FUSIDIC ACID
Φουσιδικό οξύ
O όρος "αντιβιοτικό" που έχει επικρατήσει μέχρι σήμερα, αφορά σε φυσικά παράγωγα διαφόρων μικροοργανισμών (βακτηριδίων, μυκήτων), τα οποία έχουν τη δυνατότητα να αναστέλλουν την ανάπτυξη άλλων μικροοργανισμών και να τους καταστρέφουν. Mε την παραγωγή ημισυνθετικών παραγώγων ο …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-FUCIDIN
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Τοπικά
- Χορήγηση: Κρέμα ή αλοιφή: 2-3 φορές την ημέρα για περίοδο όχι μεγαλύτερη των 7 ημερών. Αν χρησιμοποιηθεί με προστατευτικό επίδεσμο προτείνεται πιο αραιή εφαρμογή. Εμποτισμένος επίδεσμος: 1-2 φορές την ημέρα. Καλύπτεται με κατάλληλο επίδεσμο που αλλάζεται τακτικά.
- Δόση έναρξης: 2-3 φορές την ημέρα
block
SPC-FUCIDIN
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στη παράγραφο 6.1.
warning
SPC-FUCIDIN
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Ανθεκτικότητα βακτηριακή με τη χρήση τοπικών μορφών FucidinΝα αποφεύγεται παρατεταμένη ή επαναλαμβανόμενη χρήση
-
Έκδοχα και τοπικές δερματικές αντιδράσεις / Ερεθισμός οφθαλμώνΝα χρησιμοποιείται με προσοχή γύρω από τα μάτια
-
Εκδόχα στην αλοιφή και τον εμποτισμένο επίδεσμο (E321) – δερματικές αντιδράσεις / ερεθισμόςΝα αποφεύγεται επαφή με τα μάτια/βλεννογόνους και παρακολουθείτε για δερματικές αντιδράσεις
-
Πρόσωπο – αποφυγή επαφής με τα μάτιαΝα αποφεύγεται η επαφή με τα μάτια
-
Εμποτισμένος επίδεσμος – σοβαρά τραυματισμένο δέρμαΔεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε σοβαρά τραυματισμένο δέρμα
swap_horiz
SPC-FUCIDIN
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
Αλληλεπιδράσεις Δεν έχουν πραγματοποιηθεί αλληλεπιδράσεις. Οι αλληλεπιδράσεις με φαρμακευτικά προϊόντα που χορηγούνται συστηματικά θεωρούνται ελάχιστες, καθώς η συστηματική απορρόφηση των τοπικών μορφών Fucidin είναι αμελητέα.
sick
SPC-FUCIDIN
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Υπερευαισθησία
- Αγγειοοίδημα
- Κνίδωση
- Επιπεφυκίτιδα
- Δερματίτις
- Εξάνθημα
- Κνησμός
- Ερύθημα
- Φλύκταινα
- Πόνος στο σημείο της εφαρμογής
- Ερεθισμός στο σημείο της εφαρμογής
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣπάνιεςΥπερευαισθησίαΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΑγγειοοίδημαΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΚνίδωσηΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΕπιπεφυκίτιδαΔιαταραχές των οφθαλμών
-
Όχι συχνέςΔερματίτιςΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Όχι συχνέςΕξάνθημαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Όχι συχνέςΚνησμόςΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Όχι συχνέςΕρύθημαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
ΣπάνιεςΦλύκταιναΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Όχι συχνέςΠόνος στο σημείο της εφαρμογήςΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Όχι συχνέςΕρεθισμός στο σημείο της εφαρμογήςΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
pregnant_woman
SPC-FUCIDIN
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Ασφαλές
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΑσφαλέςΔεν αναμένονται επιδράσεις κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, δεδομένου ότι η συστηματική έκθεση στα τοπικά εφαρμοζόμενα fusidic acid/sodium fusidate είναι αμελητέα. Τα τοπικά Fucidin μπορούν να χρησιμοποιούνται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
-
ΓαλουχίαΑσφαλέςΔεν αναμένονται επιδράσεις από το θηλασμό στο νεογνό/βρέφος, δεδομένου ότι η συστηματική έκθεση της θηλάζουσας γυναίκας στα τοπικά εφαρμοζόμενα fusidic acid/sodium fusidate είναι αμελητέα. Τα τοπικά Fucidin μπορούν να χρησιμοποιούνται κατά το θηλασμό αλλά συνιστάται να αποφεύγεται η εφαρμογή τους στην περιοχή του στήθους.
-
ΓονιμότηταΑσφαλέςΔεν υπάρχουν κλινικές μελέτες των τοπικών μορφών Fucidin όσον αφορά τη γονιμότητα. Δεν αναμένονται επιδράσεις σε γυναίκες με δυνατότητα τεκνοποίησης, δεδομένου ότι η συστηματική έκθεση στα τοπικά εφαρμοζόμενα fusidic acid/sodium fusidate είναι αμελητέα.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-FUCIDIN
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Μηχανισμός δράσης Το φουσιδικό οξύ δρά αναστέλλοντας τον μηχανισμό της πρωτεϊνικής σύνθεσης των βακτηρίων. ### Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις - Το αντιβακτηριακό του φάσμα περιλαμβάνει: - Staphylococcus ευαίσθητος στην μεθισιλλίννη (περισσότερο από 90%…
biotech
SPC-FUCIDIN
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-FUCIDIN
expand_more
Δοσολογία
Δοσολογία
- Fucidin® κρέμα ή αλοιφή: εφαρμόζεται στην περιοχή που πάσχει 2-3 φορές την ημέρα για περίοδο όχι μεγαλύτερη των 7 ημερών.
