GUAIFENESIN(Γουαϊφενεσίνη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: περίπου 1 ώρα
- DrugBank: 1 hour
- PubChem: 1 ώρα
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Συμπτωματική ανακούφιση του παραγωγικού βήχα
σε: Ενήλικες και εφήβους ηλικίας άνω των 12 ετών
- R05 Βήχας
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος HEXACOUGH® WARM HONEY AND LEMON
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος
- Χορήγηση: 4 φορές την ημέρα
- Δόση έναρξης: 10 ml (200mg γουαϊφενεσίνης)
-
Ενήλικες και έφηβοι (>12 ετών)Δόση10 ml (200mg γουαϊφενεσίνης) 4 φορές την ημέραΜέγ. δόση40 ml (800mg γουαϊφενεσίνης)
-
Παιδιατρικός πληθυσμός (<12 ετών)Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχει ακόμα τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
-
ΗλικιωμένοιΌπως και για τους ενήλικες.
-
Ηπατική/νεφρική δυσλειτουργίαΝα χρησιμοποιείται με προσοχή σε περιπτώσεις σοβαρής ηπατικής και σοβαρής νεφρικής ανεπάρκειας.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1)
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Επίμονος ή χρόνιος βήχαςΠροσοχήΔεν πρέπει να χρησιμοποιείται για επίμονο ή χρόνιο βήχα, όπως αυτόν που προκύπτει από το άσθμα ή εάν ο βήχας συνοδεύεται από υπερβολικές εκκρίσεις, εκτός εάν το συστήσει ο θεράπων ιατρός.
-
Επίμονος βήχας με συνοδά συμπτώματαΠροσοχήΠληθυσμόςΕάν ο βήχας επιμένει για πάνω από μια εβδορίδα, τείνει να επανεμφανίζεται ή συνοδεύεται από πυρετό, εξάνθημα ή επίμονο πονοκέφαλοΘα πρέπει να ζητείται η συμβουλή ιατρού.
-
Νεφρική ή ηπατική ανεπάρκειαΠροσοχήΠληθυσμόςΆτομα με σοβαρή νεφρική ή σοβαρή ηπατική ανεπάρκειαΧρησιμοποιείται με προσοχή.
-
Ταυτόχρονη χρήση αντιβηχικώνΠροσοχήΔεν συνιστάται.
-
Κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίαςΑντένδειξηΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη φρουκτόζη, δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης ή ανεπάρκεια σουκράσης-ισομαλτάσηςΔεν θα πρέπει να παίρνουν αυτό το φάρμακο.
-
Περιεκτικότητα σε αιθυλική αλκοόληΠροσοχήΠληθυσμόςΌσοι πάσχουν από αλκοολισμό, έγκυες και γυναίκες που θηλάζουν, παιδιά και υψηλού κινδύνου άτομα (με παθήσεις του ήπατος ή επιληψία)Μπορεί να είναι βλαβερό. Η περιεκτικότητα σε αλκοόλ θα πρέπει να ληφθεί υπόψη.
-
Περιεκτικότητα σε σακχαρόζηΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με σακχαρώδη διαβήτηΘα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Μεταβολίτης της γουαϊφενεσίνηςπροσοχήΜπορεί να προκαλέσει χρωματική αλλοίωση στον εργαστηριακό προσδιορισμό του urinary 5-hydroxyindoleacetic acid (5-HIAA) και του vanillylmandelic acid (VMA).
