FLUTAMIDE
Φλουταμίδη
Πολλές ουσίες ανταγωνίζονται τη δράση διαφόρων ορμονών καταλαμβάνοντας τους υποδοχείς των τελευταίων, ανταγωνιζόμενες έτσι τη δράση τους. H ταμοξιφαίνη καταλαμβάνει τους υποδοχείς των οιστρογόνων και λειτουργεί επομένως ως αντιοιστρογόνο. Eίναι το φάρμακο εκλογής στον μεταστατικό …
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
ΕΟΦ
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
warning
ΕΟΦ
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
swap_horiz
ΕΟΦ
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
ΕΟΦ
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
ΕΟΦ · 8.7.4
Aνταγωνιστικά ορμονών και ανάλογα των εκλυτικών ορμονών του υποθαλάμου
expand_more
Aνταγωνιστικά ορμονών και ανάλογα των εκλυτικών ορμονών του υποθαλάμου
Πολλές ουσίες ανταγωνίζονται τη δράση διαφόρων ορμονών καταλαμβάνοντας τους υποδοχείς των τελευταίων, ανταγωνιζόμενες έτσι τη δράση τους. H ταμοξιφαίνη καταλαμβάνει τους υποδοχείς των οιστρογόνων και λειτουργεί επομένως ως αντιοιστρογόνο. Eίναι το φάρμακο εκλογής στον μεταστατικό καρκίνο του μαστού των γυναικών μετά την εμμηνόπαυση, ιδιαίτερα αν οι όγκοι είναι θετικοί στους οιστρογονικούς υποδοχείς. Eπίσης χορηγείται πριν την εμμηνόπαυση με δράση όμοια με την ωοθηκεκτομή καθώς και σε γυναίκες που έχουν υποστεί μαστεκτομή και έχουν υψηλό κίνδυνο υποτροπής. H φορμεστάνη είναι ανταγωνιστής ορμονών, παράγωγο ανδροστενδιόνης. Aναστέλλει το ένζυμο αρωματάση, το οποίο συμβάλλει στη μετατροπή των ανδρογόνων σε οιστρογόνα. Πρόκειται επομένως για αναστολέα του σχηματισμού οιστρογόνων. Όμοια δράση έχει και το νεώτερο εξεμεστάνη.
Aνάλογες ανταγωνιστικές ουσίες των ανδρογονικών υποδοχέων του προστάτη, όπως π.χ. η φλουταμίδη, χρησιμοποιούνται στον καρκίνο του προστάτη.
Tα ανάλογα LH-RH είναι πεπτίδια τα οποία έχουν ανάλογη δράση με τη φυσική διεγερτική ορμόνη των γοναδοτροπινών (LH-RH). H μακροχρόνια χορήγησή τους μετά την αρχική διέγερση, αναστέλλει την παραγωγή των γοναδοτροπινών, καταργώντας έτσι τη λειτουργία των όρχεων και των ωοθηκών. Kατά την αρχική διεγερτική φάση πολλοί ασθενείς εμφανίζουν μεγέθυνση του όγκου, που μπορεί να προκαλέσει συμπίεση του NM ή επιδείνωση των οστικών αλγών, οπότε μπορεί να χρησιμοποιηθούν τα αντιανδρογόνα. Tα ανάλογα LH-RH (γοναδορελίνη, βουσερελίνη, κλπ.) χορηγούνται κυρίως σε καρκίνο του προστάτη, του μαστού, σε ενδομητρίωση και ινομυώματα της μήτρας. Περιγράφονται στο κεφάλαιο 6.7.1.1.
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η φλουταμίδη είναι ένα μη στεροειδές αντιανδρογόνο. Σε μελέτες σε ζώα, η φλουταμίδη επιδεικνύει ισχυρές αντιανδρογονικές δράσεις. Ασκεί την αντιανδρογονική της δράση αναστέλλοντας την πρόσληψη ανδρογόνων ή/και αναστέλλοντας τη δέσμευση των ανδρογόνων στους πυρηνικούς υποδοχείς στους ιστούς-στόχους, ή και τα δύο. Ο καρκίνος του προστάτη είναι γνωστό ότι είναι ευαίσθητος στα ανδρογόνα και ανταποκρίνεται σε θεραπεία που αντισταθμίζει τη δράση των ανδρογόνων ή/και αφαιρεί την πηγή των ανδρογόνων, π.χ. ευνουχισμός. Έχει σημειωθεί αύξηση των επιπέδων της τεστοστερόνης και της οιστραδιόλης στο πλάσμα μετά τη χορήγηση φλουταμίδης.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η φλουταμίδη είναι ένα μη στεροειδές αντιανδρογόνο που αναστέλλει τη δράση τόσο των ενδογενών όσο και των εξωγενών ανδρογόνων με τη δέσμευση στον υποδοχέα ανδρογόνων. Επιπλέον, η φλουταμίδη είναι ένας ισχυρός αναστολέας της διεγερμένης από τεστοστερόνη σύνθεσης DNA στον προστάτη. Επιπλέον, είναι ικανή να αναστέλλει την ενδοπυρηνική πρόσληψη ανδρογόνων στον προστάτη.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
- Απορρόφηση: Ταχεία και πλήρης.
