GOSERELIN(Γοσερελίνη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: 2-4 ώρες (με ομαλή νεφρική λειτουργία)
- DrugBank: 4-5 ώρες
- PubChem: 4.2 ώρες (άνδρες), 2.3 ώρες (γυναίκες), 12.1 ώρες (νεφρική δυσλειτουργία)
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Καρκίνος του προστάτη
κατάλληλος για ορμονικό χειρισμό
- C61 Κακοήθης νεοπλασία του προστάτη
-
Καρκίνος του μαστού
σε: προ- και περι- εμμηνοπαυσιακές γυναίκες
κατάλληλος για ορμονικό χειρισμό
- C50 Κακοήθης νεοπλασία του μαστού
-
Ενδομητρίωση
ανακουφίζει από τα συμπτώματα, συμπεριλαμβανομένου του πόνου, και ελαττώνει την έκταση και τον αριθμό των βλαβών της ενδομητρίωσης
- N80 Ενδομητρίωση
-
Ινομυώματα μήτρας
περιορίζει τις βλάβες, βελτιώνει την αιματολογική κατάσταση της ασθενούς και ελαττώνει τα συμπτώματα συμπεριλαμβανομένου του πόνου. Χρησιμοποιείται βοηθητικά στη χειρουργική επέμβαση για να διευκολύνει τη χειρουργική τεχνική και να ελαττώσει την απώλεια αίματος κατά τη διαδικασία
- D25 Λειομύωμα της μήτρας
-
Λέπτυνση ενδομητρίου
πριν την υστεροσκοπική αφαίρεση του ενδομητρίου
- N85 Άλλες μη φλεγμονώδεις διαταραχές της μήτρας, εκτός του τραχήλου
-
Υποβοηθούμενη αναπαραγωγή
Καταστολή της υπόφυσης στην προετοιμασία για πρόκληση ωορρηξίας
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος ZOLADEX
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Υποδορίως
- Χορήγηση: κάθε 28 ημέρες
- Δόση έναρξης: Ένα εμφύτευμα παρατεταμένης δράσης Γοσερελίνη (3.6 mg depot)
-
ΕνήλικεςΔόσηΈνα εμφύτευμα παρατεταμένης δράσης (3.6 mg depot)
-
ΕνδομητρίωσηΘεραπεία για περίοδο έξι μηνών μόνο. Δεν συνιστάται επαναληπτική θεραπεία. Η προσθήκη θεραπείας ορμονικής αντικατάστασης (ένας ημερήσιος οιστρογονικός παράγοντας και ένας προγεστερονικός παράγοντας) μειώνει την απώλεια οστικής πυκνότητας και τα αγγειοκινητικά συμπτώματα.
-
Λέπτυνση του ενδομητρίουΘεραπεία τεσσάρων ή οκτώ εβδομάδων. Το δεύτερο εμφύτευμα μπορεί να απαιτείται σε ασθενείς με μεγάλη μήτρα ή για ευελιξία στον προγραμματισμό της επέμβασης.
-
Ινομυώματα μήτραςΔόση3.6 mg εμφύτευμαΓια γυναίκες που είναι αναιμικές. Με συμπλήρωμα σιδήρου μέχρι και τρεις μήνες πριν την επέμβαση.
-
Υποβοηθούμενη αναπαραγωγήΔόση3.6 mgΓια καταστολή της υπόφυσης. Καθορίζεται από τα επίπεδα οιστραδιόλης στον ορό (περίπου 150 pmol/l) που παρατηρούνται στην πρώιμη θυλακοειδή φάση (μεταξύ 7 και 21 μέρες). Μετά την καταστολή, ξεκινάει ελεγχόμενη διέγερση των ωοθηκών με γοναδοτροπίνη. Στην κατάλληλη φάση, σταματάει η χορήγηση γοναδοτροπίνης και χορηγείται hCG για ωορρηξία.
-
Νεφρική και ηπατική ανεπάρκειαΔεν είναι απαραίτητη η προσαρμογή της δοσολογίας.
-
Ηλικιωμένοι ασθενείςΔεν είναι απαραίτητη η προσαρμογή της δοσολογίας.
-
ΠαιδιάΔεν ενδείκνυται για χρήση.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Γνωστή σοβαρή υπερευαισθησία στο δραστικό συστατικό ή σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του προϊόντος
-
Κύηση και γαλουχία
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Χρήση σε παιδιάΠληθυσμόςΠαιδιάΔεν ενδείκνυται γιατί η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητά του δεν έχουν τεκμηριωθεί.
