GLUCOSAMINE
Γλουκοζαμίνη
### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Άλλοι αντιφλεγμονώδεις και αντιρρευματικοί παράγοντες, μη στεροειδείς, κωδικός ATC: M01AX05.
Ενδείξεις
Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10
-
M19 Άλλη οστεοαρθρίτιδα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Οστεοαρθρίτιδα
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος MINEDON
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος
- Χορήγηση: Μία φορά την ημέρα, κατά προτίμηση κατά τη διάρκεια των γευμάτων
- Δόση έναρξης: Ένας φακελλίσκος
-
ΕνήλικεςΔόσηΈνας φακελλίσκοςΔιάρκεια θεραπείας 3 μήνες. Το θεραπευτικό σχήμα μπορεί να επαναληφθεί ανά διαστήματα 2 μηνών ή όταν υποτροπιάσουν τα συμπτώματα. Επαναξιολόγηση θεραπείας αν δεν επιτευχθεί ανακούφιση μετά 2-3 μήνες.
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςΔεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών.
-
ΗλικιωμένοιΔεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας σε υγιείς ηλικιωμένους ασθενείς.
-
Ασθενείς με βεβαρημένη νεφρική και/ή ηπατική λειτουργίαΔεν μπορούν να δοθούν συστάσεις για τη δοσολογία λόγω έλλειψης μελετών.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη γλυκοζαμίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα
-
ΦαινυλκετονουρίαΠληθυσμόςασθενείς με φαινυλκετονουρία
-
Αλλεργία στα οστρακοειδήΠληθυσμόςασθενείς, οι οποίοι είναι αλλεργικοί στα οστρακοειδή
-
Σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη φρουκτόζηΠληθυσμόςασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη φρουκτόζη
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Διαταραγμένη ανοχή στη γλυκόζηπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με διαταραγμένη ανοχή στη γλυκόζη / διαβητικοίΣυνιστάται προσοχή. Κατά την έναρξη της θεραπείας μπορεί να απαιτηθεί στενότερη παρακολούθηση των επιπέδων σακχάρου στο αίμα.
-
ΆσθμαπροσοχήΠληθυσμόςασθματικοί ασθενείςΠρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή, καθώς είναι πιο ευαίσθητοι στην ανάπτυξη αλλεργικών αντιδράσεων στη γλυκοζαμίνη, με ενδεχόμενη επιδείνωση των συμπτωμάτων τους.
-
Περιεκτικότητα σε νάτριοΤο φαρμακευτικό αυτό προϊόν περιέχει 151 mg νατρίου ανά φακελλίσκο, που ισοδυναμεί με 7,6% της συνιστώμενης από τον ΠΟΥ μέγιστης ημερήσιας πρόσληψης 2 g νατρίου μέσω διατροφής, για έναν ενήλικα.
-
Περιεκτικότητα σε σορβιτόληΑυτό το φάρμακο περιέχει 2,0285 g σορβιτόλης σε κάθε φακελλίσκο.
-
Περιεκτικότητα σε ασπαρτάμηπροσοχήΠληθυσμόςβρέφη ηλικίας κάτω των 12 εβδομάδωνΔεν είναι διαθέσιμα ούτε μη κλινικά αλλά ούτε και κλινικά δεδομένα για την αξιολόγηση της χρήσης ασπαρτάμης.
-
Νεφρική ή ηπατική ανεπάρκειαπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με σοβαρή ηπατική ή νεφρική ανεπάρκειαΗ χορήγηση πρέπει να γίνεται με την παρακολούθηση ιατρού.
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςαντένδειξηΠληθυσμόςπαιδιά και έφηβοι ηλικίας κάτω των 18 ετώνΗ γλυκοζαμίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται καθώς η ασφάλεια και αποτελεσματικότητα δεν έχουν ακόμη τεκμηριωθεί.
