FLURBIPROFEN(Φλουρβιπροφαίνη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: 3-6 ώρες
- DrugBank: "R-flurbiprofen, 4.7 ώρες; S-flurbiprofen, 5.7 ώρες"
- PubChem: 4,7 - 5,7 ώρες
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Βιοδιαθεσιμότητα
Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Βραχυχρόνια συμπτωματική ανακούφιση του οξέος πονόλαιμου
σε: Ενήλικες
- J02 Οξεία φαρυγγίτιδα
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος OROPFEN®
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Στοματικός βλεννογόνος
- Δόση έναρξης: 8,75 mg
-
Ενήλικες (18+)Δόση8,75 mg (3 ψεκασμοί)Μέγ. δόση5 δόσεις σε 24 ώρες
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη φλουρμπιπροφαίνη ή στα έκδοχα
-
Ιστορικό αντιδράσεων υπερευαισθησίας (άσθμα, βρογχόσπασμο, κλπ.) σε ακετυλοσαλικυλικό οξύ ή άλλα ΜΣΑΦ
-
Ενεργό ή υποτροπιάζον πεπτικό έλκος / αιμορραγία
-
Ιστορικό γαστρεντερικής αιμορραγίας ή διάτρησης, σοβαρή κολίτιδα, αιμορραγικές/αιμοποιητικές διαταραχές από ΜΣΑΦ
-
Τρίτο τρίμηνο της κύησης
-
Σοβαρή καρδιακή, νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
ΛοιμώξειςΣυμβουλευτείτε γιατρό εάν εμφανιστούν σημεία βακτηριακής λοίμωξης
-
Αναπνευστικό (Άσθμα/Αλλεργία)Χρήση με προσοχή λόγω κινδύνου βρογχόσπασμου
-
ΚαρδιαγγειακάΠροσοχή σε ασθενείς με υπέρταση/καρδιακή ανεπάρκεια; χρήση μόνο μετά από εξέταση σε σοβαρές παθήσεις
-
ΓαστρεντερικόΔιακοπή σε περίπτωση αιμορραγίας ή έλκους
-
Δερματικές αντιδράσειςΔιακοπή θεραπείας με την πρώτη εμφάνιση εξανθήματος ή βλαβών βλεννογόνου
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Άλλα ΜΣΑΦαντένδειξηΑυξημένος κίνδυνος γαστρεντερικών παρενεργειών
-
ΑντιπηκτικάπροσοχήΕνίσχυση δράσης
-
Καρδιακές γλυκοσίδεςπαρακολούθησηΑύξηση επιπέδων πλάσματος, επιδείνωση καρδιακής ανεπάρκειας
-
παρακολούθησηΑύξηση επιπέδων στον ορό
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Στοματίτιδα
- Διάρροια
- στοματική εξέλκωση
- Ναυτία
- Δυσπεψία
- Γαστρεντερική αιμορραγία
- Οίδημα
- Υπέρταση
- Καρδιακή ανεπάρκεια
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΑντενδείκνυται κατά το τρίτο τρίμηνο.Κατά το πρώτο και δεύτερο τρίμηνο χρήση μόνο εάν είναι σαφώς απαραίτητο.
-
ΓαλουχίαΔεν συνιστάται.
-
ΓονιμότηταΠιθανή αναστρέψιμη βλάβη.Επίδραση στην ωορρηξία.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- Ναυτία
- Έμετος
- Επιγάστριο άλγος
- Διάρροια
- Εμβοές
- Κεφαλαλγία
- Γαστρεντερική αιμορραγία
- Υπνηλία
- Διέγερση
- Θολή όραση
- Αποπροσανατολισμός
- Κώμα
- Ακούσιοι μυικοί σπασμοί
- Μεταβολική οξέωση
- Παρατεταμένος χρόνος προθρομβίνης/INR
- Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
- Ηπατική βλάβη
- Παρόξυνση άσθματος
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μηχανισμός δράσης
Η φλουρμπιπροφαίνη είναι ΜΣΑΦ που αναστέλλει τη σύνθεση προσταγλανδινών μέσω της αναστολής των ενζύμων COX-1/COX-2. Διαθέτει αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Η τοπική χορήγηση 8,75 mg ανακουφίζει από τον πονόλαιμο και τη φλεγμονή εντός 5 λεπτών με διάρκεια έως 6 ώρες.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοκινητική
Η φλουρμπιπροφαίνη απορροφάται γρήγορα μετά την τοπική χορήγηση, με μέγιστα επίπεδα πλάσματος στα 30 λεπτά. Συνδέεται εκτεταμένα με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Μεταβολίζεται κυρίως μέσω υδροξυλίωσης και απεκκρίνεται από τους νεφρούς.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Μηχανισμός δράσης Η φλουρμπιπροφαίνη είναι ΜΣΑΦ που αναστέλλει τη σύνθεση προσταγλανδινών μέσω της αναστολής των ενζύμων COX-1/COX-2. Διαθέτει αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες. ### Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Η τοπική χορήγηση…
Φαρμακοκινητική Η φλουρμπιπροφαίνη απορροφάται γρήγορα μετά την τοπική χορήγηση, με μέγιστα επίπεδα πλάσματος στα 30 λεπτά. Συνδέεται εκτεταμένα με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Μεταβολίζεται κυρίως μέσω υδροξυλίωσης και απεκκρίνεται από τους νεφρούς.
