ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ V08CA03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

GADODIAMIDE

Γαδοδιαμίδη

Οι παραμαγνητικές ιδιότητες του Γαδοδιαμίδη προκαλούν τη σκιαγραφική αντίθεση κατά τη διάρκεια της μαγνητικής τομογραφίας.

Εμπορικά Ονόματα

OMNISCAN

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες & παιδιά (ΚΝΣ)

Δόση0,1 mmol/kg βάρους σώματος (έως 100 kg), 20 ml (>100 kg)

Ενιαία ενδοφλέβια έγχυση.
Ενήλικες (ΚΝΣ, υποψία μεταστάσεων)

Δόση0,3 mmol/kg βάρους σώματος (έως 100 kg), 60 ml (>100 kg)

Ταχεία (bolus) ενδοφλέβια έγχυση. Εάν τα αποτελέσματα είναι διφορούμενα μετά από 0,1 mmol/kg, μπορεί να χορηγηθεί δεύτερη ταχεία έγχυση 0,2 mmol/kg βάρους σώματος εντός 20 λεπτών.
Ενήλικες (Εξετάσεις μαγνητικού συντονισμού ολοκλήρου του σώματος)

Δόση0,1 mmol/kg βάρους σώματος ή 0,3 mmol/kg βάρους σώματος (έως 100 kg)

Μετά τα 100 κιλά: 20 ml ή 60 ml αντίστοιχα.
Παιδιά άνω των 6 μηνών (Εξετάσεις μαγνητικού συντονισμού ολοκλήρου του σώματος)

Δόση0,1 mmol/kg βάρους σώματος
Ενήλικες (Αγγειογραφία)

Δόση0,1 mmol/kg βάρους σώματος

Μέγ. δόση0,3 mmol/kg βάρους σώματος

Υψηλότερη δόση για στένωση.
Ενήλικες (Στεφανιαία νόσος - CAD)

Δόση0,15 mmol/kg βάρους σώματος

Διαιρείται σε δύο δόσεις των 0,075 mmol/kg βάρους σώματος με μεσοδιάστημα > 10 λεπτών για εκτίμηση αιμάτωσης. Συνολική δόση 0,15 ml/kg βάρους σώματος για καθυστερημένη πρόσληψη.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στο δραστικό συστατικό του ή στα έκδοχα του
Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (GFR<30 ml/min/1.73m^2) και/ή οξεία νεφρική βλάβη

Πληθυσμόςασθενείς
Έχουν ήδη υποβληθεί ή πρόκειται να υποβληθούν σε μεταμόσχευση ήπατος

Πληθυσμόςασθενείς
Ηλικία έως 4 εβδομάδων

Πληθυσμόςνεογνά

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία

Πληθυσμόςασθενείς με γνωστή κλινική υπερευαισθησία ή ιστορικό άσθματος ή άλλων αλλεργικών αναπνευστικών διαταραχών

Η πιθανότητα σοβαρών, απειλητικών για τη ζωή ή θανατηφόρων αναφυλακτοειδών, καρδιαγγειακών αντιδράσεων ή άλλων ιδιοσυγκρασιακών αντιδράσεων θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη. Πρέπει να έχει σχεδιαστεί εκ των προτέρων πορεία ενεργειών και να είναι διαθέσιμα τα απαραίτητα φάρμακα και εξοπλισμός για επείγουσα αντιμετώπιση.
Παροδικές αλλαγές τιμών σιδήρου ορού

Πληθυσμόςορισμένοι ασθενείς

Παρατηρήθηκαν παροδικές αλλαγές των τιμών του σιδήρου του ορού του αίματος (εντός των φυσιολογικών ορίων). Η κλινική σημασία δεν είναι γνωστή.
Νεφρογενής Συστηματική Ίνωση (NSF)

Πληθυσμόςασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (GFR<30 ml/min/1.73m^2) και σε αυτούς που έχουν ήδη υποβληθεί ή πρόκειται να υποβληθούν σε μεταμόσχευση ήπατος

Το Γαδοδιαμίδη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται.
Νεφρική δυσλειτουργία