-
Άλλη αρθροπάθειαΘα πρέπει να αποκλεισθεί η παρουσία άλλης αρθροπάθειας που θα απαιτούσε διαφορετική αγωγή.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Από του στόματος ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ (π.χ. κουμαρινικά αντιπηκτικά)προσοχήΑύξηση στην παράμετρο INR και αυξημένη δράσηΣύστασηΣτενότερη παρακολούθηση των παραγόντων της πήξης κατά την έναρξη ή τη λήξη της θεραπείας
-
ΤετρακυκλίνεςπαρακολούθησηΕνίσχυση της απορρόφησης από το γαστρεντερικό σύστημα
-
Στεροειδή και μη στεροειδή αναλγητικά και αντιφλεγμονώδη φάρμακα (συμπεριλαμβανομένων ΜΣΑΦ)Μπορούν να χορηγηθούν ταυτόχρονα. Μείωση της συνολικής πρόσληψης των αναλγητικών και των ΜΣΑΦ κατά την έξαρση της νόσου.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Αλλεργική Αντίδραση (υπερευαισθησία)
- Μη ικανοποιητικός έλεγχος σακχαρώδους διαβήτη
- Αϋπνία
- Κεφαλαλγία
- Υπνηλία
- Ζάλη
- Οπτικές διαταραχές
- Καρδιακές αρρυθμίες (π.χ. Ταχυκαρδία)
- Έξαψη
- Αυξημένη αρτηριακή πίεση
- Βρογχικό άσθμα / Βρογχικό άσθμα επιδεινωθέν
- Διάρροια
- Δυσκοιλιότητα
- Ναυτία
- Μετεωρισμός
- Κοιλιακό άλγος
- Δυσπεψία
- Έμετος
- Ίκτερος
- Ερύθημα
- Κνησμός
- Εξάνθημα
- Αγγειοοίδημα
- Κνίδωση
- Απώλεια Τριχωτού
- Κόπωση
- Oίδημα / Περιφερικό οίδημα
- Αυξημένα επίπεδα ηπατικών ενζύμων
- Αυξημένη γλυκόζη αίματος
- Διακύμανση Διεθνούς Κανονικοποιημένου Λόγου (INR)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔυσπεψίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΖάληΝευρικό
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΚοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΚόπωσηΓενικές
-
ΣυχνέςΜετεωρισμόςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΥπνηλίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΕξάνθημαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΕρύθημαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΚνησμόςΔέρμα
-
Μη γνωστέςOίδημα / Περιφερικό οίδημαΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Μη γνωστέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΈξαψηΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΊκτεροςΉπαρ
-
Μη γνωστέςΑγγειοοίδημαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΑλλεργική Αντίδραση (υπερευαισθησία)Διαταραχές του ανοσοποιητικού
-
Μη γνωστέςΑπώλεια ΤριχωτούΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΑυξημένα επίπεδα ηπατικών ενζύμωνΕργαστηριακές
-
Μη γνωστέςΑυξημένη αρτηριακή πίεσηΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΑυξημένη γλυκόζη αίματοςΕργαστηριακές
-
Μη γνωστέςΑϋπνίαΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΒρογχικό άσθμα / Βρογχικό άσθμα επιδεινωθένΔιαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
-
Μη γνωστέςΔιακύμανση Διεθνούς Κανονικοποιημένου Λόγου (INR)Παρακλινικές εξετάσεις
-
Μη γνωστέςΚαρδιακές αρρυθμίες (π.χ. Ταχυκαρδία)Καρδιακές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΚνίδωσηΔέρμα
-
Μη γνωστέςΜη ικανοποιητικός έλεγχος σακχαρώδους διαβήτηΔιαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
Μη γνωστέςΟπτικές διαταραχέςΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΥπερχοληστερολαιμίαΜεταβολισμός
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΔεν θα πρέπει να χρησιμοποιείταιΔεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία από τη χρήση της γλυκοζαμίνης σε εγκύους. Μόνο ανεπαρκή δεδομένα είναι διαθέσιμα από μελέτες σε ζώα.
-
ΓαλουχίαΔεν συνιστάταιΔεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία για την απέκκριση της γλυκοζαμίνης στο μητρικό γάλα του ανθρώπου. Δεν υπάρχουν στοιχεία για την ασφάλεια του νεογνού.