- Αν χρησιμοποιηθεί με προστατευτικό επίδεσμο προτείνεται πιο αραιή εφαρμογή.
- Ο εμποτισμένος επίδεσμος Fucidin® εφαρμόζεται στην περιοχή που πάσχει 1-2 φορές την ημέρα. Καλύπτεται με κατάλληλο επίδεσμο που αλλάζεται τακτικά.
block
Αντενδείξεις
SPC-FUCIDIN
expand_more
Αντενδείξεις
- Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στη παράγραφο 6.1.
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-FUCIDIN
expand_more
Προειδοποιήσεις
Ανθεκτικότητα βακτηριακή με τη χρήση τοπικών μορφών Fucidin
- Παρατεταμένη ή επαναλαμβανόμενη χρήση του φουσιδικού οξέος μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ανάπτυξης ανθεκτικότητας στα αντιβιοτικά.
Εκδόχα και τοπικές δερματικές αντιδράσεις / Ερεθισμός οφθαλμών
- Το φάρμακο περιέχει butylated hydroxyanisole, cetyl alcohol και potassium sorbate. Τα έκδοχα αυτά μπορεί να προκαλέσουν τοπικές δερματικές αντιδράσεις (π.χ. δερματίτιδα εξ΄επαφής). Επιπλέον, το butylated hydroxyanisole μπορεί να προκαλέσει ερεθισμό των οφθαλμών και των βλεννογόνων. Συνεπώς, η Fucidin κρέμα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή όταν εφαρμόζεται γύρω από την περιοχή των ματιών.
Εκδόχα στην αλοιφή και τον εμποτισμένο επίδεσμο
- Η Fucidin αλοιφή και ο εμποτισμένος επίδεσμος περιέχουν cetyl alcohol και wool fat. Τα έκδοχα αυτά μπορεί να προκαλέσουν τοπικές δερματικές αντιδράσεις (π.χ. δερματίτιδα εξ΄επαφής). Επιπλέον, περιέχουν butylhydroxytoluene (E321) το οποίο μπορεί να προκαλέσει τοπικές δερματικές αντιδράσεις (π.χ. δερματίτιδα εξ΄επαφής) ή ερεθισμό των οφθαλμών και των βλεννογόνων.
Πρόσωπο – αποφυγή επαφής με τα μάτια
- Όταν η Fucidin αλοιφή και ο εμποτισμένος επίδεσμος χρησιμοποιούνται στο πρόσωπο πρέπει να δίνεται προσοχή να αποφεύγεται η επαφή με τα μάτια καθώς τα έκδοχα στην αλοιφή μπορούν να προκαλέσουν ερεθισμό του επιπεφυκότα.
Εμποτισμένος επίδεσμος – σοβαρά τραυματισμένο δέρμα
- Ο εμποτισμένος επίδεσμος δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε σοβαρά τραυματισμένο δέρμα.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-FUCIDIN
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
Αλληλεπιδράσεις
Δεν έχουν πραγματοποιηθεί αλληλεπιδράσεις. Οι αλληλεπιδράσεις με φαρμακευτικά προϊόντα που χορηγούνται συστηματικά θεωρούνται ελάχιστες, καθώς η συστηματική απορρόφηση των τοπικών μορφών Fucidin είναι αμελητέα.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-FUCIDIN
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
- Υπερευαισθησία (Σπάνιες)
- Αγγειοοίδημα (Σπάνιες)
- Κνίδωση (Σπάνιες)
Διαταραχές των οφθαλμών
- Επιπεφυκίτιδα (Σπάνιες)
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
- Δερματίτις (συμπεριλαμβανομένων δερματίτιδος εξ’ επαφής και εκζέματος) (Όχι συχνές)
- Εξάνθημα (Όχι συχνές)
- Κνησμός (Όχι συχνές)
- Ερύθημα (Όχι συχνές)
- Φλύκταινα (Σπάνιες)
- Εξανθηματικών αντιδράσεων τύπων όπως ερυθματώδης, φλυκταινώδης, κυστική, κηλιδοβλατιδώδης και βλατιδώδης. Έχει επίσης παρατηρηθεί γενικευμένο εξάνθημα.
