Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ H01CC01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

GANIRELIX(Γκανιρελίξη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: περίπου 13 ώρες

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • PubChem: 13 ώρες
 13 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 81,9% PubChem Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά/Ήπαρ PubChem Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 2.7 ημέρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του ORGALUTRAN και καλύπτουν 2 από 2 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. πρόληψη των πρώιμων αιχμών της ωχρινοτρόπου ορμόνης (LH)

    σε: γυναίκες οι οποίες υποβάλλονται σε ελεγχόμενη υπερδιέγερση των ωοθηκών (COH) σε τεχνικές υποβοηθούμενης αναπαραγωγής (ART)

    Χρησιμοποιήθηκε σε συνδυασμό με ανασυνδυασμένη ωοθυλακιοτρόπο ορμόνη (FSH) ή corifollitropin alfa.

    • E23 Διαταραχές της υπόφυσης

Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
υποδορίως
Χορήγηση:
μία φορά την ημέρα
Δόση έναρξης:
0,25 mg
  • Γυναίκες που υποβάλλονται σε ελεγχόμενη υπερδιέγερση των ωοθηκών (COH)
    Δόση0,25 mg
    Ενίεται υποδορίως μία φορά την ημέρα, αρχίζοντας την 5η ή 6η ημέρα της χορήγησης FSH ή corifollitropin alfa. Η έναρξη εξαρτάται από την ανταπόκριση των ωοθηκών. Η αγωγή συνεχίζεται μέχρι την ημέρα που θα υπάρχουν επαρκή ωοθυλάκια. Ο χρόνος μεταξύ δύο ενέσεων Γκανιρελίξη και μεταξύ της τελευταίας ένεσης Γκανιρελίξη και της ένεσης hCG δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 30 ώρες. Αντενδείκνυται σε ασθενείς με μέτρια ή σοβαρή νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία.
  • Ασθενείς με μέτρια ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
    Η χρήση του Γκανιρελίξη αντενδείκνυται (βλ. Αντενδείξεις).
  • Ασθενείς με μέτρια ή σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
    Η χρήση του Γκανιρελίξη αντενδείκνυται (βλ. Αντενδείξεις).
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Δεν υπάρχει σχετική χρήση.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Υπερευαισθησία στην ορμόνη που προκαλεί την έκκριση των γοναδοτροφινών (GnRH) ή σε οποιοδήποτε άλλο ανάλογο GnRH
  • Μέτρια ή σοβαρή ανεπάρκεια της νεφρικής ή ηπατικής λειτουργίας
  • Κύηση ή θηλασμός
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
    προσοχή
    Διακοπή του Γκανιρελίξη και χορήγηση κατάλληλης θεραπείας. Δεν συνιστάται σε γυναίκες με σοβαρή αλλεργία.
  • Σύνδρομο Υπερδιέγερσης Ωοθηκών (OHSS)
    προσοχή
    Συμπτωματική θεραπεία, π.χ. με ξεκούραση, ενδοφλέβια έγχυση διαλυμάτων ηλεκτρολυτών ή κολλοειδών και ηπαρίνης.
  • Εξωμήτρια κύηση
    προσοχή
    Πληθυσμόςυπογόνιμες γυναίκες που υποβάλλονται σε υποβοηθούμενη αναπαραγωγή (ART) και ειδικά σε in vitro γονιμοποίηση (IVF)
    Πρώιμη υπερηχογραφική επιβεβαίωση ενδομήτριας κύησης.
  • Συγγενείς δυσπλασίες
    προσοχή
  • Βάρος σώματος
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΓυναίκες με βάρος μικρότερο των 50 kg ή μεγαλύτερο των 90 kg
    Η ασφάλεια και αποτελεσματικότητα δεν έχει τεκμηριωθεί.
  • Νάτριο
    Περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά ένεση, δηλαδή είναι ουσιαστικά ‘χωρίς νάτριο’.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Φάρμακα που προκαλούν έκλυση ισταμίνης
    Η πιθανότητα αλληλεπιδράσεων δεν μπορεί να αποκλειστεί
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανοσοποιητικό
  • Αντίδραση υπερευαισθησίας
  • Αναφυλαξία
  • Αναφυλακτική καταπληξία
  • Αγγειοοίδημα
Δέρμα
  • Εξάνθημα
  • Κνίδωση
Γενικές
  • Οίδημα προσώπου
  • Αίσθημα κακουχίας
Αναπνευστικό
  • Δύσπνοια
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Επιδείνωση προϋπάρχοντος εκζέματος
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Τοπική δερματική αντίδραση στη θέση της ένεσης (κυρίως ερύθημα με ή χωρίς οίδημα)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Τοπική δερματική αντίδραση στη θέση της ένεσης (κυρίως ερύθημα με ή χωρίς οίδημα)
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Πολύ συχνές
  • Αίσθημα κακουχίας
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Αγγειοοίδημα
    Ανοσοποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αναφυλακτική καταπληξία
    Ανοσοποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αναφυλαξία
    Ανοσοποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αντίδραση υπερευαισθησίας
    Ανοσοποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Πολύ σπάνιες
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Επιδείνωση προϋπάρχοντος εκζέματος
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Πολύ σπάνιες
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Οίδημα προσώπου
    Γενικές
    Πολύ σπάνιες
  • Άλγος της πυέλου
  • Αυτόματη αποβολή
  • Διάταση κοιλίας
    Γαστρεντερικό
  • Εξωμήτρια κύηση
    Αναπαραγωγικό
  • Σύνδρομο υπερδιέγερσης ωοθηκών
    Αναπαραγωγικό
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Αντενδείκνυται
    Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία από τη χρήση της γκανιρελίξης σε έγκυες γυναίκες. Στα ζώα, έκθεση στη γκανιρελίξη κατά τη στιγμή της εμφύτευσης κατέληξε σε επαναρρόφηση (βλέπε Προκλινικά δεδομένα). Ο συσχετισμός των στοιχείων αυτών με τον άνθρωπο είναι άγνωστος.
  • Γαλουχία
    Αντενδείκνυται
    Δεν είναι γνωστό εάν η γκανιρελίξη εκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
  • Γονιμότητα
    Η γκανιρελίξη χρησιμοποιείται στη θεραπεία γυναικών οι οποίες υποβάλλονται σε ελεγχόμενη υπερδιέγερση των ωοθηκών σε τεχνικές υποβοηθούμενης αναπαραγωγής. Η γκανιρελίξη χρησιμοποιείται για την πρόληψη των πρώιμων αιχμών της LH οι οποίες διαφορετικά μπορεί να εμφανισθούν σε αυτές τις γυναίκες κατά τη διέγερση των ωοθηκών. Για τη δοσολογία και τον τρόπο χορήγησης, βλ. Δοσολογία.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • παρατεταμένη διάρκεια της δράσης
  • υπόταση
  • βραδυκαρδία
Αντιμετώπιση
Η αγωγή με Orgalutran θα πρέπει (προσωρινά) να διακόπτεται.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΑμελητέα
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Οξικό οξύ,
Μαννιτόλη,
Ενέσιμο ύδωρ.
Το pH μπορεί να έχει ρυθμιστεί με υδροξείδιο του νατρίου και οξικό οξύ.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ορμόνες της υπόφυσης και του υποθαλάμου και ανάλογα, ανταγωνιστές εκλυτικής ορμόνης γοναδοτροφινών, κωδικός ATC: H01CC01.