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία
Άλλοι αντιφλεγμονώδεις και αντιρρευματικοί παράγοντες, μη στεροειδείς, κωδικός ATC: M01AX05.
Μηχανισμός δράσης
Η θειική γλυκοζαμίνη είναι το θειικό άλας του ενδογενούς αμινο-μονοσακχαρίτη γλυκοζαμίνη, ενός φυσιολογικού συστατικού και προτιμώμενου υποστρώματος για τη σύνθεση των γλυκοζαμινογλυκανών και πρωτεογλυκανών στη θεμέλια ουσία του χόνδρου και στο αρθρικό υγρό. Πιο πρόσφατα, έχει αποδειχθεί ότι αναστέλλει την ενδοκυτταρική οδό σηματοδότησης της ιντερλευκίνης-1β (IL-1β), παρεμποδίζοντας την ενδοκυτταρική ενεργοποίηση και την πυρηνική μετατόπιση του πυρηνικού παράγοντα «κ-Β» (NF-κB) στα χονδροκύτταρα του αρθρικού χόνδρου και άλλων συναφών κυττάρων.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Η θειική γλυκοζαμίνη έχει αναβολικές και αντι-καταβολικές επιδράσεις στο μεταβολισμό του χόνδρου. Τα θειικά ιόντα μπορεί να συμβάλουν στις φαρμακολογικές επιδράσεις ελέγχοντας το ρυθμό σύνθεσης των γλυκοζαμινογλυκανών και πρωτεογλυκανών και αναστέλλοντας ένζυμα αποικοδόμησης του χόνδρου. Μειώνει επίσης τα αποτελέσματα που προκαλεί η IL-1β, αναστέλλοντας μια αλληλουχία γεγονότων που οδηγούν σε φλεγμονή της άρθρωσης και βλάβη του χόνδρου, όπως η σύνθεση μεταλλοπρωτεασών, κυκλοοξυγενάσης-2 και πρωτεϊνών της εξωκυττάριας θεμέλιας ουσίας, η απελευθέρωση οξειδίου του αζώτου και προσταγλανδίνης Ε2, η αναστολή του πολλαπλασιασμού των χονδροκυττάρων και η επαγωγή του κυτταρικού θανάτου. Διαφοροποιείται από τα ΜΣΑΦ, καθώς δεν αναστέλλει άμεσα τις δράσεις της κυκλοοξυγενάσης.
Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της θειικής γλυκοζαμίνης έχουν επιβεβαιωθεί σε κλινικές δοκιμές για θεραπεία διάρκειας έως και τρία έτη. Η αποτελεσματικότητα στα συμπτώματα οστεοαρθρίτιδας είναι εμφανής ήδη μετά από 2-3 εβδομάδες από την έναρξη της χορήγησης. Η διάρκεια επίδρασης κυμαίνεται από 6 μήνες έως 3 έτη. Κλινικές μελέτες έως και για 3 έτη έχουν δείξει προοδευτική βελτίωση των συμπτωμάτων και καθυστέρηση των δομικών μεταβολών στις αρθρώσεις. Η θειική γλυκοζαμίνη έχει επιδείξει καλή ανοχή τόσο σε βραχείας όσο και σε μακράς διάρκειας θεραπευτικά σχήματα.
Απορρόφηση
Μετά την από του στόματος χορήγηση, η ραδιενέργεια απορροφάται συστηματικά γρήγορα και σχεδόν πλήρως (περίπου 90%) σε υγιείς εθελοντές. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της γλυκοζαμίνης στον άνθρωπο μετά από από του στόματος χορήγηση θειικής γλυκοζαμίνης ήταν 44%, λόγω του φαινομένου πρώτης διόδου στο ήπαρ. Μετά την από του στόματος χορήγηση επαναλαμβανόμενων δόσεων 1500 mg, οι μέγιστες συγκεντρώσεις σταθεροποιημένης κατάστασης στο πλάσμα (Cmax,ss) είχαν μέση τιμή 1602 ± 426 ng/ml μεταξύ των ωρών 1,5-4 (διάμεση τιμή: 3 ώρες. tmax). Σε σταθεροποιημένη κατάσταση η AUC ήταν 14564 ± 4138 ng.h/ml. Είναι άγνωστο αν τα γεύματα επηρεάζουν σημαντικά τη βιοδιαθεσιμότητα. Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι είναι γραμμικές στο δοσολογικό εύρος των 750-1500 mg, με απόκλιση από τη γραμμικότητα στα 3000 mg λόγω χαμηλότερης βιοδιαθεσιμότητας. Δεν βρέθηκαν διαφορές μεταξύ των φύλων σε σχέση με την απορρόφηση και τη βιοδιαθεσιμότητα. Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι της γλυκοζαμίνης ήταν παρόμοιες μεταξύ υγιών εθελοντών και ασθενών με οστεοαρθρίτιδα του γονάτου.
