Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ M01AE09 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

FLURBIPROFEN

Φλουρβιπροφαίνη

### Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: αντιφλεγμονώδεις παράγοντες, μη-στεροειδή.

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 01/2016
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
τοπικά με ενστάλαξη εντός του σάκου του επιπεφυκότα
Χορήγηση:
Προεγχειρητικά: κάθε μισή ώρα. Μετεγχειρητικά: τέσσερις φορές καθημερινά.
Δόση έναρξης:
1 ενστάλαξη κάθε μισή ώρα, αρχίζοντας 2 ώρες πριν από την εγχείρηση
  • Ενήλικες
    Δόση1 ενστάλαξη κάθε μισή ώρα
    Αρχίζοντας 2 ώρες πριν από την εγχείρηση. Η τελευταία δόση πρέπει να χορηγείται το αργότερο 30 λεπτά πριν από την εγχείρηση. Για μετεγχειρητική και μετά-τραμπεκουλοπλαστική με laser φλεγμονή: μία σταγόνα τέσσερις φορές καθημερινά για τουλάχιστον μία εβδομάδα μετά την τραμπεκουλοπλαστική με laser ή για δύο με τρεις εβδομάδες μετά από άλλη εγχείρηση, ξεκινώντας 24 ώρες μετά την εγχείρηση.
  • Παιδιά
    Δεν έχει ακόμη εξακριβωθεί πόσο ασφαλές και αποτελεσματικό είναι.
  • Ηλικιωμένοι
    Δεν υπάρχουν ιδιαίτερες συμβουλές.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχά της
  • Επιθηλιακή κερατίτιδα απλού έρπητα (δενδριτική κερατίτιδα)
  • Ευαισθησία στο ακετυλοσαλικυλικό οξύ και σε άλλα μη-στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα
    Πληθυσμόςασθενείς που έχουν παρουσιάσει στο παρελθόν ευαισθησία σε τέτοια φάρμακα
  • Γνωστές αιμοστατικές διαταραχές
  • Λήψη άλλων φαρμάκων που μπορεί να παρατείνουν την αιμορραγία
  • Ενδοφθάλμια χρήση κατά τη διάρκεια χειρουργικών επεμβάσεων
  • Τρίτο τρίμηνο της κύησης
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Επούλωση πληγών
    μπορεί να ανασταλεί
  • Αυξημένη αιμορραγική τάση των οφθαλμικών ιστών
    ενδέχεται να προκαλέσει σε συνδυασμό με μία χειρουργική επέμβαση
  • Απλής ερπητικής κερατίτιδας
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό απλής ερπητικής κερατίτιδας
    πρέπει να παρακολουθούνται στενά
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • χλωριούχος ακετυλοχολίνη
    παρακολούθηση
    αναποτελεσματικότητα
  • καρβαχόλη
    παρακολούθηση
    αναποτελεσματικότητα
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οφθαλμικές δυσλειτουργίες
  • Ερεθισμός του οφθαλμού (Πολύ συχνές)
  • Πόνος στον οφθαλμό (Πολύ συχνές)
  • Ύφαιμα (Πολύ συχνές)
  • Οφθαλμική αιμορραγία (Μη γνωστές)
  • Μυδρίαση (παρατεταμένη μυδρίαση) (Μη γνωστές)
  • Οφθαλμική υπεραιμία (Μη γνωστές)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Ύφαιμα
    Οφθαλμικές
    Πολύ συχνές
  • Ερεθισμός οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Πολύ συχνές
  • Πόνος στον οφθαλμό
    Οφθαλμικές δυσλειτουργίες
    Πολύ συχνές
  • Μυδρίαση (παρατεταμένη μυδρίαση)
    Οφθαλμικές δυσλειτουργίες
    Μη γνωστές
  • Οφθαλμική αιμορραγία
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Οφθαλμική υπεραιμία
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Αντενδείκνυται
    Κατά το πρώτο και δεύτερο τρίμηνο δεν πρέπει να χορηγείται εκτός και αν είναι απολύτως απαραίτητο. Η δόση και η διάρκεια της θεραπείας πρέπει να περιοριστούν στο ελάχιστο. Κατά το τρίτο τρίμηνο η χρήση του Φλουρβιπροφαίνη αντενδείκνυται λόγω κινδύνων για το έμβρυο (καρδιοαναπνευστική τοξικότητα, νεφρική δυσλειτουργία) και για τη μητέρα/νεογνό (παράταση χρόνου ροής, παρεμπόδιση συσπάσεων μήτρας).
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Τα ΜΣΑΦ ενδέχεται να εμφανιστούν σε πολύ μικρές συγκεντρώσεις στο μητρικό γάλα. Δεν υπάρχουν στοιχεία για το αν η φλουρβιπροφαίνη ή οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα. Πρέπει να αποφασίζεται ανά περίπτωση είτε η διακοπή του θηλασμού είτε η διακοπή/αποχή από τη θεραπεία.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: αντιφλεγμονώδεις παράγοντες, μη-στεροειδή. Κωδικός ATC: S01BC04.

