GLISOXEPIDE
- **Το glisoxepide** είναι ένα από τα από του στόματος αντιδιαβητικά φάρμακα που προέρχονται από σουλφονυλουρίες (sulfonylurea). - Εμποδίζει την πρόσληψη χολικών οξέων σε απομονωμένα ηπατοκύτταρα αρουραίων. - Ωστόσο εμποδίζει την πρόσληψη taurocholate μόνο όταν απουσιάζουν τα …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
- Το glisoxepide είναι ένα από τα από του στόματος αντιδιαβητικά φάρμακα που προέρχονται από σουλφονυλουρίες (sulfonylurea).
- Εμποδίζει την πρόσληψη χολικών οξέων σε απομονωμένα ηπατοκύτταρα αρουραίων.
- Ωστόσο εμποδίζει την πρόσληψη taurocholate μόνο όταν απουσιάζουν τα ιόντα νατρίου.
- Η πρόσληψη του glisoxepide μπορεί να εμποδιστεί περαιτέρω από αποκλειστές του μεταφορέα μονοκαρβοξυλικού, από το διουρητικό βρόχου bumetanide, από το 4,4’-diisothiocyano-2,2’-stilbenedisulfonate (DIDS) και από sulfate.
- Τα ευρήματα αυτά είναι συνεπή με τη μεταφορά του glisoxepide μέσω του συστήματος μεταφοράς για το ασύζευκτο χολικό οξύ cholate. (PMID:1618280, 9017793)
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
- Το glisoxepide είναι ένας υπογλυκαιμικός παράγοντας της οικογένειας των σουλφονυλουριών (sulfonylurea).
- Οι σουλφονυλουρίες είναι μια οικογένεια φαρμάκων με βάση έναν κοινό πυρήνα σουλφονυλουρίας.
- Αυτά τα φάρμακα δρουν μέσω αύξησης της έκκρισης ινσουλίνης από τα β-κύτταρα του παγκρέατος.
- Οι σουλφονυλουρίες μπορούν επίσης να προκαλέσουν μείωση του serum glucagon και να ενισχύουν τη δράση της ινσουλίνης σε εξωπαγκρεατικά ιστούς.
- Το glisoxepide λειτουργεί ως μη εκλεκτικός αποκλειστής των καναλιών K(ATP).
- Πιστεύεται ότι διεγείρει την έκκριση ινσουλίνης κλείνοντας τα ATP-ευαίσθητα κανάλια Κ+ (KATP) (Kir6.2/SUR1 complex, KATP channels) στα παγκρεατικά β-κύτταρα.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η γλισοξεπίδη είναι ένας παράγοντας σουλφονυλουρίας. Διεγείρει τα β-κύτταρα των νησιδίων Langerhans στο πάγκρεας να απελευθερώσουν ινσουλίνη. Επίσης, ενισχύει την περιφερική ευαισθησία στην ινσουλίνη. Συνολικά, ενισχύει την απελευθέρωση ινσουλίνης και βελτιώνει τη δυναμική της ινσουλίνης.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η γλισοξεπίδη είναι ένας υπογλυκαιμικός παράγοντας σουλφονυλουρίας. Οι σουλφονυλουρίες είναι μια οικογένεια φαρμάκων που βασίζονται σε έναν κοινό πυρήνα σουλφονυλουρίας. Αυτά τα φάρμακα δρουν μέσω της αύξησης της έκκρισης ινσουλίνης από τα παγκρεατικά β-κύτταρα. Οι σουλφονυλουρίες μπορεί επίσης να προκαλέσουν μείωση της γλυκαγόνης στον ορό και να ενισχύσουν τη δράση της ινσουλίνης στους εξωπαγκρεατικούς ιστούς. Η γλισοξεπίδη λειτουργεί ως μη εκλεκτικός αναστολέας των καναλιών K(ATP). Θεωρείται ότι διεγείρει την έκκριση ινσουλίνης κλείνοντας τα κανάλια K(+) ευαίσθητα στην ΑΤΡ (K(ATP)) (σύμπλεγμα Kir6.2/SUR1, κανάλια KATP) στα παγκρεατικά β-κύτταρα. Αυτό αναστέλλει μια τονική, υπερπολωτική ροή καλίου, προκαλώντας έτσι την ηλεκτρική δυναμική πάνω από την μεμβράνη να γίνει πιο θετική. Αυτή η εκπόλωση ανοίγει τους τασεοεξαρτώμενους δίαυλους Ca2+. Η αύξηση του ενδοκυττάριου ασβεστίου οδηγεί σε αυξημένη σύντηξη των κοκκίων ινσουλίνης με την κυτταρική μεμβράνη, και συνεπώς αυξημένη έκκριση (προ)ινσουλίνης.