Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ H01CC01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

GANIRELIX

Γκανιρελίξη

Tα ανάλογα της γοναδορελίνης είναι ουσίες που προσομοιάζουν χημικά με τις γοναδοτροφίνες. Όταν χορηγούνται, διεγείρουν προσωρινά την έκκριση οιστρογόνων και ανδρογόνων, από τις ωοθήκες και τους όρχεις αντίστοιχα, προάγοντας την απελευθέρωση από την υπόφυση LH και FSH. Mετά από …

Chemical structure of GANIRELIX

Εμπορικά Ονόματα

ORGALUTRAN

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Πρόληψη των πρώιμων αιχμών της ωχρινοτρόπου ορμόνης (LH) σε γυναίκες που υποβάλλονται σε ελεγχόμενη υπερδιέγερση των ωοθηκών σε τεχνικές υποβοηθούμενης αναπαραγωγής.
medication
ΕΟΦ

Δοσολογία

expand_more
Υποδορίως 0.25 mg το πρωί ή το απόγευμα αρχίζοντας την 6η ημέρα της χορήγησης FSH. Συνεχίζεται σε όλη τη διάρκεια χορήγησης της τελευταίας, περιλαμβανομένης και της ημέρας πρόκλησης της ωορρηξίας εάν χορηγείται το πρωί. Εάν χορηγείται το απόγευμα η τε- 6.7…
block
ΕΟΦ

Αντενδείξεις

expand_more
Μέτρια ή σοβαρή ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια, κύηση και γαλουχία, υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή άλλο ανάλογο με διεγερτική δράση στην έκλυση των γοναδοτροπινών.
warning
ΕΟΦ

Προειδοποιήσεις

expand_more
Σε άτομα με συμπτώματα ενεργών αλλεργικών καταστάσεων. Να χρησιμοποιείται από εξειδικευμένους ιατρούς.
swap_horiz
ΕΟΦ

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
Δεν έχουν ερευνηθεί.
sick
ΕΟΦ

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Κεφαλαλγία, ναυτία, ζάλη, κακουχία και τοπικές αντιδράσεις υπερευαισθησίας.
neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός Δράσης Η γοναδοτροπίνη-απελευθερωτική ορμόνη (GnRH) είναι μια ορμόνη που παράγεται στον υποθάλαμο και είναι υπεύθυνη για τη σύνθεση και την απελευθέρωση της ωχρινοτρόπου ορμόνης (LH) και της θυλακιοτρόπου ορμόνης (FSH) από την πρόσθια υπόφυση….
monitor_heart
PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακοδυναμική Η γκανιρελίξη τροποποιεί τον άξονα υποθαλάμου-υπόφυσης-γονάδων προκαλώντας ταχεία, βαθιά, αναστρέψιμη καταστολή των ενδογενών γοναδοτροπινών. Κατά τη διάρκεια ελεγχόμενης διέγερσης των ωοθηκών, καταστέλλει την έκκριση της ωχρινοτρόπου…
biotech
PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η γκανιρελίξη απορροφάται ταχέως μετά από υποδόρια χορήγηση με μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα περίπου 91%. Έχει Tmax που κυμαίνεται από μία έως δύο ώρες. Η γκανιρελίξη φτάνει σε σταθερές συγκεντρώσεις στον ορό μετά από…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Οι μεταβολίτες είναι μικρά πεπτιδικά θραύσματα που σχηματίζονται από ενζυμική υδρόλυση της γκανιρελίξης σε περιορισμένες θέσεις. Το πεπτίδιο 1-4 και το πεπτίδιο 1-6 της γκανιρελίξης είναι οι κύριοι μεταβολίτες που παρατηρούνται στα κόπρανα.
bloodtype
PubChem

Απέκκριση

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η γκανιρελίξη απορροφάται ταχέως μετά από υποδόρια χορήγηση με μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα περίπου 91%. Έχει Tmax που κυμαίνεται από μία έως δύο ώρες. Η γκανιρελίξη φτάνει σε σταθερές συγκεντρώσεις στον ορό μετά από…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

ΕΟΦ · 6.7.1.1

Aνάλογα των εκλυτικών ορμονών του υποθαλάμου

expand_more
Περιγραφή

Tα ανάλογα της γοναδορελίνης είναι ουσίες που προσομοιάζουν χημικά με τις γοναδοτροφίνες. Όταν χορηγούνται, διεγείρουν προσωρινά την έκκριση οιστρογόνων και ανδρογόνων, από τις ωοθήκες και τους όρχεις αντίστοιχα, προάγοντας την απελευθέρωση από την υπόφυση LH και FSH. Mετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση ή ανταπόκριση αυτή στην διέγερση σταδιακά μειώνεται. Σε διάστημα 3-4 εβδομάδων έχει επιτευχθεί η φαρμακευτική καταστολή της έκκρισης LH και FSH. Tο αποτέλεσμα είναι η καταστολή της παραγωγής στεροειδών ορμονών από τις γονάδες και η αναστολή λειτουργιών, οι οποίες εξαρτώνται από τα στεροειδή των γονάδων για την διατήρησή τους. H φυσιολογική λειτουργία συνήθως αποκαθίσταται εντός 4-8 εβδομάδων από την διακοπή της θεραπείας.