Η νατριούχος φλουρβιπροφαίνη είναι ένας μη στεροειδής αντιφλεγμονώδης παράγοντας που αναστέλλει τη σύνθεση της προσταγλανδίνης μέσω του αναστολής του ενζύμου της κυκλο-οξυγενάσης.

Οι οφθαλμολογικές χειρουργικές επεμβάσεις προκαλούν απελευθέρωση προσταγλανδίνης, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε εμφάνιση μύσης.

Η προεγχειρητική θεραπεία με Φλουρβιπροφαίνη έχει αποδειχθεί ότι περιορίζει τη διεγχειρητική μύση και πιστεύεται ότι αυτό επιτυγχάνεται με την οφθαλμική απελευθέρωση της προσταγλανδίνης.

Το συμπαθητικό νευρικό σύστημα δεν επηρεάζεται από αυτόν το μηχανισμό και δεν έχει αποδειχθεί σε κλινικές μελέτες ότι η επαγόμενη από την ακετυλοχολίνη μύση περιορίζεται.

Έχει αποδειχθεί επίσης ότι οι προσταγλανδίνες είναι μεσολαβητές συγκεκριμένων ειδών ενδοφθάλμιων φλεγμονωδών διεργασιών. Σε μελέτες που διεξήχθησαν σε ζώα φάνηκε ότι οι προσταγλανδίνες προκάλεσαν διάσπαση του αιματο-υδατοειδούς φραγμού, αγγειοδιαστολή, αυξημένη αγγειακή διαπερατότητα, λευκοκυττάρωση και αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση.

Φαρμακοκινητική
Οι συγκεντρώσεις της φλουρβιπροφαίνης των 213 ng/ml στο υδατοειδές υγρό έχουν μελετηθεί μετά από θεραπεία με χορήγηση της ουσίας ανά μισή ώρα για δύο ώρες πριν από την εγχείρηση.
Μηχανισμός δράσης
Similar to other NSAIAs, the anti-inflammatory effect of flurbiprofen occurs via reversible inhibition of cyclooxygenase (COX), the enzyme responsible for the conversion of arachidonic acid to prostaglandin G2 (PGG2) and PGG2 to prostaglandin H2 (PGH2) in…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: αντιφλεγμονώδεις παράγοντες, μη-στεροειδή. Κωδικός ATC: S01BC04. Η νατριούχος φλουρβιπροφαίνη είναι ένας μη στεροειδής αντιφλεγμονώδης παράγοντας που αναστέλλει τη σύνθεση της προσταγλανδίνης μέσω του αναστολής…

Φαρμακοκινητική
Οι συγκεντρώσεις της φλουρβιπροφαίνης των 213 ng/ml στο υδατοειδές υγρό έχουν μελετηθεί μετά από θεραπεία με χορήγηση της ουσίας ανά μισή ώρα για δύο ώρες πριν από την εγχείρηση.
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Ηπατικός. Το κυτόχρωμα P450 2C9 παίζει σημαντικό ρόλο στο μεταβολισμό της φλουρβιπροφαίνης στον κύριο μεταβολίτη της, την 4’-υδροξυ-φλουρβιπροφαίνη. Ο μεταβολίτης 4’-υδροξυ-φλουρβιπροφαίνη έδειξε μικρή αντιφλεγμονώδη δράση σε…
Απέκκριση
“Νεφρά”

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Flurbiprofen, a propionic acid derivative, is a nonsteroidal anti-inflammatory agent (NSAIA) with antipyretic and analgesic activity. Oral formulations of flurbiprofen may be used for the symptomatic treatment of rheumatoid arthritis, osteoarthritis and anklylosing spondylitis. Flurbiprofen may also be used topically prior to ocular surgery to prevent or reduce intraoperative miosis. Flurbiprofen is structurally and pharmacologically related to fenoprofen, ibuprofen, and ketoprofen.
DrugBank

