GUAIFENESIN
Γουαϊφενεσίνη
Χρησιμοποιείται για τη διευκόλυνση της απόχρεμψης βλέννας από τους βρόγχους/αεραγωγούς σε οξείες λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος.
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η γουαϊφενεσίνη κατηγοριοποιείται ως αποχρεμπτικό που δρα ενισχύοντας την έκκριση φλέγματος (πτύελων) και βρογχικών εκκρίσεων, μειώνοντας την προσκολλητικότητα και την επιφανειακή τάση αυτών των υλικών. Επιπλέον, η γουαϊφενεσίνη προκαλεί αυξημένη ροή λιγότερο παχύρρευστων γαστρικών εκκρίσεων που στη συνέχεια προάγουν τη βλεφαριδική δράση – όλες αυτές οι δράσεις αλλάζουν τελικά τον ξηρό, μη παραγωγικό βήχα σε βήχα που είναι πιο παραγωγικός και λιγότερο συχνός. Ουσιαστικά, μειώνοντας το ιξώδες και την προσκολλητικότητα αυτών των εκκρίσεων, η γουαϊφενεσίνη ενισχύει την αποτελεσματικότητα της βλεννοβρογχικής δραστηριότητας στην απομάκρυνση των συσσωρευμένων εκκρίσεων από τις ανώτερες και κατώτερες αεραγωγούς.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Αν και ο ακριβής μηχανισμός δράσης της γουαϊφενεσίνης ενδέχεται να μην έχει ακόμη τυπικά ή πλήρως αποσαφηνιστεί, πιστεύεται ότι τα αποχρεμπτικά, όπως η γουαϊφενεσίνη, λειτουργούν αυξάνοντας την έκκριση βλέννας. Επιπλέον, προτείνεται επίσης ότι αυτά τα αποχρεμπτικά μπορεί να δρουν ως ερεθιστικά για τους γαστρικούς υποδοχείς του πνευμονογαστρικού νεύρου και να προκαλούν εκκρίνοντα παρασυμπαθητικά αντανακλαστικά που μπορούν να οδηγήσουν σε αδενική εξωκυττάρωση, η οποία αποτελείται από ένα λιγότερο παχύρρευστο μίγμα βλέννας. Στη συνέχεια, αυτές οι δράσεις μπορεί να προκαλέσουν βήχα που μπορεί τελικά να απομακρύνει δύσκολα προσβάσιμο, πηχτό βλεννοπυώδες υλικό από αποφραγμένους μικρούς αεραγωγούς, διευκολύνοντας μια προσωρινή βελτίωση για το άτομο. Κατά συνέπεια, ενώ γενικά προτείνεται ότι η γουαϊφενεσίνη λειτουργεί ως αποχρεμπτικό βοηθώντας στη ρευστοποίηση του φλέγματος (βλέννας) και στην αραίωση των βρογχικών εκκρίσεων για να απομακρυνθεί η ενοχλητική βλέννα από τους βρογχικούς αεραγωγούς και να γίνουν οι βήχες πιο παραγωγικοί, υπήρξαν επίσης έρευνες που υποδηλώνουν ότι η γουαϊφενεσίνη διαθέτει και είναι ικανή να επιδείξει αντισπασμωδικές και μυοχαλαρωτικές επιδράσεις σε κάποιο βαθμό, πιθανώς δρώντας ως ανταγωνιστής του NMDA υποδοχέα.
Η γουαϊφενεσίνη θεωρείται ότι δρα ως αποχρεμπτικό αυξάνοντας τον όγκο και μειώνοντας το ιξώδες των εκκρίσεων στην τραχεία και τους βρόγχους. Έτσι, μπορεί να αυξήσει την αποτελεσματικότητα του αντανακλαστικού του βήχα και να διευκολύνει την απομάκρυνση των εκκρίσεων. Ωστόσο, τα αντικειμενικά στοιχεία για αυτό είναι περιορισμένα και αντικρουόμενα.
Αυξάνοντας τα υγρά του αναπνευστικού συστήματος, η γουαϊφενεσίνη μειώνει το ιξώδες των παχύρρευστων εκκρίσεων και δρα ως αποχρεμπτικό.
