HYDROFLUMETHIAZIDE
Υδροφλουμεθειαζίδιο
Χρησιμοποιείται ως **βοηθητική θεραπεία** σε οιδήματα που σχετίζονται με: * **Καρδιακή ανεπάρκεια** * **Ηπατική κίρρωση** * **Κορτικοστεροειδή και οιστρογονική θεραπεία** Χρησιμοποιείται επίσης στη διαχείριση της **υπέρτασης**, είτε ως μοναδικός θεραπευτικός παράγοντας …
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Χρησιμοποιείται ως βοηθητική θεραπεία σε οιδήματα που σχετίζονται με:
- Καρδιακή ανεπάρκεια
- Ηπατική κίρρωση
- Κορτικοστεροειδή και οιστρογονική θεραπεία
Χρησιμοποιείται επίσης στη διαχείριση της υπέρτασης, είτε ως μοναδικός θεραπευτικός παράγοντας είτε για την ενίσχυση της δράσης άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων στις σοβαρότερες μορφές υπέρτασης.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Υδροφλουμηθειαζίδη είναι ένα θειαζιδικό διουρητικό που αναστέλλει την επαναρρόφηση νερού στον νεφρώνα αναστέλλοντας τον συμπορτέρ νάτριο-χλωριδίου (SLC12A3) στο άπω εσπειραμένο σωληνάριο, ο οποίος είναι υπεύθυνος για το 5% της συνολικής επαναρρόφησης νατρίου. Κανονικά, ο συμπορτέρ νάτριο-χλωριδίου μεταφέρει νάτριο και χλώριο από τον αυλό στο επιθηλιακό κύτταρο που επενδύει το άπω εσπειραμένο σωληνάριο. Η ενέργεια για αυτό παρέχεται από μια βαθμίδα νατρίου που δημιουργείται από τις ATPάσες νατρίου-καλίου στη βασικοπλευρική μεμβράνη. Μόλις το νάτριο εισέλθει στο κύτταρο, μεταφέρεται προς τα έξω στον βασικοπλευρικό διάμεσο χώρο μέσω της ATPάσης νατρίου-καλίου, προκαλώντας αύξηση της ωσμωτικότητας του διάμεσου χώρου, δημιουργώντας έτσι μια ωσμωτική βαθμίδα για την επαναρρόφηση νερού. Αναστέλλοντας τον συμπορτέρ νάτριο-χλωριδίου, η υδροφλουμηθειαζίδη μειώνει αποτελεσματικά την ωσμωτική βαθμίδα και την επαναρρόφηση νερού σε ολόκληρο τον νεφρώνα.
- Τα βενζοθειαζιδικά έχουν άμεση επίδραση στην νεφρική σωληναριακή μεταφορά νατρίου & χλωριδίου, ανεξάρτητα από οποιαδήποτε επίδραση στην καρβοανυδράση. /ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ/
- Η φύση της χημικής αλληλεπίδρασης μεταξύ των θειαζιδικών & ειδικών νεφρικών υποδοχέων που είναι υπεύθυνοι για το χλωριουρητικό αποτέλεσμα δεν είναι γνωστή. Καμία κρίσιμη ενζυματική αντίδραση δεν έχει ταυτοποιηθεί. /ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ/
- Τα θειαζιδικά αναστέλλουν την επαναρρόφηση νατρίου & χλωριδίου στο άπω τμήμα. Ως κατηγορία, έχουν σημαντική δράση στην απέκκριση καλίου που προκύπτει από την αυξημένη έκκριση κατιόντων από το άπω σωληνάριο. Η σπειραματική διηθητική ταχύτητα μπορεί να μειωθεί από τα θειαζιδικά, ιδιαίτερα με ενδοφλέβια χορήγηση για πειραματικούς σκοπούς. /ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ/
- Τα θειαζιδικά μπορεί να μειώσουν την απέκκριση ουρικού οξέος στους ανθρώπους, αυξάνοντας έτσι τη συγκέντρωσή του στο πλάσμα. Το υπερουριχαιμικό αποτέλεσμα προκύπτει κυρίως από την αναστολή της σωληναριακής έκκρισης ουρικού οξέος. Σε αντίθεση με τους περισσότερους άλλους νατριουρητικούς παράγοντες, μειώνουν τη νεφρική απέκκριση ασβεστίου σε σχέση με αυτή του νατρίου. Ενισχύουν την απέκκριση μαγνησίου. /ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ/
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Η υδροφλουμηθειαζίδη απορροφάται ατελώς αλλά αρκετά γρήγορα από τον γαστρεντερικό σωλήνα.