Πληθυσμόςόλοι οι ασθενείς

Πρέπει να ελέγχονται για νεφρική δυσλειτουργία μέσω εργαστηριακών εξετάσεων πριν από τη χορήγηση.
Νεφρογενής Συστηματική Ίνωση (NSF)

Πληθυσμόςασθενείς με οξεία ή χρόνια σοβαρή έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας (GFR < 30 ml/min/1,73m^2) και/ή οξεία νεφρική βλάβη, ασθενείς στην περιεγχειρητική περίοδο μεταμόσχευσης ήπατος, νεογνά

Το Γαδοδιαμίδη αντενδείκνυται. Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται.
Νεφρογενής Συστηματική Ίνωση (NSF)

Πληθυσμόςασθενείς με έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας μέτριας μορφής (GFR 30-59 ml/min/1,73m^2)

Να χρησιμοποιείται μόνο μετά από προσεκτική αξιολόγηση οφέλους/κινδύνου.
Επαναλαμβανόμενη χορήγηση

Ενέσεις Γαδοδιαμίδη δεν πρέπει να επαναλαμβάνονται εκτός αν υπάρχει διάστημα ανάμεσά τους τουλάχιστον 7 ημερών.
Αιμοδιάλυση

Η αιμοδιάλυση σε σύντομο χρονικό διάστημα μετά τη χορήγηση μπορεί να είναι χρήσιμη για την απομάκρυνση του Γαδοδιαμίδη. Δεν υπάρχουν στοιχεία που να υποστηρίζουν την έναρξη αιμοδιάλυσης για την πρόληψη ή τη θεραπεία της NSF σε ασθενείς που δεν υποβάλλονται ήδη σε αιμοδιάλυση.
Νεφρική λειτουργία

Πληθυσμόςνεογέννητα και παιδιά μέχρι ενός έτους

Να χρησιμοποιείται μόνο μετά από προσεκτική αξιολόγηση λόγω ανώριμης νεφρικής λειτουργίας.
Εμπειρία χρήσης

Πληθυσμόςπαιδιά κάτω των 6 ετών με σοβαρή ηπατική ή νεφρική νόσο και πρόωρα βρέφη ηλικίας μικρότερη των 4 εβδομάδων ή με ηλικία κύησης μικρότερη των 30 εβδομάδων

Δεν υφίσταται εμπειρία.
Αντιμετώπιση αντιδράσεων υπερευαισθησίας

Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν β-αποκλειστές

Δεν ανταποκρίνονται απαραίτητα στους β-αγωνιστές που χρησιμοποιούνται συνήθως.
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας

Πληθυσμόςασθενείς με καρδιαγγειακή νόσο (ειδικά σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια, στεφανιαία νόσο)

Οι αντιδράσεις υπερευαισθησίας μπορεί να είναι πιο σοβαρές, οι καρδιαγγειακές αντιδράσεις μπορεί να επιδεινωθούν.
Σπασμοί

Πληθυσμόςασθενείς που πάσχουν από επιληψία ή εγκεφαλικές βλάβες

Η πιθανότητα σπασμών κατά τη διάρκεια της εξέτασης μπορεί να αυξηθεί. Απαιτούνται προφυλάξεις (π.χ. παρακολούθηση του ασθενούς) και να είναι διαθέσιμα ο εξοπλισμός και τα φάρμακα για την ταχεία αντιμετώπιση.
Νεφρική δυσλειτουργία

Πληθυσμόςασθενείς ηλικίας 65 ετών και άνω

Είναι ιδιαιτέρως σημαντικό να εξετάζονται για νεφρική δυσλειτουργία, καθώς η νεφρική κάθαρση μπορεί να είναι μειωμένη.
Λατέξ

Τα γυάλινα φιαλίδια περιέχουν ελαστικό λατέξ. Μπορεί να προκαλέσει σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις.
Νάτριο

Πληθυσμόςασθενείς που ακολουθούν δίαιτα ελεγχόμενου νατρίου

Η περιεκτικότητα σε νάτριο (0,62 mg/ml) πρέπει να λαμβάνεται υπόψη.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπλοκομετρικές (χρωματομετρικές) μέθοδοι μέτρησης ασβεστίου στον ορό
προσοχή