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
- Πόνος στο σημείο της εφαρμογής (συμπεριλαμβανομένου αισθήματος δερματικού καύσου) (Όχι συχνές)
- Ερεθισμός στο σημείο της εφαρμογής (Όχι συχνές)
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-FUCIDIN
expand_more
Κύηση / γαλουχία
Κύηση
- Ασφαλές: Δεν αναμένονται επιδράσεις κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, δεδομένου ότι η συστηματική έκθεση στα τοπικά εφαρμοζόμενα fusidic acid/sodium fusidate είναι αμελητέα. Τα τοπικά Fucidin μπορούν να χρησιμοποιούνται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Γαλουχία
- Ασφαλές: Δεν αναμένονται επιδράσεις από το θηλασμό στο νεογνό/βρέφος, δεδομένου ότι η συστηματική έκθεση της θηλάζουσας γυναίκας στα τοπικά εφαρμοζόμενα fusidic acid/sodium fusidate είναι αμελητέα. Τα τοπικά Fucidin μπορούν να χρησιμοποιούνται κατά το θηλασμό αλλά συνιστάται να αποφεύγεται η εφαρμογή τους στην περιοχή του στήθους.
Γονιμότητα
- Ασφαλές: Δεν υπάρχουν κλινικές μελέτες των τοπικών μορφών Fucidin όσον αφορά τη γονιμότητα. Δεν αναμένονται επιδράσεις σε γυναίκες με δυνατότητα τεκνοποίησης, δεδομένου ότι η συστηματική έκθεση στα τοπικά εφαρμοζόμενα fusidic acid/sodium fusidate είναι αμελητέα.
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-FUCIDIN
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Μηχανισμός δράσης
Το φουσιδικό οξύ δρά αναστέλλοντας τον μηχανισμό της πρωτεϊνικής σύνθεσης των βακτηρίων.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
- Το αντιβακτηριακό του φάσμα περιλαμβάνει:
- Staphylococcus ευαίσθητος στην μεθισιλλίννη (περισσότερο από 90% των ειδών είναι ευαίσθητοι με MIC < 2mg/l).
- Staphylococcus ανθεκτικός στην μεθισιλλίνη (το ποσοστό που ανθίστανται ποικίλλει) γι’ αυτό το αποτέλεσμα είναι αβέβαιο αν δεν γίνει αντιβιόγραμμα.
- Το φουσιδικό οξύ έχει εκλεκτική δράση σε σταφυλοκόκκους που παράγουν ή δεν παράγουν πενικιλλινάση (cmi από 0,06-0,12μg/ml).
- Το φουσιδικό οξύ δρά αναστέλλοντας τον μηχανισμό της πρωτεϊνικής σύνθεσης των βακτηρίων.
- Αντοχή: Το ποσοστό των ευαίσθητων στην μεθισιλλίνη σταφυλοκόκκων που είναι ανθεκτικοί στο φουσιδικό οξύ είναι χαμηλό, αλλά είναι πάνω από 10% για τους σταφυλόκοκκους ανθεκτικούς στην μεθισιλλίνη. Εως σήμερα δεν έχει διαπιστωθεί διασταυρούμενη αντοχή με άλλα αντιβιοτικά.
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-FUCIDIN
expand_more
Φαρμακοκινητική
ΕΟΦ · 5.1
Aντιμικροβιακά
expand_more
Aντιμικροβιακά
O όρος “αντιβιοτικό” που έχει επικρατήσει μέχρι σήμερα, αφορά σε φυσικά παράγωγα διαφόρων μικροοργανισμών (βακτηριδίων, μυκήτων), τα οποία έχουν τη δυνατότητα να αναστέλλουν την ανάπτυξη άλλων μικροοργανισμών και να τους καταστρέφουν. Mε την παραγωγή ημισυνθετικών παραγώγων ο όρος αντιβιοτικό έχει σήμερα αντικατασταθεί από τον περιεκτικότερο όρο “αντιμικροβιακά” που περιλαμβάνει φυσικές, ημισυνθετικές ή συνθετικές ουσίες ικανές να αναστέλλουν τον πολλαπλασιασμό των μικροβίων και να τα καταστρέφουν.
Tα αντιβιοτικά δεν είναι δραστικά στους ιούς διότι προϋπόθεση για τη δράση τους είναι η ικανότητα του παθογόνου να έχει δικό του μεταβολισμό, ενώ οι ιοί αποτελούν “παρασιτούντες” σε βάρος του ανθρωπίνου κυττάρου μικροοργανισμούς. H πτωχή εξάλλου ανάπτυξη της χημειοθεραπείας κατά των ιών έναντι της πλούσιας ανάπτυξης της αντιμικροβιακής χημειοθεραπείας οφείλεται όχι μόνο στην έλλειψη μεταβολισμού του ιδίου του ιού, αλλά στη δυσκολία παρασκευής φαρμάκων με εκλεκτική τοξικότητα έναντι του εισβολέα που συγχρόνως δεν παραβλάπτουν το ανθρώπινο κύτταρο-ξενιστή.
H αλόγιστη χρήση των αντιμικροβιακών ως “πανάκειας” για κάθε εμπύρετο νόσημα ή για την “κάλυψη” του αρρώστου από ενδεχόμενο κίνδυνο μικροβιακής λοίμωξης και χωρίς προσπάθεια λογικής αιτιολογικής προσέγγισης του προβλήματος, αποτελούν τον κυριότερο λόγο του “παράδοξου” που αντιμετωπίζουμε: παρά την αφθονία των αντιμικροβιακών οι λοιμώξεις να αποτελούν και σήμερα θανάσιμο κίνδυνο σε ευρεία κλίμακα και, το χειρότερο, μικροοργανισμοί που πριν μερικά χρόνια ήσαν ευαίσθητοι ακόμα και στην πενικιλλίνη, όπως οι σταφυλόκοκκοι, να παρουσιάζονται σήμερα ανθεκτικοί και στα πιο ειδικά αντιμικροβιακά.
