GLUCOSAMINE
Γλουκοζαμίνη
Ανακουφιστική θεραπεία οστεοαρθρίτιδας. Αντενδείξεις: Πάσχοντες από φαινυλκετονουρία, λόγω της περιεχόμενης ασπαρτάμης. Ανεπιθύμητες ενέργειες: Γαστρική δυσφορία και πόνος, μετεωρισμός, δυσκοιλιότητα ή διάρροια, αντιδράσεις υπερευαισθησίας. Αλληλεπιδράσεις: Δεν φαίνεται ότι …
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-VOLTAFLEX GLUCOSAMINE
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Τα δισκία μπορούν να καταπίνονται με ή χωρίς τροφή.
- Δόση έναρξης: 1250 mg άπαξ ημερησίως
- Τιτλοποίηση: Η ανακούφιση των συμπτωμάτων (κυρίως του άλγους) εκδηλώνεται αρκετές εβδομάδες μετά τη θεραπεία ή ακόμη και αργότερα σε μερικές περιπτώσεις. Εάν τα συμπτώματα δεν ανακουφιστούν μετά από 2-3 μήνες, θα πρέπει να επανεκτιμηθεί η συνέχιση της χορήγησης γλυκοζαμίνης.
-
ΗλικιωμένοιΔεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης για τη θεραπεία κατά τα άλλα υγιών ηλικιωμένων ασθενών.
-
Βεβαρημένη νεφρική ή/και ηπατική λειτουργίαΔεν μπορούν να γίνουν συστάσεις για τη δόση, καθώς δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες.
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςΔεν θα πρέπει να χορηγείται σε παιδιά και σε εφήβους κάτω των 18 ετών, λόγω έλλειψης στοιχείων για την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα.
block
SPC-VOLTAFLEX GLUCOSAMINE
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Γνωστή υπερευαισθησία στη γλυκοζαμίνη ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα (ειδικά σε φυστίκια (αραχίδες) ή στη σόγια, καθώς αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει παράγωγο σόγιας).
-
Το Voltaflex glucosamine δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς οι οποίοι είναι αλλεργικοί στα οστρακοειδή, καθώς η δραστική ουσία προέρχεται από οστρακοειδή.
warning
SPC-VOLTAFLEX GLUCOSAMINE
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
ΓενικάΟ ασθενής θα πρέπει να συμβουλεύεται γιατρό, ώστε να αποκλεισθεί η παρουσία αρθροπαθειών για τις οποίες θα πρέπει να εξεταστεί άλλη θεραπεία.
-
Δυσανεξία στη γλυκόζηΠληθυσμόςασθενείς με δυσανεξία στη γλυκόζησυστήνεται παρακολούθηση των επιπέδων γλυκόζης αίματος και, εφόσον ισχύει, των απαιτήσεων σε ινσουλίνη πριν από την έναρξη της θεραπείας και περιοδικά κατά την διάρκεια αυτής.
-
Καρδιαγγειακή νόσοςΠληθυσμόςασθενείς με γνωστό παράγοντα κινδύνου για καρδιαγγειακή νόσοσυστήνεται παρακολούθηση των επιπέδων λιπιδίων στο αίμα, καθώς έχουν παρατηρηθεί περιπτώσεις υπερχοληστερολαιμίας σε ασθενείς που ελάμβαναν γλυκοζαμίνη.
-
ΆσθμαΈχουν αναφερθεί συμπτώματα παροξυσμού άσθματος μετά την έναρξη της θεραπείας με γλυκοζαμίνη (τα συμπτώματα υποχώρησαν μετά τη διακοπή της χορήγησης γλυκοζαμίνης). Οι ασθματικοί ασθενείς που ξεκινούν θεραπεία με γλυκοζαμίνη θα πρέπει άρα να είναι ενήμεροι για την πιθανότητα επιδείνωσης των συμπτωμάτων.
