FLUOCINOLONE ACETONIDE
Ακετονίδιο της φθοριοκινολόνης
**Ενδείξεις** Για τη μελέτη της ανακούφισης από τις φλεγμονώδεις και κνησμώδεις εκδηλώσεις δερματολογικών παθήσεων που ανταποκρίνονται σε κορτικοστεροειδή. Επίσης για τη θεραπεία της χρόνιας μη μολυσματικής ουβίτιδας που επηρεάζει το οπίσθιο τμήμα του οφθαλμού (Retisert).
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-SYNALAR SIMPLE
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Δερματική
- Δόση έναρξης: Μικρή ποσότητα κρέμας απλώνεται στην πάσχουσα επιφάνεια 1-4 φορές την ημέρα
- Τιτλοποίηση: Η δοσολογία θα πρέπει να μειώνεται προοδευτικά όταν η πάθηση τεθεί υπό έλεγχο.
-
ΕνήλικεςΔόσηΜικρή ποσότητα κρέμας απλώνεται στην πάσχουσα επιφάνεια 1-4 φορές την ημέραΗ δοσολογία θα πρέπει να μειώνεται προοδευτικά όταν η πάθηση τεθεί υπό έλεγχο. Δεν χορηγείται με τη μέθοδο της στεγανής επίδεσης.
-
Παιδιά ηλικίας κάτω των 2 ετώνΔεν χορηγείται.
block
SPC-SYNALAR SIMPLE
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Φυματιώδεις, συφιλιδικές και ιώσεις αλλοιώσεις του δέρματος (συμπεριλαμβανομένων του απλού έρπητα, της δαμαλίτιδας και της ανεμοβλογιάς)
-
Οφθαλμική χρήσηΠληθυσμόςSYNALAR SIMPLE 0,2%
-
Υπερευαισθησία σε κάποιο από τα συστατικά τουΠληθυσμόςΑσθενείς με
-
Κύηση κατά την διάρκεια των πρώτων μηνών (εκτός επί θεραπείας υποκαταστάσεως της νόσου ADDISON και της συγγενούς υπερπλασίας των επινεφριδίων)
-
Βαριά νεφρική νόσος με εξαίρεση το νεφρωσικό σύνδρομο
-
Ψύχωση ή προδιάθεση για ψύχωση
-
Ενεργός φυματίωση
-
Λοιμώδη νοσήματα
-
Αιμορραγική διάθεση
-
Όταν πρόκειται να γίνει εμβολιασμός
-
Απλός έρπηςΠληθυσμόςΟφθαλμικές
warning
SPC-SYNALAR SIMPLE
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Ατροφία του δέρματος και των υποδορίων ιστώνΜπορεί να συμβεί ακόμα και αν χρησιμοποιηθούν για μικρό χρονικό διάστημα στο πρόσωποΝα μην γίνεται χρήση πέραν των τριών εβδομάδων χωρίς επανεξέταση από ειδικό γιατρό
-
Σημαντική συστηματική απορρόφησηΑποφυγή εφαρμογής σε εκτεταμένες επιφάνειες του σώματος, ειδικά με στεγανή επίδεση
-
ΛοίμωξηΧορήγηση κατάλληλου αντιβακτηριδιακού ή αντιμυκητιασικού παράγοντα. Εάν δεν υπάρξει άμεση ευνοϊκή ανταπόκριση, διακοπή του SYNALAR SIMPLE 0,2% μέχρι ο έλεγχος της λοίμωξης να είναι ικανοποιητικός με άλλα αντιμικροβιακά μέτρα.