Κατανομή
Μετά από από του στόματος χορήγηση, η κατανομή της γλυκοζαμίνης σε εξω-αγγειακά διαμερίσματα είναι σημαντική, συμπεριλαμβανομένου του αρθρικού υγρού. Ο φαινόμενος όγκος κατανομής είναι 37 φορές υψηλότερος από το συνολικό σωματικό ύδωρ στον άνθρωπο. Η γλυκοζαμίνη δεν συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.
Βιομετασχηματισμός
Το μεταβολικό προφίλ της γλυκοζαμίνης δεν έχει μελετηθεί διεξοδικά, καθώς είναι μία ενδογενής ουσία. Η γλυκοζαμίνη μεταβολίζεται κυρίως μέσω της μεταβολικής οδού της εξοζαμίνης και ανεξάρτητα από το σύστημα ενζύμων του κυτοχρώματος. Η κρυσταλλική θειική γλυκοζαμίνη δε δρα ούτε ως αναστολέας, ούτε ως επαγωγέας των ανθρώπινων ισοενζύμων του CYP450, συμπεριλαμβανομένων των CYP 3Α4, 1Α2, 2Ε1, 2C9 και 2D6. Δεν αναμένονται κλινικά συναφείς αλληλεπιδράσεις αναστολής ή/και επαγωγής.
Αποβολή
Στον άνθρωπο, ο τελικός χρόνος ημιζωής απομάκρυνσης της γλυκοζαμίνης από το πλάσμα υπολογίζεται σε 15 ώρες. Μετά την από του στόματος χορήγηση, η απομάκρυνση της ραδιενέργειας με τα ούρα ήταν 10 ± 9% της χορηγούμενης δόσης μετά από 120 ώρες, ενώ η απομάκρυνση με τα κόπρανα ήταν 11,3 ± 0,1%. Η μέση απέκκριση στα ούρα αμετάβλητης γλυκοζαμίνης ήταν περίπου 1% της χορηγούμενης δόσης. Οι νεφροί και το ήπαρ δεν συνεισφέρουν σημαντικά στην απέκκριση της γλυκοζαμίνης ή/και των μεταβολιτών της ή/και των προϊόντων αποικοδόμησής της.
Ειδικοί πληθυσμοί
Ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία: Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι δεν διερευνήθηκαν σε αυτούς τους ασθενείς. Δεν θεωρείται απαραίτητη η προσαρμογή της δοσολογίας, λόγω περιορισμένης συμβολής νεφρών/ήπατος στην απέκκριση και του προφίλ ασφαλείας. Παιδιατρικός πληθυσμός: Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι δεν διερευνήθηκαν σε παιδιά και εφήβους. Ηλικιωμένοι ασθενείς: Δεν έχουν διεξαχθεί ειδικές φαρμακοκινητικές μελέτες. Δεν απαιτείται αναπροσαρμογή της δόσης.