-
Κίνδυνος απόφραξης ουρηθρικού στομίου ή συμπίεσης νωτιαίου μυελούΠληθυσμόςΆνδρες με ιδιαίτερο κίνδυνο ανάπτυξης απόφραξης του ουρηθρικού στομίου ή συμπίεσης του νωτιαίου μυελούΝα γίνεται μετά από προσεκτική μελέτη και οι ασθενείς να παρακολουθούνται στενά κατά τη διάρκεια του πρώτου μήνα της θεραπείας. Πρέπει να γίνεται μελέτη για την αρχική χρήση ενός αντι-ανδρογόνου (π.χ. οξεική κυπροτερόνη 300 mg ημερησίως για τρεις μέρες πριν και τρεις εβδομάδες μετά την έναρξη του Γοσερελίνη) στο ξεκίνημα της LHRH ανάλογης θεραπείας καθώς έχει αναφερθεί ότι αυτό προλαμβάνει τις πιθανές συνέπειες της αρχικής αύξησης τεστοστερόνης στον ορό. Εάν ήδη υπάρχει ή εμφανισθεί συμπίεση του νωτιαίου μυελού ή νεφρική ανεπάρκεια οφειλόμενη σε απόφραξη του ουρηθρικού στομίου, θα πρέπει να αρχίσει η απαραίτητη κλασική αγωγή για αυτές τις επιπλοκές.
-
Μείωση οστικής πυκνότηταςΠληθυσμόςΆνδρεςΗ χρήση ενός διφωσφονικού σε συνδυασμό με αγωνιστή LHRH μπορεί να μειώσει την απώλεια της οστικής μάζας. Ιδιαίτερη προσοχή είναι απαραίτητη σε ασθενείς με επιπρόσθετους παράγοντες κινδύνου για οστεοπόρωση (π.χ. χρόνια κατάχρηση οινοπνεύματος, κάπνισμα, μακροχρόνια θεραπεία με σπασμολυτικά ή κορτικοειδή, οικογενειακό ιστορικό οστεοπόρωσης).
-
ΚατάθλιψηΠληθυσμόςΑσθενείς με γνωστή κατάθλιψηΠρέπει να παρακολουθούνται με προσοχή.
-
ΥπέρτασηΠληθυσμόςΑσθενείς με υπέρτασηΠρέπει να παρακολουθούνται με προσοχή.
-
Κίνδυνος κατάθλιψηςβαρειάς μορφήςΠληθυσμόςΑσθενείς που υπόκεινται σε θεραπεία με αγωνιστές της εκλυτικής ορμόνης των γοναδοτροπινών (GnRH)Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται αντίστοιχα και να χορηγείται αγωγή όπως απαιτείται εφόσον εμφανιστούν συμπτώματα.
-
Μείωση ανοχής στη γλυκόζηΠληθυσμόςΆνδρες που λαμβάνουν LHRH αγωνιστέςΠρέπει να δοθεί προσοχή στην παρακολούθηση της γλυκόζης του αίματος.
-
Έμφραγμα του μυοκαρδίου και καρδιακή ανεπάρκειαΠληθυσμόςΆνδρες που λαμβάνουν αγωνιστές LHRH για τη θεραπεία του καρκίνου του προστάτηΟ κίνδυνος φαίνεται αυξημένος όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με αντι-ανδρογόνα.
-
Μειωμένη οστική πυκνότητα (Καρκίνος του μαστού)ΠληθυσμόςΓυναίκες με καρκίνο του μαστούΗ χρήση LHRH αγωνιστών μπορεί να προκαλέσει μείωση της οστικής πυκνότητας. Η απώλεια είναι μερικώς αντιστρέψιμη μετά από ένα χρόνο χωρίς θεραπεία. Προκαταρκτικά δεδομένα υποδεικνύουν ότι η χρήση Γοσερελίνη σε συνδυασμό με ταμοξιφαίνη σε ασθενείς με καρκίνο του μαστού μπορεί να μειώσει την απώλεια οστικής πυκνότητας.