Παρέμβαση στις μετρήσεις του ασβεστίου

ΣύστασηΔεν συνιστάται η χρήση τέτοιων μεθόδων για 12-24 ώρες μετά τη χορήγηση Γαδοδιαμίδη. Εάν αυτές οι μετρήσεις είναι απαραίτητες, συνιστάται η χρήση άλλων μεθόδων.
Προσδιορισμοί άλλων ηλεκτρολυτών (π.χ. σιδήρου)
προσοχή

Παρέμβαση στους προσδιορισμούς

ΣύστασηΔεν συνιστάται η χρήση τέτοιων μεθόδων για 12-24 ώρες μετά τη χορήγηση Γαδοδιαμίδη. Εάν αυτές οι μετρήσεις είναι απαραίτητες, συνιστάται η χρήση άλλων μεθόδων.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ανοσοποιητικό

Αλλεργική αντίδραση δέρματος
Αλλεργική αντίδραση βλεννογόνων
Υπερευαισθησία
Αναφυλακτικές/αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις

Ψυχιατρικές

Άγχος
Ανησυχία

Νευρικό

Κεφαλαλγία
Ζάλη
Παραισθησία
Διαταραχή γεύσης
Σπασμοί
Τρόμος
Υπνηλία
Διαταραχή όσφρησης

Οφθαλμικές

Διαταραχές όρασης

Καρδιά

Ταχυκαρδία

Αγγειακές

Έξαψη

Αναπνευστικό

Δύσπνοια
Βήχας
Ερεθισμός του λαιμού
Βρογχόσπασμος
Αναπνευστική δυσφορία
Φτάρνισμα

Γαστρεντερικό

Ναυτία
Έμετος
Διάρροια

Δέρμα

Κνησμός
Οίδημα
Οίδημα προσώπου
Αγγειονευρωτικό οίδημα
Κνίδωση
Εξάνθημα
Νεφρογενής συστηματική ίνωση
Πλάκα δέρματος

Μυοσκελετικό

Αρθραλγία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Οξεία νεφρική ανεπάρκεια

Γενικές

Αίσθηση ζεστασιάς
Αίσθηση δροσιάς
Τοπική πίεση στην περιοχή της ένεσης
Πόνος στο σημείο της ένεσης
Πόνος στο στήθος
Πυρετός
Ρίγη

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Αίσθηση δροσιάς

Γενικές

Συχνές
Αίσθηση ζεστασιάς

Γενικές

Συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Συχνές
Πόνος στο σημείο της ένεσης

Γενικές

Συχνές
Τοπική πίεση στην περιοχή της ένεσης

Γενικές

Συχνές
Έξαψη

Αγγειακές

Όχι συχνές
Αλλεργική αντίδραση βλεννογόνων

Ανοσοποιητικό

Όχι συχνές
Αλλεργική αντίδραση δέρματος

Ανοσοποιητικό

Όχι συχνές
Διαταραχή γεύσης

Νευρικό

Όχι συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Όχι συχνές
Κνησμός

Δέρμα

Όχι συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Παραισθησία

Νευρικό

Όχι συχνές
Υπερευαισθησία

Ανοσοποιητικό

Όχι συχνές
Άγχος

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Έμετος

Γαστρεντερικό

Σπάνιες
Αναφυλακτικές/αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις

Ανοσοποιητικό

Σπάνιες
Ανησυχία

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Αρθραλγία

Μυοσκελετικό

Σπάνιες
Βήχας

Αναπνευστικό

Σπάνιες
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Σπάνιες
Διαταραχές όρασης

Οφθαλμικές

Σπάνιες
Διαταραχή όσφρησης

Νευρικό

Σπάνιες
Δύσπνοια

Αναπνευστικό

Σπάνιες
Εξάνθημα

Δέρμα

Σπάνιες
Ερεθισμός του λαιμού

Αναπνευστικό

Σπάνιες
Κνίδωση

Δέρμα

Σπάνιες
Νεφρογενής συστηματική ίνωση

Δέρμα

Σπάνιες
Οίδημα (περιλαμβάνει οίδημα προσώπου και αγγειονευρωτικό οίδημα)