-
ΈκδοχαTo προϊόν αυτό περιέχει «sunset yellow FCF aluminum lake (E110)”, η οποία μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις
swap_horiz
SPC-VOLTAFLEX GLUCOSAMINE
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Αντιπηκτικά παράγωγα κουμαρίνης (π.χ. βαρφαρίνη)Αυξημένες επιδράσειςΣύστασηΟι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά κατά την έναρξη ή κατά τη λήξη της θεραπείας με γλυκοζαμίνη.
-
ΤετρακυκλίνεςΠιθανώς περιορισμένη κλινική σχετικότητα.Μπορεί να αυξήσει την απορρόφηση και τη συγκέντρωση στον ορό.
sick
SPC-VOLTAFLEX GLUCOSAMINE
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Ανεπαρκής έλεγχος σακχαρώδους διαβήτη
- Υπερχοληστερολαιμία
- Κεφαλαλγία
- Κόπωση
- Ζάλη
- Επιδείνωση άσθματος
- Ναυτία
- Κοιλιακό άλγος
- Δυσπεψία
- Διάρροια
- Δυσκοιλιότητα
- Έμετος
- Αύξηση ηπατικών ενζύμων
- Ίκτερος
- Εξάνθημα
- Κνησμός
- Ερυθρότητα
- Αγγειοοίδημα
- Κνίδωσις
- Οίδημα
- Περιφερικό οίδημα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΚοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔυσπεψίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό σύστημα
-
ΣυχνέςΚόπωσηΝευρικό σύστημα
-
Όχι συχνέςΖάληΝευρικό σύστημα
-
ΣυχνέςΕξάνθημαΔέρμα και υποδόριος ιστός
-
ΣυχνέςΚνησμόςΔέρμα και υποδόριος ιστός
-
ΣυχνέςΕρυθρότηταΔέρμα και υποδόριος ιστός
-
Πολύ σπάνιεςΑγγειοοίδημαΔέρμα και υποδόριος ιστός
-
Πολύ σπάνιεςΚνίδωσιςΔέρμα και υποδόριος ιστός
-
ΣυχνέςΟίδημαΓενικές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΠεριφερικό οίδημαΓενικές διαταραχές
-
Πολύ σπάνιεςΑνεπαρκής έλεγχος σακχαρώδους διαβήτηΜεταβολισμός και θρέψη
-
Πολύ σπάνιεςΥπερχοληστερολαιμίαΜεταβολισμός και θρέψη
-
Πολύ σπάνιεςΕπιδείνωση άσθματοςΑναπνευστικό, θωρακικό και μεσοθωράκιο
-
Πολύ σπάνιεςΑύξηση ηπατικών ενζύμωνΉπαρ και χοληφόρα
-
Πολύ σπάνιεςΊκτεροςΉπαρ και χοληφόρα
pregnant_woman
SPC-VOLTAFLEX GLUCOSAMINE
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
Κύησηδεν θα πρέπει να χρησιμοποιείταιΔεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία από τη χρήση της γλυκοζαμίνης σε έγκυες γυναίκες. Τα διαθέσιμα στοιχεία από μελέτες σε ζώα είναι ανεπαρκή.
-
Γαλουχίαδεν συνιστάταιΔεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία σχετικά με την απέκκριση της γλυκοζαμίνης στο μητρικό γάλα. Δεν υπάρχουν στοιχεία για την ασφάλεια του νεογνού.