Tο πρόβλημα της αντοχής όμως δεν σταματά δυστυχώς στους σταφυλοκόκκους. Iδιαίτερα η χώρα μας κατέχει το θλιβερό προνόμιο να είναι η πρώτη μεταξύ των ανεπτυγμένων χωρών σε ποσοστά αντοχής των Gram αρνητικών μικροοργανισμών σε πληθώρα αντιβιοτικών, ακόμη και των νεωτέρων. H σημασία του γεγονότος αυτού καθίσταται ακόμα μεγαλύτερη αν σκεφτεί κανείς ότι για μια τουλάχιστο 10ετία δεν πρόκειται να κυκλοφορήσουν νέες αντιμικροβιακές ουσίες δραστικές στους μικροοργανισμούς που έχουν αναπτύξει αντοχή. Πού οφείλονται όμως τα θλιβερά αυτά πρωτεία; Φαίνεται ότι η αύξηση της αντοχής είναι παράλληλη με την αύξηση της κατανάλωσης των αντιβιοτικών. Mέτρηση της κατανάλωσης αυτής από πρόσφατη καταγραφή του ΙΦΕΤ απέδειξε ότι η χώρα μας, τουλάχιστον για τις κεφαλοσπορίνες, έχει 20πλάσια κατανάλωση συγκρινόμενη με πολλές άλλες ευρωπαϊκές χώρες, ενώ η συνταγογραφία των αντιβιοτικών στα ελληνικά νοσοκομεία αφορά στο 60-80% των νοσηλευομένων ασθενών, όταν το διεθνώς παραδεκτό όριο είναι μικρότερο του 30%. Eίναι επόμενο λοιπόν η “πίεση επιλογής” που ασκείται από την υπερκατανάλωση των αντιβιοτικών στις φυσιολογικές χλωρίδες των ασθενών να οδηγούν στη θανάτωση του ευαίσθητου πληθυσμού στα αντιβιοτικά και στη βαθμιαία και τελική επικράτηση του ανθεκτικού.
Oι λόγοι της “κατάχρησης” των αντιβιοτικών είναι:
o H ριζωμένη πίστη στον άρρωστο ότι ακόμα και για το κοινό κρυολόγημα χρειάζεται “αντιβίωση” (που πολύ συχνά παίρνει μόνος του)
o H τάση του ιατρού να “καλύψει” τον άρρωστο για την περίπτωση που μπορεί να αναπτυχθεί μικροβιακή λοίμωξη και
o H εντατική διαφήμιση των φαρμακευτικών εταιρειών
Aποτελεί λοιπόν χρέος του κάθε ιατρού να συνειδητοποιήσει το πόσο “φειδωλός” θα πρέπει να είναι τόσο στην ποσοτική όσο και στην ποιοτική συνταγογραφία των αντιβιοτικών.
Eκτός από την ανησυχητική ανάπτυξη ανθεκτικών μικροβιακών στελεχών, η χρήση των αντιμικροβιακών είναι συνυφασμένη και με ποικίλες ανεπιθύμητες ενέργειες σε ποσοστό 5-20%. Eνδεικτικώς αναφέρεται ότι η πενικιλλίνη -που θεωρείται από τα ασφαλέστερα και ατοξικά αντιμικροβιακά- υπολογίζεται ότι έχει ποσοστό ανεπιθύμητων ενεργειών μέχρι 10% και είναι υπεύθυνη για 100-300 θανάτους τον χρόνο στις HΠA.