Μηχανισμός δράσης

Το Γκανιρελίξη είναι ένας ανταγωνιστής GnRH, ο οποίος συνδεόμενος ανταγωνιστικά με τους υποδοχείς της GnRH στην υπόφυση, καταστέλλει την έκλυση των ενδογενών γοναδοτροφινών χωρίς αρχική διέγερση. Μετά από χορήγηση πολλαπλών δόσεων 0,25 mg Γκανιρελίξη σε γυναίκες εθελόντριες, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα των LH, FSH και E2 μειώθηκαν κατά το μέγιστο 74%, 32% και 25% στις 4, 16 και 16 ώρες μετά την ένεση αντίστοιχα. Τα επίπεδα των ορμονών στον ορό επανήλθαν στις προ της αγωγής τιμές μέσα σε δύο ημέρες μετά από την τελευταία ένεση.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Σε ασθενείς που υποβλήθηκαν σε ελεγχόμενη διέγερση των ωοθηκών, η μέση διάρκεια της αγωγής με Γκανιρελίξη ήταν 5 ημέρες. Κατά την διάρκεια της αγωγής με Γκανιρελίξη η κατά μέσο όρο συχνότητα αύξησης της LH (>10 IU/l) με ταυτόχρονη αύξηση της προγεστερόνης (>1 ng/ml) ήταν 0,3-1,2% σε σύγκριση με 0,8% που ευρέθη επί θεραπείας με αγωνιστή της GnRH. Υπήρξε τάση αύξησης της συχνότητας εμφάνισης αυξημένων τιμών LH και προγεστερόνης σε γυναίκες με μεγαλύτερο σωματικό βάρος (>80 Kg), αλλά δεν παρατηρήθηκε καμία επίδραση στο κλινικό αποτέλεσμα. Εν τούτοις, με βάση τον μικρό αριθμό των ασθενών που έχουν υποβληθεί σε θεραπεία μέχρι τώρα, κάποια επίδραση δεν μπορεί να αποκλεισθεί.

Σε περίπτωση υψηλής ωοθηκικής ανταπόκρισης, που είναι είτε αποτέλεσμα υψηλής έκθεσης σε γοναδοτροφίνες στην πρώιμη ωοθυλακική φάση είτε αποτέλεσμα υψηλής ενδογενούς ωοθηκικής ανταπόκρισης, μπορεί να εμφανισθούν πρώιμες αυξήσεις της LH νωρίτερα από την ημέρα 6 της διέγερσης. Έναρξη της θεραπείας με Γκανιρελίξη την ημέρα 5 μπορεί να προλάβει αυτές τις πρώιμες αυξήσεις της LH χωρίς να θέτει σε κίνδυνο το κλινικό αποτέλεσμα.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Σε ελεγχόμενες κλινικές μελέτες του Γκανιρελίξη με FSH, χρησιμοποιώντας ένα μακρύ πρωτόκολλο των GnRH αγωνιστών ως αναφορά, η αγωγή με το Γκανιρελίξη οδήγησε σε ταχύτερη ανάπτυξη ωοθυλακίων κατά την διάρκεια των πρώτων ημερών της διέγερσης αλλά ο τελικός πληθυσμός των αναπτυσσόμενων ωοθυλακίων ήταν ελαφρά μικρότερος και παρήγαγε κατά μέσο όρο λιγότερη οιστραδιόλη. Αυτός ο διαφορετικός τύπος ανάπτυξης των ωοθυλακίων απαιτεί τη ρύθμιση της δόσης της FSH με βάση τον αριθμό και το μέγεθος των αναπτυσσόμενων ωοθυλακίων και όχι την ποσότητα της οιστραδιόλης που κυκλοφορεί στο αίμα. Δεν έχουν πραγματοποιηθεί παρόμοιες συγκριτικές μελέτες με corifollitropin alfa χρησιμοποιώντας είτε έναν ανταγωνιστή GnRH είτε ένα μακρύ πρωτόκολλο αγωνιστή.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι μετά από πολλαπλή υποδόρια χορήγηση του Γκανιρελίξη (με μία ένεση την ημέρα) ήταν παρόμοιες με αυτές που υπολογίζονται ύστερα από εφάπαξ υποδόρια δόση. Μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση 0,25 mg/ημέρα επιτυγχάνονται επίπεδα σταθερής συγκέντρωσης περίπου 0,6 ng/ml εντός 2 έως 3 ημερών.

Φαρμακοκινητική ανάλυση δείχνει αντιστρόφως ανάλογη σχέση μεταξύ σωματικού βάρους και επιπέδων του Γκανιρελίξη στον ορό.

Απορρόφηση

Ύστερα από εφάπαξ υποδόρια χορήγηση 0,25 mg, τα επίπεδα της γκανιρελίξης στον ορό αυξάνουν ταχέως και φθάνουν σε μέγιστα επίπεδα (Cmax) περίπου 15 ng/ml εντός 1 έως 2 ωρών (tmax). Η βιοδιαθεσιμότητα του Γκανιρελίξη ύστερα από υποδόρια χορήγηση είναι περίπου 91%.