Indication

expand_more
Flurbiprofen tablets are indicated for the acute or long-term symptomatic treatment of rheumatoid arthritis, osteorarthritis and anklosing spondylitis. It may also be used to treat pain associated with dysmenorrhea and mild to moderate pain accompanied by inflammation (e.g. bursitis, tendonitis, soft tissue trauma). Topical ophthalmic formulations may be used pre-operatively to prevent intraoperative miosis.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Flurbiprofen, a nonsteroidal anti-inflammatory agent (NSAIA) of the propionic acid class, is structually and pharmacologically related to fenoprofen, ibuprofen, and ketoprofen, and has similar pharmacological actions to other prototypica NSAIAs. Flurbiprofen exhibits antiinflammatory, analgesic, and antipyretic activities. The commercially available flurbiprofen is a racemic mixture of (+)S- and (-) R-enantiomers. The S-enantiomer appears to possess most of the anti-inflammatory, while both enantiomers may possess analgesic activity.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Similar to other NSAIAs, the anti-inflammatory effect of flurbiprofen occurs via reversible inhibition of cyclooxygenase (COX), the enzyme responsible for the conversion of arachidonic acid to prostaglandin G2 (PGG2) and PGG2 to prostaglandin H2 (PGH2) in the prostaglandin synthesis pathway. This effectively decreases the concentration of prostaglandins involved in inflammation, pain, swelling and fever. Flurbiprofen is a non-selective COX inhibitor and inhibits the activity of both COX-1 and -2. It is also one of the most potent NSAIAs in terms of prostaglandin inhibitory activity.
DrugBank

Absorption

expand_more
Fluribiprofen is rapidly and almost completely absorbed following oral administration. Peak plasma concentrations are reached 0.5 - 4 hours after oral administration.
DrugBank

Half life

expand_more
R-flurbiprofen, 4.7 hours; S-flurbiprofen, 5.7 hours
DrugBank

Protein binding

expand_more

99% bound, primarily to albumin. Binds to a different primary binding site on albumin than anticoagulants, sulfonamides and phenytoin.

DrugBank

Route of elimination

expand_more
Flurbiprofen is poorly excreted into human milk. Following dosing with flurbiprofen, less than 3% of flurbiprofen is excreted unchanged in the urine, with about 70% of the dose eliminated in the urine as parent drug and metabolites. Renal elimination is a significant pathway of elimination of flurbiprofen metabolites.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
  • 14 L [Normal Healthy Adults]
  • 12 L [Geriatric Arthritis Patients]
  • 10 L [End Stage Renal Disease Patients]
  • 14 L [Alcoholic Cirrhosis Patients]
  • 0.12 L/kg
DrugBank

Toxicity

expand_more

LD50=10 mg/kg (orally in dogs).

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

"R-flurbiprofen, 4.7 ώρες; S-flurbiprofen, 5.7 ώρες"
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

">99% δέσμευση πρωτεΐνης, κυρίως στην αλβουμίνη. Δέχεται σε διαφορετικό κύριο σημείο πρόσδεσης στην αλβουμίνη από αντιπηκτικά, σουλφοναμίδες και φαινυτοΐνη."
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

"Κενό"
DrugBank

Απέκκριση

"Νεφρά"
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 28 ώρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
3394
Μοριακός τύπος
C15H13FO2
Μοριακό βάρος
244.26
IUPAC
2-(3-fluoro-4-phenylphenyl)propanoic acid
InChIKey
SYTBZMRGLBWNTM-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας

  • Ουσίες ικανές να ανακουφίσουν τον πόνο χωρίς απώλεια συνείδησης.

  • Αντιφλεγμονώδεις παράγοντες που δεν είναι στεροειδείς. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση προσταγλανδινών μέσω της αναστολής της κυκλοοξυγενάσης, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομες ουσίες των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις. Άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις δράσεις τους.

  • Ουσίες ή παράγοντες που συνδυάζονται με την κυκλοοξυγενάση (PROSTAGLANDIN-ENDOPEROXIDE SYNTHASES) και εμποδίζουν έτσι τον συνδυασμό του υποστρώματός-ενζύμου με το αραχιδονικό οξύ και το σχηματισμό εικοσανοειδών, προσταγλανδινών και θρομβοξανών.