/L και 8,5 ± 3,2 IU/L για την υποδόρια και την ενδομυϊκή χορήγηση, αντιστοίχως. Μέγιστες συγκεντρώσεις FSH σημειώθηκαν εντός 7 ωρών και για τις δύο οδούς χορηγήσεως. Μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση, η αποβολή της FSH έλαβε χώρα με χρόνο ημίσειας ζωής (μέση τιμή ± SD) 30 ± 11 ώρες και 27 ± 9 ώρες για την υποδόρια και την ενδομυϊκή χορήγηση, αντιστοίχως. Παρότι οι καμπύλες μόνο της συγκεντρώσεως της LH σε σχέση με το χρόνο, δείχνουν αύξηση της συγκεντρώσεως της LH μετά από χορήγηση MENOPUR, τα διαθέσιμα στοιχεία ήταν πολύ σποραδικά για να αποτελέσουν στοιχεία φαρμακοκινητικής ανάλυσης. Η μενοτροφίνη αποβάλλεται κυρίως από τους νεφρούς. Η φαρμακοκινητική του MENOPUR, σε ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία δεν έχει μελετηθεί.

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Γοναδοτροφίνες ### Κωδικός ATC G03G A02 ### Μηχανισμός δράσης Το MENOPUR παράγεται από τα ούρα μετεμμηνοπαυσιακών γυναικών. Η Ανθρώπινη Χοριακή Γοναδοτροφίνη (hCG), μία ορμόνη που φυσιολογικά ανευρίσκεται στα ούρα…

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Η φιναστερίδη υφίσταται εκτενή ηπατική μεταβολισμό, κυρίως μέσω του ενζύμου κυτοχρώματος P450 3A4 (CYP3A4), σχηματίζοντας μονοϋδροξυλιωμένους μεταβολίτες στην πλευρική αλυσίδα t-βουτυλίου και μονοκαρβοξυλικά οξέα. Αυτοί οι μεταβολίτες…

Απέκκριση

Κόπρανα

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Ωοθηκική ανταπόκριση	endocrinologyΘυρεοειδής & ορμόνες	Τακτικά	—
		Τακτικά	Συνδυασμός με μέτρηση επιπέδων οιστραδιόλης
		—	Ελαχιστοποίηση κινδύνου πολύδυμης κύησης

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
ΣΥΩ	more_horizΆλλο / λοιπά	Επί δύο τουλάχιστον εβδομάδες	Μετά τη χορήγηση hCG

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

expand_more

Καθαρισμός: 165 mL/min [υγιείς νέοι εθελοντές]

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η φιναστερίδη είναι μια αντι-ανδρογονική ένωση που δρα καταστέλλοντας την παραγωγή διυδροτεστοστερόνης (DHT) στον ορό και ενδοπροστατικά στους άνδρες, μέσω της αναστολής του ενζύμου που είναι υπεύθυνο για τη βιοσύνθεση της DHT. Η μέγιστη επίδραση στη μείωση της συγκέντρωσης της DHT στον ορό αναμένεται 8 ώρες μετά τη χορήγηση της πρώτης δόσης.

