GLUCARPIDASE
Γλουκαρπιδάση
**Φαρμακοδυναμική** Η γλυκαρπιδάση δρα ως αντίδοτο σε τοξικά επίπεδα μεθοτρεξάτης, απομακρύνοντας τη μεθοτρεξάτη μέσω μη νεφρικής οδού. Σε μία μελέτη, η συγκέντρωση της μεθοτρεξάτης, όπως μετρήθηκε με χρωματογραφική μέθοδο, μειώθηκε κατά περισσότερο από 97% εντός 15 λεπτών σε …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η γλυκαρπιδάση δρα ως αντίδοτο σε τοξικά επίπεδα μεθοτρεξάτης, απομακρύνοντας τη μεθοτρεξάτη μέσω μη νεφρικής οδού. Σε μία μελέτη, η συγκέντρωση της μεθοτρεξάτης, όπως μετρήθηκε με χρωματογραφική μέθοδο, μειώθηκε κατά περισσότερο από 97% εντός 15 λεπτών σε όλους τους 22 ασθενείς που ανταποκρίθηκαν στη θεραπεία και έλαβαν γλυκαρπιδάση 50 Units/kg: αυτή η επίδραση διατηρήθηκε σε μείωση >95% έως και 8 ημέρες σε 20 από τους 22 ασθενείς. Μείωσε τα επίπεδα μεθοτρεξάτης στην κυκλοφορία σε παιδιατρικούς και ενήλικες ασθενείς, καθώς και σε ασθενείς με καθυστερημένη απέκκριση της μεθοτρεξάτης.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η μεθοτρεξάτη είναι ένας αντικαρκινικός παράγοντας που χρησιμοποιείται ευρέως για τη θεραπεία διαφόρων καρκίνων: συχνά χρησιμοποιείται σε υψηλότερες δόσεις σε λευχαιμίες και λεμφώματα. Καθώς η μεθοτρεξάτη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως από τους νεφρούς, οι ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο αυξημένης έκθεσης στο φάρμακο και τοξικότητας από τη μεθοτρεξάτη. Η ίδια η μεθοτρεξάτη μπορεί να προκαλέσει νεφρική τοξικότητα σε υψηλές δόσεις: η νεφρική βλάβη που προκαλείται από τη μεθοτρεξάτη μπορεί να συμβεί λόγω καθίζησης της μεθοτρεξάτης και των προϊόντων διάσπασής της στα νεφρικά σωληνάρια, ή από άμεση τοξική επίδραση του φαρμάκου. Η γλυκαρπιδάση είναι ένα ανασυνδυασμένο βακτηριακό ένζυμο που υδρολύει την ομάδα γλουταμίνης από το C-άκρο του φυλλικού οξέος και κλασικών αντιφωλικών παραγόντων όπως η μεθοτρεξάτη. Η γλυκαρπιδάση μετατρέπει τη μεθοτρεξάτη στους ανενεργούς μεταβολίτες γλουταμίνη και 2,4-διαμινο-N10-μεθυλπτεροϊκό οξύ (DAMPA), ο οποίος είναι ένας μη τοξικός μεταβολίτης. Το DAMPA αργότερα απεκκρίνεται με τα ούρα ή μεταβολίζεται περαιτέρω από το ήπαρ σε υδροξυ-DAMPA, DAMPA-γλυκουρονίδιο και υδροξυ-DAMPA-γλυκουρονίδιο. Η γλυκαρπιδάση παρέχει μια εναλλακτική, μη νεφρική οδό για την απομάκρυνση της μεθοτρεξάτης σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία κατά τη διάρκεια θεραπείας με υψηλές δόσεις μεθοτρεξάτης.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Σε υγιείς ενήλικες που έλαβαν γλυκαρπιδάση 50 μονάδες/kg, η μέση Cmax ήταν 3,3 μg/mL και η μέση περιοχή υπό την καμπύλη (AUC0-INF) ήταν 23,3 μg x h/mL.
Υπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες.
Σε υγιείς ενήλικες που έλαβαν γλυκαρπιδάση 50 μονάδες/kg, ο μέσος όγκος κατανομής (Vd) ήταν 3,6 L.
Η μέση συστηματική κάθαρση (CL) ήταν 7,5 mL/min σε υγιείς ενήλικες που έλαβαν γλυκαρπιδάση 50 μονάδες/kg.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Υπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Υπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση γλυκαρπιδάσης 50 μονάδες/kg σε υγιείς ενήλικες, τα επίπεδα δραστικότητας της γλυκαρπιδάσης στον ορό μειώθηκαν με μέσο χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής (t1/2) 5,6 ώρες και η συγκέντρωση ολικής γλυκαρπιδάσης στον ορό μειώθηκε με μέσο χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής 9 ώρες.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
2GFP9BJD79
ΓΛΥΚΑΡΠΙΔΑΣΗ
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Καρβοξιπεπτιδάση
Χημική Δομή [CS] - Καρβοξιπεπτιδάσες
Η γλυκαρπιδάση είναι μια καρβοξιπεπτιδάση.
ΓΛΥΚΑΡΠΙΔΑΣΗ
Καρβοξιπεπτιδάσες [CS]; Καρβοξιπεπτιδάση [EPC]