Η γουαϊφενεσίνη, ένας κοινός παράγοντας για τη θεραπεία του βήχα, ονομάζεται αποχρεμπτικό, καθώς πιστεύεται ότι ανακουφίζει τη δυσφορία του βήχα αυξάνοντας τον όγκο των πτυέλων και μειώνοντας το ιξώδες τους, προάγοντας έτσι τον αποτελεσματικό βήχα. Παρά τη συνηθισμένη χρήση της, έχουν πραγματοποιηθεί σχετικά λίγες μελέτες, με αντικρουόμενα αποτελέσματα, για τη διερεύνηση της δράσης και της αποτελεσματικότητας της γουαϊφενεσίνης. Για την αξιολόγηση της επίδρασης της γουαϊφενεσίνης στην ευαισθησία του αντανακλαστικού του βήχα. Τυχαιοποιημένη, διπλά-τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη. Δεκατέσσερις ασθενείς με οξεία ιογενή λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού (URI) και 14 υγιείς εθελοντές. Σε 2 ξεχωτές ημέρες, οι ασθενείς υποβλήθηκαν σε πρόκληση βήχα με καψαϊκίνη 1 έως 2 ώρες μετά τη λήψη μίας εφάπαξ δόσης 400 mg (κάψουλες) γουαϊφενεσίνης ή αντίστοιχου εικονικού φαρμάκου. Μετρήσεις και αποτελέσματα: Προσδιορίστηκε η συγκέντρωση καψαϊκίνης που προκαλούσε πέντε ή περισσότερους βήχες (C(5)). Μεταξύ των ασθενών με URI, ο μέσος όρος (+/- SEM) log C(5) μετά τη γουαϊφενεσίνη και το εικονικό φάρμακο ήταν 0,92 +/- 0,17 και 0,66 +/- 0,14, αντίστοιχα (p = 0,028). Δεν παρατηρήθηκε επίδραση στην ευαισθησία του βήχα σε υγιείς εθελοντές. Τα αποτελέσματα δείχνουν ότι η γουαϊφενεσίνη αναστέλλει την ευαισθησία του αντανακλαστικού του βήχα σε ασθενείς με URI, των οποίων οι υποδοχείς του βήχα είναι παροδικά υπερευαίσθητοι, αλλά όχι σε υγιείς εθελοντές. Πιθανοί μηχανισμοί περιλαμβάνουν μια κεντρική αντιβηχική δράση ή μια περιφερική δράση λόγω αυξημένου όγκου πτυέλων που λειτουργεί ως φραγμός, προστατεύοντας τους υποδοχείς του βήχα εντός του αναπνευστικού επιθηλίου από το ερεθιστικό ερέθισμα.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μελέτες έχουν δείξει ότι η γουαϊφενεσίνη απορροφάται καλά από και κατά μήκος της γαστρεντερικής οδού μετά από από του στόματος χορήγηση.
Μετά τη χορήγηση, η γουαϊφενεσίνη μεταβολίζεται και στη συνέχεια απεκκρίνεται σε μεγάλο βαθμό στα ούρα.
Ο γεωμετρικός μέσος όρος του φαινομενικού όγκου κατανομής της γουαϊφενεσίνης που προσδιορίστηκε σε υγιείς ενήλικους εθελοντές είναι 116L (CV=45.7%).
Η μέση κάθαρση που καταγράφηκε για τη γουαϊφενεσίνη είναι περίπου 94.8 L/hr (CV=51.4%).
Απορροφάται εύκολα από το γαστρεντερικό σύστημα.
Δεν είναι γνωστό εάν η γουαϊφενεσίνη κατανέμεται στο μητρικό γάλα.
Η απέκκριση είναι νεφρική, ως ανενεργά μεταβολίτες.