Σε άνδρες που έλαβαν μία εφάπαξ από του στόματος δόση 5 mg φιναστερίδης για έως και 4 χρόνια, παρατηρήθηκε μείωση των συγκεντρώσεων της DHT στον ορό κατά περίπου 70% και αύξηση του διάμεσου κυκλοφορούντος επιπέδου της τεστοστερόνης κατά περίπου 10-20% εντός των φυσιολογικών ορίων.
Σε μια διπλά-τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη, η φιναστερίδη μείωσε τα ενδοπροστατικά επίπεδα DHT κατά 91,4%. Ωστόσο, η φιναστερίδη δεν αναμένεται να μειώσει τα επίπεδα DHT στα επίπεδα ευνουχισμού, καθώς η κυκλοφορούσα τεστοστερόνη μετατρέπεται επίσης σε DHT από το ισοένζυμο τύπου 1 που εκφράζεται σε άλλους ιστούς.
Αναμένεται ότι τα επίπεδα DHT θα επανέλθουν στα φυσιολογικά εντός 14 ημερών μετά τη διακοπή του φαρμάκου.
Σε μελέτη ανδρών με καλοήθη υπερπλασία του προστάτη πριν από προστατεκτομή, η θεραπεία με φιναστερίδη οδήγησε σε μείωση της περιεκτικότητας σε DHT κατά περίπου 80% στον αφαιρεθέντα χειρουργικά προστάτη, σε σύγκριση με την ομάδα εικονικού φαρμάκου.
Ενώ η φιναστερίδη μειώνει το μέγεθος του προστάτη κατά 20%, αυτό μπορεί να μην συσχετίζεται καλά με τη βελτίωση των συμπτωμάτων.
Οι επιδράσεις της φιναστερίδης αναφέρονται ως πιο έντονες σε άνδρες με διογκωμένους προστάτες (>25 mL) που διατρέχουν τον μεγαλύτερο κίνδυνο εξέλιξης της νόσου.
Σε μελέτες φάσης ΙΙΙ, η χορήγηση φιναστερίδης από το στόμα σε άνδρες με ανδρογενετική αλωπεκία προώθησε την ανάπτυξη μαλλιών και εμπόδισε περαιτέρω τριχόπτωση στο 66% και 83% των υποκειμένων, αντίστοιχα, διατηρούμενη κατά τη διάρκεια δύο ετών θεραπείας. Οι συχνότητες αυτών των επιδράσεων στις ομάδες θεραπείας ήταν σημαντικά υψηλότερες από εκείνες της ομάδας που έλαβε εικονικό φάρμακο.
Μετά τη χορήγηση φιναστερίδης, τα επίπεδα της DHT στο δέρμα του τριχωτού της κεφαλής μειώθηκαν πάνω από 60%, υποδεικνύοντας ότι η DHT στο τριχωτό προέρχεται τόσο από την τοπική παραγωγή όσο και από την κυκλοφορούσα DHT. Η επίδραση της φιναστερίδης στην DHT του τριχωτού είναι πιθανό να οφείλεται στην επίδρασή της τόσο στα τοπικά επίπεδα DHT των θυλάκων όσο και στα επίπεδα DHT του ορού.
Υπάρχουν ενδείξεις από πρώιμες κλινικές παρατηρήσεις και ελεγχόμενες μελέτες ότι η φιναστερίδη μπορεί να μειώσει την αιμορραγία προστατικής αιτιολογίας.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η φιναστερίδη δρα ως ανταγωνιστικός και ειδικός αναστολέας της 5α-αναγωγάσης Τύπου ΙΙ, ενός ενδοκυτταρικού ενζύμου στεροειδών που συνδέεται με τον πυρήνα, το οποίο βρίσκεται κυρίως στα κύτταρα του στρώματος του προστάτη και μετατρέπει την ανδρογονική τεστοστερόνη στην πιο δραστική μεταβολίτη, τη 5α-διυδροτεστοστερόνη (DHT). Η DHT θεωρείται το κύριο ανδρογόνο που παίζει ρόλο στην ανάπτυξη και διόγκωση του προστάτη. Λειτουργεί ως ορμονικός μεσολαβητής της υπερπλασίας λόγω της συσσώρευσής της εντός του προστάτη.

Η DHT εμφανίζει υψηλότερη συγγένεια για τους υποδοχείς ανδρογόνων στον προστάτη σε σύγκριση με την τεστοστερόνη και, δρώντας στους υποδοχείς ανδρογόνων, η DHT ρυθμίζει γονίδια που είναι υπεύθυνα για τον κυτταρικό πολλαπλασιασμό. Η 5α-αναγωγάση τύπου ΙΙ, μαζί με την 5α-αναγωγάση τύπου Ι, είναι υπεύθυνη για την παραγωγή της DHT και βρίσκεται κυρίως στον προστάτη, τις σπερματοδόχους κύστεις, τις επιδιδυμίδες και τους θύλακες των τριχών, καθώς και στο ήπαρ.