- Η γλυκοζαμίνη είναι μια αμινοσακχαρική ουσία και πρόδρομος στη βιοχημική σύνθεση γλυκοζυλιωμένων πρωτεϊνών και λιπιδίων. - Η από του στόματος χορήγηση γλυκοζαμίνης χρησιμοποιείται συνήθως για τη θεραπεία της οστεοαρθρίτιδας. - Δεδομένου ότι η…
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Άλλοι αντιφλεγμονώδεις και αντιρρευματικοί παράγοντες, μη στεροειδείς, κωδικός ATC: M01AX05. ### Μηχανισμός δράσης Η θειική γλυκοζαμίνη είναι το θειικό άλας του ενδογενούς αμινο-μονοσακχαρίτη γλυκοζαμίνη, ενός φυσιολογικού…
Απορρόφηση Μετά την από του στόματος χορήγηση, η ραδιενέργεια απορροφάται συστηματικά γρήγορα και σχεδόν πλήρως (περίπου 90%) σε υγιείς εθελοντές. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της γλυκοζαμίνης στον άνθρωπο μετά από από του στόματος χορήγηση θειικής…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Σάκχαρο αίματος | glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης | στενότερη παρακολούθηση κατά την έναρξη της θεραπείας | Διαβητικοί ασθενείς |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
- Η γλυκοζαμίνη χρησιμοποιείται συνήθως ως θεραπεία για την οστεοαρθρίτιδα, αν και η υιοθέτηση της ως ιατρική αγωγή διαφέρει.
- Είναι μια αμινοσάκχαρη και ένας εξέχων πρόδρομος στη βιοχημική σύνθεση γλυκοζυλιωμένων πρωτεϊνών και λιπιδίων.
- Δεδομένου ότι η γλυκοζαμινογλυκάνες αποτελούν κύριο συστατικό του χόνδρου των αρθρώσεων, η συμπληρωματική γλυκοζαμίνη μπορεί να βοηθήσει στην αναδόμηση του χόνδρου και στη θεραπεία της αρθρίτιδας.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
- Η γλυκοζαμίνη είναι μια αμινοσακχαρική ουσία και πρόδρομος στη βιοχημική σύνθεση γλυκοζυλιωμένων πρωτεϊνών και λιπιδίων.
- Η από του στόματος χορήγηση γλυκοζαμίνης χρησιμοποιείται συνήθως για τη θεραπεία της οστεοαρθρίτιδας.
- Δεδομένου ότι η γλυκοζαμίνη αποτελεί πρόδρομο για γλυκοζαμινογλυκάνες, και οι γλυκοζαμινογλυκάνες είναι σημαντικό συστατικό του χόνδρου των αρθρώσεων, η συμπληρωματική γλυκοζαμίνη μπορεί να βοηθήσει στην ανακατασκευή του χόνδρου και στη θεραπεία της αρθρίτιδας.
- Η χρήση της ως θεραπεία για την οστεοαρθρίτιδα φαίνεται ασφαλής, αλλά υπάρχουν αντικρουόμενες ενδείξεις ως προς την αποτελεσματικότητά της.
- Στις Ηνωμένες Πολιτείες (ΗΠΑ), η γλυκοζαμίνη δεν έχει έγκριση από την Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) για ιατρική χρήση σε ανθρώπους. Δεδομένου ότι η γλυκοζαμίνη ταξινομείται ως διατροφικό συμπλήρωμα, η ασφάλεια και η μορφή διάθεσης ευθύνονται αποκλειστικά στον κατασκευαστή· τα στοιχεία ασφάλειας και αποτελεσματικότητας δεν απαιτούνται, εκτός εάν διαφημίζεται ως θεραπεία για ιατρική πάθηση.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η χορήγηση γλυκοζαμίνης, θεωρητικά, παρέχει ένα δομικό στοιχείο για τη σύνθεση των γλυκοζαμινογλυκανών, επιβραδύνοντας την εξέλιξη της οστεοαρθρίτιδας και ανακουφίζοντας τα συμπτώματα του πόνου στις αρθρώσεις. Μελέτες μέχρι σήμερα που εξετάζουν την αποτελεσματικότητα του γλυκοζαμίνης θειικού άλατος υπήρξαν ασαφή. Οι γλυκοζαμινογλυκάνες συμβάλλουν στην ελαστικότητα, την αντοχή και την ευλυγισία του αρθρικού χόνδρου. Μια συστηματική ανασκόπηση διαφόρων μελετών και οδηγιών προσδιόρισε ότι αναφέρθηκαν μέτριες βελτιώσεις στον πόνο και τη λειτουργία των αρθρώσεων σε ασθενείς που έλαβαν γλυκοζαμίνη. Παρατηρήθηκε σταθερή στένωση του αρθρικού χώρου, αλλά με ασαφή κλινική σημασία.