Σε πέντε γάιδαρους και τρία άλογα χορηγήθηκε γουαϊφενεσίνη, ενδοφλεβίως, με χορήγηση μέσω βαρύτητας, μέχρι να παραχθεί καταστολή. Καταγράφηκαν ο χρόνος και η δόση που απαιτήθηκαν για την παραγωγή καταστολής, ο χρόνος ανάρρωσης σε εναέριο και όρθια στάση. Συλλέχθηκαν δείγματα αίματος για ανάλυση γουαϊφενεσίνης σε 10, 20, 30, 40, 50, 60 λεπτά και 2, 3, 4 και 6 ώρες μετά τη χορήγηση γουαϊφενεσίνης. Ο ορός αναλύθηκε για γουαϊφενεσίνη χρησιμοποιώντας HPLC και οι φαρμακοκινητικές τιμές υπολογίστηκαν χρησιμοποιώντας ένα πακέτο λογισμικού υπολογιστή. Σε γάιδαρους, οι καρδιακοί και αναπνευστικοί ρυθμοί και οι πιέσεις του αίματος καταγράφηκαν πριν και σε διαστήματα 5 λεπτών κατά τη διάρκεια της καταστολής. Συλλέχθηκαν αρτηριακά δείγματα αίματος πριν και σε διαστήματα 5 και 15 λεπτών κατά τη διάρκεια της καταστολής για ανάλυση pH, CO2 και O2. Χρησιμοποιήθηκε ANOVA για την αξιολόγηση δυναμικών δεδομένων, ενώ χρησιμοποιήθηκαν t-tests για κινητικές τιμές. Ο αναπνευστικός ρυθμός μειώθηκε σημαντικά κατά τη διάρκεια της καταστολής, αλλά δεν παρατηρήθηκαν άλλες σημαντικές αλλαγές από τη βασική γραμμή. Η μέση δόση καταστολής (+/- SD) γουαϊφενεσίνης ήταν 131 mg/kg (27) για γάιδαρους και 211 mg/kg (8) για άλογα. Ο χρόνος ανάρρωσης σε εναέριο (min) ήταν 15 (SD, 11) για γάιδαρους και 34 (SD, 1.4) για άλογα. Ο χρόνος για όρθια στάση ήταν 32 λεπτά για γάιδαρους και 36 λεπτά για άλογα. Ο υπολογισμός της AUC (περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου) μg/mL) (μεταβλητή εξαρτώμενη από τη δόση) ήταν 231 (SD, 33) για γάιδαρους και 688 (SD, 110) για άλογα. Η κάθαρση (CL) (mL/hr.kg) ήταν 546 (SD, 73) για γάιδαρους, η οποία ήταν σημαντικά διαφορετική από 313 (SD, 62) για άλογα. Ο μέσος χρόνος παραμονής (MRT) (hr) ήταν 1.2 (SD, 0.1) για γάιδαρους και 2.6 (SD, 0.5) για άλογα. Ο όγκος κατανομής Vd(area) (mL/kg) ήταν 678 (SD, 92) για γάιδαρους και 794 (SD, 25) για άλογα. Με τον ρυθμό χορήγησης που χρησιμοποιήθηκε σε αυτή τη μελέτη, οι γάιδαροι χρειάστηκαν λιγότερη γουαϊφενεσίνη από τα άλογα για να παραχθεί καταστολή, αλλά την καθάρισαν ταχύτερα.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Πρωτεϊνική Σύνδεση
Οι πληροφορίες σχετικά με την πρωτεϊνική σύνδεση της γουαϊφενεσίνης δεν είναι άμεσα διαθέσιμες ή προσβάσιμες.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Μετά από από του στόματος χορήγηση 400 mg γουαϊφενεσίνης, ο παράγοντας υφίσταται ταχεία υδρόλυση (περισσότερο από 60% της δόσης υδρολύεται σε διάστημα επτά ωρών) με β-(2-μεθοξυφαινοξυ)-γαλακτικό οξύ να βρίσκεται ως ο κύριος μεταβολίτης στα ούρα, αλλά χωρίς να ανιχνεύεται το μητρικό φάρμακο στα ούρα. Επιπλέον, έχει παρατηρηθεί ότι η γουαϊφενεσίνη υφίσταται επίσης οξείδωση και απομεθυλίωση. Συγκεκριμένα, το φάρμακο μεταβολίζεται γρήγορα ηπατικά μέσω οξείδωσης σε β-(2-μεθοξυφαινοξυ)-γαλακτικό οξύ. Επιπλέον, η γουαϊφενεσίνη απομεθυλιώνεται επίσης από την Ο-δεμεθυλάση σε ηπατικά μικροσωμάματα, στο σημείο όπου περίπου το 40% μιας χορηγηθείσας δόσης απεκκρίνεται ως αυτός ο μεταβολίτης στα ούρα εντός 3 ωρών. Στην πραγματικότητα, η Ο-δεμεθυλάση φαίνεται να είναι το κύριο ένζυμο για το μεταβολισμό της γουαϊφενεσίνης και οι κύριοι μεταβολίτες της ουσίας είναι το β-(2-μεθοξυφαινοξυ)-γαλακτικό οξύ και η απομεθυλιωμένη υδροξυγιουαϊφενεσίνη, και οι δύο εκ των οποίων είναι ανενεργά μόρια.
Ο κύριος μεταβολίτης στα ούρα είναι το βήτα-(2-μεθοξυφαινοξυ) γαλακτικό οξύ.
Απεκκρίνεται στα ούρα κυρίως ως γλυκουρονίδια & θειικά άλατα.
