Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ L02AE03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

GOSERELIN

Γοσερελίνη

Καρκίνος του μαστού; Καρκίνωμα προστάτη; Ενδομητρίωση.

Εμπορικά Ονόματα

IMPLANDEX LA ZOLADEX

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος ZOLADEX
expand_more
Ενέσιμο εμφύτευμα παρατεταμένης δράσης
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ενήλικες: Ένα εμφύτευμα παρατεταμένης δράσης ZOLADEX (3.6 mg depot) ενίεται υποδορίως στο άνω κοιλιακό τοίχωμα κάθε 28 ημέρες. Ενδομητρίωση: Για την ενδομητρίωση θα πρέπει να χορηγείται θεραπεία για μία περίοδο έξι μηνών μόνο, καθώς επί του παρόντος δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα για μεγαλύτερη περίοδο θεραπείας. Δε θα πρέπει να δίνεται επαναληπτική θεραπεία λόγω της ενδεχόμενης απώλειας οστικής πυκνότητας. Σε ασθενείς που λαμβάνουν ZOLADEX για τη θεραπεία της ενδομητρίωσης, η προσθήκη θεραπείας ορμονικής αντικατάστασης (ένας ημερήσιος οιστρογονικός παράγοντας και ένας προγεστερονικός παράγοντας) έχει αναφερθεί ότι μειώνει την απώλεια οστικής πυκνότητας και τα αγγειοκινητικά συμπτώματα. Λέπτυνση του ενδομητρίου: Για χρήση στη λέπτυνση του ενδομητρίου: θεραπεία τεσσάρων ή οκτώ εβδομάδων. Το δεύτερο εμφύτευμα μπορεί να απαιτείται σε ασθενείς με μεγάλη μήτρα ή για να προσφέρει ευελιξία στον προγραμματισμό της επέμβασης. Ινομυώματα μήτρας: Για γυναίκες που είναι αναιμικές ως αποτέλεσμα ινομυωμάτων της μήτρας: μπορεί να χορηγηθεί ZOLADEX 3.6 mg εμφύτευμα με συμπλήρωμα σιδήρου μέχρι και τρεις μήνες πριν την επέμβαση. Υποβοηθούμενη αναπαραγωγή: Χορηγείται ZOLADEX 3.6 mg για να καταστείλει την υπόφυση, το οποίο καθορίζεται από τα επίπεδα οιστραδιόλης στον ορό που παρατηρούνται στην πρώιμη θυλακοειδή φάση (περίπου 150 pmol/l). Αυτό συνήθως θέλει μεταξύ 7 και 21 μέρες. Εφόσον έχει επιτευχθεί η καταστολή, ξεκινάει η ελεγχόμενη διέγερση των ωοθηκών (superovulation) με γοναδοτροπίνη. Η καταστολή που επιτυγχάνεται με εμφύτευμα αγωνιστή είναι πιο σταθερή υποδεικνύοντας ότι, σε ορισμένες περιπτώσεις, μπορεί να υπάρχει αυξημένη απαίτηση για γοναδοτροπίνη. Στην κατάλληλη φάση της θυλακοειδούς ανάπτυξης, σταματάει η χορήγηση γοναδοτροπίνης και χορηγείται χοριακή γοναδοτροπίνη (hCG) για να προκαλέσει ωορρηξία. Η παρακολούθηση της θεραπείας, η συλλογή των ωαρίων και οι τεχνικές γονιμοποίησης διεξάγονται κατά τη συνήθη πρακτική της κάθε κλινικής. Νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια: Δεν είναι απαραίτητη η προσαρμογή της δοσολογίας σε ασθενείς με νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια. Ηλικιωμένοι ασθενείς: Δεν είναι απαραίτητη η προσαρμογή της δοσολογίας σε ηλικιωμένους ασθενείς. Παιδιά:Το ZOLADEX 3.6mg δεν ενδείκνυται για χρήση στα παιδιά. Για τη σωστή χορήγηση του ZOLADEX, συμβουλευτείτε την κάρτα με τις οδηγίες χορήγησης, που εσωκλείεται στο κουτί.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Γνωστή σοβαρή υπερευαισθησία στο δραστικό συστατικό ή σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του προϊόντος. Κύηση και γαλουχία (βλ. παράγραφο 4.6).