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
99% bound, primarily to albumin. Binds to a different primary binding site on albumin than anticoagulants, sulfonamides and phenytoin.
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
- 14 L [Normal Healthy Adults]
- 12 L [Geriatric Arthritis Patients]
- 10 L [End Stage Renal Disease Patients]
- 14 L [Alcoholic Cirrhosis Patients]
- 0.12 L/kg
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
LD50=10 mg/kg (orally in dogs).
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Το φλουρβιπροφαίνη, ένας μη στεροειδής αντιφλεγμονώδης παράγοντας (NSAIA) της κατηγορίας του προπιονικού οξέος, είναι δομικά και φαρμακολογικά συγγενές με τη φενουπροφαίνη, την ιβουπροφαίνη και την κετοπροφαίνη, και έχει παρόμοιες φαρμακολογικές δράσεις με άλλα πρωτοτυπικά NSAIA. Η φλουρβιπροφαίνη παρουσιάζει αντιφλεγμονώδεις, αναλγητικές και αντιπυρετικές δραστηριότητες. Η εμπορικά διαθέσιμη φλουρβιπροφαίνη είναι ένα ρακεμικό μείγμα των (+)S- και (-) R-ενναντιομερών. Το S-ενναντιομερές φαίνεται να κατέχει την περισσότερη αντιφλεγμονώδη δράση, ενώ και τα δύο ενναντιομερή μπορεί να κατέχουν αναλγητική δράση.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Παρόμοια με άλλα NSAIA, η αντιφλεγμονώδης δράση της φλουρβιπροφαίνης επιτυγχάνεται μέσω της αναστρέψιμης αναστολής της κυκλοοξυγενάσης (COX), του ενζύμου που είναι υπεύθυνο για τη μετατροπή του αραχιδονικού οξέος σε προσταγλανδίνη G2 (PGG2) και της PGG2 σε προσταγλανδίνη H2 (PGH2) στην οδό σύνθεσης προσταγλανδινών. Αυτό μειώνει αποτελεσματικά τη συγκέντρωση των προσταγλανδινών που εμπλέκονται στη φλεγμονή, τον πόνο, το οίδημα και τον πυρετό. Η φλουρβιπροφαίνη είναι ένας μη εκλεκτικός αναστολέας της COX και αναστέλλει τη δραστηριότητα τόσο της COX-1 όσο και της COX-2. Είναι επίσης ένα από τα πιο ισχυρά NSAIA όσον αφορά τη δραστηριότητα αναστολής των προσταγλανδινών.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η φλουρβιπροφαίνη απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως μετά από από του στόματος χορήγηση. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται 0,5 - 4 ώρες μετά από από του στόματος χορήγηση.
Η φλουρβιπροφαίνη απεκκρίνεται ελάχιστα στο ανθρώπινο γάλα. Μετά τη χορήγηση φλουρβιπροφαίνης, λιγότερο από 3% της φλουρβιπροφαίνης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα, με περίπου το 70% της δόσης να αποβάλλεται στα ούρα ως μητρική ουσία και μεταβολίτες. Η νεφρική απέκκριση είναι μια σημαντική οδός απέκκρισης των μεταβολιτών της φλουρβιπροφαίνης.
- 14 L [Φυσιολογικοί Υγιείς Ενήλικες]
- 12 L [Ηλικιωμένοι Ασθενείς με Αρθρίτιδα]
- 10 L [Ασθενείς με Τελικού Σταδίου Νεφρική Νόσο]
- 14 L [Ασθενείς με Αλκοολική Κίρρωση]
- 0,12 L/kg
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σ δέση με πρωτεΐνες
99% δεσμευμένη, κυρίως στην αλβουμίνη. Δεσμεύεται σε διαφορετική κύρια θέση σύνδεσης στην αλβουμίνη από τα αντιπηκτικά, τις σουλφοναμίδες και τη φαινυτοΐνη.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός. Το κυτόχρωμα P450 2C9 παίζει σημαντικό ρόλο στο μεταβολισμό της φλουρβιπροφαίνης στον κύριο μεταβολίτη της, την 4’-υδροξυ-φλουρβιπροφαίνη. Ο μεταβολίτης 4’-υδροξυ-φλουρβιπροφαίνη έδειξε μικρή αντιφλεγμονώδη δράση σε ζωικά μοντέλα φλεγμονής.