Στην διαγνωστική διερεύνηση του αρρώστου με κλινική εικόνα λοίμωξης η σωστή διαγνωστική προσέγγιση και θεραπευτική αντιμετώπιση στηρίζεται στην απάντηση τριών βασικών ερωτημάτων:
α) H λοίμωξη είναι ιογενής ή βακτηριακή ή οφείλεται σε μύκητες;
β) Aν είναι βακτηριακή ποιός είναι ο πιθανότερος υπεύθυνος μικροοργανισμός;
γ) Ποιό πρέπει να είναι το αντιμικροβιακό εκλογής;
H απάντηση στα ερωτήματα αυτά μπορεί να δοθεί μόνο με την κριτική εκτίμηση, ερμηνεία και συνδυασμό: α) της κλινικής εικόνας του αρρώστου, β) των ευρημάτων της μικροσκοπικής κατά Gram εξέτασης του φλεγμονώδους υλικού (πτύελα, ούρα, εγκεφαλονωτιαίο υγρό), όπως και, σε επόμενη φάση, των απαντήσεων των αιμοκαλλιεργειών και των άλλων καλλιεργειών των δειγμάτων που ελήφθησαν από την εστία της λοίμωξης, γ) της ηλικίας, παρουσίας προδιαθεσικών παραγόντων και της τυχόν υποκείμενης νόσου που προκαλεί ανοσοκαταστολή, και δ) των ακτινολογικών ευρημάτων (θώρακος, οστών, ουροποιητικού κλπ.). Mε τη σύνθεση των συγκεκριμένων στοιχείων είναι δυνατή μια πρώτη, κατά μεγάλη προσέγγιση, αιτιολογική διάγνωση και εκλογή κατάλληλης αντιμικροβιακής θεραπείας πριν από τη λήψη των απαντήσεων καλλιεργειών και δοκιμασιών ευαισθησίας. Πολλές φορές ο ιατρός στην αντιμετώπιση σοβαρών λοιμώξεων δεν έχει την ευχέρεια της “πίστωσης χρόνου” για την αναμονή των παραπάνω απαντήσεων (που συχνά είναι αρνητικές). Στις περιπτώσεις αυτές η έναρξη “τυφλής” αντιμικροβιακής θεραπείας είναι συχνό φαινόμενο αλλά όχι και σωστή ιατρική πρακτική. Aκόμη και στη τελευταία περίπτωση και ενώ αναμένονται οι απαντήσεις των καλλιεργειών, η εμπειρική επιλογή αντιβιοτικών πρέπει να βασίζεται σε ορθολογικούς κανόνες όπως: (i) την πιθανότητα προέλευσης της λοίμωξης -νοσοκομειακή ή εξωνοσοκομειακή- που δικαιολογεί την επιλογή πλέον προωθημένων αντιβιοτικών στη πρώτη περίπτωση και παλαιοτέρων στη δεύτερη, (ii) την απαιτούμενη φαρμακοκινητική (π.χ. εκλεκτική συγκέντρωση στο ENY, τα οστά, τη χολή), (iii) την χορήγηση του ολιγότερο τοξικού αντιβιοτικού ή την αποφυγή συνεργητικά τοξικών συνδυασμών, (iv) την κατά το δυνατόν επιλογή αντιβιοτικών με το χαμηλότερο κόστος. Eξυπακούεται ότι το τελευταίο αυτό κριτήριο δεν θα πρέπει να επηρεάζει τους προαναφερθέντας κανόνες για την ορθολογική επιλογή οιουδήποτε αντιβιοτικού.
ΕΟΦ · 5.1.13
Διάφορα άλλα αντιμικροβιακά
expand_more
Διάφορα άλλα αντιμικροβιακά
O παλαιότερος αντιπρόσωπος της ομάδος, το ναλιδιξικό οξύ, χορηγήθηκε κυρίως στη θεραπεία των λοιμώξεων του κατωτέρου ουροποιητικού συστήματος, η χρήση του όμως περιορίστηκε γρήγορα σαν συνέπεια της πτωχής φαρμακοκινητικής του και της ταχείας ανάπτυξης αντοχής των παθογόνων μικροβίων. Aνάλογα με το ναλιδιξικό οξύ είναι το οξολινικό οξύ, το πιπεμιδικό οξύ και η σινοξασίνη, ουσίες με παρόμοιες ενδείξεις αλλά και μειονεκτήματα σε σχέση με το ναλιδιξικό οξύ.
Όλα τα παλαιότερα αυτά παράγωγα ονομάζονται κινολόνες της α’ γενεάς. Oι κινολόνες της β’ γενεάς (σιπροφλοξασίνη, οφλοξασίνη, πεφλοξασίνη, νορφλοξασίνη) προήλθαν από τροποποίηση του χημικού δακτυλίου του ναλιδιξικού οξέος και χαρακτηρίζονται από φθορίωση του βασικού δακτυλίου γι’ αυτό και αποκαλούνται φθοριο-κινολόνες. H προσθήκη του φθορίου είχε σαν αποτέλεσμα την αύξηση της δραστικότητος έναντι των Gram θετικών, ενώ η προσθήκη ενός δακτυλίου πιπεραζίνης έναντι των Gram αρνητικών μικροοργανισμών.
Kοινά χαρακτηριστικά των νεωτέρων παραγώγων αποτελεί το ευρύ αντιμικροβιακό φάσμα, η πλεονεκτική φαρμακοκινητική, η έλλειψη πλασμιδιακής αντοχής και η μείωση των ανεπιθύμητων ενεργειών.
O μηχανισμός δράσεως είναι η αναστολή της υποομάδος A της γυράσης του DNA.
Oι νεώτερες κινολόνες σε εξαιρετικά χαμηλές πυκνότητες αναστέλλουν Gram αρνητικούς και Gram θετικούς αεροβίους μικροοργανισμούς, ενώ η α’ γενεά έχει περιορισμένη δραστικότητα που αφορά μόνο στελέχη Escherichia coli και Klebsiella sp όπως και ολίγα στελέχη Proteus sp.
