GRAZOPREVIR
Γραζοπρεβίρη
**Φαρμακοδυναμική** Το Grazoprevir ταξινομείται ως άμεσης δράσης αντι-ιικό φάρμακο (DAA) και αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό του ιού HCV σε γονότυπους 1a, 1b και 4.
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Το Grazoprevir ταξινομείται ως άμεσης δράσης αντι-ιικό φάρμακο (DAA) και αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό του ιού HCV σε γονότυπους 1a, 1b και 4.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Το Grazoprevir είναι ένας αναστολέας πρωτεάσης NS3/4a δεύτερης γενιάς που χρησιμοποιείται για την αναστολή του ιικού πολλαπλασιασμού του HCV. Η πρωτεάση NS3/4a αποτελεί αναπόσπαστο μέρος του ιικού πολλαπλασιασμού και μεσολαβεί στη διάσπαση της ιικά κωδικοποιημένης πολυπρωτεΐνης σε ώριμες πρωτεΐνες (NS3, NS4A, NS4B, NS5A και NS5B). Το Grazoprevir αναστέλλει τα ένζυμα πρωτεάσης NS3/4a των ιών HCV γονότυπου 1a, 1B και 4 με τιμές IC50 7pM, 4pM και 62pM, αντίστοιχα.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Το Grazoprevir φτάνει στη μέγιστη πλασματική συγκέντρωση 0,5-3 ώρες μετά τη χορήγηση. Το Grazoprevir έχει απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα 27%. Όταν λαμβάνεται με τροφή, η μέγιστη συγκέντρωση του Grazoprevir αυξάνεται 2,8 φορές, αλλά αυτή η αύξηση της έκθεσης δεν θεωρείται κλινικά σχετική.
Το Grazoprevir κυρίως απεκκρίνεται στα κόπρανα (90%) με πολύ μικρή απέκκριση στα ούρα (<1%).
Το Grazoprevir έχει εκτιμώμενο φαινομενικό όγκο κατανομής 1250 λίτρα. Πιστεύεται ότι κατανέμεται κυρίως στο ήπαρ, με την πρόσληψή του να διευκολύνεται από τον οργανικό ανιοντα μεταφορέα πολυπεπτιδίου 1B1/3.
Η κάθαρση του Grazoprevir δεν έχει προσδιοριστεί.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Το Grazoprevir συνδέεται κατά >98,8% με πρωτεΐνες του πλάσματος. Συνδέεται τόσο με την αλβουμίνη του ανθρώπινου ορού όσο και με την α1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Το Grazoprevir αποβάλλεται μερικώς μέσω οξειδωτικού μεταβολισμού που μεσολαβείται από το CYP3A. Δεν έχουν ανιχνευθεί μεταβολίτες του στο ανθρώπινο πλάσμα.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο γεωμετρικός μέσος φαινομενικός τελικός χρόνος ημίσειας ζωής για το Grazoprevir είναι 31 ώρες σε ασθενείς με λοίμωξη HCV.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στην πρόληψη ή θεραπεία VIRAL NOSΟΛΟΓΙΩΝ. Ορισμένοι από τους τρόπους δράσης τους περιλαμβάνουν την αναστολή του πολλαπλασιασμού του ιού με αναστολή της ιικής DNA πολυμεράσης· τη σύνδεση με ειδικούς κυτταρικούς υποδοχείς και την αναστολή της ιικής διείσδυσης ή απογύμνωσης· την αναστολή της ιικής πρωτεϊνοσύνθεσης· ή το μπλοκάρισμα των τελικών σταδίων της συναρμολόγησης του ιού.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
8YE81R1X1J
GRAZOPREVIR ANHYDROUS
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Πρωτεάσης NS3/4A HCV
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Πρωτεάσης NS3/4A του Ιού της Ηπατίτιδας C
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Πρωτεΐνης Αντίστασης στο Καρκίνο του Μαστού
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 3A
Το Grazoprevir anhydrous είναι ένας Αναστολέας Πρωτεάσης NS3/4A του Ιού της Ηπατίτιδας C. Ο μηχανισμός δράσης του grazoprevir anhydrous είναι ως Αναστολέας Πρωτεάσης NS3/4A HCV, και Αναστολέας Πρωτεΐνης Αντίστασης στο Καρκίνο του Μαστού, και Αναστολέας Κυτοχρώματος P450 3A.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στην πρόληψη ή θεραπεία VIRAL NOSΟΛΟΓΙΩΝ. Ορισμένοι από τους τρόπους δράσης τους περιλαμβάνουν την αναστολή του πολλαπλασιασμού του ιού με αναστολή της ιικής DNA πολυμεράσης· τη σύνδεση με ειδικούς κυτταρικούς υποδοχείς και την αναστολή της ιικής διείσδυσης ή απογύμνωσης· την αναστολή της ιικής πρωτεϊνοσύνθεσης· ή το μπλοκάρισμα των τελικών σταδίων της συναρμολόγησης του ιού.