ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J01MA11 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

GREPAFLOXACIN

For treatment of adults with mild to moderate infections caused by susceptible strains of Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, or Moraxella catarrhalis.

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

DrugBank

Ενδείξεις

expand_more

For treatment of adults with mild to moderate infections caused by susceptible strains of Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, or Moraxella catarrhalis.

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Grepafloxacin exerts its antibacterial activity by inhibiting bacterial topoisomerase II (DNA gyrase) and topoisomerase IV, essential enzymes for duplication, transcription, and repair of bacterial DNA.

monitor_heart

DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Grepafloxacin has in vitro activity against a wide range of gram-positive and gram-negative aerobic microorganisms, as well as some atypical microorganisms.

biotech

PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Απορροφάται ταχέως και εκτενώς μετά από από του στόματος χορήγηση. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 70%.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός Κυρίως ηπατικός μέσω CYP1A2 και CYP3A4. Ο κύριος μεταβολίτης είναι ένα συζυγές γλυκουρονιδίου· οι δευτερεύοντες μεταβολίτες περιλαμβάνουν συζυγή θειικών αλάτων και οξειδωτικούς μεταβολίτες. Οι οξειδωτικοί μεταβολίτες σχηματίζονται κυρίως από…

bloodtype

PubChem

Απέκκριση

expand_more

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Grepafloxacin hydrochloride (Raxar®, Glaxo Wellcome) is an oral broad-spectrum quinoline antibacterial agent used to treat bacterial infections. Grepafloxacin was withdrawn in the United States due to its side effect of lengthening the QT interval on the electrocardiogram, leading to cardiac events and sudden death. [Wikipedia]

DrugBank

Indication

expand_more

For treatment of adults with mild to moderate infections caused by susceptible strains of Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, or Moraxella catarrhalis.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Grepafloxacin has in vitro activity against a wide range of gram-positive and gram-negative aerobic microorganisms, as well as some atypical microorganisms.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

DrugBank

Absorption

expand_more

Rapidly and extensively absorbed following oral administration. The absolute bioavailability is approximately 70%.

DrugBank

Half life

expand_more

15 ± 3 hours

DrugBank

Protein binding

expand_more

50%

DrugBank

Toxicity

expand_more

Withdrawn from the US market in 1999 due to associations with QTc prolongation and adverse cardiovascular events.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η γρεπαφλοξασίνη έχει in vitro δράση κατά ενός ευρέος φάσματος gram-θετικών και gram-αρνητικών αερόβιων μικροοργανισμών, καθώς και ορισμένων άτυπων μικροοργανισμών.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η γρεπαφλοξασίνη ασκεί την αντιβακτηριακή της δράση αναστέλλοντας την βακτηριακή τοποϊσομεράση II (DNA γυράση) και την τοποϊσομεράση IV, απαραίτητα ένζυμα για την αντιγραφή, μεταγραφή και επιδιόρθωση του βακτηριακού DNA.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Απορροφάται ταχέως και εκτενώς μετά από από του στόματος χορήγηση. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 70%.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

50%

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Κυρίως ηπατικός μέσω CYP1A2 και CYP3A4. Ο κύριος μεταβολίτης είναι ένα συζυγές γλυκουρονιδίου· οι δευτερεύοντες μεταβολίτες περιλαμβάνουν συζυγή θειικών αλάτων και οξειδωτικούς μεταβολίτες. Οι οξειδωτικοί μεταβολίτες σχηματίζονται κυρίως από το κυτόχρωμα P450 ένζυμο CYP1A2, ενώ το κυτόχρωμα P450 ένζυμο CYP3A4 παίζει δευτερεύοντα ρόλο. Οι μη συζευγμένοι μεταβολίτες έχουν μικρή αντιμικροβιακή δραστικότητα σε σύγκριση με το μητρικό φάρμακο, και οι συζευγμένοι μεταβολίτες δεν έχουν αντιμικροβιακή δραστικότητα.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

15 ± 3 ώρες

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.

Ενώσεις που αναστέλλουν τη δραστηριότητα της DNA ΤΟΠΟΪΣΟΜΕΡΑΣΗΣ II. Σε αυτήν την κατηγορία περιλαμβάνονται μια ποικιλία ΑΝΤΙΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΙΚΩΝ ΠΑΡΑΓΟΝΤΩΝ που στοχεύουν την ευκαρυωτική μορφή της τοποϊσομεράσης II και ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΩΝ ΠΑΡΑΓΟΝΤΩΝ που στοχεύουν την προκαρυωτική μορφή της τοποϊσομεράσης II.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

15 ± 3 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

50%

DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

70%

DrugBank

science

Scientific Profile

CID

72474

Μοριακός τύπος

C19H22FN3O3

Μοριακό βάρος

359.4

IUPAC

1-cyclopropyl-6-fluoro-5-methyl-7-(3-methylpiperazin-1-yl)-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid

InChIKey

AIJTTZAVMXIJGM-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Επιλογή Αντιβιοτικού ΠΦΥ & κοινότητα Εργαλείο Θεραπείας Πνευμονίας Κοινότητας Πρωτόκολλο Υπ. Υγείας Εργαλείο Λοιμώδους Γαστρεντερίτιδας Πρωτόκολλο Υπ. Υγείας Εργαλείο Παρόξυνσης ΧΑΠ Πρωτόκολλο Υπ. Υγείας Λοιμώδης Γαστρεντερίτιδα Κατευθυντήριες Οδηγίες ICD-10, βακτηριακή πιθανότητα, Βήματα 1–4