-
Μακρόχρονη χρήσηΠληθυσμόςΠαιδιάΑπαγορεύεται
-
ΧρήσηΠληθυσμόςΠαιδιά ηλικίας κάτω των 2 ετώνΔεν χορηγείται
-
Αλλεργία στα έκδοχαΗ χρήση του φαρμάκου πρέπει να αποφεύγεται
swap_horiz
SPC-SYNALAR SIMPLE
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
SPC-SYNALAR SIMPLE
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Μη γνωστέςΚαταστολή της λειτουργίας του φλοιο-επινεφριδίκού άξονα-πτώση του επιπέδου της κορτιζόλης στο πλάσμα-σύνδρομο CUSHING
-
Μη γνωστέςΤροποποίηση της κλινικής εικόνας επί άκαιρου ή τοπικής χρήσης (μυκητίαση-ψώρα)
-
Μη γνωστέςΜικροβιακές λοιμώξεις-τοπικές (έναρξη λανθάνουσας λοίμωξης ή επιδείνωση εξελισσόμενης)
-
Μη γνωστέςΜυκητιασικές λοιμώξεις
-
Μη γνωστέςΈναρξη μολυσματικής τερμίνθου και οξυτενών κονδυλωμάτων
-
Μη γνωστέςΑναστολή της επούλωσης τραυμάτων
-
Μη γνωστέςΑκμοειδή στοιχεία ή φλυκταίνωση
-
Μη γνωστέςΘερινή ιδρώα
-
Μη γνωστέςΠεριστοματική δερματίτιδα
-
Μη γνωστέςΕξάνθημα υπό μορφή ροδόχρου ακμής
-
Μη γνωστέςΕπιδείνωση γλαυκώματος
-
Μη γνωστέςΥποτροπή φλυκταινώδους ψωριάσεως επί διακοπής της θεραπείας (Ρebound Phenomenon)
-
Μη γνωστέςΑτροφίες διάχυτες με μορφή ουλής
-
Μη γνωστέςΓραμμοειδείς ραβδώσεις
-
Μη γνωστέςΕυρυαγγείες
-
Μη γνωστέςΕρύθημα διάχυτο
-
Μη γνωστέςΕξανθήματα πορφυρικά
-
Μη γνωστέςΒλατιδο-φυσαλλιδώδη άτυπα εξανθήματα
-
Μη γνωστέςΑλλεργική υπερευαισθησία
-
Μη γνωστέςΤοπική υπερτρίχωση
pregnant_woman
SPC-SYNALAR SIMPLE
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΑντενδείκνυταιΤα κορτικοστεροειδή αντενδείκνυνται κατά την διάρκεια των πρώτων μηνών της κύησης και δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται ευρέως και για μεγάλα χρονικά διαστήματα.
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεταιΝα αποφεύγεται η μακροχρόνια χρήση κατά τον θηλασμό.
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-SYNALAR SIMPLE
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
SPC-SYNALAR SIMPLE
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-SYNALAR SIMPLE
expand_more
Δοσολογία
Τρόπος χορήγησης: Δερματική χρήση.
Δοσολογία: Μικρή ποσότητα κρέμας απλώνεται στην πάσχουσα επιφάνεια 1-4 φορές την ημέρα και μαλάσσεται απαλά μέχρι πλήρους απορροφήσεως. Όταν η πάθηση τεθεί υπό έλεγχο, η δοσολογία θα πρέπει να μειώνεται προοδευτικά. Το SYNALAR SIMPLE 0,2% δεν χορηγείται με τη μέθοδο της στεγανής επίδεσης. Δεν χορηγείται σε παιδιά ηλικίας κάτω των 2 ετών.
block
Αντενδείξεις
SPC-SYNALAR SIMPLE
expand_more
Αντενδείξεις
Τα σκευάσματα που περιέχουν στη σύνθεσή τους κορτικοστεροειδή, αντενδείκνυνται στις φυματιώδεις, συφιλιδικές και τις οφειλόμενες σε ιούς αλλοιώσεις του δέρματος (συμπεριλαμβανομένων του απλού έρπητα, της δαμαλίτιδας και της ανεμοβλογιάς).
Το SYNALAR SIMPLE 0,2% αντενδείκνυται για οφθαλμική χρήση.
Το SYNALAR SIMPLE 0,2% αντενδείκνυται σε ασθενείς με υπερευαισθησία σε κάποιο από τα συστατικά του.
Επίσης τα κορτικοστεροειδή αντενδείκνυται: στη κύηση κατά την διάρκεια των πρώτων μηνών (εκτός επί θεραπείας υποκαταστάσεως της νόσου ADDISON και της συγγενούς υπερπλασίας των επινεφριδίων)- σε βαριά νεφρική νόσο με εξαίρεση το νεφρωσικό σύνδρομο - σε ψύχωση ή σε προδιάθεση για ψύχωση - σε ενεργή φυματίωση - σε λοιμώδη νοσήματα - σε αιμορραγική διάθεση - όταν πρόκειται να γίνει εμβολιασμός.
Οφθαλμικές αντενδείξεις: Τα κορτικοστεροειδή αντενδείκνυται στον απλό έρπη. Επί πλέον ενδέχεται να προκαλέσουν καταρράκτη και αύξηση της ενδοφθάλμιας πίεσης (σε σπάνιες περιπτώσεις ενδέχεται να παρατηρηθεί ψευδής εικόνα εγκεφαλικού όγκου).