- Τα θειαζιδικά απορροφώνται από τον ΓΕΣ και η χρησιμότητά τους οφείλεται σε μεγάλο βαθμό στην αποτελεσματικότητά τους από του στόματος οδού. Η απορρόφηση είναι σχετικά γρήγορη. Οι περισσότεροι παράγοντες παρουσιάζουν εμφανή διουρητική δράση εντός 1 ώρας μετά από χορήγηση από του στόματος. /ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ/
- Γενικά, τα θειαζιδικά με σχετικά μεγάλη διάρκεια δράσης παρουσιάζουν αναλογικά υψηλό βαθμό σύνδεσης με πρωτεΐνες πλάσματος και επανεπαναρροφώνται από τα νεφρικά σωληνάρια. Το φάρμακο περνά εύκολα τον πλακουντιακό φραγμό στο έμβρυο. Όλα τα θειαζιδικά πιθανώς υφίστανται ενεργή έκκριση στον εγγύς σωληνάριο. /ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ/
- Μετά από ενδοφλέβια έγχυση υδροφλουμηθειαζίδης, 2 φάσεις κατανομής, T/2 0.26 & 0.85 ώρες. Μετά από μία εφάπαξ δόση από του στόματος 2 μmol/kg, η T/2 βήτα ήταν μικρότερη από τη δόση 6 μmol/kg, με μέση T/2 βήτα 8.7 & 17.9 ώρες.
- Μετά από χορήγηση υδροφλουμηθειαζίδης από του στόματος κάθε 24 ώρες για 7 ημέρες, η μέση βιολογική T/2 ήταν 6.85 ώρες. Η μέση T/2 του μεταβολίτη ήταν 17.7 ώρες. Το 0.652 της δόσης απεκκρίθηκε αμετάβλητο στα ούρα, το 0.049 ως μεταβολίτης. Η μέση νεφρική κάθαρση πλάσματος του φαρμάκου ήταν 0.356 L/h/kg.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Απεκκρίνεται σχεδόν αμετάβλητο.
Μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση από του στόματος 100 mg κάθε 24 ώρες για 7 ημέρες σε υγιείς άνδρες, προσδιορίστηκε ο μεταβολίτης 2,4-δισουλφαμυλ-5-τριφθορομεθυλανιλίνη.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Έχει διφασική βιολογική ημιζωή με εκτιμώμενη φάση άλφα περίπου 2 ώρες και εκτιμώμενη τελική φάση αποβολής περίπου 17 ώρες.
Η ημιζωή είναι 12-27 ώρες.
Η εκτιμώμενη ημιζωή κατανομής είναι περίπου 2 ώρες και η εκτιμώμενη τελική ημιζωή αποβολής είναι περίπου 17 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής υπέρτασης ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδίως ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ), Β-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΤΩΝ ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ, Α-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΤΩΝ ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ, ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΜΕΤΑΣΧΗΜΑΤΙΣΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ, ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΟΛΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
- Παράγοντες που προάγουν την απέκκριση των ούρων μέσω των επιδράσεών τους στη νεφρική λειτουργία.
- Παράγοντες που αναστέλλουν τους συμπορτέρ ΝΑΤΡΙΟΥ ΧΛΩΡΙΔΙΟΥ. Δρουν ως ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ. Η υπερβολική χρήση σχετίζεται με ΥΠΟΚΑΛΑΙΜΙΑ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
501CFL162R
ΥΔΡΟΦΛΟΥΜΕΘΕΙΑΖΙΔΗ
Φυσιολογικές Επιπτώσεις [PE] - Αυξημένη Διούρηση
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κλάση [EPC] - Θειαζιδικό Διουρητικό
Χημική Δομή [CS] - Θειαζίδες
Η υδροφλουμηθειαζίδη είναι ένα Θειαζιδικό Διουρητικό. Η φυσιολογική επίπτωση της υδροφλουμηθειαζίδης είναι μέσω Αυξημένης Διούρησης.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής υπέρτασης ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδίως ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ), Β-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΤΩΝ ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ, Α-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΤΩΝ ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ, ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΜΕΤΑΣΧΗΜΑΤΙΣΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ, ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΟΛΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
- Παράγοντες που προάγουν την απέκκριση των ούρων μέσω των επιδράσεών τους στη νεφρική λειτουργία.
- Παράγοντες που αναστέλλουν τους συμπορτέρ ΝΑΤΡΙΟΥ ΧΛΩΡΙΔΙΟΥ. Δρουν ως ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ. Η υπερβολική χρήση σχετίζεται με ΥΠΟΚΑΛΑΙΜΙΑ.