-
Απώλεια οστικής πυκνότητας (Καλοήθεις ενδείξεις)ΠληθυσμόςΓυναίκες με καλοήθεις γυναικολογικές καταστάσειςΗ χρήση LHRH αγωνιστών μπορεί να προκαλέσει μείωση της οστικής πυκνότητας κατά μέσο όρο 1% το μήνα κατά τη διάρκεια μιας περιόδου θεραπείας έξι μηνών. Κάθε 10% μείωση στην οστική πυκνότητα συνδέεται με περίπου δύο με τρεις φορές αυξημένο κίνδυνο κατάγματος. Σε ασθενείς με διαγνωσμένη οστεοπόρωση ή με παράγοντες κινδύνου για οστεοπόρωση, η θεραπεία με goserelin πρέπει να εξεταστεί σε ατομική βάση και να ξεκινήσει μόνο εάν τα οφέλη από τη θεραπεία υπερτερούν των κινδύνων. Πρέπει να εξετάζεται η περίπτωση επιπρόσθετων μέτρων με σκοπό να προλαμβάνεται η απώλεια οστικής πυκνότητας.
-
Αιμορραγία από διακοπήΠληθυσμόςΓυναίκεςΚατά τη διάρκεια της πρώτης περιόδου θεραπείας με Γοσερελίνη ορισμένες γυναίκες μπορεί να εμφανίσουν κολπική αιμορραγία ποικίλης διάρκειας και έντασης. Εάν η αιμορραγία συνεχιστεί, θα πρέπει να ερευνηθεί η αιτία.
-
Περιορισμός διάρκειας θεραπείαςΠληθυσμόςΓυναίκες με καλόηθες γυναικολογικές καταστάσειςΔεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα για θεραπεία που ξεπερνά τους έξι μήνες.
-
Μειωμένη ελαστικότητα του τραχήλου της μήτραςΠληθυσμόςΓυναίκεςΧρειάζεται προσοχή όταν διαστέλλεται ο τράχηλος της μήτρας.
-
Χρήση σε υποβοηθούμενη αναπαραγωγήΠληθυσμόςΓυναίκεςΘα πρέπει να χορηγείται μόνο ως μέρος μιας θεραπευτικής αγωγής για υποβοηθούμενη αναπαραγωγή, υπό την επίβλεψη ειδικού με εμπειρία στο αντικείμενο.
-
Σύνδρομο υπερδιέγερσης των ωοθηκών (OHSS)ΠληθυσμόςΓυναίκες σε υποβοηθούμενη αναπαραγωγήΟ κύκλος της διέγερσης πρέπει να παρακολουθείται στενά, ώστε να αναγνωρισθούν ασθενείς με κίνδυνο ανάπτυξης συνδρόμου υπερδιέγερσης των ωοθηκών. Εάν υπάρχει κίνδυνος OHSS, η ανθρώπινη χοριακή γοναδοτροπίνη (hCG) θα πρέπει να ανασταλεί, εάν είναι δυνατό.
-
Σύνδρομο πολυκυστικών ωοθηκώνΠληθυσμόςΑσθενείς με σύνδρομο πολυκυστικών ωοθηκών σε θεραπεία υποβοηθούμενης αναπαραγωγήςΣυνιστάται να χρησιμοποιείται με προσοχή, καθώς ο αριθμός των ωοθυλακίων που θα διεγερθούν μπορεί να αυξηθεί.
-
ΑντισύλληψηΠληθυσμόςΓόνιμες γυναίκεςΠρέπει να χρησιμοποιούν μη-ορμονικές αντισυλληπτικές μεθόδους κατά τη διάρκεια θεραπείας με Γοσερελίνη και μέχρι την επανέναρξη της εμμηνορρυσίας μετά τη διακοπή της θεραπείας.
-
ΚατάθλιψηΠληθυσμόςΑσθενείς με γνωστή κατάθλιψηΠρέπει να παρακολουθούνται με προσοχή.
-
ΥπέρτασηΠληθυσμόςΑσθενείς με υπέρτασηΠρέπει να παρακολουθούνται με προσοχή.