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Το ZOLADEX 3.6mg δεν ενδείκνυται για χρήση στα παιδιά, γιατί η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητά του δεν έχουν τεκμηριωθεί σε αυτήν την ομάδα των ασθενών. Άνδρες: Ένδειξη καρκίνου του προστάτη Η χρήση του ZOLADEX 3.6mg σε άνδρες με ιδιαίτερο κίνδυνο ανάπτυξης απόφραξης του ουρηθρικού στομίου ή συμπίεσης του νωτιαίου μυελού πρέπει να γίνεται μετά από προσεκτική μελέτη και οι ασθενείς να παρακολουθούνται στενά κατά τη διάρκεια του πρώτου μήνα της θεραπείας. Πρέπει να γίνεται μελέτη για την αρχική χρήση ενός αντι-ανδρογόνου (π.χ. οξεική κυπροτερόνη 300 mg ημερησίως για τρεις μέρες πριν και τρεις εβδομάδες μετά την έναρξη του ZOLADEX) στο ξεκίνημα της LHRH ανάλογης θεραπείας καθώς έχει αναφερθεί ότι αυτό προλαμβάνει τις πιθανές συνέπειες της αρχικής αύξησης τεστοστερόνης στον ορό. Εάν ήδη υπάρχει ή εμφανισθεί συμπίεση του νωτιαίου μυελού ή νεφρική ανεπάρκεια οφειλόμενη σε απόφραξη του ουρηθρικού στομίου, θα πρέπει να αρχίσει η απαραίτητη κλασική αγωγή για αυτές τις επιπλοκές. Η χρήση LHRH αγωνιστών ίσως προκαλέσει κάποια μείωση στην οστική πυκνότητα. Στους άνδρες, πρώιμα στοιχεία υποδηλώνουν ότι η χρήση ενός διφωσφονικού σε συνδυασμό με αγωνιστή LHRH μπορεί να μειώσει την απώλεια της οστικής μάζας. Ιδιαίτερη προσοχή είναι απαραίτητη σε ασθενείς με επιπρόσθετους παράγοντες κινδύνου για οστεοπόρωση (π.χ. χρόνια κατάχρηση οινοπνεύματος, κάπνισμα, μακροχρόνια θεραπεία με σπασμολυτικά ή κορτικοειδή, οικογενειακό ιστορικό οστεοπόρωσης) Ασθενείς με γνωστή κατάθλιψη και ασθενείς με υπέρταση πρέπει να παρακολουθούνται με προσοχή. Σε ασθενείς που υπόκεινται σε θεραπεία με αγωνιστές της εκλυτικής ορμόνης των γοναδοτροπινών (GnRH), όπως η goserelin, υφίσταται αυξημένος κίνδυνος κατάθλιψης (που μπορεί να είναι βαρειάς μορφής). Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται αντίστοιχα και να χορηγείται αγωγή όπως απαιτείται εφόσον εμφανιστούν συμπτώματα. Έχει παρατηρηθεί κάποια μείωση της ανοχής στη γλυκόζη σε άνδρες που λαμβάνουν LHRH αγωνιστές. Αυτό μπορεί να εκδηλώνεται σαν διαβήτης, ή σαν απώλεια της γλυκαιμικής ρύθμισης στους άνδρες με προϋπάρχοντα σακχαρώδη διαβήτη. Πρέπει λοιπόν να δοθεί προσοχή στην παρακολούθηση της γλυκόζης του αίματος. Σε φαρμακοεπιδημιολογική μελέτη χορήγησης αγωνιστών LHRH για τη θεραπεία του καρκίνου του προστάτη παρατηρήθηκαν έμφραγμα του μυοκαρδίου και καρδιακή ανεπάρκεια. Ο κίνδυνος φαίνεται αυξημένος όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με αντι-ανδρογόνα. Γυναίκες: Ένδειξη καρκίνου του μαστού Μειωμένη οστική πυκνότητα. Η χρήση LHRH αγωνιστών μπορεί να προκαλέσει μείωση της οστικής πυκνότητας. Μετά από δύο χρόνια θεραπείας για πρώιμο καρκίνο του μαστού, η μέση απώλεια οστικής πυκνότητας ήταν 6,2% και 11,5% στον αυχένα του μηριαίου οστού και στην οσφυϊκή μοίρα της σπονδυλικής στήλης, αντίστοιχα. Έχει δειχθεί ότι αυτή η απώλεια είναι μερικώς αντιστρέψιμη μετά από ένα χρόνο χωρίς θεραπεία με ανάκτηση έως 3,4% και 6,4% σε σχέση με τα βασικά επίπεδα στον αυχένα του μηριαίου οστού και στην οσφυϊκή μοίρα της σπονδυλικής στήλης, αντίστοιχα, αν και τα στοιχεία αυτά για την ανάκτηση βασίζονται σε πολύ περιορισμένα δεδομένα. Στην πλειονότητα των γυναικών, τα παρόντα