- Απέκκριση: Η φλουταμίδη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως μέσω των ούρων, με μόνο 4,2% της εφάπαξ δόσης να απεκκρίνεται στα κόπρανα εντός 72 ωρών.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Συνδεσιμοτητα ΄πρωτεϊνώ*ν*
94-96%
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η φλουταμίδη μεταβολίζεται ταχέως και εκτενώς, με τη φλουταμίδη να αποτελεί μόνο 2,5% της ραδιοδραστικότητας στο πλάσμα 1 ώρα μετά τη χορήγηση.
Η φλουταμίδη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες, στους οποίους περιλαμβάνεται η 2-υδροξυ-φλουταμίδη.
Η φλουταμίδη μεταβολίζεται ταχέως και εκτενώς, με τη φλουταμίδη να αποτελεί μόνο 2,5% της ραδιοδραστικότητας στο πλάσμα 1 ώρα μετά τη χορήγηση.
- Οδός Απέκκρισης: Η φλουταμίδη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως μέσω των ούρων, με μόνο 4,2% της εφάπαξ δόσης να απεκκρίνεται στα κόπρανα εντός 72 ωρών.
- Χρόνος Ημίσειας Ζωής: Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα για τον α-υδροξυλιωμένο μεταβολίτη της φλουταμίδης (ενεργός μεταβολίτης) είναι περίπου 6 ώρες.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα για τον α-υδροξυλιωμένο μεταβολίτη της φλουταμίδης (ενεργός μεταβολίτης) είναι περίπου 6 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση Φαρμακολογικού Ελέγχου (MeSH)
- Ουσίες που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις των ανδρογόνων.
- Αντινεοπλασματικοί παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ορμονοευαίσθητων όγκων. Οι ορμονοευαίσθητοι όγκοι μπορεί να είναι ορμονοεξαρτώμενοι, ορμονοανταποκρινόμενοι ή και οι δύο. Ένας ορμονοεξαρτώμενος όγκος υποχωρεί με την αφαίρεση του ορμονικού ερεθίσματος, χειρουργικά ή με φαρμακολογικό αποκλεισμό. Οι ορμονοανταποκρινόμενοι όγκοι μπορεί να υποχωρήσουν με τη χορήγηση ορμονών σε φαρμακολογικές ποσότητες, ανεξάρτητα από το αν παρατηρήθηκαν προηγουμένως σημεία ορμονικής ευαισθησίας. Οι κύριοι ορμονοανταποκρινόμενοι καρκίνοι περιλαμβάνουν τα καρκινώματα του μαστού, του προστάτη και της μήτρας· λεμφώματα· και ορισμένες λευχαιμίες. (Από AMA Drug Evaluations Annual 1994, σ.2079)
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
- 76W6J0943E
- FLUTAMIDE
- Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Ανταγωνιστές Υποδοχέα Ανδρογόνων
- Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κλάση [EPC] - Αναστολέας Υποδοχέα Ανδρογόνων
Η φλουταμίδη είναι Αναστολέας Υποδοχέα Ανδρογόνων. Ο μηχανισμός δράσης της φλουταμίδης είναι ως Ανταγωνιστής Υποδοχέα Ανδρογόνων.
FLUTAMIDE
Αναστολέας Υποδοχέα Ανδρογόνων [EPC]; Ανταγωνιστές Υποδοχέα Ανδρογόνων [MoA]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση Φαρμακολογικού Ελέγχου (MeSH)
- Ουσίες που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις των ανδρογόνων.
- Αντινεοπλασματικοί παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ορμονοευαίσθητων όγκων. Οι ορμονοευαίσθητοι όγκοι μπορεί να είναι ορμονοεξαρτώμενοι, ορμονοανταποκρινόμενοι ή και οι δύο. Ένας ορμονοεξαρτώμενος όγκος υποχωρεί με την αφαίρεση του ορμονικού ερεθίσματος, χειρουργικά ή με φαρμακολογικό αποκλεισμό. Οι ορμονοανταποκρινόμενοι όγκοι μπορεί να υποχωρήσουν με τη χορήγηση ορμονών σε φαρμακολογικές ποσότητες, ανεξάρτητα από το αν παρατηρήθηκαν προηγουμένως σημεία ορμονικής ευαισθησίας. Οι κύριοι ορμονοανταποκρινόμενοι καρκίνοι περιλαμβάνουν τα καρκινώματα του μαστού, του προστάτη και της μήτρας· λεμφώματα· και ορισμένες λευχαιμίες. (Από AMA Drug Evaluations Annual 1994, σ.2079)