-
Anti-doping testΜπορεί να οδηγήσει σε θετικό αποτέλεσμα σε εξέταση anti-doping.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Μειωμένη γενετήσια ορμή
- Μεταβολές διάθεσης
- Κατάθλιψη
- Ψυχωσικές διαταραχές
- Νευρικότητα
- Διαταραχές ύπνου
- Εξάψεις
- Αρτηριακή πίεση μη φυσιολογική
- Πνευμονικές εμβολές
- Υπεριδρωσία
- Ακμή
- Εξάνθημα
- Αλωπεκία
- Ξηροδερμία
- Μεταβολή στην τριχοφυΐα
- Στυτική δυσλειτουργία
- Αιδοιοκολπική ξηρότητα
- Διόγκωση μαστού
- Γυναικομαστία
- Κύστη ωοθήκης
- Κολπικό έκκριμα
- Ευαισθησία του στήθους
- Σύνδρομο υπερδιέγερσης ωοθηκών
- Κολπίτιδα
- Αντιδράσεις στην περιοχή της ένεσης
- Αναζωπύρωση όγκου
- Πόνος από όγκο
- Κόπωση
- Περιφερικό οίδημα
- Διαταραγμένη ανοχή γλυκόζης
- Υπερασβεστιαιμία
- Αυξημένο σωματικό βάρος
- Πρόσληψη βάρους
- Αύξηση χοληστερίνης ορού
- Παραισθησία
- Κεφαλαλγία
- Συμπίεση νωτιαίου μυελού
- Καρδιακή ανεπάρκεια
- Έμφραγμα του μυοκαρδίου
- Οστικός πόνος
- Αρθραλγία
- Μυαλγία
- Κράμπες στο γαστροκνήμιο
- Οστική πυκνότητα μειωμένη
- Μεταβολές στην εξέταση αίματος
- Υπερευαισθησία σε φάρμακο
- Αναφυλακτική αντίδραση
- Απόφραξη ουρητήρα
- Όγκος υπόφυσης
- Εκφύλιση ινώματος μήτρας
- Αιμορραγία της υπόφυσης
- Ηπατική δυσλειτουργία
- Διάμεση πνευμονία
- Μεταβολές στη φωνή
- Ναυτία
- Εμετός
- Διάρροια
- Δυσκοιλιότητα
- Κοιλιακές επιπλοκές
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ συχνέςΑιδοιοκολπική ξηρότηταΑναπαραγωγικό
-
Πολύ συχνέςΑκμήΔέρμα
-
Πολύ συχνέςΑντιδράσεις στην περιοχή της ένεσηςΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Πολύ συχνέςΔιόγκωση μαστούΑναπαραγωγικό
-
Πολύ συχνέςΕξάψειςΑγγειακές
-
Πολύ συχνέςΜειωμένη γενετήσια ορμήΨυχιατρικές
-
Πολύ συχνέςΣτυτική δυσλειτουργίαΑναπαραγωγικό
-
Πολύ συχνέςΥπεριδρωσίαΔέρμα
-
ΣυχνέςΈμφραγμα του μυοκαρδίουΚαρδιά
-
ΣυχνέςΑλωπεκίαΔέρμα
-
ΣυχνέςΑναζωπύρωση όγκουΝεοπλάσματα
-
ΣυχνέςΑρθραλγίαΜυοσκελετικό
-
ΣυχνέςΑρτηριακή πίεση μη φυσιολογικήΑγγειακές διαταραχές
-
ΣυχνέςΑυξημένο σωματικό βάροςΜεταβολισμός
-
ΣυχνέςΓυναικομαστίαΑναπαραγωγικό
-
ΣυχνέςΔιαταραγμένη ανοχή γλυκόζηςΜεταβολισμός
-
ΣυχνέςΕξάνθημαΔέρμα
-
ΣυχνέςΚαρδιακή ανεπάρκειαΚαρδιά
-
ΣυχνέςΚατάθλιψηΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΜεταβολές διάθεσηςΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΟστική πυκνότητα μειωμένηΈρευνες
-
ΣυχνέςΟστικός πόνοςΜυοσκελετικό
-
ΣυχνέςΠαραισθησίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΠόνος από όγκοΓενικές
-
ΣυχνέςΣυμπίεση νωτιαίου μυελούΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΑπόφραξη ουρητήραΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Όχι συχνέςΕυαισθησία του στήθουςΔιαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
-
Όχι συχνέςΥπερασβεστιαιμίαΜεταβολισμός
-
Όχι συχνέςΥπερευαισθησία σε φάρμακοΑνοσοποιητικό
-
ΣπάνιεςΑναφυλακτική αντίδρασηΑνοσοποιητικό
-
ΣπάνιεςΚύστη ωοθήκηςΑναπαραγωγικό
-
ΣπάνιεςΣύνδρομο υπερδιέγερσης ωοθηκώνΔιαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
-
Πολύ σπάνιεςΌγκος υπόφυσηςΝεοπλάσματα καλοήθη, κακοήθη και μη καθορισμένα (περιλαμβάνονται κύστεις και πολύποδες)
-