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
- Η γλυκοζαμίνη είναι μια αμινοσακχαρική ουσία και πρόδρομος στη βιοχημική σύνθεση γλυκοζυλιωμένων πρωτεϊνών και λιπιδίων. - Η από του στόματος χορήγηση γλυκοζαμίνης χρησιμοποιείται συνήθως για τη θεραπεία της οστεοαρθρίτιδας. - Δεδομένου ότι η…
monitor_heart
SPC-VOLTAFLEX GLUCOSAMINE
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
SPC-VOLTAFLEX GLUCOSAMINE
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-VOLTAFLEX GLUCOSAMINE
expand_more
Δοσολογία
Δοσολογία
1250 mg γλυκοζαμίνης άπαξ ημερησίως για ανακούφιση των συμπτωμάτων. Η γλυκοζαμίνη δεν ενδείκνυται για την αντιμετώπιση οξέων επώδυνων συμπτωμάτων. Η ανακούφιση των συμπτωμάτων (κυρίως του άλγους) εκδηλώνεται αρκετές εβδομάδες μετά τη θεραπεία ή ακόμη και αργότερα σε μερικές περιπτώσεις. Εάν τα συμπτώματα δεν ανακουφιστούν μετά από 2-3 μήνες, θα πρέπει να επανεκτιμηθεί η συνέχιση της χορήγησης γλυκοζαμίνης.
Ηλικιωμένοι: Δεν έχουν διεξαχθεί ειδικές μελέτες σε ηλικιωμένους, ωστόσο, σύμφωνα με την κλινική εμπειρία, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης για τη θεραπεία κατά τα άλλα υγιών ηλικιωμένων ασθενών.
Βεβαρημένη νεφρική ή/και ηπατική λειτουργία: Σε ασθενείς με βεβαρημένη νεφρική ή/και ηπατική λειτουργία δεν μπορούν να γίνουν συστάσεις για τη δόση, καθώς δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες.
Παιδιατρικός πληθυσμός: Το Voltaflex glucosamine δεν θα πρέπει να χορηγείται σε παιδιά και σε εφήβους κάτω των 18 ετών, λόγω έλλειψης στοιχείων για την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα.
Τρόπος χορήγησης
Τα δισκία μπορούν να καταπίνονται με ή χωρίς τροφή.
block
Αντενδείξεις
SPC-VOLTAFLEX GLUCOSAMINE
expand_more
Αντενδείξεις
- Γνωστή υπερευαισθησία στη γλυκοζαμίνη ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα (ειδικά σε φυστίκια (αραχίδες) ή στη σόγια, καθώς αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει παράγωγο σόγιας).
- Το Voltaflex glucosamine δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς οι οποίοι είναι αλλεργικοί στα οστρακοειδή, καθώς η δραστική ουσία προέρχεται από οστρακοειδή.
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-VOLTAFLEX GLUCOSAMINE
expand_more
Προειδοποιήσεις
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-VOLTAFLEX GLUCOSAMINE
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-VOLTAFLEX GLUCOSAMINE
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με τη χορήγηση γλυκοζαμίνης είναι ναυτία, κοιλιακό άλγος, δυσπεψία, δυσκοιλιότητα και διάρροια. Επίσης, έχουν αναφερθεί κεφαλαλγία, κόπωση, εξάνθημα, κνησμός και ερυθρότητα. Οι αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι συνήθως ήπιας βαρύτητας και παροδικές.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες αναφέρονται παρακάτω βάσει οργανικού συστήματος και συχνότητας. Οι συχνότητες ορίζονται ως: πολύ συχνές (≥ 1/10), συχνές (≥ 1/100 έως < 1/10), όχι συχνές (≥ 1/1.000 έως ≤ 1/100), σπάνιες (≥ 1/1.0000 έως ≤ 1/1000), πολύ σπάνιες <1/10.000 ή μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν από τα διαθέσιμα στοιχεία))
| Κατηγορία Οργανικού Συστήματος | Συχνές (≥ 1/100 έως < 1/10) | Όχι συχνές (≥ 1/1.000 έως ≤ 1/100) | Πολύ σπάνιες (<1/10.000) | Μη γνωστές (Δεν μπορούν να εκτιμηθούν από τα διαθέσιμα στοιχεία) |
|---|---|---|---|---|
| Διαταραχές μεταβολισμού και θρέψης | Ανεπαρκής έλεγχος σακχαρώδους διαβήτη, υπερχοληστερολαιμία | |||
| Διαταραχές του νευρικού συστήματος | Κεφαλαλγία | Κόπωση | Ζάλη | |
| Διαταραχές αναπνευστικού, θωρακικού και μεσοθωράκιου | Επιδείνωση άσθματος | |||
| Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος | Ναυτία, Κοιλιακό άλγος, Δυσπεψία | Διάρροια, Δυσκοιλιότητα | Έμετος | |
| Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων | Αύξηση ηπατικών ενζύμων, ίκτερος | |||
| Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού | Εξάνθημα, Κνησμός, Ερυθρότητα | Αγγειοοίδημα, Κνίδωσις | ||
| Γενικές διαταραχές και συνθήκες τόπου χορήγησης | Οίδημα | Περιφερικό οίδημα |
Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς.
Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων Μεσογείων 284 GR-15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: + 30 21 32040380/337 Φαξ: + 30 21 06549585 Ιστότοπος: http:// www. eof. gr
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-VOLTAFLEX GLUCOSAMINE
expand_more
Κύηση / γαλουχία
Κύηση
Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία από τη χρήση της γλυκοζαμίνης σε έγκυες γυναίκες. Τα διαθέσιμα στοιχεία από μελέτες σε ζώα είναι ανεπαρκή. Η γλυκοζαμίνη δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης.
Γαλουχία
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία σχετικά με την απέκκριση της γλυκοζαμίνης στο μητρικό γάλα. Συνεπώς, δεν συνιστάται η χρήση της γλυκοζαμίνης κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, καθώς δεν υπάρχουν στοιχεία για την ασφάλεια του νεογνού.
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-VOLTAFLEX GLUCOSAMINE
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλοι αντιφλεγμονώδεις και αντιρρευματικοί παράγοντες, μη στεροειδείς. Κωδικός ATC: M01AX05
Η γλυκοζαμίνη είναι μια ενδογενής ουσία, ένα φυσικό συστατικό των πολυσακχαριδικών αλυσίδων της μεσοκυττάριας ουσίας του χόνδρου και των γλυκοζαμινογλυκανών του αρθρικού υγρού. Σε in vitro and in vivo μελέτες έχει δειχθεί ότι η γλυκοζαμίνη διεγείρει τη σύνθεση φυσιολογικών γλυκοζαμινογλυκανών και πρωτεογλυκανών από τα κύτταρα του χόνδρου και του υαλουρονικού οξέος από τα κύτταρα του αρθρικού υμένα.
Μηχανισμός δράσης
Ο μηχανισμός δράσης της γλυκοζαμίνης στον άνθρωπο δεν είναι γνωστός. Το χρονικό διάστημα μέχρι την εκδήλωση της δράσης δεν μπορεί να εκτιμηθεί.
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-VOLTAFLEX GLUCOSAMINE
expand_more
Φαρμακοκινητική
Η γλυκοζαμίνη είναι ένα σχετικά μικρό μόριο (μοριακό βάρος 179), το οποίο διαλύεται εύκολα στο νερό και σε υδρόφιλους οργανικούς διαλύτες.
Τα διαθέσιμα στοιχεία για τη φαρμακοκινητική της γλυκοζαμίνης είναι περιορισμένα. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα δεν είναι γνωστή. Ο όγκος κατανομής είναι περίπου 5 λίτρα και η ημίσεια ζωή μετά από ενδοφλέβια χορήγηση 2 ώρες περίπου. Ποσοστό 38% κατά προσέγγιση της ενδοφλέβιας δόσης απεκκρίνεται στα ούρα σε μη μεταβολισμένη μορφή.
ΕΟΦ · 10.2.7
Διάφορα άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη
expand_more
Διάφορα άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη
DrugBank
Description
expand_more
Description
- Η γλυκοζαμίνη χρησιμοποιείται συνήθως ως θεραπεία για την οστεοαρθρίτιδα, αν και η υιοθέτηση της ως ιατρική αγωγή διαφέρει.