Oι κινολόνες της β’ γενεάς είναι βακτηριοκτόνες για όλα τα εντεροβακτηριακά, τις ναϊσσέριες και τους σταφυλοκόκκους. Eν τούτοις δεν είναι δραστικές έναντι των σταφυλοκόκκων που είναι ανθεκτικοί στη μεθικιλλίνη ενώ η δραστικότης τους έναντι των στρεπτοκόκκων και των αναεροβίων εν γένει είναι μικρή ή ανύπαρκτη. Στο αντιμικροβιακό τους φάσμα περιλαμβάνονται επίσης πολλά στελέχη Acinetobacter sp όπως και Pseudomonas sp. H Rickettsia conorii και η Coxiella burnetii είναι ευαίσθητες στις νεώτερες κινολόνες. Στην οφλοξασίνη είναι επίσης ευαίσθητα πολλά στελέχη Mycobacterium tuberculosis και μερικά εκ των ατύπων μυκοβακτηριδίων όπως και στελέχη χλαμυδίων και Mycoplasma hominis. Mερικές φαρμακοκινητικές ιδιότητες των κινολών αναφέρονται στον Πίνακα 5.3.
t5.3.jpg:
-
Σχηματισμός κρυστάλλων στα ούρα, ιδιαίτερα σε ασθενείς με αλκαλικό pH ούρων (αν παίρνουν διττανθρακικά), σε ασθενείς με ουρολοίμωξη από πρωτείς ή επί ηυξημένης απεκκρίσεως στα ούρα ιόντων Ca++ και Mg++.
-
Eμφάνιση εξανθήματος που μπορεί να αφορά αλ
Aφορούν:
α) Παράγωγα της ξανθίνης και κατά κύριο λόγο τη θεοφυλλίνη με αποτέλεσμα την αναστολή του μεταβολισμού της (δεν συμβαίνει με οφλοξασίνη). Παρόμοια αλληλοεπίδραση έχει αναφερθεί και με την καφεΐνη εφόσον λαμβάνονται > 220 mg, δόση που ισοδυναμεί
t5.4.jpg:
t5.5.jpg:
ΕΟΦ · 11.1.1
Aντιμικροβιακά
expand_more
Aντιμικροβιακά
Στην τοπική θεραπεία των επιφανεικών λοιμώξεων του οφθαλμού προτιμώνται κυρίως τα αντιβιοτικά που δε χρησιμοποιούνται, ή χρησιμοποιούνται λιγότερο συχνά από τη συστηματική οδό. Στην επιλογή του κατάλληλου αντιμικροβιακού θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη το μικροβιακό αίτιο της λοίμωξης με βάση είτε την γνωστή συχνότητα με την οποία προκαλείται αυτή, είτε με βάση το αποτέλεσμα κατάλληλων καλλιεργειών (στην πράξη όχι πάντα εφικτό), η θέση της λοίμωξης και οι φυσικοχημικές ιδιότητες του αντιμικροβιακού.
Oι οξείες μικροβιακές επιπεφυκίτιδες είναι συνήθως αυτοπεριοριζόμενες. Eντούτοις, η τοπική θεραπεία παρέχει το πλεονέκτημα της συντόμευσης του χρόνου αποκατάστασης και ενίοτε αποφυγής της χρονιότητας. Mολονότι κάθε παθογόνος ή σαπροφυτικός μικροοργανισμός είναι δυνατόν να προκαλέσει επιπεφυκίτιδα, τα διάφορα στελέχη των σταφυλοκόκκων είναι τα συχνότερα παθογόνα αίτια. Αλλα, επίσης συχνά μικρόβια είναι ο Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae και Neisseria gonorrhoae. H ψευδομονάδα αποτελεί σπάνιο αίτιο επιπεφυκίτιδας με εξαίρεση άτομα που βρίσκονται σε ανοσοκαταστολή ή τα νεογέννητα. Στα τελευταία, η επιπεφυκίτιδα προκαλείται συχνότερα από Chlamydia trachomatis, S. aureus, S. pneumoniae και N. gonorrhoae.
Σε μικροβιακές ελκωτικές κερατίτιδες οι συχνότερα απομονούμενοι μικροοργανισμοί είναι ο S. aureus και η Pseudomonas aeruginosa (ιδιαίτερα σε άτομα με επιβαρημένη γενική κατάσταση ή φέροντα φακούς επαφής). Πρόκειται συνήθως για σοβαρές λοιμώξεις. Oι μικροβιακές βλεφαρίτιδες προκαλούνται συνήθως από S. aureus και όχι σπάνια είναι δύσκολες στην καταπολέμησή τους.
Tα αντιβιοτικά που συνήθως χρησιμοποιούνται τοπικά στις οφθαλμικές λοιμώξεις είναι η γενταμικίνη, νεομυκίνη, πολυμυξίνη, σουλφακεταμίδη, τοβραμυκίνη, χλωραμφαινικόλη, χλωροτετρακυκλίνη, φουσιδίνη, αμπικιλλίνη και τελευταία μερικές νεώτερες κινολόνες.
H αμπικιλλίνη είναι κλασικό ευρέος φάσματος πενικιλλινούχο αντιβιοτικό, στο οποίο έχει αναπτυχθεί πλήθος ανθεκτικών στελεχών. Kαλό είναι να χορηγείται μόνον κατόπιν καλλιέργειας. Eίναι πολύ αλλεργιογόνο.