Πολύ σπάνιεςΑιμορραγία της υπόφυσηςΔιαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιεςΨυχωσικές διαταραχέςΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΑύξηση χοληστερίνης ορούΔιαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
Μη γνωστέςΔιάμεση πνευμονίαΑναπνευστικό
-
Μη γνωστέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΔιαταραχές ύπνουΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΕκφύλιση ινώματος μήτραςΝεοπλάσματα καλοήθη, κακοήθη και μη καθορισμένα (περιλαμβάνονται κύστεις και πολύποδες)
-
Μη γνωστέςΕμετόςΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΗπατική δυσλειτουργίαΉπαρ
-
Μη γνωστέςΚοιλιακές επιπλοκέςΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΚολπίτιδαΛοιμώξεις
-
Μη γνωστέςΚολπικό έκκριμαΑναπαραγωγικό
-
Μη γνωστέςΚράμπες στο γαστροκνήμιοΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος, του συνδετικού ιστού και των οστών
-
Μη γνωστέςΚόπωσηΓενικές
-
Μη γνωστέςΜεταβολές στη φωνήΑναπνευστικές διαταραχές, θωρακικές και μεσοθωράκιες
-
Μη γνωστέςΜεταβολές στην εξέταση αίματοςΈρευνες
-
Μη γνωστέςΜεταβολή στην τριχοφυΐαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΜυαλγίαΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΝευρικότηταΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΞηροδερμίαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΠεριφερικό οίδημαΓενικές
-
Μη γνωστέςΠνευμονικές εμβολέςΑγγειακές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΠρόσληψη βάρουςΜεταβολισμός
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΔεν πρέπει να χορηγείταιΥπάρχει κίνδυνος αποβολής ή πρόκλησης ανωμαλίας στο έμβρυο από τη χρήση LHRH αγωνιστών. Δυνητικά γόνιμες γυναίκες θα πρέπει να εξετάζονται προσεκτικά πριν από τη θεραπεία ώστε να αποκλείεται η περίπτωση κύησης. Δεν πρέπει να εφαρμόζονται ορμονικές μέθοδοι αντισύλληψης κατά τη διάρκεια της θεραπείας έως ότου αποκατασταθούν οι κύκλοι.
-
ΓαλουχίαΔεν συνιστάται
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μηχανισμός δράσης
Το Γοσερελίνη (D-Ser(But)AzglyLHRH) είναι ένα συνθετικό δεκαπεπτιδικό ανάλογο της φυσικής ορμόνης που διεγείρει την έκκριση της ωχρινοτρόπου ορμόνης Luteinising Hormone Releasing Hormone (LHRH). Μετά από χρόνια χορήγηση το Γοσερελίνη προκαλεί αναστολή της έκκρισης της ωχρινοτρόπου ορμόνης από την υπόφυση που οδηγεί σε μείωση της συγκέντρωσης της τεστοστερόνης του ορού στους άνδρες και της οιστραδιόλης του ορού στις γυναίκες.
Αρχικά το Γοσερελίνη όπως και οι άλλοι LHRH αγωνιστές, μπορεί παροδικά να αυξήσει τη συγκέντρωση της τεστοστερόνης του ορού στους άνδρες και της οιστραδιόλης του ορού στις γυναίκες. Στις αρχές της θεραπείας με Γοσερελίνη μερικές γυναίκες μπορεί να εμφανίσουν κολπική αιμορραγία ποικίλης διάρκειας και έντασης. Αυτή η αιμορραγία προφανώς οφείλεται στην απόσυρση των οιστρογόνων και αναμένεται να σταματήσει μόνη της.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Στον άνδρα, 21 περίπου ημέρες μετά την πρώτη ένεση του εμφυτεύματος παρατεταμένης δράσης (depot) η συγκέντρωση της τεστοστερόνης στον ορό πέφτει σε επίπεδα ευνουχισμού και παραμένει σε αυτά τα επίπεδα με συνεχιζόμενη θεραπεία κάθε 28 ημέρες. Αυτή η καταστολή οδηγεί σε υποχώρηση του προστατικού όγκου και σε βελτίωση των συμπτωμάτων στην πλειονότητα των ασθενών.