-
ΑντιβηχικάαντένδειξηΟ συνδυασμός με αποχρεμπτικά (όπως η γουαϊφενεσίνη) είναι παράλογος και μπορεί να εκθέσει τους ασθενείς σε περιττές ανεπιθύμητες ενέργειες.ΣύστασηΔεν θα πρέπει να συνδυάζονται
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Πόνος στην άνω κοιλία
- Διάρροια
- Ναυτία
- Έμετος
- Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
- Κνησμός
- Κνίδωση
- Εξάνθημα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Μη γνωστέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΑντιδράσεις υπερευαισθησίαςΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΕξάνθημαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΚνίδωσηΔέρμα
-
Μη γνωστέςΚνησμόςΔέρμα
-
Μη γνωστέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΠόνος στην άνω κοιλίαΔιαταραχές του Γαστρεντερικού συστήματος
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΔεν συνιστάταιΔεν υπάρχουν ή υπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες για τη χρήση γουαϊφενεσίνης κατά την περίοδο της κύησης. Οι μελέτες που έχουν γίνει σε ζώα είναι ανεπαρκείς όσον αφορά στην αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Το Γουαϊφενεσίνη Γουαϊφενεσίνη Γουαϊφενεσίνη & Γουαϊφενεσίνη δεν συνιστάται κατά την εγκυμοσύνη και σε γυναίκες με δυνατότητα τεκνοποίησης χωρίς τη χρήση αντισύλληψης.
-
ΘηλασμόςΘα πρέπει να ληφθεί η απόφαση αν θα διακοπεί ο θηλασμός ή αν θα πραγματοποιηθεί διακοπή της θεραπείας ή αποχή από τη θεραπείαΗ γουαϊφενεσίνη εκκρίνεται στο μητρικό γάλα σε μικρές ποσότητες. Δεν υπάρχουν επαρκείς πληροφορίες για τις επιδράσεις της γουαϊφενεσίνης σε νεογνά/βρέφη. Θα πρέπει να ληφθεί η απόφαση αν θα διακοπεί ο θηλασμός ή αν θα πραγματοποιηθεί διακοπή της θεραπείας ή αποχή από τη θεραπεία με Γουαϊφενεσίνη Γουαϊφενεσίνη Γουαϊφενεσίνη & Γουαϊφενεσίνη, λαμβάνοντας υπόψιν το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για τη γυναίκα.
-
ΓονιμότηταΆγνωστοΔεν υπάρχουν διαθέσιμες επαρκείς πληροφορίες για να καθοριστεί αν η γουαϊφενεσίνη μπορεί δυνητικά να επηρεάσει τη γονιμότητα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- Κοιλιακός πόνος
- ναυτία
- υπνηλία
- νεφρολιθίαση
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοθεραπευτική Κατηγορία
Παρασκευάσματα για τον βήχα και το κρυολόγημα, Αποχρεμπτικά, ATC Code: R05CA03.
Μηχανισμός δράσης
Το προϊόν αυτό θεωρείται ότι επιφέρει τη φαρμακολογική του δράση ενεργοποιώντας υποδοχείς στο γαστρικό βλενογόνο. Αυτή η δράση αυξάνει την έκκριση από τους εκκριτικούς αδένες του γαστρεντερικού συστήματος και αντανακλαστικά αυξάνει την ροή των υγρών από τους αδένες που καλύπτουν την αναπνευστική οδό. Το αποτέλεσμα είναι η αύξηση της ποσότητας και η μείωση του ιξώδους των βρογχικών εκκρίσεων. Άλλες δράσεις μπορεί να περιλαμβάνουν την ενεργοποίηση των απολήξεων του πνευμονογαστρικού νεύρου στου εκκριτικούς αδένες των βρόγχων και την ενεργοποίηση συγκεκριμένων κέντρων του εγκεφάλου, που με την σειρά τους ενεργοποιούν την ροή των υγρών στην αναπνευστική οδό. Η γουαϊφενεσίνη παράγει την αποχρεμπτική της δράση εντός 24 ωρών.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Ειδικοί πληθυσμοί
Δεν υπάρχουν διαθέσιμες πληροφορίες σχετικά με τη φαρμακοκινητική της γουαϊφενεσίνης σε ειδικούς πληθυσμούς.