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ο μηχανισμός δράσης της γλυκοζαμίνης στην υγεία των αρθρώσεων είναι ασαφής, ωστόσο υπάρχουν διάφοροι πιθανοί μηχανισμοί που συμβάλλουν στις θεραπευτικές της επιδράσεις. Δεδομένου ότι η γλυκοζαμίνη είναι πρόδρομος για τις γλυκοζαμινογλυκάνες, και οι γλυκοζαμινογλυκάνες αποτελούν κύριο συστατικό του αρθρικού χόνδρου, τα συμπληρώματα γλυκοζαμίνης μπορεί να βοηθήσουν στην αναδόμηση του χόνδρου και στη θεραπεία των συμπτωμάτων της αρθρίτιδας. Ορισμένες in vitro μελέτες δείχνουν στοιχεία ότι η γλυκοζαμίνη μειώνει τη φλεγμονή μέσω αναστολής της ιντερφερόνης γάμμα και του πυρηνικού παράγοντα κάππα Β υπομονάδας 65 (NF-κB p65), βελτιώνοντας τα συμπτώματα της αρθρίτιδας και του πόνου στις αρθρώσεις. Η κλινική συνάφεια είναι άγνωστη αυτή τη στιγμή.
Όταν λαμβάνεται από ζωντανά κύτταρα, η γλυκοζαμίνη αντιδρά με το ATP για να σχηματίσει γλυκοζαμίνη-6-φωσφορικό, τον φυσικό πρόδρομο των γλυκοζαμινογλυκανών (GAGs) που περιέχουν N-ακετυλογλυκοζαμίνη (κερατανικό θειικό άλας και Υαλουρονάνη) και αυτών που έχουν N-ακετυλογαλακτοζαμίνη (ηπαρανικό θειικό άλας και χονδροϊτίνη θειικό άλας). Αυτές οι GAGs είναι πολυσακχαρίτες που αποτελούνται από εξαμινοαμίνες και μονοσακχαρίτες (π.χ., γαλακτόζη και γλυκουρονικό οξύ) διατεταγμένοι ως γραμμική αλυσίδα επαναλαμβανόμενων δισακχαριτικών μονάδων (όπως το γλυκουρονικό οξύ και η N-ακετυλογαλακτοζαμίνη-6-θειική της χονδροϊτίνης θειικής). Με εξαίρεση την υαλουρονάνη, οι GAGs δεν υπάρχουν μόνες τους στη φύση, αλλά συνδέονται με ειδικές πρωτεΐνες “πυρήνα”, και οι σύνθετες δομές ονομάζονται πρωτεογλυκάνες (πρωτεΐνες-γλυκοζαμινογλυκάνες). Τόσο η υαλουρονάνη όσο και πολλά διαφορετικά είδη πρωτεογλυκανών (όπως η αγγρεκάνη, η βερσικάνη και η συντεκάνη) είναι άφθονες σε όλο το σώμα, όπου εκτελούν ποικίλες λειτουργίες.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Σε μια φαρμακοκινητική μελέτη, η γλυκοζαμίνη είχε 88,7% απορρόφηση από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Η απόλυτη από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα ήταν 44%, πιθανώς λόγω της ηπατικής πρώτης διόδου. Σε μια φαρμακοκινητική μελέτη 12 υγιών ενηλίκων που έλαβαν από το στόματος κρυσταλλική γλυκοζαμίνη, τα επίπεδα στο πλάσμα αυξήθηκαν έως και 30 φορές τα βασικά επίπεδα και η Cmax ήταν 10 μM με δόση 1.500 mg μία φορά την ημέρα. Ο Tmax ήταν περίπου 3 ώρες. Η AUC ήταν 20.216 ± 5021 μετά από δόση 15.000 mg.
Η απέκκριση της γλυκοζαμίνης στα κόπρανα σε μια φαρμακοκινητική μελέτη ήταν 11,3% εντός 120 ωρών μετά τη χορήγηση. Η νεφρική απέκκριση βρέθηκε να είναι 1,19% εντός των πρώτων 8 ωρών μετά τη χορήγηση.