- Είναι μια αμινοσάκχαρη και ένας εξέχων πρόδρομος στη βιοχημική σύνθεση γλυκοζυλιωμένων πρωτεϊνών και λιπιδίων.
- Δεδομένου ότι η γλυκοζαμινογλυκάνες αποτελούν κύριο συστατικό του χόνδρου των αρθρώσεων, η συμπληρωματική γλυκοζαμίνη μπορεί να βοηθήσει στην αναδόμηση του χόνδρου και στη θεραπεία της αρθρίτιδας.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
- Η γλυκοζαμίνη είναι μια αμινοσακχαρική ουσία και πρόδρομος στη βιοχημική σύνθεση γλυκοζυλιωμένων πρωτεϊνών και λιπιδίων.
- Η από του στόματος χορήγηση γλυκοζαμίνης χρησιμοποιείται συνήθως για τη θεραπεία της οστεοαρθρίτιδας.
- Δεδομένου ότι η γλυκοζαμίνη αποτελεί πρόδρομο για γλυκοζαμινογλυκάνες, και οι γλυκοζαμινογλυκάνες είναι σημαντικό συστατικό του χόνδρου των αρθρώσεων, η συμπληρωματική γλυκοζαμίνη μπορεί να βοηθήσει στην ανακατασκευή του χόνδρου και στη θεραπεία της αρθρίτιδας.
- Η χρήση της ως θεραπεία για την οστεοαρθρίτιδα φαίνεται ασφαλής, αλλά υπάρχουν αντικρουόμενες ενδείξεις ως προς την αποτελεσματικότητά της.
- Στις Ηνωμένες Πολιτείες (ΗΠΑ), η γλυκοζαμίνη δεν έχει έγκριση από την Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) για ιατρική χρήση σε ανθρώπους. Δεδομένου ότι η γλυκοζαμίνη ταξινομείται ως διατροφικό συμπλήρωμα, η ασφάλεια και η μορφή διάθεσης ευθύνονται αποκλειστικά στον κατασκευαστή· τα στοιχεία ασφάλειας και αποτελεσματικότητας δεν απαιτούνται, εκτός εάν διαφημίζεται ως θεραπεία για ιατρική πάθηση.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η χορήγηση γλυκοζαμίνης, θεωρητικά, παρέχει ένα δομικό στοιχείο για τη σύνθεση των γλυκοζαμινογλυκανών, επιβραδύνοντας την εξέλιξη της οστεοαρθρίτιδας και ανακουφίζοντας τα συμπτώματα του πόνου στις αρθρώσεις. Μελέτες μέχρι σήμερα που εξετάζουν την αποτελεσματικότητα του γλυκοζαμίνης θειικού άλατος υπήρξαν ασαφή. Οι γλυκοζαμινογλυκάνες συμβάλλουν στην ελαστικότητα, την αντοχή και την ευλυγισία του αρθρικού χόνδρου. Μια συστηματική ανασκόπηση διαφόρων μελετών και οδηγιών προσδιόρισε ότι αναφέρθηκαν μέτριες βελτιώσεις στον πόνο και τη λειτουργία των αρθρώσεων σε ασθενείς που έλαβαν γλυκοζαμίνη. Παρατηρήθηκε σταθερή στένωση του αρθρικού χώρου, αλλά με ασαφή κλινική σημασία.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ο μηχανισμός δράσης της γλυκοζαμίνης στην υγεία των αρθρώσεων είναι ασαφής, ωστόσο υπάρχουν διάφοροι πιθανοί μηχανισμοί που συμβάλλουν στις θεραπευτικές της επιδράσεις. Δεδομένου ότι η γλυκοζαμίνη είναι πρόδρομος για τις γλυκοζαμινογλυκάνες, και οι γλυκοζαμινογλυκάνες αποτελούν κύριο συστατικό του αρθρικού χόνδρου, τα συμπληρώματα γλυκοζαμίνης μπορεί να βοηθήσουν στην αναδόμηση του χόνδρου και στη θεραπεία των συμπτωμάτων της αρθρίτιδας. Ορισμένες in vitro μελέτες δείχνουν στοιχεία ότι η γλυκοζαμίνη μειώνει τη φλεγμονή μέσω αναστολής της ιντερφερόνης γάμμα και του πυρηνικού παράγοντα κάππα Β υπομονάδας 65 (NF-κB p65), βελτιώνοντας τα συμπτώματα της αρθρίτιδας και του πόνου στις αρθρώσεις. Η κλινική συνάφεια είναι άγνωστη αυτή τη στιγμή.