Αν και η φιναστερίδη είναι 100 φορές πιο εκλεκτική για την 5α-αναγωγάση τύπου ΙΙ παρά για το ισοένζυμο τύπου Ι, η χρόνια θεραπεία με αυτό το φάρμακο μπορεί να έχει κάποια επίδραση στην 5α-αναγωγάση τύπου Ι, η οποία εκφράζεται κυρίως στους σμηγματογόνους αδένες των περισσότερων περιοχών του δέρματος, συμπεριλαμβανομένου του τριχωτού της κεφαλής, και στο ήπαρ. Προτείνεται ότι οι 5α-αναγωγάσες τύπου Ι και τύπου ΙΙ είναι υπεύθυνες για την παραγωγή του ενός τρίτου και των δύο τρίτων της κυκλοφορούσας DHT, αντίστοιχα.

Ο μηχανισμός δράσης της Φιναστερίδης βασίζεται στην προτιμησιακή της αναστολή της 5α-αναγωγάσης Τύπου ΙΙ μέσω του σχηματισμού ενός σταθερού συμπλόκου με το ένζυμο in vitro και in vivo. Η φιναστερίδη δρα εκλεκτικά, εμφανίζοντας προτιμησιακή εκλεκτικότητα 100 φορές μεγαλύτερη για την ανθρώπινη 5α-αναγωγάση Τύπου ΙΙ έναντι του ενζύμου τύπου Ι.

Η αναστολή της 5α-αναγωγάσης Τύπου ΙΙ παρεμποδίζει την περιφερική μετατροπή της τεστοστερόνης σε DHT, οδηγώντας σε σημαντικές μειώσεις στις συγκεντρώσεις DHT στον ορό και τους ιστούς, ελάχιστη έως μέτρια αύξηση στις συγκεντρώσεις τεστοστερόνης στον ορό και σημαντικές αυξήσεις στις συγκεντρώσεις τεστοστερόνης στον προστάτη.

Καθώς η DHT φαίνεται να είναι το κύριο ανδρογόνο που είναι υπεύθυνο για τη διέγερση της ανάπτυξης του προστάτη, η μείωση των συγκεντρώσεων DHT θα οδηγήσει σε μείωση του όγκου του προστάτη (περίπου 20-30% μετά από 6-24 μήνες συνεχούς θεραπείας).

Προτείνεται ότι τα αυξημένα επίπεδα DHT μπορούν να οδηγήσουν σε ενισχυμένη μεταγραφή της προσταγλανδίνης D2, η οποία προάγει τον πολλαπλασιασμό των καρκινικών κυττάρων του προστάτη.

Σε άνδρες με ανδρογενετική αλωπεκία, ο μηχανισμός δράσης δεν έχει πλήρως προσδιοριστεί, αλλά η φιναστερίδη έχει δείξει να μειώνει τη συγκέντρωση DHT στο τριχωτό της κεφαλής στα επίπεδα που βρίσκονται στο υγιές τριχωτό, να μειώνει την DHT του ορού, να αυξάνει την εκ νέου ανάπτυξη των μαλλιών και να επιβραδύνει την τριχόπτωση.