Αποτελέσματα μιας φαρμακοκινητικής μελέτης 12 υγιών εθελοντών που έλαβαν τρεις διαδοχικές από του στόματος χορηγήσεις θειικής γλυκοζαμίνης σε διαλυτή σκόνη, έδειξαν κατανομή της γλυκοζαμίνης σε εξωαγγειακούς χώρους. Τα ανθρώπινα φαρμακοκινητικά δεδομένα για τη γλυκοζαμίνη είναι περιορισμένα στη βιβλιογραφία, ωστόσο, μια μελέτη σε μεγάλο ζωικό μοντέλο αλόγων αποκάλυψε μέσο φαινομενικό όγκο κατανομής 15,4 L/kg. Οι συγκεντρώσεις της γλυκοζαμίνης κυμάνθηκαν από 9-15 μM μετά από ενδοφλέβια δόση και 0,3-0,7 μM μετά από ρινογαστρική χορήγηση. Αυτές οι συγκεντρώσεις παρέμειναν στο εύρος 0,1-0,7 μM στην πλειονότητα των αλόγων 12 ώρες μετά τη χορήγηση, υποδηλώνοντας αποτελεσματικότητα μιας δόσης μία φορά την ημέρα. Σε αρουραίους και σκύλους, η ραδιενέργεια από μια δόση γλυκοζαμίνης σημασμένη με C-14 ανιχνεύεται στο ήπαρ, τους νεφρούς, τον αρθρικό χόνδρο και άλλες περιοχές.
Οι πληροφορίες σχετικά με την απορρόφηση και την ορού φαρμακοκινητική για τη διατροφική γλυκοζαμίνη είναι πολύ περιορισμένες, και σε ορισμένες περιπτώσεις, τα διαθέσιμα δεδομένα είναι αντιφατικά. Για παράδειγμα, σε μια σειρά μελετών, (14)C-γλυκοζαμίνη χορηγήθηκε από του στόματος σε αρουραίους, σκύλους και ανθρώπους, και σε όλες τις περιπτώσεις, το ραδιοσημάδι περιγράφηκε ως “αποτελεσματικά” απορροφώμενο, φτάνοντας σε κορύφωση στο πλάσμα μετά από περίπου 4 ώρες. Υψηλό ποσοστό του ραδιοσημάδου (περίπου 35%) απεκκρίθηκε στα ούρα, και παρόμοια ποσότητα ανιχνεύθηκε στον εκπνεόμενο αέρα. Από την άλλη πλευρά, το εργαστήριο που διεξήγαγε αυτό το πείραμα δεν μπόρεσε να ανιχνεύσει χημικές ποσότητες γλυκοζαμίνης στον ανθρώπινο ορό μετά από μία μόνο δόση από του στόματος 100 mg/kg (πέντε φορές την κλινική δόση) χρησιμοποιώντας μια χρωματογραφική μέθοδο με όριο ανίχνευσης περίπου 14 μM. Αυτό υποδηλώνει ότι η βιοδιαθέσιμη γλυκοζαμίνη στον ανθρώπινο ορό μετά τη συνήθη συνιστώμενη δοσολογία (20 mg/kg) είναι πολύ κάτω από 10 μM.
Περίπου το 90% της γλυκοζαμίνης που χορηγείται από του στόματος ως άλας γλυκοζαμίνης απορροφάται από το λεπτό έντερο, και από εκεί μεταφέρεται μέσω της πυλαίας κυκλοφορίας στο ήπαρ. Φαίνεται ότι ένα σημαντικό κλάσμα της προσλαμβανόμενης γλυκοζαμίνης μεταβολίζεται μέσω μεταβολισμού πρώτης διόδου στο ήπαρ. Ελεύθερη γλυκοζαμίνη δεν ανιχνεύεται στον ορό μετά από λήψη από του στόματος, και δεν είναι προς το παρόν γνωστό πόσο από τη ληφθείσα δόση απορροφάται στις αρθρώσεις σε ανθρώπους. Παρατηρείται κάποια απορρόφηση στον αρθρικό χόνδρο σε μελέτες σε ζώα.