Διαταραχές του Δέρματος και του Υποδόριου ιστού

Σπάνιες
Οξεία νεφρική ανεπάρκεια

Νεφρά/Ουροποιητικό

Σπάνιες
Πυρετός

Γενικές

Σπάνιες
Πόνος στο στήθος

Γενικές

Σπάνιες
Ρίγη

Γενικές

Σπάνιες
Σπασμοί

Νευρικό

Σπάνιες
Ταχυκαρδία

Καρδιά

Σπάνιες
Τρόμος

Νευρικό

Σπάνιες
Υπνηλία

Νευρικό

Σπάνιες
Αναπνευστική δυσφορία

Αναπνευστικό

Μη γνωστές
Βρογχόσπασμος

Αναπνευστικό

Μη γνωστές
Πλάκα δέρματος

Δέρμα

Μη γνωστές
Φτάρνισμα

Αναπνευστικό

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Αποφεύγεται

Το Γαδοδιαμίδη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός εάν η κλινική κατάσταση της γυναίκας απαιτεί τη χρήση γαδοδιαμίδης.
Γαλουχία
Με προσοχή

Η γαλουχία πρέπει να διακοπεί για τουλάχιστον 24 ώρες μετά τη χορήγηση του Γαδοδιαμίδη.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Οι παραμαγνητικές ιδιότητες του Γαδοδιαμίδη προκαλούν τη σκιαγραφική αντίθεση κατά τη διάρκεια της μαγνητικής τομογραφίας. Στα ερευνηθέντα μαγνητικά πεδία, από 0,15 Tesla μέχρι 1,5 Tesla, η σχετική σκιαγραφική αντίθεση δεν επηρεάζεται από το μαγνητικό πεδίο. Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σημαντικές διακυμάνσεις των αιμοδυναμικών παραμέτρων και των τιμών των δεικτών του αίματος και των ούρων πριν και μετά την ενδοφλέβια χορήγηση της γαδοδιαμίδης σε υγιείς εθελοντές. Όμως παρατηρήθηκε μία ελαφρά, παροδική μεταβολή της τιμής του σιδήρου του ορού του αίματος 8 μέχρι 48 ώρες μετά την ένεση γαδοδιαμίδης. Το Γαδοδιαμίδη δεν διαπερνά τον ανέπαφο αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Η χορήγηση του ONNISCAN προκαλεί έντονη σκιαγραφική αντίθεση σε περιοχές όπου υπάρχει δυσλειτουργία του αιματοεγκεφαλικού φραγμού λόγω παθολογικών αλλοιώσεων και δίνει μεγαλύτερη διαγνωστική ακρίβεια στην εξέταση από μία εξέταση μαγνητικού συντονισμού χωρίς τη χορήγηση σκιαγραφικής ουσίας. Η απουσία σκιαγράφησης σε ορισμένες περιπτώσεις δεν συνεπάγεται απουσία παθολογίας, όπως σε χαμηλής διαφοροποίησης κακοήθειες ή σε μη ενεργείς πλάκες στη νόσο της πολλαπλής σκλήρυνσης.

Φαρμακοκινητική

Κατανομή

Η γαδοδιαμίδη κατανέμεται ταχέως στο εξωκυττάριο υγρό. Ο όγκος της κατανομής είναι ισοδύναμος με αυτόν του εξωκυττάριου υγρού. Η ημιπερίοδος ζωής της κατανομής είναι περίπου 4 λεπτά και η ημιπερίοδος ζωής της απομάκρυνσης είναι περίπου 70 λεπτά. Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (GFR < 30 ml/min), η ημιπερίοδος ζωής της απομάκρυνσης θα επιμηκυνθεί αντίστροφα ανάλογα προς το GFR.