Απορρόφηση
Η γουαϊφενεσίνη απορροφάται καλώς από την γαστρεντερική οδό μετά την λήψη από το στόμα, παρόλα αυτά, οι διαθέσιμες πληροφορίες για τη φαρμακοκινητική της είναι πολύ περιορισμένες. Μετά τη λήψη 600 mg γουαϊφενεσίνης από υγιείς ενήλικες εθελοντές η Cmax ήταν περίπου 1,4 ug/ml, με την tmax να λαμβάνει χώρα 15 λεπτά μετά τη λήψη του φαρμάκου.
Κατανομή
Δεν υπάρχουν στοιχεία διαθέσιμα για την κατανομή της γουαϊφενεσίνης στους ανθρώπους.
Βιομετασχηματισμός και Αποβολή
Η γουαϊφενεσίνη φαίνεται να υφίσταται τόσο οξείδωση όσο και διμεθυλίωση. Μετά τη λήψη από το στόμα 600 mg γουαϊφενεσίνης από 3 υγιείς άρρενες εθελοντές, ο χρόνος ημιζωής (t½) ήταν περίπου 1 ώρα και το φάρμακο δεν μπορούσε να ανιχνευτεί στο αίμα μετά από περίπου 8 ώρες.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοθεραπευτική Κατηγορία Παρασκευάσματα για τον βήχα και το κρυολόγημα, Αποχρεμπτικά, ATC Code: R05CA03. ### Μηχανισμός δράσης Το προϊόν αυτό θεωρείται ότι επιφέρει τη φαρμακολογική του δράση ενεργοποιώντας υποδοχείς στο γαστρικό βλενογόνο. Αυτή η…
Ειδικοί πληθυσμοί Δεν υπάρχουν διαθέσιμες πληροφορίες σχετικά με τη φαρμακοκινητική της γουαϊφενεσίνης σε ειδικούς πληθυσμούς. ### Απορρόφηση Η γουαϊφενεσίνη απορροφάται καλώς από την γαστρεντερική οδό μετά την λήψη από το στόμα, παρόλα αυτά, οι…
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η γουαϊφενεσίνη κατηγοριοποιείται ως αποχρεμπτικό που δρα ενισχύοντας την έκκριση φλέγματος (πτύελων) και βρογχικών εκκρίσεων, μειώνοντας την προσκολλητικότητα και την επιφανειακή τάση αυτών των υλικών. Επιπλέον, η γουαϊφενεσίνη προκαλεί αυξημένη ροή λιγότερο παχύρρευστων γαστρικών εκκρίσεων που στη συνέχεια προάγουν τη βλεφαριδική δράση – όλες αυτές οι δράσεις αλλάζουν τελικά τον ξηρό, μη παραγωγικό βήχα σε βήχα που είναι πιο παραγωγικός και λιγότερο συχνός. Ουσιαστικά, μειώνοντας το ιξώδες και την προσκολλητικότητα αυτών των εκκρίσεων, η γουαϊφενεσίνη ενισχύει την αποτελεσματικότητα της βλεννοβρογχικής δραστηριότητας στην απομάκρυνση των συσσωρευμένων εκκρίσεων από τις ανώτερες και κατώτερες αεραγωγούς.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Αν και ο ακριβής μηχανισμός δράσης της γουαϊφενεσίνης ενδέχεται να μην έχει ακόμη τυπικά ή πλήρως αποσαφηνιστεί, πιστεύεται ότι τα αποχρεμπτικά, όπως η γουαϊφενεσίνη, λειτουργούν αυξάνοντας την έκκριση βλέννας. Επιπλέον, προτείνεται επίσης ότι αυτά τα αποχρεμπτικά μπορεί να δρουν ως ερεθιστικά για τους γαστρικούς υποδοχείς του πνευμονογαστρικού νεύρου και να προκαλούν εκκρίνοντα παρασυμπαθητικά αντανακλαστικά που μπορούν να οδηγήσουν σε αδενική εξωκυττάρωση, η οποία αποτελείται από ένα λιγότερο παχύρρευστο μίγμα βλέννας. Στη συνέχεια, αυτές οι δράσεις μπορεί να προκαλέσουν βήχα που μπορεί τελικά να απομακρύνει δύσκολα προσβάσιμο, πηχτό βλεννοπυώδες υλικό από αποφραγμένους μικρούς αεραγωγούς, διευκολύνοντας μια προσωρινή βελτίωση για το άτομο. Κατά συνέπεια, ενώ γενικά προτείνεται ότι η γουαϊφενεσίνη λειτουργεί ως αποχρεμπτικό βοηθώντας στη ρευστοποίηση του φλέγματος (βλέννας) και στην αραίωση των βρογχικών εκκρίσεων για να απομακρυνθεί η ενοχλητική βλέννα από τους βρογχικούς αεραγωγούς και να γίνουν οι βήχες πιο παραγωγικοί, υπήρξαν επίσης έρευνες που υποδηλώνουν ότι η γουαϊφενεσίνη διαθέτει και είναι ικανή να επιδείξει αντισπασμωδικές και μυοχαλαρωτικές επιδράσεις σε κάποιο βαθμό, πιθανώς δρώντας ως ανταγωνιστής του NMDA υποδοχέα.