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-SYNALAR SIMPLE
expand_more
Προειδοποιήσεις
Παρατεταμένη χορήγηση τοπικών κορτικοστεροειδών μπορεί να προκαλέσει ατροφία του δέρματος και των υποδορίων ιστών. Αυτό μπορεί να συμβεί ακόμα και αν χρησιμοποιηθούν για μικρό χρονικό διάστημα στο πρόσωπο.
Σημαντική συστηματική απορρόφηση μπορεί να προκληθεί όταν τα κορτικοστεροειδή εφαρμόζονται σε εκτεταμένες επιφάνειες του σώματος, ακόμα και όταν δεν χρησιμοποιηθεί η μέθοδος της στεγανής επίδεσης.
Εάν παρουσιαστεί λοίμωξη, συνιστάται η χορήγηση του κατάλληλου αντιβακτηριδιακού ή αντιμυκητιασικού παράγοντα, αν δε δεν παρατηρηθεί άμεση ευνοϊκή ανταπόκριση, θα πρέπει να διακοπεί η χορήγηση του SYNALAR SIMPLE 0,2% μέχρις ότου η λοίμωξη ελεγχθεί ικανοποιητικά με άλλα αντιμικροβιακά μέτρα.
Βασική σύσταση: Να μην γίνεται χρήση τοπικού κορτικοστεροειδούς πέραν των τριών εβδομάδων χωρίς επανεξέταση του ασθενή από τον ειδικό γιατρό.
Απαγορεύεται η μακρόχρονη χρήση στα παιδιά. Επίσης δεν χορηγείται σε παιδιά ηλικίας κάτω των 2 ετών.
Στις σπάνιες περιπτώσεις εμφάνισης αλλεργίας στα έκδοχα η χρήση του φαρμάκου πρέπει να αποφεύγεται.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-SYNALAR SIMPLE
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-SYNALAR SIMPLE
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
(Γενικές μετά από μακροχρόνια χρήση):
- Καταστολή της λειτουργίας του φλοιο-επινεφριδίκού άξονα-πτώση του επιπέδου της κορτιζόλης στο πλάσμα-σύνδρομο CUSHING
- Τροποποίηση της κλινικής εικόνας επί άκαιρου ή τοπικής χρήσης (μυκητίαση-ψώρα)
- Μικροβιακές λοιμώξεις-τοπικές (έναρξη λανθάνουσας λοίμωξης ή επιδείνωση εξελισσόμενης)
- Μυκητιασικές λοιμώξεις
- Έναρξη μολυσματικής τερμίνθου και οξυτενών κονδυλωμάτων
- Αναστολή της επούλωσης τραυμάτων
- Ακμοειδή στοιχεία ή φλυκταίνωση
- Θερινή ιδρώα
- Περιστοματική δερματίτιδα
- Εξάνθημα υπό μορφή ροδόχρου ακμής
- Επιδείνωση γλαυκώματος
- Υποτροπή φλυκταινώδους ψωριάσεως επί διακοπής της θεραπείας (Ρebound Phenomenon)
- Ατροφίες διάχυτες με μορφή ουλής
- Γραμμοειδείς ραβδώσεις
- Ευρυαγγείες
- Ερύθημα διάχυτο
- Εξανθήματα πορφυρικά
- Βλατιδο-φυσαλλιδώδη άτυπα εξανθήματα
- Αλλεργική υπερευαισθησία
- Τοπική υπερτρίχωση
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-SYNALAR SIMPLE
expand_more
Κύηση / γαλουχία
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-SYNALAR SIMPLE
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-SYNALAR SIMPLE
expand_more
Φαρμακοκινητική
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Ένας συνθετικός παράγωγος γλυκοκορτικοειδούς που χρησιμοποιείται τοπικά στη θεραπεία διαφόρων δερματικών παθήσεων. Συνήθως χορηγείται με τη μορφή κρέμας, γέλης, λοσιόν ή αλοιφής. Έχει επίσης χρησιμοποιηθεί τοπικά στη θεραπεία φλεγμονωδών οφθαλμικών, ωτιακών και ρινικών διαταραχών. (Από το Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30η έκδοση, σελ. 732). Επιπλέον ερευνάται από τις εταιρείες pSivida και Alimera με την εμπορική ονομασία Medidur, ως εμφύτευμα ενδοοφθαλμικού μακράς απελευθέρωσης για τη θεραπεία του διαβητικού οιδήματος της ωχράς κηλίδας.
