Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J01MA11 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

GREPAFLOXACIN(γρεπαφλοξακιν)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

 15 ± 3 ώρες DrugBank Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 50% DrugBank Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

 70% DrugBank

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Grepafloxacin exerts its antibacterial activity by inhibiting bacterial topoisomerase II (DNA gyrase) and topoisomerase IV, essential enzymes for duplication, transcription, and repair of bacterial DNA.
Φαρμακοδυναμική
Grepafloxacin has in vitro activity against a wide range of gram-positive and gram-negative aerobic microorganisms, as well as some atypical microorganisms.
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Απορροφάται ταχέως και εκτενώς μετά από από του στόματος χορήγηση. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 70%.
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Κυρίως ηπατικός μέσω CYP1A2 και CYP3A4. Ο κύριος μεταβολίτης είναι ένα συζυγές γλυκουρονιδίου· οι δευτερεύοντες μεταβολίτες περιλαμβάνουν συζυγή θειικών αλάτων και οξειδωτικούς μεταβολίτες. Οι οξειδωτικοί μεταβολίτες σχηματίζονται κυρίως από…
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Απορροφάται ταχέως και εκτενώς μετά από από του στόματος χορήγηση. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 70%.

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Grepafloxacin hydrochloride (Raxar®, Glaxo Wellcome) is an oral broad-spectrum quinoline antibacterial agent used to treat bacterial infections. Grepafloxacin was withdrawn in the United States due to its side effect of lengthening the QT interval on the electrocardiogram, leading to cardiac events and sudden death. [Wikipedia]
DrugBank

Indication

expand_more
For treatment of adults with mild to moderate infections caused by susceptible strains of Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, or Moraxella catarrhalis.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Grepafloxacin has in vitro activity against a wide range of gram-positive and gram-negative aerobic microorganisms, as well as some atypical microorganisms.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Grepafloxacin exerts its antibacterial activity by inhibiting bacterial topoisomerase II (DNA gyrase) and topoisomerase IV, essential enzymes for duplication, transcription, and repair of bacterial DNA.
DrugBank

Absorption

expand_more
Rapidly and extensively absorbed following oral administration. The absolute bioavailability is approximately 70%.
DrugBank

Half life

expand_more
15 ± 3 hours
DrugBank

Protein binding

expand_more
50%
DrugBank

Toxicity

expand_more
Withdrawn from the US market in 1999 due to associations with QTc prolongation and adverse cardiovascular events.
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Επιλογή Αντιβιοτικού ΠΦΥ & κοινότητα Εργαλείο Θεραπείας Πνευμονίας Κοινότητας Πρωτόκολλο Υπ. Υγείας Εργαλείο Λοιμώδους Γαστρεντερίτιδας Πρωτόκολλο Υπ. Υγείας Εργαλείο Παρόξυνσης ΧΑΠ Πρωτόκολλο Υπ. Υγείας Λοιμώδης Γαστρεντερίτιδα Κατευθυντήριες Οδηγίες ICD-10, βακτηριακή πιθανότητα, Βήματα 1–4

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
72474
Μοριακός τύπος
C19H22FN3O3
Μοριακό βάρος
359.4
IUPAC
1-cyclopropyl-6-fluoro-5-methyl-7-(3-methylpiperazin-1-yl)-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid
InChIKey
AIJTTZAVMXIJGM-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.

Ενώσεις που αναστέλλουν τη δραστηριότητα της DNA ΤΟΠΟΪΣΟΜΕΡΑΣΗΣ II. Σε αυτήν την κατηγορία περιλαμβάνονται μια ποικιλία ΑΝΤΙΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΙΚΩΝ ΠΑΡΑΓΟΝΤΩΝ που στοχεύουν την ευκαρυωτική μορφή της τοποϊσομεράσης II και ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΩΝ ΠΑΡΑΓΟΝΤΩΝ που στοχεύουν την προκαρυωτική μορφή της τοποϊσομεράσης II.