διαθέσιμα δεδομένα υποδεικνύουν ότι η ανάκτηση της απώλειας στα οστά συμβαίνει μετά τη διακοπή της θεραπείας. Προκαταρκτικά δεδομένα υποδεικνύουν ότι η χρήση ZOLADEX σε συνδυασμό με ταμοξιφαίνη σε ασθενείς με καρκίνο του μαστού μπορεί να μειώσει την απώλεια οστικής πυκνότητας. Καλοήθεις ενδείξεις Απώλεια οστικής πυκνότητας Η χρήση LHRH αγωνιστών μπορεί να προκαλέσει μείωση της οστικής πυκνότητας κατά μέσο όρο 1% το μήνα κατά τη διάρκεια μιας περιόδου θεραπείας έξι μηνών. Κάθε 10% μείωση στην οστική πυκνότητα συνδέεται με περίπου δύο με τρεις φορές αυξημένο κίνδυνο κατάγματος. Στην πλειονότητα των γυναικών, τα παρόντα διαθέσιμα δεδομένα υποδεικνύουν ότι η ανάκτηση της απώλειας στα οστά συμβαίνει μετά τη διακοπή της θεραπείας. Σε ασθενείς που λαμβάνουν ZOLADEX για τη θεραπεία της ενδομητρίωσης, η προσθήκη θεραπείας ορμονικής αντικατάστασης έχει δειχθεί ότι μειώνει την απώλεια οστικής πυκνότητας και τα αγγειοκινητικά συμπτώματα. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα ιδιαίτερα δεδομένα για ασθενείς με διαγνωσμένη οστεοπόρωση ή με παράγοντες κινδύνου για οστεοπόρωση (π.χ. χρόνια κατάχρηση οινοπνεύματος, κάπνισμα, μακροχρόνια θεραπεία με φάρμακα που μειώνουν την οστική πυκνότητα π.χ. σπασμολυτικά ή κορτικοειδή, οικογενειακό ιστορικό οστεοπόρωσης, κακή διατροφή, π.χ. νευρική ανορεξία). Καθώς η μείωση της οστικής πυκνότητας είναι πιθανόν πιο επιβλαβής σε αυτούς τους ασθενείς, πρέπει να εξεταστεί η θεραπεία με goserelin σε ατομική βάση και να ξεκινήσει μόνο εάν τα οφέλη από τη θεραπεία υπερτερούν των κινδύνων ακολουθώντας μία πολύ προσεκτική εκτίμηση. Πρέπει να εξετάζεται η περίπτωση επιπρόσθετων μέτρων με σκοπό να προλαμβάνεται η απώλεια οστικής πυκνότητας. Αιμορραγία από διακοπή Κατά τη διάρκεια της πρώτης περιόδου θεραπείας με ZOLADEX ορισμένες γυναίκες μπορεί να εμφανίσουν κολπική αιμορραγία ποικίλης διάρκειας και έντασης. Η κολπική αιμορραγία συμβαίνει συνήθως τον πρώτο μήνα μετά την έναρξη της θεραπείας. Τέτοιου είδους αιμορραγία πιθανόν αντιπροσωπεύει αιμορραγία διακοπής οιστρογόνου και αναμένεται να σταματήσει αυθόρμητα. Εάν η αιμορραγία συνεχιστεί, θα πρέπει να ερευνηθεί η αιτία. Δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα για τις επιδράσεις της θεραπείας καλόηθων γυναικολογικών καταστάσεων με ZOLADEX 3.6 mg για περιόδους που ξεπερνούν τους έξι μήνες. Η χρήση του ZOLADEX μπορεί να μειώσει την ελαστικότητα του τραχήλου της μήτρας, και χρειάζεται προσοχή όταν διαστέλλεται ο τράχηλος της μήτρας. Το ZOLADEX 3.6mg θα πρέπει να χορηγείται μόνο ως μέρος μιας θεραπευτικής αγωγής για υποβοηθούμενη αναπαραγωγή, υπό την επίβλεψη ειδικού με εμπειρία στο αντικείμενο. Όπως και με τους άλλους LHRH αγωνιστές, έχουν υπάρξει αναφορές συνδρόμου υπερδιέγερσης των ωοθηκών, που σχετίζεται με τη χρήση ZOLADEX 3.6mg σε συνδυασμό με γοναδοτροπίνες. Ο κύκλος της διέγερσης πρέπει να παρακολουθείται στενά, ώστε να αναγνωρισθούν ασθενείς με κίνδυνο ανάπτυξης συνδρόμου υπερδιέγερσης των ωοθηκών. Εάν υπάρχει κίνδυνος συνδρόμου υπερδιέγερσης των ωοθηκών, η ανθρώπινη χοριακή γοναδοτροπίνη (hCG) θα πρέπει να ανασταλεί, εάν είναι δυνατό. Το ZOLADEX 3.6mg συνιστάται να χρησιμοποιείται με