Μια άλλη μελέτη υποδηλώνει ότι η φιναστερίδη μπορεί να δρα για τη μείωση της αιμορραγίας προστατικής αιτιολογίας, αναστέλλοντας τον αγγειοενδοθηλιακό αυξητικό παράγοντα (VEGF) στον προστάτη, οδηγώντας σε ατροφία και προγραμματισμένο κυτταρικό θάνατο. Αυτό μπορεί να προσδώσει θεραπευτικά οφέλη στο φάρμακο σε ασθενείς με ιδιοπαθή αιμορραγία προστάτη, αιμορραγία κατά τη διάρκεια αντιπηκτικής αγωγής, ή αιμορραγία μετά από ενδοσκοπικές επεμβάσεις.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η φιναστερίδη απορροφάται καλά μετά από χορήγηση από το στόμα και εμφανίζει μια βραδεία φάση συσσώρευσης μετά από πολλαπλές δόσεις.

Σε υγιείς άνδρες που έλαβαν φιναστερίδη από το στόμα, η μέση από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα ήταν 65% για τη φιναστερίδη 1 mg και 63% για τη φιναστερίδη 5 mg, με τις τιμές να κυμαίνονται από 26% έως 170% για τη δόση 1 mg και από 34% έως 108% για τη δόση 5 mg, αντίστοιχα. Αναφέρεται ότι η πρόσληψη τροφής δεν επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου από το στόμα.
Η μέγιστη πλασματική συγκέντρωση (Cmax) ήταν κατά μέσο όρο 37 ng/mL (εύρος, 27-49 ng/mL) και επιτεύχθηκε 1-2 ώρες μετά τη χορήγηση.
Η AUC(0-24 ώρες) ήταν 53 ngxhr/mL (εύρος, 20-154 ngxhr/mL).
Οι πλασματικές συγκεντρώσεις και η AUC αναφέρονται ως υψηλότερες σε ηλικιωμένους άνδρες ασθενείς ηλικίας 70 ετών και άνω.

Σε υγιή υποκείμενα, περίπου 32-46% της συνολικής από του στόματος δόσης φιναστερίδης απεκκρίθηκε στα ούρα με τη μορφή μεταβολιτών, ενώ περίπου 51-64% της δόσης απεκκρίθηκε στα κόπρανα.

Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, η έκταση της απέκκρισης φιναστερίδης μέσω των ούρων αναμένεται να μειωθεί, ενώ η απέκκριση μέσω των κοπράνων αυξάνεται.

Ο όγκος κατανομής είναι 76 L σε κατάσταση ισορροπίας, κυμαινόμενος από 44 έως 96 L. Η φιναστερίδη έχει αποδειχθεί ότι διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, αλλά δεν φαίνεται να κατανέμεται προτιμησιακά στο ΕΝΥ. Δεν είναι γνωστό εάν η φιναστερίδη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

Σε υγιή νεαρά υποκείμενα (n=15), η μέση πλασματική κάθαρση της φιναστερίδης ήταν 165 mL/min με εύρος μεταξύ 70 και 279 mL/min.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Συγγένεια Πρωτεϊνών

Περίπου 90% της κυκλοφορούσας φιναστερίδης συνδέεται με πρωτεΐνες του πλάσματος.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η φιναστερίδη υφίσταται εκτενή ηπατική μεταβολισμό, κυρίως μέσω του ενζύμου κυτοχρώματος P450 3A4 (CYP3A4), σχηματίζοντας μονοϋδροξυλιωμένους μεταβολίτες στην πλευρική αλυσίδα t-βουτυλίου και μονοκαρβοξυλικά οξέα. Αυτοί οι μεταβολίτες διατηρούν λιγότερο από 20% της φαρμακολογικής δραστικότητας της μητρικής ένωσης.

Η φιναστερίδη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες, συμπεριλαμβανομένης της N-(1-Υδροξυ-2-μεθυλοπροπαν-2-υλ)-9α,11α-διμεθυλ-7-οξο-1,2,3,3α,3β,4,5,5α,6,9β,10,11-δωδεκαϋδροϊνδενο[5,4-f]κινολίνη-1-καρβοξαμίδης.

Το φάρμακο μεταβολίζεται εκτενώς, κυρίως στο ήπαρ μέσω του CYP3A4. Έχουν αναγνωριστεί δύο μεταβολίτες με <20% της δραστικότητας της φιναστερίδης.