Ηπατικός. Το κυτόχρωμα P450 2C9 παίζει σημαντικό ρόλο στο μεταβολισμό της φλουρβιπροφαίνης στον κύριο μεταβολίτη της, την 4’-υδροξυ-φλουρβιπροφαίνη. Ο μεταβολίτης 4’-υδροξυ-φλουρβιπροφαίνη έδειξε μικρή αντιφλεγμονώδη δράση σε ζωικά μοντέλα φλεγμονής.
Οδός Απέκκρισης: Η φλουρβιπροφαίνη απεκκρίνεται ελάχιστα στο ανθρώπινο γάλα. Μετά τη χορήγηση φλουρβιπροφαίνης, λιγότερο από 3% της φλουρβιπροφαίνης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα, με περίπου το 70% της δόσης να αποβάλλεται στα ούρα ως μητρική ουσία και μεταβολίτες. Η νεφρική απέκκριση είναι μια σημαντική οδός απέκκρισης των μεταβολιτών της φλουρβιπροφαίνης.
Χρόνος Ημίσειας Ζωής: R-φλουρβιπροφαίνη, 4,7 ώρες; S-φλουρβιπροφαίνη, 5,7 ώρες
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
R-φλουρβιπροφαίνη, 4,7 ώρες; S-φλουρβιπροφαίνη, 5,7 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας
-
Ουσίες ικανές να ανακουφίσουν τον πόνο χωρίς απώλεια συνείδησης.
-
Αντιφλεγμονώδεις παράγοντες που δεν είναι στεροειδείς. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση προσταγλανδινών μέσω της αναστολής της κυκλοοξυγενάσης, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομες ουσίες των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις. Άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις δράσεις τους.
-
Ουσίες ή παράγοντες που συνδυάζονται με την κυκλοοξυγενάση (PROSTAGLANDIN-ENDOPEROXIDE SYNTHASES) και εμποδίζουν έτσι τον συνδυασμό του υποστρώματός-ενζύμου με το αραχιδονικό οξύ και το σχηματισμό εικοσανοειδών, προσταγλανδινών και θρομβοξανών.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Κατάταξη FDA Φαρμακολογίας
5GRO578KLP
FLURBIPROFEN
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Κυκλοοξυγενάσης
Χημική Δομή [CS] - Αντιφλεγμονώδεις Παράγοντες, Μη Στεροειδείς
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Μη Στεροειδές Αντιφλεγμονώδες Φάρμακο
Η φλουρβιπροφαίνη είναι ένα Μη Στεροειδές Αντιφλεγμονώδες Φάρμακο. Ο μηχανισμός δράσης της φλουρβιπροφαίνης είναι ως αναστολέας κυκλοοξυγενάσης.
FLURBIPROFEN
Αναστολείς Κυκλοοξυγενάσης [MoA]; Μη Στεροειδές Αντιφλεγμονώδες Φάρμακο [EPC]; Αντιφλεγμονώδεις Παράγοντες, Μη Στεροειδείς [CS]
FLUBIPROFEN
Αντιφλεγμονώδεις Παράγοντες, Μη Στεροειδείς [CS]; Μη Στεροειδές Αντιφλεγμονώδες Φάρμακο [EPC]; Αναστολείς Κυκλοοξυγενάσης [MoA]
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας
-
Ουσίες ικανές να ανακουφίσουν τον πόνο χωρίς απώλεια συνείδησης.
-
Αντιφλεγμονώδεις παράγοντες που δεν είναι στεροειδείς. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση προσταγλανδινών μέσω της αναστολής της κυκλοοξυγενάσης, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομες ουσίες των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις. Άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις δράσεις τους.
-
Ουσίες ή παράγοντες που συνδυάζονται με την κυκλοοξυγενάση (PROSTAGLANDIN-ENDOPEROXIDE SYNTHASES) και εμποδίζουν έτσι τον συνδυασμό του υποστρώματός-ενζύμου με το αραχιδονικό οξύ και το σχηματισμό εικοσανοειδών, προσταγλανδινών και θρομβοξανών.