Η γουαϊφενεσίνη θεωρείται ότι δρα ως αποχρεμπτικό αυξάνοντας τον όγκο και μειώνοντας το ιξώδες των εκκρίσεων στην τραχεία και τους βρόγχους. Έτσι, μπορεί να αυξήσει την αποτελεσματικότητα του αντανακλαστικού του βήχα και να διευκολύνει την απομάκρυνση των εκκρίσεων. Ωστόσο, τα αντικειμενικά στοιχεία για αυτό είναι περιορισμένα και αντικρουόμενα.
Αυξάνοντας τα υγρά του αναπνευστικού συστήματος, η γουαϊφενεσίνη μειώνει το ιξώδες των παχύρρευστων εκκρίσεων και δρα ως αποχρεμπτικό.
Η γουαϊφενεσίνη, ένας κοινός παράγοντας για τη θεραπεία του βήχα, ονομάζεται αποχρεμπτικό, καθώς πιστεύεται ότι ανακουφίζει τη δυσφορία του βήχα αυξάνοντας τον όγκο των πτυέλων και μειώνοντας το ιξώδες τους, προάγοντας έτσι τον αποτελεσματικό βήχα. Παρά τη συνηθισμένη χρήση της, έχουν πραγματοποιηθεί σχετικά λίγες μελέτες, με αντικρουόμενα αποτελέσματα, για τη διερεύνηση της δράσης και της αποτελεσματικότητας της γουαϊφενεσίνης. Για την αξιολόγηση της επίδρασης της γουαϊφενεσίνης στην ευαισθησία του αντανακλαστικού του βήχα. Τυχαιοποιημένη, διπλά-τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη. Δεκατέσσερις ασθενείς με οξεία ιογενή λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού (URI) και 14 υγιείς εθελοντές. Σε 2 ξεχωτές ημέρες, οι ασθενείς υποβλήθηκαν σε πρόκληση βήχα με καψαϊκίνη 1 έως 2 ώρες μετά τη λήψη μίας εφάπαξ δόσης 400 mg (κάψουλες) γουαϊφενεσίνης ή αντίστοιχου εικονικού φαρμάκου. Μετρήσεις και αποτελέσματα: Προσδιορίστηκε η συγκέντρωση καψαϊκίνης που προκαλούσε πέντε ή περισσότερους βήχες (C(5)). Μεταξύ των ασθενών με URI, ο μέσος όρος (+/- SEM) log C(5) μετά τη γουαϊφενεσίνη και το εικονικό φάρμακο ήταν 0,92 +/- 0,17 και 0,66 +/- 0,14, αντίστοιχα (p = 0,028). Δεν παρατηρήθηκε επίδραση στην ευαισθησία του βήχα σε υγιείς εθελοντές. Τα αποτελέσματα δείχνουν ότι η γουαϊφενεσίνη αναστέλλει την ευαισθησία του αντανακλαστικού του βήχα σε ασθενείς με URI, των οποίων οι υποδοχείς του βήχα είναι παροδικά υπερευαίσθητοι, αλλά όχι σε υγιείς εθελοντές. Πιθανοί μηχανισμοί περιλαμβάνουν μια κεντρική αντιβηχική δράση ή μια περιφερική δράση λόγω αυξημένου όγκου πτυέλων που λειτουργεί ως φραγμός, προστατεύοντας τους υποδοχείς του βήχα εντός του αναπνευστικού επιθηλίου από το ερεθιστικό ερέθισμα.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μελέτες έχουν δείξει ότι η γουαϊφενεσίνη απορροφάται καλά από και κατά μήκος της γαστρεντερικής οδού μετά από από του στόματος χορήγηση.