Όταν λαμβάνεται από ζωντανά κύτταρα, η γλυκοζαμίνη αντιδρά με το ATP για να σχηματίσει γλυκοζαμίνη-6-φωσφορικό, τον φυσικό πρόδρομο των γλυκοζαμινογλυκανών (GAGs) που περιέχουν N-ακετυλογλυκοζαμίνη (κερατανικό θειικό άλας και Υαλουρονάνη) και αυτών που έχουν N-ακετυλογαλακτοζαμίνη (ηπαρανικό θειικό άλας και χονδροϊτίνη θειικό άλας). Αυτές οι GAGs είναι πολυσακχαρίτες που αποτελούνται από εξαμινοαμίνες και μονοσακχαρίτες (π.χ., γαλακτόζη και γλυκουρονικό οξύ) διατεταγμένοι ως γραμμική αλυσίδα επαναλαμβανόμενων δισακχαριτικών μονάδων (όπως το γλυκουρονικό οξύ και η N-ακετυλογαλακτοζαμίνη-6-θειική της χονδροϊτίνης θειικής). Με εξαίρεση την υαλουρονάνη, οι GAGs δεν υπάρχουν μόνες τους στη φύση, αλλά συνδέονται με ειδικές πρωτεΐνες “πυρήνα”, και οι σύνθετες δομές ονομάζονται πρωτεογλυκάνες (πρωτεΐνες-γλυκοζαμινογλυκάνες). Τόσο η υαλουρονάνη όσο και πολλά διαφορετικά είδη πρωτεογλυκανών (όπως η αγγρεκάνη, η βερσικάνη και η συντεκάνη) είναι άφθονες σε όλο το σώμα, όπου εκτελούν ποικίλες λειτουργίες.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Σε μια φαρμακοκινητική μελέτη, η γλυκοζαμίνη είχε 88,7% απορρόφηση από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Η απόλυτη από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα ήταν 44%, πιθανώς λόγω της ηπατικής πρώτης διόδου. Σε μια φαρμακοκινητική μελέτη 12 υγιών ενηλίκων που έλαβαν από το στόματος κρυσταλλική γλυκοζαμίνη, τα επίπεδα στο πλάσμα αυξήθηκαν έως και 30 φορές τα βασικά επίπεδα και η Cmax ήταν 10 μM με δόση 1.500 mg μία φορά την ημέρα. Ο Tmax ήταν περίπου 3 ώρες. Η AUC ήταν 20.216 ± 5021 μετά από δόση 15.000 mg.
Η απέκκριση της γλυκοζαμίνης στα κόπρανα σε μια φαρμακοκινητική μελέτη ήταν 11,3% εντός 120 ωρών μετά τη χορήγηση. Η νεφρική απέκκριση βρέθηκε να είναι 1,19% εντός των πρώτων 8 ωρών μετά τη χορήγηση.