Στη γυναίκα, η συγκέντρωση της οιστραδιόλης στον ορό μειώνεται σε 21 περίπου ημέρες μετά την πρώτη ένεση του εμφυτεύματος και παραμένει σε καταστολή, με συνεχιζόμενη θεραπεία κάθε 28 ημέρες, σε επίπεδα συγκρινόμενα με εκείνα που παρατηρούνται σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες. Αυτή η καταστολή συνοδεύεται από λέπτυνση (ατροφία) του ενδομητρίου, καταστολή της ωρίμανσης των ωοθυλάκίων στην ωοθήκη, ανταπόκριση των ορμονοεξαρτώμενων ασθενειών: καρκίνος μαστού, ενδομητρίωση και ινομυώματα μήτρας, και οδηγεί σε αμηνόρροια στην πλειονότητα των ασθενών. Σπάνια ορισμένες γυναίκες μπορεί να εισέλθουν σε κλιμακτήριο κατά τη διάρκεια της θεραπείας με LHRH αγωνιστές και να μην επανέλθουν οι κύκλοι μετά τη διακοπή της θεραπείας.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Μηχανισμός δράσης Το Γοσερελίνη (D-Ser(But)AzglyLHRH) είναι ένα συνθετικό δεκαπεπτιδικό ανάλογο της φυσικής ορμόνης που διεγείρει την έκκριση της ωχρινοτρόπου ορμόνης Luteinising Hormone Releasing Hormone (LHRH). Μετά από χρόνια χορήγηση το Γοσερελίνη…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Γλυκόζη αίματος | glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης | — | Άνδρες που λαμβάνουν LHRH αγωνιστές |
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| κύκλος της διέγερσης | more_horizΆλλο / λοιπά | στενά | Γυναίκες σε υποβοηθούμενη αναπαραγωγή με κίνδυνο OHSS |
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η φαρμακοκινητική της γοσερελίνης έχει προσδιοριστεί σε υγιείς εθελοντές και ασθενείς, άνδρες και γυναίκες. Σε αυτές τις μελέτες, η γοσερελίνη χορηγήθηκε ως μία εφάπαξ δόση 250μg (υδατικό διάλυμα) και ως μία εφάπαξ ή πολλαπλή δόση 3.6 mg σε μορφή εναπόθεσης (depot) με υποδόρια οδό χορήγησης.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η γοσερελίνη είναι ένα συνθετικό ανάλογο της LHRH, ένα δεκαπεπτίδιο. Η γοσερελίνη δρα ως ισχυρός αναστολέας της έκκρισης των γοναδοτροπινών της υπόφυσης όταν χορηγείται στην βιοδιασπώμενη μορφή. Το αποτέλεσμα είναι η παρατεταμένη καταστολή των επιπέδων LH και τεστοστερόνης στον ορό.
Το Zoladex είναι ένα συνθετικό ανάλογο της LHRH, ένα δεκαπεπτίδιο. Το Zoladex δρα ως ισχυρός αναστολέας της έκκρισης των γοναδοτροπινών της υπόφυσης όταν χορηγείται στην βιοδιασπώμενη μορφή. Μετά την αρχική χορήγηση, το ZOLADEX προκαλεί μια αρχική αύξηση στα επίπεδα της ωχρινοποιητικής ορμόνης (LH) και της θυλακιοτρόπου ορμόνης (FSH) στον ορό, με επακόλουθες αυξήσεις στα επίπεδα τεστοστερόνης στον ορό. Η χρόνια χορήγηση Zoladex οδηγεί σε παρατεταμένη καταστολή των γοναδοτροπινών της υπόφυσης, και τα επίπεδα τεστοστερόνης στον ορό πέφτουν αναλόγως στην περιοχή που παρατηρείται συνήθως σε χειρουργικά ευνουχισμένους άνδρες περίπου 21 ημέρες μετά την έναρξη της θεραπείας. Αυτό οδηγεί σε εκφυλισμό των δευτερογενών γεννητικών οργάνων. Σε μελέτες σε ζώα και in vitro, η χορήγηση γοσερελίνης οδήγησε σε εκφυλισμό ή αναστολή της ανάπτυξης του ορμονοεξαρτώμενου όγκου του μαστού σε αρουραίους που προκλήθηκε από διμεθυλβενζανθρακένιο (DMBA) και του όγκου του προστάτη Dunning R3327.
Σε κλινικές δοκιμές που χρησιμοποιήθηκε Zoladex 3.6 mg με παρακολούθηση άνω των 2 ετών, η καταστολή της τεστοστερόνης στον ορό σε επίπεδα ευνουχισμού διατηρήθηκε καθ’ όλη τη διάρκεια της θεραπείας.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Ανενεργό από του στόματος, απορροφάται ταχέως μετά από υποδόρια χορήγηση.
Η κάθαρση της γοσερελίνης μετά από υποδόρια χορήγηση ραδιοσημασμένου διαλύματος γοσερελίνης ήταν πολύ ταχεία και συνέβη μέσω συνδυασμού ηπατικής και νεφρικής απέκκρισης. Περισσότερο από το 90% μιας δόσης ραδιοσημασμένου διαλύματος γοσερελίνης που χορηγήθηκε υποδόρια απεκκρίθηκε στα ούρα.