προσοχή σε θεραπεία υποβοηθούμενης αναπαραγωγής σε ασθενείς με σύνδρομο πολυκυστικών ωοθηκών, καθώς ο αριθμός των ωοθυλακίων που θα διεγερθούν μπορεί να αυξηθεί. Οι γόνιμες γυναίκες πρέπει να χρησιμοποιούν μη-ορμονικές αντισυλληπτικές μεθόδους κατά τη διάρκεια θεραπείας με ZOLADEX και μέχρι την επανέναρξη της εμμηνορρυσίας μετά τη διακοπή της θεραπείας με ZOLADEX. Ασθενείς με γνωστή κατάθλιψη και ασθενείς με υπέρταση πρέπει να παρακολουθούνται με προσοχή. Θεραπεία με ZOLADEX μπορεί να οδηγήσει σε θετικό αποτέλεσμα σε εξέταση anti- doping.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Καμία γνωστή
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οι ακόλουθες κατηγορίες συχνότητας ανεπιθύμητων ενεργειών (ΑΕ) υπολογίστηκαν με βάση αναφορές από κλινικές μελέτες του ZOLADEX και δεδομένα μετά την κυκλοφορία. Στην παράγραφο αυτή οι ανεπιθύμητες ενέργειες ορίζονται ως ακολούθως: Πολύ συχνές (≥1/10), συχνές (≥1/100, <1/10), όχι συχνές (≥1/1.000, <1/100), σπάνιες (≥1/10.000, <1/1.000) και πολύ σπάνιες (<1/10.000), μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα). Πίνακας 1 Aνεπιθύμητες ενέργειες του ZOLADEX 3.6 mg ανά συχνότητα και Κατηγορία Οργανικού Συστήματος Περιγραφή Συχνότητ ας Κατηγορία Οργανικο ύ Συστήματ ος Άνδρες Γυναίκες Πολύ Συχνές (≥10%) Ψυχιατρικές διαταραχές Γενετήσια ορμή μειωμένη α Γενετήσια ορμή μειωμένη α Αγγειακές διαταραχές Εξάψεις α Εξάψεις α Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Υπεριδρωσία α Υπεριδρωσία α , ακμή θ Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού Στυτική δυσλειτουργία N/A N/A Αιδοιοκολπική ξηρότητα N/A Διόγκωση μαστού Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης (βλέπε Συχνές) Αντιδράσεις στην περιοχή της ένεσης Συχνές ≥ 1% και <10% Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης Ανοχή γλυκόζης διαταραγμένη β Ν/Α Ψυχιατρικές διαταραχές Μεταβολές διάθεσης, κατάθλιψη Μεταβολές διάθεσης, κατάθλιψη Διαταραχές του νευρικού συστήματος Παραισθησία Παραισθησία Συμπίεση νωτιαίου μυελού N/A N/A Κεφαλαλγία Περιγραφή Συχνότητ ας Κατηγορία Οργανικο ύ Συστήματ ος Άνδρες Γυναίκες Καρδιακές διαταραχές Καρδιακή ανεπάρκεια στ , Έμφραγμα του μυοκαρδίου στ N/A Αγγειακές διαταραχές Αρτηριακή πίεση μη φυσιολογική γ Αρτηριακή πίεση μη φυσιολογική γ Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Εξάνθημα δ Εξάνθημα δ , Αλωπεκία ζ Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος, του συνδετικού ιστού και των οστών Οστικός πόνος ε N/A (βλέπε Όχι συχνές) Αρθραλγία Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού Γυναικομαστία N/A Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης N/A Αναζωπύρωση όγκου, πόνος από όγκο Αντιδράσεις στην περιοχή της ένεσης (βλέπε Πολύ συχνές) Έρευνες Οστική πυκνότητα μειωμένη, σωματικό βάρος αυξημένο Οστική πυκνότητα μειωμένη, σωματικό βάρος αυξημένο Όχι συχνές (≥0.1% και <1%) Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος Υπερευαισθησία σε φάρμακο Υπερευαισθησία σε φάρμακο Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος, του συνδετικού ιστού και των οστών Αρθραλγία (βλέπε Συχνές) Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών Απόφραξη ουρητήρα