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις
Για τη μελέτη της ανακούφισης από τις φλεγμονώδεις και κνησμώδεις εκδηλώσεις δερματολογικών παθήσεων που ανταποκρίνονται σε κορτικοστεροειδή. Επίσης για τη θεραπεία της χρόνιας μη μολυσματικής ουβίτιδας που επηρεάζει το οπίσθιο τμήμα του οφθαλμού (Retisert).
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός δράσης
Το φλουοσινολόνη ακετονίδη είναι ένας κορτικοστεροειδής παράγοντας που δεσμεύεται στον κυτταροπλασματικό υποδοχέα γλυκοκορτικοειδών. Μετά τη δέσμευση, ο υποδοχέας–λιγκάνδ σύνθετος μετακινείται προς τον πυρήνα, όπου προσδένεται σε πολλές θέσεις απόκρισης γλυκοκορτικοειδών (GRE) στην περιοχή προμοτέρ των γονιδίων-στόχων. Ο δεσμευμένος υποδοχέας αλληλεπιδρά με βασικούς μεταγραφικούς παράγοντες, προκαλώντας αυξημένη έκφραση συγκεκριμένων γονιδίων-στόχων. Οι αντιφλεγμονώδεις δράσεις πιστεύεται ότι οφείλονται σε πρωτεΐνες lipocortin-1 (annexin-1), οι οποίες αναστέλλουν τη φωσφολιπασσα-Α2 μέσω της αναστολής του αραχιδονικού οξέος, ελέγχοντας τη βιοσύνθεση προσταγλανδινών και λευκοτρινών. Συγκεκριμένα, οι γλυκοκορτικοειδείς διεγείρουν τη σύνθεση lipocortin-1, η οποία εν συνεχεία ενισχύει τη δέσμευση με μεμβρανικούς υποδοχείς κυττάρων και περιορίζει την πρόσβαση της φωσφολιπασας Α2 στο υπόστρωμα αραχιδονικού οξέος. Το αποτέλεσμα είναι μειωμένη παραγωγή εικοσανοειδών. Η έκφραση της κυκλοοξυγενάσης (COX-1 και COX-2) καταστέλλεται επίσης, ενισχύοντας το αποτέλεσμα. Με άλλα λόγια, τα δύο κύρια προϊόντα φλεγμονής, οι προσταγλανδίνες και τα λευκοτριένια, αναστέλλονται από τη δράση των γλυκοκορτικοειδών. Οι γλυκοκορτικοειδείς διεγείρουν επίσης τη μετακίνηση της lipocortin-1 προς το εξωκυτταρικό χώρο, όπου συνδέεται με υποδοχείς μεμβράνης των λευκοκυττάρων και αναστέλλει διάφορες φλεγμονώδεις διεργασίες: επιθηλιακή προσκόλληση, εξαγωγή από τα αγγεία (διαφυγή), χηματοξία, φαγοκυττάρωση, αντίδραση με οξείδωση και απελευθέρωση φλεγμονωδών διαμεσολαβητών (ενζύμων λυσοσωμάτων, κυτοκινών, ενεργοποιητή πλασμινόγενης πρωτεΐνης ιστού, χημοκινών κ.ά.) από ουδερόφιλα, μακροφάγα και μαστοκύτταρα. Επιπλέον το ανοσοποιητικό σύστημα καταστέλλεται από τα κορτικοστεροειδή εξαιτίας μείωσης της λειτουργίας του λεμφικού συστήματος, μείωσης των επιπέδων ανοσοσυμπληρωμάτων και συμπληρωματικών παραμέτρων, εμφάνισης λεμφοκυττανοπενίας και υποβαθμισμένης αλληλεπίδρασης αντιγόνου-αντισωμάτωσης. Όπως και άλλα φάρμακα γλυκοκορτικοειδών, η φλουοσινολόνη ακετονίδη δρα ως φυσικός αντι-ινσουλινικός παράγοντας μειώνοντας τη γλυκογονεογένεση. Προωθεί επίσης τη διάσπαση λιπιδίων (λιπόλυση) και πρωτεϊνών, οδηγώντας σε κινητοποίηση εξωηπατικών αμινοξέων και κετονικών σωμάτων, με αποτέλεσμα την αύξηση της περιφερειακής γλυκόζης στο αίμα. Επιπλέον μειώνεται ο σχηματισμός γλυκογόνου στο ήπαρ.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
Απορρόφηση
Ταχέως απορροφάται (15 λεπτά).