Βιομετασχηματισμός

Το κύριο συστατικό που κυκλοφορεί στο πλάσμα είναι η γκανιρελίξη. Η γκανιρελίξη είναι επίσης το κύριο συστατικό που βρέθηκε στα ούρα. Τα κόπρανα περιείχαν μόνο μεταβολίτες. Οι μεταβολίτες είναι μικρά πεπτιδικά κλάσματα που σχηματίσθηκαν από την ενζυματική υδρόλυση της γκανιρελίξης σε περιορισμένες περιοχές. Τα μεταβολικά χαρακτηριστικά του Γκανιρελίξη στους ανθρώπους ήταν παρόμοια με εκείνα που παρατηρήθηκαν στα πειραματόζωα.

Αποβολή

O χρόνος ημιζωής (t½) είναι περίπου 13 ώρες και η κάθαρση είναι περίπου 2,4 l/h. Η απέκκριση γίνεται μέσω των κοπράνων (περίπου 75%) και των ούρων (περίπου 22%).

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Η γοναδοτροπίνη-απελευθερωτική ορμόνη (GnRH) είναι μια ορμόνη που παράγεται στον υποθάλαμο και είναι υπεύθυνη για τη σύνθεση και την απελευθέρωση της ωχρινοτρόπου ορμόνης (LH) και της θυλακιοτρόπου ορμόνης (FSH) από την πρόσθια υπόφυση….
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ορμόνες της υπόφυσης και του υποθαλάμου και ανάλογα, ανταγωνιστές εκλυτικής ορμόνης γοναδοτροφινών, κωδικός ATC: H01CC01. ### Μηχανισμός δράσης Το Γκανιρελίξη είναι ένας ανταγωνιστής GnRH, ο οποίος συνδεόμενος ανταγωνιστικά…
Φαρμακοκινητική
Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι μετά από πολλαπλή υποδόρια χορήγηση του Γκανιρελίξη (με μία ένεση την ημέρα) ήταν παρόμοιες με αυτές που υπολογίζονται ύστερα από εφάπαξ υποδόρια δόση. Μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση 0,25 mg/ημέρα επιτυγχάνονται επίπεδα…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Οι μεταβολίτες είναι μικρά πεπτιδικά θραύσματα που σχηματίζονται από ενζυμική υδρόλυση της γκανιρελίξης σε περιορισμένες θέσεις. Το πεπτίδιο 1-4 και το πεπτίδιο 1-6 της γκανιρελίξης είναι οι κύριοι μεταβολίτες που παρατηρούνται στα κόπρανα.
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η γκανιρελίξη απορροφάται ταχέως μετά από υποδόρια χορήγηση με μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα περίπου 91%. Έχει Tmax που κυμαίνεται από μία έως δύο ώρες. Η γκανιρελίξη φτάνει σε σταθερές συγκεντρώσεις στον ορό μετά από…

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science
PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η γκανιρελίξη τροποποιεί τον άξονα υποθαλάμου-υπόφυσης-γονάδων προκαλώντας ταχεία, βαθιά, αναστρέψιμη καταστολή των ενδογενών γοναδοτροπινών. Κατά τη διάρκεια ελεγχόμενης διέγερσης των ωοθηκών, καταστέλλει την έκκριση της ωχρινοτρόπου ορμόνης (LH) και της θυλακιοτρόπου ορμόνης (FSH) από την υπόφυση. Σε αντίθεση με τους αγωνιστές GnRH που προκαλούν αρχική αύξηση στα επίπεδα των γοναδοτροπινών, η γκανιρελίξη δεν προκαλεί αυτό το φαινόμενο πριν την αναστολή της πρόωρης αιχμής LH.

Η γκανιρελίξη επίσης δεν σχετίζεται με υπο-οιστρογονικές παρενέργειες, έξαρση (flare-up) και παρατεταμένη περίοδο υπορρύθμισης που προκαλείται από τους αγωνιστές GnRH.