Δώδεκα υγιείς εθελοντές έλαβαν τρεις διαδοχικές ημερήσιες από του στόματος χορηγήσεις θειικής γλυκοζαμίνης σε διαλυτή σκόνη στις δόσεις 750, 1.500 και 3.000 mg, σε ανοικτή, τυχαιοποιημένη, διασταυρούμενη μελέτη. Η γλυκοζαμίνη προσδιορίστηκε στο πλάσμα που συλλέχθηκε έως και 48 ώρες μετά την τελευταία δόση. … Τα ενδογενή επίπεδα γλυκοζαμίνης στο πλάσμα ανιχνεύθηκαν (10,4-204 ng/ml, με χαμηλή ενδο-ατομική μεταβλητότητα). Η γλυκοζαμίνη απορροφήθηκε ταχέως μετά τη χορήγηση από του στόματος και η φαρμακοκινητική της ήταν γραμμική στο εύρος δόσεων 750-1.500 mg, αλλά όχι στα 3.000 mg, όπου τα προφίλ συγκέντρωσης-χρόνου στο πλάσμα ήταν λιγότερο από τα αναμενόμενα βάσει της δοσο-αναλογικότητας. Τα επίπεδα στο πλάσμα αυξήθηκαν πάνω από 30 φορές από τη βασική γραμμή και κορυφώθηκαν περίπου στα 10 μM με την τυπική δοσολογία 1.500 mg μία φορά την ημέρα. Η γλυκοζαμίνη κατανεμήθηκε σε εξωαγγειακούς χώρους και οι συγκεντρώσεις της στο πλάσμα ήταν ακόμα πάνω από τη βασική γραμμή έως την τελευταία ώρα συλλογής.
Δεκαοκτώ υποκείμενα με οστεοαρθρίτιδα έλαβαν 1.500 mg εμπορικής θειικής γλυκοζαμίνης μετά από νηστεία διανυκτέρευσης, και ο ορός στη συνέχεια ελήφθη στη βασική γραμμή και κάθε 15-30 λεπτά για 3 ώρες, και επιπλέον, από δύο υποκείμενα στις 5 και 8 ώρες. Δείγματα ούρων συλλέχθηκαν στη βασική γραμμή και 3 ώρες μετά τη λήψη από τρία υποκείμενα. Η βασική γλυκοζαμίνη ήταν κάτω από το όριο ανίχνευσης 0,5 μmol/L για όλα τα υποκείμενα, αλλά μετά τη λήψη, η γλυκοζαμίνη ανιχνεύθηκε σε 17/18 υποκείμενα, αρχίζοντας να αυξάνεται στις 30-45 λεπτά με μέγιστο στις 90-180 λεπτά, με εύρος 1,9-11,5 μmol/L (0,34-2 μg/ml).
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για τη ΓΛΥΚΟΖΑΜΙΝΗ (7 συνολικά), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής του HSDB.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η γλυκοζαμίνη υφίσταται μεταβολισμό στο ήπαρ. Οι πληροφορίες μεταβολισμού για τη γλυκοζαμίνη είναι περιορισμένες στη βιβλιογραφία.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο εκτιμώμενος χρόνος ημίσειας ζωής για τη γλυκοζαμίνη είναι 15 ώρες μετά από δόση από του στόματος. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση 1005 mg κρυσταλλικής θειικής γλυκοζαμίνης, το μητρικό φάρμακο έχει φαινομενικό χρόνο ημίσειας ζωής 1,11 ώρες.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της γλυκοζαμίνης /σε δώδεκα υγιείς εθελοντές/ εκτιμήθηκε μόνο προσωρινά κατά μέσο όρο 15 ώρες.
… Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η ραδιενέργεια λόγω γλυκοζαμίνης εμφανίζεται στο πλάσμα και αποβάλλεται ταχέως, με αρχικό χρόνο ημίσειας ζωής 0,28 ώρες.
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Απόσυρση / Deprescribing
Γλυκοζαμίνη