Η οξειδωτική ο-απομεθυλίωση του αιθέρα γλυκερίνης γουαϊακολίου ήταν πολύ ταχύτερη σε αρσενικούς αρουραίους που εγχύθηκαν ενδοπεριτοναϊκά σε σύγκριση με τα θηλυκά. Αυτή η διαφορά φύλου στο μεταβολισμό αντιστοιχούσε σε αντίστοιχη διαφορά στην ο-δεμεθυλασική δραστηριότητα μεταξύ αρσενικών & θηλυκών ζώων.
Υδρολύεται ταχέως (60% εντός επτά ωρών) και στη συνέχεια απεκκρίνεται στα ούρα, με το β-(2-μεθοξυφαινοξυ)-γαλακτικό οξύ ως τον κύριο μεταβολίτη στα ούρα.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα που παρατηρήθηκε για τη γουαϊφενεσίνη είναι περίπου μία ώρα.
Η γουαϊφενεσίνη έχει χρόνο ημίσειας ζωής στο πλάσμα μίας ώρας.
Ο κεντρικά δρών μυοχαλαρωτικός αιθέρας γλυκερίνης γουαϊακολίου βρέθηκε να έχει t/2 56.5 λεπτών σε αρσενικούς αρουραίους και 88.5 λεπτών σε θηλυκούς αρουραίους μετά από ενδοπεριτοναϊκή χορήγηση.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Παράγοντες που αυξάνουν την έκκριση βλέννας. Επίσης, περιλαμβάνονται εδώ οι βλεννολυτικοί παράγοντες, δηλαδή φάρμακα που ρευστοποιούν τις εκκρίσεις βλέννας.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
495W7451VQ
GUAIFENESIN
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αποχρεμπτικό
Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Μειωμένο ιξώδες αναπνευστικών εκκρίσεων
Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Αυξημένες αναπνευστικές εκκρίσεις
Η γουαϊφενεσίνη είναι ένα αποχρεμπτικό. Η φυσιολογική επίδραση της γουαϊφενεσίνης οφείλεται σε Μειωμένο ιξώδες αναπνευστικών εκκρίσεων και Αυξημένες αναπνευστικές εκκρίσεις.
GUAIFENESIN
Μειωμένο ιξώδες αναπνευστικών εκκρίσεων [PE]; Αυξημένες αναπνευστικές εκκρίσεις [PE]; Αποχρεμπτικό [EPC]
GUAIFENESIN 1200 MG
Μειωμένο ιξώδες αναπνευστικών εκκρίσεων [PE]; Αυξημένες αναπνευστικές εκκρίσεις [PE]; Αποχρεμπτικό [EPC]
GUAIFENESIN 400 MG
Μειωμένο ιξώδες αναπνευστικών εκκρίσεων [PE]; Αποχρεμπτικό [EPC]; Αυξημένες αναπνευστικές εκκρίσεις [PE]
GUAIFENESIN 400MG
Μειωμένο ιξώδες αναπνευστικών εκκρίσεων [PE]; Αυξημένες αναπνευστικές εκκρίσεις [PE]; Αποχρεμπτικό [EPC]
GUAIFENESIN 600 MG
Μειωμένο ιξώδες αναπνευστικών εκκρίσεων [PE]; Αποχρεμπτικό [EPC]; Αυξημένες αναπνευστικές εκκρίσεις [PE]
GUAIFENESIN EXTENDED-RELEASE
Μειωμένο ιξώδες αναπνευστικών εκκρίσεων [PE]; Αυξημένες αναπνευστικές εκκρίσεις [PE]; Αποχρεμπτικό [EPC]
GUAIFENSIN EXTENDED-RELEASE
Μειωμένο ιξώδες αναπνευστικών εκκρίσεων [PE]; Αποχρεμπτικό [EPC]; Αυξημένες αναπνευστικές εκκρίσεις [PE]
MUCUS RELIEF
Αυξημένες αναπνευστικές εκκρίσεις [PE]; Αποχρεμπτικό [EPC]; Μειωμένο ιξώδες αναπνευστικών εκκρίσεων [PE]
GILTUSS EX EXPECTORANT
Αποχρεμπτικό [EPC]; Αυξημένες αναπνευστικές εκκρίσεις [PE]; Μειωμένο ιξώδες αναπνευστικών εκκρίσεων [PE]
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Παράγοντες που αυξάνουν την έκκριση βλέννας. Επίσης, περιλαμβάνονται εδώ οι βλεννολυτικοί παράγοντες, δηλαδή φάρμακα που ρευστοποιούν τις εκκρίσεις βλέννας.