Μετά τη χορήγηση, η γουαϊφενεσίνη μεταβολίζεται και στη συνέχεια απεκκρίνεται σε μεγάλο βαθμό στα ούρα.
Ο γεωμετρικός μέσος όρος του φαινομενικού όγκου κατανομής της γουαϊφενεσίνης που προσδιορίστηκε σε υγιείς ενήλικους εθελοντές είναι 116L (CV=45.7%).
Η μέση κάθαρση που καταγράφηκε για τη γουαϊφενεσίνη είναι περίπου 94.8 L/hr (CV=51.4%).
Απορροφάται εύκολα από το γαστρεντερικό σύστημα.
Δεν είναι γνωστό εάν η γουαϊφενεσίνη κατανέμεται στο μητρικό γάλα.
Η απέκκριση είναι νεφρική, ως ανενεργά μεταβολίτες.
Σε πέντε γάιδαρους και τρία άλογα χορηγήθηκε γουαϊφενεσίνη, ενδοφλεβίως, με χορήγηση μέσω βαρύτητας, μέχρι να παραχθεί καταστολή. Καταγράφηκαν ο χρόνος και η δόση που απαιτήθηκαν για την παραγωγή καταστολής, ο χρόνος ανάρρωσης σε εναέριο και όρθια στάση. Συλλέχθηκαν δείγματα αίματος για ανάλυση γουαϊφενεσίνης σε 10, 20, 30, 40, 50, 60 λεπτά και 2, 3, 4 και 6 ώρες μετά τη χορήγηση γουαϊφενεσίνης. Ο ορός αναλύθηκε για γουαϊφενεσίνη χρησιμοποιώντας HPLC και οι φαρμακοκινητικές τιμές υπολογίστηκαν χρησιμοποιώντας ένα πακέτο λογισμικού υπολογιστή. Σε γάιδαρους, οι καρδιακοί και αναπνευστικοί ρυθμοί και οι πιέσεις του αίματος καταγράφηκαν πριν και σε διαστήματα 5 λεπτών κατά τη διάρκεια της καταστολής. Συλλέχθηκαν αρτηριακά δείγματα αίματος πριν και σε διαστήματα 5 και 15 λεπτών κατά τη διάρκεια της καταστολής για ανάλυση pH, CO2 και O2. Χρησιμοποιήθηκε ANOVA για την αξιολόγηση δυναμικών δεδομένων, ενώ χρησιμοποιήθηκαν t-tests για κινητικές τιμές. Ο αναπνευστικός ρυθμός μειώθηκε σημαντικά κατά τη διάρκεια της καταστολής, αλλά δεν παρατηρήθηκαν άλλες σημαντικές αλλαγές από τη βασική γραμμή. Η μέση δόση καταστολής (+/- SD) γουαϊφενεσίνης ήταν 131 mg/kg (27) για γάιδαρους και 211 mg/kg (8) για άλογα. Ο χρόνος ανάρρωσης σε εναέριο (min) ήταν 15 (SD, 11) για γάιδαρους και 34 (SD, 1.4) για άλογα. Ο χρόνος για όρθια στάση ήταν 32 λεπτά για γάιδαρους και 36 λεπτά για άλογα. Ο υπολογισμός της AUC (περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου) μg/mL) (μεταβλητή εξαρτώμενη από τη δόση) ήταν 231 (SD, 33) για γάιδαρους και 688 (SD, 110) για άλογα. Η κάθαρση (CL) (mL/hr.kg) ήταν 546 (SD, 