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Ημιζωή
1.3–1.7 ώρες
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
Τρόπος απέκκρισης
Οι κορτικοστεροειδείς μεταβολίζονται κυρίως στο ήπαρ και αποβάλλονται από τα νεφρά. Κάποιοι τοπικοί κορτικοστεροειδείς και οι μεταβολίτες τους εξάγονται επίσης μέσω της χολής.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η φλουκινολόνη ακετονίδη είναι ένα συνθετικό αντιφλεγμονώδες κορτικοστεροειδές. Ως εκ τούτου, η αλληλεπίδρασή της με τον οργανισμό προκαλεί αγγειοσυστολή και καταστολή της διαπερατότητας των μεμβρανών, της μιτωτικής δραστηριότητας, της ανοσολογικής απόκρισης και της απελευθέρωσης φλεγμονωδών διαμεσολαβητών.
Για τις οφθαλμικές ενδείξεις της, η φλουκινολόνη ακετονίδη χορηγείται ως ενδοϋαλοειδές μικρο-ένθεμα. Σε κλινικές μελέτες, αυτό το παρασκεύασμα παρατηρήθηκε ότι μείωνε την υποτροπή των εξάρσεων της ραγοειδίτιδας κατά 2 φορές σε σύγκριση με τους μη θεραπευθέντες ασθενείς, ακόμη και μετά από έξι μήνες από την αρχική χορήγηση. Επίσης, η ενδοφθάλμια πίεση φάνηκε να αυξάνεται ελαφρώς με την παρουσία του εμφυτεύματος φλουκινολόνης, αλλά είναι σημαντικό να παρακολουθείται η ενδοφθάλμια πίεση.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η φλουκινολόνη ακετονίδη είναι ένα κορτικοστεροειδές και, ως εκ τούτου, μπορεί να συναχθεί ότι δρα αναστέλλοντας το οίδημα, την εναπόθεση ινώδους, τη διαστολή των τριχοειδών, τη μετανάστευση λευκοκυττάρων, τον πολλαπλασιασμό των τριχοειδών, τον πολλαπλασιασμό των ινοβλαστών, την εναπόθεση κολλαγόνου και τον σχηματισμό ουλής.
Ορισμένες αναφορές έχουν υποδείξει ότι η φλουκινολόνη ακετονίδη παρουσιάζει υψηλή συγγένεια πρόσδεσης για τον γλυκοκορτικοειδή υποδοχέα. Μετά την πρόσδεση στον υποδοχέα, το νεοσχηματισμένο σύμπλεγμα υποδοχέα-συνδέτη μετατοπίζεται στον πυρήνα του κυττάρου, όπου προσδένεται σε πολλά στοιχεία απόκρισης γλυκοκορτικοειδών στην περιοχή του υποκινητή των γονιδίων-στόχων. Αυτή η δράση προάγει την επαγωγή πρωτεϊνών που αναστέλλουν τη φωσφολιπάση Α2 (λιποκορτίνες).
Μέσω αυτού του μηχανισμού δράσης, πιστεύεται ότι η φλουκινολόνη επάγει κυρίως μία από τις λιποκορτίνες, την annexin 1, η οποία αργότερα θα μεσολαβήσει στη σύνθεση φλεγμονωδών διαμεσολαβητών όπως οι προσταγλανδίνες και οι λευκοτριένες, αναστέλλοντας την απελευθέρωση του αραχιδονικού οξέος, που είναι ο πρόδρομος όλων αυτών των φλεγμονωδών διαμεσολαβητών. Ως εκ τούτου, η επαγωγή αυτών των πρωτεϊνών θα αποτρέψει την απελευθέρωση του αραχιδονικού οξέος από τη φωσφολιπάση Α2.