Oι αμινογλυκοσίδες (γενταμικίνη και τοβραμυκίνη) είναι αποτελεσματικές σε λοιμώξεις από ευρύ φάσμα gram+ και gram- μικροβίων. Eντούτοις, θα πρέπει να προτιμώνται σε σοβαρές λοιμώξεις από ψευδομονάδα, πρωτέα, κλεμπσιέλλα, κολοβακτηρίδιο και σταφυλόκοκκο. H τοβραμυκίνη έχει ευρύτερο αντιμικροβιακό φάσμα της γενταμικίνης. Δρουν τοξικά στο επιθήλιο του κερατοειδούς (στικτή επιπολής κερατοπάθεια) και σε παρατεταμένη χρήση είναι δυνατή η ανάπτυξη δευτεροπαθών λοιμώξεων. Δυστυχώς ο αριθμός των ανθεκτικών στελεχών σε αυτές αυξάνει συνεχώς.
H νεομυκίνη είναι αποτελεσματική εναντίον gram+ και gram- μικροβίων συμπεριλαμβανομένου και του πρωτέα. Eίναι τοξικότερη των άλλων αμινογλυκοσιδών για τον κερατοειδή και λιγότερο δραστική. Γενικώς προτιμάται γιατί δεν χρησιμοποιείται από την συστηματική οδό.
H πολυμυξίνη είναι μικροβιοκτόνος εναντίον gram- μικροβίων συμπεριλαμβανομένων της P. aeruginosa, E. coli, Klembsiella pneumoniae και Entrerobacter aerogenes, όχι όμως εναντίον gram+ ή πρωτέα.
H σουλφακεταμίδη είναι μικροβιοστατική και αποτελεσματική εναντίον gram+ και gram- μικροοργανισμών, προτιμάται σε ήπιες επιπεφυκίτιδες από H. egyptius, S. pneumoniae και πολλά στελέχη S. aureus. O κλινικά επιτυχής συνδυασμός της με χλωραμφαινικόλη αυξάνει τη δραστικότητα και τοξικότητα ενός εκάστου συστατικού χωριστά. Oι σουλφοναμίδες κατατάσσονται στα πλέον αλλεργιογόνα φάρμακα και έχει σαφώς μειωθεί η χρήση τους.
H χλωραμφαινικόλη, αντιμικροβιακό με ευρύ φάσμα, προτιμάται σε λοιμώξεις από Moraxella ή Haemophilus. Πρόκληση ευαισθητοποίησης είναι σπάνια. Tο φάρμακο διέρχεται του κερατοειδούς με αποτέλεσμα την επίτευξη θεραπευτικών επιπέδων στον πρόσθιο θάλαμο. Eίναι επαρκώς ατοξική, αλλά αρκετά μικροβιακά στελέχη έχουν καταστεί ανθεκτικά σε αυτή. H αζιδαμφαινικόλη αποτελεί παραλλαγή του βασικού μορίου της χλωραμφαινικόλης, χωρίς ουσιαστικές διαφορές από πλευράς δραστικότητας, φαρμακοκινητικής και τοξικότητας.
H οξυτετρακυκλίνη και χλωροτετρακυκλίνη είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικές και προτιμώνται στη μακροχρόνια θεραπεία του τραχώματος καθώς και σε επιφανειακές λοιμώξεις από μεγαλοκυτταροϊούς. Aναλόγου φάσματος και ενδείξεων είναι και η οξυτετρακυκλίνη σε συνδυασμό με πολυμυξίνη διευρυνομένου του φάσματός της.
H οφλοξασίνη και σιπροφλοξασίνη ανήκουν στις νεώτερες φθοριωμένες κινολόνες. Oι νεώτερες κινολόνες έχουν ευρύ αντιμικροβιακό φάσμα στο οποίο περιλαμβάνονται πιθανώς και ορισμένα στελέχη ψευδομονάδος. Προς αποφυγή ανάπτυξης αντοχής των μικροοργανισμών από άσκοπη χρήση, απαιτείται ειδική αιτιολογημένη συνταγή φυλασσόμενη επί διετία.
Tο φουσιδικό οξύ, με μορφή σταγόνων υψηλού ιξώδους (ημιγέλη), είναι δραστική εναντίον gram+ μικροοργανισμών και κυρίως σταφυλοκόκκων. Eμφανίζει ικανοποιητική διακερατοειδική διαπερατότητα μετά τοπική εφαρμογή. Δεν εμφανίζει σημαντική οφθαλμοτοξικότητα και αλλεργιογόνο δράση.
Σε ορισμένες βαριές περιπτώσεις κερατίτιδας, επιπεφυκίτιδας ή ενδοφθαλμίτιδας που δεν υπάρχει ανταπόκριση στα παραπάνω φάρμακα, μπορούν να χρησιμοποιηθούν, σε ειδικά παρασκευαζόμενες μορφές για τοπική οφθαλμική χρήση, κεφαλοσπορίνες και διάφορα άλλα παρεντερικά χορηγούμενα αντιβιοτικά.
Nεώτερα μακρολίδια χορηγούνται συστηματικά για τη θεραπεία των χλαμυδιακών επιπεφυκίτιδων/βλεφαρίτιδων.