N/A Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού Ευαισθησία του στήθους N/A Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης N/A Υπερασβεστιαιμία Περιγραφή Συχνότητ ας Κατηγορία Οργανικο ύ Συστήματ ος Άνδρες Γυναίκες Σπάνιες (≥0.01% και <0.1%) Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος Αναφυλακτική αντίδραση Αναφυλακτική αντίδραση Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού N/A Κύστη ωοθήκης N/A Σύνδρομο υπερδιέγερσης ωοθηκών Πολύ σπάνιες (<0.01%) Νεοπλάσματα καλοήθη, κακοήθη και μη καθορισμένα (περιλαμβάνονται κύστεις και πολύποδες) Όγκος υπόφυσης Όγκος υπόφυσης Διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος Αιμορραγία της υπόφυσης Αιμορραγία της υπόφυσης Ψυχιατρικές διαταραχές Ψυχωσικές διαταραχές Ψυχωσικές διαταραχές Μη γνωστές Νεοπλάσματα καλοήθη, κακοήθη και μη καθορισμένα (περιλαμβάνονται κύστεις και πολύποδες) N/A Εκφύλιση ινώματος μήτρας Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Αλωπεκία η (βλέπε Συχνές) α Αυτές είναι φαρμακολογικές επιδράσεις που σπάνια απαιτούν διακοπή της θεραπείας. β Μείωση της ανοχής στη γλυκόζη έχει παρατηρηθεί σε άνδρες που λαμβάνουν LHRH αγωνιστές. Αυτή μπορεί να εκδηλωθεί ως διαβήτης ή απώλεια του γλυκαιμικού ελέγχου σε εκείνους με προϋπάρχον σακχαρώδη διαβήτη γ Αυτές μπορεί να εκδηλωθούν ως υπόταση ή υπέρταση, έχουν παρατηρηθεί περιστασιακά σε ασθενείς στους οποίους χορηγείται ZOLADEX. Οι μεταβολές είναι συνήθως παροδικές, επιλύονται είτε κατά την εξέλιξη της θεραπείας είτε μετά τη διακοπή της θεραπείας με ZOLADEX. Σπάνια, τέτοιες μεταβολές ήταν ικανές ώστε να απαιτήσουν ιατρική παρέμβαση, συμπεριλαμβανομένης της διακοπής από τη θεραπεία με ZOLADEX. δ Αυτές είναι γενικώς ήπιες, συχνά υποχωρούν χωρίς να διακοπεί η θεραπεία. ε Στην αρχή, οι ασθενείς με καρκίνο του προστάτη μπορεί να βιώσουν προσωρινά αύξηση οστικού πόνου, ο οποίος μπορεί να αντιμετωπιστεί συμπτωματικά στ Παρατηρήθηκε σε φαρμακοεπιδημιολογική μελέτη αγωνιστών LHRH που χορηγούνται στη θεραπεία του καρκίνου του προστάτη. Ο κίνδυνος φαίνεται ότι αυξάνεται όταν χορηγείται σε συνδυασμό με αντι-ανδρογόνα ζ Η απώλεια τριχών της κεφαλής έχει αναφερθεί σε γυναίκες, περιλαμβανομένων νεαρότερων ασθενών υπό θεραπεία για καλοήθεις παθήσεις. Είναι συνήθως ήπια αλλά περιστασιακά μπορεί να είναι σοβαρή. η Ιδιαίτερα απώλεια τριχών του σώματος, μια αναμενόμενη επίδραση μειωμένων επιπέδων ανδρογόνων. θ Στις περισσότερες περιπτώσεις η ακμή αναφέρθηκε εντός του πρώτου μήνα από την έναρξη χορήγησης του ZOLADEX. Εμπειρία μετά την κυκλοφορία Έχει αναφερθεί ένας μικρός αριθμός περιπτώσεων μεταβολών στην εξέταση αίματος, ηπατικής δυσλειτουργίας, πνευμονικών εμβολών, και διάμεσης πνευμονίας σε σχέση με το ZOLADEX. Επιπλέον, οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί σε γυναίκες υπό θεραπεία για κακοήθεις γυναικολογικές καταστάσεις: Ακμή, μεταβολή στην τριχοφυΐα, ξηροδερμία, πρόσληψη βάρους, αύξηση χοληστερίνης ορού, σύνδρομο υπερδιέγερσης ωοθηκών (αν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με γοναδοτροπίνη), κολπίτιδα, κολπικό έκκριμα, νευρικότητα, διαταραχές ύπνου, κόπωση, περιφερικό οίδημα, μυαλγίες, κράμπες στο γαστροκνήμιο, ναυτία, εμετός