- ΚΟΡΤΙΚΟΣΤΕΡΟΕΙΔΗ… ΠΙΣΤΕΥΕΤΑΙ ΟΤΙ ΔΡΟΥΝ ΕΛΕΓΧΟΝΤΑΣ ΤΟΝ ΡΥΘΜΟ ΣΥΝΘΕΣΗΣ ΠΡΩΤΕΪΝΩΝ. …ΤΑ ΚΟΡΤΙΚΟΣΤΕΡΟΕΙΔΗ ΑΝΤΙΔΡΟΥΝ ΜΕ ΠΡΩΤΕΪΝΕΣ ΥΠΟΔΟΧΕΑ ΣΤΟΝ ΚΥΤΤΑΡΟΠΛΑΣΜΑ ΤΩΝ ΕΥΑΙΣΘΗΤΩΝ ΚΥΤΤΑΡΩΝ ΓΙΑ ΝΑ ΣΧΗΜΑΤΙΣΟΥΝ ΣΥΜΠΛΕΓΜΑ ΣΤΕΡΟΕΙΔΟΥΣ-ΥΠΟΔΟΧΕΑ. …ΟΙ ΣΤΕΡΟΕΙΔΕΙΣ ΟΡΜΟΝΕΣ ΦΑΙΝΕΤΑΙ ΝΑ ΔΙΕΓΕΙΡΟΥΝ ΤΗΝ ΜΕΤΑΓΡΑΦΗ & ΤΕΛΙΚΑ ΤΗ ΣΥΝΘΕΣΗ ΣΥΓΚΕΚΡΙΜΕΝΩΝ ΠΡΩΤΕΪΝΩΝ. /ΚΟΡΤΙΚΟΣΤΕΡΟΕΙΔΗ/
- … ΤΑ ΚΟΡΤΙΚΟΣΤΕΡΟΕΙΔΗ ΕΠΗΡΕΑΖΟΥΝ ΤΟΝ ΜΕΤΑΒΟΛΙΣΜΟ ΥΔΑΤΑΝΘΡΑΚΩΝ, ΠΡΩΤΕΪΝΩΝ, ΛΙΠΩΝ & ΠΟΥΡΙΝΩΝ· ΤΗΝ ΙΣΟΡΡΟΠΙΑ ΗΛΕΚΤΡΟΛΥΤΩΝ & ΝΕΡΟΥ· & ΤΙΣ ΛΕΙΤΟΥΡΓΙΕΣ ΤΟΥ ΚΑΡΔΙΑΓΓΕΙΑΚΟΥ ΣΥΣΤΗΜΑΤΟΣ, ΤΩΝ ΝΕΦΡΩΝ, ΤΟΥ ΣΚΕΛΕΤΙΚΟΥ ΜΥΟΣ, ΤΟΥ ΝΕΥΡΙΚΟΥ ΣΥΣΤΗΜΑΤΟΣ, & ΑΛΛΩΝ ΟΡΓΑΝΩΝ & ΙΣΤΩΝ. …ΤΑ ΚΟΡΤΙΚΟΣΤΕΡΟΕΙΔΗ ΠΑΡΕΧΟΥΝ ΣΤΟΝ ΟΡΓΑΝΙΣΜΟ ΤΗΝ ΙΚΑΝΟΤΗΤΑ ΝΑ ΑΝΤΕΧΕΙ ΣΕ ΠΟΛΛΟΥΣ ΤΥΠΟΥΣ ΒΛΑΒΕΡΩΝ ΕΡΕΘΙΣΜΑΤΩΝ & ΠΕΡΙΒΑΛΛΟΝΤΙΚΩΝ ΑΛΛΑΓΩΝ. /ΚΟΡΤΙΚΟΣΤΕΡΟΕΙΔΗ/
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Όταν χορηγείται ως οφθαλμικό εμφύτευμα, η φλουκινολόνη ακετονίδη παρουσιάζει παρατεταμένη απελευθέρωση για έως και 12 μήνες, κατά τη διάρκεια των οποίων μπορεί να παρατηρηθεί σταθερή έκκριση. Οι συγκεντρώσεις της φλουκινολόνης ακετονίδης είναι γενικά υψηλότερες στον υαλοειδή χιτώνα και στον αμφιβληστροειδή, με μικρή διασπορά στον υδατοειδή χιτώνα.
Υπάρχουν αναφορές που υποδεικνύουν ότι η τοπική χορήγηση φλουκινολόνης ακετονίδης προκαλεί δερματική απορρόφηση, η οποία καθορίζεται από το όχημα, την ακεραιότητα του επιδερμικού φραγμού και τη χρήση αποφρακτικής επίδεσης.
Ανεξάρτητα από τη διαδρομή χορήγησης, η συστηματική απορρόφηση της φλουκινολόνης ακετονίδης είναι κάτω από 0,1 ng/ml, γεγονός που υποδηλώνει ότι η συστηματική κατανομή είναι πολύ ελάχιστη και η δράση της φλουκινολόνης είναι κυρίως τοπική.