Αποτελέσματα μιας φαρμακοκινητικής μελέτης 12 υγιών εθελοντών που έλαβαν τρεις διαδοχικές από του στόματος χορηγήσεις θειικής γλυκοζαμίνης σε διαλυτή σκόνη, έδειξαν κατανομή της γλυκοζαμίνης σε εξωαγγειακούς χώρους. Τα ανθρώπινα φαρμακοκινητικά δεδομένα για τη γλυκοζαμίνη είναι περιορισμένα στη βιβλιογραφία, ωστόσο, μια μελέτη σε μεγάλο ζωικό μοντέλο αλόγων αποκάλυψε μέσο φαινομενικό όγκο κατανομής 15,4 L/kg. Οι συγκεντρώσεις της γλυκοζαμίνης κυμάνθηκαν από 9-15 μM μετά από ενδοφλέβια δόση και 0,3-0,7 μM μετά από ρινογαστρική χορήγηση. Αυτές οι συγκεντρώσεις παρέμειναν στο εύρος 0,1-0,7 μM στην πλειονότητα των αλόγων 12 ώρες μετά τη χορήγηση, υποδηλώνοντας αποτελεσματικότητα μιας δόσης μία φορά την ημέρα. Σε αρουραίους και σκύλους, η ραδιενέργεια από μια δόση γλυκοζαμίνης σημασμένη με C-14 ανιχνεύεται στο ήπαρ, τους νεφρούς, τον αρθρικό χόνδρο και άλλες περιοχές.
Οι πληροφορίες σχετικά με την απορρόφηση και την ορού φαρμακοκινητική για τη διατροφική γλυκοζαμίνη είναι πολύ περιορισμένες, και σε ορισμένες περιπτώσεις, τα διαθέσιμα δεδομένα είναι αντιφατικά. Για παράδειγμα, σε μια σειρά μελετών, (14)C-γλυκοζαμίνη χορηγήθηκε από του στόματος σε αρουραίους, σκύλους και ανθρώπους, και σε όλες τις περιπτώσεις, το ραδιοσημάδι περιγράφηκε ως “αποτελεσματικά” απορροφώμενο, φτάνοντας σε κορύφωση στο πλάσμα μετά από περίπου 4 ώρες. Υψηλό ποσοστό του ραδιοσημάδου (περίπου 35%) απεκκρίθηκε στα ούρα, και παρόμοια ποσότητα ανιχνεύθηκε στον εκπνεόμενο αέρα. Από την άλλη πλευρά, το εργαστήριο που διεξήγαγε αυτό το πείραμα δεν μπόρεσε να ανιχνεύσει χημικές ποσότητες γλυκοζαμίνης στον ανθρώπινο ορό μετά από μία μόνο δόση από του στόματος 100 mg/kg (πέντε φορές την κλινική δόση) χρησιμοποιώντας μια χρωματογραφική μέθοδο με όριο ανίχνευσης περίπου 14 μM. Αυτό υποδηλώνει ότι η βιοδιαθέσιμη γλυκοζαμίνη στον ανθρώπινο ορό μετά τη συνήθη συνιστώμενη δοσολογία (20 mg/kg) είναι πολύ κάτω από 10 μM.
Περίπου το 90% της γλυκοζαμίνης που χορηγείται από του στόματος ως άλας γλυκοζαμίνης απορροφάται από το λεπτό έντερο, και από εκεί μεταφέρεται μέσω της πυλαίας κυκλοφορίας στο ήπαρ. Φαίνεται ότι ένα σημαντικό κλάσμα της προσλαμβανόμενης γλυκοζαμίνης μεταβολίζεται μέσω μεταβολισμού πρώτης διόδου στο ήπαρ. Ελεύθερη γλυκοζαμίνη δεν ανιχνεύεται στον ορό μετά από λήψη από του στόματος, και δεν είναι προς το παρόν γνωστό πόσο από τη ληφθείσα δόση απορροφάται στις αρθρώσεις σε ανθρώπους. Παρατηρείται κάποια απορρόφηση στον αρθρικό χόνδρο σε μελέτες σε ζώα.