Απέκκριση

Η γαδοδιαμίδη απεκκρίνεται από τα νεφρά με σπειραματική διήθηση. Περίπου το 85% της χορηγηθείσας δόσης αποβάλλεται με τα ούρα μετά 4 ώρες και το 95% έως 98% μετά 24 ώρες, μετά την ενδοφλέβια χορήγηση της. Η νεφρική και η ολική τιμή κάθαρσης της γαδοδιαμίδης είναι περίπου ταυτόσημες και είναι παρόμοιες με αυτές των ουσιών που απεκκρίνονται κυρίως με σπειραματική διήθηση. Σε δόσεις 0,1 και 0,3 mmol/kg ενδοφλέβιας χορήγησης, δεν διαφοροποιήθηκε η φαρμακοκινητική της γαδοδιαμίδης. Δεν ανιχνεύτηκαν μεταβολίτες. Επίσης δεν παρατηρήθηκε πρωτεϊνική σύνδεση.

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοκινητική

Κατανομή Η γαδοδιαμίδη κατανέμεται ταχέως στο εξωκυττάριο υγρό. Ο όγκος της κατανομής είναι ισοδύναμος με αυτόν του εξωκυττάριου υγρού. Η ημιπερίοδος ζωής της κατανομής είναι περίπου 4 λεπτά και η ημιπερίοδος ζωής της απομάκρυνσης είναι περίπου **70…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Δεν υπάρχει ανιχνεύσιμη βιομεταμόρφωση ή αποδόμηση της γαδοδιαμίδης. Επιπλέον, πραγματοποιήθηκαν πειράματα /σε αρουραίους/ για να διευκρινιστεί ο in vivo μεταβολισμός της γαδοδιαμίδης (NaCa DTPA-BMA). Τα αποτελέσματα δείχνουν μικρές…

Απέκκριση

Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Νεφρική λειτουργία	water_dropΝεφρική λειτουργία	Πριν από τη χορήγηση	—

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Κλινική παρακολούθηση	stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική)	—	Επιληψία ή εγκεφαλικές βλάβες

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

expand_more

Κάθαρση: Νεφρική κάθαρση = 1.7 mL/min/kg; Κάθαρση πλάσματος = 1.8 mL/min/kg

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Στην μαγνητική τομογραφία, η απεικόνιση φυσιολογικού και παθολογικού ιστού εξαρτάται εν μέρει από τις μεταβολές στην ένταση του σήματος ραδιοσυχνοτήτων. Αυτές οι μεταβολές οφείλονται σε:

Αλλαγές στην πυκνότητα των πρωτονίων
Αλλοίωση του χρόνου διαμήκους χαλάρωσης (T1)
Μεταβολή του χρόνου εγκάρσιας χαλάρωσης (T2)

Η γαδοδιαμίδη είναι παραμαγνητικός παράγοντας με αζευγάρωτα σπιν ηλεκτρονίων που δημιουργούν τοπικό μαγνητικό πεδίο. Καθώς τα πρωτόνια του νερού κινούνται μέσω αυτού του τοπικού μαγνητικού πεδίου, οι αλλαγές στο μαγνητικό πεδίο που βιώνουν τα πρωτόνια τα επαναπροσανατολίζουν προς το κύριο μαγνητικό πεδίο ταχύτερα από ό,τι απουσία παραμαγνητικού παράγοντα. Αυξάνοντας τον ρυθμό χαλάρωσης, η γαδοδιαμίδη μειώνει τους χρόνους χαλάρωσης T1 και T2 στους ιστούς όπου κατανέμεται. Σε κλινικές δόσεις, η επίδραση αφορά κυρίως τον χρόνο χαλάρωσης T1 και παράγει αύξηση της έντασης του σήματος. Η διαταραχή του αιματοεγκεφαλικού φραγμού ή η ανώμαλη αγγείωση επιτρέπει τη συσσώρευση γαδοδιαμίδης σε βλάβες όπως νεοπλάσματα, αποστήματα και υποξεία εμφράγματα. Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι της γαδοδιαμίδης σε διάφορες βλάβες δεν είναι γνωστές.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η γαδοδιαμίδη είναι παραμαγνητικό μόριο που αναπτύσσει μαγνητική ροπή όταν τοποθετείται σε μαγνητικό πεδίο. Η μαγνητική ροπή μεταβάλλει τους ρυθμούς χαλάρωσης των πρωτονίων του νερού στην περιοχή του στο σώμα. Η χρήση της στη μαγνητική τομογραφία (MRI) επιτρέπει την επιλεκτική αύξηση της αντίθεσης στους ιστούς όπου συσσωρεύεται η γαδοδιαμίδη.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η φαρμακοκινητική της ενδοφλεβίως χορηγούμενης γαδοδιαμίδης σε φυσιολογικά άτομα ακολουθεί ένα ανοικτό, διμερισματικό μοντέλο.