73) για γάιδαρους, η οποία ήταν σημαντικά διαφορετική από 313 (SD, 62) για άλογα. Ο μέσος χρόνος παραμονής (MRT) (hr) ήταν 1.2 (SD, 0.1) για γάιδαρους και 2.6 (SD, 0.5) για άλογα. Ο όγκος κατανομής Vd(area) (mL/kg) ήταν 678 (SD, 92) για γάιδαρους και 794 (SD, 25) για άλογα. Με τον ρυθμό χορήγησης που χρησιμοποιήθηκε σε αυτή τη μελέτη, οι γάιδαροι χρειάστηκαν λιγότερη γουαϊφενεσίνη από τα άλογα για να παραχθεί καταστολή, αλλά την καθάρισαν ταχύτερα.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Πρωτεϊνική Σύνδεση
Οι πληροφορίες σχετικά με την πρωτεϊνική σύνδεση της γουαϊφενεσίνης δεν είναι άμεσα διαθέσιμες ή προσβάσιμες.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Μετά από από του στόματος χορήγηση 400 mg γουαϊφενεσίνης, ο παράγοντας υφίσταται ταχεία υδρόλυση (περισσότερο από 60% της δόσης υδρολύεται σε διάστημα επτά ωρών) με β-(2-μεθοξυφαινοξυ)-γαλακτικό οξύ να βρίσκεται ως ο κύριος μεταβολίτης στα ούρα, αλλά χωρίς να ανιχνεύεται το μητρικό φάρμακο στα ούρα. Επιπλέον, έχει παρατηρηθεί ότι η γουαϊφενεσίνη υφίσταται επίσης οξείδωση και απομεθυλίωση. Συγκεκριμένα, το φάρμακο μεταβολίζεται γρήγορα ηπατικά μέσω οξείδωσης σε β-(2-μεθοξυφαινοξυ)-γαλακτικό οξύ. Επιπλέον, η γουαϊφενεσίνη απομεθυλιώνεται επίσης από την Ο-δεμεθυλάση σε ηπατικά μικροσωμάματα, στο σημείο όπου περίπου το 40% μιας χορηγηθείσας δόσης απεκκρίνεται ως αυτός ο μεταβολίτης στα ούρα εντός 3 ωρών. Στην πραγματικότητα, η Ο-δεμεθυλάση φαίνεται να είναι το κύριο ένζυμο για το μεταβολισμό της γουαϊφενεσίνης και οι κύριοι μεταβολίτες της ουσίας είναι το β-(2-μεθοξυφαινοξυ)-γαλακτικό οξύ και η απομεθυλιωμένη υδροξυγιουαϊφενεσίνη, και οι δύο εκ των οποίων είναι ανενεργά μόρια.
Ο κύριος μεταβολίτης στα ούρα είναι το βήτα-(2-μεθοξυφαινοξυ) γαλακτικό οξύ.
Απεκκρίνεται στα ούρα κυρίως ως γλυκουρονίδια & θειικά άλατα.
Η οξειδωτική ο-απομεθυλίωση του αιθέρα γλυκερίνης γουαϊακολίου ήταν πολύ ταχύτερη σε αρσενικούς αρουραίους που εγχύθηκαν ενδοπεριτοναϊκά σε σύγκριση με τα θηλυκά. Αυτή η διαφορά φύλου στο μεταβολισμό αντιστοιχούσε σε αντίστοιχη διαφορά στην ο-δεμεθυλασική δραστηριότητα μεταξύ αρσενικών & θηλυκών ζώων.