Η φλουκινολόνη ακετονίδη απεκκρίνεται κυρίως από τους νεφρούς. Είναι σημαντικό να αναφερθεί ότι η συστηματικά απορροφούμενη δόση είναι πολύ ελάχιστη.
Αυτή η φαρμακοκινητική παράμετρος δεν είναι σχετική, καθώς η συστηματική απορρόφηση της φλουκινολόνης ακετονίδης είναι πολύ ελάχιστη και η συγκέντρωση στα ούρα είναι χαμηλότερη από το όριο ελάχιστης ποσοτικοποίησης.
- Ο ΜΕΤΑΒΟΛΙΣΜΟΣ ΤΩΝ ΚΟΡΤΙΚΟΣΤΕΡΟΕΙΔΩΝ ΕΠΙΒΡΑΔΥΝΕΤΑΙ ΣΕ ΜΕΓΑΛΟ ΒΑΘΜΟ ΜΕ ΤΗΝ ΕΙΣΑΓΩΓΗ ΤΟΥ ΔΙΠΛΟΥ ΔΕΣΜΟΥ 1,2 Ή ΑΤΟΜΟΥ ΦΘΟΡΙΟΥ ΣΤΟ ΜΟΡΙΟ, ΚΑΙ Η ΗΜΙΖΩΗ ΑΝΤΙΣΤΟΙΧΑ ΠΑΡΑΤΑΘΕΤΑΙ. /ΚΟΡΤΙΚΟΣΤΕΡΟΕΙΔΗ/
- Το (14)C απεκκρίθηκε ταχέως & κυρίως στα κόπρανα σε 48 ώρες (90%), μέσω της χολής (70% σε 24 ώρες), & στα ούρα (8%). Μετά από δερματική εφαρμογή κρέμας που περιείχε [(14)C]φλουκινολόνη ακετονίδη σε ποντίκια, απορροφήθηκε >7% του (14)C.
- Εντός 1 ώρας από την υποδόρια χορήγηση [(14)C]φλουκινολόνης ακετονίδης σε ποντίκια, μεγάλη ποσότητα…παρουσιάστηκε στο ήπαρ & στο σημείο της ένεσης, μικρότερη ποσότητα στο πάγκρεας, στους νεφρούς, στους σιελογόνους αδένες, στο μυοκάρδιο, στην υπόφυση, & στους δακρυϊκούς αδένες. Η (14)C στους ιστούς μειώθηκε αρκετά γρήγορα κατά τις 24 ώρες, εκτός από το ήπαρ & το έντερο, λόγω χολικής έκκρισης…
- Η διείσδυση της…φλουκινολόνης ακετονίδης…που εφαρμόστηκε τοπικά, μέσω του ανθρώπινου κοιλιακού δέρματος ήταν βέλτιστη όταν η συγκέντρωση του φαρμάκου ήταν μέγιστη, διατηρώντας παράλληλα ευνοϊκό συντελεστή κατανομής μεταξύ του δερματικού φραγμού & του οχήματος.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για τη FLUOCINOLONE ACETONIDE (6 σύνολο), επισκεφθείτε τη σελίδα HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Πρωτεϊνική Σύνδεση
Αυτή η φαρμακοκινητική παράμετρος δεν είναι σχετική, καθώς η συστηματική απορρόφηση της φλουκινολόνης ακετονίδης είναι πολύ ελάχιστη.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Μετά την απορρόφηση, ο μεταβολισμός της φλουκινολόνης ακετονίδης είναι κυρίως ηπατικός. Είναι σημαντικό να αναφερθεί ότι η συστηματικά απορροφούμενη δόση είναι πολύ ελάχιστη.