Η γαδοδιαμίδη απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα με 95,4 ± 5,5% (μέσος όρος ± Τυπική Απόκλιση) της χορηγηθείσας δόσης να απεκκρίνεται εντός 24 ωρών.

Ο όγκος κατανομής της γαδοδιαμίδης (200 ± 61 mL/kg) είναι ισοδύναμος με αυτόν του εξωκυττάριου ύδατος. Μετά τη χορήγηση GBCA, το γαδολίνιο παραμένει για μήνες ή χρόνια στον εγκέφαλο, τα οστά, το δέρμα και άλλα όργανα.

Οι ρυθμοί νεφρικής και πλασματικής κάθαρσης της γαδοδιαμίδης είναι σχεδόν ταυτόσημοι (1,7 και 1,8 mL/min/kg, αντίστοιχα) και παρόμοιοι με αυτούς ουσιών που απεκκρίνονται κυρίως με σπειραματική διήθηση.

Ο στόχος αυτής της μελέτης ήταν ο προσδιορισμός της συγκέντρωσης γαδολινίου (Gd) που παραμένει στον ανθρώπινο οστικό ιστό μετά τη χορήγηση τυπικών κλινικών δόσεων 2 σκιαγραφικών παραγόντων βάσει Gd: ProHance και Omniscan. Μετά τη χορήγηση 0,1 mmol/kg χηλικού Gd σε ασθενείς που υποβάλλονταν σε χειρουργική αντικατάσταση ισχίου, συλλέχθηκαν και αναλύθηκαν οστικά δείγματα, και συγκρίθηκαν με πληθυσμό ελέγχου αντίστοιχης ηλικίας χωρίς ιστορικό χορήγησης χηλικού Gd. Τα οστικά δείγματα συλλέχθηκαν νωπά, ψύχθηκαν και στη συνέχεια καταψύχθηκαν. Μετά από άλεση και λυοφιλίωση, πραγματοποιήθηκε πέψη ιστών με χρήση τεφλόνων και πυκνού νιτρικού οξέος. Αναπτύχθηκε και επικυρώθηκε μέθοδος ανάλυσης Gd σε οστικά δείγματα με χρήση φασματομετρίας μάζας επαγόμενης σύζευξης πλάσματος (ICP-MS). Τα αποτελέσματα συγκρίθηκαν με προηγούμενη μελέτη που χρησιμοποιούσε διαφορετική τεχνική ανάλυσης των ίδιων δειγμάτων ιστών. Η κατακράτηση ιστών ήταν 1,77+/-0,704 μg Gd/g οστού (n=9) για το Omniscan και 0,477+/-0,271 μg Gd/g οστού (n=10) για το ProHance, μετρηθέντα με ICP-MS. Αυτά τα ευρήματα επιβεβαίωσαν τα αποτελέσματα από την προηγούμενη μελέτη ICP-AES. Το Omniscan (Gd[DTPA-BMA]) άφησε περίπου 4 φορές (προηγούμενη μελέτη 2,5 φορές) περισσότερο Gd στα οστά από ό,τι το ProHance (Gd[HP-DO3A]).