Σε ασθενείς που υποβάλλονται σε ελεγχόμενη διέγερση των ωοθηκών, η διάμεση διάρκεια θεραπείας με γκανιρελίξη ήταν πέντε ημέρες. Σε μία μελέτη, η χορήγηση πολλαπλών δόσεων 0,25 mg γκανιρελίξης μείωσε τις συγκεντρώσεις LH, FSH και οιστραδιόλης (E2) στον ορό κατά 74%, 32% και 25% από την αρχική τιμή, αντίστοιχα, μετά την τελευταία δόση. Τα επίπεδα των ορμονών στον ορό επανήλθαν στα προ-θεραπευτικά επίπεδα εντός δύο ημερών μετά την τελευταία ένεση.

neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η γοναδοτροπίνη-απελευθερωτική ορμόνη (GnRH) είναι μια ορμόνη που παράγεται στον υποθάλαμο και είναι υπεύθυνη για τη σύνθεση και την απελευθέρωση της ωχρινοτρόπου ορμόνης (LH) και της θυλακιοτρόπου ορμόνης (FSH) από την πρόσθια υπόφυση. Στο μέσο του κύκλου, μια μεγάλη αύξηση στην απελευθέρωση GnRH οδηγεί σε αιχμή LH, η οποία προκαλεί διάφορες φυσιολογικές δράσεις όπως ωορρηξία, επανέναρξη της μείωσης στο ωάριο και ωχρινοποίηση. Η ωχρινοποίηση οδηγεί σε αύξηση της προγεστερόνης στον ορό με συνοδευτική μείωση στα επίπεδα της οιστραδιόλης.

Η ελεγχόμενη υπερδιέγερση των ωοθηκών (COH) πραγματοποιείται σε συνδυασμό με άλλες παρεμβάσεις, όπως η εξωσωματική γονιμοποίηση (IVF) κατά την υποβοηθούμενη αναπαραγωγική τεχνολογία (ART). Η COH είναι ευεργετική, καθώς επιτρέπει τον προγραμματισμό των θεραπειών IVF. Κατά τη διάρκεια αυτής της παρέμβασης, η αναστολή των πρόωρων αιχμών LH είναι σημαντική, επειδή τα πρόωρα αυξημένα επίπεδα LH μπορούν να εμποδίσουν την αποτελεσματική ωρίμανση πολλαπλών ωοθυλακίων και να οδηγήσουν σε ανεπιθύμητη αύξηση των επιπέδων προγεστερόνης.

Η γκανιρελίξη στοχεύει στην καταστολή των πρόωρων αιχμών LH, αποκλείοντας ανταγωνιστικά τους υποδοχείς GnRH στα γοναδοτρόφα κύτταρα της υπόφυσης και τις επακόλουθες οδούς μεταγωγής σήματος. Η καταστολή της έκκρισης γοναδοτροπινών που προκαλείται από τη γκανιρελίξη είναι ταχεία και αναστρέψιμη. Η καταστολή της έκκρισης LH από την υπόφυση από τη γκανιρελίξη είναι πιο έντονη από αυτή της FSH. Δεν έχει ανιχνευθεί αρχική απελευθέρωση ενδογενών γοναδοτροπινών με τη γκανιρελίξη, γεγονός που συνάδει με ανταγωνιστική δράση.

biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η γκανιρελίξη απορροφάται ταχέως μετά από υποδόρια χορήγηση με μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα περίπου 91%. Έχει Tmax που κυμαίνεται από μία έως δύο ώρες. Η γκανιρελίξη φτάνει σε σταθερές συγκεντρώσεις στον ορό μετά από τρεις ημέρες χορήγησης.