44.1 ± 13.6 L [υποδόρια χορήγηση 250 mcg]
121 +/- 42.4 mL/min [καρκίνος προστάτη με depot 10.8 mg]
Ο φαινόμενος όγκος κατανομής που προσδιορίστηκε μετά από υποδόρια χορήγηση 250 ug υδατικού διαλύματος γοσερελίνης ήταν 44.1 + ή - 13.6 λίτρα για υγιείς άνδρες. Η δέσμευση της γοσερελίνης στις πρωτεΐνες του πλάσματος βρέθηκε να είναι 27%.
Το συνολικό φαρμακοκινητικό προφίλ της γοσερελίνης μετά τη χορήγηση ενός depot Zoladex 10.8 mg σε ασθενείς με καρκίνο του προστάτη προσδιορίστηκε. Η αρχική απελευθέρωση της γοσερελίνης από το depot ήταν σχετικά ταχεία, οδηγώντας σε μέγιστη συγκέντρωση 2 ώρες μετά τη χορήγηση. Από την Ημέρα 4 έως το τέλος του διαστήματος των 12 εβδομάδων χορήγησης, η παρατεταμένη απελευθέρωση της γοσερελίνης από το depot παρήγαγε σχετικά σταθερή συστημική έκθεση. … Δεν υπάρχει κλινικά σημαντική συσσώρευση γοσερελίνης μετά τη χορήγηση τεσσάρων depots που χορηγήθηκαν με διαστήματα 12 εβδομάδων.
Η φαρμακοκινητική της γοσερελίνης έχει προσδιοριστεί σε υγιείς άνδρες εθελοντές και ασθενείς. Σε υγιείς άνδρες, ραδιοσημασμένη γοσερελίνη χορηγήθηκε ως μία εφάπαξ δόση 250 ug (υδατικό διάλυμα) με υποδόρια οδό. Η απορρόφηση του ραδιοσημασμένου φαρμάκου ήταν ταχεία, και τα μέγιστα επίπεδα ραδιενέργειας στο αίμα συνέβησαν μεταξύ 0.5 και 1.0 ώρα μετά τη χορήγηση.
Η κάθαρση της γοσερελίνης μετά από υποδόρια χορήγηση ραδιοσημασμένου διαλύματος γοσερελίνης ήταν πολύ ταχεία και συνέβη μέσω συνδυασμού ηπατικής και νεφρικής απέκκρισης. Περισσότερο από το 90% μιας δόσης ραδιοσημασμένου διαλύματος γοσερελίνης που χορηγήθηκε υποδόρια απεκκρίθηκε στα ούρα. Περίπου το 20% της δόσης που ανακτήθηκε στα ούρα αποτελούνταν από αμετάβλητη γοσερελίνη.
Η γοσερελίνη είναι ένα συνθετικό ανάλογο της LHRH, ένα δεκαπεπτίδιο. Για πειραματικούς σκοπούς έχει χορηγηθεί υποδόρια ως υδατικό διάλυμα, αλλά για θεραπευτική χρήση διατυπώνεται ως υποδόρια depots που απελευθερώνουν γοσερελίνη για περιόδους 1 (3.6 mg) ή 3 (10.8 mg) μηνών. Φαρμακοκινητικά δεδομένα έχουν παραχθεί χρησιμοποιώντας μια ειδική ραδιοανοσοδοκιμασία. Όταν χορηγείται ως διάλυμα, η γοσερελίνη απορροφάται και αποβάλλεται ταχέως από τον ορό με μέση ημιζωή αποβολής (t1/2β) 4.2 ωρών στους άνδρες και 2.3 ωρών στις γυναίκες. Τα σχήματα των παρατηρούμενων προφίλ γοσερελίνης στον ορό μετά τη χορήγηση των depots καθορίζονται κυρίως από τον ρυθμό απελευθέρωσης της γοσερελίνης από τον βιοδιασπώμενο συμπολυμερή κορμό λακτιδίου-γλυκολιδίου για περιόδους 1 ή 3 μηνών. Δεν υπάρχει κλινικά σχετική συσσώρευση γοσερελίνης κατά τη διάρκεια πολλαπλής χορήγησης αυτών των depots. Η γοσερελίνη μεταβολίζεται εκτενώς πριν την απέκκριση. Οι φαρμακοκινητικές της δεν επηρεάζονται από ηπατική ανεπάρκεια, αλλά η μέση t1/2β αυξάνεται σε 12.1 ώρες σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια. Αυτό υποδηλώνει ότι η συνολική νεφρική κάθαρση (ηπατικός μεταβολισμός και αμετάβλητο φάρμακο) μειώνεται σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. Δεν είναι απαραίτητο να προσαρμοστεί η δόση ή το διάστημα χορήγησης όταν οι μορφές depot χορηγούνται σε ηλικιωμένους ασθενείς ή σε αυτούς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Δέσμευση Πρωτεϊνών