διάρροια, δυσκοιλιότητα, κοιλιακές επιπλοκές, μεταβολές στη φωνή. Αρχικά, οι ασθενείς με καρκίνο του μαστού μπορεί να βιώσουν μία προσωρινή αύξηση στα σημεία και συμπτώματα, τα οποία μπορούν να αντιμετωπιστούν συμπτωματικά. Σπάνια, ασθενείς με καρκίνο του μαστού με μεταστάσεις έχουν αναπτύξει υπερασβεστιαιμία με την έναρξη της θεραπείας. Παρουσία συμπτωμάτων ενδεικτικών υπερασβεστιαιμίας όπως η δίψα, η πιθανότητα υπερασβεστιαιμίας χρήζει περαιτέρω διερεύνησης. Σπάνια, ορισμένες γυναίκες μπορεί να εισέλθουν σε εμμηνόπαυση κατά τη διάρκεια θεραπείας με LHRH ανάλογα και να μην επανέλθει ο κύκλος με τη διακοπή της θεραπείας. Εάν αυτό είναι επίδραση της θεραπείας με ZOLADEX ή αντανάκλαση δικών τους γυναικολογικών προβλημάτων δεν είναι γνωστό.
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Κύηση: Το ZOLADEX δεν πρέπει να χορηγείται κατά την κύηση γιατί θεωρητικά υπάρχει κίνδυνος αποβολής ή πρόκλησης ανωμαλίας στο έμβρυο από τη χρήση LHRH αγωνιστών κατά την κύηση. Δυνητικά γόνιμες γυναίκες θα πρέπει να εξετάζονται προσεκτικά πριν από τη θεραπεία ώστε να αποκλείεται η περίπτωση κύησης. Δεν πρέπει να εφαρμόζονται ορμονικές μέθοδοι αντισύλληψης κατά τη διάρκεια της θεραπείας έως ότου αποκατασταθούν οι κύκλοι (βλέπε επίσης προειδοποιήσεις για τον χρόνο επαναφοράς των κύκλων στην παράγραφο 4.4). Το ενδεχόμενο κύησης πρέπει να αποκλειστεί πριν τη χρήση του εμφυτεύματος ZOLADEX 3.6mg για τη θεραπεία γονιμότητας. Όταν το ZOLADEX χρησιμοποιείται για αυτό το σκοπό, δεν υπάρχει κλινική απόδειξη που να υποδεικνύει αιτιολογική σύνδεση μεταξύ του ZOLADEX και οποιασδήποτε επακόλουθης ανωμαλίας της ανάπτυξης του ωαρίου, ή της εγκυμοσύνης ή του αποτελέσματος. Γαλουχία: Δεν συνιστάται η χορήγηση του ZOLADEX κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
lactide/glycolide συμπολυμερές
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Το ZOLADEX (D-Ser(But) Azgly LHRH) είναι ένα συνθετικό δεκαπεπτιδικό ανάλογο της φυσικής ορμόνης που διεγείρει την έκκριση της ωχρινοτρόπου ορμόνης Luteinising Hormone Releasing Hormone (LHRH). Μετά από χρόνια χορήγηση το ZOLADEX προκαλεί αναστολή της έκκρισης της ωχρινοτρόπου ορμόνης από την υπόφυση που οδηγεί σε μείωση της συγκέντρωσης της τεστοστερόνης του ορού στους άνδρες και της οιστραδιόλης του ορού στις γυναίκες. Αρχικά το ZOLADEX όπως και οι άλλοι LHRH αγωνιστές, μπορεί παροδικά να αυξήσει τη συγκέντρωση της τεστοστερόνης του ορού στους άνδρες και της οιστραδιόλης του ορού στις γυναίκες. Στις αρχές της θεραπείας με ZOLADEX μερικές γυναίκες μπορεί να εμφανίσουν κολπική αιμορραγία ποικίλης διάρκειας και έντασης. Αυτή η αιμορραγία προφανώς οφείλεται στην απόσυρση των οιστρογόνων και αναμένεται να σταματήσει μόνη της. Στον άνδρα, 21 περίπου ημέρες μετά την πρώτη ένεση του εμφυτεύματος παρατεταμένης δράσης (depot) η συγκέντρωση της τεστοστερόνης στον ορό πέφτει σε επίπεδα ευνουχισμού και παραμένει σε αυτά τα επίπεδα με συνεχιζόμενη θεραπεία κάθε 28 ημέρες. Αυτή η καταστολή οδηγεί σε υποχώρηση του προστατικού όγκου και σε βελτίωση των συμπτωμάτων στην πλειονότητα των ασθενών. Στη γυναίκα, η συγκέντρωση της οιστραδιόλης στον ορό μειώνεται σε 21 περίπου