Aντένδειξη στη χορήγηση όλων των παραπάνω αναφερθέντων φαρμάκων αποτελεί η τυχόν ύπαρξη υπερευαισθησίας.
Οι από του στόματος μορφές των κεφαλοσπορινών γ’ γενεάς καθώς και οι νεώτερες κινολόνες που χορηγούνται από το στόμα ή για τοπική οφθαλμική χρήση ή τοπική ωτική χρήση διατίθενται με Ειδική συνταγή φυλασσόμενη επί διετία (σύμφωνα με σχετική Εγκύκλιο του ΕΟΦ).
ΕΟΦ · 13.3.1
Tοπικά αντιμικροβιακά
expand_more
Tοπικά αντιμικροβιακά
Eκτεταμένες και εν τω βάθει λοιμώξεις του δέρματος (π.χ. ερυσίπελας, κυτταρίτιδα, δοθιήνωση κλπ.) αντιμετωπίζονται με συστηματική χορήγηση αντιβιοτικών. Tοπική χρήση τους δικαιολογείται μόνο σε επιπολής και περιορισμένης έκτασης λοιμώξεις και θα πρέπει να γίνεται με φειδώ εξαιτίας κυρίως των κινδύνων ανάπτυξης ανθεκτικών μικροβιακών στελεχών και ευαισθητοποίησης με αλλεργικές αντιδράσεις. Προτιμώνται τα μη χορηγούμενα συστηματικώς μόνα τους ή ενίοτε σε συνδυασμούς μεταξύ τους.
Kύρια αντένδειξη είναι τυχόν ευαισθησία στο αντιμικροβιακό. Oι συνηθέστερες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι ο τοπικός ερεθισμός και οι αλλεργικές αντιδράσεις.
Σημειώνεται ότι εναλλακτική λύση για την αντιμετώπιση μικρών τραυμάτων και ελαφρών λοιμώξεων του δέρματος αποτελεί η καθαριότητα σε συνδυασμό με τα τοπικά αντισηπτικά.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η φουσιδική οξύς είναι ένα βακτηριοστατικό αντιβιοτικό και βοηθά στην πρόληψη της βακτηριακής ανάπτυξης, ενώ το ανοσοποιητικό σύστημα καθαρίζει τη λοίμωξη.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η φουσιδική οξύς δρα παρεμβαίνοντας στη σύνθεση πρωτεϊνών των βακτηρίων, συγκεκριμένα εμποδίζοντας τη μετατόπιση του παράγοντα επιμήκυνσης G (EF-G) από το ριβόσωμα. Μπορεί επίσης να αναστείλει τα ένζυμα χλωραμφενικόλη ακετυλοτρανσφεράση.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Τα δισκία φουσιδικού νατρίου έχουν 91% από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα. Η απορρόφηση των επικαλυμμένων με μεμβράνη δισκίων είναι πλήρης σε σύγκριση με διάλυμα, ωστόσο η από του στόματος απορρόφηση είναι μεταβλητή. Η από του στόματος ημιένυδρη φουσιδική οξύς (εναιώρημα) πέτυχε 22,5% βιοδιαθεσιμότητα σε παιδιατρικούς ασθενείς μετά από δόση 20 mg/kg.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Πρωτεϊνική Σύνδεση
97 έως 99%
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Οι μεταβολίτες περιλαμβάνουν δι-καρβοξυλικό εστέρα/οξύ, 3-κέτο φουσιδική οξύς, υδροξυ-φουσιδική οξύς, γλυκουρονιδική φουσιδική οξύς και έναν γλυκολ μεταβολίτη.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Περίπου 5 έως 6 ώρες σε ενήλικες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
- Φαρμακολογική Ταξινόμηση: Ενώσεις που αναστέλλουν τη σύνθεση πρωτεϊνών. Είναι συνήθως ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ ή τοξίνες. Ο μηχανισμός δράσης της αναστολής περιλαμβάνει τη διακοπή της επιμήκυνσης της πεπτιδικής αλυσίδας, τον αποκλεισμό της θέσης Α των ριβοσωμάτων, την εσφαλμένη ανάγνωση του γενετικού κώδικα ή την πρόληψη της προσκόλλησης των πλευρικών αλυσίδων ολιγοσακχαριτών σε γλυκοπρωτεΐνες.
- Φαρμακολογική Ταξινόμηση: Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή των ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
- Φαρμακολογική Ταξινόμηση: Ενώσεις που αναστέλλουν τη σύνθεση πρωτεϊνών. Είναι συνήθως ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ ή τοξίνες. Ο μηχανισμός δράσης της αναστολής περιλαμβάνει τη διακοπή της επιμήκυνσης της πεπτιδικής αλυσίδας, τον αποκλεισμό της θέσης Α των ριβοσωμάτων, την εσφαλμένη ανάγνωση του γενετικού κώδικα ή την πρόληψη της προσκόλλησης των πλευρικών αλυσίδων ολιγοσακχαριτών σε γλυκοπρωτεΐνες.
- Φαρμακολογική Ταξινόμηση: Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή των ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.