Παρακολουθήθηκαν είκοσι επτά ασθενείς – εννέα με σοβαρά μειωμένη νεφρική λειτουργία (ρυθμός σπειραματικής διήθησης, 2-10 mL/min), εννέα που υποβάλλονταν σε αιμοκάθαρση και εννέα που υποβάλλονταν σε συνεχή περιτοναϊκή διάλυση κατά διαστήματα – για 5, 8 και 22 ημέρες, αντίστοιχα, μετά τη λήψη ένεσης γαδοδιαμίδης (0,1 mmol ανά χιλιόγραμμο σωματικού βάρους). Η ένεση γαδοδιαμίδης δεν προκάλεσε αλλαγές στη νεφρική λειτουργία. Σε ασθενείς με σοβαρά μειωμένη νεφρική λειτουργία, ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της ένεσης γαδοδιαμίδης παρατάθηκε (34,3 ώρες ± 22,9) σε σύγκριση με δεδομένα σε υγιείς εθελοντές (1,3 ώρες ± 0,25). Μέσος όρος 65% της ενεόμενης γαδοδιαμίδης αποβλήθηκε κατά τη διάρκεια συνεδρίας αιμοκάθαρσης. Μετά από 22 ημέρες συνεχούς περιτοναϊκής διάλυσης κατά διαστήματα, απεκκρίθηκε το 69% της συνολικής ποσότητας γαδοδιαμίδης, γεγονός που αντικατοπτρίζει τη χαμηλή περιτοναϊκή κάθαρση. Σε όλους τους ασθενείς, δεν ανιχνεύθηκε μεταβολισμός ή διαμεταλλοποίηση της γαδοδιαμίδης…

Η φαρμακοκινητική συμπεριφορά της γαδοδιαμίδης ήταν συμβατή με την εξωκυττάρια κατανομή της. … Η γαδοδιαμίδη αποδείχθηκε ότι απεκκρίνεται ταχέως, κυρίως μέσω των νεφρών. Σε αρουραίους, το 94% της χορηγηθείσας δόσης απεκκρίθηκε στα ούρα εντός των πρώτων 24 ωρών μετά τη χορήγηση. Περίπου 1% έως 4% εμφανίστηκε στα κόπρανα κατά την ίδια περίοδο.

… /Σε αρουραίους/ μετά από ενδοφλέβια χορήγηση γαδοδιαμίδης (NaCa DTPA-BMA) (0,015 mmol/kg) σε μορφή (14)C-σημασμένη, οι πλασματικές συγκεντρώσεις του φαρμάκου μειώθηκαν ταχέως με χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής 0,31 ώρες, όγκο κατανομής 244 mL/kg και κάθαρση πλάσματος 9,2 mL/min/kg. Αυτά τα αποτελέσματα δείχνουν ότι το NaCa DTPA-BMA κατανέμεται στον εξωκυττάριο διαμέρισμα υγρών και απεκκρίνεται νεφρικά μέσω σπειραματικής διήθησης. Από τη χορηγηθείσα δόση ραδιενέργειας, το 86,6% απεκκρίθηκε στα ούρα εντός 4 ωρών μετά την ένεση, και το 95,3% στα ούρα και 3,3% στα κόπρανα εντός 120 ωρών. …

Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για τη ΓΑΔΟΔΙΑΜΙΔΗ (10 σύνολο), παρακαλούμε επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Η γαδοδιαμίδη δεν συνδέεται με πρωτεΐνες του ορού του ανθρώπου in vitro.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Δεν υπάρχει ανιχνεύσιμη βιομεταμόρφωση ή αποδόμηση της γαδοδιαμίδης.

Επιπλέον, πραγματοποιήθηκαν πειράματα /σε αρουραίους/ για να διευκρινιστεί ο in vivo μεταβολισμός της γαδοδιαμίδης (NaCa DTPA-BMA). Τα αποτελέσματα δείχνουν μικρές ποσότητες διαμεταλλωμένων μορφών της NaCa DTPA-BMA στα ούρα. Η ανάλυση HPLC έδειξε ότι αυτοί οι μεταβολίτες ήταν οι μορφές Zn και Cu του φαρμάκου, που προέκυψαν από την εκτόπιση του ιόντος Ca στο μόριο NaCa DTPA-BMA από ενδογενή Zn ή Cu. Περαιτέρω αναλύσεις με HPLC και ICP-AES δείχνουν ότι το αμετάβλητο μητρικό φάρμακο, οι μορφές Zn και Cu εμφανίζονται σε σχετικές ποσότητες περίπου 92%, 7% και 1%, αντίστοιχα. Αυτό δείχνει ότι το ιόν Ca στην καλδιαμίδη νατριούχο μπορεί να αντικατασταθεί από ιόντα Zn ή Cu in vivo, αλλά μόνο σε μικρό βαθμό.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Οι μέσοι χρόνοι ημίσειας ζωής κατανομής και αποβολής (αναφερόμενοι ως μέσος όρος ± Τυπική Απόκλιση) υπολογίστηκαν σε 3,7 ± 2,7 λεπτά και 77,8 ± 16 λεπτά, αντίστοιχα.