Μετά από εφάπαξ ενδοφλέβια χορήγηση σημασμένης με ραδιοϊσότοπο γκανιρελίξης σε υγιείς γυναίκες εθελόντριες, η γκανιρελίξη είναι η κύρια ουσία που ανιχνεύεται στο πλάσμα (50–70% της συνολικής ραδιοδραστικότητας στο πλάσμα) έως και 4 ώρες και στα ούρα (17,1–18,4% της χορηγηθείσας δόσης) έως και 24 ώρες. Η γκανιρελίξη δεν ανιχνεύεται στα κόπρανα. Κατά μέσο όρο, το 97,2% της συνολικής δόσης [14C]-γκανιρελίξης που σημαδεύτηκε με ραδιοϊσότοπο ανακτήθηκε στα κόπρανα και στα ούρα (75,1% και 22,1%, αντίστοιχα) σε διάστημα 288 ωρών μετά από εφάπαξ ενδοφλέβια χορήγηση 1 mg. Η απέκκριση στα ούρα είναι σχεδόν πλήρης εντός 24 ωρών, ενώ η απέκκριση στα κόπρανα αρχίζει να σταθεροποιείται 192 ώρες μετά τη χορήγηση.

Ο μέσος όρος (SD) του όγκου κατανομής της γκανιρελίξης σε υγιείς γυναίκες μετά από εφάπαξ υποδόρια χορήγηση δόσης 250 mcg είναι 43,7 (11,4) L.

Η κάθαρση μετά από εφάπαξ υποδόρια χορήγηση δόσης 250 mcg είναι περίπου 2,4 L/h.

water_drop
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Συγκέντρωση σε Πρωτεΐνες

In vitro η δέσμευση σε πρωτεΐνες του ανθρώπινου πλάσματος είναι 81,9%.

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Οι μεταβολίτες είναι μικρά πεπτιδικά θραύσματα που σχηματίζονται από ενζυμική υδρόλυση της γκανιρελίξης σε περιορισμένες θέσεις. Το πεπτίδιο 1-4 και το πεπτίδιο 1-6 της γκανιρελίξης είναι οι κύριοι μεταβολίτες που παρατηρούνται στα κόπρανα.

hourglass
PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής (t½) μετά από εφάπαξ υποδόρια χορήγηση δόσης 250 mcg είναι περίπου 13 ώρες.

category
PubChem

MeSH classification

expand_more

Κατηγοριοποίηση MeSH

Χημικές ουσίες που αναστέλλουν τη λειτουργία των ενδοκρινών αδένων, τη βιοσύνθεση των εκκρινόμενων ορμονών τους ή τη δράση των ορμονών στους συγκεκριμένους ιστούς-στόχους.

fact_check
PubChem

FDA classification

expand_more

Φαρμακολογική Κατηγοριοποίηση FDA

  • IX503L9WN0
  • GANIRELIX
  • Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Μειωμένη έκκριση GnRH
  • Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Ανταγωνιστής Υποδοχέα Γοναδοτροπίνης-Απελευθερωτικής Ορμόνης
  • Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Ανταγωνιστές Υποδοχέα Γοναδοτροπίνης-Απελευθερωτικής Ορμόνης

Η γκανιρελίξη είναι Ανταγωνιστής Υποδοχέα Γοναδοτροπίνης-Απελευθερωτικής Ορμόνης. Ο μηχανισμός δράσης της γκανιρελίξης είναι ως Ανταγωνιστής Υποδοχέα Γοναδοτροπίνης-Απελευθερωτικής Ορμόνης. Η φυσιολογική επίδραση της γκανιρελίξης οφείλεται στη Μειωμένη Έκκριση GnRH.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
16130957
Μοριακός τύπος
C80H113ClN18O13
Μοριακό βάρος
1570.3
IUPAC
(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-acetamido-3-naphthalen-2-ylpropanoyl]amino]-3-(4-chlorophenyl)propanoyl]amino]-3-pyridin-3-ylpropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-6-[bis(ethylamino)methylideneamino]hexanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-6-[bis(ethylamino)methylideneamino]hexanoyl]-N-[(2R)-1-amino-1-oxopropan-2-yl]pyrrolidine-2-carboxamide
InChIKey
GJNXBNATEDXMAK-PFLSVRRQSA-N
Κατάταξη MeSH

Κατηγοριοποίηση MeSH

Χημικές ουσίες που αναστέλλουν τη λειτουργία των ενδοκρινών αδένων, τη βιοσύνθεση των εκκρινόμενων ορμονών τους ή τη δράση των ορμονών στους συγκεκριμένους ιστούς-στόχους.