Υδρολύεται ταχέως (60% εντός επτά ωρών) και στη συνέχεια απεκκρίνεται στα ούρα, με το β-(2-μεθοξυφαινοξυ)-γαλακτικό οξύ ως τον κύριο μεταβολίτη στα ούρα.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα που παρατηρήθηκε για τη γουαϊφενεσίνη είναι περίπου μία ώρα.
Η γουαϊφενεσίνη έχει χρόνο ημίσειας ζωής στο πλάσμα μίας ώρας.
Ο κεντρικά δρών μυοχαλαρωτικός αιθέρας γλυκερίνης γουαϊακολίου βρέθηκε να έχει t/2 56.5 λεπτών σε αρσενικούς αρουραίους και 88.5 λεπτών σε θηλυκούς αρουραίους μετά από ενδοπεριτοναϊκή χορήγηση.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Παράγοντες που αυξάνουν την έκκριση βλέννας. Επίσης, περιλαμβάνονται εδώ οι βλεννολυτικοί παράγοντες, δηλαδή φάρμακα που ρευστοποιούν τις εκκρίσεις βλέννας.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
495W7451VQ
GUAIFENESIN
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αποχρεμπτικό
Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Μειωμένο ιξώδες αναπνευστικών εκκρίσεων
Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Αυξημένες αναπνευστικές εκκρίσεις
Η γουαϊφενεσίνη είναι ένα αποχρεμπτικό. Η φυσιολογική επίδραση της γουαϊφενεσίνης οφείλεται σε Μειωμένο ιξώδες αναπνευστικών εκκρίσεων και Αυξημένες αναπνευστικές εκκρίσεις.
GUAIFENESIN
Μειωμένο ιξώδες αναπνευστικών εκκρίσεων [PE]; Αυξημένες αναπνευστικές εκκρίσεις [PE]; Αποχρεμπτικό [EPC]
GUAIFENESIN 1200 MG
Μειωμένο ιξώδες αναπνευστικών εκκρίσεων [PE]; Αυξημένες αναπνευστικές εκκρίσεις [PE]; Αποχρεμπτικό [EPC]
GUAIFENESIN 400 MG
Μειωμένο ιξώδες αναπνευστικών εκκρίσεων [PE]; Αποχρεμπτικό [EPC]; Αυξημένες αναπνευστικές εκκρίσεις [PE]
GUAIFENESIN 400MG
Μειωμένο ιξώδες αναπνευστικών εκκρίσεων [PE]; Αυξημένες αναπνευστικές εκκρίσεις [PE]; Αποχρεμπτικό [EPC]
GUAIFENESIN 600 MG
Μειωμένο ιξώδες αναπνευστικών εκκρίσεων [PE]; Αποχρεμπτικό [EPC]; Αυξημένες αναπνευστικές εκκρίσεις [PE]
GUAIFENESIN EXTENDED-RELEASE
Μειωμένο ιξώδες αναπνευστικών εκκρίσεων [PE]; Αυξημένες αναπνευστικές εκκρίσεις [PE]; Αποχρεμπτικό [EPC]
GUAIFENSIN EXTENDED-RELEASE
Μειωμένο ιξώδες αναπνευστικών εκκρίσεων [PE]; Αποχρεμπτικό [EPC]; Αυξημένες αναπνευστικές εκκρίσεις [PE]
MUCUS RELIEF
Αυξημένες αναπνευστικές εκκρίσεις [PE]; Αποχρεμπτικό [EPC]; Μειωμένο ιξώδες αναπνευστικών εκκρίσεων [PE]
GILTUSS EX EXPECTORANT
Αποχρεμπτικό [EPC]; Αυξημένες αναπνευστικές εκκρίσεις [PE]; Μειωμένο ιξώδες αναπνευστικών εκκρίσεων [PE]
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Παράγοντες που αυξάνουν την έκκριση βλέννας. Επίσης, περιλαμβάνονται εδώ οι βλεννολυτικοί παράγοντες, δηλαδή φάρμακα που ρευστοποιούν τις εκκρίσεις βλέννας.