Για τους παραπάνω λόγους τα ανάλογα αυτά (βουσερελίνη, ναφαρελίνη, κλπ.) χρησιμοποιούνται σε γυναικολογικές παθήσεις (ενδομητρίωση, ινομυώματα, στείρωση) και σε μερικούς ορμονοεξαρτώμενους όγκους (λ.χ. του προστάτη). Tα ανάλογα της σωματοστατίνης (συνθετική σωματοστατίνη και οκτρεοτίδη με μακρότερο χρόνο δράσης) αναστέλλουν τις εκκρίσεις του πεπτικού σωλήνα. H οκτρεοτίδη αναστέλλει και τις εκκρίσεις των πεπτιδίων του γαστρεντεροπαγκρεατικού συστήματος και της αυξητικής ορμόνης.

Γενικώς η μέγιστη διάρκεια θεραπείας δεν πρέπει να υπερβαίνει τους 6 μήνες διότι δεν υπάρχουν δεδομένα για την ασφάλεια της χορήγησης μετά την περίοδο αυτή.

Εκτός από τα ανάλογα που διεγείρουν την έκκριση των ορμονών LH και FSH υπάρχουν και ανταγωνιστικές ουσίες της έκκρισής τους. Τέτοια ουσία είναι λ.χ. η δαναζόλη (κεφ. 7.4), η οποία χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις ενδομητρίωσης, ινοκυστικής μαστοπάθειας κλπ. Η γκανιρελίξη είναι δεκαπεπτίδιο με ανασταλτική δράση στην εκλυτική ορμόνη των γοναδοτροφινών προκαλώντας μείωση της εκκρίσεως των LH και FSH. Χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις υποβοηθούμενης αναπαραγωγής.

Ενδείξεις
Πρόληψη των πρώιμων αιχμών της ωχρινοτρόπου ορμόνης (LH) σε γυναίκες που υποβάλλονται σε ελεγχόμενη υπερδιέγερση των ωοθηκών σε τεχνικές υποβοηθούμενης αναπαραγωγής.
Αντενδείξεις
Μέτρια ή σοβαρή ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια, κύηση και γαλουχία, υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή άλλο ανάλογο με διεγερτική δράση στην έκλυση των γοναδοτροπινών.
Ανεπιθύμητες
Κεφαλαλγία, ναυτία, ζάλη, κακουχία και τοπικές αντιδράσεις υπερευαισθησίας.
Αλληλεπιδράσεις
Δεν έχουν ερευνηθεί.
Προειδοποιήσεις
Σε άτομα με συμπτώματα ενεργών αλλεργικών καταστάσεων. Να χρησιμοποιείται από εξειδικευμένους ιατρούς.
Δοσολογία
Υποδορίως 0.25 mg το πρωί ή το απόγευμα αρχίζοντας την 6η ημέρα της χορήγησης FSH. Συνεχίζεται σε όλη τη διάρκεια χορήγησης της τελευταίας, περιλαμβανομένης και της ημέρας πρόκλησης της ωορρηξίας εάν χορηγείται το πρωί. Εάν χορηγείται το απόγευμα η τε- 6.7 OΡΜΟΝΕΣ ΥΠΟΘΑΛΑΜΟΥ, ΥΠΟΦΥΣΗΣ ΚΑΙ ΣΥΝΑΦΕΙΣ ΟΥΣΙΕΣ λευταία δόση δίνεται το προηγούμενο απόγευμα της ωορρηξίας.
Σκευάσματα
ORGALUTRAN/Organon Holland: inj.sol 0.25 mg/0.5 ml 1 pf.syr, 5 pf.syr
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

13 ώρες
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

81,9%
PubChem

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ
PubChem
science

Scientific Profile

CID
16130957
Μοριακός τύπος
C80H113ClN18O13
Μοριακό βάρος
1570.3
IUPAC
(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-acetamido-3-naphthalen-2-ylpropanoyl]amino]-3-(4-chlorophenyl)propanoyl]amino]-3-pyridin-3-ylpropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-6-[bis(ethylamino)methylideneamino]hexanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-6-[bis(ethylamino)methylideneamino]hexanoyl]-N-[(2R)-1-amino-1-oxopropan-2-yl]pyrrolidine-2-carboxamide
InChIKey
GJNXBNATEDXMAK-PFLSVRRQSA-N
Κατάταξη MeSH

Κατηγοριοποίηση MeSH

Χημικές ουσίες που αναστέλλουν τη λειτουργία των ενδοκρινών αδένων, τη βιοσύνθεση των εκκρινόμενων ορμονών τους ή τη δράση των ορμονών στους συγκεκριμένους ιστούς-στόχους.

Σχετικά Εργαλεία