ημέρες μετά την πρώτη ένεση του εμφυτεύματος και παραμένει σε καταστολή, με συνεχιζόμενη θεραπεία κάθε 28 ημέρες, σε επίπεδα συγκρινόμενα με εκείνα που παρατηρούνται σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες. Αυτή η καταστολή συνοδεύεται από λέπτυνση (ατροφία) του ενδομητρίου, καταστολή της ωρίμανσης των ωοθυλάκίων στην ωοθήκη, ανταπόκριση των ορμονοεξαρτώμενων ασθενειών: καρκίνος μαστού, ενδομητρίωση και ινομυώματα μήτρας, και οδηγεί σε αμηνόρροια στην πλειονότητα των ασθενών. Σπάνια ορισμένες γυναίκες μπορεί να εισέλθουν σε κλιμακτήριο κατά τη διάρκεια της θεραπείας με LHRH αγωνιστές και να μην επανέλθουν οι κύκλοι μετά τη διακοπή της θεραπείας.
Φαρμακοκινητική
Η βιοδιαθεσιμότητα του ZOLADEX είναι σχεδόν πλήρης. Η χορήγηση ενός εμφυτεύματος παρατεταμένης δράσης (depot) κάθε τέσσερις εβδομάδες, εξασφαλίζει τη διατήρηση αποτελεσματικών συγκεντρώσεων χωρίς συσσώρευση στους ιστούς. Το ZOLADEX συνδέεται σε πολύ μικρό βαθμό με τις πρωτεΐνες και σε άτομα με ομαλή νεφρική λειτουργία η ημιπερίοδος ζωής του είναι 2-4 ώρες. Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία η ημιπερίοδος ζωής αυξάνεται. Επειδή το ZOLADEX χορηγείται μια φορά το μήνα σε φαρμακοτεχνική μορφή εμφυτεύματος παρατεταμένης δράσης (depot), αυτή η μεταβολή ημιπεριόδου ζωής έχει μηδαμινή σημασία. Επομένως δεν είναι αναγκαία η τροποποίηση της δοσολογίας σε αυτούς του ασθενείς. Δεν υπάρχει σημαντική διαφορά στη φαρμακοκινητική σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια.
Μηχανισμός δράσης
Η γοσερελίνη είναι συνθετικό ανάλογο της LHRH (ορμόνης απελευθέρωσης ωχρινοτροπίνης). Δρά ως ισχυρός αναστολέας της έκκρισης γοναδοτροπινών από την υπόφυση όταν χορηγείται σε βιοδιασπώμενη μορφή. Το αποτέλεσμα είναι η διαρκής καταστολή των επιπέδων LH και…
Φαρμακοδυναμική
Τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά της ZOLADEX έχουν καθοριστεί σε υγιείς άνδρες και γυναίκες εθελοντές καθώς και σε ασθενείς. Σε αυτές τις μελέτες, η ZOLADEX χορηγήθηκε ως εφάπαξ δόση 250 μg (υδατικό διάλυμα) και ως εφάπαξ ή πολλαπλές δόσεις 3,6 mg σε μορφή…
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Ανενεργό από του στόματος, απορροφάται ταχέως μετά από υποδόρια χορήγηση. Η κάθαρση της γοσερελίνης μετά από υποδόρια χορήγηση ραδιοσημασμένου διαλύματος γοσερελίνης ήταν πολύ ταχεία και συνέβη μέσω συνδυασμού ηπατικής…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Ηπατικός Ο μεταβολισμός της γοσερελίνης, μέσω υδρόλυσης των C-αμινοξέων, είναι ο κύριος μηχανισμός κάθαρσης. Το κύριο κυκλοφορούν συστατικό στον ορό φάνηκε να είναι το 1-7 θραύσμα, και το κύριο συστατικό που βρέθηκε στα ούρα ενός υγιούς…
Απέκκριση
Νεφρά/Ήπαρ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Η γοσερελίνη είναι συνθετική ορμόνη. Στους άνδρες, διακόπτει την παραγωγή της ορμόνης τεστοστερόνης, η οποία μπορεί να διεγείρει την ανάπτυξη καρκινικών κυττάρων. Στις γυναίκες, η γοσερελίνη μειώνει την παραγωγή της ορμόνης οιστραδιόλης (που μπορεί να διεγείρει την ανάπτυξη καρκινικών κυττάρων) σε επίπεδα παρόμοια με αυτά μιας μετεμμηνοπαυσιακής κατάστασης. Όταν η θεραπεία διακοπεί, τα ορμονικά επίπεδα επανέρχονται στο φυσιολογικό.
DrugBank