Οδός Απέκκρισης: Μετά από από του στόματος δόση 14C-φιναστερίδης σε άνδρες (n=6), κατά μέσο όρο 39% (εύρος, 32% έως 46%) της δόσης απεκκρίθηκε στα ούρα με τη μορφή μεταβολιτών· 57% (εύρος, 51% έως 64%) απεκκρίθηκε στα κόπρανα. Η απέκκριση μεταβολιτών στα ούρα μειώθηκε σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. Αυτή η μείωση συσχετίστηκε με αύξηση της απέκκρισης μεταβολιτών στα κόπρανα.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Χρόνος ημίσειας ζωής: 4.5 ώρες (εύρος 3.3-13.4 ώρες)
Σε υγιή νεαρά υποκείμενα που έλαβαν φιναστερίδη, ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής στον πλάσμα ήταν 6 ώρες (εύρος 3 έως 16 ώρες).
Σε ηλικιωμένους ασθενείς άνω των 70 ετών, ο χρόνος ημίσειας ζωής παρατείνεται σε 8 ώρες.

MeSH classification

expand_more

Κατηγοριοποίηση MeSH

Φάρμακα που αναστέλλουν τη 3-OXO-5-ALPHA-STEROID 4-DEHYDROGENASE. Χρησιμοποιούνται συνήθως για τη μείωση της παραγωγής DIHYDROTESTOSTERONE.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ουρολογικών καταστάσεων και ασθενειών όπως η ΑΚΡΑΤΕΙΑ ΟΥΡΩΝ και οι ΛΟΙΜΩΞΕΙΣ ΤΟΥ ΟΥΡΟΠΟΙΗΤΙΚΟΥ ΣΥΣΤΗΜΑΤΟΣ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Κατηγοριοποίηση FDA

57GNO57U7G

FINASTERIDE

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας 5-άλφα Ρεδουκτάσης

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς 5-άλφα Ρεδουκτάσης

Η φιναστερίδη είναι ένας Αναστολέας 5-άλφα Ρεδουκτάσης. Ο μηχανισμός δράσης της φιναστερίδης είναι ως Αναστολέας 5-άλφα Ρεδουκτάσης.

FINASTERIDE

Αναστολέας 5-άλφα Ρεδουκτάσης [EPC]; Αναστολείς 5-άλφα Ρεδουκτάσης [MoA]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

4,5 ώρες (εύρος 3,3–13,4 ωρών)

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

Περίπου 90%

DrugBank

Απέκκριση

Κόπρανα

DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 6 ημέρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Φιναστερίδη ή δουταστερίδη

Με ειδικό CR: Χαμηλό DP: Χαμηλό

open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

57363

Μοριακός τύπος

C23H36N2O2

Μοριακό βάρος

372.5

IUPAC

(1S,3aS,3bS,5aR,9aR,9bS,11aS)-N-tert-butyl-9a,11a-dimethyl-7-oxo-1,2,3,3a,3b,4,5,5a,6,9b,10,11-dodecahydroindeno[5,4-f]quinoline-1-carboxamide

InChIKey

DBEPLOCGEIEOCV-WSBQPABSSA-N

Κατάταξη MeSH

Κατηγοριοποίηση MeSH

Φάρμακα που αναστέλλουν τη 3-OXO-5-ALPHA-STEROID 4-DEHYDROGENASE. Χρησιμοποιούνται συνήθως για τη μείωση της παραγωγής DIHYDROTESTOSTERONE.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ουρολογικών καταστάσεων και ασθενειών όπως η ΑΚΡΑΤΕΙΑ ΟΥΡΩΝ και οι ΛΟΙΜΩΞΕΙΣ ΤΟΥ ΟΥΡΟΠΟΙΗΤΙΚΟΥ ΣΥΣΤΗΜΑΤΟΣ.