Δώδεκα υγιείς εθελοντές έλαβαν τρεις διαδοχικές ημερήσιες από του στόματος χορηγήσεις θειικής γλυκοζαμίνης σε διαλυτή σκόνη στις δόσεις 750, 1.500 και 3.000 mg, σε ανοικτή, τυχαιοποιημένη, διασταυρούμενη μελέτη. Η γλυκοζαμίνη προσδιορίστηκε στο πλάσμα που συλλέχθηκε έως και 48 ώρες μετά την τελευταία δόση. … Τα ενδογενή επίπεδα γλυκοζαμίνης στο πλάσμα ανιχνεύθηκαν (10,4-204 ng/ml, με χαμηλή ενδο-ατομική μεταβλητότητα). Η γλυκοζαμίνη απορροφήθηκε ταχέως μετά τη χορήγηση από του στόματος και η φαρμακοκινητική της ήταν γραμμική στο εύρος δόσεων 750-1.500 mg, αλλά όχι στα 3.000 mg, όπου τα προφίλ συγκέντρωσης-χρόνου στο πλάσμα ήταν λιγότερο από τα αναμενόμενα βάσει της δοσο-αναλογικότητας. Τα επίπεδα στο πλάσμα αυξήθηκαν πάνω από 30 φορές από τη βασική γραμμή και κορυφώθηκαν περίπου στα 10 μM με την τυπική δοσολογία 1.500 mg μία φορά την ημέρα. Η γλυκοζαμίνη κατανεμήθηκε σε εξωαγγειακούς χώρους και οι συγκεντρώσεις της στο πλάσμα ήταν ακόμα πάνω από τη βασική γραμμή έως την τελευταία ώρα συλλογής.
Δεκαοκτώ υποκείμενα με οστεοαρθρίτιδα έλαβαν 1.500 mg εμπορικής θειικής γλυκοζαμίνης μετά από νηστεία διανυκτέρευσης, και ο ορός στη συνέχεια ελήφθη στη βασική γραμμή και κάθε 15-30 λεπτά για 3 ώρες, και επιπλέον, από δύο υποκείμενα στις 5 και 8 ώρες. Δείγματα ούρων συλλέχθηκαν στη βασική γραμμή και 3 ώρες μετά τη λήψη από τρία υποκείμενα. Η βασική γλυκοζαμίνη ήταν κάτω από το όριο ανίχνευσης 0,5 μmol/L για όλα τα υποκείμενα, αλλά μετά τη λήψη, η γλυκοζαμίνη ανιχνεύθηκε σε 17/18 υποκείμενα, αρχίζοντας να αυξάνεται στις 30-45 λεπτά με μέγιστο στις 90-180 λεπτά, με εύρος 1,9-11,5 μmol/L (0,34-2 μg/ml).
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για τη ΓΛΥΚΟΖΑΜΙΝΗ (7 συνολικά), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής του HSDB.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η γλυκοζαμίνη υφίσταται μεταβολισμό στο ήπαρ. Οι πληροφορίες μεταβολισμού για τη γλυκοζαμίνη είναι περιορισμένες στη βιβλιογραφία.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο εκτιμώμενος χρόνος ημίσειας ζωής για τη γλυκοζαμίνη είναι 15 ώρες μετά από δόση από του στόματος. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση 1005 mg κρυσταλλικής θειικής γλυκοζαμίνης, το μητρικό φάρμακο έχει φαινομενικό χρόνο ημίσειας ζωής 1,11 ώρες.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της γλυκοζαμίνης /σε δώδεκα υγιείς εθελοντές/ εκτιμήθηκε μόνο προσωρινά κατά μέσο όρο 15 ώρες.
… Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η ραδιενέργεια λόγω γλυκοζαμίνης εμφανίζεται στο πλάσμα και αποβάλλεται ταχέως, με αρχικό χρόνο ημίσειας ζωής 0,28 ώρες.