Η φαρμακοκινητική συμπεριφορά της γαδοδιαμίδης ήταν συμβατή με την εξωκυττάρια κατανομή της. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της σε αρουραίους, κουνέλια και πιθήκους ήταν βραχύς, 18, 38 και 75 λεπτά, αντίστοιχα.

Η φαρμακοκινητική της ενδοφλεβίως χορηγούμενης γαδοδιαμίδης σε φυσιολογικά άτομα ακολουθεί ένα ανοικτό, διμερισματικό μοντέλο με μέσους χρόνους ημίσειας ζωής κατανομής και αποβολής (αναφερόμενοι ως μέσος όρος ± Τυπική Απόκλιση) 3,7 ± 2,7 λεπτά και 77,8 ± 16 λεπτά, αντίστοιχα.

… Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής της γαδοδιαμίδης ήταν 1,93 ώρες (Τ.Α. 0,55) /σε δεκατρείς ασθενείς υπό αιμοκάθαρση με κοιλιακή νόσο που έλαβαν ενδοφλέβια γαδοδιαμίδη (0,1 mmol/kg σωματικού βάρους) /.

Είκοσι επτά ασθενείς – εννέα με σοβαρά μειωμένη νεφρική λειτουργία (ρυθμός σπειραματικής διήθησης, 2-10 mL/min), εννέα που υποβάλλονταν σε αιμοκάθαρση και εννέα που υποβάλλονταν σε συνεχή περιτοναϊκή διάλυση κατά διαστήματα – παρακολουθήθηκαν για 5, 8 και 22 ημέρες, αντίστοιχα, μετά τη λήψη ένεσης γαδοδιαμίδης (0,1 mmol ανά χιλιόγραμμο σωματικού βάρους). Η ένεση γαδοδιαμίδης δεν προκάλεσε αλλαγές στη νεφρική λειτουργία. Σε ασθενείς με σοβαρά μειωμένη νεφρική λειτουργία, ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της ένεσης γαδοδιαμίδης παρατάθηκε (34,3 ώρες ± 22,9) σε σύγκριση με δεδομένα σε υγιείς εθελοντές (1,3 ώρες ± 0,25). …

MeSH classification

expand_more

Κατάταξη MeSH

Ουσίες που χρησιμοποιούνται για ενισχυμένη απεικόνιση ιστών.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Κατάταξη FDA

84F6U3J2R6

GADODIAMIDE

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Δραστηριότητα Σκιαγραφικού Μαγνητικού Συντονισμού

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Παραμαγνητικός Σκιαγραφικός Παράγοντας

Η γαδοδιαμίδη είναι Παραμαγνητικός Σκιαγραφικός Παράγοντας. Ο μηχανισμός δράσης της γαδοδιαμίδης είναι ως Δραστηριότητα Σκιαγραφικού Μαγνητικού Συντονισμού.

GADODIAMIDE

Δραστηριότητα Σκιαγραφικού Μαγνητικού Συντονισμού [MoA]; Παραμαγνητικός Σκιαγραφικός Παράγοντας [EPC]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

3.7 ± 2.7 min (κατανομή) και 77.8 ± 16 min (εξάλειψη)

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

δεν συνδέεται

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά

DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 7 ημέρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

153921

Μοριακός τύπος

C16H26GdN5O8

Μοριακό βάρος

573.66

IUPAC

2-[bis[2-[carboxylatomethyl-[2-(methylamino)-2-oxoethyl]amino]ethyl]amino]acetate;gadolinium(3+)

InChIKey

HZHFFEYYPYZMNU-UHFFFAOYSA-K

Κατάταξη MeSH

Κατάταξη MeSH

Ουσίες που χρησιμοποιούνται για ενισχυμένη απεικόνιση ιστών.