27.3%
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός
Ο μεταβολισμός της γοσερελίνης, μέσω υδρόλυσης των C-αμινοξέων, είναι ο κύριος μηχανισμός κάθαρσης. Το κύριο κυκλοφορούν συστατικό στον ορό φάνηκε να είναι το 1-7 θραύσμα, και το κύριο συστατικό που βρέθηκε στα ούρα ενός υγιούς άνδρα εθελοντή ήταν το 5-10 θραύσμα. Ο μεταβολισμός της γοσερελίνης σε ανθρώπους παράγει ένα παρόμοιο αλλά στενό προφίλ μεταβολιτών με αυτό που βρέθηκε σε άλλα είδη. Όλοι οι μεταβολίτες που βρέθηκαν σε ανθρώπους έχουν επίσης βρεθεί σε είδη τοξικολογίας.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής
4-5 ώρες
Όταν χορηγείται ως διάλυμα, η γοσερελίνη απορροφάται και αποβάλλεται ταχέως από τον ορό με μέση ημιζωή αποβολής (t1/2β) 4.2 ωρών στους άνδρες και 2.3 ωρών στις γυναίκες.
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης < 20 mL/min) είχαν ημιζωή αποβολής στον ορό 12.1 ώρες σε σύγκριση με 4.2 ώρες για ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής Δράσης
Αντινεοπλασματικοί παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ορμονοευαίσθητων όγκων. Οι ορμονοευαίσθητοι όγκοι μπορεί να είναι ορμονοεξαρτώμενοι, ορμονοαποκριτικοί, ή και τα δύο. Ένας ορμονοεξαρτώμενος όγκος υποχωρεί με την αφαίρεση της ορμονικής διέγερσης, με χειρουργική επέμβαση ή φαρμακολογικό αποκλεισμό. Οι ορμονοαποκριτικοί όγκοι μπορεί να υποχωρήσουν όταν χορηγούνται φαρμακολογικές ποσότητες ορμονών ανεξάρτητα από το αν παρατηρήθηκαν προηγούμενες ενδείξεις ορμονικής ευαισθησίας. Τα κύρια ορμονοαποκριτικά καρκινώματα περιλαμβάνουν καρκινώματα του μαστού, του προστάτη και του ενδομητρίου, λεμφώματα και ορισμένες λευχαιμίες. (Από AMA Drug Evaluations Annual 1994, p2079)
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογικής Δράσης
0F65R8P09N
GOSERELIN
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αγωνιστής Υποδοχέα Ορμόνης που Απελευθερώνει Γοναδοτροπίνη (Gonadotropin Releasing Hormone Receptor Agonist)
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αγωνιστές Υποδοχέων Ορμόνης που Απελευθερώνει Γοναδοτροπίνη
Goserelin is a Gonadotropin Releasing Hormone Receptor Agonist. The mechanism of action of goserelin is as a Gonadotropin Releasing Hormone Receptor Agonist.
GOSERELIN
Αγωνιστής Υποδοχέων Ορμόνης που Απελευθερώνει Γοναδοτροπίνη [EPC]; Αγωνιστές Υποδοχέων Ορμόνης που Απελευθερώνει Γοναδοτροπίνη [MoA]
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής Δράσης
Αντινεοπλασματικοί παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ορμονοευαίσθητων όγκων. Οι ορμονοευαίσθητοι όγκοι μπορεί να είναι ορμονοεξαρτώμενοι, ορμονοαποκριτικοί, ή και τα δύο. Ένας ορμονοεξαρτώμενος όγκος υποχωρεί με την αφαίρεση της ορμονικής διέγερσης, με χειρουργική επέμβαση ή φαρμακολογικό αποκλεισμό. Οι ορμονοαποκριτικοί όγκοι μπορεί να υποχωρήσουν όταν χορηγούνται φαρμακολογικές ποσότητες ορμονών ανεξάρτητα από το αν παρατηρήθηκαν προηγούμενες ενδείξεις ορμονικής ευαισθησίας. Τα κύρια ορμονοαποκριτικά καρκινώματα περιλαμβάνουν καρκινώματα του μαστού, του προστάτη και του ενδομητρίου, λεμφώματα και ορισμένες λευχαιμίες. (Από AMA Drug Evaluations Annual 1994, p2079)