Indication

expand_more
Καρκίνος του μαστού; Καρκίνωμα προστάτη; Ενδομητρίωση.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά της ZOLADEX έχουν καθοριστεί σε υγιείς άνδρες και γυναίκες εθελοντές καθώς και σε ασθενείς. Σε αυτές τις μελέτες, η ZOLADEX χορηγήθηκε ως εφάπαξ δόση 250 μg (υδατικό διάλυμα) και ως εφάπαξ ή πολλαπλές δόσεις 3,6 mg σε μορφή depot με υποδόρια χορήγηση.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η γοσερελίνη είναι συνθετικό ανάλογο της LHRH (ορμόνης απελευθέρωσης ωχρινοτροπίνης). Δρά ως ισχυρός αναστολέας της έκκρισης γοναδοτροπινών από την υπόφυση όταν χορηγείται σε βιοδιασπώμενη μορφή. Το αποτέλεσμα είναι η διαρκής καταστολή των επιπέδων LH και τεστοστερόνης ορού.
DrugBank

Absorption

expand_more
Απορρόφηση: Ανεπιτυχής από το στόμα, αλλά απορροφάται γρήγορα μετά από υποδόρια χορήγηση.
DrugBank

Half life

expand_more
4-5 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more
27.3%
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Η κάθαρση της γοσερελίνης μετά από υποδόρια χορήγηση ραδιοσημασμένου διαλύματος γοσερελίνης ήταν πολύ γρήγορη και επήλθε μέσω συνδυασμού ηπατικής και νεφρικής απέκκρισης. Περισσότερο από το 90% της δόσης ραδιοσημασμένου διαλύματος γοσερελίνης εξήχθη στα ούρα.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
44.1 ± 13.6 L [υποδόρια χορήγηση 250 μg]
DrugBank

Clearance

expand_more
121 ± 42.4 mL/min [καρκίνος προστάτη με depot δόση 10.8 mg]
DrugBank

Toxicity

expand_more
Δεν υπάρχει εμπειρία υπερδοσολογίας από κλινικές μελέτες
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

4-5 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

27.3%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ
DrugBank
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
5311128
Μοριακός τύπος
C59H84N18O14
Μοριακό βάρος
1269.4
IUPAC
(2S)-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[(2S)-2-[(carbamoylamino)carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide
InChIKey
BLCLNMBMMGCOAS-URPVMXJPSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής Δράσης

Αντινεοπλασματικοί παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ορμονοευαίσθητων όγκων. Οι ορμονοευαίσθητοι όγκοι μπορεί να είναι ορμονοεξαρτώμενοι, ορμονοαποκριτικοί, ή και τα δύο. Ένας ορμονοεξαρτώμενος όγκος υποχωρεί με την αφαίρεση της ορμονικής διέγερσης, με χειρουργική επέμβαση ή φαρμακολογικό αποκλεισμό. Οι ορμονοαποκριτικοί όγκοι μπορεί να υποχωρήσουν όταν χορηγούνται φαρμακολογικές ποσότητες ορμονών ανεξάρτητα από το αν παρατηρήθηκαν προηγούμενες ενδείξεις ορμονικής ευαισθησίας. Τα κύρια ορμονοαποκριτικά καρκινώματα περιλαμβάνουν καρκινώματα του μαστού, του προστάτη και του ενδομητρίου, λεμφώματα και ορισμένες λευχαιμίες. (Από AMA Drug Evaluations Annual 1994, p2079)