- ΓΕΝΙΚΑ ΥΠΟΤΙΘΕΤΑΙ ΟΤΙ Ο ΜΕΤΑΒΟΛΙΣΜΟΣ ΤΗΣ /ΚΟΡΤΙΖΟΛΗΣ/ & ΤΩΝ ΣΥΓΓΕΝΩΝ ΤΗΣ & ΣΥΝΘΕΤΙΚΩΝ ΠΑΡΑΓΩΓΩΝ ΕΙΝΑΙ ΠΟΙΟΤΙΚΑ ΟΜΟΙΟΣ. …ΜΕΤΑΒΟΛΙΖΕΤΑΙ ΚΥΡΙΩΣ ΜΕ ΜΕΙΩΣΗ ΤΟΥ ΔΑΚΤΥΛΙΟΥ Α, ΜΕΙΩΣΗ ΤΗΣ ΚΕΤΟΝΗΣ ΣΤΟ C 20, & ΔΙΑΣΠΑΣΗ ΤΗΣ ΠΛΕΥΡΙΚΗΣ ΑΛΥΣΙΔΑΣ. ΟΙ ΜΕΤΑΒΟΛΙΤΕΣ ΑΠΟΚΡΙΝΟΝΤΑΙ…ΩΣ ΓΛΟΥΚΟΥΡΟΝΙΔΙΑ, ΘΕΙΙΚΑ ΑΛΑΤΑ, & ΜΗ ΣΥΖΕΥΓΜΕΝΕΣ ΕΝΩΣΕΙΣ. /ΚΟΡΤΙΚΟΣΤΕΡΟΕΙΔΗ/
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο αναφερόμενος χρόνος ημίσειας ζωής της φλουκινολόνης ακετονίδης κυμαίνεται μεταξύ 1,3-1,7 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Ουσίες που μειώνουν ή καταστέλλουν τη ΦΛΕΓΜΟΝΗ.
Μια ομάδα ΚΟΡΤΙΚΟΣΤΕΡΟΕΙΔΩΝ που επηρεάζουν τον μεταβολισμό των υδατανθράκων (ΓΛΥΚΟΝΕΟΓΕΝΕΣΗ, εναπόθεση γλυκογόνου στο ήπαρ, αύξηση ΣΑΚΧΑΡΟΥ ΤΟΥ ΑΙΜΑΤΟΣ), αναστέλλουν την έκκριση ΑΔΡΕΝΟΚΟΡΤΙΚΟΤΡΟΠΗΣ ΟΡΜΟΝΗΣ και έχουν έντονη αντιφλεγμονώδη δράση. Παίζουν επίσης ρόλο στον μεταβολισμό λιπών και πρωτεϊνών, στη διατήρηση της αρτηριακής πίεσης, στην τροποποίηση της αντίδρασης του συνδετικού ιστού στον τραυματισμό, στη μείωση του αριθμού των κυκλοφορούντων λεμφοκυττάρων και στη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογίας
0CD5FD6S2M
FLUOCINOLONE ACETONIDE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Κορτικοστεροειδές
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αγωνιστές Υποδοχέα Ορμόνης Κορτικοστεροειδούς
Η φλουκινολόνη ακετονίδη είναι Κορτικοστεροειδές. Ο μηχανισμός δράσης της φλουκινολόνης ακετονίδης είναι ως Αγωνιστής Υποδοχέα Ορμόνης Κορτικοστεροειδούς.
FLUOCINOLONE ACETONIDE
Κορτικοστεροειδές [EPC]; Αγωνιστές Υποδοχέα Ορμόνης Κορτικοστεροειδούς [MoA]
FLUOCINOLONE ACETONIDE TOPICAL
Αγωνιστές Υποδοχέα Ορμόνης Κορτικοστεροειδούς [MoA]; Κορτικοστεροειδές [EPC]
FLUOCINOLONE ACETONIDE TOPICAL SOLUTION USP, 0.01%
Κορτικοστεροειδές [EPC]; Αγωνιστές Υποδοχέα Ορμόνης Κορτικοστεροειδούς [MoA]
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Ουσίες που μειώνουν ή καταστέλλουν τη ΦΛΕΓΜΟΝΗ.
Μια ομάδα ΚΟΡΤΙΚΟΣΤΕΡΟΕΙΔΩΝ που επηρεάζουν τον μεταβολισμό των υδατανθράκων (ΓΛΥΚΟΝΕΟΓΕΝΕΣΗ, εναπόθεση γλυκογόνου στο ήπαρ, αύξηση ΣΑΚΧΑΡΟΥ ΤΟΥ ΑΙΜΑΤΟΣ), αναστέλλουν την έκκριση ΑΔΡΕΝΟΚΟΡΤΙΚΟΤΡΟΠΗΣ ΟΡΜΟΝΗΣ και έχουν έντονη αντιφλεγμονώδη δράση. Παίζουν επίσης ρόλο στον μεταβολισμό λιπών και πρωτεϊνών, στη διατήρηση της αρτηριακής πίεσης, στην τροποποίηση της αντίδρασης του συνδετικού ιστού στον τραυματισμό, στη μείωση του αριθμού των κυκλοφορούντων λεμφοκυττάρων και στη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος.